第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药
第十六章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药
第十六章解热镇痛抗炎药及抗痛风药一、单项选择题：1.阿司匹林发挥镇痛作用的主要部位和机理是（）A.在外周抑制前列腺素的合成B.在中枢抑制前列腺素的合成C.在中枢激活吗啡受体D.在外周抑制感觉神经末梢E.阻断神经干2.保泰松的特点是（）A.解热镇痛作用弱，抗炎作用强，毒性较小B.解热镇痛作用强，抗炎作用弱，毒性较小C.解热镇痛作用强，抗炎作用强，毒性较小D.解热镇痛作用强，抗炎作用强，毒性较大E.解热镇痛作用弱，抗炎作用强，毒性较大3.临床上不用于消炎抗风湿作用的药物是（）A.阿司匹林B.保泰松C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬4.预防心肌梗塞可用（）A.消炎痛B.阿司匹林C.醋氨酚D.保泰松E.萘普生5.阿司匹林预防血栓形成的机理是（）A.直接对抗血小板聚集B.抑制环加氧酶的活性，减少血小板中TXA2生成C.加强维生素Ｋ的作用D.降低凝血酶活性E.溶解血栓6.APC的组成是下列哪一项（）A.阿司匹林+非那西丁+咖啡因B.阿司匹林+非那西丁+可待因C.阿司匹林+氨基匹林+咖啡因D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因E.阿托品+非那西丁+可待因7.感冒发热头痛可用（）A.吗啡B.阿托品C.哌替啶D.阿司匹林E.可待因8.保泰松不宜长期用于风湿性关节炎，其原因是（）A.抗风湿作用不强B.不良反应较多C.口服吸收不完全D.代谢产物毒性过大E.血浆半衰期长而致蓄积中毒9.阿司匹林的解热作用原理是由于（）A.直接作用于体温调节中枢的神经元B.对抗cAMP直接引起的发热C.抑制产热过程和促进散热过程D.抑制中枢前列腺素合成E.对抗前列腺素直接引起的发热10.抑制脑内前列腺素合成的药物是（）A.阿司匹林B.苯巴比妥C.安定D.氯丙嗪E.吗啡11.关于阿司匹林不正确的描述是（）A.其抗炎作用与其抑制前列腺素生物合成有关B.可抑制血小板聚集C.胃肠道反应为其常见不良反应D.急性中毒时，可酸化尿液加速其排泄E.小剂量长期服用可预防心绞痛12.阿司匹林对哪类炎症有效（）A.化学性炎症B.物理性炎症C.细菌性炎症D.风湿性炎症E.各种炎症都有效13.消化性溃疡者并不禁用的药物是（）A.阿司匹林B.安定C.保泰松D.水合氯醛E.乙酰水杨酸14.不属于慎用或禁用阿司匹林的情况是（）A.过敏体质B.维生素K缺乏C.甲状腺机能亢进D.低凝血酶原血症E.十二指肠溃疡15.应用阿司匹林病人不易耐受的常见不良反应是（）A.凝血障碍B.过敏反应C.水杨酸钠反应D.胃肠道反应E.心血管损害16.对解热镇痛药的描述哪点错误（）A.解热作用是由于抑制体温调节中枢前列腺素的合成B.镇痛作用是由于抑制中枢前列腺素的合成C.羟基保秦松为保泰松体内代谢物D.吲哚美辛虽然对前列腺素合成酶有很强的抑制作用，但不良反应多，仅用于其他药疗不显的患者E.布洛芬对胃肠道的不良反应轻17.抑制前列腺素合成而发挥药理作用的药物是（）A.镇痛药B.解热镇痛药C.抗震颤麻痹药D.抗癫痫药E.镇静催眠药18.乙酰氨基酚过量可致（）A.消化道出血B.肝坏死C.心力衰竭D.呼吸抑制E.水钠潴留19.解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是（）A.脊髓胶质区B.脑室与导水管周围灰质C.外周病变部位D.脑干网状结构E.大脑皮层中枢20.小剂量阿司匹林用于预防心肌梗塞的机制是（）A.抑制丘脑下部前列腺素合成B.抑制周围组织前列腺素合成C.抑制血小板TXA2合成，防止血小板聚集D.增加血小板TXA2合成，防止血小板聚集E.增加前列环素前列腺素I2合成21.关于阿司匹林的描述，不正确者是（）A.具有解热、镇痛、抗风湿作用B.其解热、镇痛抗风湿作用与其抑制前列腺素生物合成有关C.可抑制血小板聚集D.常的见的不良反应有胃肠道反应和心律失常E.哮喘病人禁用22.下列描述哪项错误（）A.中枢兴奋药过量引起惊厥B.保泰松临床用于退热C.颅通定镇痛作用比解热止痛药D.阿司匹林可用于风湿性关节炎鉴别诊断E.醋氨酚没有治疗风湿性关节炎的功效23.胃肠道不良反应较轻的退热止痛药（）A.醋氨酚（扑热息痛）B.保泰松C.羟基保泰松D.消炎痛E.