最新新型口服抗凝药

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新型口服抗凝药在急性冠状动脉综合征及稳定型冠心病中的应用

新型口服抗凝药在急性冠状动脉综合征及稳定型冠心病中的应用随着现代医学的不断进步，新型口服抗凝药在心血管疾病治疗中的应用逐渐受到关注。

急性冠状动脉综合征（ACS）和稳定型冠心病（SCAD）是临床常见的心血管疾病，而新型口服抗凝药的应用在这两种疾病中也逐渐显示出了其独特的优势和潜力。

本文将从新型口服抗凝药的特点、在ACS和SCAD中的应用以及相关的临床试验和研究进行探讨。

一、新型口服抗凝药的特点新型口服抗凝药主要包括直接凝血酶抑制剂（DTI）、抗Xa抑制剂和抗IIa抑制剂。

相较于传统的维生素K拮抗剂（VKA），新型口服抗凝药具有起效快、半衰期短、不需经常性监测、副作用少等优点。

新型口服抗凝药能够减少出血风险，提高患者的依从性，对于一些特殊患者（如肾功能不全、肝病、老年人）来说，新型口服抗凝药更加安全和方便。

新型口服抗凝药在心血管疾病的防治中展现出了良好的应用前景。

二、新型口服抗凝药在急性冠状动脉综合征中的应用在ACS的治疗中，抗凝治疗是至关重要的一环。

新型口服抗凝药（如利伐替珠、达比加群、阿哌沙班等）因其快速、可逆、降低出血风险等特点，成为了急性心肌梗死和非ST 段抬高型心梗患者以及非ST段抬高型心梗患者PCI治疗的首选药物之一。

大规模的临床试验证实，新型口服抗凝药与VKA相比，在预防心肌梗死再发和缺血性卒中的效果相当，但出血风险更低。

新型口服抗凝药也作为除了拜阿司匹林和氯吡格雷之外的新型治疗策略，可以提高ACS患者的生存质量和生存率。

三、新型口服抗凝药在稳定型冠心病中的应用在SCAD患者的治疗中，新型口服抗凝药也显示出了较好的临床应用价值。

利伐替珠在稳定型冠心病患者中的应用，可以有效降低缺血性卒中风险，减少再发缺血性事件和心脏性死亡率。

在一些较大规模的临床试验中，利伐替珠与VKA相比，不仅有效降低了不良心血管事件的发生率，而且减少了主要出血事件的风险。

同样，达比加群也被证实可以在SCAD患者中提供良好的抗凝作用，同时减少致命性出血事件。

副作用小的抗凝药有几种

副作用小的抗凝药有几种抗凝药是一类用于预防血栓形成和减少血栓风险的药物。

在临床上，抗凝药被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。

然而，传统的抗凝药物如华法林和肝素等存在着副作用大、用药监测困难等问题。

因此，近年来，一些副作用小的新型抗凝药物逐渐受到了关注。

目前，市面上副作用小的抗凝药主要包括华法林、利伐沙班、达比加群、阿哌沙班等几种。

下面将对这几种药物的特点和副作用进行介绍。

华法林是一种维生素K拮抗剂，主要通过抑制维生素K的合成来达到抗凝的效果。

它是目前临床上使用最广泛的一种抗凝药物。

然而，华法林存在着副作用大、用药监测困难等问题。

患者在使用华法林期间需要定期进行国际标准化比值（INR）的监测，同时还需要避免摄入富含维生素K的食物。

此外，华法林还有出血风险大、与其他药物相互作用等问题。

利伐沙班是一种口服抗凝药，属于直接凝血酶抑制剂。

与华法林相比，利伐沙班的副作用更小。

它不需要定期监测，且摄入食物对其疗效没有影响。

然而，利伐沙班也存在一些副作用，如出血、肝功能异常、皮肤瘙痒等。

因此，在使用利伐沙班期间，患者需要密切关注自身的身体状况，并定期进行相关检查。

达比加群是一种新型口服抗凝药，属于直接抑制凝血酶的药物。

与华法林相比，达比加群的副作用更小，且不需要定期监测。

在临床上，达比加群已经被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。

然而，达比加群也存在一些副作用，如出血、肝功能异常、恶心、头痛等。

因此，在使用达比加群期间，患者需要密切关注自身的身体状况，并定期进行相关检查。

阿哌沙班是一种新型口服抗凝药，属于直接抑制凝血酶的药物。

与华法林相比，阿哌沙班的副作用更小，且不需要定期监测。

在临床上，阿哌沙班已经被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。

然而，阿哌沙班也存在一些副作用，如出血、肝功能异常、恶心、头痛等。

因此，在使用阿哌沙班期间，患者需要密切关注自身的身体状况，并定期进行相关检查。

新型口服抗凝药物在静脉血栓栓塞症治疗中的应用效果

新型口服抗凝药物在静脉血栓栓塞症治疗中的应用效果摘要：在临床上，静脉血栓栓塞症（VTE）治疗和预防的关键在于抗凝，由于其患病率与患者年龄增长呈正相关，因而抗凝治疗期间年龄较大者面临的出血风险更大。

