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各种镇痛类药物详解
各种镇痛类药物详解[收藏]解热镇痛药种类繁多，各有侧重，既有解热镇痛，又有消炎、抗风湿功能。
轻度和中度的疼痛，如头痛、神经痛与肌肉痛、关节痛及月经痛等，服镇痛药后均能奏效。
但不可长期服用，以免发生不良反应危害身体健康。
扑热息痛又称乙酰氨基酚、退热净。
可用于缓解轻、中度疼痛，尤其适用于对阿司匹林过敏，或有胃炎、胃溃疡及血友病的患者。
不良反应轻微，但长期大量使用，可发生血小板减少症和肝脏损害及加重肾功能损害。
3岁以下儿童及新生儿忌用；孕妇与过敏者禁用。
阿司匹林又称乙酰水杨酸。
具有解热、镇痛与消炎、抗风湿及抑制血小板聚集等功能，适用于缓解轻、中度疼痛及退热、抗风湿、类风湿，还可用于预防短暂的脑缺血发作、心肌梗死等症。
肝、肾功能减退者慎用；孕妇、乳母与胃肠溃疡、血小板减少者、血友病及病毒性疾病或过敏者禁用。
扑炎痛又称贝诺酯。
为扑热息痛与阿司匹林的酯化合物，可用于感冒发热、神经痛与风湿痛等。
12岁以下儿童慎用。
肝肾功能不良与阿司匹林过敏者禁用。
安乃近退热作用强而快，常用于各种高热及镇痛。
5岁以下小儿可用其10%～20%的溶液点鼻。
年老体弱者慎用，过敏者禁用。
保泰松主要用于风湿、类风湿性疾病，但仅能缓解症状，宜于进餐时或饭后服用。
长期用药需定期检查血象。
一旦出现严重不良反应，应立即停药。
消炎痛又称吲哚美辛，常用于痛风、类风湿病、偏头痛、月经痛等。
乳母与老年人慎用。
小儿忌用。
孕妇与肾病、胃溃疡及过敏者禁用。
双氯灭痛又称双氯芬酸钠。
其镇痛、消炎和解热作用，比消炎痛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍，尤常用于减轻炎症所致的疼痛。
肝肾功能不全、溃疡病患者慎用。
孕妇禁用。
布洛芬又称异丁苯丙酸，其解热、消炎镇痛作用远大于阿司匹林。
孕妇、乳母、高血压、心脏病与胃肠溃疡者慎用。
过敏或有鼻息肉的病人禁用。
芬必得为布洛芬的缓释胶囊。
炎痛喜康又称吡罗昔康，适用于风湿、类风湿病。
特点为用量小，疗效好，无蓄积作用。
长期应用应定期查血象、肝肾功能及便潜血。
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用在我国，解热镇痛药的应用数量仅次于抗菌药物。
据国家卫计委初略统计，全国每年销售解热镇痛类药物总数高达250多亿片，即13亿中国人每年人均20多片。
这是一个非常惊人的数字，从中不难看出解热镇痛药物的滥用现象很严重。
下面，笔者就如何合理使用常见解热镇痛药做下阐述，希望对读者有所帮助。
四类镇痛药适应症各不同第一阶梯（一般疼痛和轻度癌痛）患者表现为疼痛可以忍受，不影响正常生活，活动时痛感减轻，基本不影响睡眠。
其止痛药物以非甾体抗炎镇痛药为主。
代表药物有阿司匹林、扑热息痛（对乙酰氨基酚）、布洛芬（芬必得）和消炎痛（吲哚美辛）、扶他林（双氯酚酸）等。
主要用于轻度疼痛的治疗，特别是肌肉痛、肌筋膜痛和关节痛，也可用于头痛和轻度癌症疼痛，特别是骨转移性癌症疼痛的治疗。
第二阶梯（中度癌痛）患者表现为持续性疼痛，影响到睡眠和食欲，应在第一阶梯用药的基础上，加用第二阶梯弱效阿片类止痛药。
常用药物有可待因、右丙氧酚、强痛定、曲马多和痛力克等。
如单独使用时，应注意避免长期服用，以免形成药物依赖（成瘾性）。
第三阶梯（重度癌症）患者表现为癌痛剧烈，难以忍受，晚间入睡困难，疼痛加剧，至晚期疼痛如焚心蚀骨般难熬，寝食难安，“生不如死”。
此时应用强阿片类药物，如吗啡片（即缓释片美菲康与美施康定等）、什冷丁、羟考酮和丁内诺啡等；还有多种替代药品，如美散痛、安依痛和二氢埃托啡。
作用于神经系统的镇痛药物代表药物有曲马多、强痛定、二氢埃托啡、阿米替林、多塞平、卡马西平、普瑞巴林和苯妥英钠等。
此类药物的作用机制各有不同，可以分别用于治疗多种疼痛。
如何科学合理服用解热镇痛药低热不要急于应用解热药发热是机体一种本能的防御反应，发热时机体的存噬细胞功能加强，白细胞增加，抗体生成增多，有利于免疫系统杀灭细菌与病毒。
应用解热镇痛药属于对症治疗，并不能解除疾病的致病原因。
由于用药后改变了体温，有可能掩盖真实病情，影响疾病的诊断。
解热镇痛药的分类与发展
解热镇痛药的作用及镇痛范围
解热镇痛药是一类具有退热,并能够缓解疼痛的 药物。
镇痛范围仅限于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、 关节痛及痛经等慢性钝痛，对创伤性锐痛和内脏 平滑肌绞痛无效。
解热镇痛药的分类与发展
