药剂学 第二章 液体制剂 07-081学期 12-21
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㈡ 半极性溶剂
⒈ 乙醇 (alcohol) ① 常指95%(V/V)乙醇，能与水、甘油、丙 二醇混溶，能溶解大部分有机药物和药材 中有效成分，如生物碱及其盐、挥发油、 树脂、鞣质、有机酸、色素和苷类等； ② >20% 有防腐作用； ③ 有一定生理作用，缺点易挥发、燃烧。
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㈡ 半极性溶剂
2、丙二醇 (Propylene glycol) ① 药用一般为1,2-丙二醇，粘度较小，小于 甘油，可作内服及肌肉注射剂溶剂。 ② 刺激性、毒性较小，能溶解多种药物。 ③ 能与水、乙醇混溶，而不与脂肪相混溶， 能溶解于乙醚或氯仿中。
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按分散体系分类， 分散微粒大小决定了分散体系的特征
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㈡ 按给药途径分类
⒈ 内服液体制剂：如糖浆剂、乳剂、滴剂等。 ⒉ 外用液体制剂 ⑴ 皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂等。 ⑵ 五官科用液体制剂：如洗耳剂﹑滴牙剂等。 ⑶ 直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌洗剂等。
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、概述 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶 剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，药物 并不溶解而是分散，因此称作分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
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二、液体制剂的常用溶剂
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等， 都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是： ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
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㈠ 极性溶剂
⒉ 甘油 (Glycerin) ① 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小； ② 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合； ③ 对硼酸、苯酚和鞣质的溶解度比水大； ④ 含甘油30％以上有防腐作用，可供内服或
外用，其中外用制剂应用较多。
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㈠ 极性溶剂
⒊ 二甲基亚砜 (dimethyl sulfoxide, DMSO) ① 无色澄明液体，有大蒜臭味，有较强的 吸湿性； ② 能与水、乙醇、甘油、 丙二醇等任意比 例混合； ③ 溶解范围广，万能溶剂； ④ 较好的皮肤、粘膜渗透促进剂，并有轻 度刺激。
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㈠ 极性溶剂
⒈ 水(water) 是最常用溶剂，能与乙醇、甘油、 丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大多数的 无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中的 生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、 蛋白质、酸类及色素等。但有些药物在水中不稳 定，容易产生霉变，故不宜长久储存。配制水性 液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常 水。
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㈡ 液体制剂的质量要求
① 均相液体制剂应是澄明溶液； ② 非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀，
浓度准确； ③ 口服的液体制剂应外观良好，口感适宜； ④ 外用的液体制剂应无刺激性； ⑤ 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使
用过程不应发生霉变； ⑥ 包装容器应适宜，方便患者携带和使用。
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二、液体制剂分类
㈠ 按分散系统分类： ⒈ 均相液体制剂-单相分散：药物以分子状 态均匀分散的澄明溶液，热力学稳定体系 ⑴ 低分子溶液剂：由低分子药物分散在分 散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂。 ⑵ 高分子溶液剂：由高分子化合物分散在 分散介质中形成的液体制剂。
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㈠ 按分散系统分类
⒉ 非均相液体制剂-多相分散：不稳定体系 ⑴ 溶胶剂：又称疏水胶体溶液。 ⑵ 乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介 质中形成的不均匀分散体系。 ⑶ 混悬剂：不溶性固体药物以微粒状态分 散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
⑵ 溶胶剂，非均匀分散、非均相、不稳定
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一、液体制剂的特点和质量要求
㈠ 液体制剂的特点 ⒈ 优点： ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度 大，吸收快，能迅速发挥药效； ② 给药途径多，可内服、外用，-如用于皮肤等； ③ 易于分剂量，服用方便，-适于婴幼儿、老年患者 ④ 能减少某些药物的刺激性，-如调整碘化物浓度； ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药 物的生物利用度。
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㈠ 液体制剂的特点
⒉ 缺点 ① 药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效； ② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便 ③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂； ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒 子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳 定性问题。
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⒊ 聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG） 18+44n，n≥2
① 分子量<1000为液体，>1000为半固体或固体。 ② 液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。 ③ 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许
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第一节 概述
定义
1、液体制剂：指药物分散在适宜的分散介 质中制成的液态制剂，可供内服和外用。
2、均相液体药剂：药物以低分子、离子 (质点的直径小于1 nm) 或高分子状态 (质点 的直径在1～100 nm) 分散在液体分散介质 中。如低分子溶液剂（溶液型）、高分子 溶液剂（胶体溶液型）。
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3、非均相液体药剂：药物以液滴或微粒状 态分散在液体分散介质中。如乳剂型 (口服 乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等)，溶胶 剂，混悬型 (合剂、洗剂、混悬剂等) 。 4、质点直径在 1～100 nm 的液体药剂： ⑴ 高分子溶液剂，均匀分散、均相、稳定
第二章 液体制剂
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教学内容
第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 不同给药途径用液体制剂 第九节 液体制剂的包装与贮存
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本章学习要求
掌握增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂；低 分子溶液剂；混悬剂与乳剂的组成、制法与 稳定性，乳化剂及其选择、乳剂形成理论 熟悉液体制剂的定义、分类及应用特点；常 用溶剂；高分子溶液剂、溶胶剂的性质、结 构、稳定性、制备。 了解不同给药途径用液体制剂、包装与贮存
