瑞芬太尼的临床应用PPT课件
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到32μg/L时,镇痛作用达到顶峰 不可与血、血制品经同一路径给药 禁止与单胺氧化酶抑制剂合用 禁忌椎管内及神经鞘内使用，制剂中含甘氨酸，具有神经
毒性
起效较芬太尼快，约1.2min左右，作用强度比芬太尼稍 强。诱导插管剂量一般为1～2μg/kg，注射过程约一分钟。REM可 引起血压和心率中等程度降低，部分病人SBP和HR降低超过20%。阿 托品和胃长宁对其心率减慢有效。
代谢过程与患者年龄、 体重、肝、肾功能、 拟胆碱酯酶活性无关。
＞65岁老年人
肝、肾功能 不全患者
2-12岁儿童
临床应用及注意事项
主要用于全麻诱导和全麻中维持镇痛，镇痛作用强于芬太尼 （1.3倍） 不能单独用于全麻诱导——大剂量也不能保证意识消失 瑞芬太尼镇痛作用具有封顶效应，当瑞芬太尼血药浓度达
Egan TD . Remifentanil pharmacokinetics and pharmacodynamics. A preliminary appraisal. Clin Pharmocokiney,1995;29（2）:80-94.
代谢不受终末器官的功能影响
肥胖患者
拟胆碱酯酶 缺陷患者
➢ 可以用于椎管内麻醉效果不理想时辅助镇痛。
➢ 无痛分娩
特殊应用—无痛胃镜检查
κ
脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿
δ
脊髓镇痛、呼吸抑制、附瞳、调控µ 受体活性
σ
呼吸增快、心血管激动（HR加快、BP升高），致幻作用、瞳孔 散大
ε
激素释放
结构和代谢
主要代谢途径是经脱酯作用形成羧酸代谢物—— 瑞芬太尼酸；另一途径为N端去烷基化
特点
起效迅速
瑞芬太尼由于脂溶性高，非离子化比例较高，蛋 白结合率相对低，因而起效迅速
芬太尼及其衍生物单次注射后起效时间比较
芬太尼
峰值时间（min） 3.6
T1/2Keo（min） 4.7
阿芬太尼
1.4
0.9
舒芬太尼
5.6
3.0
瑞芬太尼
1.2
1.0
注：T1/2Keo为药物在血浆与效应室之间浓度平衡达到一半的时间，即瑞芬 太尼的血脑平衡时间
快速代谢
瑞芬太尼在血液和组织中迅速被非特异性酯酶水 解代谢
• 周声汉,施冲,刘中华,等.瑞芬太尼与芬太尼复合异丙酚在脑功能区手术唤醒麻醉中的应用。广东 医学，2007年
• 李琪英,闵苏.丙泊酚-瑞芬太尼-七氟烷麻醉在脊柱侧弯矫形术术中唤醒试验的应用。重庆医科大 学学报，2010年
• 林冬生.瑞芬太尼复合丙泊酚应用于脊柱侧弯矫形术中唤醒试验的观察。广西医学，2011年06期 • 刘金英,丁明,王丙琼,等.瑞芬太尼用于脊柱矫形术中唤醒试验的麻醉效果。实用医药杂志，2008
瑞芬太尼优于芬太尼、能提供更好插管条件，更好抑制 气管插管时血流动力学变化
剂量根据患者的情况推荐用0.1-0.5μg/kg/min持续输 注下进行清醒气管插管。
特殊应用—全麻术中病人的唤醒
在吸入麻醉药和／或静脉麻醉药的配合下，瑞芬太尼以 0.2-0.75μg/kg/min输注，能为外科手术提供快速麻醉， 术中呼唤时能快速唤醒，不干扰脊髓体感诱发电位
全麻维持
瑞芬太尼与吸入麻醉或静脉麻醉剂合用，维持剂量为 0.05-2.0μg/kg/min。普通手术麻醉维持，瑞芬太尼最 佳剂量为0.2-0.4μg/kg/min
遇血压、心率轻度下降，适当减慢给药速度即可恢复 协同镇静作用：Andrea等研究发现老年人靶控输注血浆
浓度为 3μg/ml 的瑞芬太尼，可降低七氟醚 MAC 值达 90%。
芬太尼及其衍生物药代动力学比较
药代动力学指数