1.分 类 （1）水杨酸类：阿司匹林 （2）乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚、贝诺酯 （3）吡唑酮类：安乃近
2.发 展 （1）水杨酸类
• 早在15世纪希波克拉底（古希腊名医）描述了咀 嚼柳树皮可以减轻疼痛。
• 1838年，人们从植物中提取得到水杨酸（4-1）。
• 1875年巴斯将水杨酸钠作为解热镇痛药用于临床， 但发现有严重的胃肠道反应。
• 1898年，德国化学家霍夫曼将水杨酸的羟基进行 乙酰化制得阿司匹林（4-2）。
（4-11）。
H3C
R
N
H3C
N
O
R= – H
安替比林（4-9）
R= – N(CH3)2 氨基比林（4-10）
CH3 N
安乃近（4-11）
CH 2SO3Na
O
OH
OH
（4-1）ຫໍສະໝຸດ O OHOCH3O
（4-2）
• 经临床研究发现，阿司匹林的解热镇痛作用比水 杨酸钠强，而胃肠道反应却大大降低，至今仍被 广泛应用于临床。
（2）乙酰苯胺类
• 1875年，人们发现苯胺（4-3）有很强的解热镇 痛作用，但由于毒性较大，无药用价值。
• 1886年，乙酰苯胺（退热冰，4-4）用于临床。 该药解热镇痛作用很强，但不久就发现其毒性较 大，之后退出了使用。
• 人们在合成抗疟药奎宁的基本母核时，意外发现 了吡唑酮的衍生物（4-8）。
H3C
H
N
《解热镇痛药》课件
作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 扑热息痛（Paracetamol）
01
02
二、苯胺类
保泰松（Phenylbutazone） 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱， 不良反应多，已少用。
A
B
第一节解热镇痛抗炎药
PLA2 磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2) 花生四烯酸 甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 前列腺素
水杨酸类 阿司匹林
1
苯胺类 对乙酰氨基酚
2
吡唑酮类 保泰松
3
吲哚乙酸类 吲哚美辛
第二节 抗痛风药
嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生
丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。
痛风
别嘌呤醇 allopurinol 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成
次黄嘌呤
尿酸
别嘌呤醇
黄嘌呤氧化酶
别嘌呤醇的作用机制
生理意义： 妊娠时PG增加 病理意义： 生成致炎物质
选择性 抑制剂 非选择性抑制剂
阿司匹林 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166) 萘普生 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.8)
尼美舒利 （COX-2 IC50/COX-1 IC50 <0.07)
环氧酶的两个同工酶（COX-1 与 COX-2）的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和COX-2； 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性； 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
解热镇痛药的类别
按主要的药理作用不同，本类药物可分为解热镇痛药、抗风湿药和抗痛风药。
若按药品化学结构的不同则可分为：
1、羧酸类：包括水杨酸类[如阿司匹林(乙酰水杨酸)、三柳胆镁(痛炎宁)、水杨酸镁等]，丙酸衍生物类[如布洛芬(芬必得)、萘普生(消痛灵)、萘丁美酮、酮洛芬、舒洛芬、非诺芬等]和芳基乙酸类[如吲哚美辛(消炎痛)、舒林酸(奇诺力)、双氯芬酸、托美汀等];
2、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)等;
3、吡喹酮类：保泰松、安乃近等;
4、喜康类：炎痛喜康(吡罗昔康)、美洛昔康(莫比可)等;
5、选择性COX-2抑制剂：美舒宁等;
6、其他：金诺芬等(瑞得)。
随着医药临床的积累和科技的发展，一些副作用较大和/或疗效欠佳的解热止痛药逐渐被淘汰(如氨基比林片剂、非那西丁片剂等)，一些疗效高、副作用小的药物新品种不断
