甲状腺激素的生理作用、药理作用、临床应用、禁忌症及不良反应对比表
甲状腺激素及抗甲状腺药物PPT课件
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24
甲状腺危象
原因
1.甲亢恶化 2. 感染,应激 3.I 131治疗早期
临床表现
1.高热(T>39oC) 2.快速心率(140-240次 /分),房扑、房颤 3.消化系统症状 4.中枢神经系统症状 5.并发心力衰竭, 肝功能
损害等 6.血T3,T4升高
短（t1/2约2天）
肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排
泄
9
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
1.维持和调控正常的生长发育 促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统发育、 胎肺发育。（呆小病、新生儿呼吸窘 迫综合征、成人黏液性水肿）
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第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
2.促进代谢和产热 主要作用部位在肝和肌肉。提高基础 代谢率。
-
下丘脑
+
-
anterior pituitary
TRH
+ 腺垂体 TSH
甲状腺
Thyroid
T4 T3
8
T3、T4的比较
正常人每日释放量 生物利用度 血浆游离药物 作用强度 起效 维持时间 代谢
T4
75μ g
T3
25μ g
50%～75%
90%～95%
0.03％
0.3％
弱
强
慢
快
长（t1/2约 5天）
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碘及碘化物
三、不良反应
1.急性反应 口、咽部烧灼
过敏所致血管神感经，性鼻水炎肿和、眼上呼吸道水肿及喉
水肿
结膜刺激症
2.慢性碘中毒
3.诱发甲状腺功能紊乱（甲亢、甲减、甲肿）
5.引起新生儿和婴儿甲状腺功能异常或肿大。
抗甲状腺药的代表药、药理作用、临床应用、禁忌症及不良反应对比表
药理作用及机制
临床应用
不良反应及禁忌症
甲 硫 硫氧嘧啶类： 抑制甲状腺激素的生物 甲亢的内科治 过敏反应：皮疹、严重者
状 脲 甲基硫氧嘧 合成：抑制甲状腺过氧化 疗：轻度、中度 可致剥脱性皮炎，需停药
腺 类 啶、丙基硫氧 物酶所中介的酪氨酸的 或不宜手术和放 或应用糖皮质激素治疗
药
嘧啶
碘化和偶联，
洛尔
释放 ；抑制 5＇-脱碘 素药、不宜手术
酶 T3 生成
及 131I 治疗的甲
亢患者；甲亢危
象；与硫脲类合
用作术前准备
射性碘治疗者 胃肠道反应：厌食、呕吐、
咪唑类：甲巯 抑制外周 T4 转为 T3: 丙 甲亢手术前准备 腹泻
咪唑(他巴唑)、 基硫氧嘧啶
甲状腺危象的治 粒细胞缺乏症：应定期查
卡比马唑(甲 抑制免疫反应
疗
血象，如出现咽痛、发热
亢平)
应立即检查或停药等。
甲状腺肿大和功能减退：
影响胎儿和哺乳儿甲状
腺功能
碘和碘化物
状腺肿，可通过胎盘和进
抑制 TSH 对甲状腺的刺
入乳汁
激作用：甲状腺缩小、变
硬、血管减少。
放射性碘
β射线(占 99%,射程 2mm) →局限破坏甲状
腺组织→甲亢治疗:硫脲类无效、不宜手术或
复发者
射线(占 1%,射程长) →
体外测定 射线→甲状腺功能测定
β受体阻断药：普萘 心率, 焦虑 ；外周 NA 不宜用抗甲状腺
主要抑制甲状腺激素的 甲亢手术前准备 一般反应：咽喉不适、呼
释放：抑制谷胱甘肽还原 （术前两周加 吸道刺激
酶 甲状腺激素被蛋白 服）、甲状腺危象 过敏反应: 发热、皮疹、
甲状腺激素生理作用知识点
甲状腺激素生理作用知识点人们很难接受与已有知识和经验相左的信息或观念，因为一个人已有的知识和观念都是经过反复筛选的。
