新型抗疟药青蒿素
青蒿素的作用与功能主治及用量
青蒿素的作用与功能主治及用量作用青蒿素是一种自然产物,具有广泛的药理作用和医学价值。
下面是青蒿素的主要作用:1.抗疟疾作用:青蒿素是目前治疗疟疾的主要药物之一,在疟原虫体内能够迅速杀灭寄生虫,对疟疾的治疗效果显著。
2.抗炎作用:青蒿素具有抑制炎症反应、减轻炎症症状的作用,对炎症性疾病具有一定的治疗效果。
3.抗癌作用:青蒿素能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并诱导肿瘤细胞凋亡,对某些类型的癌症具有一定的治疗潜力。
4.抗病毒作用:青蒿素对某些病毒具有抑制和杀灭作用,对临床上一些病毒性感染具有一定的疗效。
功能主治青蒿素在临床上主要用于以下疾病的治疗:1.疟疾:青蒿素是治疗疟疾的一线药物,对疟原虫具有迅速杀灭作用,能够有效缓解疟疾的发热、寒战和其他症状。
2.风湿性关节炎:青蒿素具有抗炎作用,能够缓解关节疼痛和肿胀,改善风湿性关节炎患者的生活质量。
3.白血病:青蒿素对白血病细胞具有一定的抑制作用,可作为辅助治疗药物来提高白血病患者的治疗效果。
4.乳腺癌:青蒿素对乳腺癌细胞有一定的抑制作用,能够延缓乳腺癌的进展和扩散,对乳腺癌患者有一定的治疗潜力。
5.乙肝病毒感染:青蒿素能够抑制乙肝病毒的复制和扩散,对乙肝病毒感染的治疗起到一定的辅助作用。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病和患者情况而定,一般情况下,用量如下:1.疟疾治疗:成人口服青蒿素片剂,每次600毫克,每日1次,连续3天;儿童口服剂量按体重计算,每次10-25毫克/千克。
2.风湿性关节炎:成人口服青蒿素片剂,每次500毫克,每日3次,连续2-3周;儿童剂量根据年龄和体重而定,需遵循医生的建议。
3.白血病:青蒿素通常通过静脉注射给药,剂量根据患者具体情况而定,需在医生指导下进行治疗。
4.乳腺癌:口服青蒿素片剂,每次500毫克,每日3次,连续数周或数月,需遵循医生的建议。
5.乙肝病毒感染:口服青蒿素片剂,每次600毫克,每日1次,连续数周或数月,需遵循医生的建议。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种被广泛用于治疗疟疾的药物,它的发现和发展历程具有重要的科学和医学意义。
下面将详细介绍青蒿素的发现及其发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药材青蒿(Artemisia annua)中提取出来的。
在1970年代初,中国中医药学家屠呦呦及其团队通过对青蒿的提取和分离工作,成功地从青蒿中分离出了一种有效的抗疟成份,即青蒿素。
这一发现为疟疾的治疗提供了新的希翼。
2. 青蒿素的药理研究随后,科学家们对青蒿素的药理学特性进行了深入研究。
他们发现,青蒿素具有强烈的抗疟活性,并且对多种疟原虫具有杀灭作用。
此外,青蒿素还表现出广谱的抗病毒、抗细菌和抗寄生虫等作用,显示出了广泛的药理学活性。
3. 青蒿素的临床应用1981年,中国正式批准青蒿素作为临床抗疟药物使用。
青蒿素的临床应用在治疗疟疾方面取得了显著的效果,特别是对疟疾病情较为严重的病例,青蒿素显示出了强大的疗效。
此后,青蒿素逐渐成为全球范围内疟疾治疗的重要药物。
4. 青蒿素的发展历程青蒿素的发展历程可以分为以下几个阶段:4.1 初期研究阶段(1970年代初至1980年代初):在这个阶段,科学家们主要集中在从青蒿中提取和分离出青蒿素,并进行初步的药理学研究。
4.2 临床应用阶段(1980年代至1990年代):在这个阶段,青蒿素开始在中国和其他国家的疟疾治疗中得到广泛应用。
临床实践证明,青蒿素具有较高的治疗成功率和较低的副作用。
4.3 抗药性问题的浮现(1990年代至2000年代):随着青蒿素的广泛应用,疟疾病原体对青蒿素的抗药性逐渐浮现。
这一问题引起了科学家们的关注,他们开始研究青蒿素抗药性的机制,并寻觅解决方案。
4.4 结合疗法的发展(2000年代至今):为了解决青蒿素抗药性的问题,科学家们开始研究结合疗法,即将青蒿素与其他抗疟药物结合使用,以增强疗效并减少抗药性的发生。
这一发展使得青蒿素在疟疾治疗中的地位更加稳固。
青蒿素
青蒿素基本概述姓名:张帅学号:201181704002英文名称:Artemisinin主要来源:青篙素是一种无色针状晶体, 分子式为C15H22O5,1976年通过化学反应、光谱数据和X射线单晶衍射方法证明其为一种含有过氧基的新型倍半菇内醋。
参考文献:《青蒿素提取研究进展》主要作用:1.抗疟作用:青蒿素类药均有抗疟活性, 对各种疟疾有效。
青蒿素及其衍生物是含过氧桥的倍半萜内酯类新型抗疟药, 具有高效、快速、低毒、安全等特点。
参考文献:《青蒿素研究进展》2.抗肿瘤作用:大量研究证实了青蒿素类药物对白血病、结肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等均有杀伤作用。
尤其最近几年,有关青蒿素抗肿瘤作用的研究日渐深入。
参考文献《青蒿素抗肿瘤作用的研究进展》3.治疗肺动脉高压的作用:肺动脉高压(PAH)最直接的血流动力学改变为肺动脉压的升高,降低肺动脉压无疑是治疗首要靶标。