而针对此类患者，采用新型口服抗凝药物（NOACs）治疗是一个新选择，其中已被批准用于治疗的主要包括4种药物，即依度沙班、阿哌沙班、Xa因子抑制利伐沙班、直接凝血酶抑制剂达比加群等。

有研究显示对于75岁以上VTE患者，采用NOACs治疗的效果明显优于传统的抗凝药物，且不会显著增加抗凝相关的出血风险。

但对于85岁以上VTE患者采用达比加群治疗后，与年轻VTE患者相比其出血风险显著增加，目前对于老年VTE患者，采用阿哌沙班、利伐沙班治疗的长期疗效已获得肯定。

因此本文特对NOACs在VTE治疗中的应用效果做了深入分析，以期为临床治疗该病症提供一定参考依据。

关键词：静脉血栓栓塞症；新型口服抗凝药物；应用效果静脉血栓栓塞症（VTE）在临床上较为常见，其发病率随患者年龄增长而不断提高，且具有潜在致死风险。

在总体人群中，初发症状性VTE的年发病率约1‰-2‰，且老年人群（85岁以上）年发病率约8‰【1】。

针对此类患者，临床治疗的主要措施即为抗凝，而传统的抗凝药物主要为华法林和肝素等，其在治疗VTE中起到了重要作用。

但由于华法林与多种食物或药物具有相互作用，且肝素需行皮下或者静脉注射，因而服药剂量需根据凝血酶原时间监测结果加以频繁调整。

而作为治疗VTE的新选择，新型口服抗凝药物（NOACs）在治疗VTE方面发挥着重要作用，且其弥补了传统抗凝药物的不足，其优势在于服药剂量固定、起效迅速、无需实验室监测等。

本文特将NOACs在VTE治疗中的应用效果做如下综述。

1.新型口服抗凝药物的药理作用机制1.1利伐沙班该药可对与凝血酶原结合状态或游离状态的Xa因子加以抑制，因而是一种直接的Xa因子抑制剂，属于小分子药物，其生物利用度高达80%以上，且口服吸收迅速，用药后3h即可达到血药浓度峰值，具有5-9h的半衰期，且可经肾脏排除1/3的原型，而其余的可经胆道系统排除。

诹见口服抗凝药利伐沙班和达比加群酯

诹见口服抗凝药利伐沙班和达比加群酯口服抗凝药华法令临床上应用已有50多年的历史，虽然该药疗效确切，但在无凝血酶原监测条件下无法使用。

由于该药治疗窗窄，在使用过程中需要定期测定国际标准化比值IN R，若不在2～3值之间，就需要调整剂量。

鉴于此，国内外已经研制出无需临床严密监测即可方便服用的新型口服抗凝药，下面简介利伐沙班和达比加群酯两个药物。

1 利伐沙班利伐沙班(rivaroxaban, BAY59-7939,商品名:拜瑞妥， Xarel to)利伐沙班是一种功能强大的口服抗血栓形成药物，选择性抑制Xa因子，减少凝血酶的生成。

利伐沙班的化学名为:5氯-N -{ (5S ) -2-氧代-3-[4-( 3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1, 3-唑烷-5-基}甲基-2-噻吩甲酰胺[1]，分子式:C19H18C l N3O5S，相对分子质量Mr=436,该药由德国拜耳制药公司开发,2008年9月16日在加拿大批准上市，同年9月30日获得欧盟委员会许可上市[2]，2009年在中国上市。

2009年3月，美国F D A顾问委员会同意了利伐沙班临床数据具有良好效益-风险比，目前南美、澳大利亚等多个国家和地区获得注册批准。

利伐沙班在我国上市后，新版医保目录已经收载，2010年版《国家处方集》收载并规定的适应症是用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。

由于该药物治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。

现在正在扩大适应症范围，如心房颤动患者脑卒中的预防、急性冠状动脉综合征的二级预防、内科住院患者VTE的预防。

1.1药动学口服利伐沙班吸收快，食物可以增加其的吸收。

口服达峰时tmax=4h，生物半衰期t1/2=5～9h，老年患者为t1/2=11～13h[3]。

生物利用度F=80%。

多剂量给药后，c-t曲线下面积(A U C)呈剂量相关性增加，到达稳态血药浓度(第7天)时，未发现有药物蓄积情况。

利伐沙班(阿哌沙班)(艾多沙班)(达比加群酯)的区别和用药

利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班、达比加群酯的区别及用药交代半个多世纪以来华法林是唯一的口服抗凝药物，新型口服抗凝药（NOACs）的出现，破除了无法摆脱华法林的“魔咒”。

称其为“新型”，是相对于“传统”抗凝药华法林而言。

到目前为止，全球范围内共有4种批准上市的NOACs，包括Xa因子抑制剂（利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班）和直接凝血酶IIa因子抑制剂（达比加群酯）。

