药物化学简单整理

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《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释:1.稳态血药浓度:以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积,给药4、5次后,血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物:是指调节机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学:是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科,包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除:有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时,会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环:有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收,由门静脉重新进入全身循环,这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数:药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药:必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转:预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用,保留激动β受体的血管舒张作用,使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性:机体对药物的敏感性降低,需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象:长期大剂量使用某药物后突然停药,导致原有病情再现或加重。

11.二重感染:长期使用广谱抗菌药,使得敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,引发新的感染。

模块-1、在机体方面,影响药物作用的因素有哪些?(填空题)年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么?P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些?P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处:系指不超过20℃阴暗处:系指避光并不超过20℃冷处:系指2℃~10℃常温:系指10℃~30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义,批号的含义P27字母:化学药品:H 中药:Z 保健:B 生物制品:S体外化学诊断试剂:T 药用辅:F 进口分包装药品:J数字第1、2位为原批准文号的来源代码,第3、4位为换发批准文号之后(公元年号)的后两位数字,第5~8位为顺序号批号的含义:在药品生产过程中,将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学知识归纳

药物化学知识归纳

药物化学知识归纳第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ 胲缢乩冻衫蹲仙 ?2、加入硫酸,沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。

恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。

异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

2、静脉麻醉药盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。

分离麻醉羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。

--OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。

丁卡因3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。

布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。

盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定,避光PH=3-3.5最稳定。

2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类:盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。

作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。

药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制:了解各类药物的基本作用机制和分类,如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。

2. 药物的化学结构与性质:理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。

3. 药物代谢:掌握药物在体内的代谢过程,包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。

二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法:掌握常见的药物合成方法和技术,如还原反应、氧化反应、酯化反应等。

2. 药物合成工艺:理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。

3. 药物合成路线的设计与选择:了解药物合成路线的评价标准,掌握设计药物合成路线的思路与方法。

三、药物分析
1. 药物分析方法:掌握药物分析中常用的检测方法和技术,如色谱法、光谱法等。

2. 药物质量控制:理解药物质量控制的标准和要求,掌握药品质量控制的常用方法。

3. 药物制剂分析:了解药物制剂的分析方法,掌握药物制剂的质量控制标准。

四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法:掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。

2. 新药发现的途径与方法:了解新药发现的途径和策略,如高通量筛选、虚拟筛选等。

3. 新药开发的流程与评估:理解新药开发的流程和评估标准,掌握新药开发的风险与机遇。

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性,并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。

药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。

药物化学的研究内容主要包括:1. 药物的化学结构与性质:药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应,药物的理化性质决定了其药代动力学特征。

2. 药物的合成研究:药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。

合成药物的目标是简捷、经济且高产率,具有可控性和可重复性。

3. 药物的作用机制研究:药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。

药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。

二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途,药物可以分为很多类。

根据药物的用途,药物可以分为:1. 治疗药物:用于治疗疾病的化合物,如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。

2. 预防药物:用于预防疾病的化合物,如疫苗、预防性抗生素等。

3. 诊断用药:用于帮助诊断疾病的化合物,如放射性核素、造影剂等。

4. 应急药品:用于急救和紧急情况下的药物,如止血剂、解热镇痛药等。

根据药物的化学结构,药物可以分为:1. 有机化合物药物:由有机化合物合成的药物,包括多种结构类型的化合物。

2. 无机化合物药物:由无机化合物合成的药物,如氧化铁、氧化亚铁等。

根据药物的作用机制,药物可以分为:1. 靶向药物:通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。

2. 非靶向药物:通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。

三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。

药物的合成方法主要包括:1. 有机合成:有机合成是药物合成的基础,包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。

2. 天然产物全合成:大部分天然药物都具有复杂的结构,需要进行全合成来得到纯品,这对有机合成技术提出了更高的要求。

3. 合成方法研究:随着有机合成方法学的发展,药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法,用于合成更加复杂的分子。

药物化学知识点总结自考

药物化学知识点总结自考

药物化学知识点总结自考1. 药物化学的基本概念药物化学是研究药物化学结构与活性之间的关系,揭示药物的成分、结构和性质的学科。

药物化学通过对药物的分子结构和物理、化学性质的研究,探索药物的合成方法,降低不良反应,提高疗效。

2. 药物分子结构与性质药物分子结构与性质是药物化学的核心内容。

药物的分子结构包括化学式、分子量、分子结构和立体构型等;而药物的性质包括物理性质、化学性质和生物学性质。

药物的分子结构决定了药物的性质,而药物的性质又反映了药物分子结构的特点。

3. 药物的合成方法药物的合成方法是药物化学的重要内容。

药物的合成方法主要包括有机合成、天然产物提取、生物技术合成和复合制备方法等。

有机合成是指利用化学反应合成新的有机化合物;天然产物提取是指从植物、动物和微生物中提取活性成分;生物技术合成是利用生物技术手段合成新药物;而复合制备是指通过多种方法合成新药物。

4. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程的学科。

药物的药代动力学参数包括生物利用度、分布容积、半衰期、清除率和排泄率等。

药代动力学研究不仅可以揭示药物在体内的代谢和排泄行为,还可以为临床应用提供科学依据。

5. 药物的药理学药理学是研究药物与机体相互作用的学科。

药物的药理学参数包括作用机制、作用部位、作用效果、作用强度等。

药理学研究可以揭示药物的作用机制和作用部位,为临床应用提供理论基础。

6. 药物化学的应用药物化学在药物合成、药代动力学、药理学等领域都有重要应用。

在药物合成领域,药物化学通过对药物分子结构的分析和设计,发现和合成新的药物分子;在药代动力学领域,药物化学通过对药物的代谢和排泄行为的研究,提高药物的生物利用度和减少不良反应;在药理学领域,药物化学通过对药物的作用机制和作用部位的研究,提高药物的疗效和降低毒性。

7. 药物化学的研究方法药物化学的研究方法包括实验研究和理论研究。

实验研究包括合成新药物、分析药物的性质和机理等;而理论研究包括计算化学、分子模拟等。

药物化学知识点整理

药物化学知识点整理

第一章绪论1、药物化学:是建立在多种化学学科和生命科学学科基础上,设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病的药物的一门学科,是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。

2、药物化学学科地位:是一门发现与开发新药、设计和合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体生物大分子之间相互作用规律、以及药物的化学结构与生物活性(如药理活性、毒性等)之间的关系(构效关系,QSAR)等多方面的综合性学科,是药学领域中的重要学科。

3、药物化学首要任务:新药研发4、药物化学诞生的标志:鸦片主要成分的研究5、阿司匹林是人类历史上第一个用化学方法对天然化合物进行改造的方法而得到的药物。

阿司匹林的成功上市,标志着药物化学的研究开始由原来的天然产物提取分离,又增加了新的研究内容—半合成研究。

6、药品生产质量管理规范GMP7、药物的名称有3个名称:化学名称、通用名称和商品名称。

如西咪替丁又叫甲基咪胍第三章1、结构通式:1,4-苯并二氮卓母核2、苯二氮卓类药物的构效关系㈠、地西泮又名安定1.临床用途:主要用于镇静催眠、抗焦虑,还可用于抗癫痫和抗惊厥㈡奥沙西泮1、又名去甲羟基安定、舒宁2、C-3位产生了羟基,是一个手性碳原子(地西泮3’OH活性取代代谢物)3、临床用途:本品的药理作用与地西泮相似,但较弱,嗜睡、共济失调等副作用较少。

用于焦虑、紧张、激动;也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药。

2.地西泮的体内代谢图图中全是I相反应3..药物代谢药物代谢所涉及的反应:1、官能团化反应(Phase I)氧化反应1、芳环氧化—引入羟基;2、烯烃、炔烃氧化—环氧化物、反式二醇;3、烃基氧化—引入羟基—醛酮、羧酸;4、脂环氧化—环羟基化;5、胺的氧化—N-脱烃基、N-氧化、N-羟基化合物、脱氨基等;6、醚、硫醚氧化—芳醚O-脱烃基、S-脱烃基、脱硫、S-氧化;、还原反应、水解反应还原反应:1、羰基还原—醇;2、硝基、偶氮化合物还原—伯胺;水解反应:酯、酰胺—酸、醇(酚)、胺;2、结合反应(Phase I I)极性基团羟基、氨基、羧基等在酶催化下与活性内源性分子结合,形成水溶性代谢物,从尿或胆汁中排出体外。

药物化学必备知识点整理

药物化学必备知识点整理

药物化学必备知识点整理药物化学是研究药物化学结构及其在生物体内的药效学和代谢学等一系列问题的科学。

在药学领域,药物化学是较为基础的学科,它对于研发、生产、质量控制,以及应用药物等方面都有着重要意义。

在药学学习过程中,药物化学是一个非常重要的板块,掌握一些基本的药物化学知识点,对于日后的学习和工作都有着重要的帮助和启示作用。

一、药物的性质1. 理化性质:药物的理化性质包括颜色、气味、溶解度等。

药物的理化性质直接影响到药物的质量和稳定性,因此非常重要。

2. 化学反应:药物化学反应是药物在生物体内的代谢以及在药物研制过程中的合成反应。

掌握药物的化学反应有助于对新药的开发、制备和生产等各个环节的理解。

二、药物的分类1. 按照应用范围分类:分为内用药和外用药。

2. 按照药理作用分类:分为激素类药物、抗生素类药物、化学物质类药物、中药类药物等。

3. 按照化学结构分类:分为有机化合物、无机化合物、天然产物等。

三、药物的药效学药效学研究的是药物对生物体的影响,包括了药物的吸收、分布、代谢和排泄等。

药物的药效学知识是掌握药物的最基本功底,对于药物的研发和使用都具有很大的作用。

四、药物的合成药物的合成过程分为有机合成和生物合成两个部分。

有机合成主要是对化学物质进行反应制备,而生物合成则是利用生物体内的代谢酶酶对底物进行反应合成。

掌握药物的合成反应路径对于药物的研发和制备至关重要。

五、药物的代谢与排泄药物在体内的代谢与排泄过程使得药物能够更好地发挥作用,而且排泄过程还可以避免药物的毒性,保持身体的稳定状态。

药物的代谢与排泄是药物性质的基础,了解药物在人体内的反应和代谢对于了解药物效力、毒性和科学合理显得十分必要。

药物化学在药学领域具有重要的作用,药学专业的学生应该系统性地学习药物化学基础知识点,并加强对于药物的各个方面的了解和掌握。

药物化学也是以化学和药理学知识为基础的交叉学科,因此需要在学习时加强对这些基础学科的学习和掌握,才能更好地理解药物化学的相关内容。

(完整版)药物化学整理

(完整版)药物化学整理

(完整版)药物化学整理药物化学整理一、名词解释1、药物化学:是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action atthe molecular level and the construction of structure-activity relationships.2、构效关系(SAR):研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。

