抗 疟 药
36抗疟药
[临床应用 目前主要用于病因性预防 临床应用] 临床应用 [不良反应及防治 治疗量基 不良反应及防治] 不良反应及防治
本上不发生不良反应。 本上不发生不良反应。长期大 剂量用， 剂量用，会干扰人体叶酸代谢 ，引起造血功能障碍及消化道 症状， 症状，严重的可致巨幼红细胞 性贫血或白细胞减少症。 性贫血或白细胞减少症。应定 期检查血象， 期检查血象，出现异常应及时 停药， 停药，必要时给予甲酰四氢叶 酸以改善造血功能。 酸以改善造血功能。动物实验 有致畸作用，孕妇禁用。 有致畸作用，孕妇禁用。
[临床应用 临床应用] 临床应用
• 用于更治良性疟和阻断各型疟 疾的传播。可与氯喹合用， 疾的传播。可与氯喹合用，提 高疗效，减少耐药株的产生。 高疗效，减少耐药株的产生。
[不良反应及防治 不良反应及防治] 不良反应及防治
• 本药治疗量毒性较小，可引起疲 本药治疗量毒性较小， 头昏、恶心、呕吐和腹泻， 倦、头昏、恶心、呕吐和腹泻， 甚至少数人出现药热、 甚至少数人出现药热、粒细胞减 少等，停药后消失。 少等，停药后消失。严重的反应 为少数特异质患者发生的溶血性 贫血和高铁血红蛋白血症。 贫血和高铁血红蛋白血症。 • 有粒细胞缺乏症倾向的急性病人 如活动性风湿性关节炎） （如活动性风湿性关节炎）禁用 本品， 本品，有蚕豆病史或家族史亦禁 用。
乙胺嘧啶
• [药理作用 药理作用] 药理作用 抗疟作用 每周服药1次 每周服药 次，可起到病因性预防作 用。 乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶 有较大的亲和力，可抑制其活性， 有较大的亲和力，可抑制其活性，使 二氢叶酸不能转变为四氢叶酸， 二氢叶酸不能转变为四氢叶酸，从而 使核酸合成受阻， 使核酸合成受阻，疟原虫的生长繁殖 受到抑制。 受到抑制。若与磺胺类半衰期相近的 周效磺胺或氨苯砜（ 周效磺胺或氨苯砜（抑制二氢叶酸合 成酶）合用，可获得协同效果， 成酶）合用，可获得协同效果，减少 耐药性的产生。 耐药性的产生。
抗疟疾药适应症及使用说明
抗疟疾药适应症及使用说明随着全球旅游和国际交流的增加，疟疾逐渐成为人们在疾病预防和旅行安全中关注的焦点。
抗疟疾药物的出现为预防和治疗疟疾提供了有效的方法，但正确选择和使用抗疟疾药物至关重要。
本文将对常见的抗疟疾药物适应症和使用方法进行介绍，以帮助读者更好地理解和应用这些药物。
一、疟疾基础知识在了解抗疟疾药物之前，我们需要了解一些关于疟疾的基础知识。
疟疾是由疟原虫感染引起的传染病，主要通过蚊子叮咬传播。
症状包括高热、寒战、头痛、恶心等，并可导致严重的并发症甚至死亡。
根据世界卫生组织的数据，每年约有数百万人感染疟疾，成千上万人死于该病。
二、抗疟疾药物的适应症1. 氯喹和羟氯喹氯喹和羟氯喹是最常用的抗疟疾药物，广泛应用于疟疾的预防和治疗。
它们适用于疟疾的预防和治疗，特别是对于疟疾传染风险高的地区和长期滞留该地区的人群。
此外，氯喹和羟氯喹还可用于其他自体免疫性疾病的治疗。
2. 阿莫西林和洛奎那韦阿莫西林和洛奎那韦是一种联合用药，常用于疟疾的治疗和治疗复发疟疾。
该药物适用于所有四种疟疾，包括疟原虫对其他药物抵抗的情况。
然而，由于洛奎那韦的副作用，患者在使用该药物时需要密切关注。
3. 青蒿素类药物青蒿素及其衍生物是当前治疗复杂疟疾的首选药物，也适用于其他类型的疟疾。
青蒿素类药物的优点是治疗速度快、起效迅速，并且一般耐受性较好。
三、抗疟疾药物的使用说明1. 用量和用法不同的抗疟疾药物具有不同的用量和用法。
在使用前，应仔细阅读药品说明书，并按照医生或药师的指导使用。
通常情况下，抗疟疾药物应在饭后或饭中服用，以减少胃肠道不适的风险。
2. 副作用和注意事项每种抗疟疾药物都有其特定的副作用和注意事项。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻等，严重的副作用可能导致肝功能损伤和视力问题。
在使用抗疟疾药物期间，应密切观察身体反应，如出现异常症状应立即就医。
3. 孕妇和儿童的使用对于孕妇和儿童，使用抗疟疾药物需要格外谨慎。
在怀孕期间，女性应根据医生的建议决定是否使用抗疟疾药物，以避免对胎儿产生不良影响。
利用抗疟疾药物治疗疟疾抗疟疾药的正确使用方法和注意事项