下面小编给大家分享一些甲状腺激素生理作用知识点，希望能够帮助大家，欢迎阅读!甲状腺激素生理作用知识1(1)产热和耗氧甲状腺激素加速机体细胞内的氧化速率，增加机体的氧耗量，并产生大量的热，大量的热通过皮肤散发及出汗从体内带走，增加机体的基础代谢率。
(2)对糖、脂肪和蛋白质代谢的影响甲状腺激素加速肠道对营养物质的吸收，生理剂量的甲状腺激素促使肝脏和肌肉摄取葡萄糖并合成糖原，同时也促使组织对葡萄糖的利用;超生理剂量的甲状腺激素促使肝脏和肌肉的糖原分解、消耗糖原作用大于促使糖原合成。
生理剂量的甲状腺激素既促使体内胆固醇的合成，又促使胆固醇的分解，甲亢时大量甲状腺激素促使胆固醇分解的作用大于促合成作用，使血胆固醇降低;甲状腺功能减退症(简称甲减)时低水平的甲状腺激素促使胆固醇合成作用大于促分解作用，使血胆固醇水平上升。
生理剂量的甲状腺激素既促使蛋白质的合成，又促使蛋白质的分解，在甲状腺激素过多时，对蛋白质的促分解作用大于促合成作用，机体表现为负氮平衡。
(3)对生长和发育的作用甲状腺激素促使机体的生长，组织形态分化。
甲状腺激素对机体生长起到允许作用，甲状腺激素和生长激素协同，才能对骨骼发育发挥作用，临床上即使生长激素分泌正常，当甲状腺激素缺乏时，儿童生长发育受到影响，骨骺愈合减慢，骨年龄落后实际年龄。
甲状腺激素对牙齿的作用与对骨骼的作用相似，甲状腺激素缺乏时，患儿表现出牙晚、牙齿不整齐、龋齿多、换牙晚等表现。
临床上当家长不能对患儿甲减发生的时期提供病史时，医生可以从病人的骨年龄来粗略估计其甲减发生时的可能年龄。
(4)对神经系统的影响甲状腺激素对大脑皮层的成熟，尤其对胎儿的神经系统的发育、分化和功能完善有着十分重要的作用，在胎儿和新生儿期发生甲状腺激素不足时，会导致智力低下、耳聋和呆小症，成人甲状腺激素缺乏会导致记忆减退、反应迟钝。
甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素分类
甲状腺激素
T4（甲状腺素） 四碘甲状腺原氨酸
T3 三碘甲状腺原氨酸
含量高
作用弱而持久
含量少
作用快而强
二、构效关系
3 4 2 1 6
5
酪氨酸
二、合成、贮存、分泌、调节
1、合成过程： ①碘摄取 ②碘活化、酪氨酸碘化
③耦联
摄 取
• 甲状腺含碘量占全身总量的90% – 碘泵聚碘（主动摄取，耗能） – 激活碘泵的物质：TSH – 抑制碘泵的物质：
二、碘及碘化物
【药理作用】
1、小剂量的碘可以促进甲状腺激素的合成。治疗单纯性 甲肿，一般在食盐中添加以预防甲肿。
2、大剂量产生抗甲状腺作用，抑制释放及合成，起效快 作用强。10-15d达最大效应时不宜继续用药，否则抑制碘 摄取，降低胞碘浓度，失去抑制合成的作用。故不能单独 用于甲亢治疗。
• 抑制TPO，影响T3、T4合成
• 抑制TG水解酶，抑制T3、T4释放 • 抑制TSH释放，使增生的甲状腺血流供应减少，减少充血，使 腺体变硬、变小。（抑制谷胱甘肽还原酶，妨碍T3T4与甲状腺球蛋
白水解，最后抑制释放，长期应用则失效）
4、甲状腺激素合成和分泌的调节
应激、温度变化、 病理状态通过TRH 影响甲状腺功能
血T3、T4浓度通 过负反馈调节 TSH和TRH释放
【药理作用】 （重点）
三方面 • 维持正常生长发育 • 促进代谢和产热 • 增强交感神经系统的活性，并提高机体 对儿茶酚胺类的敏感性
1.维持正常的生长发育 原因：
抑制
大剂量碘
【体过程】
口服吸收迅速，生物利用度约为80%，甲状腺浓集多， 易进入乳汁、通过胎盘，肝内代谢；卡比马唑需在体 内转化为甲巯咪唑而发挥作用，故不宜用于急症。
抗甲状腺激素的作用及用途
抗甲状腺激素的作用及用途抗甲状腺激素是指一类药物，用于抑制甲状腺激素的合成和释放，从而达到调节甲状腺功能的目的。
这些药物主要包括甲硫氨酸（Methimazole）和丙硫氯嘧啶（Propylthiouracil）。
抗甲状腺激素主要通过以下几个途径发挥作用：1. 抑制甲状腺过氧化物酶：甲硫氨酸和丙硫氯嘧啶可以抑制甲状腺过氧化物酶的活性，这是合成甲状腺激素的关键酶。
