为什么选择非前体他汀类药物.

他汀类降血脂药物的临床治疗研究进展

DOI：10.16096/ki.nmgyxzz.2021.53.05.014他汀类降血脂药物的临床治疗研究进展李玲（巴彦淖尔市医院，内蒙古临河015000）［摘要］他汀类降血脂药物是临床常用药物类型，常用的有阿伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等，其临床治疗涉及多种机制，通过作用于不同的组织而发挥作用，临床研究也证实他汀类降血脂药物可以有效改善心脑血管疾病，同时可用于预防治疗一二级心脑血管事件，对改善高血脂纤溶活性有不错的价值，从而减少心脑血管梗死等不良事件。

此外，将该类药物应用在心血管疾病预防治疗中，也可保护肾脏细胞，对肿瘤细胞增殖也有抑制作用，甚至有抗骨质疏松与抗癌的增敏等效果。

为了进一步探究他汀类降血脂药物的临床治疗进展，以便为临床工作开展提供依据，本文进行了相关综述。

［关键词］他汀类降血脂药物；心脑血管疾病［中图分类号］R972［文献标识码］A［论文编号］1004-0951（2021）05-0558-03血脂指标异常是高血脂、冠心病、心肌梗死的主要病因，而血脂指标异常主要指的是血液中总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇超过正常范围或者高密度脂蛋白胆固醇低于正常水平。

高血脂在临床上多指的是总胆固醇和（或）甘油三酯或低密度脂蛋白胆固醇升高，研究⑴发现血脂异常是动脉粥样硬化发生、发展及其所致的心血管疾病主要原因之一,且高血脂所致老年高血压疾病发病率逐年升高,严重影响了患者的正常生活与工作。

高血脂除了是高血压与冠心病的危险因素，还是心肌梗死的主要诱因，同时还可能加重糖尿病、肝硬化、胰腺炎等疾病进展⑵。

为此，针对高血脂应积极治疗,选择有效的药物干预，尽早纠正血脂异常现象。

临床上可用于降血脂的药物较多，比如贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂等，但疗效不一。

1976年有学者从菌代谢产物提取首个他汀类分子Meuasbatin,自此标志着他汀类降血脂药物问世，成为高血脂治疗的一个新进展⑶。

他汀类降血脂药物临床应用已有数十年，随着不断发展与创新，出现了多种药物，因其作用机制的多样性，其应用领域也不断扩展。

带你认识他汀类药物的四大理解误区

带你认识他汀类药物的四大理解误区他汀类药物可以有效降低冠心病患者的发病率以及死亡率，减缓患者动脉粥样硬化斑块的发生及发展，有效改变以往冠心病的治疗观念。

但是，在他汀类药物使用的过程中，发现了一些弊端现象，他汀类药物会与其他药物发生相互作用，引发不良风险，而且一些群体对他汀类药物的使用存在误区，严重影响他汀类药物的治疗效果。

因此，应该正确认识他汀类药物的使用方法，避免用药误区的出现，以提高药物使用的有效性。

什么是他汀类药物他汀类药物主要是指羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，通过这种药物的使用，可以有效降低血浆胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），因此，该种药物不仅可以治疗高脂血症，还具有抗动脉粥样硬化的作用。

在当前国内外的他汀类药物使用中，主要包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等类型。

他汀类药物的功能及特点有哪些1、他汀类药物的功能通过对他汀类药物功效的分析，可知其具体的功能体现在以下几个方面：第一，他汀类药物可以有效抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,减少甘油三酯AV蛋白的合成。

而且，他汀类药物一般分为天然化合物以及人工完全合成化合物，其中天然化合物包括洛伐他汀、辛伐他汀等；完全人工合成化合物有氟伐他汀、阿托伐他汀等。

第二，他汀类药物在使用的过程中，不仅具有调节血脂的作用，还有抑制血管内皮炎症反应的作用，有效稳定粥样硬化，改变血管的内皮功能。

2、他汀类药物的特点他汀类药物的特点如下：第一，口服之后的洛伐他汀以及辛伐他汀需要在肝脏内将结构中的内酯环打开，之后转换成为活性物质；第二，普法他汀自身具有开环羟酸结构，其在人体之中可以直接发挥药理作用，很少影响其他细胞的胆固醇合成；第三，除了普法他汀类药物，其他的他汀类药物与血浆的结合率都相对较高。