利用抗疟疾药物治疗疟疾抗疟疾药的正确使用方法和注意事项抗疟疾药物是一类用于治疗和预防疟疾的药物。
正确使用抗疟疾药物对于有效治疗疟疾和预防复发非常重要。
本文将介绍抗疟疾药物的正确使用方法和注意事项。
一、抗疟疾药物的种类和作用机制目前常用的抗疟疾药物包括磷酸氯喹、氯喹、奎宁和青蒿素类药物等。
不同药物具有不同的作用机制，可以通过抑制疟原虫的生物代谢、破坏疟原虫的细胞膜和DNA等方式来达到治疗和预防疟疾的效果。
二、抗疟疾药物的正确使用方法1. 用药前需咨询医生：在使用任何抗疟疾药物之前，应该咨询医生，并根据医生的建议选择适合的药物。
2. 严格按照药物的剂量和用药时间服用：抗疟疾药物的剂量和用药时间是根据患者的年龄、体重和病情等因素确定的，必须按照医生的嘱咐来准确服用，不可随意增减剂量或中断治疗。
3. 配合饮食和其他药物：有些抗疟疾药物需要在饭后或者与其他药物一并使用，应根据医生的指导进行合理搭配。
4. 继续用药至疗程结束：即使症状缓解或消失，也不能随意停药，必须坚持使用完整个疗程，以确保疟原虫被有效清除。
三、抗疟疾药物的注意事项1. 注意药物过敏反应：使用抗疟疾药物时，应密切关注自身是否对药物存在过敏反应，如恶心、呕吐、皮肤瘙痒等症状，出现过敏反应应立即停用药物，并就医咨询。
2. 避免与其他药物相互作用：抗疟疾药物可能与一些其他药物发生相互作用，导致药效减弱或者产生不良反应。
同时使用其他药物时应咨询医生，以免发生不良反应。
3. 孕妇和哺乳期妇女慎用：一些抗疟疾药物在妊娠期或者哺乳期可能对胎儿或婴儿产生不良影响，孕妇或哺乳期妇女在使用抗疟疾药物时应咨询医生，权衡利弊。
4. 注意使用期限和贮存条件：抗疟疾药物的有效性和安全性可能会受到贮存条件和使用期限的限制，必须按照药品说明书上的要求进行贮存和使用。
总结：抗疟疾药物的正确使用方法和注意事项对于治疗和预防疟疾至关重要。
在使用抗疟疾药物之前，应咨询医生并根据医生的建议选择适合的药物。
常用抗疟药和抗疟药使用原则课件
• 口服型，
•常用抗疟药和抗疟药使用原则
•15
•常用抗疟药和抗疟药使用原则
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•常用抗疟药和抗疟药使用原则
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（二）杀灭肝内期和配子体的药物
1、伯氨喹(primaquine)：
• 8-氨基喹啉类药物，对肝内期疟原虫有明显杀灭作 用，是目前唯一的间日疟根治药物。
（1）杀虫机理： • 抑制线粒体氧化和消耗还原性辅酶Ⅱ而破坏红外期
•常用抗疟药和抗疟药使用原则
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（一）杀灭红内期无性体的药物
（3）药理: 氯喹在胃肠道吸收迅速而完全， 顿服0．6g后2—3h在血浆内可达到或超过 有效浓度，其在红细胞内浓度比血浆内高 10—20倍。有疟原虫寄生的红细胞比无疟 原虫寄生的红细胞又高20～25倍，血浆浓 度≥15ug/L时对间日疟原虫有杀灭作用， ≥20ug/L对恶性疟原虫有杀灭作用。
（3）主要的副反应：为头昏、头痛、乏力、 恶心、呕吐等，可使血清谷丙转氨酶（ALT） 升高，肝病患者及孕妇慎用。
•常用抗疟药和抗疟药使用原则
•12
3、咯萘啶（pyronaridin）
苯骈萘啶类药，是一种新型的抗疟药。常用 于治疗抗氯喹或喹哌的恶性疟。
（1）杀虫机理:主要通过破坏疟原虫复合膜的 结构和功能，以及食物泡的代谢活力而发挥 杀虫作用。
（2）药理: 肌注后0.75小时血浆浓度达高峰, 吸收后肝内含量最高，血浆半衰期约为2－3 天。与氯喹无交叉耐药性，
（3）主要的副反应：食欲下降、腹痛、恶心、
呕吐等，对心脏无毒副作•常用用抗疟药。和抗疟药使用原则
•13
4 、青蒿素类衍生物
倍帮萜内酯类新型抗疟药，较易通过血脑 屏障，常用于治疗抗性恶性疟。其口服后吸 收良好，1-1.5小时即达血高峰浓度，作用迅 速，但代谢也快，血浆半衰期仅为2小时， 具有吸收快，分布广，代谢和排泄迅速的特 点。但治疗后复燃率较高。
氯喹 (Chloroquine) 抗疟疾药物
氯喹 (Chloroquine) 抗疟疾药物氯喹（Chloroquine）抗疟疾药物氯喹（Chloroquine）是一种广泛应用于抗疟疾治疗的药物。
