实验核医学与核药学课件
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实验核医学与核药学(医学课件)
实验核医学与核药学(医学课 件)
汇报人：
汇报时间：2023-12-02
目录
• 引言 • 实验核医学技术 • 核药学研究 • 实验核医学与核药学在疾病诊断中应
用
目录
• 实验核医学与核药学在药物研发中应 用
• 实验核医学与核药学发展趋势与挑战
01引言Biblioteka 实验核医学与核药学定义运用核技术和放射性药物进行 生物医学研究的学科。
深入研究放射性药物与生物体的相互作用机制， 揭示其在分子、细胞、组织等层面的作用规律， 为新药研发提供理论依据。
与临床医学的交叉
加强与临床医学的合作，推动核医学技术在疾病 诊断、治疗、预后评估等方面的广泛应用，提高 临床诊疗水平。
与其他技术的融合
与生物学、材料科学、工程学等学科的交叉融合 ，为实验核医学与核药学的发展提供新的技术方 法和研究思路。
放射性治疗
研究放射性药物在肿瘤治疗、放射治疗 等方面的应用。
实验核医学与核药学在医学中应用
诊断疾病
利用放射性药物和核技术进行体内功能 成像和分子成像，辅助疾病诊断。
治疗疾病
应用放射性药物治疗某些疾病，如肿瘤 、甲状腺功能亢进等。
药物研发
利用放射性示踪技术研究药物在生物体 内的代谢过程，为新药研发提供信息。
利用放射性核素标记的心肌灌注显像剂，检测心肌缺血和梗死的范围和程度，为 治疗方案制定提供依据。
心力衰竭治疗
采用放射性核素标记的药物进行心肌代谢显像，评估心力衰竭患者心肌代谢状况 ，指导药物治疗和预后判断。
神经系统疾病诊断与治疗
脑缺血与梗死诊断
利用放射性核素标记的脑血管显像剂，检测脑血管病变和脑 血流灌注情况，为脑缺血和梗死的早期诊断提供依据。
汇报人：
汇报时间：2023-12-02
目录
• 引言 • 实验核医学技术 • 核药学研究 • 实验核医学与核药学在疾病诊断中应
用
目录
• 实验核医学与核药学在药物研发中应 用
• 实验核医学与核药学发展趋势与挑战
01引言Biblioteka 实验核医学与核药学定义运用核技术和放射性药物进行 生物医学研究的学科。
深入研究放射性药物与生物体的相互作用机制， 揭示其在分子、细胞、组织等层面的作用规律， 为新药研发提供理论依据。
与临床医学的交叉
加强与临床医学的合作，推动核医学技术在疾病 诊断、治疗、预后评估等方面的广泛应用，提高 临床诊疗水平。
与其他技术的融合
与生物学、材料科学、工程学等学科的交叉融合 ，为实验核医学与核药学的发展提供新的技术方 法和研究思路。
放射性治疗
研究放射性药物在肿瘤治疗、放射治疗 等方面的应用。
实验核医学与核药学在医学中应用
诊断疾病
利用放射性药物和核技术进行体内功能 成像和分子成像，辅助疾病诊断。
治疗疾病
应用放射性药物治疗某些疾病，如肿瘤 、甲状腺功能亢进等。
药物研发
利用放射性示踪技术研究药物在生物体 内的代谢过程，为新药研发提供信息。
利用放射性核素标记的心肌灌注显像剂，检测心肌缺血和梗死的范围和程度，为 治疗方案制定提供依据。
心力衰竭治疗
采用放射性核素标记的药物进行心肌代谢显像，评估心力衰竭患者心肌代谢状况 ，指导药物治疗和预后判断。
神经系统疾病诊断与治疗
脑缺血与梗死诊断
利用放射性核素标记的脑血管显像剂，检测脑血管病变和脑 血流灌注情况，为脑缺血和梗死的早期诊断提供依据。
实验核医学与核药学课件(医学PPT课件)
16
现以最常用的发生器99Mo-99mTc为例
介绍其结构。99Mo-99mTc发生器大都采用
裂变产物所获得的99Mo，先纯化处理成
(钼酸铵)(NH4)2 99MoO4溶液，将其注入 发生器玻璃层析柱内，柱内预先装入
Al2O3吸附剂约5～10 g，颗粒为200～300 目，并用PH4.3±0.5，0.01 mol/L的HCl
(五)细胞吞噬和胞饮作用：当细胞与环境中某种物质的颗粒接触时，
如果适合细胞功能的要求，细胞膜与颗粒接触的部分便开始内陷，其周
围则伸出伪足，并逐渐将颗粒包住，最后以膜包颗粒的形式进入细胞。
如果进入的颗粒是固体物则称吞噬，进入的是液体则称胞饮。肝、脾、
骨髓的内皮系统具有识别和吞噬外来颗粒的功能。故放射性药物集中于
实验核医学与核药学
第五章 放射性药物
1
§1 基本概念
一、放射性药物的定义与概述
核药学的一个重要内容是研究如何制备有效的、安全的放射性药物 (radiopharmaceuticals)。那么，什么叫放射性药物呢?简单地说，进入 体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物。
放射性药物实际上也就是放射性核素标记化合物一个重要部分，只不
液平衡冲洗。99Mo2-4有二个离子电荷， 与Al2O3结合较牢固，而衰变子体 99mTcO4-只有一个离子电荷，结合较弱。 用灭菌生理盐水淋洗可以把结合弱的
99mTcO4-洗下，99MoO2-4仍留在柱上。灭 菌生理盐水不仅洗脱效率高(70%～80%)，
而且收集到的洗脱液不必调PH即可口服
或注射。
这些器官而显像。例如，利用脾脏的网状内皮细胞可吞噬衰老，死亡的
