瑞芬太尼的临床应用 PPT课件
合集下载
瑞芬太尼静脉分娩镇痛研究进展护理课件
不良反应的类型与发生率
01
02
03
04
呼吸抑制
瑞芬太尼可能导致新生儿出现 呼吸抑制，发生率约为10%-
30%。
心动过缓
产妇使用瑞芬太尼后，新生儿 可能出现心动过缓，发生率为
5%-15%。
皮肤刺激
瑞芬太尼可能导致皮肤刺激或 瘙痒，发生率为3%-10%。
其他不良反应
低血压、恶心、呕吐等，发生 率较低。
目的
减轻产妇在分娩过程中的疼痛感， 提高分娩舒适度，促进自然分娩 的顺利进行。
瑞芬太尼的药理学特性
起效快
瑞芬太尼的起效时间短， 注射后能够快速地作用 于疼痛传递途径，缓解 疼痛。
镇痛效果好
瑞芬太尼能够有效地抑 制子宫收缩和产道扩张
引起的疼痛。
不影响产程
瑞芬太尼对子宫收缩和 胎儿无显著影响，不会
延长产程。
安全性影响因素分析
药物剂量
瑞芬太尼的剂量过高可能增加 不良反应的发生率。
联合用药
与其他药物联合使用时，可能 产生药物相互作用，影响安全性。
母体健康状况
母体健康状况不佳可能增加不 良反应的风险。
新生儿健康状况
新生儿出生时健康状况不佳可 能影响对瑞芬太尼的反应。
安全管理与预防措施
01
严格控制瑞芬太尼的剂 量和使用时机，避免剂 量过高或使用过早。
临床效果评估
镇痛效果
瑞芬太尼能够快速缓解分娩疼痛，且 镇痛效果持续时间长。
对母婴的影响
与其他镇痛方式的比较
与其他分娩镇痛方式相比，瑞芬太尼 静脉分娩镇痛具有起效快、镇痛效果 好、副作用少等优点。
瑞芬太尼对母婴的影响较小，但仍需 密切监测母婴的生命体征和不良反应。
瑞捷-注射用盐酸瑞芬太尼 PPT课件
我国：宜昌人福药业2003年3月
芬太尼家族经过近半 个世纪的发展，为什 么要来自断地推陈出新？当今麻醉需求
安全 有效 可控
快通道 日间手术
瑞捷TM
瑞芬太尼特点
可控性强
给药剂量和速度可根据麻醉深度和手术需 要快速而精确地调整。
术后恢复迅速，可预期
起效快，作用时间短,作用消失快，即睡即 醒。
瑞捷TM
代谢特点
与器官功能无关 －－不依赖肝肾代谢
与拟胆碱酯酶、碳酸酐酶活性无关 －－与血液中的拟胆碱酯酶中和成水
与患者性别、年龄、体重无关
REMIFENTANIL PHARMACOKINETICS
Target Blood Age and Gender
Concentration (%)
起效-血脑平衡时 间（min）
1
持续输注后半衰 期（min）
3.7
非器官依赖性代 谢
是
非特异性酯酶代 谢
是
阿芬 太尼
1
58.5 否
否
芬太 尼
6.6
262.5 否
否
舒芬 太尼
6.2
33.9 否
否
瑞捷TM 主要药效学
镇痛作用：镇痛作用呈剂量依赖性， 同时也有封顶效应。
ED50 瑞芬太尼2.4±0.6nmol/L, 芬太尼1.8±0.4nmol/L
术
瑞捷TM
3、瑞芬太尼临床应用： ——门诊手术
TIVA：REM+PROP 静脉全麻：REM+MID 静吸复合全麻：REM+N2O
66 %；ISO 0.5 %
瑞捷TM
4、瑞芬太尼临床应用： ——妇产科手术首选
消除过度镇静 肝、肾功能不全的孕产妇适用 胎儿无蓄积
芬太尼家族经过近半 个世纪的发展，为什 么要来自断地推陈出新？当今麻醉需求
安全 有效 可控
快通道 日间手术
瑞捷TM
瑞芬太尼特点
可控性强
给药剂量和速度可根据麻醉深度和手术需 要快速而精确地调整。
术后恢复迅速，可预期
起效快，作用时间短,作用消失快，即睡即 醒。
瑞捷TM
代谢特点
与器官功能无关 －－不依赖肝肾代谢
与拟胆碱酯酶、碳酸酐酶活性无关 －－与血液中的拟胆碱酯酶中和成水
与患者性别、年龄、体重无关
REMIFENTANIL PHARMACOKINETICS
Target Blood Age and Gender
Concentration (%)
起效-血脑平衡时 间（min）
1