他汀类药物的四大理解误区是什么1、血脂正常时不宜使用他汀类药物在临床中可以发现，心血管疾病患者在治疗中，一、二级的防治必须使用他汀类药物，一些医生会将血脂化验作为调节血脂药物的标准，患者血脂正常的状况下不会使用调脂药物，但是，这是对于正常的血脂检查指标而言，并不适用于所有患者，例如，一些存在心脑血管疾病的患者，由于血脂水平不同，不能按照常规的血脂检查标准判断症状。

他汀类药物副作用大，到底吃还是不吃

他汀类药物副作用大，到底吃还是不吃他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶还原酶抑制剂，是患者减少心血管事件的首选药物，近年心血管疾病发病率不断提高，随着老龄化社会的发展，人们生活方式改变导致慢性疾病逐渐增多，由于缺乏体育锻炼等因素导致高脂血症发病率逐年上升，他汀类药物在临床中得到广泛应用，大多数患者对他汀类药物耐受较好。

近年来关于他汀类药物不良反应报告不断增多，严重不良反应包括神经系统不良反应等，其他不良反应有腹泻头痛与皮疹等，可发生面部头皮与四肢的感觉异常。

需要了解他汀类药物的副作用，采取有效措施减少对机体的影响。

一、他汀类药物的功能特点他汀类药物是HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂。

随着经济水平的提高，肥胖人口急剧上升使国内患心血管及病人群日益庞大，高胆固醇是心血管疾病的危险因素，低密度脂蛋白胆固醇升高是重要致病性危险因素，他汀类药物在减少再次行血管重建术等方面具有重要价值。

普伐他汀为开环羟酸结构具有亲水性，很少影响其他外周细胞内胆固醇的合成。

普伐他汀降血脂药物主要作用于肝脏不良反应少，可避免其他降脂药的亲脂性造成的副作用。

他汀类药物是肝脏合成胆固醇的限速酶还原酶抑制剂，可以减少冠动脉硬化病变进展，他汀类药物具有稳定动脉粥样硬化斑块作用等。

随着我国进入老龄化阶段，动脉粥样硬化性心血管疾病成为导致老年人死亡的主要原因，胆固醇升高为特点的高脂异常是ASCVD发生的重要危险因素，他汀类药物药理作用包括调脂与非调脂作用，1）调脂作用机制为化学结构中开放酸部分与HMG-CoA还原酶有特异竞争性抑制作用。

2）他汀类药物非调脂作用体现在用于冠心病治疗有效降低血脂水平，有效改善冠脉粥样硬化患者症状与心肌缺血客观指标，提示他汀类药物具有有益的非调脂作用，目前肯定有改善内皮细胞功能等。

他汀类药物可以改善血管内皮功能。

二、他汀类药物的副作用他汀类药物在临床主要用于治疗高胆固醇血症减少心血管疾病的发生，他汀类药物临床应用多适应症广泛，当前用于临床的他汀类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀与普伐他汀等。

他汀类药物(Statins)在防治前列腺癌中的应用及存在的问题

他汀类药物（Statins）在防治前列腺癌中的应用及存在的问题前列腺癌（PCa）是男性泌尿生殖系常见恶性肿瘤，其发病机制虽然至今不完全明确，但研究发现高胆固醇血症患者更易患PCa或高级别PCa，PCa向去势难治性前列腺癌（CRPC）转变过程中常伴有癌细胞胆固醇调节机制的改变。

他汀类药物（Statins）是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，临床用于治疗高脂血症和预防心血管不良事件的发生。

最近研究发现，Statins可能抑制PCa的发生发展，降低PCa总发病率。

因此，抑制胆固醇介导的细胞生长作用成为预防和治疗PCa和CRPC的新策略。

标签：前列腺癌；胆固醇；他汀类药物1高胆固醇是促进前列腺癌发生和发展的风险因素前列腺癌（PCa）是男性泌尿生殖系常见恶性肿瘤。

在美国其发病率占恶性肿瘤第1位、死亡率占第2位[1]。

在我国PCa发病率逐年升高，现居男性泌尿系统恶性肿瘤第3位[2]。

PCa的发病机制虽然至今不完全明确，但流行病学调查结果表明，高胆固醇血症患者患PCa或高级别PCa危险性增加[3]，血清胆固醇>240mg/dl比血清胆固醇<240mg/dl或者临界水平（200～240mg/dl）更易患高等级PCa，或者更容易发生转移[4]。

