瑞芬太尼的药理与临床应用
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用专家讲座
量减半） 肥胖病人（按标准体重给药）
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
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注意事项
A、用于肝功效严重受损病人： 不需调整剂量，镇痛作用、清醒速度与常人 相同
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
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B、用于肾衰病人 REM去除率不变 90%分解成羧酸代谢物（瑞芬太尼酸）
术后镇痛
0.1 ~ 0.2 g.kg-1.min -1
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
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瑞芬太尼特点
药效强
起效快速
作用消失快 无阿片蓄积
镇痛作用相同或略 强于芬太尼
分布半衰期0.9分钟 血脑平衡时间仅1分钟 5—10分钟作用消失 独特非特异性酯酶代谢
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
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瑞芬太尼特点
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
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C、替换性镇痛
芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼伴随输注给药 时间延长，t 1/2C-S显著延长
REM不论给药1min，还是4h，t 1/2C-S均为 3min，与连续给药时间无关，这是REM极为 主要特征
REM用于长时间（>6h）手术中优越性
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
其酯链裂解后大部分(>98%)成为酸性代谢物 (GR 90291)，效价仅为瑞芬太尼0.1%~0.3%。
极小部分(1.1%)成为去羟基代谢物(GR 94219)。
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芬太尼类药代比较
药 名 血浆蛋白结合率 分布容积 清 除 率 消除半衰期
(%)
(L/kg) [ml/(kg·min)] (h)
瑞芬太尼药理学特点临床应用分析
瑞芬太尼的药理学特点及临床应用分析【摘要】瑞芬太尼是μ阿片受体激动剂，是新型人工合成阿片类镇痛麻醉药，也是第一个“超短效”阿片类药。
从1996年8月在德国首次上市以来，因其结构中含有酯键易被血浆和组织中酯酶代谢，所以拥有起效快，镇痛作用好，一般无不良反应，控制剂量容易，病人苏醒快，延迟少等独特特点，适用于临床输注给药。
又因为其半衰期短，持续静脉滴注不产生蓄积作用，所以被广泛应用于临床中。
【关键词】瑞芬太尼；药理学；临床应用瑞芬太尼是一种新型的麻醉性镇痛药，属于μ阿片受体激动剂，因其结构中含有酯键，所以在体内会迅速被组织和血浆中的非特异性酯酶水解。
瑞芬太尼有着独特的药理学特性，起效快，清除快而且不受肝肾功能影响，长期静脉滴注蓄积作用小，在阿片类药物发展史上具有里程碑意义。
自从1996年上市以来，现在已经广泛在临床应用，包括心血管、妇产科、神经外科、儿科等专科手术的麻醉中。
本文就其药理学特点及临床应用作如下综述。
1 瑞芬太尼的药理作用及特点1.1药理作用该药的化学结构为3-[4-（甲氧羰基）-4-[（1-氧丙基）-苯氨基]-1-哌啶]-丙酸甲酯单盐酸盐，分子量是412.91。
临床应用一般为盐酸盐制剂，性状为白色或类白色冻干疏松块状物。
因市售制剂中有甘氨酸做辅料，所以硬膜外麻醉不能使用，不于椎管内使用。
临床配制冻干粉需要保持无菌状态，配后尽快使用，若需要保存，放置室温下不能超过24h。
由于瑞芬太尼结构中含有独特的甲酯键，所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解 [1]。
代谢物经由肾脏排出，不依赖肝肾功能清除。