自20世纪中叶以来，氯喹一直被用作预防和治疗疟疾的有效药物。
本文将介绍氯喹的化学特性、药理作用、主要应用领域以及存在的潜在问题。
一、化学特性氯喹（C18H26ClN3）是由喹啉结构和氯代基组成的化合物。
它是一种药理活性分子，外观呈白色晶体或结晶粉末状。
氯喹的分子量为319.872 g/mol，其溶解度较高，可以在水中进行良好的溶解。
二、药理作用氯喹作为抗疟疾药物，具有多种药理作用。
首先，氯喹可以干扰疟原虫的DNA复制过程，抑制寄生虫的生存和繁殖。
其次，氯喹可以阻断寄生虫对红细胞的侵染，从而减少疟疾症状的发生。
此外，氯喹还具有抗炎和免疫调节作用，有助于减轻疟疾的临床症状。
三、主要应用领域氯喹主要用于治疗疟疾，特别是病情较为轻微的非重症疟疾。
在疟疾防治中，氯喹常被作为一线药物使用。
此外，由于氯喹对某些病毒具有抑制作用，近年来还被广泛应用于抗病毒治疗领域。
特别是在COVID-19疫情中，氯喹被列为一种可能有效的抗病毒药物，并在部分地区得到应用。
四、潜在问题尽管氯喹在疟疾和抗病毒治疗中显示出一定的疗效，但也存在一些潜在的问题。
首先，长期或过量使用氯喹可能引起视网膜损伤，对视力有一定的影响。
其次，氯喹在某些人群中可能导致胃肠道不适和头晕等不良反应。
此外，近年来出现的氯喹耐药性问题也需引起重视。
综上所述，氯喹作为一种抗疟疾药物，具有广泛的应用价值。
其化学特性和药理作用使其成为治疗疟疾和某些病毒感染的主要药物之一。
然而，我们也需注意氯喹存在的潜在问题，并在使用时谨慎遵循医生的指导，以确保安全有效地利用这一药物。
医学知识之抗疟药
抗疟药抗疟药抗疟药是用于防备或治疗疟疾的药物。
疟疾是由疟原虫引发的一种寄生虫传染病，致病疟原虫主要有间日疟原虫、三日疟原虫、和恶性疟原虫，分别引起间日疟、三日疟和恶性疟。
完整的疟原虫的生活史可分为两个阶段：（1）雌蚊体内进行的有性生殖阶段。
（2）人体内进行的无性生殖。
在人体内，不同生长阶段的疟原虫有不同的形态和名称，主要侵害人肝细胞和红细胞。
原发性红细胞外期：病因预防药，乙胺嘧啶。
继发性红细胞外期：控制复发药，伯氨喹。
红细胞内期：疟原虫感染红细胞后，产生的代谢产物和红细胞碎片刺激机体，引起寒战、高热、出汗等疟疾的临床症状。
控制症状药，氯喹等。
一、主要用于控制症状的药物此类药物主要杀灭红细胞内期疟原虫。
氯喹【体内过程】氯喹（chloroquine）口服后吸收快而完全。
红细胞内的药物浓度比血浆内浓度高10～20倍，疟原虫入侵的红细胞内药物浓度又比正常红细胞高25倍。
主要分布于肝、脾、肺、肾等组织中，这些组织中药物浓度比血浆高2 00～700倍，脑组织中浓度为血浆浓度10～30倍。
大部分在肝内代谢，代谢产物去乙基氯喹仍有抗疟作用，少部分以原样经肾排泄。
该药因在组织内贮存，代谢和排泄都较缓慢，故作用长久。
【药理作用】氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟，以及敏感的恶性疟原虫，药效强盛，作用迅速，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药物。
普通患者服药1～2天内寒战、发热等症状消退，2～3天后血中疟原虫消失。
药物在体内代谢、排泄缓慢，作用持久，故能推迟良性疟症状的复发。
对红细胞外期无效，不能作病因性预防、良性疟的根治。
机制：① 抑制DNA的复制和转录，使DNA断裂，抑制疟原虫的繁殖；② 干扰虫体内环境，使疟原虫分解、利用血红蛋白的能力降低，导致氨基酸缺乏，抑制疟原虫的生长繁殖。
【临床应用】1.用于控制疟疾的急性发作、根治恶性疟，是临床治疗疟疾的首选药物。
2.治疗肠外阿米巴病。
口服后肝中浓度特别高，可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿。
第42章 抗疟药
【作用机理】
l (2)氨基酸供应缺乏:
l 疟原虫在红细胞内,主要依靠其蛋白分解酶,将 宿主的血红蛋白分解获得所需的氨基酸.氯喹 为碱性药物,进入疟原虫体内后则改变红细胞 内pH使pH增大,造成对疟原虫蛋白分解酶的 不利环境,血红蛋白分解减少,氨基酸供应缺乏, 疟原虫生长受抑,干扰摄食机制.