PCa向去势难治性前列腺癌（CRPC）转变过程中常伴有与细胞胆固醇合成和调节相关的蛋白或酶类的变化[5]。

因此，胆固醇在PCa发生发展中的作用越来越引起人们的重视。

2他汀类降血脂药物（Statins）可以降低PCa的发病风险Statins是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，临床上广泛应用于治疗高脂血症和预防心血管不良事件的发生[6]。

最近研究发现，Statins可能抑制PCa的发生发展，降低PCa总发病率。

Graaf等对3129例病例和16976例对照研究表明，Statins能降低约50～65%的PCa发病率[7]。

Colli等分析1990年以后美国PCa发病率和死亡率下降的原因，认为Statins的广泛使用是其中一个重要因素（1987年第一个他汀类药物被FDA批准上市）[8]。

他汀类药物的介绍

他汀类药物的介绍他汀类（statins）药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛的调脂药物。

当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。

一、他汀类药物的药理作用1．他汀类药物的调脂作用（1）作用机制：他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇的合成，起到调脂的作用。

（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布的数据显示，他汀类药物能使TC 下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。

2．他汀类药物的非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。

神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。

2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。

他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。

一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。

临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。

3．肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。

4．其他不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。

三、他汀类药物的比较与评价1．药代动力学、剂量和用法（1）药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。

他汀类药物的介绍

他汀类药物的介绍他汀类（statins）药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛的调脂药物。

当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。

一、他汀类药物的药理作用1．他汀类药物的调脂作用（1）作用机制：他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇的合成，起到调脂的作用。

（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布的数据显示，他汀类药物能使TC 下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。

2．他汀类药物的非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。

神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。

2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。

他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。

一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。

临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。

3．肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。

4．其他不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。

三、他汀类药物的比较与评价1．药代动力学、剂量和用法（1）药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。

他汀类药物的作用机理是什么

他汀类药物的作用机理是什么他汀类药物对于大家来说都是陌生，很多人都不知道他汀类药物是什么，更加不知道他汀类药物的作用机理，那么他汀类药物的作用机理是什么呢?下面是店铺为你整理的他汀类药物的作用机理是什么的相关内容，希望对你有用!他汀类药物的作用机理1 降血脂作用他汀又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG?CoA)还原酶抑制剂，由于HMG?CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶，HMG?CoA还原酶抑制剂通过对该酶的特异性竞争抑制，从而使内源性胆固醇合成减少，降低血清中LDL?C及总胆固醇的水平，增强细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体表达，加速血循环中LDL和极低密度脂蛋白(VLDL)残粒清除，是临床治疗高胆固醇血症和高低密度脂蛋白胆固醇血症的首选药物，是临床上疗效明确的调脂药[1]。

有研究显示，口服罗伐他汀5mg可使大多数高脂血症患者血浆中LDL?C水平减少42%～52%，三酰甘油降低16%，总胆固醇降低30%，载脂蛋白B2减少33%，HDL?C提高8%～13%[2]。

多个随机双盲和安慰剂对照的临床研究均证实，他汀类药物能显著降低高脂血症患者的病死率及其心血管事件的发生率[3]。

2 抗高血压作用临床回顾性分析发现，高血压病患者中，使用他汀类药物患者的血压比不使用者控制的更好，且更易于使血压<140/90 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)[4]。

大多数他汀类药物抗高血压作用的临床研究亦支持Statins的降压作用。

Strazzullo等[5]荟萃分析发现与安慰剂组及其他降脂药比较，他汀类药物可以明显降低高血压病患者的血压;当血压>130/80 mm Hg时他汀类药物可使收缩压平均降低4 mm Hg，使舒张压平均降低1.2 mm Hg，基线血压越高其降压作用越明显，并且与血脂变化无关。