无论持续输注时间长短，输注停止后瑞芬太尼血浆浓度3～5min就可减少50%，与血浆蛋白有70%的结合率。
在人体内达到血-脑平衡仅需要1min左右，起效快，维持时间短。
瑞芬太尼容易产生剂量依赖性，也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用，副作用强度随着剂量的增加而加强（在一定剂量范围内）。
瑞芬太尼的药理与临床应用
45 (30%)
109 (71%)
Tachycardia
3 (2%)
2 (1%)
Isoflurane ET concentration at skin incision
0.4 ± 0.2
0.4 ± 0.2
Cumulative study drug bolus dose (µg/kg) at skin incision
Walking without difficulty(13%vs9%) Thinking clearly(46%vs37%) Concentrating on television(24%vs20%) Communicating effetively(51%vs46%)
J clin anesth 2001 sep;13(6):401-406
瑞芬太尼的药理与临床应用
瑞芬太尼的代谢
瑞芬太尼的药理与临床应用
年龄对瑞芬太尼的影响
儿童与成人药代动力学参数基本一致 老年人因分布容积和廓清率减低，对药物
敏感性增强，初始剂量应减1/2,起效也较 成人慢。
瑞芬太尼的药理与临床应用
特殊情况下的瑞芬太尼药代
瑞芬太尼的药理与临床应用
瑞芬太尼和其他药物相互作用
3.按受体类型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子
结构已被确定，并被成功克隆。从功能上还可能存在ε和
σ受体，并可能进一步分为μ1、μ2、κ1、κ2、κ3和
δ1、δ2等亚型。
瑞芬太尼的药理与临床应用
阿片类药物的分类
4.按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药（ 吗啡、哌替啶、芬太尼等），激动-拮抗药（喷他唑 辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗 药（纳洛酮等）。
降低吸入麻醉药的MAC 和镇静催眠药或全麻药有协同作用 不影响胆碱脂酶药的作用
瑞芬太尼的药理学和临床研究进展
■鼢眉目鲺囤瑞芬太尼的药理学和临床研究进展秦风鸣祝力群（枣庄矿业集团公司中心医院，山东枣庄２７７０１１）瑞芬太）雹（Ｒｅｍｉｆｅｎｔａｎｉｌ）药效强、起效迅速、副作用小、剂量容易控制，是新型麻醉性镇痛药。
此药在１９９０年首先在人体中作试验，１９９６年在美国被批准用于临床、本文对其药理学、临床研究作一综述。
１瑞芬太尼的临床药理学１．１理化性质瑞芬太尼的化学名称为３一ｆ４一甲氧羰基一４一陋一氧丙基）一苄氨基卜Ｌ－六氢吡啶｝丙酸甲基酯，属合成的阿片类药，结构类似于其他六氢吡啶衍生物。
由于其化学结构中有独特的酯键，容易被血和组织中的非特异酯酶代谢。
临床应用制剂为盐酸盐，呈白色冻干粉剂，稀释后的瑞芬太尼属于弱碱，ｐＫａ７．０７。
冻干粉剂溶后只能保存２４小时，呈高度脂溶性，辛醇一水分配系数１７．９（ｐＨ７．４），因含有甘氨酸，不能用于椎管内”・２１。
１．２药代动力学符合三室模型，ｔ啦Ｏｔ（０．５～１．５）分钟，ｔ皿１３（５－８）分钟，ｔｌ口＾ｙ（ｏ．７－１．２）小时，Ｖｄｓｓ（０．２－０．３）Ｌ／ｋｇ，Ｖｄｃ（ｏ．０６～０．０８）Ｌ／ｋｇ，ＣＩ（３０－４０）ｍｌ・ｒａｉｎ。
・ｋｇ－１，血浆蛋白结合率７０％～９０％，ｔⅣ２ｋｅｏｌ３分钟，负荷量后的药效峰值时间１６分钟，持续输注半衰期ｔ，／２ｅｓ（３～５）分钟㈣。
静脉注射后起效快，分布容积小，能够快速再分布和清除，清除率是肝血流量的数倍，以肝外代谢为主，主要被红细胞和组织中的非特异酯酶代谢降解。
主要代谢途径是脱酯，形成羧酸代谢物ＧＩ一９０２９１即瑞芬太尼酸，代谢物９０％经肾脏排泄。
肝肾功能衰竭并不影响其药代过程，但在肝功能衰竭的病人中应用时，由于此类病人对于阿片类药的敏感性增加，剂量应酌减，但恢复过程并不因此受影响；因代谢物主要经肾脏排泄。
肾功能衰竭时可有蓄积。
学龄儿童的药代学特点类似于成人，老年人起效减慢，敏感性增加，分布容积和清除率均减小，因此推荐老年人的负荷剂量应减少５０％，持续输注速度应减少２／３，老年人的个体变异性较大，术后苏醒过程可能会有延迟。
瑞芬太尼的临床应用
瑞芬太尼的临床应用瑞芬太尼易被血浆和组织中的非特异性酯酶水解代谢，具有高效、消除快、持续静脉输注无蓄积以及不依赖于肝肾代谢的特点，以下是瑞芬太尼在临床应用的综述。