开发，临床医师、药师和患者都要及时了解这些新进展，提高医疗水平和自我保护意识。
解热镇痛抗炎药的分类
酶的释放。孕妇禁用
代谢成联苯乙酸而发挥作用。世界
布洛芬
卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的 儿童退烧药。抗炎作用弱于乙酰水
杨酸和保泰松。
丙酸类
萘普生 右酮洛芬
2岁以下禁用
洛索洛芬
第一个前体型，反-OH，减少胃肠道 损坏
普拉洛芬
作用强于布洛芬、消炎痛、阿司匹
氟比洛芬
抗炎镇痛作用最强，毒性低
美洛昔康
孕妇、哺乳期、15岁以下禁用
苯并噻嗪类（昔康类） 氯诺昔康
孕妇及哺乳期禁用
吡罗昔康
新型长效
塞来昔布
警惕心血管风险（高于艾瑞昔布）
昔布类
艾瑞昔布
仅适用于男性以及非育龄期且无生 育要求的妇女
萘酰碱酮类
尼美舒利
因对中枢神经和严重肝损禁用于12 岁以下儿童
解热镇痛抗炎药
按作用机制分
非选择性COX抑制剂 选择性COX-2抑制剂
按化学结构分 代表药物
备注
水杨酸类（甲酸类） 阿司匹林
（见word文档）
保泰松
氨基比林
易引起粒缺，已被取代，用于某些 复方制剂
唑酮类
氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合
安乃近
物。一般不作首选用药，仅在急性 高热、病情急重，又无其他有效解
热药可用的情况下用于紧急退热。
芬那酸类
甲芬那酸 氯芬那酸
苯胺类
非那西丁
毒性大，已被对乙酰氨基酚所代 替，仅用于某些复方制剂中。
对乙酰氨基酚
非那西丁代谢产物，非抗炎 解热镇 痛药，镇痛作用弱，多用于复方制
双氯芬酸
作用强于吲哚美辛
吲哚美辛
孕妇、哺乳、儿童禁用
乙酸类
依托芬那酯
四、解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁（Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快，持续时间短，副作用 小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强，但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明：
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1）3位羧基是抗炎活性必需基团； 2）5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨 基、乙酰基及氟等取代； 3）N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为： Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬 （Fenbrufen）
前体药物，在体内代谢生成联苯乙酸而发 挥作用，其消炎作用介于吲哚美辛及阿司 匹林之间，副作用较小。
美国食品药品监 督管理局要求非 甾体消炎药生产 厂家在其说明书 中加入警示标 志—— 2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA)发布 所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药 发表了声明。声明中指出，综合现有的研究数据，所有 的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就 包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢：
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH
常用药物英文及分类
常用药物英文及分类一、解热镇痛药1. 阿司匹林（Aspirin）：具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板聚集等作用。
2. 布洛芬（Ibuprofen）：适用于轻至中度的疼痛、炎症及发热症状。
3. 氨基比林（Paracetamol）：主要用于解热、镇痛，适用于治疗感冒引起的发热、头痛等症状。
二、抗生素1. 青霉素（Penicillin）：用于治疗各种敏感菌引起的感染，如肺炎、咽喉炎等。
2. 头孢克肟（Cefixime）：适用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。
3. 红霉素（Erythromycin）：适用于治疗呼吸道、皮肤软组织等感染。