现在就来全面了解一下四种药物之间的区别。

1.作用机制华法林是多靶点作用的抗凝药物，通过抑制维生素K依赖的凝血因子II、VII、IX、X的肝脏合成发挥抗凝作用。

新型口服抗凝药（NOACs）是单靶点作用的抗凝药，因此抗凝效果更为可控。

利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班通过抑制凝血因子Xa，发挥抗凝作用。

达比加群酯在体内转化为达比加群，通过抑制凝血因子IIa（凝血酶）活性中心发挥抗凝作用。

2.出血风险与华法林相比：1）NOACs皆减少颅内出血的风险，且不增加致命性出血风险。

2）阿哌沙班和艾多沙班与华法林相比，不增加消化道出血风险。

3）达比加群酯和利伐沙班与华法林相比，均有增加消化道出血的风险。

3.适应症[1]1）与华法林的区别房颤（心房颤动）可分为瓣膜性房颤（中、重度二尖瓣狭窄，机械瓣换瓣术后）和非瓣膜性房颤，其中非瓣膜性房颤占房颤患者的绝大多数。

瓣膜性房颤推荐选用：华法林钠。

——NOACs也曾在机械瓣及中重度二尖瓣狭窄的患者中进行过研究[2]，但结果均不理想。

非瓣膜性房颤推荐选用：NOACs。

——NOACs 的疗效不劣于华法林钠，颅内出血发生率低于华法林。

2）NOACs之间的区别阿哌沙班在我国仅批准用于髋膝关节术后抗凝。

艾多沙班、达比加群酯被批准用于非瓣膜性房颤卒中预防和深静脉血栓的防治。

利伐沙班是拥有最多适应症的NOACs，被批准用于非瓣膜性房颤卒中预防、深静脉血栓与肺栓塞治疗与预防、髋膝关节置换术后抗凝，在美国和欧盟还获批用于冠状动脉疾病和外周动脉疾病的预防。

新型抗凝药使用注意事项

在下一次服药时间即可启用新的抗凝药，肾功能不全的可能需要延迟给药
肝素类转换为新型抗凝药
UFH停药后即可服用新型抗凝药 LMWH在下次注射时服用新型抗凝药
从新型抗凝药转换为注射用在下次服药时注射给药，肾功能不全时可能需要
抗凝药
延迟给药
抗血小板药转换为新型抗凝药
阿司匹林、氯吡格雷停药后即可服用新型抗凝药
第四节
出血风险
与华法林相比的出血风险
பைடு நூலகம்
新型抗凝药
利伐沙班阿哌沙班艾多沙班达比加群
出血风险
颅内出血风险致命性出血风险消化道出血风险
降低
不增加
增加
降低
不增加
不增加
降低
不增加
不增加
降低
不增加
增加
第五节
药动学参数
药品名称
利伐沙班
阿哌沙班
艾多沙班
达比加群
前作用靶生物利 Tmax
药点
用度
第一节
作用机制
第一节
华法林
作用机制
凝血因子Ⅶ、 Ⅸ
凝血因子Ⅹ 凝血因子Ⅱ （凝血酶原）
凝血因子Ⅶa、 Ⅸa
凝血因子Ⅹa
凝血因子Ⅱa （凝血酶）
利伐沙班等达比加群
第二节
适应证
房颤
瓣膜性房颤，包括机械瓣膜，中、重度二尖瓣狭窄，首选华法林
非瓣膜性房颤，选择新型抗凝药
第二节
适应证
髋膝关节术后抗凝
15mg、20mg剂量时，应与食物同服
达比加群需整粒服用，不能掰开服用，该药可能对食管有损伤，建议服用时须饮足量水（100ml以上），服药后保持直立或坐位30min以上，餐时和餐后即可服用

替罗非班抗凝标准

替罗非班抗凝标准全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：替罗非班抗凝标准是一种用于血液凝固疾病治疗的药物，广泛用于预防和治疗心血管疾病、脑血栓、静脉血栓栓塞等凝血性疾病。

替罗非班是一种口服抗凝药物，其作用机制是通过抑制凝血酶Ⅹa的活性，从而阻断凝血酶的合成和凝血级联反应的进行，达到抗凝的效果。

在使用替罗非班抗凝治疗时，需要严格控制用药剂量和监测患者的凝血功能指标，以确保治疗效果的同时避免出现不良反应。

制定替罗非班抗凝标准就显得尤为重要。

替罗非班抗凝标准应明确治疗适应症和禁忌症。

替罗非班适用于预防和治疗各种血栓性疾病，如深静脉血栓、肺栓塞、非心瓣膜性房颤等，但在存在禁忌症的情况下，如已知药物过敏、活动性出血、严重肝功能障碍等情况下，应禁止使用替罗非班抗凝。

替罗非班抗凝标准还应包括用药剂量的规范。

替罗非班是一种口服药物，一般每天定时给药，但用药剂量需根据患者的年龄、体重、肝肾功能等因素进行调整。

一般起始剂量为10mg每天，根据患者的病情和凝血功能指标进行适当调整。

替罗非班抗凝标准还应包括监测凝血功能指标的频率和方法。

在使用替罗非班抗凝治疗时，需要定期监测患者的凝血功能指标，如凝血酶时间（PT）、部分凝血活酶时间（APTT）、国际标准化比值（INR）等，以确保患者的凝血功能处于正常范围内。

