抗组胺药物的合理应用
抗组胺药在皮肤科的应用
目前以进入临床应用的第二代抗组胺药 主要有：特非那定，阿斯咪唑，阿伐斯
丁，西替利嗪，氯雷他定，依波斯汀， 曲普利定，咪唑斯汀，非索那定等
特非那定（Terfenadine)
商品名敏迪，是第一个合成的第二代抗 组胺药，有较强H1R阻断作用，基本上 无镇静，抗胆碱和抗5-HT作用，适用于 急慢性荨麻疹，过敏性鼻炎等变态反应 性疾病。80年代后期，陆续发现它对心 脏有一定毒副作用，1997年美国开始禁 用此药。
抗组胺药的作用机理
H1受体拮抗剂对H1受体具有高度选择性， 在低浓度时能够竞争性阻滞组胺与其受 体结合，从而显示出抗过敏作用，有些 第二代抗组胺药在高浓度时还显示非竞 争性抑制作用。大多数H1受体拮抗剂与 H1受体结合是可逆的，但有些第二代抗 组胺药与H1受体结合后不易分离
抗组胺药可干扰炎性介质从肥大细胞， 嗜硷性粒细胞释放，还可作用于白三烯，
赛庚定（cyproheptadine)
抗组胺作用是扑尔敏的5倍，并有抗5-羟 色胺和抗胆碱作用，中枢镇静作用较弱。 主要治疗急性荨麻疹尤其是寒冷性荨麻 疹。并可用于寒冷性多型红斑，
成人口服剂量2-4mg/次，每日2-4次。常 见的副作用主要有嗜睡，头晕，口干， 食欲减退。
多塞平（doxepine)
脑溢嗪（cinnarizine)
又叫桂利嗪，具有抗组胺和钙通道阻滞 作用，可扩张脑血管，增加脑血流量和 改善脑循环，尤其适用于老年人，除了 各种皮肤黏膜的变态反应性疾病，尚可 用于血管痉挛，微循环障碍等皮肤病如 寒冷性多型红斑 ，冻疮，雷诺氏病。少 数人有嗜睡，偶有胃肠道反应。成人口 服25-50mg/次,每日3次。
前列腺素。或产生抗血小板活化因子而 抑制变态反应
体内代谢
第一代抗组胺药在胃肠道吸收后15-30分 钟发生作用，扑尔敏口服给药生物利用 度只有静脉给药的60%，血清峰浓度在13小时之间出现。大多数药物半衰期为36小时，但有些作用时间较长，如安太乐 半衰期约20小时。肝脏是生物转化的主 要部位，此类药物很少以原形从肾脏排 出
抗组胺药物的临床应用
抗组胺药物的临床应用1933年由法国药物学家Fourneau及 Bovet第一次发明了一种称为F929的抗组胺药。
1945年化学合成了苯海拉明。
60余年来，有关药物不断改进、发展，目前这类药品已达数十种之多，已成为临床上最常用的药物之一。
1 抗组胺药物的药理作用组胺为1H-咪唑4乙胺化合物，分子式为C5H9N3，分子量为111 000，易溶于水。
组胺在细胞内时受肝素的抑制，处于无活性状态，当释出细胞进入体液或血循环中，即与细胞表面的组胺受体(H1、H2)相结合，产生一系列的组织反应，包括血管通透性的增高、毛细血管的扩张、腺体分泌的增加、平滑肌痉挛、末梢神经的刺激等。
当组胺达到一定浓度时，组织反应加重，可以产生类过敏休克样反应。
组胺可分为两种：一种为内组胺，主要作用于内脏，使之产生支气管、胃肠、子宫、心血管的平滑肌痉挛，分泌腺增加分泌等作用；另一种为外组胺，主要作用于皮肤、粘膜，使之产生水肿、渗出等反应。
在机体效应细胞上存在着H1和H2组织受体，H1受体与组胺结合即可引起毛细血管扩张、渗透压增高、腺体分泌增加和平滑肌收缩等；H2受体与组胺结合后即可引起心率加快、胃酸分泌增加、子宫平滑肌松弛等。
与抗过敏反应有关的传统的抗组胺药物主要作用于H1受体而发挥抗变态反应效果，而对H2受体无明显拮抗作用。
这里所称的抗组胺药实为H1受体拮抗药，其药理作用有以下几种。
1.1抑制血管渗出和减少组织水肿对于一些由组织水肿渗出为特征的变态反应病如荨麻疹、血管神经性水肿，急性喉水肿、湿疹、过敏性鼻炎、内耳迷路水肿等效果较好。
1.2抑制平滑肌收缩效果不及β2激动剂及茶碱类药物，对支气管哮喘、过敏性肠痉挛等效果较差，但与肾上腺素有一定协同作用。
1.3止痛镇静作用在化学构造上与奴夫卡因有相似之处，有一定止痛、止痒效果。
还有一定的镇静作用，引起嗜睡等。
1.4抗胆碱作用在一定程度上与阿托品作用相似，可扩张气管、弛缓肠胃平滑肌、加速心率、减少腺体分泌、出现口干现象，但不引起瞳孔散大。
抗组胺药的合理应用
2
西替利嗪是目前唯一能抗嗜酸粒细胞的抗组胺药。
3
花生四稀酸介导性荨麻疹
许多患者不能耐受非甾体类消炎药、防腐剂、偶氮染料、食品添加剂及具有阿司匹林特性的工业化合物等。因此，荨麻疹、血管性水肿等慢性过敏反应者，应尽量避免使用这类药物或食物。治疗可用皿治林。
01
皮肤划痕症多选用羟嗪，多塞平。
02
胆碱能性荨麻疹多选用羟嗪，塞庚定，美喹他嗪等。
5 老年人用药问题
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PART FOUR
用无抗胆碱作用的药物，如酮替芬，桂利嗪，氯雷他定等。
无心脏不良反应的药物，如不用阿司咪唑，苯海拉明，特非那定等。
慢，以原型从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪，阿伐斯汀等。
6 儿童用药问题