三、消化系统药物1. 洛赛克（Omeprazole）：用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病等。
2. 多潘立酮（Domperidone）：适用于治疗胃轻瘫、恶心、呕吐等症状。
3. 蒙脱石散（Smectite Powder）：具有吸附毒素、保护肠粘膜的作用，用于治疗腹泻。
四、心血管系统药物1. 氨氯地平（Amlodipine）：用于治疗高血压、心绞痛等疾病。
2. 美托洛尔（Metoprolol）：适用于高血压、心绞痛、心肌梗死等疾病的治疗。
3. 阿托伐他汀（Atorvastatin）：用于降低胆固醇、治疗高脂血症。
五、抗过敏药1. 氯雷他定（Loratadine）：适用于过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
2. 西替利嗪（Cetirizine）：用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
3. 马来酸氯苯那敏（Chlorpheniramine Maleate）：具有抗组胺作用，用于治疗过敏性疾病。
六、抗病毒药1. 阿昔洛韦（Aciclovir）：用于治疗疱疹病毒感染，如带状疱疹、生殖器疱疹等。
2. 利巴韦林（Ribavirin）：适用于流感病毒、呼吸道合胞病毒等感染的治疗。
3. 奥司他韦（Oseltamivir）：用于预防和治疗流感病毒感染。
七、抗肿瘤药物1. 环磷酰胺（Cyclophosphamide）：用于治疗多种恶性肿瘤，如淋巴瘤、白血病等。
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。
因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。
解热镇痛药
其他抗炎有机酸
1.吲哚美辛和舒林酸
2.灭酸类：双氯芬酸钠
3.丙酸类：布洛芬 4.昔康类:吡罗昔康
1. 吲哚美辛和舒林酸
吲哚美辛：
其作用机理为通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素 的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应， 包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于解热作 用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及 出汗，使散热增加。 适应症：急、慢性风湿性关节炎，关节强直性脊椎炎及热 各种诱因诱发的难以控制的发热 不良反应：胃肠道反应及过敏现象
不良反应：轻度胃肠道反应，心血管疾病率增加
问题1
解热镇痛药共有几类？它们分别是？
答： 共有五类， 它们分别是：杨酸类、苯胺类、吡唑酮类、其他抗炎有机酸、
选择性COX-2抑制剂
文中讲到的药品中哪些可以用于感冒发热 德治疗？举三例
答：阿司匹林泡腾片、安乃近、散列通…
Thank you for listening 解热镇痛药
作用。
解热镇痛药的分类
水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其他抗炎有机酸 选择性COX-2抑制剂
水杨酸类代表药物
阿司匹林（乙酰水杨酸）
药理作用及临床应用：
1.解热、镇痛，抗炎、抗风湿 常与其他药配成复方，常用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、 痛经、感冒发热及急性风湿、风湿性关节炎等疾病 2.抑制血小板聚集 小量使用可起到抑制血栓形成的功效（注意：大量使用反而 会促进凝血和及血栓形成）。临床上可用于手术后血栓形成及防 冠状动脉和脑血管栓塞性疾病等
吡唑酮类药物举例
羟基保泰松（ 坦特利尔）：
用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。 抗炎作用较强但解热镇痛作用较弱。
【用量用法】口服：1次服0．1～0．2g，1日3次， 饭后服。1周后逐渐减量，最低维持量为每日0．1～0．2g。 【注意事项】 对胃肠道的刺激比较小。
解热镇痛药
非选择性COX抑制药1. 水杨酸类：阿司匹林1具有明显的解热镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等的治疗2大剂量（4-6g/日，为最大耐受剂量）有明显抗炎抗风湿作用，用于急性风湿热治疗，使急性风湿热患者症状缓解，是临床首选药之一；明显减轻风湿和类风湿性关节炎炎症和疼痛。