2. 抑制碘化酪氨酸的结合：甲硫氨酸和丙硫氯嘧啶也可以抑制碘化酪氨酸的结合，降低碘化酪氨酸的合成，从而进一步抑制甲状腺激素的合成。
3. 抑制甲状腺激素的分泌：甲硫氨酸和丙硫氯嘧啶还可以减少甲状腺激素的释放，通过抑制甲状腺细胞内的摄取和转运来达到这一作用。
抗甲状腺激素主要用于以下几种情况：1. 甲状腺功能亢进症：甲状腺功能亢进症是甲状腺激素过多导致的一种疾病。
抗甲状腺激素可以减少甲状腺激素的合成和释放，从而帮助控制病情，减轻症状。
2. 甲状腺癌：在甲状腺手术前或手术后，用抗甲状腺激素可以帮助减少甲状腺激素的合成和分泌，从而减缓甲状腺癌的生长和转移。
3. 甲状腺炎：抗甲状腺激素也可以减轻甲状腺炎引起的甲状腺炎症和甲状腺功能亢进的症状。
4. 预防妊娠期甲状腺功能亢进：妊娠期甲状腺功能亢进可能对胎儿发育产生不良影响。
抗甲状腺激素可以用于预防和治疗该病情，保护胎儿健康。
尽管抗甲状腺激素在治疗上具有一定的疗效，但在使用过程中也需要注意一些问题：1. 药物副作用：抗甲状腺激素可能引起一系列不良反应，包括皮疹、恶心、呕吐、头痛、关节痛等。
在用药期间需要密切观察患者的反应，并及时调整药物剂量。
2. 持续治疗：抗甲状腺激素通常需要长期使用，甚至终生服用。
在治疗过程中，患者需要定期复诊，监测甲状腺激素水平和病情变化。
3. 药物相互作用：抗甲状腺激素与其他药物可能发生相互作用，影响药物的疗效或增加副作用。
在使用抗甲状腺激素时，患者需要告知医生正在使用的其他药物，以免发生不良反应。
甲状腺激素的作用 甲状腺激素对人体起着什么作用
甲状腺激素的作用甲状腺激素对人体起着什么作用甲状腺激素是维持体温的重要物质，它可以与体内大部分细胞的受体结合（大脑、脾脏和睾丸细胞除外），增加氧的消耗，释放热量来维持体温。
那么甲状腺激素的作用具体有哪些呢？下面一起来看看。
甲状腺激素的作用1.心血管系统心脏是甲状腺影响最重要的器官。
T3可以提高心肌收缩力，增加肾上腺素能受体数量。
甲亢的人心率常会增快，有些人会感到心悸、心慌等，有些人还会出现心律失常，如房颤。
甲减常常有心率的减慢。
2.促进生长发育甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期，在出生后头五个月内影响最大、它主要促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育、若没有甲状腺激素，垂体的GH也不能发挥作用。
3.产热效应甲状腺激素可提高大多数组织的耗氧率，增加产热效应。
这种产热效应可能由于甲状腺激素能增加细胞膜上Na -K泵的合成，并能增加其活力，后者是一个耗能过程。
甲状腺素使基础代谢率增高，1mg的甲状腺素可增加产热4000KJ。
甲状腺功能亢进患者的基础代谢率可增高35%左右;而功能低下患者的基础代谢率可降低15%左右。
4.交感神经系统人体植物神经分为交感神经和副交感神经。
甲状腺激素可以增加肾上腺受体数量，放大儿茶酚胺的受体后作用。
简单的说就是容易使交感神经兴奋。
如果甲状腺激素增多，人就容易兴奋，这也就是为什么甲亢的患者脾气急躁、焦虑，失眠，甚至出现躁狂等精神症状。
相反，甲减的人反应慢，迟钝，严重的有些人还会嗜睡。
5.骨骼系统甲状腺激素可以增加骨的转换，也就是骨的吸收和形成转换加快，长期甲亢可导致骨量减少和骨质疏松。
严重病例还可出现轻度高血钙、高尿钙。
6.内分泌生殖系统甲状腺激素可以加速多种激素和药物的代谢率。
如果患者有肾上腺功能轻度不全，这时如果出现甲亢，就可能会加重肾上腺功能不全，由隐性变成显性，甚至出现危象。
另外甲亢和甲减均会出现排卵障碍，导致不孕。
甲减的患者还可导致血清泌乳素水平升高，也会影响排卵，但是如果经过T 4替代治疗后，泌乳素水平会降至正常水平。
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 服用抗甲状腺药，加服T4 目的：减轻服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大