SAR :Study on the relationship between structure and activity of medicine.3、先导化合物:是指具有某种生物活性的化学结构,由于其活性不强,选择性低,吸收性差,或毒性较大等缺点,不能直接药用。

但作为新的结构类型和线索物质,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物.The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems.4、NCE:第一次用作药物的化学实体。

药物化学重点(整理版)

药物化学重点(整理版)

引言概述:药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科,为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。

本文旨在整理药物化学的重点内容,包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面,以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。

正文内容:一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性:讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。

2. 药物的离子化平衡:探讨药物的离子性质,如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。

3. 药物的晶体结构:介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念,以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。

二、药物合成方法1. 有机合成反应:详细解析有机合成反应的分类,如加成、消除和取代反应,并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。

2. 绿色合成技术:介绍绿色合成在药物化学领域的应用,包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等,以及其优点和发展前景。

3. 不对称合成:阐述不对称合成在药物化学中的重要性,包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。

三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系:探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系,为药物设计和优化提供理论指导。

2. 三维药物构象:讲解三维构象在药物设计中的重要性,包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系,并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。

3. 药物代谢与药效改进:介绍药物代谢的基本过程和机制,以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。

四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法:介绍常用的药物分析方法,如色谱法、质谱法和核磁共振法等,以及它们在药物分析中的应用。

2. 药物质量控制:讨论药物质量控制的基本原则和方法,包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。

五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究:介绍抗癌药物研究的最新进展,如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等,以及它们在临床应用中的前景。

药物化学总结知识点

药物化学总结知识点

药物化学总结知识点一、药物分类药物可以按照不同的分类标准进行分类,常见的分类方法有按照化学结构、作用机制、用途等进行分类。

按照化学结构分类,药物可以分为多种类别,包括生物碱类、脂质类、激素类、抗生素类等。

不同类别的药物具有不同的化学结构,因此也具有不同的药效特点和药物代谢规律。

按照作用机制分类,药物可以分为多种类别,包括激动剂、拮抗剂、酶抑制剂、受体激动剂等。

不同类别的药物作用机制不同,因此在治疗疾病时具有不同的作用方式和药效特点。

按照用途分类,药物可以分为多种类别,包括抗生素、抗肿瘤药、抗病毒药、镇痛药等。

不同类别的药物用途不同,适用于不同类型的疾病治疗。

二、药物结构药物的化学结构是决定药物性质和药效特点的重要因素。

不同的化学结构决定了药物的生物利用度、药代动力学、药效学和药物安全性等方面的特点。

药物的化学结构通常由苯环、环硫醚、环醚、环氧、酮、醛、羟基等基团组成,这些基团的排列组合形成了不同的化学结构。

药物的化学结构决定了药物的药理活性、代谢规律、不良反应等特点。

三、药物合成药物合成是药物化学的一个重要分支,是研究药物合成方法和合成技术的学科。

药物合成方法包括有机合成、天然产物提取和改良、化学修饰等多种方法。

有机合成是一种重要的药物合成方法,通过合成化学反应制备目标化合物。

天然产物提取和改良是一种重要的药物发现方法,通过从天然产物中提取有药理活性的分子,并进行化学改良以达到更好的药效特点。

化学修饰是一种有效的药物合成方法,通过对已有化合物进行结构改良以得到具有更好药效特点的新药物。

四、药效机制药物的药效机制是药物化学的一个重要研究内容,是研究药物在生物体内的作用机制和相关生物化学过程的学科。

药效机制的研究包括药物与受体的相互作用、药物在生物体内的代谢、药物的分布和排泄等方面。

药物与受体的相互作用是药物发挥药理活性的重要机制,包括药物与受体的亲和力、激活作用、抑制作用等。

药物的代谢是药物在生物体内发生的化学反应,包括氧化、还原、水解、甲基化等反应。

药学药物化学复习重点知识点梳理

药学药物化学复习重点知识点梳理

药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一,它主要研究药物的化学性质和特点,以及药物在体内的作用机制。

下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理,以帮助同学们更好地备考和复习。

一、药物的分类和命名1. 药物的分类:根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类,常见的分类包括:化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。

2. 药物的命名:药物的命名方法有多种,主要包括:通用名称、化学名称、商品名等。

不同的命名方法对应不同的目的,例如通用名称更方便人们记忆和使用,而化学名称更能准确描述药物的化学结构。

二、药物的理化性质1. 药物的溶解度:药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。

了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。

2. 药物的酸碱性:药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态,进而影响其吸收、分布和排泄等过程。

酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。

3. 药物的稳定性:药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响,可能发生分解、氧化、光敏性等反应,从而降低药物的药效。

了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。

三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法:药物的合成包括多种有机合成反应和技术,例如酯化、醚化、红ox反应等。

了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。

2. 药物结构特点:药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。

例如,苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性,可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。

四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢:药物在体内经过一系列化学反应进行代谢,主要发生在肝脏和其他组织中。

药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。

2. 药物动力学:药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。

了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。

药物化学知识点

药物化学知识点

药物化学知识点药物化学是药学中的一个重要分支,研究的是药物的化学结构和性质以及药物在药理和药代方面的应用。

下面将介绍一些常见的药物化学知识点。

一、基本概念药物化学是研究药物的化学组成和性质的学科,它关注药物的结构与活性之间的关系,帮助人们理解药物的作用方式和药物设计的原则。

二、药物的分类药物可以根据其化学结构的不同而进行分类。

其中,常见的分类法包括:1. 有机化合物药物:这类药物的分子结构中含有碳原子,并且通常以有机合成的方式制备。

2. 无机化合物药物:这种药物的分子结构中不含碳原子,主要由无机合成方法或提取自天然矿物物质中。

3. 天然药物:这类药物是从植物、动物或微生物等自然界中提取的化合物,通常具有复杂的结构和多种药理活性。

三、药物的结构活性关系药物的结构活性关系是药物化学的核心内容之一。

研究者通过改变药物分子中的不同基团或原子的排列,来探索不同结构对于药物活性的影响。

这有助于药物设计师优化药物分子,以提高其疗效和安全性。

四、酸碱性质药物分子通常具有酸性或碱性的特性。

药物的酸碱性质对其在人体内代谢和排泄的过程中起到重要的影响。

酸性药物通常在碱性环境中离解得更好,而碱性药物则在酸性环境中表现更好。

药物的酸碱性质也与其与生物体内其他分子的相互作用有关。

五、代谢和药效活性药物在体内的代谢过程对于其药效活性和安全性都有着重要的影响。

代谢一般发生在肝脏中,通过一系列酶的催化作用将药物转化为代谢产物。

药物的代谢过程可以增加、减弱或改变药物的活性。

六、毒性和安全性的评价药物的毒性评价是药物化学研究中的关键环节之一。

通过一系列实验和研究方法,研究者可以评估药物的毒性和安全性,为药物设计、开发和临床使用提供重要的依据。

七、药物合成和制备药物的化学合成是药物化学的重要内容之一。

研究者通过合成合适的化合物,以改善其疗效、减轻毒性或增加稳定性。

合成药物的方法通常包括有机合成、无机合成和天然产物的提取与改造。

总结:药物化学作为药学领域的重要学科,研究药物的化学结构和性质,以及药物在药理和药代学方面的应用。

药物化学知识点归纳总结

药物化学知识点归纳总结

药物化学知识点归纳总结一、药物的概念:具有一种以上的药理学活性,并能特异地影响机体生理功能,发挥治疗作用的化学物质称为药物。

二、药物的分类:1、按药物作用的靶点分类:①中枢神经系统药物:如吗啡、甲基苯丙胺、哌替啶、二氢埃托啡、哌醋甲酯、二苯胺、芬太尼等。

②镇痛药:如哌替啶、甲基吗啡、哌醋甲酯、芬太尼等。

③镇静催眠药:如巴比妥类、水合氯醛、氯丙嗪等。

④麻醉止痛药:如芬太尼、二氢埃托啡等。

⑤呼吸系统药物:如普鲁卡因、水合氯醛等。

⑥心血管系统药物:如乙酰胆碱、氯丙嗪等。

⑦平喘药:如沙丁胺醇等。

⑧消化系统药物:如西咪替丁、吗丁啉、奥美拉唑等。

⑨泌尿生殖系统药物:如氨苄西林、氨苄青霉素、吲哚美辛等。

二、药物的分类: 2、按药物作用的机制分类:①抗菌药物:β-内酰胺类(青霉素、头孢菌素)、大环内酯类(红霉素)、四环素类(四环素)、氯霉素类(氯霉素)、林可霉素类(林可霉素)、磺胺类(磺胺甲噁唑)等。