红细胞，故用标记的变性红细胞进行脾显像。利用白细胞有吞噬胶体颗
现以最常用的发生器99Mo-99mTc为例
介绍其结构。99Mo-99mTc发生器大都采用
裂变产物所获得的99Mo，先纯化处理成
(钼酸铵)(NH4)2 99MoO4溶液，将其注入 发生器玻璃层析柱内，柱内预先装入
Al2O3吸附剂约5～10 g，颗粒为200～300 目，并用PH4.3±0.5，0.01 mol/L的HCl
(五)细胞吞噬和胞饮作用：当细胞与环境中某种物质的颗粒接触时，
如果适合细胞功能的要求，细胞膜与颗粒接触的部分便开始内陷，其周
围则伸出伪足，并逐渐将颗粒包住，最后以膜包颗粒的形式进入细胞。
如果进入的颗粒是固体物则称吞噬，进入的是液体则称胞饮。肝、脾、
骨髓的内皮系统具有识别和吞噬外来颗粒的功能。故放射性药物集中于
实验核医学与核药学
第五章 放射性药物
1
§1 基本概念
一、放射性药物的定义与概述
核药学的一个重要内容是研究如何制备有效的、安全的放射性药物 (radiopharmaceuticals)。那么，什么叫放射性药物呢?简单地说，进入 体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物。
放射性药物实际上也就是放射性核素标记化合物一个重要部分，只不
液平衡冲洗。99Mo2-4有二个离子电荷， 与Al2O3结合较牢固，而衰变子体 99mTcO4-只有一个离子电荷，结合较弱。 用灭菌生理盐水淋洗可以把结合弱的
99mTcO4-洗下，99MoO2-4仍留在柱上。灭 菌生理盐水不仅洗脱效率高(70%～80%)，
而且收集到的洗脱液不必调PH即可口服
或注射。
这些器官而显像。例如，利用脾脏的网状内皮细胞可吞噬衰老，死亡的
红细胞，故用标记的变性红细胞进行脾显像。利用白细胞有吞噬胶体颗
实验核医学与核药学(医学课件)
在心血管疾病方面，实验核医学可用于研究心肌缺血、高血压等疾病的发病机制和治疗方法。
在神经系统疾病方面，实验核医学可用于研究精神疾病、帕金森病等疾病的发病机制和治疗方法。
实验核医学的应用领域
实验核医学的基本原理和方法
02
α、β、γ和X射线
核辐射与放射性测量
核辐射种类
避免或减少辐射危害
辐射防护
使用计数器、闪烁体、半导体等设备进行测量
放射性药物的制备和生产过程较为复杂，成本较高，限制了其广泛应用。
分子影像技术的瓶颈
03
对细胞凋亡在组织损伤和疾病发生发展中的作用仍需进一步阐明。
细胞凋亡机制未完全明确
01
细胞凋亡的触发因素和调控机制尚不完全清楚，影响了对其深入研究和应用。
02
细胞凋亡与细胞坏死的区别和联系仍需进一步探讨。
新药研发的艰辛和漫长过程
新药的发现和开发需要经过漫长的研究和临床试验过程。
新药的疗效和安全性需要经过严格的临床前和临床验证。
新药的制备和生产需要经过复杂的技术和工业化过程。
实验核医学的未来展望
实验核医学在医学研究和临床诊断治疗中的应用前景广阔。
实验核医学将不断探索新的放射性药物和分子影像技术，提高诊断和治疗的准确性和安全性。
肿瘤免疫治疗
心脑血管疾病诊断
利用放射性核素显像技术，如MPI、SPECT等，检测心肌缺血、心律失常等心脑血管疾病。
心脑血管核医学
冠心病治疗
利用放射性核素照射冠状动脉，改善心肌缺血症状。
脑卒中治疗
利用放射性核素标记的药物，如肽类、单克隆抗体等，对脑卒中进行靶向治疗。
神经科学核医学
神经退行性疾病诊断
细胞凋亡的信号转导通路及其调节机制
在神经系统疾病方面，实验核医学可用于研究精神疾病、帕金森病等疾病的发病机制和治疗方法。
实验核医学的应用领域
实验核医学的基本原理和方法
02
α、β、γ和X射线
核辐射与放射性测量
核辐射种类
避免或减少辐射危害
辐射防护
使用计数器、闪烁体、半导体等设备进行测量
放射性药物的制备和生产过程较为复杂，成本较高，限制了其广泛应用。
分子影像技术的瓶颈
03
对细胞凋亡在组织损伤和疾病发生发展中的作用仍需进一步阐明。
细胞凋亡机制未完全明确
01
细胞凋亡的触发因素和调控机制尚不完全清楚，影响了对其深入研究和应用。
02
细胞凋亡与细胞坏死的区别和联系仍需进一步探讨。
新药研发的艰辛和漫长过程
新药的发现和开发需要经过漫长的研究和临床试验过程。
新药的疗效和安全性需要经过严格的临床前和临床验证。
新药的制备和生产需要经过复杂的技术和工业化过程。
实验核医学的未来展望
实验核医学在医学研究和临床诊断治疗中的应用前景广阔。
实验核医学将不断探索新的放射性药物和分子影像技术，提高诊断和治疗的准确性和安全性。
肿瘤免疫治疗
心脑血管疾病诊断
利用放射性核素显像技术，如MPI、SPECT等，检测心肌缺血、心律失常等心脑血管疾病。
心脑血管核医学
冠心病治疗
利用放射性核素照射冠状动脉，改善心肌缺血症状。
脑卒中治疗
利用放射性核素标记的药物，如肽类、单克隆抗体等，对脑卒中进行靶向治疗。
神经科学核医学
神经退行性疾病诊断
细胞凋亡的信号转导通路及其调节机制
实验核医学(第一章)
核医学主要技术
标记技术 示踪技术 测量技术
核医学工作者的任务
吸取核技术的精华,应用于医药学中, 发展本学科. 推广本学科的应用,最终推动医学现 代化的进程.