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++
有中枢抑制及抗胆碱不良反应。
苯噻啶
H1
+
+
+
有抗5-羟色胺作用，可用于红斑肢痛病。
异丙嗪
H1
++
++
++
中枢抑制，抗胆碱，光敏感。
酮替芬
H1/阻介
+
+
比较安全，能使支气管解痉，预防哮喘。
多塞平
H1 H2
++
++
+
中枢抑制，抗胆碱不宜与其他抗组胺药合用。
03
恶性黑棘皮病的瘙痒可用塞庚定，外用皮质激素效果较好。
04
抗组胺对特应性皮炎的瘙痒多无良好效果。
氯雷他定口服液的使用指南
氯雷他定口服液的使用指南氯雷他定口服液是一种广泛应用于过敏性疾病治疗的药物。
它主要用于缓解过敏性鼻炎、过敏性皮炎、荨麻疹等症状。
以下是关于氯雷他定口服液的使用指南，帮助您正确合理地使用该药物。
一、药物信息氯雷他定是一种抗组胺药物，可阻断组胺在身体中的作用，从而减轻过敏症状。
氯雷他定口服液通常呈无色或浅黄色液体。
每毫升口服液中含有5毫克氯雷他定的成分。
二、适应症氯雷他定口服液适用于以下疾病的治疗：1. 过敏性鼻炎：包括季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎。
该药物可缓解鼻塞、喷嚏、流涕等症状。
2. 过敏性皮炎：具有抗过敏炎症作用，能有效减轻皮肤的瘙痒、红肿等过敏症状。
3. 荨麻疹：该药物能有效缓解荨麻疹引起的瘙痒、红斑、水肿等症状。
三、使用方法1. 剂量：成人和儿童（2岁及以上）每次口服液5毫升，每日1次。
儿童（2岁以下）请遵医嘱。
2. 使用时间：可随餐服用或空腹服用均可。
如您容易忘记服药，可将服药时间与您日常的固定活动联系起来，以提醒自己及时服药。
3. 服用方法：按剂量使用专用的药量勺，量好液体后直接口服。
为保证精确剂量，请勿使用普通勺子。
四、注意事项1. 孕妇慎用：孕妇应遵医嘱慎用氯雷他定口服液。
如果怀孕或计划怀孕，请事先咨询医生。
2. 酒精禁忌：在服用氯雷他定口服液期间，尽量避免饮酒。
酒精可能增加药物的不良反应。
3. 药物相互作用：请告知医生您正在使用的其他药物，以免产生不良的药物相互作用。
4. 过敏反应：个别患者可能对氯雷他定口服液产生过敏反应。
如出现皮肤瘙痒、红肿、呼吸困难等不适症状，应立即停药并就医。
五、不良反应氯雷他定口服液一般属于安全有效的药物，但个别人可能会出现不良反应，包括：1. 头痛、头晕：可能是常见的副作用，通常是暂时的。
2. 口干、嗜睡：也是常见副作用，多数情况下是暂时的。
3. 胃肠不适：如恶心、腹胀等，一般症状轻微。
如果出现不适或不明确的症状，请咨询医生或药师。
六、存储方法1. 请将氯雷他定口服液放在儿童无法触及的地方，避免误食。
抗组胺药在皮肤科的应用
阿伐斯丁
药物特点
1. 属于烃胺类，是克敏的衍生物。 2. 口服吸收迅速，30分钟起效，1.5小时达血药浓 度高峰，维持药效8小时。主要经肾脏代谢。
3. 对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病
都有很好疗效
推荐剂量和用法
每片8mg。
成人及12岁以上儿童：8mg，bid-tid
不良反应和注意事项
作用于H2受体的抗组胺药
西咪替丁
药物特点
第一个H2受体拮抗剂 可逆性抑制组胺H2受体，对胃酸分泌有抑制作用 抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，抗变态反应 和止痒 具有免疫调节作用，抗病毒、抗肿瘤 抗雄激素样作用
适应证
与H1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹、皮肤划痕征、 血管性水肿和色素性荨麻疹。 治疗系统性疾病中伴有皮肤瘙痒的病症，如真性红细 胞增多症或胰胆道肿瘤伴发的严重瘙痒。 治疗带状疱疹，减少神经痛 女性雄激素性脱发 慢性皮肤念珠菌病等
不良反应及注意事项
心脏毒性 食欲增加、体重增加 妊娠和哺乳其妇女避免使用
咪唑斯丁
药物特点
阿司咪唑的衍生物
较强的抗炎症和抗过敏作用 对5－脂氧合酶有抑制，从而抑制白三烯的产生 吸收迅速，服药1小时后起效，作用维持时间>24小时 主要代谢途径通过葡萄糖醛酸化（65％），少部分经 CYP3A4途径代谢（35％）
雷尼替丁
药物特点
口服吸收迅速，不受食物和抗酸剂影响 口服后1－2和3－4小时有2次血药浓度高峰，血浆半衰 期2－3小时，维持作用时间12小时。 30％在肝脏代谢，50％以原型由肾随尿排出
对性激素分泌无影响
对细胞色素P450酶亲和力减少，不影响肝药酶活性 选择性强，不良反应减少
用法和用量
抗组胺药合理应用
乙
静作用
强。青光眼禁忌。
烯 *安他诺林（安替 3、可致胃部不适 作用较弱。有抗胆碱作用。
二 心）
4、有局部麻作用
胺 新安替根
类 安他唑啉
美沙吡啉
西尼二胺
类 药名 别
*非那根(异 丙嗪) 吩 *异丁嗪 噻 二甲替嗪 嗪 阿利马嗪 类 美奎他嗪 丙酰马嗪
药理学特点