3小剂量阿司匹林不可逆抑制血小板中COX活性，减少血栓素（TXA2）的产生，而不影响血管内皮COX活性，不干扰前列环素（PGI2）的产生；大剂量阿司匹林对COX的抑制作用没有选择性。
临床应用：小剂量用于防止血栓形成，预防血栓栓塞性疾病。
1.胃肠道反应上消出血2. 对血液系统影响（effect on the blood)抗血小板聚集PT延长3. 过敏反应(hypersensitivity)疹子血管神经性水肿过敏性休克阿司匹林哮喘（肾上腺素无效）4. 水杨酸反应大量时头痛眩晕恶心呕吐耳鸣听力减退5. 瑞夷综合征（Reye syndrome）6. 对肾脏的影响(effects on the kidney)血浆蛋白结合率高激素合用消化出血风险口服抗凝合用易出血磺脲类合用易低血糖2. 苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）极少部分代谢为对肝有毒的羟化物有解热镇痛作用，无抗炎、抗风湿作用。
临床用于感冒发烧、头痛、神经肌肉痛常用剂量较安全，剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死；非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。
3. 吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）主要是抗炎抗风湿作用主要用于急性风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎的治疗，尚可用于急性痛风、癌性发热。
中枢神经系统反应；抑制造血系统（粒细胞↓、血小板↓、再生障碍性贫血）；胃肠道反应；过敏反应舒林酸吲哚美辛的前体药物；代谢物抑制COX作用较舒林酸强而持久；胃肠道反应轻（因胃、肠粘膜未直接暴露于高浓度的活性药物下）适应症: 风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊椎炎和急性痛风。
药品大全目录
药品大全目录一、解热镇痛药。
解热镇痛药是一类常见的药品，主要用于缓解发热、头痛、关节痛等症状。
常见的解热镇痛药包括布洛芬、对乙酰氨基酚、阿司匹林等。
这些药物能够通过抑制体内的炎症介质释放，起到镇痛和降温的作用，但在使用过程中需要注意不要超量服用，以免对肝肾造成损害。
二、抗生素。
抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，包括青霉素、头孢菌素、红霉素等。
抗生素能够通过抑制细菌的生长繁殖，从而达到治疗感染的目的。
但需要注意的是，抗生素不能用于治疗病毒感染，而且长期或不当使用会导致细菌耐药性的增加，因此在使用抗生素时一定要按照医生的建议进行使用。
三、心血管药物。
心血管药物是用于治疗心血管疾病的药物，包括降压药、扩血管药、抗凝血药等。
这些药物能够通过调节血压、改善心血管功能、预防血栓形成等方式来维护心血管健康。
但在使用心血管药物时需要密切监测血压、心率等指标，避免出现药物副作用或不良反应。
四、抗癌药物。
抗癌药物是用于治疗恶性肿瘤的药物，包括化疗药、靶向药、免疫治疗药等。
这些药物能够通过抑制肿瘤细胞的生长、扩散，提高机体的免疫力等方式来达到治疗癌症的目的。
但在使用抗癌药物时需要密切监测患者的身体状况，避免出现药物毒副作用。
五、抗病毒药物。
抗病毒药物是用于治疗病毒感染的药物，包括抗艾滋病药、抗流感药、抗乙肝药等。
这些药物能够通过抑制病毒的复制、减轻病毒感染的症状等方式来达到治疗病毒感染的目的。
但需要注意的是，抗病毒药物对不同病毒有不同的作用，因此在使用时需要根据具体病毒类型选用合适的药物。
六、神经系统药物。
神经系统药物是用于治疗神经系统疾病的药物，包括镇痛药、抗抑郁药、抗焦虑药等。
这些药物能够通过调节神经递质的水平、改善神经传导等方式来达到治疗神经系统疾病的目的。
但在使用神经系统药物时需要注意避免长期使用或过量使用，以免对神经系统造成损害。
七、消化系统药物。
消化系统药物是用于治疗消化系统疾病的药物，包括胃肠道解痉药、胃肠道保护药、胃肠道调节药等。
《解热镇痛药》课件