阿司匹林24.能抑制血小板聚集的药物是（）A.阿司匹林B.苯巴比妥C.氯丙嗪D.苯妥英钠E.安定25.阿司匹林的降温作用与下列哪个部位有关（）A.中枢神经系统B.外周神经系统C.交感神经系统D.副交感神经系统E.以上都不对26.解热镇痛作用较强、消炎抗风湿作用很弱的药物（）A.保泰松B.扑热息痛C.阿司匹林D.布洛芬E.水杨酸钠27.不属于阿司匹林的不良反应是（）A.胃肠道反应B.溶血性贫血C.凝血障碍D.过敏反应E.水杨酸反应28.下列哪药对胃肠道的刺激性最大（）A.阿司匹林B.强心苷C.对乙酰氨基酚D.苯巴比妥E.安定29.不具有成瘾性的药物是（）A.吗啡B.哌替啶C.扑热息痛D.可待因E.芬太尼二、多项选择题1.阿司匹林的不良反应有（）A.胃肠道反应B.过敏反应C.凝血障碍D.水钠潴留E.溶血性贫血2.禁用于支气管哮喘的药物（）A.吗啡B.阿司匹林C.普萘洛尔D.氯丙嗪E.去甲肾上腺素3.长期使用可致消化性溃疡者有（）A.利血平B.阿司匹林C.保泰松D.可乐定E.消炎痛4.用于抗风湿的药有（）A.阿司匹林B.保泰松C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.罗痛定5.阿司匹林哮喘的产生是（）A.与阿司匹林抑制外周前列腺素的生物合成有关B.以抗原一抗体反应为基础的过敏反应C.白三烯等内源性支气管收缩物质生成增加D.促进前列腺素生成增多E.与阿司匹林抑制中枢前列腺素的生物合成有关6.阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是（）A.与双香豆素合用，增强其抗凝作用B.与速尿合用，水杨酸排泄增加，不易蓄积中毒C.与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D.与皮质激素合用，抗炎与诱发溃疡作用均增强E.与氨甲蝶呤合用，可降低其毒性三、判断题1.对乙酰氨基酚除用于解热镇痛外，还可用于抗炎抗风湿。
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药
强直性脊柱炎
• 是一种影响多器官、多系统的全身性疾病，以 青壮年多见。该病主要累及脊柱、髋关节、骶 髂关节，为双侧性；膝、踝及手足小关节也可 被累及。开始发病时，多有全身无力、低热、 食欲不振、贫血、出汗、心悸等。病变最初常 累及骶髂关节，患者有下腰痛、晨起腰部僵硬、 弯腰受限。随着病程发展，疼痛逐渐加剧，病 变亦逐渐由腰骶部向上朝胸、颈段脊柱发展， 脊柱活动越来越困难，最后发展为驼背畸形
扑尔感冒片
• 【别名】 扑尔感冒片,复方扑尔敏 • 【适应症】 用于治疗感冒、头痛、神经痛、风湿痛、荨 麻疹和接触性皮炎等 • 【注意事项】 副反应少，偶有皮疹、哮喘、粘膜充血水 肿等过敏反应；大剂量刺激胃粘膜，有上腹不适、恶心、 呕吐、胃隐性出血或呕血、便血、贫血等；大剂量治疗 风湿病时，开始用药3～4日可出现头痛、眩晕、恶心、 呕吐、耳鸣、视听觉减退甚至精神紊乱等水杨酸反应， 以及肝、肾损害，少数人可有出血。有严重肝损害、术 前1周、支气管哮喘、出血性疾病或接受抗凝治疗者、活 动性胃肠道溃疡、食管静脉曲张患者慎用或忌用；妊娠 开始头3个月内最好避免大量使用；剂量过大易致酸中 毒，儿童可引起非常严重的雷耶综合征，这是一种罕见 的儿童肝脏和大脑疾病，尤其是患流感的12岁发症。多 见于6～8岁学龄儿童、农民和晚期孕妇。 是由各种原因引起的肠道蛔虫运动活跃， 并钻入胆道而出现的急性上腹痛或胆道 感染。发作时病人疼痛难以忍受，大哭 大叫，十分痛苦。若治疗措施跟不上， 晚期病人可出现不同程度的脱水和酸中 毒，甚至危及生命
• 蛔虫成虫寄生于小肠中下段，当人体全身及消 化道功能紊乱，如高热、腹泻、饥饿、胃酸度 降低、饮食不节、驱虫不当、手术刺激等，均 可激惹虫体异常活动，上窜胆道；加之蛔虫有 喜碱厌酸、有钻孔习性，在胆管炎、结石及括 约肌松弛等更易引起成虫钻胆。窜入胆道者 80%在胆管内，可为1～100余条。蛔虫进入胆 道后，其机械刺激，引起括约肌强烈痉挛收缩， 出现胆绞痛，尤其部分钻入者，刺激症状更频 发，在其完全进入胆道或自行退出，症状可缓 解或消失。进入胆道的蛔虫大多数死在胆道内， 其尸体碎片、角皮、虫卵将成为以后结石的核 心。蛔虫钻入胆道所引起的胆管阻塞是不完全 的，故甚少发生黄疸，主要是蛔虫带入的细菌 导致胆管炎症
解热镇痛抗炎及抗痛风药—抗痛风药(药理学课件)
糖尿病（尤其是Ⅱ型），与高尿酸血症有 相近的易感基因 绝经