1、抗组胺作用较乙 醇胺类强而持久 2、镇静作用显著 3、明显抗胆碱作用 及止吐 4、可致光敏感
二、组织胺及其作用
1910年Dalie等首先证实了组织胺的存在，由组氨酸脱羧基而成。 贮存于肥大细胞、嗜碱性细胞的分泌颗粒内，I型变态反应或非免疫 因素可引起释放。阿托品、吗啡、阿司匹林、可待因、蚊毒、细菌 毒素、龙虾、磨菇、热、压力、磨擦及神经精神因素）。
20年代组胺被认识为某些过敏性疾病（鼻炎、荨麻疹）的主要致 病介质。组胺与效应细胞H1、H2受体结合，产生以下作用
传统抗组胺药作用比较
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小时达峰值，维持3-6小时。 分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿 排出，不影响肾功特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关； 副作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留，可 降低儿童学习能力。 （三）适应症
*敏克嗪（氯苯甲 嗪）
*安其敏（氯苯丁 嗪）
1、抗组胺作用强 2、有中枢镇静， 安定作用
3、具镇吐作用 4、可致畸
*克敏嗪
抗敏哌嗪 西替利嗪 桂利嗪 氯桂嗪 去氯羟嗪 奥沙米特
用途、应用注意事项 主用于皮肤划痕症，寒冷性荨麻疹及止痒。6岁 以下慎用，婴儿忌用 对迷走及前庭神经有抑制作用，可防止晕船、 晕车。 可治疗晕船、晕车，有致畸作用
2023年版抗过敏药物合理用药专家共识
2023年版抗过敏药物合理用药专家共识本文旨在提供2023年版抗过敏药物合理用药的专家共识。
以下是专家们在该领域的一些建议和指导。
1. 抗过敏药物的分类抗过敏药物主要分为抗组胺药和抗炎药。
抗组胺药包括第一代和第二代抗组胺药。
抗炎药包括类固醇和非类固醇抗炎药。
2. 抗组胺药的选择针对不同类型的过敏反应，选择合适的抗组胺药物十分重要。
第一代抗组胺药可以有效缓解急性过敏反应，但常常伴有嗜睡等副作用。
第二代抗组胺药常用于慢性过敏疾病，其不会导致嗜睡等副作用。
3. 抗炎药的应用对于过敏反应伴有炎症症状的患者，抗炎药的应用是合适的选择。
类固醇抗炎药是一种常见的治疗选择，但长期使用可能会带来一些副作用。
因此，在使用类固醇抗炎药时应权衡利弊。
非类固醇抗炎药也是一种有效的选择。
4. 个体化治疗每个患者的过敏症状和耐受性都有所不同，因此个体化治疗很重要。
医务人员应仔细评估患者的情况，并根据其具体情况调整药物的剂量和使用频率。
5. 不良反应监测抗过敏药物使用过程中应密切监测患者的不良反应。
一些常见的不良反应包括头痛、恶心、焦虑等。
如出现严重不良反应，应及时就医处理。
6. 孕妇和儿童的用药注意事项对于孕妇和儿童，使用抗过敏药物时需要格外谨慎。
应遵循医生的指导，并注意药物的安全性和副作用。
总之，2023年版抗过敏药物合理用药专家共识提供了一些指导和建议。
但需要说明的是，每个患者的情况是独特的，个体化治疗仍然是最佳选择。
在使用抗过敏药物时，请遵循医生的指导，并及时报告任何不良反应。
抗组胺药物的作用原理
抗组胺药物的作用原理抗组胺药物是一类广泛使用于临床的药物，在治疗过敏性疾病、皮肤瘙痒、哮喘等方面有着重要的应用。
其作用原理主要涉及干扰组胺的释放、阻断组胺的受体结合以及增加组胺代谢等方面。
首先，抗组胺药物可以干扰组胺的释放。
组胺在体内主要通过肥大细胞、嗜碱细胞等组织细胞释放。
抗组胺药物对肥大细胞的抑制效应主要通过阻断细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞内钙离子浓度的上升，从而减少细胞内小泡内的组胺释放。
此外，抗组胺药物还可以抑制前列腺素、白介素等炎症介质的合成和释放，从而间接减少组胺的释放。
其次，抗组胺药物还可以阻断组胺与其受体的结合。
组胺主要通过三种类型的受体进行传递信号，即H1受体、H2受体和H3受体。
抗组胺药物可作用于H1受体，阻断组胺与其结合，从而减少H1受体介导的生理效应，如皮肤瘙痒、血管舒张等。
这些药物主要是竞争性拮抗剂，与H1受体结合后，阻断了组胺对H1受体的活化作用，减少了细胞内信号传导，从而发挥了抗过敏和抗炎作用。
而在消化系统中，抗组胺药物主要作用于H2受体，抑制胃酸的分泌，减少胃黏膜的损伤，并用于治疗胃肠溃疡、胃反流等疾病。
此外，抗组胺药物还可以通过增加组胺的代谢来发挥作用。
组胺主要由二氨氧化酶（histamine-N-methyltransferase，HNMT）和羟基胺氧化酶（diamine oxidase，DAO）代谢为无活性物质。
抗组胺药物对HNMT和DAO的活性有一定调节作用，可以促进组胺的代谢和清除，减少组胺在体内的积聚，从而减轻组胺介导的炎症反应。
总的来说，抗组胺药物主要通过干扰组胺的释放、阻断组胺与受体结合以及增加组胺的代谢等多种途径发挥其药理作用。
