性激素类药物和避孕药培训课件
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药理学课件27-3性激素类药和避孕药
2
辅助治疗作用
性激素类药和避孕药不仅可以用于控制生育，还可以在某些疾病的治疗中发挥重 要作用。
总结
作用和应用
性激素类药和避孕药在控制生育、影响性征发育和治疗某些疾病方面发挥着重要作用。
副作用和注意事项
使用性激素类药和避孕药需要认真考虑副作用，并在使用前进行必要的检查和医疗咨询。
1 雄性激素类药和雌性激素类药的
副作用
2 口服避孕药的副作用
口服避孕药可能会引起恶心、头痛、乳腺
性激素类药物可能会导致生殖系统问题、
增生等副作用，需要慎重使用。
体重变化和心血管疾病等副作用。
性激素类药和避孕药的使用
1
使用方法和注意事项
正确使用性激素类药和避孕药非常重要，需要遵循医生的建议，并定期进行检查。
避孕药
口服避孕药
口服避孕药分为雌激素-孕激 素口服避孕药，孕激素口服 避孕药和紧急避孕药。它们 是控制生育是一种有效的 避孕措施，通过注射硬化杆 菌疫苗，可以减少妊娠的可 能性。
支架
支架是一种可靠和方便的避 孕装置，通过放置在子宫内 部来防止受精卵的着床。
性激素类药和避孕药的副作用
药理学课件27-3性激素类 药和避孕药
性激素类药和避孕药是非常重要的药物类别，本课件将深入探讨它们的作用、 使用方法和副作用。
性激素类药
雄性激素类药
雄性激素是由睾酮和类固醇组成，它们在男 性性征发育和其他生理过程中起着关键作用。
雌性激素类药
人工生产的雌激素和抗雌素药有广泛的应用， 对女性性征、月经周期和其他生理过程有重 要影响。
第二十三章_性激素类药和避孕药ppt课件1
溶解发挥杀精作用，同时形成粘液，阻碍精子运 溶解发挥杀精作用，同时形成粘液， 动。 • 烷苯醇醚（alfenoxynol）可损害精子顶部，破坏 烷苯醇醚（alfenoxynol）可损害精子顶部， 精子的膜结构，使精子失去穿透卵子的能力。 精子的膜结构，使精子失去穿透卵子的能力。 • 使用简便，不影响人体内分泌功能。 使用简便，不影响人体内分泌功能。 • 失败率高。 失败率高。
19:46
第三节 避孕药
• 主要抑制排卵的避孕药 • 主要阻碍受精的避孕药 • 抗着床避孕药 •46
一、主要抑制排卵的避孕药
【药理作用】 药理作用】 • 抑制排卵 • 抗着床作用 • 使宫颈粘液粘稠度增加 • 其他
19:46
【分类】 分类】 • • • • •
19:46
炔诺酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。还用于功 能性子宫出血、妇女不孕症、子宫内膜异 位症、痛经、闭经等。 • 不良反应：少数有恶心、呕吐、头晕、乏 力、嗜睡等类早孕反应以及不规则出血、 闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。
19:46
甲地孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药，也可肌注 作长效避孕药。还用于功能性子宫出血、 子宫内膜腺癌、子宫内膜异位症、痛经、 闭经等。 • 不良反应：少数可有恶心、呕吐、头晕以 及不规则出血等。
19:46
左炔诺孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。 • 不良反应：可有恶心、呕吐、头晕、困倦、 突破性出血、闭经、乳房胀、抑郁等。
19:46
四、主要影响子宫和胎盘功能的避 主要影响子宫和胎盘功能的避 孕药
• 如抗孕激素、3β-羟甾脱氢酶抑制剂及前列 如抗孕激素、3β腺素等，可用于抗早孕。
19:46
【药物相互作用】 药物相互作用】
19:46
第三节 避孕药
• 主要抑制排卵的避孕药 • 主要阻碍受精的避孕药 • 抗着床避孕药 •46
一、主要抑制排卵的避孕药
【药理作用】 药理作用】 • 抑制排卵 • 抗着床作用 • 使宫颈粘液粘稠度增加 • 其他
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【分类】 分类】 • • • • •
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炔诺酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。还用于功 能性子宫出血、妇女不孕症、子宫内膜异 位症、痛经、闭经等。 • 不良反应：少数有恶心、呕吐、头晕、乏 力、嗜睡等类早孕反应以及不规则出血、 闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。
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甲地孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药，也可肌注 作长效避孕药。还用于功能性子宫出血、 子宫内膜腺癌、子宫内膜异位症、痛经、 闭经等。 • 不良反应：少数可有恶心、呕吐、头晕以 及不规则出血等。
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左炔诺孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。 • 不良反应：可有恶心、呕吐、头晕、困倦、 突破性出血、闭经、乳房胀、抑郁等。
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四、主要影响子宫和胎盘功能的避 主要影响子宫和胎盘功能的避 孕药
• 如抗孕激素、3β-羟甾脱氢酶抑制剂及前列 如抗孕激素、3β腺素等，可用于抗早孕。
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【药物相互作用】 药物相互作用】
性激素类药及避孕药T课件
• 因此，合成了同化作用较好，而雄激素样作用较弱的睾酮 的衍生物，即同化激素（anabolic steroids），如南诺龙 （苯丙酸诺龙，nandrolone phenylpropionate）、司坦唑 （stanozolol，康力龙）及美雄酮（methandienone，去氢甲 基睾丸素）等。
2019/10/4
• 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进 细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能 是直接刺激骨髓造血功能。
2019/10/4
21
雄激素类药 【临床应用】
• 睾丸功能不全：无睾症或类无睾症（睾丸功能不全）时，作 替代疗法。
• 功能性子宫出血：利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血 管收缩，内膜萎缩而止血。对严重出血病例，可用已烯雌酚、 黄体酮和丙酸睾酮等三种混合物作注射，以收止血之效，停 药后则出现撤退性出血。
7
雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞角化。
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
25
同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引 起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和 肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。
2019/10/4
• 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进 细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能 是直接刺激骨髓造血功能。
2019/10/4
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雄激素类药 【临床应用】
• 睾丸功能不全：无睾症或类无睾症（睾丸功能不全）时，作 替代疗法。
• 功能性子宫出血：利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血 管收缩，内膜萎缩而止血。对严重出血病例，可用已烯雌酚、 黄体酮和丙酸睾酮等三种混合物作注射，以收止血之效，停 药后则出现撤退性出血。
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雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞角化。