3 治疗肺高压的作用肺高压(pulmonary hypertension，PH)是最严重而且具有潜在破坏力的慢性肺循环疾病，临床研究发现他汀类药物能有效减轻甚至逆转PH及肺血管重塑。

他汀药物药理作用

【关键词】他汀类药物;药理;临床应用他汀类药物(statins)即3 羟基 3 甲基戊二酰辅酶A(HMG CoA)还原酶抑制药，能有效地降低胆固醇水平，也已成为预防和治疗冠心病最有效的药物。

近年来临床研究发现他汀类药物还能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白的产生和血栓形成，改善非动脉硬化性心脏病的症状，有降低血压、抗炎、抗心律失常等作用。

本文就近年来他汀类药物的临床应用进展简述如下。

1 降血脂作用他汀又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG CoA)还原酶抑制剂，由于HMG CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶，HMG CoA还原酶抑制剂通过对该酶的特异性竞争抑制，从而使内源性胆固醇合成减少，降低血清中LDL C及总胆固醇的水平，增强细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体表达，加速血循环中LDL和极低密度脂蛋白(VLDL)残粒清除，是临床治疗高胆固醇血症和高低密度脂蛋白胆固醇血症的首选药物，是临床上疗效明确的调脂药[1]。

有研究显示，口服罗伐他汀5mg可使大多数高脂血症患者血浆中LDL C水平减少42%～52%，三酰甘油降低16%，总胆固醇降低30%，载脂蛋白B2减少33%，HDL C提高8%～13%[2]。

多个随机双盲和安慰剂对照的临床研究均证实，他汀类药物能显著降低高脂血症患者的病死率及其心血管事件的发生率[3]。

2 抗高血压作用临床回顾性分析发现，高血压病患者中，使用他汀类药物患者的血压比不使用者控制的更好，且更易于使血压<140/90 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kP a)[4]。

大多数他汀类药物抗高血压作用的临床研究亦支持Statins的降压作用。

Strazzullo等[5]荟萃分析发现与安慰剂组及其他降脂药比较，他汀类药物可以明显降低高血压病患者的血压;当血压>130/80 mm Hg时他汀类药物可使收缩压平均降低4 mm Hg，使舒张压平均降低1.2 mm Hg，基线血压越高其降压作用越明显，并且与血脂变化无关。

他汀类药物的应用进展及存在问题

他汀类药物的应用进展及存在问题作者：杨帆丁伯平来源：《中外医学研究》2012年第04期【摘要】通过参考大量的文献，对降脂药物阿伐他汀的降脂外作用及应用时存在的不良反应作综述，为他汀的临床应用作为参考。

【关键词】非降脂作用；心血管疾病；不良反应他汀类药物是一类3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，自20世纪80年代应用于临床以来已被列入心脑血管疾病的一级和二级预防类药物［1］，而近年来的研究发现其不仅具有良好的降血脂作用，而且还具有抗炎症反应、稳定斑块和抑制血栓形成的作用。

其作用机制主要有：抑制炎症细胞因子、趋化因子和粘附分子的表达，降低C-反应蛋白药物的水平［2,3］、改善内皮细胞功能［4］，发挥类似血管内皮生长因子（VEGF）的作用，促进内皮前体细胞的分化，增加循环中内皮细胞的数量［5］、抗血栓等作用［6］。

目前他汀类药物在临床得到了广泛应用，但应用的同时也出现了很多问题，现笔者将他汀类药物在临床的应用及其产生的不良反应作综述。

1他汀类药物的临床应用1.1他汀类药物在心血管系统疾病中的应用1.1.1冠心病许多临床研究表明他汀类药物对冠心病患者的一级与二级预防都十分有效。

适于在急性冠脉综合征（ACS）的早期应用。

积极降脂减少心肌缺血事件（MTRCAL）研究入选的ACS患者启用阿托伐他汀及安慰剂治疗,随访16周的冠脉事件已减少16.0%［7］，这种作用可能与他汀类药物稳定斑块、改善血管内皮功能、减少心绞痛恶性事件有关。

除此之外，他汀类药物具有明显的抗炎特性,可降低高C反应蛋白（CRP）水平,且这种作用独立于降脂效应，已有研究提示在CRP水平的ACS患者予他汀药物治疗其愈后改善更为显著。