抗 抑制炎症反应药 (秋水仙碱)—痛风急性发作
痛 风 抑制尿酸生成药（别嘌醇） 间歇期和 药 促进尿酸排泄药（丙磺舒） 慢性期痛风
秋水仙碱-痛风急性发作
1天后疗效下降； 疗效/毒性比值狭窄，80%有腹泻，肝肾毒
灵长类动物如猩猩、猿、猴没有尿酸酶； 灵长类进化过程中尿酸渐高，其意义可能是尿
酸是一种有害活性物质的有效清除剂，尿酸过 低易导致早衰及自身免疫性疾病； 有研究认为，尿酸、胆红素、维生素C构成人 体三类主要抗氧化剂。
3
哪些人更有患病资格
肥胖、达官贵族、应酬族男性 嗜食酒肉 血尿酸水平与教育程度、经济收入、社会
痛风
是嘌呤代谢紊乱引起血尿酸增高的代谢性疾病。 由于血尿酸浓度过高，尿酸盐沉积于关节、肾和结
缔组织等处，引起局部粒细胞浸润及炎症反应，导 致痛风性关节炎、痛风肾和痛风石等。
尿酸盐结晶
Hale Waihona Puke 发病机制高尿酸血症成因：
遗传因素：
相当 重要
① 酶异常致尿酸合成增加（<10%） ② 肾小管分泌尿酸减少（达80~90%） ③ 小管吸收增多（少）
肾小球滤过减少
后天因素：
① 饮食（嗜食酒肉）
② 生活习性（体力活动过少）
人体每天大约产生750mg尿酸，80%由自身合成，
20%来自食物。这些尿酸2/3经肾排泄，1/3经肠道 2 排泄。
发病机制
尿酸溶解度极低，过饱和会在关节肾和组织中 沉积；
哺乳动物不患此病：虎、狮、熊有尿酸酶，分 解尿酸为水溶性尿囊素；
谢谢大家
性较常见； 静脉应用有致命毒性； 单纯NSAIDs足可控制； 目前已主张不作为首选。
解热镇痛抗炎药和抗痛风药讲解
发作间歇期
①抑制尿酸生成药：别嘌醇。
②促尿酸排泄药——苯溴马隆（轻中度肾功不全者）、丙磺舒 （无肾结石、肾功正常者用）
慢性痛风和痛风性肾病
抑制尿酸生成——别嘌醇（尤适于尿酸高或排尿酸药无效时） 促进尿酸排泄的药物——苯溴马隆
联合用药 慢性痛风性关节炎/ 关节炎反复发作而控制不佳
别嘌醇+秋水仙碱/吲哚美辛
急慢性关节炎疼痛，发 •与其他NSAID有交叉过敏 热、痛经、牙痛
代表药物 美洛昔康
尼美舒利
解热镇痛抗炎药
适应症
注意事项
类风湿性关节炎 、疼痛性骨关节 炎（关节病、退 行性骨关节病） 的症状治疗
•溃疡及出血风险小 •小剂量开始使用 •溃疡慎用 •注意查肝肾功能
慢性关节炎、术 后疼痛
鼻咽部炎症疼痛
发热
选择性环氧酶-2抑X制型药包题括 AB
A.美洛昔康 B.氯洛昔康 C.吡咯昔康 D.布洛芬 E.水杨酸钠
治疗慢性痛风的药X物型有题AC
A.丙磺舒 B.羟基保泰松 C.别嘌磷醇 D.秋水仙碱 E.水杨酸钠
X型题
阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是 A.抑制PG合成 B.凝血障碍 C.变态反应 D.局部刺激 E.水杨酸反应 ABD
NSAID
药物的相互作用
合用药物 其他NSAID
后果 生物利用度，不良反应
对乙酰氨基酚
肾毒性**
抗凝血药/抗血小板 药（除外塞来昔布、
出血**
萘丁美酮）
利尿药
补足水分防肾衰
AT1受体阻断剂 受体阻断剂
肾衰 降压效果
环孢素
肾毒性
锂盐
毒性浓度
用药监护
权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险 （1）注意溃疡病史 （2）注意心血管风险 （3）注意年龄、饮酒、阶梯式加量 关注NSAID药潜在的心血管风险 心血管病史慎用，尽量小剂量使用 解热首选对乙酰氨基酚，注意补水
第十六章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药00
• 甾体抗炎药
• （non –steroidal anti – inflammatory drugs, NSAIDs ）
• 代表镇痛作用和抗炎作用。
（一）解热作用
特点：
①高热——作用强，正常体温——无影响 低热——作用弱
②无病因治疗作用。主要通过抑制体温调 节中枢，影响散热。（作用部位在中枢）
常与其他药配伍用于感冒发热、头痛等；
3.胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很 小； 4.过量（成人1次10～15g）急性中毒可致 肝损伤甚至肝坏死；
吲哚美辛（消炎痛）
---乙酸类 [特点] 1.最强的COX抑制药之一 ，有显著 解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用；