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮 助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等， 适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度 疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于 中度以上疼痛和炎症。可同时具 有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度 至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。 存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼 痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原 则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
26
第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
解热镇痛药
具体分类作用 非选择性环加氧酶抑制药： 非选择性环加氧酶抑制药： 水杨酸类（乙酰水杨酸和水杨酸钠） 一、水杨酸类（乙酰水杨酸和水杨酸钠） 乙酰水杨酸是目前最常用的解热镇痛药 之一 1、解热镇痛抗炎抗风湿： 解热镇痛抗炎抗风湿： A、解热镇痛作用较强 B、抗炎抗风湿作用也较强 C、对类风湿关节炎有明显疗效 D、抗风湿痛时剂量较大。 抗风湿痛时剂量较大。
2、影响血栓的形成： 影响血栓的形成： 抑制血小板的聚集和血栓的形成可以使 用小剂量的乙酰水杨酸。 用小剂量的乙酰水杨酸。 A、用于防止脑血栓的形成 B、降低心肌梗死 3、不良反应 A、胃肠道反应：恶心呕吐，诱发加重胃 胃肠道反应：恶心呕吐， 溃疡，引起溃疡出血（肠溶片防止） 溃疡，引起溃疡出血（肠溶片防止） B、凝血障碍：皮疹、阿司匹林哮喘（哮 凝血障碍：皮疹、阿司匹林哮喘（ 喘禁用） 喘禁用）
(2)肺炎型流感 (2)肺炎型流感 主要常见于小儿、老人或体弱多病、 主要常见于小儿、老人或体弱多病、免 疫力低下者。起病时与单纯型流感相似， 疫力低下者。起病时与单纯型流感相似， 但在发病24小时内，出现高热不退、 24小时内 但在发病24小时内，出现高热不退、剧 烈咳嗽、呼吸困难、咯血、紫绀等症状。 烈咳嗽、呼吸困难、咯血、紫绀等症状。 病程可延长到3 病程可延长到3～4周。 磺胺、抗菌素对本病无效。 磺胺、抗菌素对本病无效。少数病人可 因心力衰竭或周围循环衰竭而死亡。 因心力衰竭或周围循环衰竭而死亡。 小儿死亡率较高。 小儿死亡率较高。
二、苯胺类（对乙酰氨基酚-非那西丁的活性代 苯胺类（对乙酰氨基酚谢产物） 谢产物） 1、口服易吸收 2、解热镇痛作用持久 3、抗炎作用很弱，无实际疗效 抗炎作用很弱， 4、不良反应少 吡唑酮类（保泰松、布他酮、 三、吡唑酮类（保泰松、布他酮、羟基保泰松 1、抗炎抗风湿作用强 氨基比林） 氨基比林） 2、解热镇痛作用较弱 3、类风湿关节炎药常见成分
感冒药一览表
感冒药一览表感冒是一种常见的疾病，常见症状包括鼻塞、流鼻涕、咳嗽、喉咙痛等。
为了缓解这些症状，人们常常会选择使用感冒药来进行治疗。
然而，市面上的感冒药种类繁多，让人眼花缭乱。
为了帮助大家更好地了解感冒药的分类和用途，本文将为大家整理一份感冒药一览表。
一、解热镇痛药1. 扑热息痛（Paracetamol）：常用的解热镇痛药，能够降低体温和缓解轻度疼痛。
适用于发热、头痛等症状。
2. 阿司匹林（Aspirin）：具有降低体温、缓解疼痛和抗炎作用。
但由于其可能引起胃溃疡和出血等副作用，儿童、孕妇和哺乳期妇女应避免使用。
二、抗组胺药1. 氯雷他定（Loratadine）：能够缓解过敏引起的咳嗽、喷嚏和流鼻涕等症状。
适用于过敏性鼻炎引起的感冒症状。
2. 酮替芬（Ketotifen）：适用于缓解过敏症状，如打喷嚏、鼻塞、眼部瘙痒等。
三、镇咳祛痰药1. 右美沙芬（Dextromethorphan）：常用于缓解干咳，能够通过中枢镇咳通路抑制咳嗽反射。
2. 氨溴索（Ambroxol）：能够促进气道分泌物的排出，适用于咳嗽伴有痰多的情况。
四、鼻炎药1. 厄贝沙坦（Ebastine）：适用于过敏性鼻炎引起的鼻塞、流鼻涕等症状。
2. 氟替卡松（Fluticasone）：通过抑制炎症反应缓解鼻塞、流鼻涕等症状。
五、抗病毒药1. 奥司他韦（Oseltamivir）：适用于治疗甲型和乙型流感病毒感染，能够缩短病程和减轻症状。
六、复方感冒药1. 复方对乙酰氨基酚片：含有解热镇痛成分和镇咳祛痰成分，适用于多种感冒症状。
2. 复方氯雷他定片：含有抗组胺成分和解热镇痛成分，适用于过敏性鼻炎伴发的感冒症状。