防止甲状腺功能低下等。
甲亢孕妇不加用T4 原因：T4不易通过胎盘屏障
不能防止抗甲状腺药剂量过大对胎儿甲状腺的影响
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 ②甲状腺癌术后
目的：抑制残余甲状腺癌变组织，减少复发； 用量需较大；
甲状腺激素
【作用机制】
1.甲状腺激素受体(thyroid hormone receptor,TR) 作用：介导甲状腺激素； 表达：垂体、心、肝、肾、骨骼肌 肺、肠等组织； 分布：主要在细胞核内； 结构：两个受体蛋白构成的二聚体能与 DNA结合，分子量52kDa;
甲状腺激素
【作用机制】
2.基因作用：
两个垂直相连的苯环 环Ⅰ：带羧基的侧链； 环Ⅱ：酚羟基；
甲状腺激素
【构效关系】
3.参与与受体的结合
环Ⅰ3位和5位的碘
4.妨碍和受体结合
环Ⅱ5’→活性下降
5.外周转换
T4的5’位经脱碘反应
活性更强的T3；
环Ⅰ5 位脱碘
无活性的反向T3(reverseT3,rT3)
甲状腺激素
酚羟基
羧基酸等摄入细胞内 →多种酶和细胞活性增强
甲状腺激素
【临床应用】
主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
1.甲状腺功能低下 ①呆小病：功能减退始于胎儿或新生儿
小剂量，逐渐增加剂量 有效者应终身治疗 随时调整剂量；
甲状腺激素
【临床应用】
1.甲状腺功能低下
②黏液性水肿
小剂量，逐渐增加至足量， 2~3周后基础代谢率恢复正常，逐减至维持量 老年及心血管病者增量宜缓慢，防止诱发或加重心脏病变 垂体功能低下：宜先用糖皮质激素，
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药PPT医学课件
第一节 甲状腺激素
【作用】
1.维持生长发育尤NS的发育：促进蛋白质合成，骨
骼、中枢神经系统生长发育。加速胎儿肺部的发育。
新生儿呼窘 小儿缺--呆小病; 成人缺--粘液性水肿
2.促进代谢：提高基础代效率，氧耗产热增多，怕热、盗汗 3.提高交感肾上腺系统的敏感性：对儿茶酚胺反应性
提高，出现过敏、烦躁、震颤、心率加快，心排出量增加，血压 升高。－－肾上腺β受体数目增多有关
缺碘-补碘 原因不明－补甲状腺激素－抑制TSH分泌过多－缓解腺体代偿性增生肥大
3.其它:
（1）T4 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺 功能低下等 （2）甲状腺癌术后，大量T4抑制残余癌变组织，减少复发 （3）T3抑制试验：摄碘率下降>50%－单纯性甲状腺肿
<50%－甲亢
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【不良反应】 体温及基础代谢率升高，多汗、 失眠、兴奋不安、心悸、心绞 痛、心衰等。
甲巯咪唑(thiamazole, 他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimasole,甲亢平)
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一．硫脲类 (thioureas)
【药理作用 pharmacolgical action】
1. 作用机制 mechanism
(1)抑制甲状腺激素合成： 抑制过氧化酶酪氨酸碘化↓ 碘化酪氨 氨酸耦联↓ 甲状腺激素合成↓
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二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
常用药:
碘化钾 (POTASSIUM IODIDE) 碘化钠 (SODIUM CHLORIDE) 复方碘溶液 (LIQUOR IODINE CO, 卢戈氏液 LUGOL’S SOLUTION)