国内李鸿珠等首先发现青蒿素具有舒张血管作用,研究结果认为青蒿素的舒张血管机制可能是通过抑制电压依赖性钙通道及受体操纵性钙通道而发挥作用。
参考文献:《青蒿素治疗肺动脉高压的病理生理机制》4.抗血吸虫作用5.抗孕作用6.对心血管的作用:青蒿素能减慢心率, 抗心律失常, 抑制心肌收缩力。
价值评价:青蒿素是从我国中草药宝库中通过化学提炼开发出的有价值的药物成分。
青蒿素以独特的分子结构和突出的生物活性,不仅对药学,而且对植物化学、生源合成、有机合成化学、化学生物学等都有重要价值。
经过多年临床实践,青蒿素是我国唯一获得国际认可的抗疟新药,曾被世界卫生组织推荐成为目前世界上最有效的治疗疟疾的理想药物。
2011年9月,中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素的贡献,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。
这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。
参考文献《正确评价青蒿素发现的科学价值》。
青蒿素的未来趋势
青蒿素的未来趋势
青蒿素是一种有效的抗疟药物,其未来趋势包括:
1. 开发新型药物:虽然青蒿素是目前最常用的抗疟药物之一,但也存在疟原虫对其产生耐药的情况。
因此,开发新型青蒿素类药物是未来的趋势,以应对疟疾病原体对青蒿素的耐药问题。
2. 提高青蒿素制备的效率:当前青蒿素主要依靠天然植物青蒿生产,但这种方式效率低下且受季节和地域等因素限制。
因此,研发高效、稳定、可持续生产的青蒿素制备技术是未来的发展方向。
3. 组合用药疗法:青蒿素已经被广泛用于疟疾治疗,但单独使用仍存在缺陷。
未来可以将青蒿素与其他药物进行组合使用,以提高治疗效果,并减少耐药性的发生。
总之,青蒿素具有广阔的应用前景,在未来有望得到更多的开发和应用。
青蒿素重要意义
青蒿素重要意义青蒿素是从青蒿茎叶中提取出来的一种化学成分,是天然产物。
而青蒿在我们平常的生活中很常见。
青蒿的植物名为黄花蒿,是一年生植物,颜色为深绿色,菊科植物。
青蒿素的主要用途有抗疟疾。
青蒿素是继乙胺嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,青蒿素具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程中,通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏,且细胞核内的染色质也受到一定的影响。
青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少,从而抑制虫体蛋白质的合成。
1、抗肿瘤。
青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞凋亡,对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。
青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用,主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。
双氢青蒿素可以通过增加活性氧,从而抑制激活缺氧诱导的相关因子,发挥出选择性细胞毒作用。
青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜,改变细胞膜的通透性,使得细胞内的钙离子浓度升高,这样不仅使得钙蛋白酶得以激活,使其膨胀死亡,而且促进了凋亡物质的释放,细胞凋亡加快。
2、免疫调节。
研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒素的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。
这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病有很好的参考价值。
3、抗真菌。
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。
研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑制作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑制作用。
4、其他。
青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用,可以抑制狼疮肾炎的复发,以达到保护肾脏的功效。
青蒿素(说明文阅读)
青蒿素2015年10月,中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素的贡献,与另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。
那么,什么是青蒿素呢?青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。
