江苏师范大学药剂学总复习(2)

药剂学重点掌握内容1．乳剂：指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相的液体制剂。

混悬剂：2．无菌：系指在任一指定的物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。

3．灭菌制剂：指采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类制剂。

无菌制剂：在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何的微生物的一类药物制剂。

4．等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学的概念。

5．等渗溶液：系指渗透压与血浆渗透压的溶液，属于物理化学的概念。

6．栓剂：系指药物与适宜基质制成具有一定形状供人体腔道给药的固体外用制剂。

置换价：指药物的质量与同体积栓剂基质的重量之比。

7．固体分散体制备技术：将难溶性药物高度分散于另一种固体载体中形成固体分散体的新技术。

8．包合物（制备技术）：是指一种分子被全部或部分包藏于另一种分子的空穴结构中形成的特殊的络合物（的技术）。

9．微囊（制备技术）：系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将固态的或液态的药物包裹成药库型微囊（的技术）。

10．复凝聚法：系利用带相反电荷的两种高分子材料作为复合材料，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法。

11．脂质体：的微小囊泡。

12．被动靶向制剂：系利用能将药物导向特定部位的生物惰性材料，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。

45613．主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集而发挥药效。

45814．缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物，以达到长效作用的制剂。

15．口服定位释药系统：是指口服后能将药物选择性地输送到胃肠道某一特定部位，速释、缓释或控释药物的制剂。

45216.液体制剂：体形态的制剂。

17．沉降体积比：是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比。

18．酊剂：的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。

19．颗粒剂：是将药物粉末或药材提取物与适宜的辅料混合而制成的具有一定20. 药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

21．药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。

22．剂型：把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式。

即一类药物制剂的总称。

23．药典：是一个过国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员。

1．1)工业药剂学（工业生产）:是研究制剂工业生产的理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。

它除继承药剂学的基本内容外，加强了制剂加工技术如粉碎、混合、提取、过滤等单元操作。

工业药剂学是药剂学的核心2)物理药剂学（理论）:是应用物理化学的原理、方法、手段，研究药剂学中有关剂型的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科3)生物药剂学（安全性、有效性）:是研究药物的体内过程，阐明药物、剂型、生理等因素与药效间关系的学科。

着重于用药的安全性、有效性等的定性研究4)药物动力学（体内过程量化）:采用数学的方法研究药物在体内的存在位置、数量、时间与药效关系的学科，它对指导制剂和用药提供量化指标5)临床药剂学（医院患者合理用药）:是以病人为对象，研究安全、有效、合理用药的学科。

2．药物剂型按分散系统分类溶液型(≦1nm)，胶体型（1~100nm），乳剂型，混悬型，气体分散型，微粒分散型，固体分散型。

6页3．《中国药典》是我国记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编篡、出版，并且由政府颁布执行，具有法律的约束力。

9页4．确定液体制剂最稳定pH值的实验方法。

70答：控制在不同pH下，测液体制剂的水解速度常数，根据动力学方程可以得到反映速度常数与pH关系图，即pH-速度图。

在pH-速度图中曲线的最低点对应的横坐标即为最稳定pH值。

5、举例说明易氧化药物的类型。

防止药物制剂氧化应采取哪些措施？68，72-73答：类型：⑴酚类药物：肾上腺素，左旋多巴，吗啡⑵烯醇类药物：维生素C⑶芳胺类：磺胺嘧啶纳⑷吡唑酮类：氨基比林⑸噻嗪类：盐酸氯丙嗪措施：采用真空包装；通入惰性气体（如二氧化碳或氮气）；使用非水溶剂；加入抗氧剂；协同剂。

6．一级反应速度方程式，t0.9的公式，Arrhenius指数定律及其对数形式。

67，73 答：lnC=lnC o-ktt0.9=0.105/kArrhenius指数定律：k=Ae-E/RT对数形式：lg(k2/k1)=(-E/2.303R)(1/T2-1/T1)7．何谓液体制剂的增溶剂、助溶剂、潜溶剂？实例？常用防腐剂如尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵的最适pH值和作用特点。

144页答：⑴①增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂，有聚山梨脂类和聚氧乙烯脂肪酸脂类。

②助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。

这第三种物质称为助溶剂。

如碘的助溶剂碘化钾，茶碱的助溶剂二乙胺，咖啡因助溶剂苯甲酸钠。

③潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。

能与水形成潜溶剂的有乙醇，丙二醇，甘油，聚乙二醇，甲硝唑在水中的溶解度为10%，使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

⑵①尼泊金类：最适pH值：酸性溶液；作用特点：抑菌作用随烷基碳数的增加而增加，但溶解度择减少。

混合使用有协同作用，化学性质稳定，在酸性，中性溶液中均有效，在酸性溶液中作用最强。

②苯甲酸及其盐：最适pH值为4；作用特点：未解离的苯甲酸分子抑菌作用强，pH值增大，防腐效果降低。

苯甲酸25%和尼泊金0.05%~0.1%联合使用防止霉和发酵最为理想。

③山梨酸及其盐：最适pH为4；作用特点：对细菌的最低抑制浓度为0.02%~0.04%，对真菌最低抑制浓度为0.8%~1.2%，防腐作用的是未解离的分子。

与其他抗菌剂联合使用产生协同作用。

④苯扎溴铵：最佳pH酸性或碱性；作用特点：为阳离子表面活性剂，酸碱溶液中均稳定，耐热压。

外用，防腐使用浓度0.02%~0.2%。

⑶溶液型制剂时解决难溶性药物溶解度问题的三种有效的方法：使用增溶剂、助溶剂或潜溶剂。

8．液体制剂中低分子溶液剂、胶浆剂（高分子溶液定义、性质）、糖浆剂（单糖浆即纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85%，g/ml；64.7%，g/g）、酊剂、混悬剂、乳剂的定义（概念）及制备方法。

