H1受体拮抗剂

H受体拮抗剂

1.第一代Hi受体拮抗剂

①苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最早的抗组胺药，镇静作用明显，亦有抗胆碱、止吐和局麻作用，是治疗婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。

口服，成人剂量为25〜50mg/次，体重〉9kg的儿童为12.5〜25mg/次，每日2〜3次。小儿用0.2%糖浆1〜2mg/（kg.d），分3〜4次口服。

苯海拉明糖浆，患儿v 6个月，苯海拉明糖浆每次Iml，每日3次；＞6个月，每次1.5ml，每日3次；1岁，每次2m1,每日3次；2岁，每次3ml，每日3次；3岁，每次4m1,每日3次。6岁以上儿童及成人苯海拉明注射液肌注用量为20mg/次,每日1〜2次。

偶可引起皮疹及粒细胞减少，长期应用6个月以上可引起贫血。

②氯马斯汀（吡咯醇胺）：口服后30分钟起效，抗组胺作用强而持久，可维持药效12小时。口服，成人及12岁以上儿童，1.34mg/次，每日2次。可配成0.25%〜0.5%糖浆供儿童服用。3〜6岁，每次2.5〜5ml；6〜12岁，每次5m1,均为每日2 次。

常见头昏、嗜睡，尚有轻度抗胆碱作用，新生儿和早产儿禁用。

③氯苯那敏（扑尔敏）：抗组胺作用强，有镇静及抗胆碱作用。口服，成人剂量为4〜8mg/次，每日3次；小儿0.35mg/（kg.d），分3〜4次服。忌用于1岁以下的儿童，孕妇慎用。肌注，成人10mg/次,每日1次；儿童皮下注射0.35mg/（kg.d）, 分4次给药。肝功能不全者不宜长期使用本药。

④赛庚啶（安替根）：抗组胺作用较扑尔敏强，且具有轻、中度的抗5-羟色胺作用及抗胆碱作用，是治疗急性荨麻疹的有效药物，尤其对寒冷性荨麻疹有较好的疗效。口服，成人2〜4mg/次，每日3〜4次；儿童每日0.15〜0.25mg/kg，分3 次服。2〜6岁儿童单次剂量不超过lmg, 2岁以下儿童不宜使用本药，孕妇及哺乳期妇女慎用。

副作用多以嗜睡为主。

⑤异丙嗪（非那根）：为氯丙嗪的衍生物，抗组胺作用强，兼有显著的中枢抑

制作用和抗胆碱作用，其作用时间较苯海拉明长。口服，成人12.5〜25mg/次, 每日1〜3次；小儿每次0.125mg/kg，每日1〜3次。肌注，小儿一次0.125mg/kg , 每4〜6小时一次。

畐M乍用较多，如口干、恶心、嗜睡、光敏性皮炎、体位性低血压，偶见精神兴奋、肌注部位疼痛。禁用于肝、肾、肺功能减退者，忌与碱性及生物碱类药物配伍。

⑥曲普利啶（吡咯吡胺、刻免、克敏）：高效抗组胺药，不良反应轻。口服，成人及12岁以上儿童，每次2.5mg （1个胶囊），每日2次。6〜12岁，每次1/2胶囊；2〜6岁，每次1/3胶囊；2岁以下按0.05mg/kg计算，每日2次。

⑦羟嗪（安泰乐）：抗组胺及中枢镇静作用强而持久。对慢性荨麻疹、寒冷性

荨麻疹及湿疹的瘙痒均有较好的疗效。口服，成人及12岁以上的儿童25〜50mg/ 次，每日3次。6〜12岁，每次0.5〜0.8mg/kg ; 6岁以下儿童慎用；婴儿忌用。

副作用主要为致畸，孕妇禁用。

⑧去氯羟嗪（克敏嗪）：抗组胺及支气管扩张作用较强，镇静作用轻微。口服，成人

25.50mg/次，每日3次；儿童用量不超过每日2mg/kg, 3岁以下患儿、哺乳妇女、青光眼患者忌用。

副作用有嗜睡、口干和致畸等。

2.第二代Hi受体拮抗剂

①西替利嗪（比特力、西可韦、斯特林、仙特敏、赛特赞）：能选择性拮抗H 受体，抑制组胺介导的早期过敏反应及减少后期炎症介质释放，且可抑制嗜酸性粒细胞的趋化性，具有强大的抗嗜酸性粒细胞在风团内的浸润作用，故治疗慢性荨麻疹效果较显著。