持续输注后半衰 期（min）
3.7
非器官依赖性代 谢
是
非特异性酯酶代 谢
是
阿芬 太尼
1
58.5 否
否
芬太 尼
6.6
262.5 否
否
舒芬 太尼
6.2
33.9 否
否
瑞捷TM 主要药效学
镇痛作用：镇痛作用呈剂量依赖性， 同时也有封顶效应。
ED50 瑞芬太尼2.4±0.6nmol/L, 芬太尼1.8±0.4nmol/L
术
瑞捷TM
3、瑞芬太尼临床应用： ——门诊手术
TIVA：REM+PROP 静脉全麻：REM+MID 静吸复合全麻：REM+N2O
66 %；ISO 0.5 %
瑞捷TM
4、瑞芬太尼临床应用： ——妇产科手术首选
消除过度镇静 肝、肾功能不全的孕产妇适用 胎儿无蓄积
芬太尼家族药物的临床应用 ppt课件【67页】
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
ppt课件
27
HR(beats of min)
Fig.2 changes of heart rate
85 80 75 70 65
0 3 6 10 15 30 45 60 Time(min)
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
15 min
4.18
3.67
3.44
3.59
20 min
4.30
3.83
3.65
3.65
25 min
4.37
3.93
3.81
3.87
30 min
4.54
4.14
4.03
3.86
35 min
4.65
4.20
4.12
4.08
40 min
4.71
4.36
4.27
4.22
45 min
4.76
4.42
4.36
ppt课件
20
实验设计方案:
本实验拟采用多中心、前瞻性、 随机、双盲对照的方法, 500例 病人随机分成5组,每组100例.
ppt课件
21
1组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 2组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 3组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 4组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 5组: 氟哌利多0.05mg/kg +度冷丁1.0 mg/kg;
100 99 98 97
0 3 6 10 15 30 45 60 Time（min）
瑞芬太尼在TIVA中的应用课件
瑞芬太尼酸
瑞芬太尼的优点
第一个真正意义上的 超短效阿片类药物
起效迅速、作用时间短 消除迅速，连续输注无蓄积作用
其消除受年龄、性别、体重的 影响不大，不依赖于肝肾功能
TIVA TCI
瑞芬太尼的不良反应
低血压 心动过缓 呼吸抑制 胸壁强直
药效学
瑞芬太尼的止痛作用是剂量依赖型的, 有封顶效应(ceiling effects)
达峰时间
min
2.0 3.6 1.4 5.6 1.5
瑞芬太尼临床常用的血药浓度范围 在10 μg/L以内
意识丧失剂量的ED50为12 μg/L
切皮等伤害性刺激的CP50 为4～6μg/L
维持自主通气的CP50为2~3 μg/L
使异氟烷MAC值减少50%的CP50 为1.37 μg/L
在TIVA中的应用
临床药理学
瑞芬太尼是哌啶(Piperidine)衍生物
瑞芬太尼对μ阿片受体有强亲和力,而对 σ和κ受体的亲和力较低。对非阿片受 体无明显的结合
纳络酮为它的竞争性拮抗剂
药代动力学
瑞芬太尼的药代动力学属三室模型
血浆和效应部位之间的平衡浓度半时值 （t1/2keo）平均为1.3 min
时量相关半衰期(context-sensitve half time, t1/2cs) 3~5 min