1.1.2高血压高血压和高血脂在心血管疾病中常是两个相关的危险因素。

国外近年研究表明,他汀类药物不仅能降低血脂,还能缩小动脉粥样斑块,使血管弹性改善［8，9］。

他汀类药物在降低血脂的同时也在降低血压，李呐等［10］在高血压的治疗病例中,评估联用他汀类药物及不联用他汀类药物的疗效区别,并评估他汀类药物在高血压病例合并或不合并高血脂，疗效有无不同。

常用的7他汀类药物，你知道区别么？

常用的7他汀类药物，你知道区别么？目前，我国的高血脂以及动脉粥样硬化中老年人数不断增加，而在这些中老年人群治疗过程中，对他汀类药物的应用比较普遍。

他汀类药物的主要作用是预防脑梗或者心肌梗死。

但是他汀类药物种类比较多，在选择过程中不同人群可能会存在疑惑，影响药物选择的可靠性。

因此，可以对常用的7种他汀类药物特点进行分析，了解不同他汀类药物的区别，更有助于帮助有需要的人群科学选择他汀类药物。

一、他汀类药物作用知多少他汀类药物为3－羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药物。

其主要作用是降低总胆固醇以及低密度脂蛋白。

此外，他汀类药物在服用过程中也可以降低三酰甘油，对升高高密度脂蛋白也有一定作用。

因此，他汀类药物被看作是相对全面的调脂类药物。

临床上主要是对高胆固醇患者进行应用，特别是对低密度脂蛋白胆固醇以及动脉粥样硬化等问题进行解决时具有突出作用。

目前他汀类药物也可以被看作是冠心病预防以及治疗的最有效药物。

近些年来对他汀类药物进行分析，发现其还有多方面的非降脂作用，主要可以抑制动脉粥样硬化以及血栓。

此外，可以缓解器官移植后出现的排斥反应，对治疗骨质疏松症有一定作用。

他汀类药物主要是通过降低血清、肝脏、主动脉中的胆固醇达到降低低密度脂蛋白胆固醇水平的。

除了较强的调血脂性作用之外，他汀类药物在应用过程中还可以对人体的血管内皮功能进行改善，有效抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移问题。

还具有一定的抗氧化以及抗炎作用，对抑制血小板聚集和抗血栓也有积极作用。

二、7种常用他汀类药物的特点分析常用他汀类药物的具体特点时，主要对比以下7种他汀类药物的不同特点：1、洛伐他汀。

洛伐他汀是第1个上市的他汀类药物，在降脂方面的强度为中效，主要是通过肝药酶CYP3A4进行代谢，大多数药物都可以利用这一途径进行代谢。

与其他药物的相互作用比较多，在与其他药物进行联合使用时需要注意，并且作用时间比较短。

一般在睡前服用，可以保证其降脂效果。

2、辛伐他汀。

他汀

他汀类药物的临床药理与应用1 他汀类药物的降脂和非降脂效应他汀类药物抑制肝脏胆固醇合成限速酶--HMG-CoA还原酶，减少总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)合成，上调肝脏LDL受体基因表达，从而降低循环血中LDL-C[2]。

多项临床降脂研究发现,这类药物不仅有效降低总胆固醇和LDL胆固醇，还显著降低急性冠脉综合征的发病率、病死率、血管重建手术率。

他汀类药物预防急性冠脉事件的作用与降脂效应有关，但又不能完全用降脂效应解释。

其非降脂效应(non-hypolipemic effects nrpleiotropic effect)在多个方面影响动脉粥样硬化形成、进展、恶化过程，已经成为冠心病防治领域研究的一个热点[3,4]。

目前认为他汀类药物非降脂效应包括如下几个方面。

1.1抗氧化他汀类药物通过清除氧自由基或类金属螯合物，降低血浆和斑块内LDL 的氧化易感性，该作用不受血浆LDL浓度的影响[5]；另外，这类药物还可直接抑制脂质颗粒氧化[6]。