一般来说，初始治疗期间，每周监测一次凝血功能指标，治疗稳定后逐渐延长监测间隔。

替罗非班抗凝标准还应包括不良反应的识别和处理。

替罗非班是一种抗凝药物，可能会引起出血等不良反应，如出现不明原因的皮肤瘀斑、鼻衄、血尿等症状时，应及时停药并就医处理。

替罗非班与其他药物之间存在相互作用，应避免与其他抗凝药物、抗血小板药物同时使用，以免增加出血风险。

制定替罗非班抗凝标准是保证治疗效果和患者安全的重要举措。

医疗机构应根据患者的病情和个体化特点，合理制定替罗非班抗凝治疗标准，并加强监测和指导，确保患者获得最佳的治疗效果。

第二篇示例：替罗非班（Rivaroxaban）是一种口服抗凝药物，属于直接抑制凝血酶Xa的药物，广泛用于治疗深静脉血栓、肺栓塞、预防缺血性中风等疾病。

新型口服抗凝药物概述

新型口服抗凝药物概述血栓栓塞性疾病室友血栓形成和血栓栓塞两种病理过程所引起的一大类疾病，主要包括脑卒中、心腔内附壁血栓形成、下肢深静脉血栓形成、肺栓塞和外周动脉血栓栓塞。

抗凝治疗是抗栓的基础治疗。

传统的抗凝药物有肝素、低分子肝素和华法林在血栓性疾病的治疗研究中已经得到临床证实。

目前新型抗凝药物上市的口服Ⅹa因子和Ⅱa直接抑制剂，前者包括阿哌沙班、利伐沙班、依度沙班等，后者有达比加群。

一、目前，已经上市的新型抗凝药基本信息二、最新发布的2017国家医保目录中，将三种新型抗凝药纳入了医保目录,但并非所有适应症都纳入医保报销范围，具体内容如下：三、与传统抗凝药比较，新型口服抗凝剂的优、劣势1.与华法林相比：新型口服抗凝药的作用机制、、临床用药处方等方面与华法林存在很大差异，各有优劣，具体内容如下表所示：表：新型口服抗凝药与华法林特点对比特征参数达比加群利伐沙班阿哌沙班依杜沙班华法林抗凝作用机制作用方式直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子维生素K拮抗剂作用靶点凝血因子II a 凝血因子Xa 凝血因子Xa 凝血因子Xa 凝血因子II、X、Ⅶ、Ⅸ其他位点无无无无蛋白C，S，Z（促凝）实验室监测指标无需特殊监测无需特殊监测无需特殊监测无需特殊监测监测INR药物代谢特征达峰时间 1.25-3h 2-4h 3-4h 3-4h 4h生物利用度3%-7% 剂量依赖性(66%) 50% 60% 99%-100%半衰期12-17h 5-9h 12h 9-11h 20-60h清除途径尿液80% 尿液66%；粪便28% 肾脏27%；粪便25% 主要经肾脏尿液：92%临床用药处方常规剂量150mg/次,2次/d 20mg/次,1次/d 5mg/次,2次/d 60mg/次,1次/d 1-10mg/d,INR:2-3剂量调整依肾脏功能依肾脏功能不依肾脏功能依肾脏功能、体质量依INR调整特异性拮抗剂idarucizumab 无无无维生素K 起效最快-慢：达比加群>利伐沙班>阿哌沙班>华法林半衰期短-长：利伐沙班、阿哌沙班、达比加群、华法林清除：肝功不全-使用依度沙班、华法林、达比加群、利伐沙班、肾功不全-使用阿哌沙班2. 与华法林相比：非瓣膜性房颤预防卒中的适应症比较优势：1）：欧洲心脏病学大会（ESC） NOACs与华法林在预防卒中方面的效果类似，但是在绝对颅内出血风险方面，利伐沙班等NOACs更加安全，颅内出血的风险更低。

新型口服抗凝药的应用

用药剂量与给药方式
用药剂量
根据患者的具体情况和医生的建议，选择合适的用药剂量。通常会根据患者的体重、病情等因素来决定。
给药方式
新型口服抗凝药的给药方式一般为口服，每日固定时间服用一次。部分药物可能需要空腹或餐后服用，具体按照医生或药品说明书的建议进行。
监测与随访
监测指标
在服用新型口服抗凝药期间，应定期监测患者的凝血功能，以确保药物效果和预防出血风险。常见的监测指标包括国际标准化比值（INR）和凝血酶原时间等。
特殊人群用药
老年患者、肝肾功能不全患者、妊娠期和哺乳期妇女等特殊人群在使用新型口服抗凝药时应谨慎评估风险和获益。
04
新型口服抗凝药的未来发展与研究方向
新药研发进展
研发新型抗凝药物
01
针对不同凝血途径和靶点，研发更高效、安全的新型口服抗凝
药物，以满足临床需求。
优化药物剂型和给药方式
02
改进现有抗凝药物的剂型和给药方式，提高患者的用药便利性
肝肾功能不全患者
肝肾功能不全患者在使用传统抗凝药物时容易出现药物蓄积和毒性反应。
新型口服抗凝药在肝肾功能不全患者中的使用需谨慎，根据患者的肝功能和肾功能状况调整剂量。
对于严重肝肾功能不全的患者，应在专业医生的指导下进行个体化评估和用药指导。
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药物分类与代表药物
直接凝血酶抑制剂
代表药物为达比加群酯和阿加曲班。
直接Xa因子抑制剂
代表药物为利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班。
间接Xa因子抑制剂
代表药物为磺达肝癸钠。
02
新型口服抗凝药的临床应用
预防血栓形成
预防静脉血栓栓塞