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
分布容积（L/kg）
半衰期（t1/2β； min）
血浆清除率 (ml/kg /min)
4.0 219 13.0
2.9 164 12.7
0.86 94 6.4
0.39 9.1 2800
持续输注无蓄积
瑞芬太尼体内无蓄积，持续输注后半衰期恒定（35min），与持续给药时间无关
瑞芬太尼的临床应用
宁德市医院麻醉科
陈昌城
发展历史
1990 成功研制
1996
1997
1998
德国 首次上市
欧美 国家上市
用于心脏 手术
2003
国内
首次上市
镇痛作用特点
阿片受体有μ、κ、δ、σ、ε五个类型，其中μ受 体又分为μ1和μ2两个亚型。
受体
作用
µ（µ1） （µ2）
脊髓以上镇痛、镇静
呼吸抑制，心动过缓，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动，恶 心呕吐，依赖性
优点：保持患者处于清醒状态，误吸危险性小，术中安静 无体动，可减少子宫穿孔的意外。
THANK YOU
wenku.baidu.comSUCCESS
2020/6/4
特殊应用—产科麻醉
➢ 由于瑞芬太尼具有高度脂溶性，瑞芬太尼很容易通过胎 盘屏障
➢ 有研究表明，在硬膜外麻醉下，瑞芬太尼0.1μg·㎏1·min-1持续输注，新生儿Apgar评分均在正常范围内， 且所有新生儿5min时Apgar评分均大于7分，可用于产科 镇静。
特殊应用—不用肌松药气管插管
合适剂量的瑞芬太尼能提供良好的气管插管条件，消除 气管插管时的心血管反应，也没有肌肉僵直的征象。
异丙酚2-2.5mg/kg诱导下，瑞芬太尼在不用肌松药行气 管插管的推荐剂量为4-5μg/kg
特殊应用—清醒气管插管
清醒气管插管要求麻醉确保患者舒适、能提供良好的插 管条件、维持稳定的血流动力学
年04期 • 陈建华,彭劲松.瑞芬太尼用于脊柱侧弯矫正术中唤醒试验的研究。广西医学，2005年
特殊应用—无痛人流
➢ 用法用量：30～60秒内静脉推注1ug/kg，术中酌情以 0.2-0.5μg/kg/min持续输注。
➢ 术中吸氧：鼻导管吸氧3L·min-1。
➢ 与异丙酚比较优缺点
缺点：呼吸抑制发生率较高，但令患者深吸气后均能恢复 到95%以上，无严重低血压、心动过缓、呼吸暂停、肌僵等 不良反应。
Andrea A,Andrea C,Pierearlo B,et al.Effects of two target-controlled concentrations(1 and 3ngPml)of remifentnail on MAC of Sevo-flurance.Anesthesiology,2004,100(2):255-259.
毒性
起效较芬太尼快，约1.2min左右，作用强度比芬太尼稍 强。诱导插管剂量一般为1～2μg/kg，注射过程约一分钟。REM可 引起血压和心率中等程度降低，部分病人SBP和HR降低超过20%。阿 托品和胃长宁对其心率减慢有效。
代谢过程与患者年龄、 体重、肝、肾功能、 拟胆碱酯酶活性无关。
＞65岁老年人
肝、肾功能 不全患者
2-12岁儿童
临床应用及注意事项
主要用于全麻诱导和全麻中维持镇痛，镇痛作用强于芬太尼 （1.3倍） 不能单独用于全麻诱导——大剂量也不能保证意识消失 瑞芬太尼镇痛作用具有封顶效应，当瑞芬太尼血药浓度达
Egan TD . Remifentanil pharmacokinetics and pharmacodynamics. A preliminary appraisal. Clin Pharmocokiney,1995;29（2）:80-94.