1.2抗炎他汀类药物抑制巨噬细胞趋化因子（MCP-1）表达和分泌，阻止单核细胞及其它炎性细胞浸润，显著减少动脉硬化内膜、中层的巨噬细胞和新生血管数量[7]。

1.3制细胞增殖他汀类药物抑制。

ox- LDL(氧化低密度脂蛋白)诱发的巨噬细胞生长[8]及诱导下血小板衍生生长因子(PDGF)表达。

PDGF参与平滑肌细胞表型改变、迁移和增殖过程。

1.4免疫抑制他汀类药物调节免疫反应，抑制抗体依赖细胞和自然杀伤细胞的细胞毒作用[9]，减轻免疫损伤。

药物可有效地减少器官移植后的排异反应。

1.5调节内皮及血管舒缩功能他汀类药物抑制脂多糖诱导下的巨噬细胞一氧化氮和内源性一氧化氮合酶，并抑制TNF-α，IL-1β，IL-6表达。

药物的抑制效应不受甲羟戊酸代谢最终产物胆固醇和辅酶Q的影响。

他汀类药物还能改善活性物质介导下的冠脉血管舒张功能，血管内皮功能的恢复与其降脂作用无关[10,11]。

他汀类降血脂药物能被长期服用吗？

他汀类降血脂药物能被长期服用吗？随着当前临床上冠心病病例基数的不断扩大以及临床医疗技术的不断发展，越来越多的冠心病患者选择接受药物治疗。

他汀类降血脂药物属于临床的治疗冠心病常用药物，此类药物的应用历史久，且均可发挥较好的疗效。

那么，他汀类降血脂药物能被长期服用吗？本文将带领读者们认识和了解他汀类降血脂药物的作用机制、临床应用情况及用药注意事项等，以促进人们正确使用降脂药物，并维持机体健康水平。

一、他汀类降血脂药物的作用机制他他汀类降血脂药物可有效降低患者血胆固醇指标水平，同时减轻患者动脉粥样硬化、降低冠心病事件的发生率。

他汀类降血脂药物可能作用机制主要包括：（1）他汀类药物可通过竞争性的抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）的还原酶，进而导致肝细胞当中胆固醇的合成减少，刺激肝细胞的表面低密度脂蛋白受体表达量增加，并促使循环中LDL、LDL前体清除，从而起到降低血浆LDL水平及减少动脉粥样硬化的作用。

（2）内皮功能失调是引发动脉硬化的主要原因，他汀类药物可有效改善人体内皮功能。

（3）他汀类药物可显著减少患者平滑肌细胞的增生，并减少因氧化型LDL诱导巨噬细胞增生，并减少暴露在氧化型LDL巨噬细胞当中胆固醇酯聚集，以维持患者粥样斑块稳定性。

（4）他汀类药物还可降低患者C-反应蛋白指标水平，从而降低炎症指标相关心血管事件发生风险。

二、治疗指南对他汀类药物应用的建议在当前临床针对冠心病的防治当中，降低患者LDL指标水平是作为治疗的首要目标。

他汀类药物是当前临床用以降低患者LDL水平药物中，疗效最强的一类药物，也是当前临床上唯一能降低患者冠心病死亡率、总死亡率的一类调脂药物。

世界卫生组织（WHO）专家研究认为，他汀类药物是一类具有强效且耐受性较好的降脂药物，通过他汀类药物可治疗因各种原因导致致命、非致命性的心肌梗死，并降低冠心病患者中风及死亡风险，该药物的应用还可减少患者冠脉搭桥手术施行率。

但他汀类药物的治疗费用偏高，临床推荐用于极高危患者一级预防以及心血管患者二级预防的应用。

他汀类药物的药理与临床应用

他汀类药物的药理与临床应用他汀类药物目前广泛应用于调脂治疗及冠心病治疗,作用肯定,在其他领域亦有应用价值。

临床不良反应以横纹肌溶解症最为严重。

本文综合近年公开发表的文章和资料,介绍他汀类药物的应用进展、调脂以外的作用及临床不良反应。

标签：他汀类药物;临床应用;不良反应他汀类药物是目前临床医师及医学媒体关注的热点名词,其实“他汀”只是这类药物的俗称,其学名叫作三羟基三甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,此名有些拗口。