2.仅对炎性疼痛有显效，对非炎性疼痛 无效； 3.不良反应多(胃肠反应、CNS症状、造 血系统损害)。一般不作为常用的解热 镇痛药使用。 4.用于其他药物不能耐受或疗效不佳者. 对骨关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌 性发热均有效。
解热、镇痛、抗炎作用均与抑制COX2， 使PG合成减少有关。
分类：按化学结构不同分
水杨酸类，如阿司匹林；
苯胺类，如扑热息痛；
吡唑酮类，如保泰松；
其他有机酸类，如吲哚美辛。
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）
——水杨酸类
【体内过程】
1.PO易吸收，其吸收度与胃肠内pH有关。
2.吸收后被水解为乙酸和水杨酸。
第十六章 解热镇痛抗炎药
第一节┃解热镇痛抗炎药
(非麻醉性镇痛药)
[定义] 是一类具有解热、镇痛作用的 药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。 其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为 非甾体类抗炎药（NSAIDS）。
【非甾体抗炎药与甾体抗炎药】
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临床表现
• 腹痛、恶心、呕吐、寒战、发热、黄疸
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
川崎病
• 皮肤粘膜淋巴结综合症（muco-cutameous lymph node syndrome，MCLS） 又称川崎病（Kawasaki diseaes），是 一种以全身血管炎变为主要病理的急性 发热性出疹性小儿疾病
痛风
• 痛风是由单钠尿酸盐（MSU）沉积所致的晶 体相关性关节病，与嘌呤代谢紊乱和（或）尿 酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关，特指 急性特征性关节炎和慢性痛风石疾病，主要包 括急性发作性关节炎、痛风石形成、痛风石性 慢性关节炎、尿酸盐肾病和尿酸性尿路结石， 重者可出现关节残疾和肾功能不全。痛风常伴 腹型肥胖、高脂血症、高血压、2型糖尿病及 心血管病等
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
• 蛔虫成虫寄生于小肠中下段，当人体全身及消 化道功能紊乱，如高热、腹泻、饥饿、胃酸度 降低、饮食不节、驱虫不当、手术刺激等，均 可激惹虫体异常活动，上窜胆道；加之蛔虫有 喜碱厌酸、有钻孔习性，在胆管炎、结石及括 约肌松弛等更易引起成虫钻胆。窜入胆道者 80%在胆管内，可为1～100余条。蛔虫进入胆 道后，其机械刺激，引起括约肌强烈痉挛收缩， 出现胆绞痛，尤其部分钻入者，刺激症状更频 发，在其完全进入胆道或自行退出，症状可缓 解或消失。进入胆道的蛔虫大多数死在胆道内， 其尸体碎片、角皮、虫卵将成为以后结石的核 心。蛔虫钻入胆道所引起的胆管阻塞是不完全 的，故甚少发生黄疸，主要是蛔虫带入的细菌 导致胆管炎症
对乙酰氨基酚
• 通常为白色结晶性粉末，有解热镇痛作 用，用于感冒发烧、关节痛、神经痛、 偏头痛、癌痛及手术后止痛等。
第十六章解热镇ห้องสมุดไป่ตู้抗炎药和抗痛风 药
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
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吲哚美辛
• 清热解毒，活血化瘀，消肿止痛，用于 热毒瘀血所致的咽喉肿痛，牙痛，痹痛， 肋痛，黄疸，无名肿痛的症
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慢性荨麻疹
• 慢性荨麻疹是指由各种因素致使皮肤、 黏膜、血管发生暂时性炎性充血与组织 内水肿，病程超过6周者称为慢性荨麻疹。 病因常不确定。临床表现为患者不定时 地在躯干、面部或四肢发生风团和斑块。 发作从每日数次到数日一次不等
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阿司匹林哮喘