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
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同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引 起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和 肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。
性激素类药及避孕药 ppt课件
功能性子宫出血
• 简称功血，常见妇科疾病， • 是指异常的子宫出血，经诊查后未发现有全身及
生殖器官器质性病变，而是由于神经内分泌系统 功能失调所致。 • 表现为月经周期不规律、经量过多、经期延长或 不规则出血。
[不良反应]
1. 常见：恶心、厌食、头昏等，减量反应轻。 2.长期大剂量 （1）刺激内膜过度增生——子宫出血，子宫癌
19-去甲睾丸酮类 炔诺酮、双醋炔诺醇、炔诺孕酮
孕激素类药
【来源】
• 孕激素（progestogens）：卵巢黄体分泌，妊 娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌 代之，直至分娩
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone） 含量很低
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物
分类
• 17α-羟孕酮类：黄体酮衍生物。如醋酸甲羟孕酮（醋酸甲 孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和 羟孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
吸收缓慢，持续时间也较长，例如丙酸睾酮一次肌内 注射可维持2～4天。 • 甲睾酮不易被肝脏破坏，口服有效。可舌下给药。
[生理及药理作用]
1. 促男性性器官发育和第二性征形成，促进精 子的生成和成熟
2. 抗雌激素作用：直接抗雌激素；负反馈调节, 雌激素分泌 ↓。
3. 同化作用:明显地促进蛋白质合成（同化作 用），减少氨基酸分解（异化作用），使肌 肉↑，体重↑，氮质血症↓，同时出现水、钠、 钙、磷潴留
1939年，Butenandt和Ruzicka共同荣获诺贝尔化学奖
一、雄激素类药(androgens)
药理学课件27-3性激素类药和避孕药
乳腺癌患者
禁忌症
性激素类药和避孕药中的激素成分可能会刺激乳腺癌细胞的生长，因此乳腺癌患 者应禁用。
注意事项
乳腺癌患者在治疗期间应避免使用性激素类药和避孕药，以免加重病情。如有必 要，应在医生的指导下进行治疗。
肝肾功能不全者
禁忌症
性激素类药和避孕药在肝脏代谢，经 肾脏排泄，因此肝肾功能不全者应禁 用。
非激素类药物。
输精管结扎术
通过手术结扎输精管，阻断精子 输送，从而达到避孕目的。这是
一种永久性的避孕方法。
避孕套
通过在性交过程中使用避孕套来 阻止精子进入女性体内，从而达 到避孕目的。这是一种简便、有 效的避孕方法，但需要正确使用。
03
性激素类药和避孕药的应用
不孕症治疗
雌激素和孕激素联合治疗
通过调节月经周期，促进排卵，增加子宫内膜厚度，提高受 孕率。
作用机制
雌激素通过与靶组织细胞上的雌激素受体结合，发挥生理作用。
临床应用
主要用于治疗女性生殖系统相关疾病，如绝经期症状、骨质疏松等， 也用于治
01
02
03
04
总结词
孕激素是女性卵巢黄体分泌的 一种激素，在女性的月经周期 和妊娠过程中发挥重要作用。
详细描述
孕激素的主要功能是维持妊娠 ，抑制排卵，同时对子宫内膜
通过抑制排卵、改变宫颈黏液稠度和 子宫内膜形态等机制，达到避孕目的 。
避孕针剂
注射长效避孕针剂，抑制排卵或改变 子宫内膜形态，达到长期避孕的效果 。
04
性激素类药和避孕药的副作 用
恶心、呕吐等消化道反应
01
02
03
恶心
性激素类药和避孕药可能 导致恶心，尤其是在服药 初期。
性激素类药与避孕药课件
详细描述
性激素类药如雌激素、孕激素等可以用于治疗一些与乳腺癌相关的疾病，如子宫内膜增生、乳腺癌等 。但使用时需严格评估患者的风险因素，如个人史、家族史、病情等，并加强监测，及时调整治疗方 案。同时，乳腺癌患者在选择避孕方法时也应尽量避免使用性激素类避孕药。
THANKS
感谢观看
特殊人群使用性激素类药与避孕药的注意事项
01 哺乳期妇女
在使用避孕药期间应停止哺乳；在使用性激素类 药物期间应咨询医生意见后再决定是否哺乳。
02 青少年
对于小于18岁的青少年，在使用避孕药时应咨询 医生意见，并在医生指导下使用；在使用性激素 类药物时也应咨询医生意见后再决定是否使用。
03 老年妇女
在使用避孕药时应根据个人身体状况和医生建议 进行选择；在使用性激素类药物时也应根据个人 身体状况和医生建议进行选择。
性激素类药与避孕药的研发
05
与未来发展
性激素类药与避孕药的研发进展
01 新型避孕药的研发
随着科学技术的发展，研究人员正在开发新型的 避孕药，如口服避孕药、注射避孕药、皮下植入 避孕药等，以满足不同人群的需求。
在雌激素的作用基础上发挥效应，主要作用是使 子宫内膜转化为分泌期内膜，为受精卵着床作准 备，并可维持妊娠
药理作用：具有抑制子宫平滑肌收缩、降低子宫 平滑肌兴奋性的作用，此外还能降低子宫对缩宫 素的敏感性
雄激素的生理作用与药理作用
主要作用于男性生殖器官，促进男性第二性征的发育和维持男性性功能
药理作用：促进肌肉蛋白质合成，增强免疫功能和抗感染能力，同时还有助于促进骨生长和骨 密度增加
促性腺激素的生理作用与药理作用
FSH（卵泡刺激素）和LH（黄体生成素）是促性 01 腺激素的主要成分，在女性生殖周期中发挥重要
性激素类药及避孕药课件PPT
性激素类药及避孕药课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。
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争性拮抗雌激素的作用。 • 它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵；
这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体，从而消除雌二醇的 负反馈性抑制。 • 用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。 • 连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。
1/18/2021
性激素类药物和避孕药
11
孕激素类药
性激素类药及避孕药
• 雌激素类药及雌激素拮抗药 • 孕激素类药 • 雄激素类药和同化激素类药 • 避孕药
1/18/2021
性激素类药物和避孕药
1
性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
1/18/2021
性激素类药物和避孕药
2
女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图
1/18/2021
性激素类药物和避孕药
（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等 • 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚，
stilbestrol）
1/18/2021
性激素类药物和避孕药
5
雌激素类药 体内过程
【体内过程】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给 药。
• 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋 白非特异性地结合。
• 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有 部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
• 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较 慢，口服效果好，作用较持久。
• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延 缓吸收，延长其作用时间。
• 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮 （norethisterone,norethindrone, norlutin）、双醋炔诺醇 （etynodiol diacetate）、炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲 基炔诺酮，norgestrel）等。