相比之下,“他汀类”这一俗名易读、好记,因此约定俗成,得到了广泛应用,其学名则多见于专业书籍。

这类调脂药物叫作“他汀类”的原因在于,这类调脂药最早在我国应用的都是进口药物,它们的英文名里都含有“statin”这个词尾,音译过来,就是“他汀”,他汀类调脂药是目前临床上重要的药物,临床工作中既有过度应用,更有应用不足。

本文以综述形式介绍此类药物的作用机制、临床应用及最新进展。

1 药理作用他汀类药物,即羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,是HMG-CoA 还原酶的结构类似物,通过多种途径发挥调脂作用[1]:①竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性,阻断肝脏内胆固醇合成,这是HMG-CoA还原酶抑制剂的主要作用机制。

②促进低密度脂蛋白(LDL)受体的转录,使肝脏内LDL受体增多,促进血液内LDL向肝内的转移,导致LDL及其前体IDL从血液内清除增加。

③使细胞内胆固醇库耗竭。

④改变极低密度脂蛋白(VLDL)的组成,并使其生成减少,同时从血液内清除增多。

⑤由于胆固醇合成被抑制,因此引起VLDL合成减少和随后的LDL产生减少。

2 临床应用他汀类药物最初主要用于Ⅱa和Ⅱb型高脂血症的治疗[1],包括杂合子家族性高胆固醇血症和其他原发性高胆固醇血症,也可用于遗传性家族性高脂血症引起的混合性高胆固醇血症和高三酰甘油血症。

随着研究的深入,近年来许多证据表明,他汀类药物除了明确的降低胆固醇作用之外,还发挥着许多非调脂作用,包括抑制炎症介质的释放和血小板的聚集、改善血管内皮功能、稳定动脉粥样硬化斑块、抑制系膜细胞增生、抗感染和免疫调节反应等,并在应用指征上远远超出最初的适用范围。

你会常备他汀类药物用作心血管疾病的一级预防吗？

你会常备他汀类药物用作心血管疾病的一级预防吗？心血管疾病是指由于血管内皮损伤、血管壁退行性变等原因导致的心血管系统疾病，主要包括冠心病、心肌梗塞、脑卒中等。

这些疾病对人们的生命和健康造成了巨大的威胁，严重影响了人类的健康和生活质量。

预防心血管疾病是非常重要的，因为它能够减少患病的风险和降低死亡率，可以通过多种途径实现。

以下是具体内容：心血管疾病及其危害心血管疾病包括冠心病、心肌梗塞、脑卒中等，它们是全球范围内最主要的致死疾病之一。

这些疾病的危害主要体现在以下几个方面：（1）致死率高：心血管疾病是导致人类死亡的主要疾病之一，占据全球死亡原因的首位。

（2）致残率高：心血管疾病可以导致身体的某些器官或组织失去正常功能，造成不同程度的残疾和生活质量下降。

（3）经济负担重：心血管疾病需要长期的治疗和康复，而这些费用通常是极高的，造成了巨大的经济负担。

预防心血管疾病的方法和重要性预防心血管疾病是非常重要的，因为它能够降低患病的风险和死亡率。

以下是预防心血管疾病的具体方法：（1）健康的生活方式：合理膳食、适当运动、戒烟限酒、保持心理平衡等是预防心血管疾病的重要手段。

（2）控制危险因素：如高血压、高血脂、糖尿病、肥胖等是导致心血管疾病的主要危险因素，通过控制这些危险因素可以有效预防心血管疾病的发生。

（3）药物干预：针对高血压、高血脂、糖尿病等危险因素，医生可以通过开具药物来控制这些疾病，减少患者患心血管疾病的风险。

（4）定期体检：定期体检可以及时发现身体异常，及时采取措施预防心血管疾病的发生。

预防心血管疾病的重要性不言而喻，因为一旦发生，其治疗和康复费用巨大，不仅影响患者的生活质量，还会给家庭和社会带来经济负担。

同时，预防心血管疾病是一个长期而复杂的过程，需要通过长期的生活方式改变和危险因素控制来实现。

因此，每个人都应该重视预防心血管疾病，从小事做起，从自身做起，通过不断的努力和改变，使自己远离心血管疾病的危险。

他汀类药物 [兼容模式]

