第十六章解热镇痛抗炎药优秀课件
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《解热镇痛抗炎药》PPT课件
现状
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
解热镇痛抗炎药(案例版)PPT课件
阿司匹林(aspirin)
（一）体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢，自肾排泄；
Aspirin≤ 1g Aspirin≥ 1g t1/2=2-3 h (恒比消除) t1/2=15-30 h (恒量消除) 易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应 及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间
药物发展简史:
1897年，德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿 病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是 沿用至今的阿司匹林。它保持了纯水杨酸的退 热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。 1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制 造阿司匹林的工艺，大量生产阿司匹林，畅销 全球。
4
共同的作用机制: 抑制前列腺素 （prostaglandin, PG）的生物合成。
长期服用阿司匹林有增加胰腺癌的风险
2003.10.27.美国癌症研究会的学术会议上，学者提 出：长期服用阿司匹林有增加胰腺癌的风险。 哈佛医学院布里根妇科医院对8.8万名护士进行 调查后发现，连续20年每周服用阿司匹林2片以上 者，患胰腺癌风险平均增加58%。 1~3片/周 6~13片/周 >14片/周 ↑11% ↑41% ↑86%
19
体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸 为弱酸性，尿液碱化时药物解离多，肾小管重 吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
20
（二）作用与应用
作用
1 解热镇痛抗炎抗风湿
应用
1 发热 2 慢性钝痛 3 风湿性和 类风湿性关节炎 4 预防血栓 栓塞性疾病
与速尿、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性药物
合用时竞争肾小管分泌系统。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
解热镇痛抗炎药PPT课件
阻遏阿尔茨海默病的发生
.
14
[不良反应]
1. 胃肠道反应 对胃粘膜的直接刺激作用；
机制兴奋延脑CTZ；
抑制PGs对胃粘膜的保护作用。 表现为恶心、呕吐、上腹不适；大剂量可诱发和加
重溃疡及无痛性出血。溃疡病患者禁用。
应餐后服用，选用肠溶阿司匹林片。
.
15
2. 凝血障碍
⑴ 加重出血倾向，延长出血时间。 维生素K可预防 ⑵ 术前一周及临产妇不宜应用
5. 水杨酸反应
剂量过大时(≥5g)可引起。立即停药，并静滴碳 酸氢钠， 以促进药物排泄。
.
17
苯胺类
对乙酰氨基酚acetaminophen
又称扑热息痛（Paracetamol）
对乙酰氨基酚是非那西汀体内的代谢物，二者具有相似的
药理作用。
1.解热镇痛作用似Aspirin；抗炎抗风湿作用弱，无抗炎应
3. 阿司匹林哮喘
某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的 哮喘。由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白 三烯生成过多所致。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效， 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。 有哮喘史者禁用。
.
16
4. Reye`s综合征(瑞夷综合征)
少数患儿在病毒感染发热后使用Aspirin，可引 起肝脂肪变性—脑病综合征。虽罕见，但严重， 预后差。病毒感染者禁用Aspirin。
用价值；
2.为非处方药，是很多感冒药的配伍成分；临床上主要用于
阿斯匹林不能耐受者的解热、 镇痛，是小儿退热的首选药。
3. 剂量过大可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
.
18
有机酸类
吲哚美辛 indomethacin
最强的COX抑制剂之一。具有较强的解热镇痛、消 炎抗风湿作用。
第16章-解热镇痛抗炎药.ppt【优选文档】
[药理作用及临床应用]
3．抑制血小板聚 小 剂 量 （ 50~100mg ） 阿 司 匹 林 可 用 于 防 止 血 栓
(xuèshuān)形成（心梗、脑血栓(xuèshuān)）
其机理：抑制PG合成酶,使TXA2合成↓ 临床应用：防治血栓性疾病
第十页，共二十六页。
[不良反应]
1.胃肠道反应
①恶心、呕吐(ǒu tù)
观感觉良好，是临床首选药之一。 熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、应用和不良反应。
[药理作用及临床应用] 第二十页，共二十六页。
解热镇痛抗炎药的基本作用：
首选用于 临床应用： 第二十三页，共二十六页。
但大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害．
①急性风湿热②类风湿性关节炎
第九页，共二十六页。
第二节 水杨酸类
小剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延 长 。 (yáncháng) 大剂量可竞争维生素K的作用抑制肝脏合成凝血酶原
（Vitk对抗）。
3．过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿 司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加 强，白三烯生成过多所致。
第十三页，共二十六页。
对胃黏膜的直接刺激作用
较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 ②胃溃疡、胃（无痛性）出血
因抑制PG合成酶，使ＰＧ↓，PG对胃粘膜的保护作用
↓。
溃疡病禁用.