瑞芬太尼大剂量使用不影响停药后自主呼 吸恢复时间（2.5～4.6min），拔管时间
（4.2～7.0min），指令动作的恢复时间 （3.0～4.6min）
术后镇痛
瑞芬太尼 0.0125－0.0500 μg/kg·min 持续输注可获得良好的术后镇痛效果
Eur J Anaesthesiol 2003,20:385
瑞芬太尼的优点
第一个真正意义上的 超短效阿片类药物
起效迅速、作用时间短 消除迅速，连续输注无蓄积作用
其消除受年龄、性别、体重的 影响不大，不依赖于肝肾功能
TIVA TCI
瑞芬太尼的不良反应
低血压 心动过缓 呼吸抑制 胸壁强直
药效学
瑞芬太尼的止痛作用是剂量依赖型的, 有封顶效应(ceiling effects)
达峰时间
min
2.0 3.6 1.4 5.6 1.5
瑞芬太尼临床常用的血药浓度范围 在10 μg/L以内
意识丧失剂量的ED50为12 μg/L
切皮等伤害性刺激的CP50 为4～6μg/L
维持自主通气的CP50为2~3 μg/L
使异氟烷MAC值减少50%的CP50 为1.37 μg/L
在TIVA中的应用
临床药理学
瑞芬太尼是哌啶(Piperidine)衍生物
瑞芬太尼对μ阿片受体有强亲和力,而对 σ和κ受体的亲和力较低。对非阿片受 体无明显的结合
纳络酮为它的竞争性拮抗剂
药代动力学
瑞芬太尼的药代动力学属三室模型
血浆和效应部位之间的平衡浓度半时值 （t1/2keo）平均为1.3 min
时量相关半衰期(context-sensitve half time, t1/2cs) 3~5 min
瑞芬太尼大剂量使用不影响停药后自主呼 吸恢复时间（2.5～4.6min），拔管时间
（4.2～7.0min），指令动作的恢复时间 （3.0～4.6min）
术后镇痛
瑞芬太尼 0.0125－0.0500 μg/kg·min 持续输注可获得良好的术后镇痛效果
Eur J Anaesthesiol 2003,20:385
瑞芬太尼临床应用PPT课件
对瑞芬太尼过敏的患者
如果患者对瑞芬太尼过敏，应禁止使用该药物。
严重肝肾功能不全的患者
由于瑞芬太尼主要通过肝脏和肾脏代谢，因此严重肝肾功能不全的 患者应禁用该药物。
孕妇和哺乳期妇女
瑞芬太尼对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未确定，因此应慎用或避 免使用。
05
CATALOGUE
瑞芬太尼与其他药物的比较
与其他麻醉药物的比较
心血管影响
瑞芬太尼对心血管系统的稳定性较好，可以减少手术过程中的心血管 事件。
与其他镇痛药物的比较
镇痛强度
成瘾性
瑞芬太尼具有较强的镇痛作用，可以用于 各种手术和急性疼痛的治疗。与其他镇痛 药物相比，其镇痛效果更加显著。
与其他镇痛药物相比，瑞芬太尼的成瘾性 较低，可以减少药物滥用和依赖的风险。
副作用
起效时间
瑞芬太尼的起效时间较快，通常在注射后几分钟内即可达到峰值，而 其他麻醉药物可能需要更长时间。
药效持续时间
瑞芬太尼的药效持续时间相对较短，通常在给药后30分钟至1小时内 逐渐消失，使得医生可以更好地控制麻醉的深度和持续时间。
呼吸抑制
与其他麻醉药物相比，瑞芬太尼对呼吸系统的抑制作用较小，可以减 少术后呼吸并发症的风险。
副作用。
缓控释制剂
开发长效缓释的瑞芬太尼制剂，减 少给药频率，提高患者依从性。
纳米制剂
利用纳米技术将瑞芬太尼制备成纳 米药物，增加药物的稳定性，提高 疗效。
临床应用范围的拓展
01
02
03
疼痛治疗领域
深入研究瑞芬太尼在慢性 疼痛和神经性疼痛治疗中 的应用，拓展其临床适应 症。
重症监护
在重症患者治疗中，探索 瑞芬太尼在呼吸、循环等 系统中的辅助治疗作用。
瑞芬太尼 ppt课件
芬太尼
峰值时间（min）
3.6
T1/2Keo（min）
4.7
阿芬太尼
1.4
0.9
舒芬太尼
5.6
3.0
瑞芬太尼
1.2
1.0
异丙酚
2.2