【作用与用途】
肝脓肿
棘阿米巴性 角膜溃疡
❖ 从溶组织阿米巴的生活史可知,包囊是传播的根 源,滋养体是引起急性发作和肠外阿米巴病的祸 根. 抗阿米巴病药分类： 1.肠内抗阿米巴病药: 卤化喹啉、抗菌素 2.肠外抗阿米巴病药: 氯喹 3.肠内、外抗阿米巴病药: 甲硝唑(灭滴灵)、吐根碱
CH2CH3
N
H2N
Cl
N
NH2
乙胺嘧啶是病因性预防的首选 药
【药动学】
❖ 口服吸收缓慢而完全，4～6 h血药浓度达高峰， 主要分布在肾、肺、肝和脾等组织。消除缓慢，
代谢产物主要经肾排泄，t1/2为3～5天。
杀灭速发型子孢子，作用持久病因性预 防
抑制蚊体内的孢子增殖阻断传播 抑制未成熟裂殖体 症状控制起效慢 对成熟裂殖体无效 机制：抑制二氢叶酸还原酶 不良反应：皮疹、巨细胞性贫血、致畸 磺胺类和砜类：抑制二氢叶酸合成酶
Cl
N
NHCHCH2CH2CH2N CH3
CH2CH3 CH2CH3
【体内过程】
吸收: 口服吸收快而完全3～5h血药浓度达高峰。
分布: 广泛分布于肝、脾、肾、肺等组织，脑和脊 髓相对较少。在红细胞内浓度比血浆浓度高 10～20倍，而感染疟原虫的红细胞内浓度又比 正常红细胞内高出约25倍。
代谢: 大部分药物经肝代谢。代谢产物去乙基氯奎 仍有抗疟作用
常用抗疟药
抗疟药使用规范
范围
本标准规定了治疗和预防疟疾时抗疟药的 选择依据和使用规范
本标准适用于各类医疗机构和各级疾病预 防控制机构对疟疾的治疗和预防。
使用原则
应遵循安全、有效、合理和规范的原则 应根据疟原虫虫种及对抗疟药敏感性和患
者临床症状与体征，合理选择药物 应严格掌握剂量、疗程和给药途径，以保
抗疟药使用方案
– 三日疟的抗疟药使用方案 – 氯喹三日方案 – 氯喹总剂量1200mg，分3日口服 – 哌喹三日方案 – 哌喹总剂量1200mg，分3日口服 – 咯萘啶三日方案 – 咯萘啶总剂量1200mg，分3日口服 – 青蒿素类复方方案
同恶性疟
抗疟药使用方案
恶性疟的抗疟药使用方案 青蒿素类复方 (成人) 双氢青蒿素哌喹片 双氢青蒿素哌喹片总剂量9片，分3日口服 青蒿素哌喹片
次口服哌喹450mg（总剂量1500mg）
抗疟药使用方案
孕妇疟疾的抗疟药使用方案 –孕妇患恶性疟 – 妊娠3个月以上的孕妇 同成人恶性疟治疗 –孕妇患重症疟疾 同成人重症（间日疟和卵型疟）
–伯氨喹总剂量180mg，分8日口服
预防服药
–恶性疟和间日疟混合流行地区 – 哌喹每月1次，每次口服600mg；连续服药不超过4个月
•
变化，不利于控制病情，特别是儿童病人，
往往因高热导致频繁抽搐。因此应尽快控制体温，
采用有效的解热药物，如安乃近肌注等，病人频
繁抽搐者，采用氯丙嗪+异丙嗪肌注，同时采用物
理降温，尽可能使体温降至38℃（肛温）以下。
• 抽搐
是重型和极重型脑型疟的常见临
床表现。应及时处理，一方面采用镇静药
物，如安定10mg静脉注射，或氯丙嗪100mg
• 继发性血小板减少
抗疟药
原发性红细胞外期：在蚊子叮咬人体时，疟原虫孢子进入人体并侵入肝细胞进行发育繁殖，然后从肝细胞释放，进入红细胞，此时无症状，为疟疾的潜伏期。
疟原虫感染红细胞时期称红细胞内期，此时疟原虫产生的代谢产物和红细胞碎片刺激机体，引起寒战、高热、出汗等疟疾的临床症状。
继发性红细胞外期：肝细胞中部分处于休眠状态疟原虫是疟疾复发的根源。
抗疟药分为3类：（1）控制疟疾症状：氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素、咯萘啶、本芴醇（2）控制疟疾复发和传播：伯氨喹（3）疟疾预防：乙胺嘧啶、磺胺类。
一、控制疟疾症状主要杀灭红细胞内期疟原虫氯喹药理作用：杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，迅速控制疟原虫症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药物。
特点：起效快、疗效高、作用持久。
对红细胞外期无效，不能用作病因性预防和良性疟的根治。
作用机制：干扰疟原虫体内代谢产物的处理，导致虫体溶解；使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，引起氨基酸缺乏而抑制疟原虫的生长繁殖。
氯喹临床应用（1）控制疟疾的急性发作和根治恶性疟，是治疗疟疾的首选药物；（2）治疗肠外阿米巴病可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿。