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二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
甲状腺激素生理作用知识点
甲状腺激素生理作用知识点甲状腺激素是一种对整个机体具有广泛影响的激素。
它的生理作用包括代谢作用、心血管作用、神经作用以及影响生殖与生长发育等方面。
其中，代谢作用是甲状腺激素最主要的生理作用之一。
1. 代谢作用甲状腺激素能够影响机体的能量代谢，包括促进蛋白质分解、转化和合成，并且能够促进脂肪酸的氧化代谢。
此外，甲状腺激素还能够影响机体对糖的利用，从而影响糖代谢。
在代谢作用中，与甲状腺激素合成和分泌有关的关键酶是甲状腺过氧化物酶（TPO）。
它能引起甲状腺的甲状腺素合成和分泌，并能够协调其他腺体的分泌，例如促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌。
2. 心血管作用甲状腺激素能够影响心脏的收缩和舒张功能，同时还能促进心脏的代谢。
具体而言，甲状腺激素能够促进心脏的β受体的表达，提高心脏的舒张功能。
此外，甲状腺激素还能够促进心脏肌肉的氧化代谢，提高心脏收缩力和心输出量。
3. 神经作用甲状腺激素能够影响神经系统的发育和功能，影响包括神经元的分化、细胞增殖、神经突触密度和功能。
此外，甲状腺激素还能影响神经递质的含量和代谢，如促进去甲肾上腺素的生产，还能抑制某些神经递质如多巴胺和血清素等。
4. 影响生殖和生长发育甲状腺激素对生殖健康和生长发育也有一定的影响。
女性甲状腺激素不足可影响生殖系统发育和功能，如月经的不规则和排卵困难。
而甲状腺激素过多则可能导致月经紊乱以及不孕不育。
另外，甲状腺激素对儿童的生长发育也有重要的作用，它能影响骨骼的发育、代谢和骨骼重建。
综上所述，甲状腺激素的主要作用是代谢作用、心血管作用、神经作用以及影响生殖与生长发育等方面。
了解甲状腺激素的生理作用对于人们了解甲状腺疾病的发生机制、防治措施以及改善甲状腺健康具有重要意义。
36 甲状腺激素及抗甲状腺药(人卫九版药理学)
36
2.甲亢术前准备：？
�目的：使病人的甲状腺功能恢复或接近正常。 减少并发症及甲状腺危象。
�注意：须在手术前2周加服大剂量的碘剂。 原因是硫脲类药能降低甲状腺激素水平后，反馈性增加TSH
的分泌，刺激甲状腺组织代偿性增生、充血，给手术带来困难。 碘剂使甲状腺腺体缩小，质地变硬，便于手术的进行，减
对自身免疫机制而发病的甲亢患者，有一定 的病因治疗作用。
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作用特点：
� 不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用。 � 只影响甲状腺激素的合成，不影响其释放。 � 一般用后2-3W症状改善，1-3个月基础代谢率恢复 正常。？ � 久用后致腺体增大、充血：因TSH反馈性↑。
【临床用途】
1.甲亢的内科治疗：
4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
长期用药后可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性 增加TSH 分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大、充血，甲 状腺功能减退。
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二、碘和碘化物
复方碘溶液（卢戈液）：碘5％碘化钾10％
【药理作用】
注：不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。
1.小剂量的碘： 小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可促进甲状腺激