2.4
咪达唑仑
2.8
4.0
注：T1/2Keo为药物在血浆与效应室之间浓度平衡达到一半的时间，即瑞芬太尼的血脑平衡时间。
快速代谢
常见麻醉性镇痛药药代动力学比较
药代动力学指数
2、务必在单胺氧化酶抑制药停用14天以上方可给药。 3、停药5-10分钟后镇痛作用消失，需提前给予适宜的替代镇痛药。 4、肝肾功能受损的患者不需调整用药剂量。肝肾功能严重受损的病人对呼吸抑 制的敏感性增加，使用时应监测。
配制与输注装置
瑞芬太尼为静脉用药，可静脉点滴、 静脉推注或使用微量泵、输液泵、靶 控输注泵输注。
5%
95%
非特异性酯酶 代谢
N H 3C
O
O CH3
O
NO
OH
GI-90291 瑞芬太尼酸
O
N H3C
CH3 O
O
GI-94219
N
H
结合力为瑞芬太尼的 1/800～1/2000,效价仅 为1/300~1/4600
—— Anesthesiology,1991;74:53-63
快速起效
常见静脉麻醉药单次注射后起效时间比较
吗啡
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
分布容积（L/kg）
3.2
4.0
2.9
0.86
0.39
半衰期（t1/2β；min） 血浆清除率
(ml/kg /min)
瑞芬太尼 ppt课件
代谢过程与患者年龄、 体重、肝、肾功能、 拟胆碱酯酶活性无关。
＞65岁老年人
肝、肾功能 不全患者
2-12岁儿童
——Anesth Analg, 2002;95:1305-1307. —— Eur J Anaesthesiol, 2002;19:839-840.
临床应用
说明书中的重要信息
【药品名称】通用名称：注射用盐酸瑞芬太尼 商品名称：瑞捷 英文名称：Remifentanil Hydrochloride for Injection
瑞芬太尼的药理特点及临床应用
发展历史
1990 成功研制
1996
1997
1998
德国 首次上市
欧美 国家上市
用于心脏 手术
2003
国内
首次上市
药理特点
超短效μ受体激动剂
麻醉消退 时间可预测
麻醉深度 最可控
无二次 呼吸抑制
对重要器官 影响小
独特的代谢方式
瑞芬太尼
N H 3C
O
O CH3
O
NO O CH3
• 肥胖患者：瑞芬太尼药代动力学与非肥胖患者相似，应用理想体重
而非实际体重来计算瑞芬太尼的剂量。
实用举例
其他医院使用方法，瑞芬：1、华西医院
全麻手术推荐剂量
诱导：1ug/kg;
维持：
单次追加→→0.5-1ug/kg； 推注时间应＞60秒；
持续泵入→→ 起始速率0.25ug/kg/min； 剂量范围0.05-2.0ug/kg/min
吗啡
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
分布容积（L/kg）
3.2
4.0
2.9
0.86
0.39
半衰期（t1/2β；min） 血浆清除率
芬太尼的临床应用PPT课件
复合麻醉或全凭静脉麻醉 术后镇痛
复合麻醉或全凭静脉麻醉
舒芬太尼的镇痛作用强，可应用于各类 手术。如：心胸、腹部、颈部、颅脑等 手术。 术前用药：长托宁 1mg或阿托品 0.5mg， 安定10mg。 麻 醉 诱 导 ： 舒 芬 太 尼 0.2-0.3ug/kg; TCI 2-3ng/ml
芬太尼药物特点
合成的阿片受体激动药，是当前临床麻醉中 最常用的麻醉性镇痛药。 镇痛效价约为吗啡的100倍。 起效时间短，作用时间与给药途径有关。 对呼吸的抑制程度与剂量有关。 在心血管方面通过刺激迷走神经核提高迷走 神经张力，引起心率减慢。
芬太尼的药代动力学特点
快速分布半衰期 （t1/2α ) 慢速分布半衰期 消除分布半衰期 (t1/2β ) (t1/2γ ) 1.0～2.0min 10～30min 2～4hr 10～20
α 1- 酸性蛋白结合率(%)
93
84
84