1 麻醉诱导与维持Sneyd[1]等研究证明瑞芬太尼优于芬太尼，将更好地控制气管插管时血流动力学波动，并能减少手术产生的刺激。
成人诱导推荐剂量为1μg/kg，继以0.5-1μg/kg.min持续输注复合丙泊酚和肌松药顺利插管。
在丙泊酚诱导下瑞芬太尼用0.25μg/kg或0.3μg/kg可提供良好的喉罩插入条件、稳定的血流动力学和短暂的呼吸暂停时间[2]。
瑞芬太尼不能单独用于麻醉维持，异氟烷或丙泊酚麻醉时持续输注0.1-2.0μg/kg.min。
2 专科手术麻醉2.1 心血管和神经外科手术麻醉瑞芬太尼0.5-1.0μg/kg.min持续输注抑制心脏手术应激反应，1.0μg/kg.min抑制劈胸骨应激反应[3]。
与其他阿片类药物比较，瑞芬太尼术中可用较高剂量、循环稳定且苏醒不延迟，降低术后肌钙蛋白I，理论上有心脏保护作用。
快速麻醉是神经外科麻醉的特殊要求之一，对神经功能评价至关重要。
Engelhard等[4]研究颅脑外伤者输注瑞芬太尼没有造成血流动力学、颅内压和脑灌注的不良影响。
除了瑞芬太尼，吗啡和芬太尼破坏胆碱能神经传递，而大脑皮层胆碱能神经传递中断致术后谵妄和记忆功能受损，故瑞芬太尼全凭静脉、静吸复合麻醉都是神经外科手术中最令人满人的。
2.2 小儿与老年人手术麻醉瑞芬太尼药代动力学决定了中枢神经系统和呼吸功能的迅速恢复，半衰期没有随着年龄变化，为新生儿和各年龄段的儿童提供了一个安全有效的方法。
老年人肝肾及肺功能减弱，最好给予短效药维持麻醉。
瑞芬太尼对肝肾、呼吸循环影响小，复合丙泊酚麻醉时减少丙泊酚用量，可安全应用于老年人。
2.3 门诊内镜检查和日间手术麻醉门诊检查和手术后停留时间短，须用安全、高效及作用残留少的药物，以保证患者快速恢复并安全离开门诊。
瑞芬太尼的药理学与临床应用研究
奠西沙星的化学结构明显不同于其他氟喹诺酮类药，是 ８位引入碳甲氧，７位有二氮杂环取代的新结构抗菌药。与 其他氟喹诺酮类药相比，抗菌谱更广。对革兰阳性（Ｇ＋）菌、 革兰阴性（Ｇ。）菌（铜绿假单胞菌除外）、厌氧菌及非典型致 病菌均有很强的抗菌活性，尤其对Ｇ＋菌，包括耐Ｂ一内酰胺类 和大环内酯类抗生素的葡萄球菌和肺炎球菌，抗菌活性是第 四代氟喹诺酮类最强者之一。此外，对衣原体、支原体和军 团菌也有很强抗菌活性。
药代动力学的特点为：口服吸收迅速、完全，元明显的首 关消除，进食或空腹口服对莫西沙星的吸收速度或进度无明 显影响，绝对生物利用度大于９０％．半衰期长（１１．４—１５．６ ｈ）。莫西沙星组织穿透力强，在唾液、肺（肺胞液、支气管组 织等）、窦（筛窦、上颌窦等）组织中能达到高浓度。 ２临床应用 ２．１下呼吸道感染金建敏¨３等对莫西沙星治疗社区获得 性下呼吸道感染老年患者的耐受性和安全性进行了研究，将 １９７例社区获得性下呼吸道感染老年患者（包括：①肺炎：共
【关键词】瑞芬太尼；药理学；应用
瑞芬太尼是由Ｆｅｌｄｍａｎ等人【ｌ ｏ首先合成，在苯胺哌啶的 基本结构上进行了特殊的变动，在哌啶环的Ｎ酰基链上加上 甲基酯基团的结构，使其更易被酯酶分解，因此不会发生芬 太尼、阿芬太尼、舒芬太尼较长时间后产生的蓄积问题，１９９６ 年美国ＦＤＡ批准该药用于临床，它的研制成功是当代麻醉 的重要突破，使得易于控制的全凭静脉麻醉从理想成为 现实。 １化学结构与化学性质
（１【ｇ·ｒａｉｎ），可有效抑制伤害性刺激引起的血流动力学反应，
瑞芬太尼临床应用进展
4、在控制性降压病人麻醉的应用 随着现代外科手术要求不断提高，需进行 控制性降压的外科手术越来越多，给麻醉 医生的日常工作中增添了不少负担。
瑞芬太尼的临床使用，使控制性降压技术得
到了进一步的发展，成为又一研究方向。国
内关于控制性降压研究表明，中青年或老年 患者采用瑞芬太尼控制降压，均可得到满意 的降压效果，降压过程中无反射性心率增快， 较适用于老年患者。
到了进一步的更新。
二、在特殊麻醉病人中的临床应用
1、在危重病人麻醉中的应用
研究表明，瑞芬太尼诱导剂量低于 0.4ug/kg，对循环的抑制作用与芬太尼基 本相似，但能更好地预防气管插管心血管 不良反应的发生。
麻醉维持中采用瑞芬太尼行TCI，可避免严 重的低血压和心动过缓，减少了这类病人 入PACU和ICU留观的机率，使病人总的医疗 费用并不增加，麻醉苏醒后无药物遗留作 用导致的麻醉后并发症。
3、麻醉维持 以瑞芬太尼和丙泊酚静脉点滴或静脉麻醉 靶控输注（TCI）进行麻醉维持，麻醉深 度与药物相关性好，可控性强，生命体征 平稳，心律失常发生率少，是瑞芬太尼、
丙泊酚全凭静脉麻醉最大的特点。