第十一页，共二十六页。
[不良反应] 1.胃肠道反应(fǎnyìng)
防治措施：
①饭后服用
②同服抗酸药 ③使用肠溶片
第十二页，共二十六页。
2．凝血障碍
解热 镇痛抗炎药 (jiěrè)
第一页，共二十六页。
教学 目标 (jiāo xué)
3．抑制血小板聚 小 剂 量 （ 50~100mg ） 阿 司 匹 林 可 用 于 防 止 血 栓
(xuèshuān)形成（心梗、脑血栓(xuèshuān)）
其机理：抑制PG合成酶,使TXA2合成↓ 临床应用：防治血栓性疾病
第十页，共二十六页。
[不良反应]
1.胃肠道反应
①恶心、呕吐(ǒu tù)
观感觉良好，是临床首选药之一。 熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、应用和不良反应。
[药理作用及临床应用] 第二十页，共二十六页。
解热镇痛抗炎药的基本作用：
首选用于 临床应用： 第二十三页，共二十六页。
但大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害．
①急性风湿热②类风湿性关节炎
第九页，共二十六页。
第二节 水杨酸类
小剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延 长 。 (yáncháng) 大剂量可竞争维生素K的作用抑制肝脏合成凝血酶原
（Vitk对抗）。
3．过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿 司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加 强，白三烯生成过多所致。
第十三页，共二十六页。
对胃黏膜的直接刺激作用
较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 ②胃溃疡、胃（无痛性）出血
因抑制PG合成酶，使ＰＧ↓，PG对胃粘膜的保护作用
↓。
溃疡病禁用.
第十一页，共二十六页。
[不良反应] 1.胃肠道反应(fǎnyìng)
防治措施：
①饭后服用
②同服抗酸药 ③使用肠溶片
第十二页，共二十六页。
2．凝血障碍
解热 镇痛抗炎药 (jiěrè)
第一页，共二十六页。
教学 目标 (jiāo xué)
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制水药杨酸类
阿司匹林
苯胺类
对乙酰氨基酚
吲哚乙酸类
吲哚美辛、舒林酸
芳基烷酸类
布洛芬、萘普生
邻氨基苯甲酸类
双氯芬酸
烯醇酸类
吡罗昔康，美洛昔康
吡唑酮类
保泰松
烷酮类
萘丁美酮
二芳基吡唑类
塞来昔布
磺酰苯胺类
尼美舒利
• 治疗作用 • 不良反应
概述
水杨酸类
水杨酸钠，刺激性大，仅外 用，抗真菌及溶解角质
（salicylates） 阿司匹林，最常用
阿司匹林aspirin
（乙酰水杨酸acetylsalicylic acid）
体内过程
吸收 口服迅速吸收，并迅速被酯酶水解 分布 以水杨酸盐形式分布全身组织，包括关节、 脑脊液。血浆蛋白结合率高 消除 氧化→结合→肾排泄，尿液pH影响排泄 小剂量（＜1g/日）, 一级动力学消除, t1/2=2～3h 大剂量（＞1g/日）, 零级动力学消除, t1/2=15～30h
热无效，对正常者体温无影响
镇痛作用
组织损伤、炎症等
解热镇痛药
－
化学致痛物质 （组胺、缓激肽等）
＋
PG s COX 花生四烯酸 PLA2 膜磷酯
痛觉感受器（神经末梢）
疼痛
作用部位：主要在外周组织起作用，但不排除中枢
作用特点：强度比吗啡弱； 对慢性钝痛有很好疗效， 对各种创伤剧痛、内脏绞痛无效； 无欣快感，无成 瘾性，无呼吸抑制
解热作用
某些疾病（感染、组织炎症、器官移植、肿瘤） 内热原增加（IL-1/6、TNF、IFN等细胞因子）
CNS
下丘脑
体温
PG（PGE2） 合成增多 COX
花生四烯酸
PLA2
膜磷脂
调节
cAMP
－
中枢 体温调定点↑ 解热镇痛抗炎药对内热原引起
发热
的发热有解热作用，对直接注 射PG引起的或调定点正常的发
药理作用及临床应用
1. 解热、镇痛 常用剂量（0.3~0.6g/日）适用于多种原因引起的发热、 轻中度疼痛如头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、 痛经等。 解热作用与氯丙嗪不同,镇痛作用与镇痛药不同。