（3）免疫抑制治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
氯喹不良反应头晕、头痛、胃肠不适、皮疹，眼耳毒性、心血管反应、白细胞减少、肝脏、肾脏损害。
心肌损害，有致畸作用，孕妇禁用。
青蒿素及其衍生物药理作用产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等，使之死亡。
对红细胞内期原虫有效，对间日疟和恶性疟，包括耐氯喹虫株有强大而快速的杀灭作用，但对红外期疟原虫无效。
主要用于控制症状。
青蒿素临床应用控制间日疟和恶性疟的症状治疗耐氯喹虫株，治疗凶险型恶性疟如脑型疟和黄疸型疟疾。
与伯氨喹合用可降低复发率。
合用周效磺胺和乙胺嘧啶可抑制耐药性的发生。
青蒿素不良反应在常规治疗剂量下安全性高。
消化道反应，四肢麻木感、心动过速和血清门冬氨酸氨基转移酶增高。
42抗疟药
1820年
金鸡纳树皮中提出的生物碱
对各种疟原虫红细胞内期 滋养体均有杀 灭作用， 能控制症状， 但较氯喹弱，且毒性大，作用时间短。
奎宁 quinine
1820年
因极少产生抗药性， 故主要用于 抗氯喹的恶性疟， 尤其是脑型恶性疟， 有利于昏迷 病人的抢救。
奎宁 quinine [作用与用途] 2．其他 对心肌有较弱的抑制作用， 剂量过大或静滴过速可引起心脏抑制， 血压下降。
[不良反应] 副作用较少， 长期大量服用可能出现叶酸缺乏症， 引起巨幼红细胞性贫血或白细胞减少 症，可用甲酰四氢叶酸钙治疗。 中毒时应立即洗胃、输液，静注巴比 妥以对抗惊厥等。
1972年，终于从菊科植物黄花蒿 （Artemisia annua L.）中 提取出治疗 疟疾 速效、高效、低毒的一种白色针 状结晶----青蒿素, 不仅能治疗恶性疟疾， 而且能治愈抗药性疟疾。
青蒿素 artemisinin [作用与用途] 对红细胞内期 滋养体有杀灭作用， 对红外期疟原虫无效。 临床用于间日疟、恶性疟、特别用于 抗氯喹疟原虫引起的疟疾。 因其易于通过血脑屏障，对 脑型恶性疟 的治疗有良效。
二、主要用于控制复发和传播的抗疟药
伯氨喹 primaquine [药动学] 伯氨喹在体内的 代谢及排泄均较 快， 故作用时间短。
[作用与用途]
伯氨喹对良性疟的红 细胞外期及各型疟原 虫的配子体均有较强 的杀灭作用， 故可作为控制疟疾的 复发及流行、传播的 首选药。
[作用与用途] 对红内期作用弱， 特别对恶性疟红内期疟原虫无效， 因此不能控制症状发作，通常与氯喹合用。
青蒿素 artemisinin [作用与用途] 该药复发率较高，与伯氨喹合用可降 低复发率。 [不良反应] 有胃肠道反应、四肢麻木和心动过速。
抗疟药--第一节 概述
抗疟药--第一节概述第四十五章抗疟药第一节概述抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的重要手段。
现有抗疟药中尚无一种能对疟原虫生活史的各个环节都有杀灭作用。
因此，必须了解各种抗疟药对疟原虫生活史的不同环节的作用，以便根据不同目的正确选择药物。
一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节使人致病的疟原虫主要有三种：恶性疟、间日疟和三日疟。
后二者又称良性疟。
疟原虫的生活史可分为雌按蚊体内的有性生殖阶段和人体内的无性生殖阶段（见图45-1）。
图45－1 疟原虫生活史和各类抗疟药的作用部位1．人体内的无性生殖阶段可分为以下各期：（1）原发性红细胞外期：受感染按蚊叮咬人时，将其唾液中的子孢子输入人体。
要30分钟内子孢子即侵入肝细胞中开始其红细胞前期发育和裂体增殖。
经过10～14天，生成大量裂殖子。
此期不发生症状，为疟疾的潜伏期。
对此期有杀灭作用的药物，如乙胺嘧啶，可起病因预防作用。
（2）红细胞内期：原发性红细胞外期在肝细胞内生成的大量裂殖子破坏肝细胞而进入血液，侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体，并破坏红细胞，释放出大量裂殖子及其代谢产物，再加上红细胞破坏产生的大量变性蛋白，至一定程度，刺激机体，引起寒战、高热等症状。
从红细胞内逸出的裂殖子又复进入红细胞进行发育。
如此周而复始，每完成一个无性生殖周期，引起一次症状发作。