P146-158答：①低分子溶液剂：指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂。

②胶浆剂：水溶性高分子物质在水中分散而成的制剂。

特点：1）光学性质：当强光通过溶胶剂时从侧面可见到圆锥形光束2）电学性质：在电场作用下胶粒或分散介质发生移动，产生电位差，形成界面动电，导致电泳现象发生3）动力学性质：胶粒受溶剂水分子不规则撞击，导致溶胶剂的胶粒在分散介质中不规则运动。

扩散，沉降速度及分散介质的黏度等。

4）稳定性③高分子溶液：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。

性质：具有荷电性；有较高渗透压；为粘稠性流体；与分子量的关系为[η]=KM a；拥有高分子水化膜，其荷电发生变化时易出现聚结沉淀；具有胶凝特性。

④糖浆剂：指含药物的浓蔗糖水溶液，供口服。

单糖浆（或糖浆）即纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85%，g/ml；64.7%，g/g⑤酊剂：指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。

制备方法：1）溶解法或稀释法2）浸渍法3）渗漉法：⑥混悬剂：难容性固体药物以微粒状态分散于介质中形成的非均匀的液体制剂。

制备方法：1）机械分散法2）凝聚法（物理凝聚，化学凝聚）⑦乳剂：指无不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。

制备方法：1）由中乳化剂法2）水中乳化剂法3）新生皂法4）两相交替加入法5）机械法6）制成纳米乳7）制成复合乳剂。

9．混悬剂的Stokes定律及混悬剂的稳定剂（包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂的概念。

153-155答：①Stokes定律：V=2r²(ρ₁-ρ₂)g/9η即:微粒的沉降速度与微粒半径的平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。

②稳定剂：为了提高混悬剂的物理稳定性而加入的附加剂称为稳定剂。

③助悬剂：指能增加分散介质的粘度仪降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

④润湿剂：指能增加疏水性药物被水润湿能力的附加剂。

⑤絮凝剂：使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性的附加剂⑥反絮凝剂：使混悬剂不絮凝，或降低絮凝效果的附加剂。

10．混悬的制备：。

155答：①机械分散法：将粗颗粒的药物粉碎成符合粒径要求的微粒，再分散于分散介质中制得混悬剂。

加液研磨法可使药物更易粉碎、微粒可达0.1~0.5μm。

（大量生产用胶体磨，质重、硬度大、难溶于水而要求特细的可用水飞法进行分散）②凝聚法：物理絮凝法：将分子或离子状态分散的药物加入于另一个分散介质中凝聚。

一般将药物制成热饱和溶液，在搅拌下加入另一种不溶性液体中，使药物快速结晶，制成10μm以下的微粒，再将微粒分散于适宜介质中制成混悬剂。

化学聚凝法：用化学反应法使两种药物生成难容性药物的颗粒，再混悬于分散介质中制备混悬剂。

11．纯化水及（灭菌）注射用水的概念及应用范围。

169答：①纯化水：将饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得的制药用水。

应用范围：制备普通制剂的溶剂或实验用水、灭菌或非灭菌制剂所用药材的提取制剂、非灭菌制剂用器具的清洗。

②注射用水：将纯化水经蒸馏法活反渗透法制得的水。

（通常用二次蒸馏的水，又称重蒸馏水）应用范围：注射剂、输液、眼用制剂的配制及其容器的精洗。

③灭菌注射用水：将注射用水经灭菌使无菌、无热原的水。

应用范围：可直接应用于临床，如注射用灭菌粉末的溶剂、注射剂的稀释剂或伤口冲洗等。

12．注射用水的制备流程。

173自来水-->滤过-->电渗析-->离子交换-->蒸馏-->注射用水13．注射液过滤器：175砂滤棒用于大生产中的粗滤；垂熔玻璃滤器化学性质稳定；板框压滤机适于注射剂生产的预滤；微孔滤膜滤器应串联在常规滤器末端使用；微孔滤膜滤器能热压灭菌。

14．热原的（性质）去除方法。

178答：高温法，酸碱法，吸附法，蒸馏法，离子交换法，凝胶过滤法，反渗透法，超滤法，其他：采用二次以上湿热灭菌，提高灭菌温度和时间，微波法15．等渗与等张溶液的概念。

渗透压的调节计算题（冰点降低数据法，氯化钠等渗当量法,）。

179-181答：①等渗溶液：指渗透压于血浆渗透压相等的溶液。

等张溶液：指与红细胞膜张力相等的溶液、（再等张溶液中既不会发生红细胞体积该变，更不会发生溶血）②计算：16．药剂学灭菌内容：182（1）灭菌目的：既要杀死或除去所有活的微生物又要保证制剂的安全性和临床疗效；物理灭菌法（技术）包括：热力灭菌、过滤除菌和射线灭菌法（紫外、微波、辐射）。