在临床上，这类药物广泛应用于过敏性疾病的治疗，如过敏性鼻炎、荨麻疹等，同时也可用于治疗药物过敏、食物过敏等。
此外，抗组胺药物也有一些不良反应，常见的包括嗜睡、头晕、口干等。
部分抗组胺药物可能引起不良心脏反应，如QT间期延长、心动过缓等，故在临床应用中需要注意个体差异和药物剂量。
抗组胺药在皮肤科应用专家共识
抗组胺药是皮肤科常用药，是医师处方量最大的药物之一，而且品种繁多，临床常用药物多达20多个。
抗组胺药治疗哪些疾病有效？如何根据临床疾病特点选择合适的抗组胺药，以达到最佳疗效，同时又使不良反应降到最低；特殊人群如妊娠、哺乳期妇女、儿童、老年人及有肝肾损害的患者应该如何选择抗组胺药等均是皮肤科医生关注的问题。
有鉴于此，中西医结合学会皮肤性病学专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家对抗组胺药的临床应用达成初步共识。
一、概念和分类1.概念抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物，即组胺受体拮抗剂。
其他可以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。
抗组胺药并非与组胺受体简单结合，而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态，故又称为组胺受体反向激动剂。
目前已证明有4种组胺受体，其中H1受体激活引起瘙痒，毛细血管扩张和通透性增高，呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，临床表现为典型的Ⅰ型变态反应，出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。
本文所说的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂。
虽名为抗组胺药，H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺，还有某些抗炎作用。
如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎症相关分子的表达[1]；西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化；眯唑斯汀兼有抗白三烯作用，卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用，奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。
抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。
2.分类分为第一代及第二代两类。
两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。
一代多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。
代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。
此类药物半衰期短，需要每日服用2～3次。
抗感冒药物的不良反应及合理应用
抗感冒药物的不良反应及合理应用引言感冒是一种常见的疾病，多数情况下可以自愈。
但在某些情况下，需要采用药物治疗。
抗感冒药物是一类常用的治疗感冒的药物，但是在使用过程中可能会出现一些不良反应。
抗感冒药物的分类抗感冒药物根据其药理作用和成分可以被分成几类。
以下是几种常见的抗感冒药物：1.解热镇痛药物这类抗感冒药物的作用是解热和缓解疼痛。
对于感冒引起的发热和头痛症状，这类药物能够有效减轻。
解热镇痛药物的主要成分是扑热息痛和布洛芬等。
然而，这类药物也容易引起不良反应。
例如，扑热息痛会导致胃肠反应和过敏反应。
另一方面，布洛芬会影响肾功能，尤其是在老年人和已有慢性肾病的人。
2.抗组胺药物抗组胺药物常用于缓解过敏性鼻炎等症状。
这些药物能够抑制组胺对身体的影响，减轻鼻塞和流涕等症状。
抗组胺药物的主要成分是氯苯那敏和扑尔敏等。
但是，这种药物也会产生不良反应。
例如，氯苯那敏会导致口干、头晕和恶心等不适症状，而扑尔敏则可能会导致嗜睡和头晕等反应。
3.收敛剂这类抗感冒药物能够收缩血管，减轻鼻黏膜肿胀和流涕等症状。
主要成分包括麻黄碱和去甲麻黄碱等。
然而，收敛剂也会导致不良反应，例如，麻黄碱和去甲麻黄碱可能会导致心悸、高血压和失眠等症状。
4.抗病毒药物抗病毒药物通常被用来治疗流感等病毒性感染。
这种药物能够减轻症状和缩短病程。
抗病毒药物的主要成分是奥司他韦和扎那米韦等。
这些药物的主要不良反应包括胃肠道问题、头痛和疲劳等。
如何合理应用抗感冒药物1.理解自己的症状在使用抗感冒药物之前，首先要了解自己的症状。
不同的抗感冒药物适用于不同的症状。
例如，对于流感引起的发热和头痛症状，解热镇痛药物是更好的选择。