②抗寄生虫药物:包括驱线虫药、杀吸虫药、杀绦虫药、抗滴虫药、杀疟药等。

③解热镇痛药:如水杨酸盐、阿司匹林、消炎痛、非那西丁等。

④抗痛风药:如别嘌呤醇等。

⑤维生素类:如维生素B1、 B12、 B12、烟酸等。

⑥酶抑制剂:如苯巴比妥等。

⑦利尿药:如双氢克尿噻、安体舒通等。

⑧降糖药:如格列本脲等。

⑨呼吸兴奋剂:如尼可刹米等。

⑩镇咳祛痰药:如氯化铵、氨溴索、氢溴酸右美沙芬等。

11胃肠解痉药:如阿托品、普鲁本辛等。

12泻药:如蓖麻油等。

13中枢兴奋药:如咖啡因等。

14其他药:如金霉素、硫酸亚铁、补骨脂等。

三、影响药效的主要因素: 1、药物剂量:药物的剂量是指在正常情况下每日用药一次时,所给予的药量。

不同剂型、不同的疾病以及同一疾病的不同病期,对药物剂量均有不同的要求。

药物化学必备知识点整理

药物化学必备知识点整理

药物化学必备知识点整理
1. 药物分类:药物可以根据不同的标准进行分类,如按照作用机制、化学结构、应用
领域等分类。

2. 药理学:药理学研究药物对生物体的作用机制和生物效应。

包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物与受体的相互作用等。

3. 药物代谢:药物在体内经过一系列化学反应的变化,包括药物的代谢途径、代谢产
物的生成等。

4. 药物作用机制:药物与生物体内的受体相互作用,引起生物效应的过程。

常见的药
物作用机制包括激动剂、拮抗剂、酶抑制剂等。

5. 药物治疗原理:药物治疗原理指的是药物通过作用于特定的疾病靶点或调节特定的
生物过程来治疗疾病。

6. 药物合成与设计:药物化学研究药物的合成方法和结构优化,通过分子修饰来改变
药物的药代动力学和药理学特性。

7. 药物毒理学:药物毒理学研究药物对生物体的有害作用和毒性机制,以及如何预防
和减轻药物的毒副作用。

8. 药物筛选与评价:药物筛选与评价是药物化学的重要研究内容之一,通过高通量筛
选技术和各种生物学评价方法,评估药物的活性和选择性。

9. 药物分析:药物分析研究药物在体内和体外的检测方法和技术,包括药物的浓度测定、纯度分析、稳定性分析等。

10. 药物药代动力学:药物药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物在体内的药物浓度和时间的关系。

这些是药物化学中的一些基本知识点,但是药物化学是一个非常广泛的领域,其中还
有很多具体的研究内容和技术方法。

药物化学重点(整理版)

药物化学重点(整理版)

药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。

为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。

(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。

第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药,【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。

【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。

久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。

二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。

形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。

第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。

(整理)药物化学

(整理)药物化学

局部麻醉药1普鲁卡因和利多卡因2局部麻醉药的结构类型3盐酸普鲁卡因的结构、理化性质和用途4可卡因到普鲁卡因的思路程5盐酸利多卡因的结构、理化性质和用途6局部麻醉药的作用机制、构效关系镇静催眠药1镇静催眠药的结构类型2异戊巴比妥的结构、理化性质和构效关系3地西泮的结构、理化性质和构效关系4药物命名中的标氢、新标氢与加氢抗癫痫药1苯妥英钠卡马西平镇痛药1重点药物吗啡,哌替啶2全合成镇痛药的主要结构类型中枢兴奋药1,咖啡因2,吡拉西坦抗溃疡药1重点药物的结构和药理作用2西咪替丁雷尼替丁奥美拉唑3合理药物设计——西咪替丁的结构改造止吐药昂丹司琼解热镇痛药1重点药物的结构阿司匹林和扑热息痛2阿司匹林的合成与理化性质非甾体抗炎药1重点药物的结构和药理作用甲芬那酸吲哚美辛布洛芬(合成)2选择性COX-2抑制剂- 塞来昔布1 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯酚酸D. 萘普生E. 萘丁美酮2下列非甾体抗炎药中,那个药物的代谢物用做抗炎药A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞来昔布D. 萘普生E. 保泰松3下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性A. 萘丁美酮B. 双氯酚酸C. 塞来昔布D. 萘普生E. 阿司匹林4临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

5设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺B. 5-羟色C. 慢反应物质D. 赖氨酸E. 组胺酸6芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎镇痛7下列哪种性质与布洛芬符合A.在酸性或碱性条件下均易水解B.具有旋光性C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D. 易溶于水,味微苦E. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色8.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?A葡萄糖醛酸结合物B硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物9下列哪一个说法是正确的A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2在炎症细胞的活性很低10以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用11易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬12按结构分类,非甾类抗炎药有A.3,5-吡唑烷二酮类B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类D.芳基烷酸E.乙酰胺类13属于乙酰水杨酸的前药有A.阿斯匹林B.赖氨匹林C.贝诺酯(扑炎痛)D.对乙酰氨基酚E.二氯芬酸钠13药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查A.游离水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯生物烷化剂1重点药物的结构和药理作用盐酸氮芥环磷酰胺2烷化剂的作用机制1烷化剂的临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒2下列哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.塞替哌E.喜树碱3白消安属哪一类抗癌药A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物4环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素5.环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是A.N,N-(β-氯乙基)B.氧氮磷六环C.胺D.环上的磷氧代E.N,N-(β-氯乙基)胺6环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度多项选择题1烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一A.双β-氯乙胺B.乙烯亚胺C.磺酸酯D.亚硝基脲2属于烷化剂的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B.噻替派C.巯嘌呤D.甲氨蝶呤E.三尖杉酯碱3配比选择题A.顺铂B.环磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑1.具芳伯氨结构2.β-氯乙基取代3.具苯酚结构4.金属络合物抗代谢药1重点药物的结构和药理作用氟尿嘧啶、巯嘌呤2抗代谢药物的作用机制1抗肿瘤药氟脲嘧啶属于A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物2配比选择题A.环磷酰胺B.维生素K3C.氟脲嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐2.顺式二氯二氨合铂3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物4.5-氟脲嘧啶5.6-嘌呤硫醇-水合物4,比较选择题A.氟脲嘧啶B.顺铂C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代谢药物2.其作用类似烷化剂3.可作抗菌药使用4.有酸性、易溶于碱5.有光学异构体A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.两者皆是D.两者皆不是1.抗肿瘤药2.烷化剂3.抗菌药4.抗代谢药物5.抗寄生虫药物6按作用机理分类的抗肿瘤药物有A.烷化剂B.抗代谢物C.抗肿瘤抗生素D.生物碱抗肿瘤药E.金属络合物1,为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好?答:由于氟的原子半径与氢的原子半径相近,氟化物体积与原化合物几乎相等,加之C-F键的稳定性,特别是在代谢过程中不易分解,故氟原子不干扰含氟药物与相应细胞受体间相互作用,能在分子水平代替正常代谢,因而是胸腺嘧啶合成酶抑制剂,干扰脱氧胸腺嘧啶核苷酸的形成,所以以卤原子代替氢原子合成的卤代尿嘧啶衍生物中,以氟尿嘧啶的抗肿瘤作用较好。