44
分布容积 (L/Kg)
清除率（ml/kg.min） 排泄半衰期 (min) 持续输注(4h)后半衰期（min ）
2.9.3 240 260
舒芬太尼药代动力学特性
•在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去
甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物
芬太尼家族药代动力和药效学特性
pka T1/2 T1/2 起效时间 峰效时间 作用时间 油水比 分布容积
芬太尼 舒芬太尼 8.4 8.0 1-2 1-2 10-30 15-20 1-2min 1-3min 3-4min 5-6min 30min 30min 860 1778 4 1.7 阿芬太尼 瑞芬太尼 6.8 7.1 1-2 0.5-1.5 10-20 0.5-1.5 30S 30S 1-2min 1min 15min 5-10min 13.4 17.9 0.86 0.3-0.4
复合麻醉或全凭静脉麻醉
舒芬太尼的镇痛作用强，可应用于各类 手术。如：心胸、腹部、颈部、颅脑等 手术。 术前用药：长托宁 1mg或阿托品 0.5mg， 安定10mg。 麻 醉 诱 导 ： 舒 芬 太 尼 0.2-0.3ug/kg; TCI 2-3ng/ml
芬太尼药物特点
合成的阿片受体激动药，是当前临床麻醉中 最常用的麻醉性镇痛药。 镇痛效价约为吗啡的100倍。 起效时间短，作用时间与给药途径有关。 对呼吸的抑制程度与剂量有关。 在心血管方面通过刺激迷走神经核提高迷走 神经张力，引起心率减慢。
芬太尼的药代动力学特点
快速分布半衰期 （t1/2α ) 慢速分布半衰期 消除分布半衰期 (t1/2β ) (t1/2γ ) 1.0～2.0min 10～30min 2～4hr 10～20
α 1- 酸性蛋白结合率(%)
93
84
84
44
分布容积 (L/Kg)
清除率（ml/kg.min） 排泄半衰期 (min) 持续输注(4h)后半衰期（min ）
2.9.3 240 260
舒芬太尼药代动力学特性
•在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去
甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物
芬太尼家族药代动力和药效学特性
pka T1/2 T1/2 起效时间 峰效时间 作用时间 油水比 分布容积
芬太尼 舒芬太尼 8.4 8.0 1-2 1-2 10-30 15-20 1-2min 1-3min 3-4min 5-6min 30min 30min 860 1778 4 1.7 阿芬太尼 瑞芬太尼 6.8 7.1 1-2 0.5-1.5 10-20 0.5-1.5 30S 30S 1-2min 1min 15min 5-10min 13.4 17.9 0.86 0.3-0.4
瑞芬太尼 PPT课件
如果瑞芬太尼增到0.125μg /kg/min， 呼吸抑制发生率明显增加。
异丙酚是速效、短效的静脉全麻药， 用于门诊手术时苏醒快而完善，但无镇痛 作用。
223例内窥镜检查的病人，气管内插管。 异丙酚2mg/kg后→150μg/kg/min 即 [9mg/kg/h] 维持。
瑞芬太尼：
*全麻时血药浓度: 2～4ng/ml。
维持PaCO2在35～40mmHg，持续点 滴复合液200～250ml；异丙酚
6~12mg/kg/h
或丙泊酚400mg+利多卡因20ml+卡肌宁50mg+ 瑞
芬太尼1mg，按50-100ug/kg/min持 续泵入。 必要时间断吸入小量安氟醚或异氟醚。
4、停止麻醉的时机：在手术结束前15min左 右停药，拔管指征与普通麻醉相同。需要手 术后镇痛的病人，可用芬太尼或曲吗多等。
4、体内无蓄积，消除快且不必依赖于器官消除（95%代谢经尿排泄）