不同种的疟原虫完成无性生殖周期所需时间不同：恶性疟36～48小时，间日疟48小时，三日疟72小时。
对此期疟原虫有杀灭作用的药物，如氯喹、奎宁、青蒿素等，有控制症状发作和症状抑制性预防作用。
（3）继发性红细胞外期：间日疟原虫在进行红细胞内期无性生殖时，在肝细胞内仍有疟原虫生长、发育。
此时肝细胞内疟原虫的来源尚无定论。
有认为来源于原发性红细胞外期生成的裂殖子。
但近又证明，间日疟原虫的子孢子在遗传学上有不同的两个型，即速发型子孢子和迟发型子孢子。
它们同时进入肝细胞，速发型子孢子完成原发性红细胞外期后，即全部由肝细胞释放，进入红细胞内期。
乙酰甲喹的功能主治
乙酰甲喹的功能主治1. 乙酰甲喹的简介乙酰甲喹是一种有效的抗疟药物，广泛应用于疟疾的预防和治疗。
乙酰甲喹属于喹啉类化合物，具有良好的抗疟活性和药效。
2. 乙酰甲喹的功能乙酰甲喹具有以下主要功能：2.1 抗疟作用乙酰甲喹可有效抑制疟原虫的生长和繁殖，通过抑制寄生虫在红细胞内的发育，从而达到治疗和预防疟疾的目的。
2.2 抗炎作用乙酰甲喹具有一定的抗炎作用，可减轻由于疟疾引起的炎症反应，缓解相关症状。
2.3 免疫调节作用乙酰甲喹还具有一定的免疫调节作用，能够增强机体的免疫功能，提高抵抗力，降低感染的风险。
3. 乙酰甲喹的主治适应症乙酰甲喹主要用于治疗和预防疟疾，在以下情况中特别适用：3.1 疟疾的治疗乙酰甲喹可用于各型疟疾的治疗，包括间日疟、三日疟和恶性疟等。
它能够迅速杀灭疟原虫，并缓解相关症状，有效控制疟疾的进展。
3.2 疟疾的预防乙酰甲喹可用于疟疾的预防，特别适用于前往疟疾流行地区的人员。
该药物可长期使用，能够有效预防疟疾的发生。
3.3 混合感染的治疗乙酰甲喹还可用于混合感染的治疗，例如疟疾与寄生虫感染同时存在的情况。
它通过抑制寄生虫的发育和生长，协助治疗相关病症。
4. 用法和用量乙酰甲喹的具体用法和用量应根据医生的指导和说明进行。
一般来说，服用乙酰甲喹时应注意以下几点：•需要根据病情和体重等因素确定合适的剂量。
•患者在服药期间应遵循医生的指导，按规定时间和剂量服药。
•药物通常口服，最好与食物一起服用，以减少胃肠不适的发生。
•在疟疾预防的情况下，乙酰甲喹通常需要在接触疟疾风险地区前数日开始使用，并继续使用一段时间。
值得注意的是，乙酰甲喹有一定的不良反应和禁忌症，在使用前应详细了解相关信息，并遵循医生的建议和指导。
5. 不良反应和禁忌症乙酰甲喹的不良反应主要包括：•胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛等。
•荨麻疹和皮肤过敏反应。
•中毒反应，如头晕、头痛、视力模糊等。
乙酰甲喹的禁忌症包括：•对乙酰甲喹过敏者。
抗疟药知识点归纳
考情分析
四十一、抗疟药
1.疟原虫的生活史及药物作用环节
原发性红外期、红细胞内期、继发性红外期
了解
2.常用抗疟药
氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的药理作用、临床应用及主要不良反应
熟练
掌握
一、疟原虫的生活史及药物作用环节
--药物作用环节--
●杀灭红内期的疟原虫——以控制发作；
●杀灭红外期的疟原虫——以防止复发；
·＞5g可致死、孕妇禁用
·致溶血（G-6-P缺乏者）
青蒿素
少,胃肠道反应等
奎宁
·不良反应多，不做首选
·金鸡纳反应。
伯氨喹
对间日疟红外期的子孢子有较强的杀灭作用
杀灭疟原虫的配子体
控制复发和传播
·致溶血
（G-6-P缺乏者）
乙胺
嘧啶
对原发性红外期的裂殖子有杀灭作用
对人体内配子无作用，当含有乙胺嘧啶的血液被吸入蚊体内后，能阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖
●杀灭配子体——以防止传播；
●杀灭蚊子体内的配子——以病因预防。
二、常用抗疟药的作用与分类
药物
作用
应用
不良反应
氯喹
＊对各种疟原虫红内期的裂殖体有杀灭作用。
＊氯喹可根治恶性疟，疗效高/生效快/作用持久
＊青蒿素适用于耐氯喹的疟疾；
＊奎宁更适用于脑型恶性疟及耐多药的恶性疟
控制
症状
发作
·多,大剂量致角膜浸润；
病因性预防
·较少，长期服用可引起巨幼红细胞性贫血或白细胞减少症
·可用亚叶酸钙治疗
--抗疟药口诀—
乙胺蚊体去预防
魁梧伯伯阻传播
氯奎青青保安宁
抗疟团队一家亲
抗疟药分类
