药理学课件-抗癫痫药PPT课件
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抗癫痫药AntiepilepticDrugs-精品
Hydantoins：Sodium Phenytoin Barbiturates：Phenobarbital, Primidone Succinimide：Ethosuximide Benzodiazepine: Diazepam, Nitrazepam Others: Sodium Valproate
Drug action
Normal brain cell Abnormal highfrequency discharge
Focus
Inhibit discharge
Stabilize membrane, inhibit the diffusion of discharge (prBiblioteka mary)Epilepsy
Complex partial seizures (temporal lobe epilepsy): Consciousness is impaired with complex, often repetitive, action.
The EEG in seizure of Epilepsy
Spike wave 3 Hz Paradoxical discharge
Generalised seizures. Absence (petit mal). Tonic/clonic (grand mal).
Partial seizures. Simple partial seizures. Complex partial seizures lobe epilepsy).
Tonic/clonic (grand mal): Consciousness is impaired and the patient usually falls to the floor. A phase of muscle contraction (‘tonic’) is followed by irregular muscle clonus and then by sleep. Injury may occur.
Drug action
Normal brain cell Abnormal highfrequency discharge
Focus
Inhibit discharge
Stabilize membrane, inhibit the diffusion of discharge (prBiblioteka mary)Epilepsy
Complex partial seizures (temporal lobe epilepsy): Consciousness is impaired with complex, often repetitive, action.
The EEG in seizure of Epilepsy
Spike wave 3 Hz Paradoxical discharge
Generalised seizures. Absence (petit mal). Tonic/clonic (grand mal).
Partial seizures. Simple partial seizures. Complex partial seizures lobe epilepsy).
Tonic/clonic (grand mal): Consciousness is impaired and the patient usually falls to the floor. A phase of muscle contraction (‘tonic’) is followed by irregular muscle clonus and then by sleep. Injury may occur.
药理学 第十六章 抗癫痫药
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒副作用需 更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础上加用新药， 而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫痫持续状态。
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
膜稳定作用的机制：
> 阻断电压依赖性的Na+、Ca2+（Ｎ、L）通道；
> 抑制突触传递的强直后增强
（PTP，posttetanic potentiation）
> 对钙调素激酶系统的影响，抑制突触传递
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
【体内过程】
> 口服吸收缓慢而不规则，强碱性，刺激性大， 不宜肌肉注射；治疗癫痫持续状态宜静脉注射。 > 血浆蛋白结合率高；
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
河北医科大学药理教研室
第一节 抗癫痫药 antiepileptics
癫痫
是一类多种病因引起的长期反复发作 性大脑功能失调。病灶神经元突发性 异常高频放电并向周围扩散。表现为 突然发作性的短暂的运动、感觉、意 识和自主神经功能异常，可伴脑电图 改变
癫痫病的分类
部分性发作
增强GABA的作用
干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道
第二节
常用抗癫痫药
• 苯巴比妥(1921) • 苯妥英钠(1938) • 丙戊酸钠(1964) • 苯二氮卓类(60年代末期) • 卡马西平------70年代
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