• 无论既往是否有哮喘病史，当口服阿司 匹林后数分钟内或数小时内出现诱发的 哮喘发作，称阿司匹林哮喘。有哮喘病 史者，服用解热镇痛药后即刻引起剧烈 哮喘；无哮喘病史者，服用解热镇痛药 后即刻引起剧烈哮喘；有鼻窦炎、鼻息 肉、鼻炎者，服用解热镇痛药后即刻引 起剧烈哮喘
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鼻息肉
• 鼻息肉是鼻黏膜长期水肿而形成的不可恢复的 肿物。在鼻黏膜水肿的早期如能除去引起黏膜 水肿的原因，则水肿消退，可不形成息肉。当 引起黏膜水肿的原因不能去除，水肿持续存在， 发展到一定程度时，由于重力的关系，形成一 个由较细的根蒂连接的肿物，其包被黏膜与鼻 或鼻窦黏膜连续，即成为息肉。息肉组织一般 是不可逆的，息肉形成后纵然除去病因，息肉 也不会消失
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
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一般表现
• 1.发热急性起病者发热在38～40℃间， 无一定热型，1～2周后转为低热；隐匿 起病者仅有低热或无发热
• 2.其他表现精神不振、疲倦、食欲减退、 面色苍白、多汗、鼻出血、关节痛和腹 痛等。个别病例可发生胸膜炎和肺炎
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
• 因此不到19岁的人不要服用阿司匹林，常用对 乙酰氨基酚或布洛芬缓解疼痛发烧
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临床表现
• 最初患儿通常不停地呕吐。其他早期症 状包括腹泻、疲倦、没精神
• 随着疾病加重，并影响到大脑，患儿可 能会变得不安、过度亢奋、神志不清、 惊厥或癫痫，甚至昏迷
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解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
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阿司匹林
• 阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药， 诞生于1899年3月6日
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急性风湿热
• 急性风湿热是常见的风湿性疾病，主要 表现为心脏炎、游走性关节炎、舞蹈病、 环形红斑和皮下小结，常反复发作。心 脏炎是本病最严重的表现，急性期可威 胁病几生命，反复发作后可遗留永久性 心脏瓣膜病变，严重影响日后的劳动力。 儿童好发年龄为6～l5
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强直性脊柱炎
• 是一种影响多器官、多系统的全身性疾病，以 青壮年多见。该病主要累及脊柱、髋关节、骶 髂关节，为双侧性；膝、踝及手足小关节也可 被累及。开始发病时，多有全身无力、低热、 食欲不振、贫血、出汗、心悸等。病变最初常 累及骶髂关节，患者有下腰痛、晨起腰部僵硬、 弯腰受限。随着病程发展，疼痛逐渐加剧，病 变亦逐渐由腰骶部向上朝胸、颈段脊柱发展， 脊柱活动越来越困难，最后发展为驼背畸形
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胆道蛔虫病
• 肠道蛔虫病中最严重的一种并发症。多 见于6～8岁学龄儿童、农民和晚期孕妇。 是由各种原因引起的肠道蛔虫运动活跃， 并钻入胆道而出现的急性上腹痛或胆道 感染。发作时病人疼痛难以忍受，大哭 大叫，十分痛苦。若治疗措施跟不上， 晚期病人可出现不同程度的脱水和酸中 毒，甚至危及生命
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
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瑞夷综合症
• 瑞氏综合征（RS）是一种严重的药物不良反 应，死亡率高。本病是儿童在病毒感染（如流 感、感冒或水痘）康复过程中得的一种罕见的 病，以服用水杨酸类药物（如阿司匹林）为重 要病因。广泛的线粒体受损为其病理基础。瑞 氏综合征会影响身体的所有器官，但对肝脏和 大脑带来的危害最大。如果不及时治疗，会很 快导致肝肾衰竭、脑损伤，甚至死亡