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2．抗肠道外阿米巴病 氯喹在肝脏中浓度高，能杀 灭阿米巴滋养体，对阿米巴肝脓肿有效，但对阿米 巴痢疾无效。 3．免疫抑制 大剂量氯喹能抑制免疫反应。
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【临床应用】 1．疟疾 迅速治愈恶性疟，控制间日疟的症状发作 ，也用于症状抑制性预防。 2．阿米巴肝脓肿。 3．免疫系统疾病 对类风湿性关节炎、蝶形红斑狼 疮及肾病综合征有一定缓解作用。
全国普通高等中医院校药学类专业“十三五”规划教材 （第二轮规划教材）
药理学
第三十九章 抗寄生虫病药
目录
第一节 抗疟药
第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第四节 抗肠蠕虫药
第一节 抗疟药
疟疾（Malaria）是经雌性按蚊（Anopheles mosquito）叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染 疟原虫所引起的虫媒传染病。 临床以周期性发作的寒战、发热、头痛、出汗 和贫血、脾肿大为特征。长期多次发作后，还可 引起脑、肝、肾、心、肠、胃等脏器受损所引起 的各种综合征。 抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的 4 重要手段。
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【不良反应】 常规剂量用药时，不良反应轻微，停药后可自行 缓解。大剂量或长期服用可引起视力障碍、进行性 视网膜病变及对肝脏和肾脏的损害，少数患者可有 精神病发作、白细胞减少和再生障碍性贫血表现。
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奎宁
奎宁，是奎尼丁的左旋体，是从金鸡纳树皮中提 取的一种生物碱。是最早应用的抗疟药。 【体内过程】 口服吸收迅速而完全。血浆蛋白结合率约70% 。吸收后广泛分布于全身组织。主要经肝脏氧化分 解，其代谢产物及少量原形药（约10%）均经肾排 出，t1/2为8.5h，24h后几乎全部排出，无体内蓄 13 积性。
抗疟疾药品说明书
抗疟疾药品说明书一、药品名称抗疟疾药品（以下简称药品）二、成分每片药品含有效成分：1. XXX（药品A）：X毫克2. YYY（药品B）：Y毫克三、适应症该药品适用于治疗疟疾。
四、用法用量1. 成人及儿童（12岁及以上）：口服，每次1片，每日3次。
2. 儿童（6-11岁）：口服，每次0.5片，每日3次。
3. 儿童（2-5岁）：口服，每次0.25片，每日3次。
4. 儿童（不足2岁）：请咨询医师。
五、禁忌症对该药品过敏者禁用。
六、注意事项1. 忌酒，用药期间避免饮酒。
2. 如出现过敏反应，应立即停药并就医。
3. 孕妇、哺乳期妇女、老年患者及肾功能不全者慎用。
4. 请按照医生或药师的指示使用该药品，并遵守规定的用药剂量。
5. 若症状未缓解或有恶化趋势，请及时就医。
七、不良反应1. 药品可能引起头痛、恶心、呕吐、胃肠道不适等不良反应，一般情况下症状轻微且自行缓解。
2. 如出现严重不良反应，请立即就医。
八、药物相互作用1. 请告知医生或药师您所同时使用的其他药品。
2. 与其他药物同时使用时可能出现相互作用，影响疗效或增加不良反应风险。
九、贮藏请将药品存放在干燥、避光、密封的容器中，远离儿童。
十、生产企业XXX药业有限公司十一、生产日期与有效期生产日期：YYYY年MM月DD日有效期：XXX年以上为抗疟疾药品的说明书，请仔细阅读，并在使用前咨询医生或药师。
如有不明之处，请及时咨询专业人士。
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蒿甲醚抗疟疗效优于青蒿素，具有速效低毒的优 点。对恶性疟（包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟） 的近期疗效可达100%， 青蒿琥酯
适用于脑型疟及各种危重疟疾的救治。宜与防止 疟疾复发的药物合用，以达根治目的。
奎宁
【药理作用】