药理作用和作用机制
《护用药理学(人卫版)》第7章 抗癫痫药和抗惊厥药(护)
1、抗癫痫：为治疗大发作和局限性发作的首选药， 对小发作无效。
2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐 骨神经痛。
3、抗心律失常：强心苷中毒所致的室性心律失常的 首选药。（17章）
2021/5/17
护用药理学（人卫版）
12
苯妥英钠（大仑丁） 不良反应
1.局部刺激：胃肠道
2.齿龈增生：久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所 致，多见于儿童及青少年。（一般停药3—6个月可恢复）
症治疗水平。
2021/5/17
护用药理学（人卫版）
9
苯妥英钠（大仑丁） 药动学特点
1.起效慢，一次给药后约6—12小时血浆达峰 浓度，连续服用治疗量，6-10天达稳态血 药浓度。
2.个体差异大，口服吸收慢且不规则，需剂 量个体化。
3.在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥 类不同），过量可致兴奋，治疗期间不影 响病人学习工作。
➢ 如产伤、新生儿窒息、脑发育不良、脑血管畸形、
脑积水、脑外伤、脑膜炎、脑脓肿、脑囊虫、脑
肿瘤、脑血管意外等，均可导致癫痫发作。
2021/5/17
护用药理学（人卫版）
7
根据临床表现和脑电图（EEG）特点， 又将癫痫发作分为：
癫痫类型
抗癫痫药
典型大发作
苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪）
（全身强直-阵挛 丙戊酸钠
第七章 抗癫痫药 和抗惊厥药
第一节 抗癫痫药 第二节 抗惊厥药
2021/5/17
护用药理学（人卫版）
1
学习目标
掌握：
苯妥英钠、卡马西平等的药理作用、 临床应用、不良反应；
熟悉：
常用抗癫痫药的作用特点及用药护 理；
硫酸镁的临床应用、不良反应、应
2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐 骨神经痛。
3、抗心律失常：强心苷中毒所致的室性心律失常的 首选药。（17章）
2021/5/17
护用药理学（人卫版）
12
苯妥英钠（大仑丁） 不良反应
1.局部刺激：胃肠道
2.齿龈增生：久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所 致，多见于儿童及青少年。（一般停药3—6个月可恢复）
症治疗水平。
2021/5/17
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苯妥英钠（大仑丁） 药动学特点
1.起效慢，一次给药后约6—12小时血浆达峰 浓度，连续服用治疗量，6-10天达稳态血 药浓度。
2.个体差异大，口服吸收慢且不规则，需剂 量个体化。
3.在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥 类不同），过量可致兴奋，治疗期间不影 响病人学习工作。
➢ 如产伤、新生儿窒息、脑发育不良、脑血管畸形、
脑积水、脑外伤、脑膜炎、脑脓肿、脑囊虫、脑
肿瘤、脑血管意外等，均可导致癫痫发作。
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根据临床表现和脑电图（EEG）特点， 又将癫痫发作分为：
癫痫类型
抗癫痫药
典型大发作
苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪）
（全身强直-阵挛 丙戊酸钠
第七章 抗癫痫药 和抗惊厥药
第一节 抗癫痫药 第二节 抗惊厥药
2021/5/17
护用药理学（人卫版）
1
学习目标
掌握：
苯妥英钠、卡马西平等的药理作用、 临床应用、不良反应；
熟悉：
常用抗癫痫药的作用特点及用药护 理；
硫酸镁的临床应用、不良反应、应
药理学第2版16抗癫痫药
01
动物致癌 孕妇慎用
02
1995新药
托吡酯(topiramate)
抗癫痫药应用注意
1.根据发作类型选药
失神发作
首选乙琥胺、次选氯硝西泮、丙戊酸钠
卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠
单纯局限性发作
大发作
苯妥英、丙戊酸钠、 卡马西平、苯巴比妥
是否联合用药？
01
不得突然停药；不随意换药； 定期查血象、肝功；过渡式换药!
机制 竞争Ca2＋受点 拮抗Ca2+作用 应用: 子痫首选； 解救：钙剂 硫酸镁（magnesium sulfate) 破伤风惊厥、高血压危象 过量：腱反射↓呼吸↓血压↓↓
02
致畸、死胎
03
3、长期用药
药物
用途
苯妥英钠
除失神小发作以外的所有各型癫痫，尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。
卡马西平
同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
苯巴比妥
除失神小发作以外的所有各型癫痫。
扑米酮
部分性发作和大发作
乙琥胺
小发作常用药。对其他类型发作无效。
丙戊酸钠
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
二病因
遗传 感染 肿瘤 脑损伤--瘢痕 “GABA学说” P/Q~Ca2＋，Na＋，K+,GABA-R
全身性发作
局限性发作 单纯性局限性发作 复合性局限性发作 失神性发作（小发作） 肌阵挛性发作 强直－阵挛性发作（大发作） 癫痫持续状态
三、癫痫发作分类
小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
大发作：高幅棘慢波或棘波
1抑制病灶神经元过度放电
药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt
痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,
不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限
于面部、躯干或四肢。
抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时， 也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及 氯硝基安定 ，但副作用和耐受性小，临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫 持续状态的首选药，静注显效快。不良反应 少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥 作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。 不可骤停，连服半年可产生耐受性。
癫痫病药物治疗的方法PPT课件
约70-80%的癫痫病人用现有的药物能操 控癫痫发 仍有约20-30%难治性癫痫病人使用 现有的抗癫痫 药物不能操控发生，需求更有 用的药物医治及或 手术医治。
2
抗癫痫药物的介绍
抗癫痫药(AEDs)发展大致可分为三个时代
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抗癫痫药物的介绍
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抗癫痫药的药理作用及机制-ppt
癫痫病常见 发作形式
局限性发作:
(1) 单纯部分性发作: 局灶性癫痫(或局限
性发作), 只表现为局部肢体运动或感觉障碍, 发作不超过1分钟, 意识多不受影响;
(2) 复杂部分性发作: 精神运动性发作, 相
当于颞叶癫痫, 主要表现为阵发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。有 的突然暴发冲动，甚至自伤、自杀、杀人等。
常用抗癫痫药物
苯妥英钠（Phenyto 抗癫痫: 不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止 它向正常组织扩散（可能与抑制PTP有关）
强直阵挛性发作为首选药, 部分性发作有效 失神发作无效, 有时甚至使病情恶化。
2 治疗中枢性疼痛综合症：
对三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。
顽固性癫痫对人类的危害性
1）生命危险：癫痫持续状态、意外 事故、自杀、不能解释的突然死亡； 2）外伤； 3）癫痫性精神障碍； 4）智力衰退； 5）药物副作用； 6）严重的个人及社会负担。
癫痫病的病理改变过程
发作的主要原因：脑细胞异常活动、产生放电、 且横向扩散性，达到超过自身所耐受最大阈值。 病理过程：引起全区神经细胞高度刺激、兴奋， 特别支配骨骼肌的运动神经、出现强直收缩。便 出现抽搐状态。在过度兴奋的同时，也同样发生 抑制，故发生神志不清，不省人事。严重者，支 配全身为运动神经发生强直收缩而无舒张时，可 令肺呼吸受压迫，会发生窒息死亡危险。
药理学
抗癫痫药的药理作用及机制
癫痫（俗称“羊角疯”）
正常脑组织可能具有产生发作癫痫的 解剖—生理基础，易受各种刺激而触 发，但正常的脑神经源的兴奋和抑制 维持在相对平衡状态。
癫痫是由于脑过度放电所致的反复突 然发作性短暂脑功能异常。病灶处神 经元重复地异常放电并引起相邻局限 区域神经元也出现过度放电是癫痫的 基础。
抗癫痫药及抗惊厥药2013年最新中国药科大学药理学课件
不良反应
1 局部刺激:强碱性,局部刺激大,口服引起食欲减退、恶心、呕吐、 腹痛等,饭后服可减轻;静脉注射可致静脉炎。
2 牙龈增生:多见于青少年和儿童,长期服用者发生率20%,干扰胶原 代谢引起结缔组织增生。
3 神经系统反应: 血药浓度大于20ug/ml出现眼球震颤, 复视等。严 重者共济失调、精神错乱。
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
癫痫(epilepsy)
是一组由大脑神经元异常放电所引起的慢性中枢神经系统疾病， 是同一症状反复出现的脑源性的突然发作（seizure）。呈现短 暂的运动、感觉或精神异常。发作本身成为特定治疗对象.
反复抽搐，持续昏迷。
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠 乙琥胺 地西泮
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
苯妥英钠
苯妥英钠（phenytoin sodium）：二苯乙内酰脲的钠盐。 常用抗癫痫药。
作用机制
1. 膜稳定作用阻滞Na+通道，减少Na+内流。 2. 抑制Ca²+通道，抑制Ca²+内流 3. 抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。 4. 抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，间
1 局部刺激:强碱性,局部刺激大,口服引起食欲减退、恶心、呕吐、 腹痛等,饭后服可减轻;静脉注射可致静脉炎。
2 牙龈增生:多见于青少年和儿童,长期服用者发生率20%,干扰胶原 代谢引起结缔组织增生。
3 神经系统反应: 血药浓度大于20ug/ml出现眼球震颤, 复视等。严 重者共济失调、精神错乱。
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
癫痫(epilepsy)
是一组由大脑神经元异常放电所引起的慢性中枢神经系统疾病， 是同一症状反复出现的脑源性的突然发作（seizure）。呈现短 暂的运动、感觉或精神异常。发作本身成为特定治疗对象.