而对于过敏性鼻炎引起的鼻塞和流涕症状，则建议使用抗组胺药物。
2.避免过量使用抗感冒药物过量使用抗感冒药物可能会导致中毒。
因此，在选择和使用抗感冒药物时，应注意剂量和使用频率。
同时，在使用多种抗感冒药物时，需要注意药物成分和作用，以避免重复用药和药物相互作用。
抗组胺药的临床应用
抗组胺药的临床应用什么是组胺？组胺是一种生物胺，它在机体内具有重要的调节作用。
它广泛存在于人体各种组织和细胞中，如白细胞、主要组织细胞、胃粘膜细胞、肝细胞、心肌细胞和中枢神经系统神经元中等。
组胺的生理作用组胺在人体多种生理作用中都发挥着重要的调节和介导作用，主要有以下几个方面。
血管调节作用组胺通过作用于血管兴奋组胺受体，使血管收缩、发生局部充血和渗出，从而引起组织及器官肿胀、红肿热痛等症状。
免疫细胞调节作用组胺可以促进和调节机体的免疫反应。
在感染、疾病和外伤等情况下，组织破坏释放的组胺会引起白细胞的趋化和活化，促进组织修复。
消化道调节作用组胺在胃肠道的分泌和运动中起重要调节作用。
组胺可以促进胃酸分泌，增加胃肠蠕动，从而影响消化和吸收过程。
抗组胺药的分类抗组胺药是指针对组胺受体的逆向激动剂，可以阻断组胺的生理作用，从而用于治疗各种组胺介导的疾病。
根据其作用于组胺受体的选择性和剂量不同，抗组胺药大致分为以下三类。
经典抗组胺药经典抗组胺药主要是第一代抗组胺药，包括氯丙嗪（Chlorpromazine）、苯海拉明（Diphenhydramine）、氯苯那明（Chlorpheniramine）等。
它们不仅可以阻断组胺受体，还可以影响其他神经递质，因此不仅可以治疗过敏症状，还可以用于心理和神经疾病等诊断。
第二代抗组胺药第二代抗组胺药指选择阻断H1受体的新一代抗组胺药，如非那贝他（Fexofenadine）、洛拉定（Loratadine）和西替利嗪（Cetirizine）等。
它们与第一代抗组胺药相比，选择性更强，不会影响其他神经传递途径，且副作用更少。
第三代抗组胺药近年来，第三代抗组胺药也开始逐渐进入临床应用。
它们包括利维奥舒曲明（Levocetirizine）和阿洛巴利（Desloratadine）等。
第三代抗组胺药的选择性更高，且副作用更低，可以用于治疗更加敏感的病人。
抗组胺药的临床应用抗组胺药主要是用于治疗以下几种组胺介导的疾病。
儿童合理应用H1抗组胺药指南2022要点
儿童合理应用H1抗组胺药指南2022要点一、口服抗组胺药在儿童常见变态反应性疾病中的地位➢指南推荐口服二代抗组胺药作为儿童过敏性鼻炎（AR）及荨麻疹的一线治疗药物。
➢由于口服一代抗组胺药（如氯苯那敏、苯海拉明等）易透过血脑屏障，中枢神经系统抑制和心脏毒性等不良事件的风险更高，且可能存在食欲或体重增加的风险，不常规推荐用于儿童过敏性疾病的治疗。
指南制订组还对口服西替利嗪、左西替利嗪在儿童变态反应性疾病中的有效性和安全性进行了系统评价与Meta分析，结果提示，对比安慰剂，西替利嗪与左西替利嗪治疗4周，均可显著降低儿童过敏性鼻炎的总评分，改善患儿生活质量，同时安全性良好，各类不良事件发生率基本无差异。
二、口服二代抗组胺药在各年龄段的推荐➢指南不建议新生儿使用口服抗组胺药，6 个月龄以下婴儿慎用。
➢推荐6个月龄及以上的婴儿选用西替利嗪、左西替利嗪或地氯雷他定，2岁及以上儿童还可以选用酮替芬、赛庚啶、氯雷他定或依巴斯汀，咪唑斯汀仅应用于12岁及以上的儿童。
儿童常用口服二代抗组胺药的药物信息三、儿童应用口服抗组胺药的适宜疗程儿童口服AHs 的疗程，应根据不同疾病和患儿症状控制程度而定，慢性变态反应性疾病应口服AHs 不少于1周。
各类疾病疗程推荐如下：四、肝、肾功能不全的儿童应用口服二代抗组胺药注意➢肾功能不全患儿在应用西替利嗪（≥6 岁）或左西替利嗪时，推荐按最小推荐剂量或减半剂量酌情调整。
➢肝肾功能不全患儿在应用氯雷他定（≥6 岁）或地氯雷他定（≥12 岁）时，在标准剂量下，可考虑调整为隔日给药。
五、儿童应用口服二代抗组胺时需要注意的相互作用六、儿童应用口服二代抗组胺药时需关注的不良反应➢儿童应用口服二代抗组胺药具有良好的安全性和耐受性，发生药物相关严重不良事件的风险较低，主要表现为神经系统（如嗜睡、头痛、失眠、疲劳）和消化系统（如口干）症状。
➢儿童使用AHs 发生心脏毒性事件罕见，指南不推荐常规进行心电图监测，合并心脏基础疾病的患儿可实施心电图监测。
医用抗组胺药使用注意事项指南
医用抗组胺药使用注意事项指南简介：医用抗组胺药是一类常用于治疗过敏反应的药物，有效缓解症状、减轻患者不适。
然而，任何药物使用都需要谨慎，特别是对于那些基础疾病患者和儿童来说。
本指南将详细介绍医用抗组胺药的使用注意事项，以帮助患者和医务人员合理使用和管理药物。
一、选择适当的抗组胺药1. 根据过敏类型选择药物不同的过敏反应类型需要选择不同的抗组胺药。
常见的过敏类型包括荨麻疹、过敏性鼻炎等，对应的药物也有差异。
在选择时应咨询专业医生，以确保选用的药物可以有效缓解症状。
2. 了解药物的适应症和禁忌症使用医用抗组胺药之前，必须仔细了解药物的适应症和禁忌症。