新型口服抗凝药的临床应用

如何进行用药监测？
服用NOACs不需要常规进行有关凝血的实验室检查
若怀疑药物互相作用或过量服用，患者发生严重出血、血栓事件，可进行相应检测。
对肾功能正常者，每年进行一次血常规和肝肾功能检查，如果肾功能受损（CrCl≤60ml/min），监测频率应该增加。
对于有额外危险因素的患者（如高龄、体虚、多重合并症等），肾功能监测频率也应增加，并根据肾功能改变对剂量作出相应的调整。
新型口服抗凝药临床应用
非维生素K拮抗剂类口服抗凝药（NOACs，又称新型口服抗凝药）
主要适用于心房颤动的抗凝及血栓栓塞的预防。房颤是临床上常见的快速心律失常，主要危害是增加脑卒中风险，而且房颤具有比较高的血栓栓塞发生率，所以需要选择合理的抗凝药物进行预防。
01 凝血酶Xa因子抑制剂
利伐沙班阿哌沙班艾多沙班
2 对CrCl 30~49 ml/min，或出血评分高者，利伐沙班应使用每次15 mg qd。
3 对CrCl 30~50 ml/min、体重≤60 kg、合用强P糖蛋白抑制剂者，艾多沙班应使用每次30 mg qd。
4 其他出血高危的患者。
5 因病情需要联合抗血小板药物治疗的患者。
不同肾功能损伤患者使用NOAC的剂量推荐：
如患者使用华法林抗凝但不能维持INR 水平时，可以换用NOACs。
自体主动脉瓣狭窄或关闭不全，三尖瓣关闭不全，二尖瓣关闭不全患者合并房颤亦可应用NOACs。应根据CHA2DS2VASc评分确定是否需要抗凝。
哪些房颤患者可选择NOACs？
1、根据CHA2DS2-VASC房颤患者卒中风险评估，男性≥2分和女性≥3分，抗凝是I级推荐；男性1分和女性2分，抗凝IIa级推荐。 2、2016年ESC指南建议在每次房颤复律前，应尽快启动使用肝素或者新型口服抗凝药物。药物复律可遵循“前三后四”原则：复律前应进行至少3周的抗凝治疗，若患者有脑卒中风险，复律后需要长时间接受抗凝治疗；如患者无脑卒中风险，复律后仍需进行抗凝治疗4周；复律前应行食道超声排除心脏血栓，有血栓者仍需接受3周的抗凝治疗，并在复律前复查明确血栓是否溶解。

新型口服抗凝药的临床应用

新药开发
针对不同适应症和患者群体的新型口服抗凝药仍在不断开发中。研究重点包括提高疗效、减少副作用、降低出血风险等方面。同时，针对新型口服抗凝药的联合用药研究也在进行中，以探索更有效的治疗策略。
临床应用前景与挑战
临床应用前景
新型口服抗凝药因其方便、有效、安全等特点，在临床应用中具有广阔前景。尤其在预防和治疗血栓栓塞性疾病、心脑血管疾病等领域，新型口服抗凝药已成为重要的治疗手
禁忌症
出血风险高
对于有活动性出血、近期颅内出血或其他高出血风险的患者，新型口服抗凝药是禁忌的。
严重肝肾功能不全
由于药物代谢和排泄主要依赖于肝肾功能，严重肝肾功能不全的患者使用新型口服抗凝药需谨慎。
对药物成分过敏
对新型口服抗凝药中的任何成分过敏的患者应避免使用。
注意事项
01
定期监测
在使用新型口服抗凝药期间，应定期监测患者的凝血功能，以确保药物效果和安全性。
VS
特点
具有快速起效、药效持续时间短、剂量个体差异小、较少引起出血并发症等优点。
临床应用范围
预防血栓形成
用于预防深静脉血栓形成（DVT）、肺栓塞（PE）以及心房颤动（AF）相关的脑卒中等。
治疗血栓性疾病
用于治疗已形成的血栓性疾病，如急性冠脉综合征（ACS）、心肌梗死（MI）等。
其他应用
新型口服抗凝药还可用于预防和治疗其他血栓栓塞性疾病，如外周动脉疾病、透析通路血栓形成等。
定义
新型口服抗凝药（NOAC）是一类新型的抗凝药物，通过抑制凝血酶或凝血因子发挥抗凝作用，用于预防和治疗血栓性疾病。
分类
根据作用机制，新型口服抗凝药可分为直接凝血酶抑制剂和直接因子Xa抑制剂。

房颤抗凝“新伙伴”——新型口服抗凝药

房颤抗凝“新伙伴”——新型口服抗凝药房颤抗凝“新伙伴”——新型口服抗凝药马长生医生 09-19 08:57 大脑卒中是心房颤动（房颤）最危险的并发症，而抗凝治疗可以显著降低其风险，因而具有重要意义。

前面已经提到，对于房颤患者，阿司匹林效果不足，需要“告别”；华法林虽然是“好朋友”，但定期抽血监测毕竟还是麻烦一些，在科技日新月异的今天，有没有其他选择呢？如果在5年前，我可能只能回答没有，但近期新型口服抗凝药的问世确实为房颤患者带来了福音。