用于①轻症 ②不宜手术 ③放射性碘治疗无效者。
用药1～2年，症状缓解效果明显，开始治疗时剂量 较大，当甲状腺大小恢复正常，基础代谢率接近正常 时，可改用维持量。
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剂量与疗程
丙硫氧嘧啶（PTU） • 初治期 300~450mg/d bid~tid p.o
至症状缓解或T3、T4恢复正常 • 减量期 每2~4周减一次，50~100mg/次至
377-396甲状腺激素及抗甲状腺激素类
甲状腺片说明书【药品名称】通用名：甲状腺片曾用名：商品名：英文名：Thyroid Tablets汉语拼音：Jiazhuangxian Pian本品主要成份及化学名称为：主要成份为系取猪、牛、羊等食用动物的甲状腺体，除去结缔组织及脂肪，绞碎，脱水，脱脂，在60℃以下的温度干燥，研细制成。
【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显淡黄色至淡棕色。
【药理毒理】本品为甲状腺激素药。
本品主要成份甲状腺激素包括甲状腺素（T 4）和三碘甲状腺原氨酸（T 3）两种。
有促进分解代谢（升热作用）和合成代谢的作用，对人体正常代谢及生长发育有重要影响，对婴幼儿中枢神经的发育甚为重要。
甲状腺激素的基本作用是诱导新生蛋白质包括特殊酶系的合成，调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质，以及水、盐和维生素的代谢。
由于甲状腺激素诱导细胞膜Na +-K +泵的合成并增强其活力，使能量代谢增强。
甲状腺激素（主要是T 3）与核内特异性受体相结合，后者发生构型变化，形成二聚体，激活的受体与DNA 上特异的序列，甲状腺激素应答元件相结合，从而调控基因（甲状腺激素的靶基因）的转录和表达，促进新的蛋白质（主要为酶）的合成。
【适应症】用于各种原因引起的甲状腺功能减退症。
【用法用量】1．成人常用量口服，开始为每日10～20mg ，逐渐增加，维持量一般为每日40～120mg ，少数病人需每日160mg 。
2．婴儿及儿童完全替代量1岁以内8～15mg ；1～2岁20～45mg ；2～7岁45～60mg ；7岁以上60～120mg 。
开始剂量应为完全替代剂量的1/3，逐渐加量。
由于本品T 3、T 4的含量及两者比例不恒定，在治疗中应根据临床症状及T 3、T 4、TSH 检查调整剂量。
【不良反应】甲状腺片如用量适当无任何不良反应。
使用过量则引起心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、头痛、神经质、兴奋、不安、失眠、骨骼肌痉挛、肌无力、震颤、出汗、潮红、怕热、腹泻、呕吐、体重减轻等类似甲状腺功能亢进症的症状。
甲状腺素的作用与功能主治
甲状腺素的作用与功能主治1. 甲状腺素的基本介绍甲状腺素（Thyroxine）是一种人体内重要的激素，以促进体内新陈代谢活动而闻名。
它由甲状腺分泌，对全身各个器官和组织都有重要的作用。
甲状腺素通过与细胞内的甲状腺素受体结合，调节新陈代谢，影响体温、心率、消化、生长和发育等多个方面。
2. 甲状腺素的作用甲状腺素在人体中具有多种重要的作用，主要包括以下几个方面：2.1 调节体温甲状腺素通过增加机体的基础代谢率调节体温。
它可以促进脂肪和碳水化合物的分解，生成能源供给体温调节和其他机体活动所需要的热能。
2.2 影响心率和心血管系统甲状腺素的过量可以加快心脏的跳动频率，增加心脏的收缩力，加速心脏血液的输送。
它对心血管系统有着重要的调节作用。
2.3 调节消化系统甲状腺素可以促进消化酶的产生，增加食物消化和吸收的能力。
它还可以帮助肠道蠕动，促进食物在消化道的排空，维持肠道正常的运动功能。
2.4 促进生长和发育甲状腺素对身体的生长和发育有着至关重要的作用。
它可以促进骨骼的生长和骨密度的增加，促进儿童的神经系统发育，对智力的发育有着直接的影响。
