临床医学应用课件(一)

溶解后的稳定性及保存
立即使用。应防止漏出血 管。
两性霉素B 万古霉素
以注射用水溶解后，5%葡萄糖液 稀 释 ， 一 般 浓 度 为 0.1mg/ml 供 静 滴（不能以生理盐水稀释，因易 产生沉淀）
PH3~11 时 ， 至 少 24h 稳 定 。滴注时应避光。
先以10ml注射用水溶解，再以生 理盐水或5%葡萄糖液稀释，缓慢 静滴
药名
大蒜素 鱼腥草 穿心莲内酯 痰热清 生脉 舒血宁 香丹 灯盏细辛 灯盏花素 血栓通 血塞通※ 脑心通 醒脑静 苦碟子 瓜萎皮 舒肝宁 消癌平 康艾 银杏叶提取物（HC20030009）（金纳多） 盐酸川芎嗪(H11020960) 葛根素（H20020392）
溶媒选择
GS GNS 5%～10%GS GS NS 5%GS 5%GS 5%GS 5%～10%GS 0.9%NS 5%～10％GS NS 10%GS 5～10 %GS 5% GS 5~10%GS NS 5%GS NS 5%GS 10%GS 5%～ 10% GS 5%～10％GS NS NS GS 低分子右旋糖酐. 5%GS NS 5%GS NS
射液中微粒数差异显著，在后者中比 在前者中微粒数明显少.
例 2：葛根素注射液
• 葛根素注射液,质控PH3.6 • 与5%葡萄糖注射液配伍后的混合
液PH变化较小
• 在0.9%氯化钠注射液中PH值下降2
左右。
例 3：复方丹参注射液
• 主要成分为水溶性邻苯二羟基类化合物和脂溶
性的丹参酮
• 与5%葡萄糖注射液配伍后，某些有效成分、
微量杂质的溶解度变小，或发生氧化、聚合形 成新的微粒析出结晶。
• 主张使用大容量的单剂量复方丹参注射液制剂，
避免与其他注射液配伍，引起混合液不溶性微
粒增加。
例 4：刺五加注射液
• 刺五加的主要化学成分之一为异嗪皮啶，
属香豆素类.
• 与葡萄糖溶液配伍较与生理盐水配伍的
微粒数少.
中药注射液溶媒的选择
注射剂临床应用的溶媒选 择及其他注意事项
注射剂的分类
按系统： 溶液型 乳化剂型 混悬剂型 液） 灭菌用粉针
Baidu Nhomakorabea
按给药途径： 皮下注射 肌肉注射 静脉注射（静脉大容量输
其他（鞘内、关节注射等）
注射治疗
优势：
• 药效迅速 • 不在胃肠道破坏，适于不宜口服的药物/病人 • 无首过效应，适于大量/快速在肝内代谢的药
物
• 可产生局部定位作用
临床抢救和治疗重要而常用的手段
注射治疗
危害
• 药物本身存在的问题
－不良反应多：吸收过程短或直接入血，ADR重或 多，1999年全军药物ADR 监察中心收到的中药 ADR 中注射液占78.3%。
－注射剂中的不溶性微粒带来的危害：>8μm的粒 子可沉积于肺部；< 8μm的粒子沉积于肝、脾、骨 髓中，微粒进入体内，引起局部循环障碍、血栓、 水肿、静脉炎、肉芽肿等
常用溶媒的PH值
品名
葡萄糖注射液 葡萄糖氯化钠注射液 0.9%氯化钠注射液 复方氯化钠注射液1 乳酸钠林格注射液2 复方乳酸钠葡萄糖注射液3 灭菌注射用水
PH范围
3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
1. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g 2. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 3. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
中国药典.二部[S].2005
PH 对注射液稳定性的影响
• PH影响药液的吸收：非离子型药物易吸收，
在应用磺胺类药物时，常同时应用NaHCO3, 使PH升高，使非离子型的磺胺变成离子型， 减少肾小管吸收，增加排泄。
• PH影响给药途径：药物PH与 血浆PH
（7.35~7.45)相差过大，超过血液自身的缓 冲能力，损伤血管内膜，易引起刺激甚至静脉 炎。
室温中在酸性及中性溶液 中稳定。
中药注射液溶媒的选择
问题：中药注射液与输液配伍后，可能出现
PH、澄明度的变化或不溶性微粒超标等.
危害：局部血管堵塞，供血不足，产生静脉
炎和水肿、肉芽肿、过敏反应、热原样反 应等,潜在危害较大。
中药注射液溶媒的选择也是用药安全的 关键环节
例 1：清开灵注射液
• 清开灵注射液的PH质控在6.8～7.5； • 其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注
品名
青霉素
常用抗菌药物溶媒的选择和稳定性
溶剂、稀释法及用法
溶解后的稳定性及保存
以注射用水或生理盐水溶解，供肌 注。青霉素钠可供静注。青霉素钾 盐如无高钾症，也可溶于生理盐水 中静滴
立即使用。对酸、碱不稳定。忌 与庆大霉素、新福林、Vc合并滴 注。
头孢唑啉 头孢噻肟
以注射用水、生理盐水溶解供肌注
以生理盐水或5%～10%葡萄糖液20～ 30ml溶解后，缓慢肌注或静滴;以药 厂附带的的助溶剂溶解则仅供肌注 （因内含利多卡因）（现少用）
注射治疗
危害
• 不安全合理使用－造成给药差错（ME） －注射治疗的ME
配制后药液稳定性 输液器材的选择
浓度、速度
外观
纲 要：
❖溶媒选择 ❖注射剂中辅料/附加剂对治疗的
影响
❖输液器材的选择 ❖输液速度
纲 要：
❖溶媒选择 ❖注射剂中辅料或附加 剂对治疗的影响 ❖输液器材的选择 ❖输液速度
选择溶媒应注意的问题
PH 对注射液稳定性的影响
• PH变化引起的氧化－还原反应：如抗坏血酸
为一个含5元内酯环的烯二酸，其稳定PH为 6.0,此时抗坏血酸和去氧抗坏血酸呈平衡状态， 这个平衡混合物代表Vc，若PH升高，去氧抗 坏血酸的内酯环发生碱催化水解，产生2,3-二 酮基古罗酸，其钠盐呈黄色，进一步氧化产生 2,3,4三羟丁酸和草酸，反应过程受金属离子， 尤其Cu2+的催化。
• PH的变化 • 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 • 盐析现象 • 对渗透压的影响
PH 对注射液稳定性的影响
• PH影响药物的溶解度：如葡萄糖注射液含
少量盐酸，PH为3.2~5.5,磺胺嘧啶PH为 9,混合后有沉淀产生。
• PH导致药物降解：如青霉素稳定PH为6.5，
将其溶于生理盐水（PH4.5~7.0)，溶液 须于0.5~1h滴完。
水溶液稳定性较差。
以注射用水4ml溶解后深部肌注。稀
释成10ml缓慢静脉注射。再以生理 立即使用。
盐水或10%葡萄糖液100ml稀释后静
滴，20分钟内滴完。
常用抗菌药物溶媒的选择和稳定性
品名
多西环素 （盐酸强力霉素）
溶剂、稀释法及用法
以注射用水、生理盐水或5%葡萄 糖液稀释成1mg/ml，供静滴。