实验核医学与核药学
第一章 核射线及其与物 质的相互作用
第一节由质子和中子组成. 1.原子核-由质子和中子组成. 2.原子核能级:核子运动状态不同→原子核不同 2.原子核能级:核子运动状态不同→ 能量状态-基态 ,激发态 3.核素-凡原子核内质子数,中子数和能量状态 3.核素 核素-凡原子核内质子数 中子数和 质子数, 均相同的一类原子,称为一种核素. 相同的一类原子,称为一种核素.
1959 Solomon Berson & Riosalyn Yallow发明利用RIA的方法 Yallow发明利用RIA的方法 来测定血清中胰岛素值. 1959 Picker X-Ray发展第一个3英寸直线扫描机. David X-Ray发展第一个3 1962Kuhl 首先提出emission reconstruction tomography 首先提出emission (该法日后充分的运用在SPECT,PET甚至CT上) (该法日后充分的运用在SPECT,PET甚至CT上) 1963 George V.Taplin 发展放射性同位素标志白蛋白albumin 发展放射性同位素标志白蛋白albumin aggregates观察网状内皮系统所进行的吞噬作用. aggregates观察网状内皮系统所进行的吞噬作用. 1963 Henry.Waget Jr. 发展放射性同位素标志白蛋进行肺灌 注扫描,籍以诊断肺栓塞. B.Anseil& BM Cook 利用放射性同位素标志colloid进行 利用放射性同位素标志colloid进行 radiation synovectomy. synovectomy. FDA 核医顾问公司贩售第一个商用Tc-99m发生器. 核医顾问公司贩售第一个商用Tc-99m发生器. 1964 Paul Harper & Katherine Lathrup 发展Tc-99cm标志特 发展Tc-99cm标志特 定物质进行脑,甲状腺和肝扫描. 1964 Amersham 发展第一个RIA kit( 125I-insulin kit)商品. 发展第一个 第一个RIA kit( kit)商品.
实验核医学与核药学(医学)
2023实验核医学与核药学(医学)•实验核医学•核药学•医学影像学在核医学中的应用•核医学与临床医学的结合目•结论与展望录01实验核医学1 2 3掌握原子核的结构、性质和衰变规律，以及射线与物质的相互作用。
核物理基础了解辐射剂量及其测量方法，以及辐射防护的基本原则和实践。
核辐射剂量学熟悉各类核医学仪器，如闪烁计数器、γ相机、PET等的工作原理和使用方法。
核医学仪器放射性示踪技术了解放射性示踪技术在生物医学研究中的应用和基本方法。
放射性药物制备技术掌握放射性药物的基本制备方法和质量控制，以及在临床诊断和治疗中的应用。
图像融合技术了解图像融合技术在核医学中的应用和方法，如PET/CT、SPECT/CT等。
肿瘤诊断和治疗掌握放射性药物在肿瘤诊断和靶向治疗中的应用，如PET/CT在肿瘤诊断中的应用，以及放射性粒子植入治疗肿瘤的方法。
要点一要点二心血管疾病诊断了解放射性药物在心血管疾病诊断中的应用，如心肌灌注显像、心血池显像等。
神经系统疾病诊断掌握放射性药物在神经系统疾病诊断中的应用，如单光子发射计算机断层扫描（SPECT）在脑功能显像中的应用。
要点三02核药学介绍核药学的定义、发展历程和主要研究内容。
核药学基础核药学概述阐述放射性药物的性质、制备方法和应用范围。
放射性药物介绍放射性核素的种类、产生方式及在核药学中的应用。
放射性核素放射性药物的合成与纯化详细描述放射性药物合成和纯化的基本步骤和方法。
放射性药物的质量控制介绍放射性药物质量控制的必要性和相关法规标准。
放射性药物的体内外分析阐述放射性药物体内外分析的方法和原理，包括化学分析、仪器分析和生物分析等。
01020303药物研发与评价介绍放射性药物在药物研发和评价方面的应用，包括新药的发现、药代动力学研究和药物疗效评价等。
01医学诊断与治疗介绍放射性药物在医学诊断和治疗方面的应用，包括肿瘤、心血管、神经系统等疾病的治疗和诊断。
02基础科学研究阐述放射性药物在基础科学研究中的应用，如研究生物分子结构和功能、基因表达和调控等。
放射性药物-核医学与核药学教学、学习课件
11C、15O、13N等
等
3、放射性核素发 生器生产
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性 核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子 体 ) 的一种装置，俗称母牛 (cow) 。由于母体和 子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定 的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完， 就好象母牛可以每天按时挤奶一样。最常用的 是99Mo-99mTc及113Sn-113mIn两种发生器。
生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品
（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化 合物，如 Na131I、氯化亚铊（ 201TlCl）氯化锶（89SrCl ）等。