（1）静脉连续输注维持 以0.0008%瑞芬太尼+0.1%丙泊酚连续静脉滴 注，滴注速度为瑞芬太尼0.2 ug ~0.3ug/(kg.min)，丙泊酚50 ug ~150 ug /(kg.min)。
（2）靶控输注 瑞芬太尼靶控浓度为4ng ~6ng/ml、丙泊 酚浓度为3ug/ml。
4、麻醉知晓
瑞芬太尼有强烈和确切的镇痛作用，同时可
产生一定镇静作用，丙泊酚镇静作用充分，
可产生遗忘作用。
临床观察表明，采用瑞芬太尼、丙泊酚全凭 静脉麻醉，不用安定、咪唑安定等长效镇静 药，术中知晓发生率与经典的静脉麻醉方式 相比无显著性差异。
瑞芬太尼的临床药理学
瑞芬太尼的临床药理学王中玉张卫郑州大学第一附属医院麻醉科450052瑞芬太尼是哌啶(Piperidine)衍生物,化学名为3-{-4methoxyc-arbonyl-4-[(L-oxo-propyl)-phenylamino]-L-piperidine}Propanoic acid methyl ester.中文名为3-{4-甲氧羰基-4-[( L-氧丙基)-苄氨基]-L-六氢吡啶}丙酸甲基酯，药用其盐酸盐,为白色冻干粉剂。
瑞芬太尼对μ阿片受体有强亲和力,而对σ和κ受体的亲和力较低。
对非阿片受体无明显的结合。
纳络酮为它的竞争性拮抗剂。
其主要代谢产物为羧酸代谢产物,称瑞芬太尼酸,此酸对μ、σ和κ受体的结合是相似的,但它的结合强度仅为母体的1/800～1/2000。
瑞芬太尼的药理性质和其他的μ受体激动剂如阿芬太尼相似[1]。
药理学一．药代动力学特点瑞芬太尼的药代动力学属三室模型，分布半衰期(t1/2α)0.5～1.5 min,消除半衰期(t1/2β)5～8min, 血浆和效应部位之间的平衡浓度半时值（t1/2keo）平均为1.3 min,稳态分布容积(Vdss)0.2～0.3 L·kg-1, 血浆清除率(CL)30～40 ml·min-1·kg-1,持续输注半衰期(context-sensitve half time,t1/2cs)3~5 min。
血浆蛋白结合率约为92%。
1．分布瑞芬太尼静脉注射后起效快，单次注射后的峰浓度时间为 1.5 min,而芬太尼和吗啡的达峰浓度时间分别为3～4 min和20 min。
瑞芬太尼体内分布的变化主要表现在婴幼儿期和老年期。
小儿体液总量、细胞外液量和血容量与体重之比大于成人，药物在细胞外液中被稀释，静脉给药时分布容积较大，婴儿期的分布半衰期最长，稳态表观分布容积（Vdss）最大。
<2月幼儿比年长儿分布容积要大。
对新生儿和婴幼儿组的研究显示，与成人和年长儿比较，瑞芬太尼在低龄组小儿中分布容积更大。
瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用探析
镇痛上应注意瑞芬太尼 的呼吸抑制作用 以及其 他一 些不 良反 应。
总体来说 ， 瑞芬 太 尼 是 目前 较 为理 想 的麻 醉 药物 ， 有着 广 阔 的 前景 。 参考文献
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瑞芬太 尼在使用时的不 良反应 为呼吸抑 制 、 血压 、 心呕 吐和 低 恶
４０８ —４１ ２．
后呼吸功能可迅速恢 复 ， 床使用显 示 ， 临 大多数 患者在 手术 完毕
停止静脉输注后 ， ｉ ３～５ｒ ｎ内能恢 复 自主呼吸 ， ａ 而且 不受给 药速 度和剂量 的影响 ， 提高了临床用药的安全性 。
［ ］ 晓君． ２梁 瑞芬 太尼在 临床麻 醉 中的应 用． 学综述 ，０ ９ １ 药 ２ ０ ，５
行全身麻醉 ， 用于各类外科 手术 。在 临床应 用时 ， 别是术 后 适 特
受体激动剂一样 ， 瑞芬太尼具有相似 的镇 静 、 痛 、 吸抑 制作 镇 呼
瑞芬太尼的药理学和临床应用_盛娅仪
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瑞芬太尼的药理学特点及临床应用
瑞芬太尼的药理学特点及临床应用瑞芬太尼的药理学特点及临床应用摘要：瑞芬太尼（Remifentanil，REM）正是一种人工合成的新型超短型阿片受体激动药，主要优点就是作用效果迅速，时量半衰期较短，停药后5-10min就可以苏醒，容易控制止痛剂量，效果的可预见性强，安全可靠。
我国于1999年开始用于国内患者。
通过临床验证以来，REM被证实有着作用效果快、作用时间短、镇痛作用强、剂量容易控制等优点。
主要用于全身麻醉诱导及维持、心脏手术麻醉、神经外科麻醉、产科麻醉等，是一种非常理想的阿片类镇痛药。
目前，世界上大多数国家已经将该药正式应用于临床。
关键词：瑞芬太尼麻醉药理学临床应用由于瑞芬太尼结构中含有独特的甲酯键，所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解。