患者应告知医生自己的病史和药物过敏史，以避免出现不良反应。
二、正确用药方法1. 按照医嘱使用患者在使用医用抗组胺药之前，一定要遵循医生的指示和建议。
按照医嘱剂量和用药时间进行服用，不可自行调整或中断药物的使用。
2. 注意用药时间医用抗组胺药的药效持续时间有差异，一些需要每天定时用药，而另一些药物则可随时使用。
患者在用药前必须明确了解药物的用药时间，以保证药物的效果。
3. 注意饮食禁忌在使用医用抗组胺药期间，患者应避免食用可能引起药物不良反应的食物，如某些鱼类、奶酪、红葡萄酒等。
同时，也应避免饮用含有咖啡因或含有刺激性物质的饮料。
4. 注意运输和储存医用抗组胺药在运输和储存过程中需要特别注意。
药物要保持干燥、避免高温、光照和潮湿。
在携带时要注意包装是否完好，并妥善保存。
三、药物不良反应及应对1. 注意不良反应的出现在使用医用抗组胺药期间，患者应密切关注药物可能引起的不良反应，如头晕、口干、恶心等。
若出现不适反应应及时就医，停止使用药物。
2. 寻求专业帮助如果患者在用药过程中出现其他不良反应，应及时咨询医生，寻求专业帮助。
医生会对患者进行合理的调整和治疗，以降低不良反应的风险。
四、特殊人群使用注意事项1. 儿童使用儿童使用医用抗组胺药需要特别小心，必须严格按照医生的建议进行使用。
抗组胺药的临床应用
抗组胺药的临床应用作者：王景山蒋忠民来源：《中国社区医师》2008年第16期抗组胺药，又称组胺阻断剂或组胺拮抗剂，是指能在组胺受体水平竞争性阻断组胺作用的药物。
分类根据对组胺受体选择性作用不同，可将抗组胺药分为H1受体阻断剂、H2受体阻断剂及H3受体阻断剂3类。
H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体分布在消化道黏膜，H3受体则广泛分布于外周自主神经节后神经末梢突触前膜上，但此种说法目前尚处在研究之中。
H1受体阻断剂目前认为抗组胺H1受体阻断剂的作用有2个方面：①与组胺争夺效应细胞膜上组胺受体；②与组胺争夺效应细胞膜上的某些酶原物质。
由于组胺作用于某些效应器官的组织细胞时，首先与该细胞膜上的组胺受体相结合，然后才能使相关效应细胞产生一系列组织反应，因而抗组胺药物的作用是在当组胺发生作用之前，先与效应细胞膜上的受体或某些酶原物质结合，一旦结合，即可使组胺不能再发挥作用，从而可消除由组胺引起的毛细血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩、呼吸道分泌物增多、血压下降及不同程度的抗胆碱和抗5-羟色胺等作用。
常用的H1受体阻断剂：根据其对中枢神经系统的镇静作用不同，可分为第一代和第二代H1受体阻断剂。
常用的第一代H1受体阻断剂有异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶及酮替芬等；第二代Hv受体阻断剂有阿司咪唑、特非那定、非索非那定、咪唑斯汀、氯雷他定、地氯雷他定及西替利嗪等。
H2受体阻断剂 H2受体阻断剂与H2受体有较强的亲和力，可有效地阻断由组胺引起的毛细血管扩张、血管通透性增加、炎症性渗出、血压下降和胃液分泌过多等作用。
常用的H2受体阻断剂有西咪替丁、雷尼替丁及法莫替丁等。
抗组胺药的药理作用与适应证受体相关作用由于抗组胺药具有较强地抑制或消除由组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，胃肠、呼吸道分泌增多及血压下降等作用，因而广泛用于治疗各种变应性疾病，尤其对I型变应性疾病疗效显著。
因受体分布部位不同，其作用稍有差异，如组胺引起的皮肤黏膜血管渗出、组织水肿，可采用H1受体阻断剂治疗，效果迅速；H2受体阻断剂可有效地阻断由组胺引起的胃液分泌过多及过敏性胃肠痉挛等；H3受体阻断剂目前尚未应用于临床治疗。
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理抗组胺药是一类常用于治疗过敏性疾病的药物，其作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。
组胺是一种由肥大细胞和嗜碱细胞释放的生物胺，它在过敏反应中起着重要作用，导致过敏症状的发生。
因此，抗组胺药能够有效地缓解过敏反应，对于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮炎等疾病具有显著的疗效。
首先，抗组胺药可以通过抑制组胺的释放来发挥作用。
在过敏反应中，当机体暴露于过敏原后，肥大细胞和嗜碱细胞会释放大量的组胺，导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩等症状。
而抗组胺药能够阻断这一过程，抑制组胺的释放，从而减轻过敏症状。
常见的抗组胺药包括盐酸氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等。