青蒿素主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。
亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
青蒿素对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体、内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。
提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜——线粒体的功能。
可能是青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。
体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础,主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。
挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取,减压蒸馏分离,其工艺为:投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油;非挥发性成分主要采用有机溶剂提取,柱层析及重结晶分离,基本工艺为:干燥—破碎—浸泡、萃取(反复进行)—浓缩提取液—粗品—精制。
青蒿素的合成方法有化学合成与生物合成两种。
化学合成的半合成路线是:从青蒿酸为原料出发,经过五步反应得到青蒿素,总得率约为35~50%。
其具体方法步骤如下:第一步:青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应,再在氯化镍存在的条件下,被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯;第二步:二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还原成青蒿醇;第三步:青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物,抽干后再在二甲苯中用对甲苯磺酸处理得到环状烯醚;第四步:环状烯醚溶解于溶剂中,在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化合生成二氧四环中间体,再用酸处理得到脱羧青蒿素;第五步:脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸类氧化剂的作用下氧化得到青蒿素。
青蒿素主要作用
青蒿素的研究报告青蒿素研究进展青蒿素(artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。
青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。
目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾(Artemisia annua L.)中分离获得的。
由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。
因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。
青蒿素是我国药学工作者1971年从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。
在青蒿素的基础上又开发出了多种衍生物双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚,均有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用。
青蒿素类药作用广泛,其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段,有待进一步开发。
现就青蒿素近年在上述各方面的研究进展作一综述。
青蒿素类药均有抗疟活性,对各种疟疾有效。
青蒿素及其衍生物是含过氧桥的倍半萜内酯类新型抗疟药,具有高效、快速、低毒、安全等特点。
研究表明,青蒿素对疟原虫配子体有杀灭作用,其强度和剂量与配子体成熟度相关。
青蒿素类药能快速杀灭疟原虫早期配子体,并能抑制各期配子体,对未成熟配子体可中断其发育。
青蒿素对配子体的这种抑制作用是其它抗疟药所不具备的,其对配子体的杀灭有利于控制疟疾流行。
早期的研究表明,青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫的机理主要是作用于疟原虫的膜系结构,使食物泡膜、核膜、质膜破坏,线粒体肿胀皱缩,内外膜剥离,对核内染色物质也有一定影响,青蒿素及其衍生物通过影响表膜———线粒体的功能,阻断疟原虫营养的供应,从而达到抗疟目的。
青蒿素的作用与功能主治与用量
青蒿素的作用与功能主治与用量青蒿素的作用与功能青蒿素是一种天然草本植物——青蒿(Artemisia annua)中提取出的有效化合物。
它被广泛应用于药物领域,具有多种作用与功能。