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性激素类药物和避孕药
13
孕激素类药 【体内过程】
• 痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致，故可用 雌激素类治疗。
• 避孕：与孕激素合用
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性激素类药物和避孕药
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雌激素类药【不良反应及注意事项】
• 常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开始， 逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减 轻反应；注射剂此种反应较轻。
• 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故 有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
3
【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。
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性激素类药物和避孕药
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雌激素类药 来源
【来源】
• 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2） • 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3）等 • 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚
【来源】Байду номын сангаас
• 孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌，妊 娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之， 直至分娩。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量 很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
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性激素类药物和避孕药
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孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋 酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
• 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。本 药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不 良者慎用。
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性激素类药物和避孕药
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雌激素拮抗药
• 竞争性拮抗雌激素受体。 氯米芬（clomiphene，氯酜酚胺）：与已烯雌酚的化学结构
相似。 • 本品有较弱的雌激素活性，能与雌激素受体结合，发挥竞
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。
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性激素类药物和避孕药
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雌激素类药【临床应用】
• 绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌 减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调 的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各 种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素 合并治疗。除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯 症等，局部用药也能奏效。
• 乳房胀痛及退乳：部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛， 可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称 回奶。
• 晚期乳腺癌：绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治 疗，缓解率可达40%左右。但绝经期以前的患者禁用， 因这时反可能促进肿瘤的生长。
• 前列腺癌：大剂量雌激素类可使症状改善，肿瘤病灶退 化。这是其抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑 制雄激素的产生所致，也有抗雄激素的作用参与。
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。 预防绝经期妇女骨质丢失。
• 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐 量降低。尚有促进凝血作用。
• 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢功能低下患者 以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的 发育。与孕激素类合用，可产生人工月经周期。
• 功能性子宫出血：可用雌激素促进子宫内膜增生，修复出 血创面，也可适当配伍孕激素，以调整月经周期。
1/18/2021
性激素类药物和避孕药
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雌激素类药【临床应用】
• 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维
持7～10天。
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性激素类药物和避孕药
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雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞角化。
这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体，从而消除雌二醇的 负反馈性抑制。 • 用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。 • 连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。
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性激素类药物和避孕药
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孕激素类药
性激素类药及避孕药
• 雌激素类药及雌激素拮抗药 • 孕激素类药 • 雄激素类药和同化激素类药 • 避孕药
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性激素类药物和避孕药
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性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
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性激素类药物和避孕药