一 .分 类
1、按照放射性药物的用途分类：
2、按照放射性药物的理化性质分类：
（ 1 ）离子型放射性药物：该药物以离子形式在体 内特定组织器官发生特殊分布而被使用。如 113mIn 离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描； 相反 99mTcO4- 和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血 池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描。 （2）胶体型放射性药物：放射性胶体是许多颗粒 的混悬液，静脉注入的胶体可作为机体的异物被网 状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，故放射性胶体是网 状内皮系统最好的显像剂。如 99mTcO4- 植酸钠与血 浆中的Ca2+鳌合形成不溶性的胶体作肝显像。
（3）放射性核素标记化合物：其生理、代谢和生物学 特性取决于被标记物本身固有的特性。如放射性碘与 玫瑰红结合后，则不被甲状腺所吸收，而为肝脏的多 角细胞所摄取。 （4）放射性核素标记生物活性物质：如标记核酸、蛋 白质、多肽等，广泛用于生命科学研究。 3.其他分类:按放射性核素的物理半衰期、生产来源、 剂型及辐射类型等又分成不同的种类。
现浓聚而进行显像的。
等
3、放射性核素发 生器生产
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性 核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子 体 ) 的一种装置，俗称母牛 (cow) 。由于母体和 子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定 的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完， 就好象母牛可以每天按时挤奶一样。最常用的 是99Mo-99mTc及113Sn-113mIn两种发生器。
生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品
（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化 合物，如 Na131I、氯化亚铊（ 201TlCl）氯化锶（89SrCl ）等。
一 .分 类
1、按照放射性药物的用途分类：
2、按照放射性药物的理化性质分类：
（ 1 ）离子型放射性药物：该药物以离子形式在体 内特定组织器官发生特殊分布而被使用。如 113mIn 离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描； 相反 99mTcO4- 和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血 池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描。 （2）胶体型放射性药物：放射性胶体是许多颗粒 的混悬液，静脉注入的胶体可作为机体的异物被网 状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，故放射性胶体是网 状内皮系统最好的显像剂。如 99mTcO4- 植酸钠与血 浆中的Ca2+鳌合形成不溶性的胶体作肝显像。
（3）放射性核素标记化合物：其生理、代谢和生物学 特性取决于被标记物本身固有的特性。如放射性碘与 玫瑰红结合后，则不被甲状腺所吸收，而为肝脏的多 角细胞所摄取。 （4）放射性核素标记生物活性物质：如标记核酸、蛋 白质、多肽等，广泛用于生命科学研究。 3.其他分类:按放射性核素的物理半衰期、生产来源、 剂型及辐射类型等又分成不同的种类。
现浓聚而进行显像的。
放射性标记化合物-核医学与核药学教学、学习课件PPT课件
非定位标记: 分为均匀标记和全标记。均匀标记:指放射 性原子均匀地分布于分子中，以“U”表示。如用14CO2 通过植物光合作用制得的14C-葡萄糖其中分子六个碳原 子从统计学上看被均匀标记上14C，故可写成14C-葡萄糖 (U)或u-14C-葡萄糖。全标记:是指放射性核素的原子随 机地无严格定位地分布于被标记化合物分子结构上，以 “G”表示。如G-3H-胆固醇，标记分子中的所有氢原子 都可被取代，但机率各不相同。
4.络合物/螯合物生成法：利用金属离子容易生成络合 物/螯合物的原理，将放射性金属离子如（99mTc4+） 和具有特定功能的化合物进行络合或螯合反应，具有 快速、定量及简易的特点，临床常用。
§2.几种常用放射性标记化合物的制备
一、氚标记化合物的制备
（一）、制备方法
1、同位素交换法：RH+T2 2、化学合成法 3、生物合成法
§3.放射性标记化合物的纯化与鉴定
一、放射性杂质的来源
1.没有被标记上的游离放射性核素，如碘标残存 的125I。 2.待标记物中杂质亦被标记，如蛋白标记中的杂 蛋白。 3. 标记后形成的杂质，如在储存期内，或者由于 标记物本身的不稳定，或者由于辐射自分解，产 品的性质、结构等可能发生变化而形成的放射性 杂质，所以标记结束一段时间后再用的化合物需 要进行重新的纯化鉴定。