代谢物经由肾脏排出，不依赖肝肾功能清除。
无论持续输注时间长短，输注停止后瑞芬太尼血浆浓度3-5min就可减少50%，与血浆蛋白有70%的结合率。
在人体内达到血-脑平衡仅需要1min左右，起效快，维持时间短。
瑞芬太尼容易产生剂量依赖性，也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用，副作用强度随着剂量的增加而加强（在一定剂量范围内）。
纳洛酮可以拮抗瑞芬太尼。
由于瑞芬太尼的独特药代动力学，所以瑞芬太尼更适合静脉滴注。
一、瑞芬太尼药理学特点（一）瑞芬太尼的理化性质瑞芬太尼的分子结构如下图1，属于短效苯基哌啶衍生物芬太尼族，哌啶衍生物，结构与其他六氢吡啶衍生物类似，化学结构中有特殊的酯键，容易被血和组织中的非特异酯酶代谢。
市面上的兜售的REM制剂为盐酸盐，白色冻干粉剂，内含甘氨酸，每支剂量为lmg，使用前需稀释成25mg/L或50mg/L，稀释后的溶液pH值为7.07，可以保存24h。
临床应用一般为盐酸盐制剂，性状为白色或类白色冻干疏松块状物。
因市售制剂中有甘氨酸做辅料，所以硬膜外麻醉不能使用，不于椎管内使用。
临床配制冻干粉需要保持无菌状态，配后尽快使用，若需要保存，放置室温下不能超过24h。
瑞芬太尼药效学药理学及临床应用
瑞芬太尼是一种新型的斗受体激动剂，其起效迅速，持续 时问短，清除快速代谢不依赖肝肾功能，重复或长期应用无明 显蓄积作用，是具有良好可控性的阿片类镇痛药。临床多采用 瑞芬太尼和丙泊酚、异氟醚、七氟醚、地氟醚等吸人麻醉剂合 用，这种联合用药增强了麻醉效果，拔管时间缩短，安全性高， 患者可获得更迅速的术毕清醒，且可有效抑制心血管应激反 应。本文就瑞芬太尼的药理学和临床应用进行总结。
０．０５）。
注射０．５一ｌ∥ｋｇ继而输注０．２—０．５斗ｇ・ｋｇ～・ｒａｉｎ～，麻醉
维持剂量０．１—１ ｔＬｇ・ｋｇ～・ｍｉｎ～，当复合吸入麻醉药或异丙
酚用于非心脏手术时０．１—０．２５峭・ｋｇ～・ｒａｉｎ～，吸人６６％
Ｎ２００．３—０．６
ｌａｇ・ｋｇ～・ｒａｉｎ～。可有效抑制伤害性刺激引起
的血流动力学反应并且术后能很快苏醒。瑞芬太尼起效快．当 输注或反复追加使用时，停药后药效能够很快消退，术后很少 因呼吸抑制而需要纳洛酮拮抗。肌松药潜在副作用（术后肌 痛、恶心、呕吐）导致术后恢复延迟。异丙酚（２—２．５ ｍｇ／ｋｇ）或 硫贲妥钠（５ ｍｓ／ｋｇ）诱导下，瑞芬太尼不用肌松药行气管插管 推荐剂量为４—５斗ｇ／ｋｇ，能提供良好的气管插管条件，消除气 管插管时的心血管反应，也没有肌肉僵直征象¨“。异丙酚可 作为静脉诱导药行ＬＭＡ插入，但有不良的气管反应如咳嗽、恶 心，瑞芬太尼介入解决了这一难题。ＬＭＡ插人中，在异重要脏器的功能有不同程 度的退化，在中枢神经系统表现为神经元减少、大脑萎缩、重量 减轻等，由此引起的药代动力学和药效学改变使老年人对麻醉 药的反应异于中青年入。 １．６其他由于瑞芬太尼不依赖于肝肾代谢，所以对肝肾功 能基本没影响。 ２瑞芬太尼在临床麻醉中的应用
２，ｌ
骼肌僵直，与给药剂量和速率有关，若剂量＜２彬ｋｇ。注药时
瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用
瑞芬太尼是一种新合成的纯阿片 μ受体激动剂， 具有起效快、 作用时间短、 消除快、 无蓄积、 苏醒迅速、 可控性强等特点， 非常适 宜临床输注给药， 不论输注时间多长， 停药后药效能够很快终止， 而且无术后恢复延迟之虑， 被称为 ２ 世纪真正可预测的阿片药物 。 １ 现将其药理学特征及临床麻醉中的应用介绍如下。 １ 药理学特性 １ ． １ 药代动力学
年第 １ 卷第 ９ 期 ２ ０ ０ ９ ８
综述报告
瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用
袁 超
） ０ ７ １ ０ ５ １ （ 河北省保定市第二医院麻醉科， 河北 保定
摘要： 瑞芬太尼是新一代速效、 超短效麻醉性镇痛药， 为阿片 μ受体激动剂。 它具有起效快、 作用时间短、 体内非特异性酯酶代谢、 无蓄积 等药理学特性， 且有不良反应少、 可控性强、 术后恢复快、 无迟发的呼吸抑制等优点， 广泛应用于临床麻醉。 关键词： 瑞芬太尼； 麻醉； 临床应用
＋ 中图分类号： ． １ பைடு நூலகம் ９ ７ １
文献标识码： Ａ
牗 牘 文章编号： １ ０ ０ ６－ ４ ９ ３ １ ２ ０ ０ ９ ０ ９ － ０ ０ ８ ３ － ０ ２