七、常见药物对比药物分类 | 解热镇痛 | 抗组胺 | 镇咳祛痰 | 鼻炎药 | 抗病毒药------------|---------|--------|---------|---------|---------扑热息痛 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否阿司匹林 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否氯雷他定 | 否 | 是 | 否 | 否 | 否酮替芬 | 否 | 是 | 否 | 否 | 否右美沙芬 | 否 | 否 | 否 | 是 | 否氨溴索 | 否 | 否 | 是 | 否 | 否奥司他韦 | 否 | 否 | 否 | 否 | 是复方感冒药 | 是 | 是 | 是 | 是 | 否通过上述表格的比较，我们可以更好地选择适合自己的感冒药。
解热镇痛抗炎药
禁忌症
胃溃疡、 严重肝损伤、
低凝血酶原血症、
维生素K缺乏症、
血友病、
哮喘、 鼻息肉、
慢性荨麻疹
当前第31页\共有52页\编于星期五\13点
二、苯胺类
对乙酰基氨基酚 （paracetamol，扑热息痛）
解热镇痛作用强 无抗炎抗风湿作用
【体内过程】
Po 易吸收，血药浓度0.5-1h 达高峰
防治糖尿病
减少糖尿病微血管并发症（抗血栓作用）刺激胰岛素分泌 而降血糖
当前第25页\共有52页\编于星期五\13点
【不良反应】
因直接刺激胃粘膜和抑制PGs合 成而引起，内源性PGs对胃粘膜 有保护作用。
餐后服用，同服抗酸药或选用阿司 匹林肠溶片。
1.胃肠道反应 溃疡患者慎用或禁用
2.凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集 大剂量、长期：抑制凝血酶原合成 注意：凝血功能障碍、严重肝损害者禁用，术前停用
同类药：萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。
当前第41页\共有52页\编于星期五\13点
萘普生
解热镇痛作用较强，不良反应少于阿司匹林和 吲哚美辛，但多于布洛芬。
用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性 脊柱炎和各种类型风湿性肌腱炎。
氟比洛芬
抗炎作用强而毒性低，氟比洛芬滴眼液用于眼科 术后的炎症反应。
氨基比林：致命性粒细胞缺乏症，已不再
单独使用。 安乃近：氨基比林+亚硫酸钠
羟布宗 ：保泰松的活性代谢产物 ；作用、
临床应用及不良反应相似
当前第37页\共有52页\编于星期五\13点
四、吲哚乙酸类
口服吸收快而完全；血浆蛋白结合率 90%；经肝脏代谢；代谢物由尿、胆汁 和粪便排除。
最强的PG合成酶抑制剂之一。
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一、作用机制
解热镇痛药和非甾体消炎药的作 用机制主要是选择性抑制花生四烯酸 环氧化酶。
花生四烯 酸的代谢
途径
作用位点
磷脂（细胞膜）
磷脂酶
作用位点
脂氧酶
花生四烯酸(AA)
白三烯
环氧化酶 COX-1 COX-2 前列腺素G2(PGG2)
加剧炎症反应
导致发热， 及痛觉敏感
PGI2
PGH2
血栓素A2(TXA2)
热。
二、解热镇痛药
常用的解热镇痛药按其化学结构类型 分为三类：
（一）水杨酸类 （二）苯胺类 （三）吡唑酮类
（一）水杨酸类
1、发展概况
（1）水杨酸和乙酰水杨酸
COOH
COOH
OH
OCOCH3
水杨酸 Salicyclic
乙酰水杨酸 阿司匹林，Aspirin
（2）水杨酸和乙酰水杨酸衍生物
COOOCOCH3
第五章 解热镇痛药和镇痛药
（Antipyretic Analgesics and Analgesics）
第一节 解热镇痛药与非甾体消炎药
（Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）
解热镇痛药是具有解热和镇痛两种作用的药物， 其大部分药物还兼有消炎抗风湿作用，凡消炎镇痛、 抗风湿作用显著的药物列为非甾体消炎药 （NSAIDs）。
2、代表药物
*乙酰水杨酸
①化学名：2-（乙酰氧基）苯甲酸，邻乙酰
COOH
氧基苯甲酸 ②作用：具有较强的解热镇痛作用和消炎抗
OCOCH3
风湿作用。 还可用于心血管系统疾病（心 肌梗死和动脉血栓）的预防和治疗。
③副作用：长期服用有时可导致胃肠道出血，
哮喘等过敏反应。
④阿司匹林的稳定性与以下因素有关：
乙酰水杨酸 阿司匹林，Aspirin
HO
甘氨酸N-
酰基转移酶
OH
龙胆酸
O C NHCH2COOH
OH
（二）苯胺类
1、发展概况
（1）苯胺及乙酰苯胺NH2来自NHCOCH3苯胺