反复抽搐，持续昏迷。
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠 乙琥胺 地西泮
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
苯妥英钠
苯妥英钠（phenytoin sodium）：二苯乙内酰脲的钠盐。 常用抗癫痫药。
作用机制
1. 膜稳定作用阻滞Na+通道，减少Na+内流。 2. 抑制Ca²+通道，抑制Ca²+内流 3. 抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。 4. 抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，间
药理学知识点归纳抗癫痫药-氯硝西泮
药理学知识点归纳：抗癫痫药-氯硝西泮
氯硝西泮
别名：氯硝安定，利福全。
为微黄色或淡黄色结晶性粉末;几乎无臭，无味。
在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。
熔点237～240℃。
临床应用
1.主要用于治疗癲痫和惊厥，对各型癫痫均有效，尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。
静脉注射治疗癫痫持续状态。
2.可用于治疗焦虑状态和失眠。
3.对舞蹈症亦有效。
4.对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。
不良反应
1.最常见的不良反应为嗜睡、共济失调及行为紊乱如激动、兴奋、不安、出现攻击行为等;
2.可见焦虑、抑郁等精神症状以及头昏、乏力、眩晕、言语不清等。
少数病人有涎、支气管分泌过多。
3.偶有皮疹、复视及消化道反应;
4.长期服药可致体重增加、抑郁状态、性功能异常等。
《CNS药物》课件
CNS药物的发展阶段
探索阶段
20世纪初至20世纪中期，CNS药物的研发处于初步探索阶段，主要针对精神疾病和神经系统疾病的病因和病理生理 机制进行研究。
发展阶段
20世纪60年代至80年代，随着神经生物学和药理学研究的深入，CNS药物逐渐进入发展阶段，出现了许多具有代表 性的药物，如镇静剂、抗抑郁药等。
总结词
经济学评价是评价CNS药物的重要补充，包括药物的成本效果分析、成本效益分析等。
详细描述
CNS药物的经济学评价主要通过比较不同治疗方案的成本和效果进行评估。需要关注药物的成本效果 比、成本效益比等方面的信息，以帮助患者和医生在治疗方案选择时做出更经济合理的决策。
05 CNS药物的法规 与监管
CNS药物的法规体系
创新阶段
20世纪90年代至今，随着基因组学、蛋白质组学等新兴学科的崛起，CNS药物的研发进入创新阶段，出 现了许多新型药物，如靶向治疗药物、免疫治疗药物等。
CNS药物的研发重点
01
针对特定靶点的研 究
针对神经递质、受体等特定靶点 进行研究，开发具有高度选择性 和特异性的药物。
跨学科研究
02
03
临床试验与验证
抗抑郁药
主要用于治疗抑郁症、焦虑症等情感障碍。
镇静催眠药
主要用于治疗失眠、焦虑等症状。
CNS药物的作用机制
抗精神病药
主要通过拮抗多巴胺受体和/或 抑制突触后膜的代谢来发挥作
用。
抗抑郁药
主要通过抑制单胺氧化酶和/或 增加突触间隙的单胺递质浓度 来发挥作用。
抗癫痫药
主要通过抑制神经元的兴奋性 来发挥作用。
人工智能与机器学习
通过深度学习和模式识别等技术，加速药物筛选 和预测，提高新药研发效率。
药理学抗癫痫药ppt课件
又称酰胺咪嗪，开始用于治疗三叉神经痛，20 世纪70年代开始用于治疗癫痫。 广谱抗癫痫药：对精神运动性发作、大发作疗 效好（首选之一），对小发作疗效差； 外周疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗 效优于苯妥英纳； 对锂盐无效的躁狂症有效
13
苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
20
第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
13
苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
20
第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
《药理学》第12章
一、常用抗癫痫药物