1.抗疟疾作用:青蒿素是世界上发现的最重要的抗疟药物之一。
它具有高效杀灭疟原虫的能力,特别是对引起恶性疟的疟原虫(疟疾最严重的一种类型)有较强的抗菌作用。
青蒿素通过干扰寄生虫内的膜结构和各种生化过程来杀死疟原虫,从而消除疟疾病症。
2.抗癌作用:青蒿素被发现具有抗癌的潜力。
它可以通过不同的途径抑制癌细胞的增殖和生存能力,促使癌细胞凋亡。
此外,青蒿素还可以调节癌细胞的信号传导途径,降低癌细胞的转移和侵袭能力。
3.抗炎作用:青蒿素具有抗炎的活性,能够抑制炎症反应的发生和进展。
它通过抑制炎性因子的释放和炎症介质的合成,减轻炎症反应引起的疼痛和不适。
4.抗血小板聚集作用:青蒿素可以抑制血小板的聚集和凝结,从而防止血栓的形成。
这对于预防血栓性疾病如心脑血管疾病具有重要意义。
功能主治青蒿素在临床上被广泛应用于以下疾病的治疗:1.疟疾:青蒿素被公认为治疗疟疾的最佳药物之一。
它可以有效地杀灭疟原虫,减轻疟疾的病症。
青蒿素可用于治疗各种类型的疟疾,包括恶性疟、间日疟和三日疟等。
2.癌症:青蒿素具有抗癌的潜力,可以用于治疗多种类型的癌症。
它常与其他药物联合使用,以增强疗效。
青蒿素主要应用于乳腺癌、肺癌、结直肠癌等癌症患者的治疗中。
3.风湿病:青蒿素具有一定的抗炎和免疫调节作用,可以用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿病。
4.血栓性疾病:青蒿素可以预防和治疗血栓性疾病,如心脑血管疾病。
它通过抑制血小板的聚集和凝结,降低血栓的形成风险。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病、患者的年龄、体重等因素进行调整,应在医生的指导下合理使用。
以下是青蒿素常见的用量范围:1.疟疾治疗:对于成人,每日口服青蒿素片150毫克,连续服用3天。
对于儿童,用药剂量会根据年龄和体重进行调整。
2024年青蒿素市场前景分析
2024年青蒿素市场前景分析1. 市场概述青蒿素是一种有效的抗疟药物,具有广泛的应用前景。
随着全球疟疾疫情的严峻形势和青蒿素的药效受到国际认可,青蒿素市场前景十分广阔。
2. 市场需求疟疾是全球范围内的公共卫生问题,每年导致数以百万计的死亡和疾病负担。
青蒿素是当前治疗疟疾的主要药物之一,因其疗效突出而备受关注。
据统计,全球每年需求的青蒿素超过100吨。
3. 市场竞争青蒿素市场竞争激烈,主要集中在亚洲和非洲地区。
中国是全球主要的青蒿素生产国之一,其市场占有率约为70%。
此外,印度、越南等国也在青蒿素市场上占有一定份额。
国际机构和组织鼓励发展国内产业,逐步减少对进口青蒿素的依赖。
4. 市场趋势4.1 技术进步与创新青蒿素的提取和合成技术正在不断进步与创新。
新技术的应用不仅可以提高青蒿素的产量和纯度,还可以降低生产成本,提高市场竞争力。
4.2 市场规模扩大随着疟疾疫情的持续蔓延,对青蒿素的需求不断增长。
预计未来几年,全球青蒿素市场规模将不断扩大。
4.3 地区市场的发展青蒿素在亚洲和非洲地区的市场前景十分广阔。
由于这些地区的疟疾流行情况较为严重,对青蒿素的需求量大,市场潜力巨大。
5. 市场挑战5.1 竞争压力增加随着越来越多的企业进入青蒿素市场,竞争压力不断增加。
企业需要通过提高技术和质量来保持竞争力。
5.2 法规和政策限制青蒿素的生产和销售受到一系列法规和政策的限制,例如质量控制要求、进出口限制等。
企业需要遵守相关规定,否则将面临处罚和市场信誉下降的风险。
6. 市场前景考虑到全球疟疾疫情的持续恶化和青蒿素的良好疗效,青蒿素市场前景乐观。
随着技术的进步和市场需求的增长,预计青蒿素市场规模将逐步扩大。
同时,青蒿素生产企业需要持续创新,提高竞争力,应对市场挑战。
需要加强产学研合作,提高生产技术和质量管理水平,不断推动青蒿素市场的发展。
青蒿素从中国传统药方到全球抗疟良药
青蒿素从中国传统药方到全球抗疟良药1. 本文概述青蒿素是从中国传统药物青蒿中提取的抗疟药物,它的发现和应用为全球疟疾耐药性难题提供了有效的解决方案。
自20世纪70年代青蒿素问世以来,它及其衍生物、复方在抗疟临床中得到广泛应用,成为疟疾肆虐地区的救命药。
青蒿素的发现者屠呦呦因此获得了诺贝尔生理学或医学奖、国家最高科学技术奖以及“共和国勋章”等荣誉。
本文将详细介绍青蒿素从中国传统药方到全球抗疟良药的历程,包括其发现、研发、应用以及对世界疟疾防治的影响。
2. 青蒿素的历史渊源青蒿素的发现和应用是中国传统医学与现代科学技术相结合的伟大成果。
其历史渊源可以追溯到古代中国,特别是在《肘后备急方》一书中,记载了一种以青蒿为主要原料的药方,用于治疗疟疾。
这种药方的发现,为后来青蒿素的提取和应用奠定了基础。
在20世纪60年代末,中国科学家屠呦呦领导的研究团队在研究传统中草药的过程中,注意到了青蒿的抗疟效果。
通过对古代药方的深入研究和现代科学技术的应用,屠呦呦团队成功从青蒿中提取出了有效成分——青蒿素。
这一发现不仅极大地改善了疟疾的治疗效果,还为全球抗疟事业做出了巨大贡献。
青蒿素的发现,是中医药传统知识与现代科学技术相结合的典范。
它不仅体现了中华民族对世界医学宝库的贡献,也展示了中国科学家的创新精神和卓越才能。
青蒿素的成功提取和应用,不仅挽救了无数生命,还促进了中西医学的交流与融合,为全球医学发展开辟了新的道路。