其次，抗组胺药也可以通过阻断组胺受体来发挥作用。
组胺受体分为H1受体、H2受体、H3受体和H4受体等多种类型，其中H1受体是引起过敏反应的主要受体类型。
抗组胺药主要作用于H1受体，阻断组胺与H1受体的结合，从而减轻过敏症状。
这种作用机制的抗组胺药有的称为H1受体拮抗剂，如扑尔敏、氯雷他定等。
总的来说，抗组胺药的作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。
然而，需要注意的是，抗组胺药并不能治愈过敏性疾病，只能缓解症状。
因此，在使用抗组胺药时，应根据医生的建议合理使用，避免滥用或长期使用，以免产生不良反应或耐药性。
同时，对于某些严重的过敏反应，如过敏性休克等，抗组胺药可能无法起到明显的疗效，需要及时就医治疗。
综上所述，抗组胺药的作用原理是多方面的，通过不同的途径来减轻过敏症状。
在临床应用中，医生会根据患者的具体情况和症状选择合适的抗组胺药，以达到最佳的治疗效果。
希望通过本文的介绍，能够增加对抗组胺药作用原理的了解，为临床用药提供参考。
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抗组胺药物的合理应用
【摘要】为了促进临床合理选用抗组胺药物,最大限度地减少不良反应,尤其是对中枢神经系统以及心脏的毒性反应的发生,必须深入了解抗组胺药物的分类及其药理作用,抗组胺药物的分代及其作用特点,抗组胺药物对中枢神经系统、心血管系统毒性反应及机制,以及临床应用应注意的问题。
【关键词】抗组胺药;毒性反应;合理应用
为了促进临床合理选用抗组胺药物,最大限度地减少不良反应,尤其是对中枢神经系统以及心脏的毒性反应的发生,笔者对组胺、抗组胺药物及其分类,抗组胺药的分代及其作用特点,抗组胺药对对中枢神经系统以及心血管系统毒性反应及机制,以及临床中应注意的问题进行概述。
1 组胺、抗组胺药及其分类
1.1 组胺是重要的自体活性物质,主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞的颗粒中,胃肠黏膜层与神经组织中也有较大量的组胺。
在寒冷、烫伤、外伤、毒虫咬伤等因素引起组织破坏或发生变态反应时,会导致组胺释放。
组胺对机体的作用主要是引起腺体兴奋、非血管平滑肌收缩和血管平滑肌松弛。
组胺受体分为两类,一类称H1受体,与组胺的血管扩张、毛细血管通透性增加及非血管平滑肌收缩等有关,另一类称H2受体,与组胺的刺激胃酸分泌作用有关。
1.2 抗组胺药在结构上与组胺相似,可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。
抗组胺药为H1和H2受体拮抗药,前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性疾病,用于治疗枯草热,缓解荨麻疹和瘙痒,减轻毛细血管通透性增强所致的水肿,辅助肾上腺素对抗过敏性休克,后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌,用于消化性溃疡。
笔者在本文所指的抗组胺仅指H1受体拮抗药,对H2受体拮抗药不作探讨。
2 组胺H1受体拮抗药的分代及作用特点
2.1 第一代H1受体拮抗药即指传统的抗组胺药,具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制非血管平滑肌收缩的作用,且有良好的抗过敏作用和止痒效果,价格便宜,治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠,该类药具有脂溶性,能够穿透血脑屏障,具有明显的中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等不良反应,且作用时间短,口服2~4次/d,影响用药者的日常生活、学习和工作,已越来越不适应现代快节奏的生活,使其应用受到一定的限制。
其代表药有:马来酸氯苯那敏(扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通)、苯海拉明(苯那君)、赛庚啶、酮替芬、异丙嗪(非那根、盐酸普鲁米近、抗胺荨)、羟嗪(安泰乐)、曲吡那敏(曲敏灵、扑敏宁、苄吡二胺)等。
其中赛庚啶、酮替芬、异丙嗪除具有抗组胺作用外,还兼有抗另一致敏递质5羟色胺的作用。
有资料报道马来酸氯苯那敏能引起心动过缓不良反应。
2.2 第二代H1受体拮抗药第二代H1受体拮抗药主要是为了克服第一代的嗜睡、口干等不良反应而产生的,大多不具有脂溶性,不易通过血脑屏障,因而中枢抑制作用不明显,故又被称为非镇静性抗组胺药。
此类药最突出的特点是中枢抑制作用轻微,且多数为缓释长效制剂,口服1或2次/d,给患者服用带来方便,但具有心脏毒性的不良反应。
其代表药有特非那定(敏迪、得敏功、司立泰、丁苯哌丁醇)、阿司咪唑、西替利嗪(仙特敏、圣敏清、希特瑞、赛特赞)、氯雷他定(逸舒长、开瑞坦、克敏能、诺那他定、氯羟他定)、阿伐斯汀(艾克维斯定、新敏灵、新敏乐)、左西替利嗪(迪皿)等。