目前在我国上市的新型口服抗凝药主要有达比加群酯和利伐沙班两种，称其为“新型”，是相比于“传统”的华法林而言，毕竟后者应用于临床已经60余年，可谓“老前辈”了。

然而，新型口服抗凝药虽然新，却是“初生牛犊不怕虎”，敢于与华法林一较高下。

与华法林影响体内多种凝血因子的合成不同，新型口服抗凝药往往只作用于一种凝血因子，针对性更强，且起效及代谢较快，影响因素也相对较少。

其降低房颤脑卒中风险不逊于华法林，且不增加出血风险，甚至有降低趋势，加之不需要频繁监测，未来可能有部分取代华法林的趋势。

然而，这位“新伙伴”来到我国时间较短，大家或许还不熟悉，我希望能通过简单的介绍让更多人认识它们，以造福更多患者。

一、达比加群酯达比加群酯是口服凝血酶抑制剂，在体内转化为有活性的达比加群而发挥作用。

2009年公布结果的RE-LY研究就是该药物与华法林进行比较的大型临床研究。

研究入选了超过18,000名需要抗凝治疗的房颤患者，一部分给予达比加群酯，另一部分服用华法林并根据INR调整剂量。

当然谁吃什么药是随机分配的，并且患者自己也不知道。

经过2年左右的观察发现，服用较大剂量达比加群患者脑卒中的发生率低于服用华法林者，而出血风险相当；服用较低剂量达比加群患者脑卒中的发生率与华法林相当，但出血风险较低。

总之，通过这项较为权威的研究，我们可以得出结论，达比加群不逊于华法林，甚至有更优倾向。

因此，对于多数房颤患者，达比加群酯可以替代华法林。

达比加群酯——新型口服抗凝药，抗凝新选择

达比加群酯——新型口服抗凝药，抗凝新选择本人临床药师，非药品推销员，只是为大家推荐好药，让治疗多一些选择。

心房颤动（简称房颤）房颤是最常见的心律失常，房颤时心房激动的频率达300～600次/分，心跳频率往往快而且不规则，心房失去有效的收缩功能。

随着年龄增长房颤的发生率不断增加，80岁以上老年人患病率高达30%以上。

缺血性脑卒中是房颤最严重的并发症。

作为继经典抗凝血药物华法林之后50年来上市的首个新型口服抗凝血药，达比加群酯被视为全球抗凝血药物领域里程碑式的进步。

迄今为止，达比加群酯已在全球81个国家获批，已成为具有最丰富临床应用经验的新型口服抗凝药物。

且已进入国家医保目录。

为近千万中国心房颤动患者在预防卒中和全身性栓塞，提供安全、有效、便捷的新选择。

达比加群酯•达比加群酯是第一个进入临床的非维生素K拮抗剂类药物。

•是一种新型、非肽类、竞争性、可逆的凝血酶抑制剂。

•用法用量：成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次，应维持终生治疗。

用水送服，餐食或餐后服用均可。

请勿打开胶囊。

•适应症：用于预防心节律异常（心房颤动）患者中风和血栓的发生。

作用机制1.达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是达比加群的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。

2.口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群。

3.达比加群结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。

达比加群可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。

作用特点1.血浆达峰时间为2h，半衰期长12-17h。

2.主要由肾脏清除。

3.对游离和结合的凝血酶都有抑制作用。

4.还可以抑制凝血酶诱导的血小板聚集。

5.与其他药物的相互作用较少，安全性高，无需调整剂量和用药监控。

6.每日2次口服，若漏服时间≤6小时以内，应该立即补服；若漏服时间＞6小时，无需补服，按原计划、且原剂量服下一次药。

房颤患者如何使用新型口服抗凝药？郭自强医生提出建议

房颤患者如何使用新型口服抗凝药？郭自强医生提出建议对于需要进行抗凝治疗的房颤患者，新近发布的国内外指南均建议优先选择非维生素K拮抗剂类口服抗凝药（NOAC，又称新型口服抗凝药）。

临床中，应该如何使用这类药物呢？哪些房颤患者可选择NOACs？1. 具有危险因素的非瓣膜病房颤患者对于非瓣膜病房颤患者，指南建议，在抗凝药物选择中，如无禁忌证，可首选NOAC。

已经应用华法林的患者，若TTR不能维持在较高水平，或患者倾向于NOAC，在没有禁忌证的情况下，可改用NOAC。

2. 部分瓣膜病合并房颤患者自体主动脉瓣狭窄或关闭不全，三尖瓣关闭不全，二尖瓣关闭不全患者合并房颤亦可应用NOACs。

应根据CHA2DS2-VASc评分确定是否需要抗凝。

此外，NOACs原则上不可用于严重肾功能不良的患者。

NOACs不同程度的经肾脏排泄，因此所有NOACs的临床试验均未入选严重肾功能不良（肌酐清除率≤30 ml/min）的患者。

临床可选择的NOACs有哪些？目前NOACs分为Ⅹa抑制剂和直接凝血酶抑制剂。

在非瓣膜病性房颤血栓栓塞预防中，经过临床试验取得循证医学证据并在欧美国家获得批准的药物有直接凝血酶抑制剂达比加群酯，Ⅹa抑制剂利伐沙班、阿哌沙班和艾多沙班。

达比加群酯、利伐沙班、艾多沙班均已获得我国食品药品监督管理局的批准，用于非瓣膜病房颤的血栓栓塞预防。

起始用药和剂量选择，有哪些要点？应根据患者的具体情况确定是否使用NOACs及其种类，按照CFDA 批准的适应证使用。

用药前应进行必要的检查，特别是血常规、凝血指标和肝肾功能，计算肌酐清除率（CrCl）。

应使用NOACs在房颤抗凝临床试验中所证实的有效剂量，即达比加群酯每次150 mg bid或每次110 mg bid，利伐沙班每次20 mg qd，艾多沙班每次60 mg qd。