犦 ４ ： 瑞芬太尼对呼吸系统的作用呈剂量依 对呼吸系统的影响 犤 ） 赖型， 静脉输注时短期内每分通气量下降， 二氧化碳分压 牗 Ｐ ａ Ｃ Ｏ ２
犦 ５ 等犤 以瑞芬太尼复合 Ｎ 瑞芬太尼 １μ 诱 Ｏ用于腹部大手术， ｇ ／ ｋ ｇ ２ （ ） 导、 继而 ０ ·ｍ 输注、 复合异丙酚诱导能有效抑制插管 ． ５μ ｇ ／ ｋ ｇ ｉ ｎ
与所有的 μ受体激动剂一样， 瑞芬太尼具有相似的镇痛、 镇 静、 呼吸抑制等作用， 可被纳洛酮拮抗， 镇痛作用呈剂量依赖型且有 “ 封顶效应 ” 。 双盲试验表明， 单次给药时瑞芬太尼使患者的意识丧 牘 牘 牗 ， 阿芬太尼为 １ 为１ 失剂量的半数有效量 牗 ７ ６μ ｇ ／ ｋ ｇ ２μ ｇ ／ ｋ ｇ Ｅ Ｄ ５ ０ 镇痛强度为阿芬太尼的 ２ 同时呼吸抑制的程度也相应增 ０ ～ ３ ０倍， 是阿芬太尼的 １ ； 复合 ６ 加牗 瑞芬太尼在 ０ ～ ２ ０倍 ） ６ ％Ｎ Ｏ麻醉时， ２ 切皮时无体动的 Ｅ ， ； 持续输注 Ｄ ． １μ ｇ ／ ｋ ｇ Ｅ Ｄ ． ５μ ｇ ／ ｋ ｇ ５ ０为 ０ ８ ０为 ０ 瑞芬太尼 ０ 与阿芬太尼 ０ 的抑制切皮体动反 ． ０ ４μ ｇ ／ ｋ ｇ ． ７ ５μ ｇ ／ ｋ ｇ 应率相同， 即瑞芬太尼作用是阿芬太尼的 ２ 瑞芬太尼和芬太 ０倍。 牗 牘 尼的半数抑制浓度 Ｉ 以减少异氟醚 ５ ６倍。 ０ ％ Ｃ ５ ０ 是阿芬太尼的 １ 瑞芬太尼为阿芬太尼的 ６ 略强于芬太尼。 Ｍ Ａ Ｃ的能力而言， ０倍，
瑞芬的临床应用
药代动力学
瑞芬太尼是哌啶衍生物，易被血液和组织中的非 特异性酯酶水解为无生物活性的代谢物瑞芬太尼 酸，水解的终末t1/2为8.8～40.0 min，药代动力 学符合三室模型。其起效快，分布容积小，清除 速率快，血脑平衡时间短，为（1±0.5）min。 舒芬太尼为6.2 min，芬太尼为6.6 min。瑞芬太 尼单次给药后1.5 min即达作用高峰，芬太尼需 3～4 min，吗啡则要20 min。
对血流动力学的影响
合成的阿片类药物对心血管的主要影响是心动过 缓。瑞芬太尼用于麻醉诱导、维持、镇静可引起 血压下降，心率减慢，且它对血流动力学的影响 呈剂量依赖型 。瑞芬太尼对血流动力学的影响主 要是通过兴奋迷走神经 、同时松弛外周血管平滑 肌来达到减慢心率及降压目的 。 老年患者特别是患有心血管疾病的在应用瑞芬太 尼和丙泊酚作麻醉诱导时，由于瑞芬太尼对高龄 患者敏感性增强和清除率下降以及起效减慢等特 性，负荷剂量应减1/2，推注速度减慢，维持泵入 速度应减慢2/3 。
对呼吸系统的影响
呼吸抑制程度与剂量相关。瑞芬太尼对呼吸的抑 制作用是阿芬太尼的10～20倍。静脉注射0.5 μg/kg瑞芬太尼后，呼吸抑制2.5 min达峰值，每 分通气量下降50% ， 15 min恢复。负荷量后以 0.05 μg/kg·min输注，呼吸抑制5 min达峰值。持 续输注瑞芬太尼0.05～0.1μg/kg·min可使分钟通 气量下降50%，但是持续输注0.05～1 μg/kg·min 长达 3 h，停药后10 min自主呼吸即能恢复。
起手术区域痛 觉超敏，即对平时不引起痛觉反应的刺激引起异 常性疼痛反应。术中小剂量的氯氨酮输注，可以 预防术后手术区域痛觉超敏所引起的异常性疼痛。 心血管手术麻醉中的应用 安全用于冠脉搭桥等心血管手术的麻醉，术中循 环稳定，术毕苏醒早
瑞芬太尼在临床麻醉有哪些应用
瑞芬太尼在临床麻醉有哪些应用瑞芬太尼是一种常用的麻醉药物，药理学特性比较特殊，药物进入人体后能够迅速发挥效果，但半衰期时间较短，具有见效快、消除快的特点。
所以在一些需要快速麻醉、快速苏醒的手术中，瑞芬太尼的优势非常明显。
也因此，在临床麻醉时，瑞芬太尼受到人们的欢迎。
下面我们就一起来了解一下瑞芬太尼的药理学特性，看看瑞芬太尼在临床麻醉中都有哪些应用。
一、瑞芬太尼的药理学特性瑞芬太尼属于阿片类受体激动剂，通过血浆和组织中非特异性酯酶水解代谢，代谢途径是脱酯形成羧酸代谢物一端去烷基后形成。
对于肝肾功能衰竭的患者而言，因为其药代动力学与健康人群相同，虽然肝功能衰竭对阿片类药物敏感性较强，但并不影响镇痛作用与清醒时间。
老年患者在瑞芬太尼麻醉时，敏感度较强，药效缓慢，应适当减少用药剂量。
瑞芬太尼比较容易通过胎盘，但对早产儿、新生儿影响不大；与其它受体激动剂的药代动力学原理相同，瑞芬太尼具有呼吸抑制、镇静、镇痛等作用。
在镇痛作用及副作用方面，瑞芬太尼呈剂量依赖性，与苯二氮类、催眠药及吸入性麻醉药联合使用时可发挥协同作用。
瑞芬太尼在使用过程中，对呼吸、中枢、循环及肝肾等系统功能也会产生一定的影响，主要表现在以下几方面：1、对呼吸系统的影响。
