抗高血压治疗的一线药物

目前用于抗高血压治疗的一线药物主要有六大类:

利尿药、

β2受体阻滞药、

钙拮抗药、

血管紧张肽转换酶抑制药(ACEI) 、

血管紧张素Ⅱ (AngⅡ)受体阻滞药

α2受体阻滞药。

抗高血压药物的选择受许多因素的影响,如患者既往用药史,药物费用,危险因素,有无TOD,有无心血管病、肾脏疾病或糖尿病,以及患者偏爱等。

1、选作用缓慢、降压平稳的药，不选作用快、持续时间短的药物

2、不使用对肾脏可能损害的药物

3、如选一种药物，剂量不可过大（双克12。5毫克，寿比山1。25毫克）

4、心率慢不用β阻或异博定、地尔硫卓

5、冠心病、心绞痛的高血压应选两者都有效的药。

6、有心衰的高血压应选两者都有效的药。

7、有气管哮喘、喘息性支气管炎或肺心病的高血压不用β阻可选用，钙拮抗剂、ACEI\\ARB、利尿剂

8、糖尿病、高血脂者，选用对血糖、血脂无影响的药物。

【利尿药】

大部分循证医学资料表明:从有效性、耐受性、单一用、联合使用,

噻嗪类利尿药都是高血压患者降压治疗的较好选择。其作用温和且持续时间长,降低收缩压作用比舒张压更显著,是治疗老年人高血压的首选药物,特别适用于ISH患者。

小剂量利尿药能避免低钾血症、糖耐量降低和心律失常等不良反应。

利尿药价格低廉,有利于长期服用。

一般可选择应用氢氯噻嗪,每次12. 5 mg, qd;吲哒帕胺[ imdapamide,商品名:纳催离( natrilix) ] ,每次1. 5 mg, qd。

并发肾衰竭时可应用呋塞米,在服用利尿药的同时限制钠盐的摄入可更有效地降压,且能减少钾的丢失。

【钙拮抗剂（CCB ）】

阻断血管平滑肌细胞钙通道来降低周围血管阻力,起到降压作用, 不引起血糖、血脂代谢明显紊乱,还有强大的扩冠作用，耐受性良好。副作用轻，且老年性高血压无论是

经典型还是ISH，其血流动力学改变均以低输出量、高周围阻力和低肾素为特征，因此CCB 在老年高血压治疗中是一种理想的选择，最常用于老年性高血压治疗，尤其对合并冠心病心绞痛者。

CCB主要有3种，其中以血管选择性最强的二氢吡啶类应用最多，对于老年高血压患者宜使用长效制剂

（长效制剂如非洛地平( felodip ine,商品名:波依定) ,每次5～10 mg, qd;

硝苯地平控释片( nifedip ine GTTS) ,每次30 mg, qd;

氨氯地平( amlodip ine,商品名:络活喜) ,每次5～10 mg, qd;

缓释维拉帕米( verapamine) ,每次240 mg, qd。），避免使用短效制剂。

氨氯地平作为第2代CCB，对血管平滑肌细胞具有更大的选择性，作用时间更长，24小时平稳降压，且对收缩压的作用更大，可安全有效地用于老年高血压尤其是ISH和合并冠心病稳定性心绞痛者

这类药物的主要不良反应有下肢水肿、头晕、心动过速、头痛等。

心脏传导阻滞和心力衰竭者禁用非二氢吡啶类钙拮抗药。

【ACEI】

ACEI的降压效果明确,可扩张血管,降低周围血管阻力,已证实ACEI能显著降低心力衰竭患者的总病死率,对改善心肌梗死后心功能、2型糖尿病、糖尿病肾病等的病情具有良好的效果,用于老年人高血压的治疗更有降低心脏前后负荷、不增加心率、不降低心脑肾血流量、心肾保护作用、不引起直立性低血压、无停药及反跳等特点。且ANBP-2试验结果显示ACEI用于治疗老年性高血压比利尿剂获得更好的结果。

ACEI的六大强适应证分别为；心力衰竭心肌梗死冠心病高危因

素糖尿病慢性肾病中风复发

在临床上，除非有不能耐受的副作用，均应强调使用，强适应证的提出体现了靶器官的保护，同时也突出了ACEI在降压及保护靶器官中的重要地位。

雷米普利是第一个，也是唯一一个获得美国FDA批准拥有治疗55岁以上有冠心病、脑卒中、外周血管疾病病史或有糖尿病、并伴一个或一个以上心血管危险因素高血压患者的ACEI类药物

该类药物的主要不良反应有皮疹、咳嗽、血管性水肿、味觉异常等。肾功能不全者禁用。因该类药物可增加血钾浓度,故使用时应谨慎使用保钾利尿药。

【AngⅡ受体阻滞剂】

依从性和坚持性好、不良反应率低、杰出的耐受性、比ACEI更有助于改善高血压病人更长期的治疗依从性

用于治疗老年性高血压的ARB有：

氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦和坎地沙坦等研究最多。

第一个上市的是氯沙坦，50mg，每日一次，为峰作用最适剂量，24小时平稳持续降压，与ACEI相比，耐受性更好，副作用更小，对血脂、血糖及胰岛素敏感性无影响，降低血尿酸，可安全用于老年高血压合并糖尿病、心衰及痛风患者。

与氢氯噻嗪的联合制剂-海捷亚，具有更好的降压效果和更好的耐受性。

缬沙坦是继氯沙坦之后的第二个ARB，具有与氯沙坦一样的降压效果，用于高血压合并心力衰竭患者效果更佳，可使心衰患者的醛固酮持续减少。

替米沙坦是一新近治疗高血压有效的非肽类口服长效ARB，可安全应用于老年高血压治疗，与氯沙坦相比，40mg或80mg替米沙坦比氯沙坦更有效，尤其是在剂量间期的最后4～6小时，与氢氯噻嗪联合效果更好，更能控制清晨血压高峰。

尽管ARB在老年性高血压治疗方面有上述诸多优点，但由于其价格昂贵，结合我国国情，笔者认为在我国ARB作为一线降压药物目前还不能普及联合用药可提高疗效而不增加药物的副作用，提高耐受性。

【β---受体阻滞剂】

该类药物对老年人高血压的疗效较年轻患者差,其降压疗效和减少并发症发生程度的作用较差,且可减少心排血量,增加外周血管阻力,故不适于作为治疗ISH患者的一线药物。但由于该药可减少心肌梗死的复发,且治疗心绞痛、心律失常有效,故适用于老年人高血压并发心绞痛且心率偏快者,尤其是心肌梗死者的二级预防、防止猝死与再梗死。

主要不良反应有疲乏、耐力降低等。对有心脏传导阻滞、周围血管病、呼吸道阻塞性疾病的患者应慎用或禁用。

【α2受体阻滞剂】

α2受体阻滞药可通过降低周围血管阻力,显著降低收缩压与舒张压,对血脂有良好的作用,

适用于老年人高血压合并血脂异常、糖耐量异常及周围血管病者,尤其是有前列腺肥大、排尿障碍的患者。

但由于该类药物可能导致严重的直立性低血压、眩晕、晕厥、心悸等(即“首剂效应”) ,不适于作为治疗老年人高血压的一线药物。