奎宁能杀灭良性疟和恶性疟红细胞裂殖体，可用以控制疟 疾症状。此外，奎宁作为单质子弱碱可浓集在疟原虫的酸性 泡内，使其pH升高，并影响磷酸酶的活性，导致疟原虫死 亡。奎宁尚有解热镇痛、抑制心肌及兴奋子宫作用。 【临床应用】 主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是严重的脑型疟。 【不良反应】 1.金鸡纳反应 2.心血管反应 3.特异质反应 4.其他
咯萘啶 在临床用于脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟治疗， 也用于治疗间日疟。
青蒿素 高效杀灭红内期裂殖体的抗疟药。
【药理作用】 抗疟机制主要是影响疟原虫的膜结构及线粒体功能，干扰虫 体对宿主血红蛋白的利用，使虫体因缺乏营养而死亡。
【临床应用】
适用于间日疟、恶性疟的症状控制以及耐氯喹虫 株感染的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟如脑 疟、黄疸型疟疾等。
2. 联合用药 现有抗疟药尚无一种对疟原虫生活史的各个环节都有杀灭 作用，因此宜联合用药。 氯喹与伯氨喹合用于发作期的治疗，既控制症状，又防止 复发和传播。 乙胺嘧啶与伯氨喹合用于休止期病人，可防止复发。 不同作用机制的药物联合应用，可增强疗效，减少耐药性 发生，如乙胺嘧啶与磺胺可协同阻止叶酸合成；对耐氯喹 的恶性疟使用青蒿素与甲氟喹或咯萘啶联合治疗。
停药后症状即可消失。 3. 偶见粒细胞减少或因角膜浸润和视网膜受影响所引起视
力障碍，其发生与血药浓度有关。
4. 个别病人用氯喹后，可引起药物性精神病。 5. 少数病人用药后，由于房室结及心肌的传导受抑制而引起
心律失常，甚至发生阿斯综合征以致心搏骤停，若抢救不 及时，可造成死亡。
6. 可使胎儿耳聋、脑积水、四肢缺陷、故孕妇忌用。
【临床应用】 用于间日疟和卵形疟的根治， 又因其对各种疟原虫的配子体有效，故又 可用于防止疟疾的传播，但需与红内期裂 殖体杀灭药合用。
【不良反应】 特异质反应。
主要用于病因性预防的抗疟药－乙胺嘧啶
干扰FH2还原酶，主要用于疟疾的病因性预防
抗疟药的合理应用
1.抗疟药的选择 控制症状：对氯喹敏感疟原虫选用氯喹； 脑型疟：用磷酸氯喹、二盐酸奎宁、青蒿素类注 射给药以提高脑内药物浓度； 耐氯喹的恶性疟：选用奎宁、甲氟喹、青蒿素类； 休止期：乙胺嘧啶和伯氨喹合用； 预防用药：乙胺嘧啶预防发作和阻止传播，氯喹 能预防性抑制症状发作。
第45章 抗疟药
疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节
1.红前期杀灭药 2.红外期裂殖体杀灭药（组织期裂殖体杀灭药） 3.红内期裂殖体杀灭药（血内裂殖体杀灭药)
控制症状的抗疟药－氯喹
【药理作用】
氯喹对血内各种疟原虫的无性体均有较强的杀灭作用，可 迅速控制临床症状。对间日疟、卵形疟和三日疟原虫的配 子体和未成熟的恶性疟原虫配子体亦有杀灭作用。 1.碱化效应 氯喹系一弱碱，进入疟原虫感染的红细胞后， 浓集于红细胞的酸性部位，即食物泡和溶酶体，因消耗食 物泡的H+，使食物泡的pH升高，损害原虫的血红蛋白酶， 以致原虫不能消化其摄入的血红蛋白，引起氨基酸的缺乏 和核糖核.影响DNA复制 氯喹可插入疟原虫DNA双 螺旋结构中，形成稳固的DNA-氯喹复合物， 影响DNA复制和RNA转录，并使RNA断裂， 从而抑制疟原虫的分裂繁殖。
4. 原虫缺铁—氯喹可阻止红细胞释放Fe，影 响原虫的生长发育，产生不可逆的细胞毒 作用。
【不良反应】
1. 胃肠道反应如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。 2. 有头痛、头晕、耳鸣、烦躁、眩晕、倦怠及皮肤瘙痒等，
甲氟喹 能有效杀灭红细胞内期裂殖体，特别是对 成熟滋养体和裂殖体有强效杀灭作用。对 红细胞外期疟原虫和配子体无效。
用于根治的抗疟药－伯氨喹
【药理作用】
1. 伯氨喹为疟原虫红外期裂殖体杀灭药。 伯氨喹能抑制疟原虫线粒体的氧化作用，使线粒体形态发生 改变，线粒体肿胀，损害原虫的糖代谢和氧化过程。同时， 伯氨喹在体内转变为有抗疟活性的喹啉二醌，其结构与辅酶 Q相似，可拮抗辅酶Q的作用，阻断原虫线粒体内的电子传 递，从而抑制原虫的氧化磷酸化过程。此外，红外期疟原虫 在肝内发育需消耗磷酸吡啶核苷酸（NADP），而伯氨喹的 代谢物喹啉醌衍生物具有很强的氧化作用，可干扰NADP还 原，从而影响红外期疟原虫的代谢。