瑞芬太尼对呼吸系统产生的作用呈剂量依赖型。
一般情况下，术后静脉滴注停止后，患者呼吸功能都可以快速恢复，一般最多几分钟即可恢复，极少有患者因药物剂量、给药速度等因素影响呼吸功能恢复，所以麻醉的可靠性与安全性还是比较高的。
2、对中枢系统的影响。
瑞芬太尼对中枢系统的影响，与其它阿片类受体激动剂对脑代谢、颅内压及脑血流的影响相同，对脑电图的影响也呈剂量依赖型。
3、对循环系统的影响。
手术结束后停止静脉滴注后，瑞芬太尼的循环抑制作用一般在停药后8分钟左右会完全消失，对患者的心率、血压等不会产生明显影响。
4、对肝肾功能的影响。
对学龄儿童及肝肾功能不全的患者，瑞芬太尼的药效动力学、药代动力学与健康人无明显区别。
瑞芬太尼的临床应用研究
瑞芬太尼的临床应用研究【摘要】瑞芬太尼是一种较理想的阿片类药物，虽已在临床上得到广泛应用，但其临床应用研究资料仍在不断丰富，本文简要叙述其在临床相关作用的研究及麻醉、镇痛、镇静方面的进展。
【关键词】瑞芬太尼；镇静；镇痛瑞芬太尼是具有独特药代动力学特性的阿片受体激动剂，在体内被组织和血浆中的非特异性酯酶迅速水解，具有起效迅速、清除快、其代谢不受肝肾功能影响、时一量相关半衰期短(3.7rain)、长时间输注无蓄积等特点［1］，目前已广泛应用于临床，包括心血管、神经外科、妇产科、儿科等专科手术的麻醉。
现将瑞芬太尼在临床研究所取得的进展综述如下。
1 药理作用及特点1.1 药理作用瑞芬太尼由于其结构中有酯键，可被组织和血浆中非特性酯酶迅速水解，主要代谢物经肾脏排出，消除率不依赖肝肾功能。
无论持续输注多长时间，输注停止后瑞芬太尼血浆浓度减少50％的时间仅需3～5 min，与血浆蛋白结合率为70％。
故无需手术，结束前逐渐减量或提前停药［2］。
它具有独特的代谢机制N酰基端存在酯键。
被组织和血液中的非特异性酯酶在肝外持续水解，其消除主要是因为药物的快速清除而不是再分解。
在人体内1 min左右迅速达到血一脑平衡、起效快、维持时间短。
与其他芬太尼类似物明显不同。
瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性，与催眠药、吸人性麻醉药和苯二氮革类药物合用有协同作用。
瑞芬太尼的阿片受体激动作用可被纳洛酮所拮抗。
另外，瑞芬太尼也可引起呼吸抑制、骨骼肌强直、恶心呕吐、低血压等，在一定剂量范围内，随剂量增加而作用加强。
由于其独特的药代动力学特点，更适于静脉滴注，控制输注速度，可达到预定的血药浓度。
1.2 药理特点瑞芬太尼的药理特点有：镇痛作用相似或强于芬太尼；血一脑平衡时间仅1 min；5~10 min作用消失：独特的非特异性酯酶代谢；药剂量和速度可根据麻醉深度和手术需要快速而精确地调整；术后5～10 min患者恢复：肝肾损伤患者不需调整剂量。
瑞芬太尼的药理学及其临床应用分析
瑞芬太尼的药理学及其临床应用分析发表时间：2013-08-16T10:04:39.343Z 来源：《医药前沿》2013年第20期供稿作者：黄良胜许晓菲[导读] 瑞芬太尼的药理学特性决定了其在无痛内镜等中具有重要而有价值的临床应用。
黄良胜许晓菲（广西钦州市中医医院药剂科 535099）【摘要】目的分析瑞芬太尼的药理学及其临床应用效果。
方法选取我院自愿选择无痛内镜检查的50例患者，随机将这些患者分为观察组和对照组两组，每组平均50例。
给予对照组患者芬太尼治疗，给予观察组患者瑞芬太尼治疗。
然后对两组患者的睁眼时间、定向力恢复时间、离院时间进行统计比较。
结果和对照组相比，观察组患者的睁眼时间、定向力恢复时间、离院时间均较短，二者差异具有统计学意义（P<0.05）。
结论瑞芬太尼的药理学特性决定了其在无痛内镜等中具有重要而有价值的临床应用。
【关键词】瑞芬太尼药理学临床应用【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）20-0045-02 1.资料和方法1.1 一般资料选取我院自愿选择无痛内镜检查的50例患者，所有患者的均为门诊非急诊患者，ASA等级均在Ⅰ～Ⅱ级之间。
将有心肝肾脏器疾病史、呼吸道感染史及药物过敏史等的患者排除在外。
其中有31例男性患者，19例女性患者。
年龄在21～36岁之间，平均年龄为（28.1+/-3.5）岁。
随机将这些患者分为观察组和对照组两组，每组平均50例。
两组患者在性别、年龄等方面的差异均没有统计学意义（P>0.05），具有可比性。
1.2 方法麻醉之前让两组患者均常规禁食12个小时，同时不服用药物。
患者进入手术室之后，将其外周静脉开放，经面罩吸入3分钟的纯氧之后开始诱导。
给予对照组患者芬太尼治疗。