口服，成人及12岁以上儿童l0mg/次，每日1次。6〜12岁儿童5mg/次, 2〜5 岁儿童2.5mg/次，每日1〜2次。

不良反应少见，可有轻度镇静作用。2岁以下儿童，孕妇、哺乳期妇女均慎用。

②盐酸西替利嗪滴剂（仙特明滴剂）：本品为选择性组胺H受体拮抗剂，无

明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

口服，6岁以上儿童，每次1ml，一天1次；2〜6岁儿童，每次0.5ml，每日一次；1〜2岁儿童，每次0.25m1，每日一次，但2岁以下儿童慎用。

不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕激动、口干及胃肠道不适等。

③盐酸左西替利嗪（迪皿）：是新一代高效非镇静抗组胺药，是盐酸西替利嗪

的单一光学异构体，为高选择性外周H1受体拮抗剂。盐酸左西替利嗪有很高的亲和力，是西替利嗪的2倍。盐酸左西替利嗪剂量为盐酸西替利嗪的一半时，对皮肤和鼻腔过敏反应的抑制作用与西替利嗪类似。临床适用于荨麻疹、过敏性鼻炎、

湿疹、皮炎等。

盐酸左西替利嗪片剂每片5mg成人及6岁以上儿童，每日1次，每次1片；2〜6岁儿童，每日1次，每次1/2片。2周岁以下儿童使用本品有效性和安全性尚未确 ^定。

不良反应发生率为15.1%,其中91.6%不良反应为轻到中度，主要表现为头痛、嗜睡、口干、疲劳。

④氯雷他定（开瑞坦）：能选择性拮抗H受体，无中枢镇静作用和抗胆碱能作用。口服，12岁以上儿童及成人lOmg/次，每日1次。6〜12岁儿童5mg/d; 6岁以下儿童2.5〜5mg/d，每日1次。

副作用少，罕有乏力、头痛和恶心。孕妇慎用。

⑤地氯雷他定（恩里思、芙必叮、地恒赛）为非镇静性长效三环类抗组织胺药，是氯雷他定的活性代谢物之一。本品不易通过血脑屏障，对中枢神经系统无抑制作用。适应症为慢性特发性荨麻疹及过敏性鼻炎。

12岁以上儿童及成人，每日一次，每次1片（5mg）。12岁以下儿童慎用。

不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘和晨起面部、肢端水肿。

⑥美喹他嗪（波丽玛朗）：既拮抗H1受体，又有阻止肥大细胞脱颗粒及调节迷走神经紧张性和抗胆碱能等多种作用，故可作为治疗胆碱能性荨麻疹的首选药。

口服，12岁以上儿童及成人5mg/次，每日2次；儿童0.25mg/（kg.d）。

不良反应较小，但口渴症状较明显，中枢镇静作用稍强，青光眼、前列

腺肥大患者慎用。

⑦咪唑斯丁（皿治林）：是近几年新上市的新型抗组胺药物，具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用。除与H组胺受体选择性结合较强外，尚可抑制5-脂氧合酶、抑制白三烯等的产生，阻断某些炎性介质释放。本品起效快、作用持续时间长、副作用少。适用于成人或12岁以上的儿童所患的季节性鼻炎、荨麻疹等。

口服，成人（包括老年人）和12岁以上儿童每次10mg每日1次。本品不能与咪唑类抗真菌药（如酮康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素或交沙霉素）同时使用。儿童、孕妇、哺乳期妇女的安全性尚不清楚。

⑧依巴斯汀（开思亭）：与组胺H受体亲和力高，对其他参与过敏反应的炎性介质具有抑制作用，血脑屏障通透性极低，无嗜睡作用，其疗效和安全性不受食物影响，因此饭前、饭后均可服用。临床上主要适用于过敏性鼻炎、瘙痒症及