AX + BX* AX* + BX
2.化学合成法：以简单的放射化合物作原料，通过 一定的化学反应后，把放射性原子结合在指定的位 置上，得到所需要的放射性化合物。该法是放射标 记化合物制备的主要方法。
3.生物合成法：是将简单的放射性化合物在体内或体 外置于生物(动植物或微生物)生长的环境中，利用生 物体在代谢过程中对它的吸收利用而制得某些标记化 合物。它又分为全生物合成与酶促合成两种方法。
医学核医学全套课件
（4）1934年约里奥· 居里（jolit Curie ，居里夫 人的长女）夫妇两用天然的α粒子轰击轻元素（铝 箔）产生放射性，发现了人工放射性同位素，为回 旋加速器的应用铺平了道路，成为生产放射性同位 素的一个重要工具。
1934年以前， 只有天然的放射性 同位素，这就限制 了放射性同位素作 为示踪原子用于生 物研究，更不便用 直径二公里的费米实验室同步加速器主环。 于临床的诊断和治 疗。 小居里夫妇的这一创举为医学上广泛使用放射性同位 素奠定了基础，在核医学发展史上具有划时代的意义。
（7） 1959年伯森和耶洛（Berson and Yolow）把免疫学技术的高度特异性和放射 性核素示踪技术的高度灵敏性结合在一起， 创立了放射免疫分析法（RIA），使核医学 进入了体外超微量分析的新阶段，并于 1977年获得诺贝尔生物学奖。 （8）在CT以前，1963年发明了头颅的放 射性核素扫描仪，近年来在CT的挑战下促 进了ECT(SPECT和PET)及NMR-CT的发展和 完善。
核技术在医学上的应用--核医学
（Nuclear medicine）
这是一台先 进核医学仪器-PET，医生正在 给病人作核医学 检查。 核医学是医 学专业的必修课。
绪
论
一、概述 （一）定义：核医学是核技术与医学相结合 的综合性的边缘科学，是用放射性核素诊断 、治疗疾病和进行医学研究的医学学科。着 重研究放射性核素和核射线在医学上的应用 及其理论的基础。
2、我国核医学的发展情况
（ 1 ）初创阶段 1956 年开始培训专业师资和 人员，在高等医学院校和省级以上医院以及一些 医学科研机构建立了教研室和专业科室，先后开 展了教学、科研和临床诊治工作。 （ 2 ）普及推广阶段 1977 年核医学作为必修 课列入高等医学院校的教学计划；医院的专业科 室正式定名核医学科。1980年5月成立了全国核医 学会， 1981 年创办了“中华核医学杂志”，核医 学逐步得到了一些专业学科的重视和采用。 （ 3 ）发展提高阶段 表现在专业队伍数量上 有所壮大、素质明显提高。研究生带教点达到 60 多个，其中博士点4个，培养研究生1000多人。
试验核医学与核药学ExperimentalnuclearmedicineandNuclear
β 衰变(beta decay)
(二)β +衰变：
变化通式及137N(氮)衰变式如下：
A A ++υ +Q X→ Y+ β Z Z-1 13
υ 是中微子 β
＋
13 C+β ++υ +1.190 Mev N→ 7 6
p
n+e+
γ
β
＋粒子的特性
β
＋粒子实质是正电子；
衰变后子核质量数不变，但质子数减１；
3、核子间的平均结合能小。
§2 核衰变方式
一、α衰变(alpha decay)
二、β衰变(beta decay) 三、γ跃迁(γ Transition)
α 衰变(alpha decay)
核衰变时放射出α 粒子的衰变。
变化通式：
A A-4 4 He+Q X→ Y+ Z Z-2 2
4He
226
88Ra(镭)衰变式：
(一)示踪技术的发展：
著名核医学家 Wagner 教授认为“核医学是将示踪原理应用于临床 医学及生物医学研究的一门分支学科”。由此看来，示踪技术在核医学 中所占的地位多么重要。实验核医学与核药学的先驱者Hevesy早在1923 年就开始了示踪实验。30年代初期到40年代中期是用稳定核素开展大量 示踪研究的活跃时期。在这15年时间内，大量研究工作者把医学理论研 究从静态观察为主推向动态观察为主，使人们对生命现象的认识明显地 前进了一大步。在示踪研究中，一开始使用天然放射性核素，然后用稳 定性核素，最后用人工放射性核素。由于Hevesy的划时代贡献，1943年， 他获得了诺贝尔奖。现在示踪技术越来越引起医学界的重视和广泛应用， 几乎渗透到所有医学基础学科及临床学科。目前示踪技术已发现到从体 内到体外，从整体到局部，从组织到细胞，从细胞到分子，从定性到定 量再到定位，从静态到动态，从平面到断层等，这些都反应了示踪技术 的重要性。可以这样说，在实验核医学中，凡是重要的研究成果都离不 开示踪技术。
核药学基础1-ppt课件
甲亢、甲状腺肿瘤 骨疼痛缓解和骨转移癌
血管支架 靶向肿瘤或其他
表皮核素敷贴
腔道核素治疗
16
理想治疗放射性药物的特点
衰变类型（高LET）:纯–或发射,且具有较高的 能量,少量,有利于定位，最近也用俄歇电子发射 体治疗。
最好β粒子>1MeV 靶与非靶比足够高 来源方便 有效半衰期（1-10d）
13
PET Scanners PET扫描仪 正电子发射断层扫描术（PET）用于研究体内的生 理和生物化学过程。
•PET-CT
14
核医学PET显像使用的发射正电子的放射性核素 生产，要使用医用回旋加速器。
Medical Cyclotron
Industrial cyclotron