给予本组患者静脉滴注2μg/kg由宜昌人福药业生产的批号为2110805的芬太尼和1.5～1.8mg/kg1%由四川国瑞药业有限公司生产的批号为1111303的丙泊酚，待患者意识消失之后给予其内镜检查，然后追加1～1.5ml的异丙酚，每3分钟1次，结束退镜时停止输注异丙酚[1]；给予观察组患者瑞芬太尼治疗。
瑞芬太尼的药理学特性及临床应用探讨
瑞芬太尼的药理学特性及临床应用探讨摘要】目的：探究分析瑞芬太尼的药理学特性与临床应用效果，以期为提高临床用药效果提供有效依据。
方法：选取自2010年7月至2012年6月在我院接受瑞芬太尼临床用药的患者300例，对其临床用药结果进行分析，总结瑞芬太尼的药理学特性，并结合临床病历探究瑞芬太尼的临床效果，另选取300例常规麻醉患者进行对照比较，做好相关资料的记录工作。
结果：通过临床分析，瑞芬太尼药理学特性属于三室模型，且对患者呼吸系统、循环系统、中枢系统以及肝肾功能存在一定影响，且本组有20例患者出现不良反应，而常规组有29例不良反应，其中瑞芬太尼组呼吸抑制发生率高于常规组，但低血压发生率要低于常规组，P＜0.05具有统计学意义，且瑞芬太尼组手术成功率较高，临床价值显著。
结论：综合临床探究资料显示，瑞芬太尼作为新型的μ受体激动剂，具有起效迅速、消除快捷、作用时间短的优点，而且临床可控性显著优于其他激动剂，在临床输注用药方面具有显著效果，且临床应用范围广泛，在门诊手术、全身麻醉以及神经外科等手术麻醉上具有更高的实用效果，临床价值显著，值得推广。
【关键词】瑞芬太尼药理学特性临床应用探究分析【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）04-0122-02随着临床药剂学的发展，瑞芬太尼作为新型的纯阿片μ受体激动剂，得到的理论界与临床应用的广泛认可，因其具有起效迅速和消除便捷的优点，在各类手术中均有极高的临床效果，同时并发症较少，使用更为方便，不断成为21世纪最佳的阿片药物[2]。
本组探究通过选取自2010年7月至2012年6月在我院接受瑞芬太尼治疗的临床患者300例，对其用药效果进行探究分析，在总结瑞芬太尼药理学特性的同时，对其临床应用进行评价分析。
回顾相关资料，现报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料：选取300例使用瑞芬太尼进行临床手术和治疗的患者，其中男性182例，女性118例，年龄11-73岁，其中门诊手术患者120例，全身静脉麻醉患者30例，神经外科手术患者45例，术后镇痛患者30例，麻醉诱导及维持患者50例，心血管手术患者25例。
瑞芬太尼的药理作用与临床应用探讨
瑞芬太尼的药理作用与临床应用探讨【摘要】目的：探究瑞芬太尼的药理作用与临床应用效果。
方法：对我院2021年1月至2021年8月接受瑞芬太尼麻醉的76患者进行回顾分析，对比实施麻醉前后患者的动脉压、心率变化和不良反应情况。
结果：1例有恶心，1例出现心动过缓,2例出现低血压，总不良反应发生率为5.26%。
麻醉前后，患者动脉压、心率分别为（74.96±4.58）mmHg、（75.63±4.84）次/min，麻醉后患者动脉压、心率分别为（73.84±4.15）mmHg、（75.10±4.16）次/min，无统计学意义（P＞0.05）。
35例患者显效，27例患者，麻醉有效，4例患者无效，麻醉有效率为94.74%。
结论:瑞芬太尼药物具有较好的麻醉效果，对患者动脉压、心率影响较小，且安全性较高，值得推广。
【关键词】瑞芬太尼的药理作用与临床应用瑞芬太尼是一种人工合成的麻醉药物，该药物药效迅速、半衰期短，在停药5至10分钟后患者可以苏醒，而且该药物对肝肾功能没有影响，长时间用药也不会出现药物堆积的情况，因此在临床中得到广泛应用[1-2]。
本研究对瑞芬太尼的麻醉效果以及临床应用进行分析，现报道如下。
1.资料与方法1.1临床资料对我院2021年1月至2021年8月接受瑞芬太尼麻醉的76患者进行回顾分析，其中男40例，女36例。
年龄26-74岁，平均年龄（51.02±2.04）岁。
1.2方法在手术之前要求患者禁烟，禁食6小时以上，对患者给予患者鼻导管吸氧处理，并控制氧流量，为每分钟5升。
静脉注射瑞芬太尼，注射剂量按1.0ug/kg的量进行，一分钟后静脉注射丙泊酚，按1.5mg/kg剂量操作。
1.3观察指标对比实施麻醉前后患者的动脉压、心率变化和不良反应情况。
1.4统计方法用SPSS21.0统计分析，计量资料t检验；计数资料χ2检验。
P<0.05表示有统计学意义。
1.结果2.1对比实施麻醉后不良反应情况1例有恶心，1例出现心动过缓,2例出现低血压，总不良反应发生率为5.26%。