10‐40mg/d, 每晚顿服
20‐80mg/d, 每晚顿服缓释片（来适可）可以任意
时间服用 10‐40mg/d, 每日一次 5～20mg/d, 每日一次 1‐4mg/d，每晚顿服
人体HMG-CoA还原酶活性最大的时间为2:00 AM，因此大多数他汀均需睡前服用,但瑞舒伐他汀，阿托伐他汀半衰期长，代谢物有活性，没有严格的服用时间限制
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他汀类药物从基线水平降低LDL的量效关系：根据目标值和药物降脂强度选择合适的他汀
mg 20%‐25% 26%‐30% 31%‐35% 36%‐40% 41%‐50% 51%‐55%
阿托伐他汀 —
—
10
20Байду номын сангаас
40
80
氟伐他汀 20
40
80
洛伐他汀 10
20
40
80
普伐他汀 10
高危:冠心病或其等危症 TC > 160
,或10年危险性10-15%
LDL-C > 100
TC<160 LDL-C<100（2.6）
极高危:急性冠脉综合征; TC >160
或缺血性心血管病合并糖尿 LDL-C >100
病
TC<120 LDL-C<80（2.0）
美国和欧洲指南认为对于极高危的患者，LDL-C水平需低于70mg/dL(1.8)
[02‐28‐2012] FDA他汀类安全更新：应在开始进行他汀治疗前进行肝酶检查或此后有临床指征（高胆红素血症、黄疸等）再行监测，无需常规监测服用他汀类患者的肝功能。
因为他汀类药物引起的严重肝损害十分罕见，在个体患者中无法预测，定期监测对发现或预防这类反应没有帮助。

6种他汀类药物的电喷雾离子阱质谱分析

6种他汀类药物的电喷雾离子阱质谱分析王杨;高丽英;吴艳平;孙璐【摘要】采用电喷雾离子阱多级质谱技术对6种他汀类药物进行系统研究,总结了该类化合物的电喷雾质谱断裂规律.根据主要药效基团存在形式的不同,分两类解析.第一类:辛伐他汀和洛伐他汀在正离子模式下发生β,ξ二羟基戊内酯开环断裂,生成中性丢失H2O、CO、CH3COOH的碎片离子;第二类:普伐他汀和阿托伐他汀在负离子模式下产生脱去104 u(3-羟基-1,4-丁内酯和H2)和160 u(3,5-二羟基-1,7-庚内酯)的碎片离子;氟伐他汀和瑞舒伐他汀在负离子模式下产生脱去62 u(CO2和H2O)的碎片离子,对该二级碎片离子进行三级全扫描质谱分析,产生脱去42u(CH2=C=O)和96 u(环已烯-3-酮)的碎片离子.这些质谱特征有助于他汀类药物的结构分析和鉴定.【期刊名称】《质谱学报》【年(卷),期】2010(031)006【总页数】8页(P368-375)【关键词】他汀类药物;多级质谱分析;断裂规律【作者】王杨;高丽英;吴艳平;孙璐【作者单位】沈阳药科大学,辽宁沈阳,110016;沈阳药科大学,辽宁沈阳,110016;沈阳药科大学,辽宁沈阳,110016;沈阳药科大学,辽宁沈阳,110016【正文语种】中文【中图分类】O657.63他汀类降脂药为细胞内胆固醇合成限速酶,即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HM G-CoA)还原酶抑制剂,是目前临床上应用最广泛的一类降脂药物,常用的有辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀和氟伐他汀。

瑞舒伐他汀是2002年在欧洲获得上市批准的最新他汀类药物,临床研究表明,瑞舒伐他汀为最强效的降脂药物。

他汀类药物的结构由两部分组成:一部分为脱氢萘环和芳杂环等疏水性刚性平面结构;另一部分为由乙基或乙烯基相连的β,δ-二羟基戊酸(内酯)结构,其中β,δ-二羟基戊酸是发挥活性的必需基团,根据存在形式分为两类,第一类为以非活性内酯环形式存在的前体药物,它们在体内代谢成相应的β,δ-二羟基戊酸代谢物才能发挥药理活性,包括辛伐他汀和洛伐他汀;第二类为直接以具有活性的开放酸盐形式存在的药物,包括普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀等[1-4]。