2.5 调节代谢和能量平衡甲状腺素可以增加葡萄糖的转化和氧气的利用，促进脂肪的分解，并增加能量的利用效率。
它在维持体内能量平衡方面具有重要的作用。
3. 甲状腺素的功能主治由于甲状腺素在人体中具有如此多的重要作用，所以它在医学上有着广泛的应用。
以下是甲状腺素在临床中的主要功能和主治：3.1 治疗甲状腺功能减退症甲状腺功能减退症是甲状腺素分泌不足或甲状腺功能受损导致的一种常见疾病。
甲状腺素的补充可以有效缓解甲状腺功能减退症的症状，改善患者的生活质量。
3.2 促进儿童生长和发育甲状腺素在儿童的生长和发育中起着非常重要的作用。
对于甲状腺功能不足的儿童，补充甲状腺素可以促进其正常的生长和发育。
3.3 辅助治疗心脏病甲状腺素对心脏病有一定的疗效，可以改善心脏功能，提高心脏的收缩力和泵血能力。
甲状腺素的作用和功能主治
甲状腺素的作用和功能主治1. 甲状腺素是什么甲状腺素（又称为T4）是一种由甲状腺腺细胞合成的激素，其分子结构包含4个碘原子，主要通过甲状腺激素转运蛋白（TBG）在血液中运输。
它是一个重要的调节物质，对机体的生长发育、代谢、能量利用等起着重要作用。
2. 甲状腺素的作用和功能甲状腺素具有多种作用和功能，它对人体的生理、心理和代谢都起着重要的调节作用。
2.1 代谢调节•促进蛋白质合成：甲状腺素能够刺激蛋白质合成，从而促进生长发育和组织修复。
•促进脂肪分解：甲状腺素能够增加脂肪氧化过程和催化酶的活性，从而促进脂肪分解，产生更多的能量。
•促进糖原分解：甲状腺素能够刺激糖元利用，促进糖原分解为葡萄糖，提供能量供给。
2.2 器官发育甲状腺素对胚胎和婴儿的大脑发育至关重要，它可以影响神经元的分化和迁移，对中枢神经系统的发育有重要的作用。
同时，甲状腺素还能促进骨骼和牙齿的生长发育。
2.3 代谢调节甲状腺素能够通过调节体温、心率和血压等生理指标，对心血管系统起到重要的调节作用。
它可以增加心肌细胞的收缩力和心脏的血液供应，促进血压的升高。
2.4 胃肠道功能调节甲状腺素对胃肠道的蠕动和分泌有重要的调节作用，可以增加蠕动速度和胃肠道的吸收能力，促进食物的消化和吸收。
3. 甲状腺素的功能主治由于甲状腺素的多种作用和功能，它在临床上被广泛应用于多种疾病的治疗。
•甲状腺功能亢进症：甲状腺素可以通过抑制甲状腺激素的合成和释放来治疗甲亢病。
•低甲状腺素血症：甲状腺素可以通过人工补充甲状腺素来治疗甲状腺功能减退症。
•甲状腺结节：甲状腺素可以通过调节甲状腺细胞的增生和增殖，发挥治疗作用。
•甲亢性心脏病：甲状腺素可以通过调节心脏细胞的代谢和心血管的功能来治疗甲亢性心脏病。
结论甲状腺素是一个重要的调节物质，它对人体的生长发育、代谢和器官功能都起着重要作用。
通过人工补充或抑制甲状腺素的合成和释放，可以治疗一系列甲状腺相关疾病。
对于甲状腺相关的疾病，及时准确的诊断和治疗是至关重要的。
硫脲类 - 辽宁医学院
胰岛素制剂的作用机制
胰岛素
〔临床应用〕
1.糖尿病：
n 治疗 I 型糖尿病的最重要药物 n NIDDM经控制饮食和口服药物不能控制血糖水平 n 发生各种急性或严重并发症者（酮症酸中毒、非酮症
性高渗性昏迷） n 合并重度感染和各种应激状态（消耗性疾病、高热、
妊娠、创伤及手术等）
2.细胞内缺钾者 极化液（Glu，insulin和KCl）
n 格列吡嗪（gliqridone，糖适平）
第二代
n 格列美脲 glimepiride
n 格列齐特（gliclazide，达美康） 第三代
〔体内过程〕
口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率高。
〔药理作用及机制〕
1.降血糖 对正常人和胰岛功能尚存者。 ① 刺激胰岛B细胞释放胰岛素：与受体结合
→阻滞ATP敏感钾通道→膜去极化→钙通道开 放→胞内Ca2+↑→ 胰岛素释放；
Questions
1. 简答甲状腺激素的临床适应症有哪些? 2.简述丙硫氧嘧啶(硫脲类)的药理作用、
机制及应用. 3.甲亢术前准备和甲状腺危象的治疗用药?