15
核医学 治疗
体内 体外
99Tcm 6.02 IT 113Inm 1.66 IT
132I 2.28 β-(γ) 188Re 16.98 β-(γ)
99Mo 66.02h Al2O3
113Sn 115.1d Al2O3
SnO2
132Te 78h
Al2O3
188W 69.4d Al2O3
A 2A 1 0(e1te2t)
当t足够长，达到长期平衡时,子体和母体的 活度相同,即：
A 2A 1A 1 0e1t
这类发生器在分离子体后，积累时间达到约
为4~7个子体的半衰期时,母子体即可达到放射
性平衡。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ31
暂时平衡(Transient Equilibrium）
母体半衰期虽较子体半衰期长, 即 (t1/2)2<(t1/2)1，但又不算太长,即λ2>λ1。
7
理想诊断放射性药物的特点
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2
二、放射性药物的分类
（一）按放射性核素在制剂中存在的形式分 1. 放射性核素及其简单化合物 2. 放射性核素标记的化合物 （二）按制剂的理化特性分 1. 离子型放射性制剂 2. 胶体放射性制剂
3. 放射性标记化合物
4. 放射性标记生物活性物质 （三）按剂型可分 气态、液态、胶体、悬浮颗粒、胶囊和冻干品。
求。此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、被标记物 的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、 代谢和清除有着不同要求。
( 一 ) 具有合适射线类型和能量：用于显像诊断的放射性药物 中的放射性核素应是发射γ 射线或正电子(β +)，最好不发射或少 发射β -、α 射线，以减少机体不必要的辐射损伤。其γ 射线发射 机率要高，每100 个衰变能给出95 ～100个光子，这样信息密度就 高。γ 能量最好在100 ～400 kev ，以达到既能透过区体，又易被 扫描机或γ 照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β -或α 射 线，不发射或少发射γ 射线，以提高治疗效果。射线的能量β -应 在1 Mev以下，α 应在6 Mev以下。
4
（二）放射性核素的选择
1.适宜的半衰期； 2.射线种类：一般都选γ 射线，其次是 β 射线，α 极 少用； 3.合适的能量：太高、太低都不好； 4.稳定性要好，结合要牢； 5.其它：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线 的防护容易。
5
四、对放射性药物的特殊要求
放射性药物象其他药物一样，保证它的安全、有效是基本要
7
五、放射性药物的摄取机制
放射性药物进入体内，在显像、功能测定及治疗 中，都依据其摄取的机制，主要有以下七个方面： (一)功能性吸收与排泄 (二)运转及参与代谢 (三)离子交换作用 (四)简单的弥散和分布 (五)细胞吞噬和胞饮作用 (六)毛细血管阻断 (七) 特异导向结合
8பைடு நூலகம்
放射性药物的摄取机制
( 一) 功能性吸收与排泄：脏器的某些细胞，由于各种各样的原因，能 选择性地吸收某种放射性药物，并通过某些组织器官排泄或分泌。在此过 程中放射性药物未经受代谢变化，如肾小管上皮细胞对 131I-邻碘马尿酸的 吸收、99mTC-DMSA被肾小管吸收并经肾脏排泄等，这就是肾功能测定和肾显 像的机制。所以，放射性药物在某些组织器官中吸收的数量、速度以及分 布情况，可以反映疾病时功能和形态的改变。所吸收的放射性药物，还可 能对某组织器官造成过量照射而实现对疾病的治疗。 (二)运转及参与代谢：通过某些药物的主动转运参与细胞内的有关代 谢过程研究特异器官的功能进行功能测定或显像。例如，用131I检查甲状腺 功能，当碘化物进入体循环时，被甲状腺细胞摄取。 59Fe 参与血红蛋白合 成而浓集于骨髓。 75Se 被胰腺吸收和利用并使之显像。这些机制都是运转 及参与代谢。
（四）按制剂使用目的分
1.放射性试剂 2.放射性药物
3
三、放射性药物的特点
1.具有放射性且有特定的物理半衰期；
2. 放射性药物的生理生化特性取决被标记物的固有特性， 而且药物在标记前后的生物活性不变；
3.引入量少； 4.有脱标和辐射自分解； 5.剂量单位与普通试剂和药物制剂不同；
6.放射性药物的治疗作用基础不同；
(三)离子交换作用：99mTC-焦磷酸盐用于骨显像，是因为焦磷酸盐能与 骨中PO3-4交换，实现浓聚而进行显像的。这是由于该显像剂从血液弥散入 细胞外液，骨的多孔的矿化表面被此液所包围，磷酸酪合物迅速地通过离 子交换固定于骨的固相，并掺入羟基磷灰石晶格中，在骨的活性和血流增 加的部位(如正愈合的骨区、原发或继发肿瘤区)，放射性浓度增高，这就是 骨显像的机制。 9
( 三) 毒性小：要求进入体内的放射性核素及其衰变产物的毒 理效应小，若有毒性，应用时要严格控制在无毒性反应的范围内。 最好核素的衰变产物是稳定性核素。另外，放射性药物的核纯度、 比活度及放化纯度高，不仅能提高药物效果，还能减少毒副作用。 （四）稳定性要好，结合要牢； （五）其它：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线的防 护容易。