药物化学要点笔记(打印版)

药物化学要点笔记(打印版)

药物化学要点笔记(打印版)一、药物化学基础- 药物化学的定义:药物化学是研究药物的化学结构、性质、合成方法以及药物与生物体之间相互作用的科学。

- 药物分子的构成:药物分子由多个原子通过化学键连接而成,原子之间的连接方式和空间结构决定了药物的特性和药效。

- 药物化学的重要性:药物化学是药物研发的核心领域,通过药物化学的研究可以设计出更安全、更有效的药物。

二、药物分子的特性1. 化学键类型:- 共价键:药物分子中最常见的键,通过共享电子而形成。

- 离子键:通过正负离子间的电荷吸引而形成。

- 氢键:通过氢原子与氧、氮、氟等电负性较强的原子间的相互作用而形成。

2. 手性性质:- 手性分子:具有非对称碳原子的分子,分为左旋和右旋两种结构,分别表示为“L-”和“D-”。

- 光学异构体:由于手性性质不同而具有不同药理活性的同分异构体。

三、药物化学合成方法1. 有机合成:- 化学反应:药物分子的合成通常通过有机化学反应进行,如酰化、醇化、酯化等。

- 催化剂:合成过程中常使用催化剂来提高反应速率和收率。

- 保护基团:在合成中,常用保护基团来保护某些化学官能团,以避免其被其他反应影响。

2. 组合合成:- 组合法:通过将已有的药物分子组合起来形成新的药物分子。

- 序贯反应:通过按照特定的顺序进行多步反应合成药物。

四、药物与生物体的相互作用1. 药物靶标:- 药物作用靶标:在生物体内具有特定功能的蛋白质、酶或受体。

- 亲和力:药物与靶标之间的结合能力与稳定性。

2. 药效评价:- 作用方式:药物通过影响靶标的结构或功能来发挥药理作用。

- 半数抑制浓度(IC50):药物能抑制靶标活性的浓度。

以上是药物化学的一些要点笔记,希望对您有所帮助。

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药物化学绪论药效团:符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。

具有某一特定药效团的分子,也就具有了与某一特定受体结合的主要性质,就会显现出某种生理活性。

脂水分配系数:P是药物在正辛醇(1-octanol)中和水中分配达到平衡时浓度之比值,即P=CO /CW,常用logP 表示,logP=log(CO/CW)。

脂溶性利于透过细胞膜;水溶性利于在体液中转运。

logP是构成整个分子的所有官能团的亲水性和疏水性的总和。

生物电子等排体:电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子,以及具有相似立体和电子构型的基团.生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义,又具有相似的或相反生物学作用的化合物。

前药:(P172他汀类P289类环磷酰胺)药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。

软药:软药是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。

硬药:指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。

第一章麻醉药麻醉药:指通过抑制神经系统导致痛觉消失,从而起到麻醉作用的药物;分全身麻醉药和局部麻醉药。

局麻药分类:芳酸酯类(普鲁卡因)、酰胺类(利多卡因)、氨基酮类(电子等排体-CH2-代替酯基中的-O-,由于氨基酮类结构中的酮羰基较酯基和酰胺基稳定,因此麻醉作用持久,穿透力强,用作表面麻醉;达克罗宁)、氨基醚类(醚键代替酯或酰胺基,更稳定,麻醉作用强而持久;奎尼卡因)、氨基甲酸酯类(地派冬);局麻药构效关系:结构三部分:亲酯性部分(I)、中间连接部分(II、III)、亲水性部分(IV);(I)苯环作用最强,引入给电子基活性增强;反之减弱;(II、III)与麻药作用持效时间及作用强度有关:持效时间:酮>酰胺>硫代酯>酯;麻醉作用:硫代酯>酯>酮>酰胺。