3. 青蒿素的科学发现青蒿素的发现,是一场源于中国传统药方的科学探险。
1969年,中国面临全球范围内疟疾疫情的挑战,特别是恶性疟的高发病率和死亡率,使得寻找新的抗疟药物成为迫切的需求。
在此背景下,中国中医研究院(现为中国中医科学院)接受了抗疟药物研究的艰巨任务。
屠呦呦带领的团队深入研究了大量中国古代医药文献,从中筛选出2000多种可能具有抗疟活性的中草药。
他们通过反复试验,筛选出青蒿作为重点研究对象。
在历经数百次的失败后,屠呦呦团队终于发现了青蒿中的有效抗疟成分——青蒿素。
青蒿素的发现
青蒿素的发现过程
1967年国家集中全国医学研究力量,联合研发抗疟疾新药。
同年五月二十三日,全国疟疾防治研究协作会议在北京召开,抗疟疾新药项目组代号为“523”。
1969年1月21日,国家科委与总后勤部“523”办公室到卫生部中药所下达了研究任务,成立中药所“523”小组,屠呦呦被任命为课题组长,负责全面工作。
屠呦呦测试了近200种化合物,最终确定了青蒿的抗疟功效,为了进一步探究青蒿素的药效,屠呦呦决定主动试药。
结果大获成功,与许许多多新药的研发一样,青蒿素在历经数年科研团队的再度检查,终于问世。
意义:青蒿素的发现拯救了亿万人的生命,还意味着从此为中国中医学研究指出了方向,中国科技繁荣进步的体现。
青蒿素的原理:青蒿素对于疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用,对于抗氯喹株恶性疟原虫也具有抗疟作用,是目前各种抗疟药中起效最快的一种。
青蒿素的抗疟作用与自由基的调节有关。
疟原虫体内累积的血红蛋白中的的铁离子可以与青蒿素发生反应,通过青蒿素内过氧化物的均裂而产生自由基,通过自由基重排,得到碳自由基,碳自由基可以对疟原虫的蛋白进行共价键的结合,进而导致疟原虫死亡。
青蒿素是谁发明的
青蒿素是谁发明的
青蒿素的发明者是屠呦呦。
屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素。
1972年成功提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体,命名为青蒿素。
青蒿素介绍
青蒿素是一种有机化合物,分子式为C15H22O5,相对分子质量282.34。
青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物,以青蒿素类药物为主的联合疗法,也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。
但是近年来随着研究的深入,青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。
青蒿素的功效与作用
青蒿素的功效与作用青蒿素,即阿蒿素,是由中国科学家屠呦呦等人从中药青蒿中分离出来的一种有效抗疟疾化合物。
青蒿素具有广谱的抗疟疾作用,尤其对疟疾原虫的成熟有特异性杀灭作用,因此被广泛用于临床治疗疟疾病例,并为其控制和预防提供了一种有效的手段。
文章将从以下方面来详细介绍青蒿素的功效与作用:青蒿素的抗疟疾作用机制、服用青蒿素的方法和注意事项、青蒿素的其他医疗用途、青蒿素的副作用及安全性、未来青蒿素的发展方向。
一、青蒿素的抗疟疾作用机制青蒿素对疟原虫具有杀灭和抑制作用,而这两种作用的发生与抗疟疾的效力有直接关系。
青蒿素对疟原虫的作用机制主要包括以下几个方面:1. 青蒿素通过自由基作用起到杀菌作用,疟原虫能够将青蒿素中的氧气释放出来,引起细胞自由基的生成,最终导致疟原虫的死亡。
2. 青蒿素也能够与疟原虫的DNA发生相互作用,从而阻止疟原虫正常进行生长和繁殖。
3. 青蒿素通过抑制疟原虫中的一种特定酶的活性,干扰疟原虫的新陈代谢过程,从而达到杀灭疟原虫的作用。
以上机制是导致青蒿素抗疟疾作用的主要原因,然而,这些机制的具体细节仍需要进一步研究。
二、服用青蒿素的方法和注意事项青蒿素一般以口服的形式给药,但也可以通过皮肤贴剂、注射液等形式给药。
以下是一些服用青蒿素的方法和注意事项:1. 青蒿素的服用剂量和使用频率应依据医生的处方进行,一般情况下,成人用量为每日口服30-40毫克。
2. 服用青蒿素时应遵循医生的指导,不可擅自增减剂量或改变使用方法。
因为剂量的控制对疗效的发挥有重要影响,同时过量使用也会增加副作用的风险。
3. 患者在服用青蒿素期间应密切观察身体状况的变化,如出现呕吐、头晕、皮肤发红等不良反应应及时就医。
4. 青蒿素应避免与某些药物同时使用,如喷替维林、氯喹等,因为会增加副作用的发生。
服用其他药物时,应提前告知医生。
5. 孕妇或哺乳期妇女应在医生指导下使用青蒿素,以免对胎儿或婴儿造成不良影响。
三、青蒿素的其他医疗用途除了抗疟疾之外,青蒿素还具有其他医疗用途,主要包括以下几个方面:1. 抗肿瘤作用:青蒿素在体外和体内研究中显示出对多种肿瘤细胞有一定的抑制作用,例如乳腺癌、肺癌、结直肠癌等。
青蒿素的作用
青蒿素的作用青蒿素是一种有效的抗疟药物,其主要成分为青蒿素和其衍生物,广泛用于预防和治疗疟疾。
青蒿素具有广谱的抗疟活性,并且在防治疟疾中具有重要的地位。
青蒿素的作用机制主要是通过干扰疟原虫的生物学过程,阻止其生存和复制,从而达到治疗和预防疟疾的目的。
青蒿素的抗疟作用是通过多种途径来实现的。