乙酰苯胺 退热冰
（2）对氨基酚衍生物
NH2
NHCOCH3
NHCOCH3
OH 对氨基酚
OCH2CH3
OH
对乙酰氨基苯乙醚， 对乙酰氨基酚，
非那西丁
扑热息痛
2、代表药物
a) 颗粒大小 b) 相对湿度 c) 润滑剂，如三硅酸镁、硬脂酸镁钙、氢
氧化铝等
d) 温度、微量金属（Cu、Fe等）、pH、
光
⑤合成
COOH
OH + (CH3CO)2O
H2SO4 70-75。C
⑥副反应
COOH
2
OCOCH3 + (CH3CO)2O
COOH OCOCH3 + CH3COOH
O OCCH3
O CH3CO
C
C
O
O
O
乙酰水杨酸酐
⑦代谢
COOH OCOCH3
O
COOH
C OO
HO
OH
OH
OH
UDP-葡萄糖 醛酸转移酶
UDP-葡萄糖 醛酸转移酶
COOH 甘氨酸N-酰基转移酶
COOH
COOH OO
HO OH
OH
O C NHCH2COOH
OH
OH
HO
COOH
OH OH
HO COOH
OH OH
COOH
CONH2 OC2H5
OH
CO O
COOH
乙氧苯酰胺 Ethoxy benzamide 止痛灵 Etenzamide
OCOCH3 COO
NHCOCH3
双水杨酸酯 Salsalat e，Disalcid
COOH F
OH
F
贝诺酯，Benor ilate 扑炎痛
二氟尼柳 Diflunisal，Dolobid
2、代表药物
*安乃近（Metamizole Sodium）
H3C 5 N
4
CH3 N
3
CH2SO3Na
H3C 1 N 2 O
（1）化学名：[（1，5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氢-
1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠，又名罗瓦尔精
（Novalgin）。 （2）作用：具有显著的解热镇痛和消炎抗风湿作用，起效快
而强，特别适用于儿童的退热。 （3）副反应：较多，如虚脱、过敏性皮疹及药物热等。
（4）合成：
NH2 HCl,NaNO2
+ N
NCl-
(NH4)2SO3
PGD2
PGF2α PGE2
促进血小板聚集， 形成血栓
环氧化酶-1（COX-1）：组成酶，功能是
环
合成PG来调节细胞的正常生理活性，对消 化道粘膜起保护作用。
氧
化
酶
环氧化酶-2（COX-2）：诱导酶，在炎症 部位能被诱导，使其水平急剧升高，从而
引起炎症组织中PGE2，PGI2和PGE1的含 量增加，产生红肿、水肿、痛觉过敏和发
（三）5-吡唑酮类
1、发展概况
（1）5-吡唑酮衍生物
H3C
R
N
H3C
N
O
R= H
R= N(CH3)2
CH3 R= N
CH2SO3Na
R= CH(CH3)2 O
R= NHC N
安替比林 氨基比林 安乃近 异丙基安替比林 烟酰氨基安替比林
（2）3，5-吡唑二酮衍生物
R2
O
N ON
R1
R1 C6H5 P HO C6H5
C6H5
R2 n C4H9
Δ 保泰松
n C4H9 O
CH2CH2CCH3
羟布宗 酮保泰松
CH3
O N N
CH2CH2CH3 O
N
N(CH3)2
O
O
CH2OCCH2CH2COOH
C4H9
N NO
O N N
CH2CH O
CH3 C
CH3
阿扎丙宗
琥布宗
非普拉宗
4
R2
5
O
3
O N2 N1 R1
3，5-吡唑二酮衍生物构效关系:
AlOH
2
乙酰水杨酸铝 Aluminum acetyl salicylate
COOOCOCH3
+
+
H3NCH(CH2)4NH3
COO-
赖氨匹林 Lysine Acetylsalicylate
COOOH （CH3）3N+CH2CH2OH
CONH2 OH
水杨酸胆碱 Choline Salicylate
水杨 酰胺 Salicylamide
*对乙酰氨基酚
NHCOCH3
①化学名：N-（4-羟基苯基）-乙酰胺， 又名醋氨酚（Acetaminophen） 或扑热息痛（Paracetamol）。
②具有较强解热镇痛作用，但无抗风湿作用。
OH
*贝诺酯（Benorilate）又名扑炎痛
OCOCH3 COO
NHCOCH3
采用前药拼合原理，为
乙酰水杨酸和对乙酰氨 基酚形成的酯
(1) 抗炎作用与化合物的酸性有关，酸性增强则抗炎作用减弱， 但可增加排尿酸的作用。 (2)如果将4位碳原子上的氢原子都用烷基取代，则抗炎作用消 失。 (3)烯醇化的β-二酮结构对抗炎作用是必需的。 (4)保泰松4位上的正丁基以丙基，烯丙基取代仍保留抗炎作用。 在丁基的γ位以酮基取代时仍有抗炎活性，苯环对位被取代时 也保留抗炎活性。