C:2~3,3最强;(IV)多为叔胺,哌啶作用最强;N原子上,C:3~5全麻药的分类(给药途径):吸入麻醉药(恩氟烷)、静脉麻醉药(氯胺酮);盐酸普鲁卡因(芳酸酯类;应用范围:浸润麻醉、传导麻醉及封闭疗法)的合成:盐酸利多卡因(酰胺类)的合成:盐酸氯胺酮(静脉麻药)的合成:吸入麻醉药的化学药物:吸入性麻醉药通常是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,化学结构类型有:脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等;第二章镇静催眠药、抗癫痫药即抗精神失常药(均为为中枢神经抑制剂)镇静药: 使服用者处于安静或思睡状态的药物。

催眠药: 引起类似正常睡眠状态的药物。

不同剂量产生不同作用.无明确界限,而只有量的差别。

镇静催眠药:巴比妥类、苯二氮卓类(地西泮,又名安定,阿普唑仑,有三氮唑结构)、新型非苯二氮卓类[环吡咯酮类(做匹克隆)、咪唑并吡啶类(唑吡坦)、吡唑并嘧啶类(扎来普隆)]苯二氮卓类构效关系:A环部分:I. 7-位引入吸电子\可增强活性;NO2 >Br >CF3 >ClII. A环被其它杂环(吡啶、噻吩)取代,仍有较好的生理活性。

B环部分:1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮(七元亚胺-内酰胺结构)是产生生理活性的必需部分。

1-位引入-CH3可增强活性,当1-位-CH3 代谢脱去时,仍保留活性;2-位C=O若用2个H或S原子代替,则活性下降;1,2-位杂环稠合,可保留活性;3-位的一个H可被-OH取代,但活性稍有下降而毒性极低。

4,5-位双键为活性必需;5-位苯基为必需基团。

C环部分:5-位苯环的邻位引入一取代的F或Cl原子可增大活性。

地西泮的合成:癫痫:由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵法性放电所致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调症。

抗癫痫药(中枢抑制作用):环内酰脲类(巴比妥类及其同型物(苯巴比妥)、乙内酰脲类及其同型物(苯妥英钠)、丁二酰胺类) 、苯二氮卓类(地西泮)、三环类(卡马西平)、脂肪羧酸类(丙戊酸钠)、GABA类似物(卤加比)、其它类。

巴比妥酸本身并无治疗作用,只有其5位次甲基上的两个氢原子被其它基团取代后才呈现活性;有双二酰亚胺结构,存在多种酮和烯醇式互变异构。

此类药物在空气中较稳定,遇酸、氧化剂、还原剂通常情况下不会裂环。

钠盐易吸收CO2析出沉淀。

RI、R2若饱和,则药效时间长,若为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,作用时间短。

苯妥英钠(乙内酰脲类)的合成:第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药发热体温高于常值.前列腺素(PG)是引起发热的一种物质。

由体内的花生四烯酸(AA)经过环氧化(COX)代谢产生。

解热作用于下丘脑体温调节中枢,抑制环氧化酶(COX),阻断前列腺素(PG)的生物合成。

使发热的体温降至正常。

疼痛组织受损或炎症时,局部释放缓激肽作用于痛觉感受器.PG增加痛觉感受器对缓激肽的敏感性,使疼痛加重。

目前发现的解热镇痛抗炎药都是通过抑制环氧化酶,阻断前列腺素的生物合成而发挥作用。

前列腺素对胃黏膜和十二指肠粘膜有保护作用。

临床上用药大多缺乏选择性,既意志力炎症部位的前列腺素合成,也抑制胃肠粘膜的,长期或大量会导致消化道溃疡、出血甚至穿孔。

传统药的胃肠道副作用与抑制COX-1有关,抗炎活性与抑制COX-2有关。

解热镇痛抗炎药结构类型;水杨酸类(阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯)、酰化苯胺类(对乙酰氨基酚,又名扑热息痛,无消炎作用)、吡唑酮类(5-吡唑啉酮(安乃近)、3,5-吡唑烷二酮(保泰松))、芳基烷酸类(芳基乙酸类(吲哚美辛)、芳基丙酸类(布洛芬(第一个芳基乙酸类抗炎药,药效成分(S)- (+),消旋体给药)、萘普生、酮洛芬))、1,2-苯并噻嗪类(吡罗昔康、美洛昔康);阿司匹林(其他作用)特异性抑制或减少血小板中的血栓素A2(TXA2)的合成,有抗血小板凝聚及血栓形成作用,可预防和治疗心肌梗塞及动脉血栓。