卡马西平
卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）口服吸收不规则，一般2～6 h血药浓度达峰值，个体差 异较大，与血浆蛋白质结合率为70%～80%。在体内主要代谢为环氧化物，仍有抗癫痫作用。因有肝 药酶诱导作用，可加速自身代谢，多次用药后血浆半衰期缩短。
本药具有广谱抗癫痫作用，对精神运动性发作效果最好，对大发作也有效，为首选药物之一；对癫 痫并发的精神症状（躁狂抑郁症）亦有效。此外，本药还有抗神经痛作用，对三叉神经引起的疼痛冲 动有抑制作用，可用于治疗外周神经痛。
一、常用抗癫痫药物
丙戊酸钠
丙戊酸钠（sodium valproate）为广谱抗癫痫药，对各型癫痫均有效。对大发作的疗效不及苯妥 英钠和苯巴比妥，但对后两药无效者，用本药仍有效；对小发作的疗效优于乙琥胺，因有肝毒性，一 般不作首选用药；对精神运动性发作，疗效与卡马西平相似。临床作为混合型癫痫治疗的首选药，亦 可用于肌阵挛发作。丙戊酸钠不良反应较轻，常见恶心、呕吐、食欲减退；中枢神经系统反应少，主 要表现为嗜睡、共济失调、乏力、震颤等；约30%的患者在服药几个月内出现肝毒性。
3．抗心律失常 对强心苷中毒所致室性心律失常疗效较好（详见第十九章抗心律失常药）。
一、常用抗癫痫药物
【不良反应】
1．局部刺激本药呈强碱性，口服可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲缺乏等，宜饭后服用。 静脉注射可引起静脉炎，不可与其他药品混合，推注速度宜慢，应防止药液外溢。
2．牙龈增生 与部分药物经唾液排出，刺激胶原组织增生有关。应注意口腔卫生，防止牙龈炎， 经常按摩牙龈可减轻症状。一般停药3～6个月可自行消退。
3．神经系统反应 口服过量引起急性中毒时主要影响小脑―前庭功能，表现为眩晕、共济失调和眼 球震颤等，严重者可出现语言障碍、精神错乱或昏迷等。
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2020年10月2日
2
目的要求
掌握 ①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床 应用的异同； ②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。
熟悉 癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应， 中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。
2020年10月2日
3
癫痫是大脑神经元突发性异常高频放电，并向
周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾 病。
癫痫发作（epileptic seizure）是指脑神经元异常 和过度超同步化放电所造成的临床现象，其特征是 突然和一过性。症状由于异常放电的神经元在大脑 中的部位不同而有多种多样的表现，可以是运动感 觉精神或自主神经的伴有或不伴有意识或警觉程度 的变化。
2020年10月2日
4
癫痫发作分类
单纯性局限性发作
局部肢体运动或感 觉异常，持续20-60s
局限性发作 复合性局限性发作
（神经运动性发作）
冲动性神经异常，无意
识运动。颞叶、额叶， 持续30s-2min
失神性发作 （小发作）
儿童常见，短暂意识突 然丧失，持续30s内
全身性发作
肌阵挛性发作
强直-阵挛性发作 （大发作）
婴儿、儿童、青春期肌阵挛，部 分肌群发生约1s休克样抽动
意识突然丧失，全身强直-阵挛 性抽搐，继之长时CNS全面抑制， 持续数分钟。
癫痫持续状态
大发作持续状态，反复
抽搐，持续昏迷，危及 生命
卡马西平、苯妥英 钠、苯巴比妥
扑米酮、丙戊酸钠、 拉英酸钠
乙琥胺、氯硝西泮、 丙戊酸钠、拉莫三 嗪
首选糖皮质激素、丙戊 酸钠、氯硝西泮
Na+、Ca2+内流↓
兴奋阈↑
阻止异常放电扩散
2020年10月2日
8
不良反应及防治
1.与剂量有关的毒性反应
静注过快可致心律失常 急性中毒可致眩晕、共济失调、眼球震颤等小脑-前庭 功能障碍，甚至可致昏迷。 2.慢性毒性反应 20%齿龈增生：药物从唾液排出刺激胶原组织增生。 30%外周神经炎 精神异常、男性乳房增大、多毛、淋巴结肿大等 加速VitD代谢：低钙血症、软骨病、佝偻病 影响叶酸代谢：巨幼红细胞性贫血 3.过敏反应 4.致畸反应 胎儿妥因综合征