第三十七章
胰岛素及口服降血糖药
Insulin and oral hypoglycaemic drugs
基本要求
1.掌握胰岛素的作用、临床应用和不 良反应。
能改善B细胞功能，显著改 善胰岛素抵抗和相关的代 谢紊乱，对Ⅱ型糖尿病和 心血管并发症疗效明显
胰岛素增敏药
〔药理作用〕
增加肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感性而发挥降糖作用
1.改善胰岛素抵抗、降低高血糖 明显降低患者的空腹血糖、餐后血糖、血浆胰
岛素及游离脂肪酸水平。 2.改善脂肪代谢紊乱
显著降低Ⅱ型糖尿病者的甘油三酯，增加总胆 固醇和HDL-C水平 最常见 严重可致休克，甚至死亡
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
药理学笔记整理之甲状腺激素和胰岛素
2.促进代谢和产热
促进物质氧化，耗O2 ↑ 、基础代谢率↑ 、 产热↑
3.提高交感-肾上腺系统的敏感性
在甲亢时由于对儿茶酚胺的反应性提高，出现神经过敏、烦躁、震颤、心率加快、心排出量增加及血压增高等现象。
临床应用：
1.呆小病：功能减退于胎儿期或新生儿期
2.粘液性水肿
3.单纯性甲状腺肿：补碘、必要时用T3、T4
常餐前半小时皮下注射。
2.其它各型糖尿病
（1）2型糖尿病(NIDDM)：
A、经饮食和口服降血糖药治疗未能控制者。
B、2型糖尿病初始治疗时需迅速降低至血糖至正常水平者
（2）发生急性或严重并发症的糖尿病患者
（3）合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠等糖尿病患者
（4）纠正细胞内缺钾（治疗高钾血症）
不良反应：
咪唑类：
甲巯咪唑(Thiamazole，他巴唑)
卡比马唑(Carbomazole，甲亢平)
（备注：卡比马唑要转化成甲巯咪唑才能发挥作用）
临床应用：
1.甲亢的内科治疗
——适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,有效率70％。
2.甲亢手术前准备
先服用硫脲类(手术前2周加大剂量碘剂)术前服药缩小甲状腺，减少基础代谢，减少手术出血。
3.用苏氨酸取代猪胰岛素B链第30位的丙氨酸而获得人胰岛素
4.胰岛素基因工程细胞替代治疗，重建患者的胰岛素分泌功能
体内过程：
吸收：胰岛素是蛋白质，口服无效，必须注射给药
胰岛素的注射途径:①静脉注射 ②皮下注射
专用注射器、胰岛素笔、胰岛素泵
代谢：主要在肝肾代谢，10%以原形自尿液排出。（严重肝肾功能不良能影响其灭活）
甲状腺激素及抗甲状腺药
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性水肿。 ②单纯性甲 状腺肿 ③T3 抑制 实验：对摄 碘率高者的 鉴别诊断。
受体阻 断药对 抗
(T3,T4)
T4 可通过胎盘 酚胺的反应性增加。
长期缺碘→ TSH↑ →甲状 和进入乳汁 对中枢的影响：失
腺肿大
眠、焦躁、紧张等。
对外周的影响：心血
管系统兴奋
甲状腺激素
甲状腺激素的合成、贮存、 体内过程
分泌与调节
生理、药理作用
临床应用
不良反 应
① 碘摄取: I-
T3、T4 口服可 ①维持正常生长发 ①甲状腺功 甲状腺
② 碘活化和酪氨酸碘化:活 吸收；主要在 育：促蛋白质合成级 能低下：呆 激素过
性碘（I+）；与甲状腺球蛋白 肝肾线粒体内 骨骼、中枢神经系统 小症、粘液 量用β
脱碘；与葡萄 的生长发育；加速胎 糖醛酸或硫酸 儿肺发育。 结合而经肾排 ②促进代谢和产热： 泄。 T3 的 促进糖、蛋白质、脂 t1/2 为 2 天， 肪、水电解质代谢， T4 为 5 天。T4 耗氧增加，基础代谢 可在肝、肾、 率升高，产热增加。 心、肌肉中经 ③提高机体交感-肾 5′脱碘酶作用 上腺系统的感受性： 变成Ｔ3。T3、 β受体增加，对儿茶
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
（TG）上的酪氨酸残基结合 甲状腺
碘酪氨酸（MIT）、二碘 激素
酪氨酸（DIT） [包括
③ 偶联：MIT+ DITT3； 甲状腺
DIT+ DITT4 素（T4）
④ 释放: 在蛋白水解酶作 和三碘
用下，TG 分解并释出 T3、 甲状腺
T4 进入血 原氨酸
⑤ 调节: 下丘脑(TRH)、垂 （T3）]
体前叶(TSH)、甲状腺