代谢不受终末器官的功能影响
肥胖患者
拟胆碱酯酶 缺陷患者
➢ 可以用于椎管内麻醉效果不理想时辅助镇痛。
➢ 无痛分娩
特殊应用—无痛胃镜检查
κ
脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿
δ
脊髓镇痛、呼吸抑制、附瞳、调控µ 受体活性
σ
呼吸增快、心血管激动（HR加快、BP升高），致幻作用、瞳孔 散大
ε
激素释放
结构和代谢
主要代谢途径是经脱酯作用形成羧酸代谢物—— 瑞芬太尼酸；另一途径为N端去烷基化
特点
起效迅速
瑞芬太尼由于脂溶性高，非离子化比例较高，蛋 白结合率相对低，因而起效迅速
芬太尼及其衍生物单次注射后起效时间比较
芬太尼
峰值时间（min） 3.6
T1/2Keo（min） 4.7
阿芬太尼
1.4
0.9
舒芬太尼
5.6
3.0
瑞芬太尼
1.2
1.0
注：T1/2Keo为药物在血浆与效应室之间浓度平衡达到一半的时间，即瑞芬 太尼的血脑平衡时间
快速代谢
瑞芬太尼在血液和组织中迅速被非特异性酯酶水 解代谢
• 周声汉,施冲,刘中华,等.瑞芬太尼与芬太尼复合异丙酚在脑功能区手术唤醒麻醉中的应用。广东 医学，2007年
• 李琪英,闵苏.丙泊酚-瑞芬太尼-七氟烷麻醉在脊柱侧弯矫形术术中唤醒试验的应用。重庆医科大 学学报，2010年
• 林冬生.瑞芬太尼复合丙泊酚应用于脊柱侧弯矫形术中唤醒试验的观察。广西医学，2011年06期 • 刘金英,丁明,王丙琼,等.瑞芬太尼用于脊柱矫形术中唤醒试验的麻醉效果。实用医药杂志，2008
瑞芬太尼优于芬太尼、能提供更好插管条件，更好抑制 气管插管时血流动力学变化
剂量根据患者的情况推荐用0.1-0.5μg/kg/min持续输 注下进行清醒气管插管。
特殊应用—全麻术中病人的唤醒
在吸入麻醉药和／或静脉麻醉药的配合下，瑞芬太尼以 0.2-0.75μg/kg/min输注，能为外科手术提供快速麻醉， 术中呼唤时能快速唤醒，不干扰脊髓体感诱发电位
全麻维持
瑞芬太尼与吸入麻醉或静脉麻醉剂合用，维持剂量为 0.05-2.0μg/kg/min。普通手术麻醉维持，瑞芬太尼最 佳剂量为0.2-0.4μg/kg/min
遇血压、心率轻度下降，适当减慢给药速度即可恢复 协同镇静作用：Andrea等研究发现老年人靶控输注血浆
浓度为 3μg/ml 的瑞芬太尼，可降低七氟醚 MAC 值达 90%。
芬太尼及其衍生物药代动力学比较
药代动力学指数
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
分布容积（L/kg）
半衰期（t1/2β； min）
血浆清除率 (ml/kg /min)
4.0 219 13.0
2.9 164 12.7
0.86 94 6.4
0.39 9.1 2800
持续输注无蓄积
瑞芬太尼体内无蓄积，持续输注后半衰期恒定（35min），与持续给药时间无关
瑞芬太尼的临床应用
宁德市医院麻醉科
陈昌城
发展历史
1990 成功研制
1996
1997
1998
德国 首次上市
欧美 国家上市
用于心脏 手术
2003
国内
首次上市
镇痛作用特点
阿片受体有μ、κ、δ、σ、ε五个类型，其中μ受 体又分为μ1和μ2两个亚型。
受体
作用
µ（µ1） （µ2）
脊髓以上镇痛、镇静
呼吸抑制，心动过缓，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动，恶 心呕吐，依赖性
优点：保持患者处于清醒状态，误吸危险性小，术中安静 无体动，可减少子宫穿孔的意外。
THANK YOU
wenku.baidu.comSUCCESS
2020/6/4
特殊应用—产科麻醉
➢ 由于瑞芬太尼具有高度脂溶性，瑞芬太尼很容易通过胎 盘屏障
➢ 有研究表明，在硬膜外麻醉下，瑞芬太尼0.1μg·㎏1·min-1持续输注，新生儿Apgar评分均在正常范围内， 且所有新生儿5min时Apgar评分均大于7分，可用于产科 镇静。
特殊应用—不用肌松药气管插管
合适剂量的瑞芬太尼能提供良好的气管插管条件，消除 气管插管时的心血管反应，也没有肌肉僵直的征象。
异丙酚2-2.5mg/kg诱导下，瑞芬太尼在不用肌松药行气 管插管的推荐剂量为4-5μg/kg
特殊应用—清醒气管插管
清醒气管插管要求麻醉确保患者舒适、能提供良好的插 管条件、维持稳定的血流动力学
年04期 • 陈建华,彭劲松.瑞芬太尼用于脊柱侧弯矫正术中唤醒试验的研究。广西医学，2005年
特殊应用—无痛人流
➢ 用法用量：30～60秒内静脉推注1ug/kg，术中酌情以 0.2-0.5μg/kg/min持续输注。
➢ 术中吸氧：鼻导管吸氧3L·min-1。
➢ 与异丙酚比较优缺点
缺点：呼吸抑制发生率较高，但令患者深吸气后均能恢复 到95%以上，无严重低血压、心动过缓、呼吸暂停、肌僵等 不良反应。
Andrea A,Andrea C,Pierearlo B,et al.Effects of two target-controlled concentrations(1 and 3ngPml)of remifentnail on MAC of Sevo-flurance.Anesthesiology,2004,100(2):255-259.