2. 抗炎、抗风湿作用 用最大耐受量（4～6g/d） 适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗，急性 风湿热的诊断。
白三烯
COX-1 COX-2源自NSAIDs环内过氧化物血栓素
收缩子宫
自膜磷脂生成的活性物质及其作用以及 NSAIDs作用环节
4、过敏反应
少数可出现荨麻疹、血管神经性水肿等皮肤粘膜过敏 反应。 “阿斯匹林哮喘”：白三烯生成增多。 处理：肾上腺素不是理想的药物，需停药，给氧，适 量氨茶碱和地塞米松。
5、瑞夷（Rey’s）综合征 （急性肝脂肪变性-脑病综
无/低选择性抑 布洛芬15、对乙酰氨基酚7.5、双氯芬酸0.7、
制药
萘普生0.6、保泰松
➢ 选择性：相对的 ➢ 不可逆性抑制：阿司匹林
可逆性抑制：其他NSAIDs ➢ 不良反应
COX-1:较多 COX-2:较少。但罗非昔布因有可能增加心 血管疾病的发生率而全球撤回。 ➢ 镇痛作用部位：外周为主要。也存在中枢直接 作用
2、凝血障碍
小剂量抑制血小板聚集，延长出血时间，如果不是用于 治疗方面，则成了副作用。 大剂量长期应用，可抑制肝脏合成凝血酶原，使凝血酶 原时间延长，需补充维生素K。 禁忌症：出血倾向者、术前、产妇临产前。
3、水杨酸反应
中毒症状：大剂量（5g/日）以上可出现恶心、呕吐、眩 晕、头痛、耳鸣、听力下降。 处理措施：停药，碱化尿液。
PGH2 TXA2合成酶
PGH2 PGI2合成酶
TXA2 +
血小板聚集
- PGI2
血栓形成
不良反应
1、胃肠道反应
临床表现：恶心、呕吐；较大剂量长期大量服 用，可致为粘膜损伤，胃出血。 胃粘膜损伤机制：
直接损伤：水杨酸刺激。 COX－1能促胃粘膜细胞分泌胃粘膜本身所需 的PG，如PGE2。 禁忌症：胃溃疡、胃出血禁用 措施：饭后服；服肠溶片；合用抗酸药。
抗炎作用
炎症组织
NSAIDs
－
致炎物质 （组胺/缓激肽
/5-HT/LTs等）
＋
炎症早期反应
PGs COX 花生四烯酸 PLA2 膜磷酯
1.PGs是参与炎症反应的重要活性物 质，NSAIDs抑制炎症局部的PGs 合 成，减轻或消除炎症反应 2.抑制某些细胞黏附分子活性表达
非选择性COX抑制药和选择性COX-2抑
来源
血管、胃、肾等 炎症细胞
主要生理功能 病理作用
血管舒缩 血小板聚集 胃粘膜血流和分泌 肾血流调节
细胞间信号传递 骨骼肌细胞生长 分娩
炎症反应
IC50cox-2 IC50cox-1
阿司匹林166、吲 COX-2抑制药：塞来昔布 哚美辛60、吡罗昔 0.003、尼美舒利0.007、 康250、舒林酸100 依托度酸、美洛昔康0.08
合征） 病毒性感染伴有发热的儿童及青年，有少数用阿斯匹林
后出血严重肝坏死、死亡。发生率低。 6、对肾脏的影响：见于少数老年人或心、肝、肾功能不
良者，出现水肿、多尿。 7、其他（呼吸系统、心血管系统）
禁忌症：胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生
第十六章解热镇痛 抗炎药
白三烯
COX-1 COX-2
NSAIDs
环内过氧化物
血栓素
收缩子宫
自膜磷脂生成的活性物质及其作用以及 NSAIDs作用环节
前
膜磷脂
列
腺
花生四烯酸(AA)
素
合 成
环 氧
过
酶
程
血栓素
环氧化酶的生理学和病理学意义以及药物分类
环氧化酶
COX-1
COX-2
生成
结构型 自然存在
诱导型 通过IL-1、TNF等细胞因子
3. 抗血栓形成作用（小剂量抑制血小板聚集） 小剂量（40～325 mg/日）,适用于防治动脉粥样硬化、 心梗、脑血栓形成及手术后的血栓形成。 较大剂量可抑制血管PGI2合成。 4.其他：抗白内障；抗老年性痴呆；防止妊娠高血压 等。
血小板 花生四烯酸
阿司匹林
-
-
血管内膜 花生四烯酸
COX-1
COX-1
抗炎作用
炎症过程：
➢ 急性炎症期早期局部血管扩张，毛细血管通透性增强。 ➢ 其后出现白细胞向炎症区域游走、聚集。 ➢ 晚期炎症组织增生。
抗炎作用： PGs是参与炎症反应的重要活性物质，ng水平即可引起 炎症反应。NSAIDs抑制炎症局部的PGs合成，减轻或 消除炎症反应，只是对症治疗。
抑制某些细胞黏附分子活性表达。NSAIDs的治疗作用强 度与其抑制COX的强度正相关。但也有例外，如吲哚美 辛的抗炎能力就明显高于其抑制COX的能力，提示其抗 炎机制可能除了抑制PGs合成外，尚有其他机制。