首先,青蒿素可以与疟原虫红细胞期和无性期的生理代谢过程相互作用,影响疟原虫的DNA、RNA和蛋白质合成,从而抑制其生长和增殖。
其次,青蒿素可以干扰疟原虫的食物摄取和排泄功能,导致疟原虫无法获得必需的养分和能量,从而导致其死亡。
此外,青蒿素还可以增强机体的抵抗力,促进免疫系统的功能,提高机体对疟疾的抵抗力。
青蒿素对疟疾的治疗和预防有着重要的作用。
对于疟疾的治疗,青蒿素可以迅速而有效地杀灭疟原虫,减轻患者的症状,并且可以避免疟疾的复发。
对于疟疾的预防,青蒿素可以被用于隔离地区或疫情高发地区的居民,用于进行疟疾的例行预防,以降低感染的风险。
此外,青蒿素还可以用于特殊人群,如妊娠妇女和儿童,以及疟疾复合感染的患者,以提高治疗和预防的效果。
青蒿素除了用于抗疟外,还具有其他的药理作用。
青蒿素可以抑制病原微生物的生长和复制,对多种病原体具有抗菌、抗病毒和抗寄生虫等作用。
此外,青蒿素还可以调节免疫系统的功能,抑制炎症反应和过度免疫反应,对许多免疫相关疾病具有治疗作用。
研究还发现,青蒿素对肿瘤细胞有一定的抗肿瘤作用,并且可以增加化疗的敏感性,减少副作用。
在使用青蒿素时,需要遵循一定的使用原则和注意事项。
首先,青蒿素需要在医生的指导下进行使用,遵循药物的剂量和用药时间。
其次,青蒿素在治疗和预防疟疾时通常需要联合其他抗疟药物使用,以减少疟原虫对药物的耐药性。
同时,青蒿素并不适用于所有的疟疾患者,需要根据具体情况来确定使用方法。
最后,青蒿素的副作用相对较小,但个别患者可能会出现恶心、呕吐、头痛等不适症状,需及时告知医生并进行调整。
综上所述,青蒿素是一种重要的抗疟药物,在疟疾的治疗和预防中具有独特的作用。
喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酐5ml与结晶紫指示液1~2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.90mg的(C20H24N2O2)2·H2SO4。
2.旋光性
硫酸奎宁和二盐酸奎尼在稀硫酸溶液中均显蓝色荧光。
3.荧光特性
由于喹啉类药物分子结构中含有吡啶与苯稠合而成的喹啉杂环,具有共轭体系,可用紫外吸收光谱的特征鉴别该类药物。
4.紫外吸收光谱特征
(二)主要化学性质
光谱特征
无机酸盐
绿奎宁反应
二、鉴别试验
(一) 绿奎宁反应
奎宁为6-位含氧喹啉衍生物,可以发生绿奎宁反应(Thalleioquin reaction)。反应基本机制是6-位含氧喹啉,经氯水(或溴水)氧化氯化,再以氨水处理缩合,生成绿色的二醌基亚胺的铵盐。
01
1986年中医研究院研制的青蒿素抗疟药获得我国实施新药审批办法以来的第1个新药证书。但是,由于当时中国还没有专利法,所以,我国没有申请发明专利。
02
青蒿素是一种高效、速效、低毒的新型抗疟药。本品为脂溶性,易透过血脑屏障。在体内代谢很快,排泄快,有效血药浓度维持时间短。主要用于耐氯喹的恶性疟,包括脑型疟的抢救。
01
USP34 硫酸奎宁片含量的HPLC测定法
02
(一)硫酸奎宁的含量测定
ChP2010中磷酸氯喹片的紫外-可见分光光度含量测定法:
(二)磷酸氯喹制剂的含量测定
(二)磷酸氯喹制剂的含量测定
ChP2010中磷酸氯喹注射液(本品含磷酸氯喹的灭菌水溶液。含磷酸氯喹(C18H26ClN3·2H3PO4)应为标示量的95.0%~105.0%。)的含量的提取酸量测定法: 精密量取本品适量(约相当于磷酸氯喹0.3g),用水稀释至30ml,加20%氢氧化钠溶液3ml,摇匀,用乙醚提取4次,每次20ml,合并乙醚液,用10ml水洗涤,水洗涤液再用15ml乙醚提取1次,合并前后两次的乙醚液,蒸发至近2~3ml时,精密加盐酸滴定液(0.lmol/L)25ml,温热蒸去乙醚并使残渣溶解,冷却,加溴甲酚绿指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml盐酸滴定液(0.lmol/L)相当于25.79mg C18H26ClN3·2H3PO4 。 USP 采用提取后HPLC测定磷酸氯喹注射液的含量。
青蒿素在疟疾治疗中的作用
青蒿素在疟疾治疗中的作用疟疾是一种常见的传染病,据世界卫生组织(WHO)的数据,全球每年有2.19亿人感染疟疾,病亡人数超过40万。
而青蒿素作为疟疾的主要治疗药物,对于控制疟疾疫情和保障人民健康具有至关重要的作用。
青蒿素是从中草药“青蒿”的提取物中得到的,具有抗病毒、抗癌和抗炎症等广泛的药理作用。
但是最为重要的是,青蒿素可以治疗疟疾。
青蒿素的发现和应用青蒿素的发现可以追溯到中国古代。
据记载,东汉时期的药物学家张仲景记录下了青蒿可以治疗疟疾的经验。
但是在现代,青蒿素的发现则要归功于中国科学家屠呦呦。
屠呦呦在20世纪60年代开始着手研究青蒿素,在长达20年的时间里,她与团队在药物筛选、分离提纯、化学合成等方面进行了大量的工作,并最终成功地从青蒿中提取出青蒿素。
1987年,屠呦呦因此被授予诺贝尔生理学或医学奖。
青蒿素被应用于疟疾治疗的历史也比较长。
1970年代末,青蒿素由中国开始广泛应用于疟疾治疗,并逐渐得到了国际认可。
2001年,WHO正式推荐青蒿素联合疗法(ACT)作为疟疾的标准治疗方案。
青蒿素的作用机制青蒿素可以在人体内抑制疟原虫的生长和繁殖,并且可以杀死已经寄生在人体内的疟原虫。