2020年10月2日
11
扑米酮(primidone)
1.与苯巴比妥相比无特殊优点，价格较贵，只用于其它药 物不能控制的患者。
2.不良反应：中枢症状、血液系统毒性反应
2020年10月2日
12
乙琥胺(ethosuximide)
1.首选用于防治小发作（失神性发作）。 2.抑制丘脑细胞低阈值T型Ca2+电流，抑制3Hz异常放电。 3.常见副作用为胃肠道反应，其次为CNS症状。
第一课件网 （）
2020年10月2日
13
丙戊酸钠（sodium valproate）
1.广谱抗癫痫药。 大发作：不及苯妥英钠、苯巴比妥。 小发作：优于乙琥胺。不作首选（肝毒性）。 大发作合并小发作：首选。
2.阻止病灶异常放电的扩散。 减少GABA代谢，促进GABA生成，提高突触后膜对GABA 的反应性，增强GABA能神经突触后抑制作用。 3.不良反应：常见一过性消化系统症状。40%患者肝损害。
药理作用及临床应用
1.抗癫痫作用 首选治疗癫痫大发作、局限性发作。 对小发作（失神发作）无效。
2.抗神经痛
治件网 （）
2020年10月2日
7
作用机制
苯妥英钠
阻滞Na+通道
膜稳定作用
阻滞Ca2+通道
影响钙调素 激酶系统
抑制钙调素激酶活性 抑制突触前、后膜磷酸化
2020年10月2日
10
苯巴比妥（phenobarbital）
1.既能抑制病灶异常放电，又能抑制异常放电扩散
①与突触后膜GABA-BZR结合→GABA介导的Cl-内流↑→膜超极化→兴奋性↓ ②阻断突触前膜Ca2+的摄取→神经递质（NE、ACh、谷氨酸）释放↓
2.主要用于治疗癫痫大发作、癫痫持续状态 不作首选：有明显的中枢抑制作用。
卡马西平、苯巴比妥、苯 妥英钠、扑米酮、丙戊酸 钠
地西泮、劳拉西泮、 苯妥英钠、苯巴比 妥
2020年10月2日
5
抗癫痫药的 作用位点： 癫痫起始点 的神经元高 频放电促使 兴奋性氨基 酸谷氨酸释 放，导致突 触后神经元 去极化，兴 奋扩散。
2020年10月2日
6
苯妥英钠(phenytoin sodium)
2020年10月2日
14
苯二氮卓类（benzodiazepine）
1.地西泮（diazepam） 首选治疗癫痫持续状态（iv）
2.硝西泮（nitrazepam） 主要用于癫痫小发作（肌阵挛性发作、婴儿痉挛）。
3.氯硝西泮（clonazepam） 抗癫痫谱较广，对癫痫小发作疗效较地西泮好；静
注可治疗癫痫持续状态。
卡马西平 苯妥英钠 丙戊酸钠 拉莫三嗪
T型钙通道阻断剂
乙琥胺 丙戊酸钠?
增强GABA能传导
GABA受体苯二氮zaozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮
GABA受体巴比妥位点药物
苯巴比妥
GABA摄取或代谢抑制剂
丙戊酸钠、氨己烯酸(vigatratrin)
2020年10月2日
9
卡马西平（carbamazepine）
1.广谱抗癫痫药，首选用于单纯性局限性发作和大发作。
2.治疗神经痛效果优于苯妥英钠。 3.作用机制类似苯妥英钠，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。 4.很强的抗抑郁作用 5.不良反应：眩晕、视力模糊、恶心呕吐、共济失调、手指 震颤、水钠潴留等。严重的导致骨髓抑制（少见）。
抗癫痫药 Antiepileptic Agents
第一课件网 （）
2020年10月2日
1
内容提要
1． 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫 痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。 2． 苯妥英钠的药理作用及临床适应证， 主要不良反应及防治措施。 3． 苯巴比妥、乙琥胺、苯二氮卓类、卡 马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点 与临床用途。 4． 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。
2020年10月2日
15
氟桂利嗪（flunarizine）
1.强效钙拮抗剂，具较强抗惊厥作用。 2.适用于各型癫痫，尤其对局限性发作、大发作有良效。 3.阻断T、L型Ca2+通道，选择性阻断电压依赖性Na+通道。
2020年10月2日
16
抗癫痫药的作用机理
作用机理
药物
阻断动作电位的生成和传播
阻断电压依赖性钠通道