第十一章 泌尿系统药
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第十一章泌尿系统药
一.利尿药
呋塞米Furosemide
【别名】速尿
【制剂】呋塞米注射液: 20mg/2ml;
呋塞米片:20mg*100片
【药理及适应症】
作用于肾小管,抑制对Cl-和Na+的重吸收,促进Cl-、Na+、K+的排出和影响肾髓质高渗透压的形成,从而干扰尿的浓缩过程。
本品为强利尿药,用于治疗心、肝、肾等病变引起的各类水肿,另可用于治疗急性肺水肿,高血钙症等。
【用法用量】
因本品利尿作用过强,故在治疗心、肝等水肿时不作为首选药。
用于急性肺水肿时成人静脉注射:40mg加入生理盐水20-40ml中缓慢注射,一般5-10min 直射完毕。
可根据病情追加80mg,直至效果满意。
治疗高血钙症时:口服80-120mg/日,分1-3次服用。
必要时可静脉注射20-80mg/次。
【不良反应】
常见口干,心率失常,疲乏无力,少数出现皮疹,血小板性紫癜。
另可引起高尿酸症体位性低血压。
【注意事项】
本品与磺胺药物化学结构相似,可导致交叉过敏;本品有致畸作用,有诱发急性痛风和增高血糖的作用。
螺内酯Spironolactone
【别名】
【制剂】安体舒通片:20mg*100片
【药理及适应症】
干扰醛固酮在肾小管的作用,抑制Na+-K+交换,引起水和钠的排泄。
本品用于治疗伴有固醇酮升高的顽固性水肿,原发性固醇酮增多症以及作为治疗原发性或继发性高血压的辅助药物。
【用法用量】
治疗水肿:口服20-40mg/次,每日3次,连服5天后依病情调整剂量。
治疗原发性固醇酮增多症:口服40-60mg/次,每日3-4次,血压正常后降至每日1-2次维持治疗。
治疗高血压:口服40-80mg/日,分2-4次服用,按疗效调整
剂量。
【不良反应】
常见高血K+症。
长期用药可使男性出现乳房,女性月经不调,停药可消失。
另可见胃肠道反应。
【注意事项】
本品可透过胎盘,孕妇慎用;用药期间注意监测血钾水平;与其他利尿药合用时先于其他药物2-3天使用,停药也先于其他药物2-3天。
氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide
【别名】双氢克尿塞、双氢氯噻嗪
【制剂】氢氯噻嗪片:25mg*100片,25mg*21片
【药理及适应症】
本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。
除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。
治疗心、肝、肾等疾病引起的水肿和腹水。
另可治疗高血压,尿崩症。
【用法用量】
治疗水肿:成人口服 25~50mg/次,1~2次/日。
为预防电解质紊乱由小剂量12.5~25mg/次开始,并采用间歇用药。
儿童口服:每日1~2mg/kg,分2次给药。
治疗高血压:成人口服 25~100mg/日,分1~2次服用。
治疗尿崩症25mg/次,每日3次;或50mg/次,每日2次。
【不良反应】
长期使用可出现乏力,倦怠,电解质紊乱,高血糖症,高血钾症以及胃肠道反应等。
【注意事项】
本品可透过胎盘,孕妇慎用;本品与磺胺药物呋塞米,布美他尼,碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏反应。
布美他尼Bumetanide
【别名】丁尿胺
【制剂】布美他尼注射液: 2ml:0.5mg
【药理及适应症】
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。
主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na +也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。
本品用于治疗各种顽固性水肿,主要作为呋塞米的代用药。
另可用于治疗急性肺水肿及左心衰。
【用法用量】
治疗各类水肿:成人口服 0.5~1mg/次,每日1次,必要时可一日2~3次。
总量有时可高达一日10mg。
小儿口服一次0.01~0.02 mg/kg,必要时4~6小时一次。
肌内或静脉注射剂量同口服。
治疗急性肺水肿及左心衰:将本品2~5mg 加入500ml生理盐水中静脉注射,30~60min滴完。
也可肌注或静注0.5~1mg/次,必要时30min再给药一次。
【不良反应】
肾功能不全者大剂量使用可发生皮肤,黏膜及肌肉疼痛。
少数男性出现乳房发育。
其他同呋塞米。
【注意事项】
本品与磺胺药物化学结构相似,可导致交叉过敏;本品有致畸作用,又诱发急性痛风和增高血糖的作用。
托拉塞米Torasemide
【别名】特苏尼、泽通
【制剂】注射用托拉塞米(冻干):10mg
托拉塞米注射液:2ml:20mg
【药理及适应症】
本药为黄酰尿吡啶衍生物,可增加钠、氯和水在尿的排泄量,利尿作用于药物在尿中排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。
适用于: 1.发生于多种组织的多种原因所致的中重度水肿;2.急、慢性心力衰竭;3.少尿型急、慢性肾衰竭;4.急性毒物/药物中毒、原发性高血压危象以及MOSF等急症的抢救。
【用法用量】
1.充血性心力衰竭所致的水肿、肝功能衰竭腹水、脑水肿:一般初始剂量为10mg,每日一次,缓慢静脉注射,也可用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉注射;如疗效不满意可增加剂量直至满意疗效。
2.急性肺水肿:初始剂量为20mg,以后根据病人的情况间隔30分钟后可重复给药,剂量可逐渐增加直到出现满意疗效。
3.肾功能衰竭和肾病综合症所致的水肿:初始剂量20mg,每日一次,以后根据需要可逐渐增剂量,使用方法遵医嘱。
4.如需长期用药者应尽早从静脉给药转为口服给药。
【不良反应】
本药不良反应通常持续时间较短,且与年龄、性别、种族或疗程无关。