这一作用机制是通过青蒿素与寄生在红细胞内的疟原虫代谢产物缺电子的结构匹配来实现的。
在接触到疟原虫后,青蒿素可以释放出一种活性氧化物,这种物质可以破坏疟原虫细胞内的DNA,并杀死细胞。
青蒿素的治疗效果青蒿素在治疗疟疾方面的效果非常明显。
据统计,ACT能够治愈90%以上的简单疟疾患者,并且对于恶性疟疾的治疗效果也非常优异。
同时,青蒿素具有快速作用、疗效明显和少有副作用等优点。
此外,青蒿素也可以用于预防疟疾。
对于一些前往疟疾流行地区的人士,青蒿素可以在旅行前、旅行途中和旅行后使用,从而降低感染疟疾的风险。
青蒿素的不足之处虽然青蒿素在疟疾治疗方面效果非常明显,但是它还存在一些不足之处。
首先,青蒿素容易导致耐药性的问题。
由于疟疾病毒的变异和适应,导致青蒿素的抗药性不断增加。
青蒿素的作用是什么
青蒿素的作用是什么
青蒿素是一种从青蒿植物中提取出的药物,也被称为抗疟药。
下面将从防治疟疾、抗感染、抗炎症和抗肿瘤等方面介绍青蒿素的作用。
1. 防治疟疾:青蒿素是目前世界上用于治疗疟疾最有效的药物之一。
它通过抑制疟原虫生命周期不同阶段的发育,特别是对疟原虫进入红血细胞后的发育具有显著的杀虫活性。
青蒿素能快速杀灭体内的疟原虫,并减轻疟疾患者的发热、头痛、寒战和血液感染等症状。
2. 抗感染:青蒿素不仅对疟原虫有杀灭作用,还对其他寄生虫、细菌和病毒等感染有一定的抑制作用,尤其是对一些耐药菌株表现出较好的杀菌效果。
因此,青蒿素也可以作为一种广谱抗感染药物使用。
3. 抗炎症:青蒿素具有一定的抗炎症作用。
研究发现,青蒿素可以减轻炎症相关的症状和炎症反应,从而缓解一些炎症性疾病的症状,如类风湿性关节炎、炎性肠病等。
4. 抗肿瘤:青蒿素在抗肿瘤方面也显示出一定的潜力。
研究表明,青蒿素可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂,并诱导肿瘤细胞凋亡。
此外,青蒿素还可以阻断肿瘤细胞的血管生成,抑制肿瘤的侵袭和转移。
青蒿素作为一种草本植物提取物,具有较好的安全性和良好的药效,被广泛应用于世界各地的疟疾治疗和预防工作中。
同时,
青蒿素也作为一种重要的药物基础物质,为疟疾和其他相关疾病的研发提供了重要的科学基础。
未来,青蒿素及其衍生物的研究和应用将进一步推动抗疟药物的发展,为人类健康做出更大的贡献。
青蒿素的临床应用前景
青蒿素的临床应用前景青蒿素,是一种来源于中草药青蒿的药物成分,被广泛用于治疗疟疾。
在过去几十年里,青蒿素已经证明了其在抗疟疾方面的显著疗效,但随着医学领域的不断发展,青蒿素的临床应用前景也逐渐得到了拓展。
一、青蒿素在感染疾病治疗中的应用近年来,研究人员发现青蒿素还具有抗细菌、抗病毒等多种感染疾病的治疗作用。
例如,青蒿素可以有效地抑制革兰氏阳性菌和阴性菌的生长,对一些耐药菌也有一定的杀菌作用;同时,青蒿素还能够抑制病毒的复制和传播,对某些病毒性感染有一定的疗效。
这一发现为青蒿素在感染疾病治疗中的应用提供了新的思路。
二、青蒿素在肿瘤治疗中的应用近年来的研究表明,青蒿素在肿瘤治疗中也具有一定的潜力。
青蒿素可以通过促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖等机制,发挥抗肿瘤的作用。
一些临床试验也证实了青蒿素在肿瘤治疗中的有效性,尤其是对一些药物耐药性肿瘤的治疗效果更为显著。
因此,青蒿素在肿瘤治疗领域的应用前景备受期待。
三、青蒿素在免疫调节中的应用除了对感染疾病和肿瘤具有治疗作用外,青蒿素还被发现具有免疫调节的效果。
青蒿素可以调节人体免疫系统的功能,增强机体免疫应答,对一些自身免疫性疾病如风湿性关节炎、红斑狼疮等也展现出一定的治疗潜力。
因此,在免疫调节领域,青蒿素的应用前景也颇具看好。
四、青蒿素在神经保护中的应用最近的研究显示,青蒿素还具有神经保护的作用。
青蒿素可以通过抗氧化、抗炎等机制,保护神经细胞免受损伤,减轻神经退行性疾病的症状,如阿尔茨海默病、帕金森病等。
这一发现为青蒿素在神经保护领域的应用开辟了新的方向。
在总体上,青蒿素在临床应用前景中展现出广阔的发展空间。
随着科研技术的不断进步和临床实践的不断深入,相信青蒿素定会在医学领域发挥更加重要的作用,为人类健康事业作出更大的贡献。
屠呦呦研发的青蒿素到底是什么东西
屠呦呦研发的青蒿素到底是什么东西*导读:屠呦呦研发的青蒿素到底是什么东西?屠呦呦凭借青蒿素获诺贝尔奖,那么屠呦呦研发的青蒿素到底是什么东西?下面就一起来了解下青蒿素吧。
*屠呦呦研发的青蒿素到底是什么东西中国中医科学院研究员屠呦呦,因发现了治疟的青蒿素,获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖。
屠呦呦从神奇的小草中提取的青蒿素及其衍生物,是对恶性疟疾、脑疟有着强大的治疗效果、挽救了全球尤其是发展中国家数百万人生命的神奇物质,被饱受疟疾之苦的非洲民众称为东方神药。
那么青蒿素到底是什么东西呢?青蒿在中国民间又称作臭蒿和苦蒿,属菊科一年生草本植物。
青蒿茎圆柱形,上部分枝,长30至80厘米,直径0.2至0.6厘米;表面黄绿色或棕黄色,具纵棱线;质略硬,易折断,断面中部有髓。
叶互生,暗绿色或棕绿色,卷缩易碎,完整者呈三回羽状深裂,小裂片矩圆形或长椭圆形,两面被短毛。
