缓控释制剂使用注意

缓控释制剂使用注意

一、基本概念

缓释制剂：系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。(缓慢非恒速）

控释制剂：系指药物能在预定的时间内，以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是零级或接近零级速率释放。(恒速或接近恒速）

缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物，其半衰期一般在2~8h 之间。骨架型缓控释制剂：美施康定；渗透泵型缓控释制剂：拜新同；膜控型（包衣型）缓控释制剂：倍他乐克；植入型缓控释制剂：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（诺雷得）。

二、缓控释制剂特点

1、三大优点

延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性，如单硝酸异山梨醇酯缓释片；血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用，如非洛地平缓释片；

降低胃肠道刺激，如硫酸亚铁缓释片。

2、三大缺点

基于健康人群平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；

剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；

缓控释药品成本较高，制造过程复杂，生产易出现质量问题（特别是膜控型）

三、典型缓控释制剂的比较

1、硝苯地平控释片

在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。

服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。

2、硝苯地平控释片降压更平稳

硝苯地平缓释片：每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng／m1）以上时间约12小时，降压谷∶峰比值为21.4%。

硝苯地平控释片：多剂量给药后的血药浓度相对恒定，24小时内血药浓度的峰谷波动很小（0.9-1.2），降压谷峰比值高达85%以上。

3、硝苯地平控释片的不良反应发生率稍低

硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9%，头痛的发生率约为3.9%（来源：药品说明书）。

硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详。但临床研究结果提示，缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片。

温馨提示：

由于平稳降压可减少高血压对重要器官的损害，并可降低脑卒中等心脑血管事件风险，在经济条件许可的情况下，建议服用氨氯地平、替米沙坦等真正的长效降压药物，或硝苯地平控释片等。

四、口服缓控释制剂的注意事项和误区

1、注意事项

不能掰开、碾碎或咀嚼，应整片(粒)吞服，以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。

带有刻痕的缓控释制剂，在服用半量时一定要沿刻痕掰开，不要随便掰开。缓控释制剂的服用间隔除说明书中特殊注明外，一般为12小时或24小时服用1次，应注意不要漏服或随意增加剂量。

有的缓控释制剂服用后，其制剂结构(外形)在人体内不被破坏，这些药物会以原形随粪便排出，这种情况是正常的，被称为“整吃整排”。如果在排泄物中发现整片药，不必感到恐慌。

特殊状况：每天大便3次以上的腹泻患者不适合服用控释片，因不能消化食物和药物，使控释片薄膜内的药物来不及释放就排出体外，发挥不了药效。腹泻期间可换用普通制剂，待腹泻痊愈后再接着服用控释片。

2、常见误区

嚼碎服用：如硝苯地平缓释片嚼碎加服，可诱发心源性休克。

首先，要看说明书：如果说明书中有半片药量的用法，就可以将药片掰开吃。如果说明书中提到“整粒吞服”“不可掰开或碾碎”等，则只能整片服用；即便是同种药物不同厂家的缓控释药物，制剂工艺也有可能不同，所以掰或不掰请详见说明书；

其次，要看药片：观察药片有无刻痕，一般有刻痕即表示为了能整齐地将药片掰开而设计，则可以沿着刻痕掰开服用；

最后，在用药之前，可以向药师咨询。

六、常用缓控释制剂及用药交代

1、琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他洛克），规格：47.5mg

可以对半掰开服用，但不能研碎或咀嚼。

适应症：高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

用法用量：口服，一天一次，最好在早晨服用；服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄人食物不影响其生物利用度。

剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。

2、硝苯地平缓释片（Ⅱ）（伲福达），规格：20mg

适应症：用于治疗高血压、心绞痛。

用法用量：口服。一次1片，一日1～2次；不受进食影响；避免与葡萄柚汁同服。

3、硝苯地平缓释片（Ⅲ），规格：30mg

适应症:高血压；冠心病：慢性稳定型心绞痛（劳累性心绞痛）

用法用量：一次30mg，一日1次；空腹情况下用水整片吞服。

4、硝苯地平控释片(拜新同)，规格：30mg

适应症：高血压冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)

用法用量：一次30mg，一日1次；用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制｡

5、非洛地平缓释片(波依定)，规格：5mg

适应症：高血压、稳定性心绞痛。

用法用量：常用维持剂量为5或10毫克，一日一次；服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎；剂量调整间隔一般不少于2周。

肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。

6、盐酸二甲双胍缓释片(麦特美)，规格：0.5g

适应症：Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖者，可能有减轻体重的作用；对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。

用法用量：晚餐时服用；开始用量通常为每日一次，一次500mg，每日最大量不超过2000mg。

超说明书适应症：多囊卵巢综合征1.5g/d，分3次服用。

7、氯化钾缓释片，规格：0.5g

适应症：治疗低钾血症各种原因引起的低钾血症

用法用量：成人每次0.5g～1g，每日2～4次，饭后服用；一般成人每日最大剂量为6g；对口服片剂出现胃肠道反应者可改用口服溶液，稀释于冷开水或饮料中内服。

8、双氯芬酸钠缓释胶囊（I），规格：0.1g

适应症：缓解类风湿关节炎、骨关节炎；原发性痛经，牙痛，头痛等。

用法用量：一次0.1g（1粒），一日1次。