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女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图
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性激素类药物和避孕药
（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等 • 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚，
stilbestrol）
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性激素类药物和避孕药
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雌激素类药 体内过程
【体内过程】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给 药。
• 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋 白非特异性地结合。
• 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有 部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
• 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较 慢，口服效果好，作用较持久。
• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延 缓吸收，延长其作用时间。
• 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮 （norethisterone,norethindrone, norlutin）、双醋炔诺醇 （etynodiol diacetate）、炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲 基炔诺酮，norgestrel）等。
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性激素类药物和避孕药
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孕激素类药 【体内过程】
• 痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致，故可用 雌激素类治疗。
• 避孕：与孕激素合用
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雌激素类药【不良反应及注意事项】
• 常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开始， 逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减 轻反应；注射剂此种反应较轻。
• 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故 有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
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【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。
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雌激素类药 来源
【来源】
• 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2） • 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3）等 • 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚
【来源】Байду номын сангаас
• 孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌，妊 娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之， 直至分娩。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量 很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
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孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋 酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
• 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。本 药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不 良者慎用。
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雌激素拮抗药
• 竞争性拮抗雌激素受体。 氯米芬（clomiphene，氯酜酚胺）：与已烯雌酚的化学结构
相似。 • 本品有较弱的雌激素活性，能与雌激素受体结合，发挥竞
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。
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雌激素类药【临床应用】
• 绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌 减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调 的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各 种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素 合并治疗。除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯 症等，局部用药也能奏效。
• 乳房胀痛及退乳：部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛， 可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称 回奶。
• 晚期乳腺癌：绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治 疗，缓解率可达40%左右。但绝经期以前的患者禁用， 因这时反可能促进肿瘤的生长。
• 前列腺癌：大剂量雌激素类可使症状改善，肿瘤病灶退 化。这是其抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑 制雄激素的产生所致，也有抗雄激素的作用参与。
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。 预防绝经期妇女骨质丢失。
• 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐 量降低。尚有促进凝血作用。
• 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢功能低下患者 以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的 发育。与孕激素类合用，可产生人工月经周期。
• 功能性子宫出血：可用雌激素促进子宫内膜增生，修复出 血创面，也可适当配伍孕激素，以调整月经周期。
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雌激素类药【临床应用】
• 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维
持7～10天。
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雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞角化。