碳青霉烯类比较
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亚胺培南:对粪肠球菌仅具抑菌作用,对甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素耐药粪肠球菌和屎肠球菌则无抗菌活性。多数黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌则对本品耐药。本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性。显示对革兰阴性菌具有抗生素后效应,其作用时间因细菌而异,其中对铜绿假单胞菌的抗生素后效应时间最长。亚胺培南与氨基糖苷类药物联合应用对肠球菌属和部分铜绿假单胞菌菌株具协同作用,与氟喹诺酮类药物联合应用对部分铜绿假单胞菌菌株亦具协同作用。由于本品可能导致惊厥等严重中枢神经系统不良反应,不宜用于中枢神经系统感染。
帕尼培南:对革兰阳性菌抗菌活性略强于亚胺培南,对粪肠球菌的MIC90为0.78mg/L,对屎肠球菌和甲氧西林耐药葡萄球菌无抗菌活性。黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品不敏感。对大多数厌氧菌具很强抗菌活性,与亚胺培南相仿或稍强。帕尼培南对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具抗生素后效应。本品在正常脑脊液中含量低,但在炎性脑脊液中可达到治疗多数敏感菌的有效浓度。
美罗培南:增强其对需氧革兰阴性菌的抗菌活性并减轻了其肾毒性及中枢神经系统毒性。美罗培南对革兰阳性菌抗菌活性与亚胺培南相比稍逊,对粪肠球菌的MIC90为8 mg/L,而对甲氧西林耐药葡萄球菌则无抗菌活性。美罗培南对肠杆菌科细菌抗菌活性较亚胺培南强2~8倍。对铜绿假单胞菌的抗菌活性较亚胺培南强2~4倍。黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品亦不敏感。本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性,与亚胺培南相仿或稍强。由于本品引致癫痫等严重中枢神经系统不良反应发生率较亚胺培南低,本品可适用于细菌性脑膜炎,尤其是耐药革兰阴性杆菌或青霉素中介肺炎链球菌所致脑膜炎。本品与中枢神经系统γ-氨基丁酸受体亲和力远较亚胺培南为低,故癫痫等中枢神经系统不良反应发生率亦比后者低。用药期间如发生癫痫等中枢神经系统症状,应及时减少剂量或停药。
厄他培南:其血浆半衰期较长,可一天一次给药;本品对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等糖不发酵菌抗菌作用差。厄他培南对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌具高度抗菌活性,但稍逊于亚胺培南;甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属对本品耐药。本品对肠杆菌科细菌的抗菌活性显著优于亚胺培南。但铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对本品耐药。
法罗培南:青霉烯类抗生素,可口服给药。
总结:帕尼培南对革兰阳性菌抗菌活性最强,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具抗生素后效应。美罗培南对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌活性较亚胺培南强,增强其对需氧革兰阴性菌的抗菌活性,引致癫痫等严重中枢神经系统不良反应发生率较亚胺培南低。厄他培南对肠杆菌科细菌的抗菌活性显著优于亚胺培南,可一天一次给药,但铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对厄他培南耐药。法罗培南:青霉烯类抗生素,可口服给药。
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