最常见的不良反应有:头晕、头痛、虚弱、高血糖、低血钾、高尿酸症、肌肉痉挛、排尿过多、恶心、呕吐、严重口干、低血容量。
也可见:房颤、胸痛、心电图异常、鼻炎、咳嗽、喉咙痛、关节、肌肉痛。
【注意事项】
1.对本药或黄酰尿类药物过敏者、无尿患者、严重排尿困难、低血压患者、低血容量、低钾或低钠血症患者、肝昏迷前期或肝昏迷患者禁用。
2.贫血患者、糖尿病、痛风或高尿酸血症、高脂血症、有胰腺炎病、肝脏疾病、严重肾脏疾病患者慎用。
3.食物可降低本药的吸收率。
4.静脉注射时应缓慢,时间在2分钟以上,单次用药的剂量不可超过200 mg。
【药物相互作用】
1.本药于洋地黄毒苷合用,可能导致继发于低血钾和低血镁的洋地黄中毒。
2.本药在高剂量时可能加重氨基糖苷类抗生素、头孢类抗生素、顺铂类药物的耳毒性于肾毒性。
二.脱水药
甘露醇Mannitol
【别名】
【制剂】甘露醇注射液:250ml
【药理及适应症】
1.组织脱水药。
用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝。
2.降低眼内压。
可有效降低眼内压,应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。
3.渗透性利尿药。
用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。
亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。
4.作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水,尤其是当伴有低蛋白血症时。
5.对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等),本药可促进上述物质的排泄,并防止肾毒性。
6.作为冲洗剂,应用于经尿道内作前列腺切除术。
7.术前肠道准备。
【用法用量】
可静脉滴注和肠道给药。
1.成人常用量
(1)利尿:常用量为按体重1~2g/kg,一般用20%溶液250m1静脉滴注,并调整剂量使尿量维持在每小时30~50m1。
(2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼:按体重0.25~2g/kg,配制为15%~
25%浓度于30~60分钟内静脉滴注。
当病人衰弱时,剂量应减小至0.5g/kg。
严密随访肾功能。
(3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿:按体重0.2g/kg,以20%浓度于3~5分钟内静脉滴注,如用药后2~3小时以后每小时尿量仍低于30~50ml,最多再试用一次,如仍无反应则应停药。
已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。
(4)预防急性肾小管坏死:先给予12.5~25g,10分钟内静脉滴注,若无特殊情况,再给50g,1小时内静脉滴注,若尿量能维持在每小时50m1以上,则可继续应用5%溶液静滴;若无效则立即停药。
(5)治疗药物、毒物中毒:50g以20%溶液静滴,调整剂量使尿量维持在每小时100~500ml。
(6)肠道准备:术前4~8小时,10%溶液1000ml于30分钟内口服完毕。
2.小儿常用量
(1)利尿:按体重0.25~2g/kg或按体表面积60g/m2,以15%~20%溶液2~6小时内静脉滴注。
(2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼:按体重1~2g/kg或按体表面积30~60g/m2,以15%~20%浓度溶液于30~60分钟内静脉滴注。
病人衰弱时剂量减至0.5g/kg。
(3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿:按体重0.2g/kg或按体表面积6g/m2,以15%~25%浓度静脉滴注3~5分钟,如用药后2~3小时尿量无明显增多,可再用1次,如仍无反应则不再使用。
(4)治疗药物、毒物中毒:按体重2g/kg或按体表面积60g/m2以5%~10%溶液静脉滴注。
【不良反应】
常见水和电解质紊乱;寒战、发热;排尿困难;血栓性静脉炎;甘露醇外渗致组织水肿、皮肤坏死;过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克;头晕、视力模糊;高渗引起口渴;大剂量快速静脉滴注时致渗透性肾病(或称甘露醇肾病)。
【注意事项】
以下情况禁用:已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者,包括对试用甘露醇无反应者,因甘露醇积聚引起血容量增多,加重心脏负担;严重失水者;颅内活动性出血者,因扩容加重出血,但颅内手术时除外;急性肺水肿,或严重肺瘀血。
【药物相互作用】
可增加洋地黄毒性作用,与低钾血症有关;增加利尿药及碳酸酐酶抑制剂的利尿和降眼内压作用,与这些药物合并时应调整剂量。
甘油果糖G lycerol and Fructose
【别名】
【制剂】甘油果糖注射液:250ml
【药理及适应症】
本品为含有甘油,果糖和氯化钠的注射液,是安全而有效的渗透性脱水剂。
用于脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高,脑水肿等症。
【用法用量】
静脉滴注。
成人一次250~500ml,一日1~2次。
滴注速度应严格控制在每分钟2-3ml。
【不良反应】
偶有瘙痒、皮疹、头痛、恶心、口渴和出现溶血现象。
【注意事项】
严重心力衰竭者和肾功能衰竭患者禁用。
对有遗传性果糖不耐受症的患者禁用。
心脏病或心力衷竭患者、肾功能障碍、尿崩症、糖尿病患者须慎用。
滴注过快可发生溶血、血红蛋白尿。
【药物相互作用】
与具有降低颅内压及眼压的药物合用时应调整剂量;大剂量注射会出现惊厥、麻痹和溶血。