以下情况应考虑使用低剂量：①对高龄（>80岁），或CrCl 30~49 ml/min，或出血风险高，或同时使用有相互作用的药物（如维拉帕米）者，达比加群酯应使用每次110 mg bid。

新型口服抗凝药中的哼哈二将

新型口服抗凝药中的哼哈二将新型口服抗凝药(NOAC)指不像华法林等传统抗凝药那样作用于多个凝血因子，而是仅抑制某一个凝血因子，其中凝血瀑布中最重要的两个靶点分别为Ⅹa和Ⅱa 。

目前新型口服抗凝药物特指新研发上市的口服Ⅹa因子和Ⅱa直接抑制剂，前者包括利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班等，后者有达比加群。

这两类药物都是针对单个有活性的凝血因子，抗凝作用不依赖于抗凝血酶，口服起效快，相对于华法林半衰期较短，具有良好的剂效关系，且与食物和药物之间很少相互作用，口服使用无需监测常规凝血指标，可以减少或者尽量避免因用药不当造成的药物疗效下降或者出血不良事件，且剂量个体差异小，只需固定剂量服用，对医生及患者均极为方便。

而根据NOACs的作用靶点，可以将其分为两类：直接Ⅹa因子抑制剂和直接凝血酶抑制剂。

直接Ⅹa因子抑制剂凝血因子Ⅹa是外源性及内源性凝血途径的交汇点。

通过在在磷脂膜表面形成磷脂复合物，即凝血酶复合物，进而激活凝血酶原。

直接Ⅹa因子抑制剂即通过与Ⅹa因子的活性位点结合，阻止凝血酶原转变为凝血酶从而发挥抗凝作用，且抗凝作用不依赖内源性抗凝血酶。

代表药物包括：利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班。

直接凝血酶抑制剂凝血酶(凝血因子Ⅱa)在凝血过程中具有核心作用。

直接凝血酶抑制剂特异性阻滞凝血酶的活性，从而阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，阻断了“凝血瀑布”的最末步骤。

直接凝血酶抑制剂的抗凝作用不需辅因子，且与维生素K无关；其抗凝效果具浓度依赖性；以灭活游离凝血酶，也可灭活与纤维蛋白结合的凝血酶。

代表药物为达比加群。

1.相较于传统抗凝药物，新型口服抗凝药(NOACs)具有以下优势：起效快、半衰期短：NOACs达峰时间基本在4h以内，能够快速发挥其抗凝作用，因此与华法林不同，在应用初期不需肝素类药物的桥接。

同时，NOACs的半衰期也远小于华法林，在围手术期或有创操作前调整凝血功能及药物桥接时具备优势。

相互作用少、效应剂量变化小：相比华法林，NOACs与其他药物相互作用的位点少，因此，NOACs相互作用药物的可控性比华法林强。

房颤药物治疗方案

房颤药物治疗方案引言房颤是一种心律失常的常见类型，特征为心房的不规则快速收缩。

它会导致血液在心脏中积聚，增加了血栓形成的风险。

药物治疗是房颤管理的关键方面之一，本文将介绍常用的房颤药物治疗方案。

抗凝药物抗凝药物是预防房颤患者形成血栓的关键治疗措施之一。

以下是常用的抗凝药物：1.华法林（Warfarin）：华法林是一种维生素K拮抗剂，通过抑制凝血因子的合成来防止血栓形成。

然而，华法林的用药需要密切监测和调整剂量，因为它具有很多与食物和其他药物相互作用的问题。

2.新型口服抗凝剂（NOACs）：NOACs是近年来引入的新一代口服抗凝药物，包括达比加群酯（Dabigatran）、利伐沙班（Rivaroxaban）、阿哌沙班（Apixaban）和依诺沙班（Edoxaban）。

NOACs与华法林相比减少了与食物和其他药物的相互作用，同时也不需要经常的监测。

对于房颤患者的抗凝药物选择，需要综合考虑患者的年龄、肾功能、基础疾病等因素。

医生应根据患者的具体情况做出最佳的治疗选择。

心率控制药物心率控制药物用于控制房颤患者心室率过快的症状。

以下是常用的心率控制药物：1.β受体阻滞剂：β受体阻滞剂是最常用的心率控制药物，如美托洛尔（Metoprolol）和阿替洛尔（Atenolol）。

它们通过抑制肾上腺素对心脏β受体的刺激来减慢心率，从而帮助恢复正常的心律。

2.钙离子通道阻滞剂：钙离子通道阻滞剂如维拉帕米（Verapamil）和地尔硫䓬（Diltiazem）也可以用于心率控制。

它们通过阻断心肌细胞内的钙通道，降低心室率。

注意，对于房颤伴有心功能不全的患者，应避免使用抑制心肌收缩力的钙离子通道阻滞剂。

恢复心律药物恢复心律药物是用于将房颤患者的心律恢复到窦性心律的药物。

以下是常用的恢复心律药物：1.胺碘酮（Amiodarone）：胺碘酮是一种广谱抗心律失常药物，通过抑制多种离子通道的活性来恢复窦性心律。

然而，胺碘酮的长期使用可能会导致副作用，如甲状腺功能异常和肺部纤维化。

关于新型口服抗凝药,这篇文章全说清楚了!