α-甲基乙酸(芳基丙酸)合成通法:缩水甘油酯法、腈醇法、磺酸乳酸酯法、氢化还原/羰基化法。

第八章心血管药物:作用于心脏和血管系统,调节心脏功能,改善血液循环,缓解心血管疾病;治疗心力衰竭、高血压、心律失常、冠心病等。

药理作用分类:强心药(强心苷类(洋地黄毒苷、地高辛)、儿茶酚胺类(多巴胺)、磷酸二酯酶III抑制剂(氨力农、米力农)、钙增敏剂(匹莫苯))、抗心律不齐药、抗高血压药、抗心绞痛药、调血脂药;离子通道药物及作用(钙通道阻滞剂(1,4-二氢吡啶类(硝苯地平)、苯基烷胺类(盐酸维拉帕米)、苯并硫卓类(盐酸地尔硫卓,(2S顺式异构活性最高))、其他(苄普地尔))—治疗高血压、心绞痛、心律失常;钠通道阻滞剂(IA奎尼丁、普鲁卡因胺、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮)—治疗心律失常;钾通道阻滞剂(胺碘酮)—治疗心律失常;钾通道开放剂(米诺地尔)—治疗高血压和心绞痛;)作用于肾上腺素能神经系统药:Mg-ATP酶抑制剂(利血平,用于高血压危象治疗)作用于肾上腺素能受体的药物:α2受体激动剂、α1受体阻滞剂、β受体阻滞剂。

影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统:(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)是人体内重要的体液调节系统。

RAS 既存在于循环系统中,也存在于血管壁、心脏、中枢、肾脏和肾上腺等组织中,共同参与对靶器官的调节。

在正常情况下,它对心血管系统的正常发育,心血管功能稳态、电解质和体液平衡的维持,以及血压的调节均有重要作用) AII可通直接过中枢和外周机制,使外周血管阻力增大;间接使静脉回流量增加;血压升高。

血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂:主要用于治疗高血压、慢性心功能不全、心肌缺血、急性心肌梗死、肾病。

(含巯基(卡托普利)、含二羧基、含磷酰基)一氧化氮供体药:(抗心绞痛药物) (硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨酯)、非硝酸酯类(硝普钠))调节血脂(总胆固醇和甘油三酯含量高)药:他汀类(羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(美伐他汀、洛伐他丁(美伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀均为无活性的内酯前体药,在血清或组织中的酯酶水解后转化成活性代谢物羟基酸发挥作用))、苯氧乙酸类(非诺贝特)、烟酸类(烟酸,B族维生素之一,较大剂量。

广谱降脂))二氢吡啶类药物药效构象:盐酸维拉帕米的合成:第九章抗过敏药剂抗溃疡药过敏性疾病和消化溃疡与子生活型组织组胺有关。

组胺主要由组胺脱羧酶催化组胺脱羧形成,分布于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。

过敏反应:是一种变态的反应性疾病,是人体接触特殊的过敏源时发生的异常反应。

表现:皮肤红肿、皮疹、瘙痒、斑块;过敏性鼻炎、支气管哮喘、喉头水肿;血压下降、心率加快、皮肤苍白、水肿;休克死亡。

H1-受体拮抗剂:用于治疗变态反应性疾病如过敏性哮喘,鼻炎和荨麻疹以及晕动症即抗过敏药。

(乙二胺类(曲吡那敏)、氨基醚类(苯海拉明,有镇静性)、丙胺类(氯苯那敏,马来酸氯苯那敏,又名扑尔敏)、三环类(赛庚啶、氯雷他定)、哌嗪类西替利嗪;哌啶类咪唑斯汀)H2-受体拮抗剂:用于胃溃疡的治疗,与质子泵抑制剂一起构成抗消化性溃疡药,即抗溃疡药。

(H2 受体拮抗剂:西咪替丁(第一代)、雷尼替丁(第二代))质子泵抑制剂:奥美拉唑N S OCH 3CH 3COOHH H H N RO OH青霉酸-N S O CH3CH 3COOHH H H N R OH + 或 HgCl 2H青霉素NS OCOOHCOHN CH 2OCOCH 3H H R抗菌谱的决定基团抗菌活性药物代谢抗菌活性374β-内酰胺酶稳定性N O N H OSO 3HNOHOOC CH 3H 3C S N H 2N HCH 3H2-受体拮抗剂构效关系: 1、碱性或碱性基团取代的芳杂环为活性必要基团;和受体产生离子键相互作用2、具有平面极性“脒脲基团”,可与受体发生氢键键合的相互作用3、易曲挠的四原子链起连接作用,以含硫为佳。

第十一章 抗生素(β-内酰胺类(分子中含有由四个原子组成β-内酰胺环) (青霉素类(天然GKNVX 、半合成衍生物)、头孢类、非经典的β-内酰胺抗生素(氨曲南)及β-内酰胺抑制剂(克拉维酸,又名棒酸、舒巴坦,又名青霉烷砜,口服吸收少))、四环素类(酸碱下均不稳定,耐药、毒副作用、与钙离子形成络合物:牙齿变色、骨骼生长抑制)、氨基糖苷类(水溶性高脂溶性低难吸收注射给药对肾脏有毒性(链霉菌、庆大霉素、卡那霉素))、大环内酯类(红霉素A)、其它类(氯霉素类:氯霉素,对格兰仕阴、阳性菌均抑制特异性阻止细菌蛋白合成))青霉素G ——对酸不稳定1对强酸不稳定,发生裂解2对稀酸不稳定,发生重排3碱性或酶,水解4生产、贮存、使用过程,开环聚合 青霉素V ——对酸稳定β-内酰胺抗生素过敏反应及过敏源:外源性:生物合成时带入残留蛋白多肽;内源性:生产、贮存和使用开环自身聚合生成的高分子聚合物。

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