6
对放射性药物的特殊要求
( 二 ) 具有合适的物理半衰期：诊断用放射性核素的 T1/2 要在
满足诊断检查所需时间的前提下尽可能地短，以减少病人的受照 剂量。目前临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几 天，条件好的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。治疗用的放射 T1/5不宜太短，一般在1到8天，以保证疗效。
放射性药物的摄取机制
( 四 ) 简单的弥散和分布：将放射性药物引入体内某空间，可显示该 空间的大小和形态。例如放射性惰性气体133Xe(133氙)从呼吸道吸入或以 其生理盐水溶液的形式静脉注入，均可弥散至肺泡内，进行肺功能测定 及显像。若将24Na 或32P皮内注射，放射性通过弥散进入微血管而从局部 清除，其半清除时间亦反应局部血流情况，整形外科常用此法测定管状 皮瓣的血运等。 (五)细胞吞噬和胞饮作用：当细胞与环境中某种物质的颗粒接触时， 如果适合细胞功能的要求，细胞膜与颗粒接触的部分便开始内陷，其周 围则伸出伪足，并逐渐将颗粒包住，最后以膜包颗粒的形式进入细胞。 如果进入的颗粒是固体物则称吞噬，进入的是液体则称胞饮。肝、脾、 骨髓的内皮系统具有识别和吞噬外来颗粒的功能。故放射性药物集中于 这些器官而显像。例如，利用脾脏的网状内皮细胞可吞噬衰老，死亡的 红细胞，故用标记的变性红细胞进行脾显像。利用白细胞有吞噬胶体颗 粒的功能，故可用放射性胶体标记白细胞，借此进行浓肿和血栓定位诊 10 断等。
实验核医学与核药学
第五章 放射性药物
1
§1
基本概念
一、放射性药物的定义与概述 核药学的一个重要内容是研究如何制备有效的、安全的放射性药物 (radiopharmaceuticals) 。那么，什么叫放射性药物呢 ? 简单地说，进入 体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物。 放射性药物实际上也就是放射性核素标记化合物一个重要部分，只不 过对它的要求更为严格。在第六章我们将介绍示踪实验，特别是体内示踪 实验，体现了放射性药物与实验核医学的联系，但它与临床核医学的关密 更为密切。从事药学研究和教学人员要具有核药学的理论基础，很多新药 的研究、机理的探讨，临床的应用，离不开核药学知识，祖国医学的研究， 如用核技术手段，则容易出成果。正如绪论中所述，它与实验核医学，临 床核医学是互相依赖，互相促进，形成一门不可分割的新兴学科。但前面 已介绍过放射性核素标记化合物，本章侧重介绍放射性药物。鉴于大家绝 大部分不是从事临床核医学工作，故我们只给介绍一些基本的知识，其它 可以根据各人所需自学。
二、放射性药物的分类
（一）按放射性核素在制剂中存在的形式分 1. 放射性核素及其简单化合物 2. 放射性核素标记的化合物 （二）按制剂的理化特性分 1. 离子型放射性制剂 2. 胶体放射性制剂
3. 放射性标记化合物
4. 放射性标记生物活性物质 （三）按剂型可分 气态、液态、胶体、悬浮颗粒、胶囊和冻干品。
求。此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、被标记物 的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、 代谢和清除有着不同要求。
( 一 ) 具有合适射线类型和能量：用于显像诊断的放射性药物 中的放射性核素应是发射γ 射线或正电子(β +)，最好不发射或少 发射β -、α 射线，以减少机体不必要的辐射损伤。其γ 射线发射 机率要高，每100 个衰变能给出95 ～100个光子，这样信息密度就 高。γ 能量最好在100 ～400 kev ，以达到既能透过区体，又易被 扫描机或γ 照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β -或α 射 线，不发射或少发射γ 射线，以提高治疗效果。射线的能量β -应 在1 Mev以下，α 应在6 Mev以下。
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（二）放射性核素的选择
1.适宜的半衰期； 2.射线种类：一般都选γ 射线，其次是 β 射线，α 极 少用； 3.合适的能量：太高、太低都不好； 4.稳定性要好，结合要牢； 5.其它：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线 的防护容易。
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四、对放射性药物的特殊要求
放射性药物象其他药物一样，保证它的安全、有效是基本要
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五、放射性药物的摄取机制
放射性药物进入体内，在显像、功能测定及治疗 中，都依据其摄取的机制，主要有以下七个方面： (一)功能性吸收与排泄 (二)运转及参与代谢 (三)离子交换作用 (四)简单的弥散和分布 (五)细胞吞噬和胞饮作用 (六)毛细血管阻断 (七) 特异导向结合