有研究资料表明,第二代抗组胺药,特别是特非那定、阿司咪唑等,能引起心脏毒性反应,其次是氯雷他定、西替利嗪等[1]。
2.3 第三代H1受体拮抗药自从发现第二代H1受体拮抗药具有心脏毒性后,国外很快就上市此类药物的替代品非索非那定和诺司咪唑,国内也有地氯雷他定(地恒赛、呋必叮)生产,这些替代品即为第三代H1受体拮抗药,其显著特点就是与其他药物相互作用小,不会造成心脏组织的损害。
3 抗组胺药物对中枢神经系统、心血管系统及其他系统的不良反应
3.1 中枢神经系统症状第二代抗组胺药不易透过血脑屏障,故较少中枢镇静作用的症状。
3.2 心血管系统症状2001年肖辉丽[2]报道1例女性患者因过敏性皮炎,服用氯苯那敏4 mg,3次/d,服药后第2天,患者出现头晕、恶心等症状,心电图示;窦性心律过缓,给予对症治疗后5 d痊愈出院。
1998年韦建[3]1例女性患者因过量服用苯海拉明150 mg,心电图示持续性心动过速。
药物引起的动作电位时程延长(TDP)主要是由于药物阻断了由HERG基因编码的快速延缓整流外向K+通道,导致动作电位时程(TDP)延长,诱发早后除极(EAD),复极时间延缓,引起QT间期延长和/或发生TDP。
阿司咪唑的代谢产物去
甲基阿司咪唑的半衰期长达9~13 d,仍可延长QT间期,因其受CYP3A4所代谢[4]。
氯雷他定虽受CYP3A4所代谢,但大于常用剂量4倍,即使血浆氯雷他定水平升高,
仍不会延长QP间期也不减缓心律。
因氯雷他定对K+通道阻断微弱,几乎不影
响快速复极[5]西替利嗪及阿伐斯汀不经肝脏代谢,适合肝脏患者使用;直接由肾脏排泄,故前者极少而后者不延长QP间期,几乎不导致心脏毒性,但以原形排泄,肾功能不全和老年患者服用应调整剂量[5]诱发心脏毒性较多的药物是特非那丁,虽然特非那丁发生率不超过0.25/百万〔按百万人口限定日剂量(DDD)计算〕,但后果严重,主要是各种心律失常如室性心动过速,心脏骤停,QP间期延长及尖端扭转型室性心动过速甚至死亡[6,7]。
许多药物的代谢依赖肝细胞色素P450同功酶(CYP),有些药物本身为CYP底物,当与被同种CYP氧化代谢的药物合用时,由于竞争抑制作用而影响药物的代
谢与消除。
在药物代谢过程中,CYP3A4、CYP2C9/2C19及CYP2D6等代谢酶起着重要的作用[7]。
许多抗组胺药主要通过CYP3A4酶代谢,该酶代谢途径能够被许多物质阻断,其中尤以咪唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑,大环内酯类抗生素如红霉素等为甚[8]。
阿司咪唑、特非那丁均是CYP3A4的底物,若与CYP3A4抑制药同时使用,由于抑制了CYP3A4的活性,降低了肝脏的首关效应,使它们的代谢减慢,体内血药浓度升高更易引起QT间期延长和TDP[7]。
在运用WHO药物不良反应数据库的资料进行统计发现,第2代抗组胺药的特非那丁引起的心脏并发症和死亡数偏高,阿斯咪唑和氯雷他定的心脏不良反应发生率相仿,而氯雷他定发生的死亡数高于阿斯咪唑[8]。
3.3 其他系统症状20004年胡玮[9]报道2例因服用西替利嗪致家族内变态反应,给予对症治疗,2例患者先后痊愈出院。
该药是目前治疗变态反应的新一代H1受体拮抗药,在临床应用广泛的同时,也可引其明显的变态反应。
因此,此药在用于过敏性体质患者时,若无明显诱因引起过敏加重时,应考虑此药,至于什么原因引起家族内两例变态反应原因,有待进一步研究。
4 临床应用中注意的问题
首先要明确诊断,根据适应证选用抗组胺药物;其次对所用的药物深入了解,与其配伍的药物须正确合理,服用剂量要准确无误,避免超量、长期服用,避免与咪唑类抗真菌药,大环内酯类抗生素以及可能抑制CYP3A4酶的药物通用;慎用于原由心脏病特别心律不起的患者和肝功能不良的患者。
只要真正做到合理选用抗组胺药物,就可以最大限度地避免严重心脏并发症的发生。
参考文献
[1] Lindguist M,Edwanls I R.Riak of onnscdating ncet,1997,349(9061):1322.
[2] 肖辉丽.氯苯那敏致心动过缓1例.中国医院药学杂志,2001,21(6):384.
[3] 韦建.口服过量苯海拉明致持续性心动过速.重庆医报,1998,27(6):372.
[4] 慕朝伟,朱俊.阿司咪唑的致心律失常作用.中国循环杂志,1997,12(2):156157.
[5] 吴国明,易蕾.几种抗组胺H1受体拮抗剂的潜在严重不良反应.中国药房,1999,10(5):227229.
[6] 潘启超.抗组胺药物的发展.新医学,1998,10(3):153155.
[7] 王仁云,胡小姜.药物引起的尖端扭转型室性心动过速.中国药师,2003,6(7):442444.
[8] 顾瑞金.非镇静性抗组胺药的安全界限.中国皮肤性病杂志,2000,14(3):189.
[9] 胡玮,李晓莉,李莉.西替利嗪致家族内变态反应2例.医药导报,2004,23(10):726.。