关于新型口服抗凝药，这篇文章全说清楚了！本文将对NOACs的适用围、抗凝效果的评估、拮抗剂的作用机理等3个方面进行归纳总结，值得收藏！作者丨一条锦鲤来源丨医学界心血管频道非维生素K拮抗的口服抗凝药（NOACs）包括直接抑制II因子的达比加群和抑制Xa的沙班（-Xaban）类药物（如利伐沙班）。

尽管在现阶段的临床研究中NOACs还在没有拮抗剂的状态下“裸奔”，使用NOACs发生大出血的风险也并不大于使用维生素K拮抗剂（VKAs，华法林），但当使用NOACs的患者出现了危及生命的出血或者需要行急诊手术时，能迅速逆转抗凝作用的NOACs的则更能保证患者的生命安全。

1NOACs的使用指征目前NOACs用于非瓣膜性房颤/房扑下的卒中预防、静脉血栓治疗、髋/膝关节置换术后静脉血栓的预防、全身情况较差病人的静脉血栓预防等4种情况。

图1：NOACs适应证NOACs有3个固有属性与严重出血或施行急诊手术相关：起效快：NOACs的抗凝峰值在口服药物后1-3小时，因此发生出血或施行急诊手术时间与末次服用的时间间隔非常重要。

半衰期短：与华法林相比，NOACs药物半衰期更短（分别为36-42小时以及10-14小时），在不使用拮抗剂情况下，针对服用NOACs后出现出血的支持治疗时间要短于华法林。

手术方面，在服用NOACs后8-12小时即可进行急诊手术。

经肾排泄：所有NOACs的排泄都在一定程度上依赖肾脏，评估肾清除率对于大出血及需要行急诊手术的患者尤为重要，有效循环血量减少以及手术打击都可能造成急性肾损伤，此时NOACs的清除率会相应下降。

因此，当我们在处理使用NOACs发生出血或需要实施急诊手术的患者时，需要格外注意：①确定使用的具体药物、剂量以及该患者存在的需要抗凝治疗的适应证；②确定距离上一次服药的时间；③评估出血的严重性或急诊手术的紧迫性；④计算肌酐清除率以评估肾功能。

2NOACs抗凝效果的评估使用NOACs时不常规监测凝血功能，然而评估凝血功能在一定程度上可以反映发生严重出血的风险，帮助确定急诊手术施行时机、确定发生急性肾损伤患者血液中NOACs的累积量。

新型口服抗凝药

ACS
• 对于长期应用 NOAC 治疗合并急性冠脉综合征(acute coronary syndrome，ACS) 的患者，入院时应该立即暂停 NOAC，改为阿司匹林口服，待停用 NOAC至少 12 h 后再给予静脉抗凝药物。出院时患者停用静脉抗凝后，可给予口服抗凝药物，并联合至少 1种抗血小板药物。出院后 1 年内，口服抗凝联合抗血小板治疗的时程应尽量缩短。
NOAC 在冠心病中的应用
• 在抗血小板治疗基础上加用利伐沙班可减少 ACS 患者的心血管死亡、心肌梗死及卒中事件，但其出血风险增加。 • 而达比加群及阿哌沙班不但不能降低 ACS患者心脏缺血事件风险，反而增加出血风险。因此NOAC 尚不能应用于 ACS 的抗栓治疗。
NOAC 在静脉血栓栓塞 (VTE)
应
症
非瓣膜性心房颤动——无风湿性二尖瓣狭窄、非机械或生物瓣置换术后或瓣膜修补术后的患者。生物瓣置换和瓣膜修补术后的房颤患者，能否应用 NOAC 是仍待研究证实的“灰色区域”。
NOAC 在非瓣膜病房颤中的应用 2 0 1 7
我国于2014 年发布的《非瓣膜性心房颤动患者应用新型口服抗凝药物中国专家建议》推荐 3 类患者优先应用NOAC：(1) 不能或不愿接受华法林治疗的患者，包括不能或不愿监测 INR。(2) 未经过抗凝治疗的患者。(3) 以往使用华法林出现出血或 INR 不稳定的患者。笔者认为所有适合抗凝治疗的患者均可考虑应用 NOAC，但剂量应个体化选择。为降低出血风险， HAS-BLED 评分 >3 分、年龄≥ 80 岁的患者应酌情减量。对存在严重肾功或肝功异常、药物过敏史、应用明显相互作用药物、活动性出血的患者均应禁用 NOAC。
•THE END !

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