㈡ 半极性溶剂
⒈ 乙醇 (alcohol) ① 常指95%(V/V)乙醇，能与水、甘油、丙 二醇混溶，能溶解大部分有机药物和药材 中有效成分，如生物碱及其盐、挥发油、 树脂、鞣质、有机酸、色素和苷类等； ② >20% 有防腐作用； ③ 有一定生理作用，缺点易挥发、燃烧。
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㈡ 半极性溶剂
2、丙二醇 (Propylene glycol) ① 药用一般为1,2-丙二醇，粘度较小，小于 甘油，可作内服及肌肉注射剂溶剂。 ② 刺激性、毒性较小，能溶解多种药物。 ③ 能与水、乙醇混溶，而不与脂肪相混溶， 能溶解于乙醚或氯仿中。
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按分散体系分类， 分散微粒大小决定了分散体系的特征
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㈡ 按给药途径分类
⒈ 内服液体制剂：如糖浆剂、乳剂、滴剂等。 ⒉ 外用液体制剂 ⑴ 皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂等。 ⑵ 五官科用液体制剂：如洗耳剂﹑滴牙剂等。 ⑶ 直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌洗剂等。
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、概述 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶 剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，药物 并不溶解而是分散，因此称作分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
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二、液体制剂的常用溶剂
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等， 都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是： ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
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㈠ 极性溶剂
⒉ 甘油 (Glycerin) ① 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小； ② 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合； ③ 对硼酸、苯酚和鞣质的溶解度比水大； ④ 含甘油30％以上有防腐作用，可供内服或
外用，其中外用制剂应用较多。
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㈠ 极性溶剂
⒊ 二甲基亚砜 (dimethyl sulfoxide, DMSO) ① 无色澄明液体，有大蒜臭味，有较强的 吸湿性； ② 能与水、乙醇、甘油、 丙二醇等任意比 例混合； ③ 溶解范围广，万能溶剂； ④ 较好的皮肤、粘膜渗透促进剂，并有轻 度刺激。
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㈠ 极性溶剂
⒈ 水(water) 是最常用溶剂，能与乙醇、甘油、 丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大多数的 无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中的 生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、 蛋白质、酸类及色素等。但有些药物在水中不稳 定，容易产生霉变，故不宜长久储存。配制水性 液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常 水。
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㈡ 液体制剂的质量要求
① 均相液体制剂应是澄明溶液； ② 非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀，
浓度准确； ③ 口服的液体制剂应外观良好，口感适宜； ④ 外用的液体制剂应无刺激性； ⑤ 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使
用过程不应发生霉变； ⑥ 包装容器应适宜，方便患者携带和使用。
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二、液体制剂分类
㈠ 按分散系统分类： ⒈ 均相液体制剂-单相分散：药物以分子状 态均匀分散的澄明溶液，热力学稳定体系 ⑴ 低分子溶液剂：由低分子药物分散在分 散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂。 ⑵ 高分子溶液剂：由高分子化合物分散在 分散介质中形成的液体制剂。
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㈠ 按分散系统分类
⒉ 非均相液体制剂-多相分散：不稳定体系 ⑴ 溶胶剂：又称疏水胶体溶液。 ⑵ 乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介 质中形成的不均匀分散体系。 ⑶ 混悬剂：不溶性固体药物以微粒状态分 散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
⑵ 溶胶剂，非均匀分散、非均相、不稳定
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一、液体制剂的特点和质量要求
㈠ 液体制剂的特点 ⒈ 优点： ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度 大，吸收快，能迅速发挥药效； ② 给药途径多，可内服、外用，-如用于皮肤等； ③ 易于分剂量，服用方便，-适于婴幼儿、老年患者 ④ 能减少某些药物的刺激性，-如调整碘化物浓度； ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药 物的生物利用度。
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㈠ 液体制剂的特点
⒉ 缺点 ① 药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效； ② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便 ③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂； ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒 子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳 定性问题。
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⒊ 聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG） 18+44n，n≥2
① 分子量<1000为液体，>1000为半固体或固体。 ② 液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。 ③ 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许
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第一节 概述
定义
1、液体制剂：指药物分散在适宜的分散介 质中制成的液态制剂，可供内服和外用。
2、均相液体药剂：药物以低分子、离子 (质点的直径小于1 nm) 或高分子状态 (质点 的直径在1～100 nm) 分散在液体分散介质 中。如低分子溶液剂（溶液型）、高分子 溶液剂（胶体溶液型）。
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3、非均相液体药剂：药物以液滴或微粒状 态分散在液体分散介质中。如乳剂型 (口服 乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等)，溶胶 剂，混悬型 (合剂、洗剂、混悬剂等) 。 4、质点直径在 1～100 nm 的液体药剂： ⑴ 高分子溶液剂，均匀分散、均相、稳定
第二章 液体制剂
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教学内容
第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 不同给药途径用液体制剂 第九节 液体制剂的包装与贮存
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本章学习要求
掌握增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂；低 分子溶液剂；混悬剂与乳剂的组成、制法与 稳定性，乳化剂及其选择、乳剂形成理论 熟悉液体制剂的定义、分类及应用特点；常 用溶剂；高分子溶液剂、溶胶剂的性质、结 构、稳定性、制备。 了解不同给药途径用液体制剂、包装与贮存