气香特异,味微苦。
以色绿,叶多,香气浓者为佳。
中国《诗经》中的呦呦鹿鸣,食野之蒿中所指之物即为青蒿。
早在公元前2世纪,中国先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载;公元前340年,东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中,首次描述了青蒿的退热功能;李时珍的《本草纲目》则说它能治疟疾寒热。
青蒿素来源主要是从青蒿中直接提取得到;或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到。
目前除青蒿外,尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。
*青蒿素的研究历史中国抗疟新药的研究源于1967年成立的五二三项目,其全称为中国疟疾研究协作项,成立于1967年的5月23日,因绝密军事项目,遂设代号523。
在极为艰苦的科研条件下,屠呦呦团队与中国其他机构合作,经过艰苦卓绝的努力并从《肘后备急方》等中医药古典文献中获取灵感,先驱性地发现了青蒿素,开创了疟疾治疗新方法,全球数亿人因这种中国神药而受益。
历经380多次鼠疟筛选,1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。
1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体,命名为青蒿素,对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。
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青蒿素(Artemisinin,qinghaosu,QHS) 青蒿素(Artemisinin,qinghaosu,QHS) 是中国科学工作者于1972年从中药青蒿( 1972年从中药青蒿 是中国科学工作者于1972年从中药青蒿(菊科 植物黄花蒿, L.) 植物黄花蒿,Artemisia annua L.)中提取 的抗疟有效成分, 的抗疟有效成分,其中青蒿素的衍生物有双氢 青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚等, 青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚等,统称 青蒿素类药物。 青蒿素类药物。
三、药代动力学
根据动物实验观察, 根据动物实验观察,给〔3H〕青 〕 蒿素(小鼠口服) 小时后 在胆汁、 小时后, 蒿素(小鼠口服)1小时后,在胆汁、 肝中的含量可达高峰, 小时内 肾、肝中的含量可达高峰,24小时内 约有80%从尿及粪便中排出体外,说 从尿及粪便中排出体外, 约有 从尿及粪便中排出体外 明青蒿素在动物体内吸收快, 明青蒿素在动物体内吸收快,排泄亦 快,无蓄积性。 无蓄积性。
由于青蒿素类药与已知的抗疟药氯喹、 由于青蒿素类药与已知的抗疟药氯喹、 哌喹、甲氟喹、磺胺类、萘酚喹、奎宁、 哌喹、甲氟喹、磺胺类、萘酚喹、奎宁、乙 胺嘧啶等无交叉抗药性, 胺嘧啶等无交叉抗药性,因此对多重耐药性 恶性疟有效, 恶性疟有效,成为全球遏制疟疾的最有力的 武器。2001年 世界卫生组织明确指出, 武器。2001年,世界卫生组织明确指出,今 后如果一个国家在改变其抗疟政策时, 后如果一个国家在改变其抗疟政策时,应该 采用一种含有青蒿素的复方抗疟药作为治疗 药物。 药物。
二、毒副作用
小鼠口服青蒿素半数致死量为 4228mg·kg-1,化疗指数为 ;青蒿琥酯 化疗指数为384; 化疗指数为 化疗指数为793; 为769mg·kg-1,化疗指数为 ;蒿甲醚 化疗指数为447; 为263mg·kg-1,化疗指数为 ;双氢青蒿 化疗指数为 素为807mg·kg-1,化疗指数为 化疗指数为505。 素为 。
实验室和临床试验均已证明, 实验室和临床试验均已证明,青蒿素类药 对疟原虫红内期无性体具有强大的杀灭作用, 对疟原虫红内期无性体具有强大的杀灭作用, 对有性体有一定的抑制作用。 对有性体有一定的抑制作用。由于青蒿素类药 杀灭疟原虫速度极快, 杀灭疟原虫速度极快 , 在 16~20小时左右可清 小时左右可清 左右的疟原虫, 除95%左右的疟原虫,加上毒副作用低,耐受 左右的疟原虫 加上毒副作用低, 性好,安全范围大等特点, 性好,安全范围大等特点,成为目前治疗重症 疟疾特别是脑型疟的首选治疗药物。 疟疾特别是脑型疟的首选治疗药物。
பைடு நூலகம்
毒性作用主要表现为呕吐、食量减少, 毒性作用主要表现为呕吐、食量减少, 粘液血便等; 心电图Q-T间期延长 , Q-T 间期延长, 粘液血便等 ; 心电图 间期延长 比值增大;化验及病理显示骨髓造血抑制, 比值增大;化验及病理显示骨髓造血抑制, 首先是红系成熟障碍,胆汁淤滞, 首先是红系成熟障碍,胆汁淤滞,内脏淤 粒系成熟障碍及心、 胃肠道、 血,粒系成熟障碍及心、肝、肾、胃肠道、 视网膜等组织实质性损害及相应的血液学 和血液生化的变化。 和血液生化的变化。
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