8பைடு நூலகம்
放射性药物的摄取机制
( 一) 功能性吸收与排泄：脏器的某些细胞，由于各种各样的原因，能 选择性地吸收某种放射性药物，并通过某些组织器官排泄或分泌。在此过 程中放射性药物未经受代谢变化，如肾小管上皮细胞对 131I-邻碘马尿酸的 吸收、99mTC-DMSA被肾小管吸收并经肾脏排泄等，这就是肾功能测定和肾显 像的机制。所以，放射性药物在某些组织器官中吸收的数量、速度以及分 布情况，可以反映疾病时功能和形态的改变。所吸收的放射性药物，还可 能对某组织器官造成过量照射而实现对疾病的治疗。 (二)运转及参与代谢：通过某些药物的主动转运参与细胞内的有关代 谢过程研究特异器官的功能进行功能测定或显像。例如，用131I检查甲状腺 功能，当碘化物进入体循环时，被甲状腺细胞摄取。 59Fe 参与血红蛋白合 成而浓集于骨髓。 75Se 被胰腺吸收和利用并使之显像。这些机制都是运转 及参与代谢。
（四）按制剂使用目的分
1.放射性试剂 2.放射性药物
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三、放射性药物的特点
1.具有放射性且有特定的物理半衰期；
2. 放射性药物的生理生化特性取决被标记物的固有特性， 而且药物在标记前后的生物活性不变；
3.引入量少； 4.有脱标和辐射自分解； 5.剂量单位与普通试剂和药物制剂不同；
6.放射性药物的治疗作用基础不同；
(三)离子交换作用：99mTC-焦磷酸盐用于骨显像，是因为焦磷酸盐能与 骨中PO3-4交换，实现浓聚而进行显像的。这是由于该显像剂从血液弥散入 细胞外液，骨的多孔的矿化表面被此液所包围，磷酸酪合物迅速地通过离 子交换固定于骨的固相，并掺入羟基磷灰石晶格中，在骨的活性和血流增 加的部位(如正愈合的骨区、原发或继发肿瘤区)，放射性浓度增高，这就是 骨显像的机制。 9
( 三) 毒性小：要求进入体内的放射性核素及其衰变产物的毒 理效应小，若有毒性，应用时要严格控制在无毒性反应的范围内。 最好核素的衰变产物是稳定性核素。另外，放射性药物的核纯度、 比活度及放化纯度高，不仅能提高药物效果，还能减少毒副作用。 （四）稳定性要好，结合要牢； （五）其它：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线的防 护容易。
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对放射性药物的特殊要求
( 二 ) 具有合适的物理半衰期：诊断用放射性核素的 T1/2 要在
满足诊断检查所需时间的前提下尽可能地短，以减少病人的受照 剂量。目前临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几 天，条件好的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。治疗用的放射 T1/5不宜太短，一般在1到8天，以保证疗效。
放射性药物的摄取机制
( 四 ) 简单的弥散和分布：将放射性药物引入体内某空间，可显示该 空间的大小和形态。例如放射性惰性气体133Xe(133氙)从呼吸道吸入或以 其生理盐水溶液的形式静脉注入，均可弥散至肺泡内，进行肺功能测定 及显像。若将24Na 或32P皮内注射，放射性通过弥散进入微血管而从局部 清除，其半清除时间亦反应局部血流情况，整形外科常用此法测定管状 皮瓣的血运等。 (五)细胞吞噬和胞饮作用：当细胞与环境中某种物质的颗粒接触时， 如果适合细胞功能的要求，细胞膜与颗粒接触的部分便开始内陷，其周 围则伸出伪足，并逐渐将颗粒包住，最后以膜包颗粒的形式进入细胞。 如果进入的颗粒是固体物则称吞噬，进入的是液体则称胞饮。肝、脾、 骨髓的内皮系统具有识别和吞噬外来颗粒的功能。故放射性药物集中于 这些器官而显像。例如，利用脾脏的网状内皮细胞可吞噬衰老，死亡的 红细胞，故用标记的变性红细胞进行脾显像。利用白细胞有吞噬胶体颗 粒的功能，故可用放射性胶体标记白细胞，借此进行浓肿和血栓定位诊 10 断等。
实验核医学与核药学
第五章 放射性药物
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§1
基本概念
一、放射性药物的定义与概述 核药学的一个重要内容是研究如何制备有效的、安全的放射性药物 (radiopharmaceuticals) 。那么，什么叫放射性药物呢 ? 简单地说，进入 体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物。 放射性药物实际上也就是放射性核素标记化合物一个重要部分，只不 过对它的要求更为严格。在第六章我们将介绍示踪实验，特别是体内示踪 实验，体现了放射性药物与实验核医学的联系，但它与临床核医学的关密 更为密切。从事药学研究和教学人员要具有核药学的理论基础，很多新药 的研究、机理的探讨，临床的应用，离不开核药学知识，祖国医学的研究， 如用核技术手段，则容易出成果。正如绪论中所述，它与实验核医学，临 床核医学是互相依赖，互相促进，形成一门不可分割的新兴学科。但前面 已介绍过放射性核素标记化合物，本章侧重介绍放射性药物。鉴于大家绝 大部分不是从事临床核医学工作，故我们只给介绍一些基本的知识，其它 可以根据各人所需自学。