5、持续输注后半衰期(Context-sensitive
half-time,t1/2cs)恒定（3~5min）
临床麻醉镇痛的要求与瑞芬太尼的特点的比较
临床麻醉镇痛要求 药效强
起效快 作用消失快 无蓄积作用 静脉用药可控性强 术后恢复快
瑞芬太尼维持麻醉时速度(μg/kg/min)
：
① 66% N2O → 0.1~2[0.4]
②异氟醚（0.4~1.5MAC）→0.05~2 [0.25]
③异丙酚（100~200μg/kg/min）→ 0.05~2 [0.25]
•全麻异丙酚→6~12mg/kg/h •门诊与神经阻滞辅助1-2mg/(kg.h)
1 3.7 是 是
1 58.5
6.6 262.5
异丙酚是速效、短效的静脉全麻药， 用于门诊手术时苏醒快而完善，但无镇痛 作用。
223例内窥镜检查的病人，气管内插管。 异丙酚2mg/kg后→150μg/kg/min 即 [9mg/kg/h] 维持。
瑞芬太尼：
*全麻时血药浓度: 2～4ng/ml。
维持PaCO2在35～40mmHg，持续点 滴复合液200～250ml；异丙酚
6~12mg/kg/h
或丙泊酚400mg+利多卡因20ml+卡肌宁50mg+ 瑞
芬太尼1mg，按50-100ug/kg/min持 续泵入。 必要时间断吸入小量安氟醚或异氟醚。
4、停止麻醉的时机：在手术结束前15min左 右停药，拔管指征与普通麻醉相同。需要手 术后镇痛的病人，可用芬太尼或曲吗多等。
4、体内无蓄积，消除快且不必依赖于器官消除（95%代谢经尿排泄）
5、持续输注后半衰期(Context-sensitive
half-time,t1/2cs)恒定（3~5min）
临床麻醉镇痛的要求与瑞芬太尼的特点的比较
临床麻醉镇痛要求 药效强
起效快 作用消失快 无蓄积作用 静脉用药可控性强 术后恢复快
瑞芬太尼维持麻醉时速度(μg/kg/min)
：
① 66% N2O → 0.1~2[0.4]
②异氟醚（0.4~1.5MAC）→0.05~2 [0.25]
③异丙酚（100~200μg/kg/min）→ 0.05~2 [0.25]
•全麻异丙酚→6~12mg/kg/h •门诊与神经阻滞辅助1-2mg/(kg.h)
1 3.7 是 是
1 58.5
6.6 262.5
瑞芬太尼的临床应用ppt课件
A
preliminary
8
代谢不受终末器官的功能影响
肥胖患者
拟胆碱酯酶 缺陷患者
代谢过程与患者年龄、 体重、肝、肾功能、 拟胆碱酯酶活性无关。
＞65岁老年人
肝、肾功能 不全患者
2-12岁儿童
精选ppt
9
临床应用及注意事项
主要用于全麻诱导和全麻中维持镇痛，镇痛作用强于芬太尼 （1.3倍）
不能单独用于全麻诱导——大剂量也不能保证意识消失 瑞芬太尼镇痛作用具有封顶效应，当瑞芬太尼血药浓度达
到32μg/L时,镇痛作用达到顶峰 不可与血、血制品经同一路径给药 禁止与单胺氧化酶抑制剂合用 禁忌椎管内及神经鞘内使用，制剂中含甘氨酸，具有神经
毒性
精选ppt
10
用于全麻诱导
起效较芬太尼快，约1.2min左右，作用强度比芬太尼稍强。诱 导插管剂量一般为1～2μg/kg，注射过程约一分钟。REM可引起 血压和心率中等程度降低，部分病人SBP和HR降低超过20%。阿 托品和胃长宁对其心率减慢有效。
精选ppt
4
特点
起效迅速
快速消退
持续输注无 蓄积
代谢过程不受 器官功能影响
精选ppt
5
起效迅速
瑞芬太尼由于脂溶性高，非离子化比例较高，蛋 白结合率相对低，因而起效迅速
芬太尼及其衍生物单次注射后起效时间比较
芬太尼
峰值时间（min） 3.6
T1/2Keo（min） 4.7
阿芬太尼
1.4
0.9
舒芬太尼
瑞芬太尼优于芬太尼、能提供更好插管条件，更好抑制 气管插管时血流动力学变化
剂量根据患者的情况推荐用0.1-0.5μg/kg/min持续输注 下进行清醒气管插管。