影响药物排泄的因素演示教学

影响药物排泄的因素（肾排泄，胆汁排泄）、p173

一：生理因素

（一）血流量的影响，当肾脏血流量增加，经肾小球滤过和肾小管主动分泌，两种机制排泄的药物量都将随之增加。（二）胆汁流量的增加，当胆汁流量增加时，主要经胆汁排泄途径排出的药物量增加，反之则减少。

（三）其他（年龄，种族，性别等）

二；药物及其剂型因素

（一）药物的理化性质，有分子量和解离状态，水溶性/脂溶性，药物的pKa 和解离状态

（二）药物血浆蛋白结合的影响，药物和血浆蛋白结合后不能经肾小球滤过消除，所以主要依靠肾小球滤过排泄的药物减少。

（三）药物体内代谢过程及代谢产物的性质

（四）药物制剂因素对排泄的影响

1，不同剂型和给药途径

2，制剂中不同药用辅料或赋形剂

三：疾病因素有肾脏和肝脏疾病

四：药物相互作用对排泄的影响

（一）：对血浆蛋白结合的影响

（二）对肾脏排泄的影响：肾小球滤过，肾小球的主动分泌，药物竞争性结合重吸收位点，重吸收减少，排泄增加，尿液的ph或尿量的变化导致药物排泄量的变化。

（三）对胆汁排泄的影响

1，影响胆汁流量

2，竞争性地和载体蛋白结合

3，改变胆汁排泄中相关药物转运的表达

3，影响肠道中相关细菌中酶的活性。

影响药物代谢的因素p144

一：生理因素

种属，个体差异和种族差异，年龄，性别，妊娠，疾病

二：剂型因素：给药途径，剂量，剂型，手性药物，药物相互作用（诱导作用和抑制作用）

三：其他因素：食物，环境

影响药物分布的因素p105

主要有毛细血管血流量，通透性以及组织细胞亲和力等生理性因素，理化性质：分子大小，化学结构，pKa，脂溶性，极性以及微粒给药系统。

一;、血液循环与血管通透性的影响

1，血液循环：主要取决于组织的血液的血流速度，血流量大、血液循环好的器官和组织，药物的转运速度和转运量相应较大。

2，血管通透性：取决于管壁的类脂质屏障和管壁微孔。

二：药物与血浆蛋白结合率的影响

蛋白结合型通常没有药理性活性，非结合的游离型药物易于透过细胞膜，与药物的代谢排泄以及药效相关。

药物与血浆蛋白的结合是一种可逆的过程，有饱和的现象，保持着动态平衡。

三：药物的理化性质：分子大小，化学结构，pKa，脂溶性，极性等

四：药物与组织亲和力的影响

五：药物相互作用对分布的影响

药物相互作用主要对药物蛋白结合率高的药物有影响。

影响药物被动吸收的因素p161

1.药物的脂溶性：亲脂性药物分子易被吸收

2.尿的pH：尿液的pH影响药物的解离度，从而影响药物的重吸收

3.尿量：尿量增加时，药物在尿液的浓度下降，重吸收减少，反之则增加

7、影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些

答：（1）细胞与微粒之间的相互作用，包括内吞作用；吸附作用；融合作用；膜间作用等

（2）微粒本身的理化性质，包括粒径、电荷、表面性质的影响

（3）微粒的生物降解

（4）机体的病理生理状况