第五章 胆碱能系统激动药和阻断药
药理学习题四(胆碱能系统激动药和阻断药)练习题库及参考答案
第五章胆碱能系统激动药和阻断药一、填空题：⒈毛果芸香碱对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 ___________，临床上主要用于 ___________。
缩瞳降低眼内压调节痉挛青光眼⒉重度有机磷农药中毒的三大症状包括___________、___________、___________。
M样症状 N样症状中枢症状⒊敌百虫口服中毒时不能用___________洗胃，对硫磷中毒时不能用___________洗胃，解磷定对这一种有机磷酸酯无解毒作用。
碳酸氢钠高锰酸钾乐果⒋有机磷轻度中毒可单用___________解救，中、重度中毒则需用___________和___________。
阿托品阿托品解磷啶5. M受体阻断药的常用药物有 ___________、 ___________、 ___________，其中有中枢抑制作用的是 ___________。
阿托品东莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱6. 阿托品对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 _________，临床上禁用于______________。
扩瞳升高眼内压调节麻痹青光眼7. 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制作用，此作用在临床上可用于治疗__________________，___________________。
窦性心动过缓房室传导阻滞8.阿托品对眼的调节麻痹作用是作用于 ___________肌的 ___________受体，使之松弛的结果。
睫状 M9. 阿托品解除有机磷中毒的用药原则是___________，___________，___________。
及早反复足量二、选择题1、毛果芸香碱主要用于： BA 重症肌无力B 青光眼C 术后腹气胀D 房室传导阻滞E 眼底检查2、乙酰胆碱舒张血管机制为：DA 促进PGE的合成与释放B 激动血管平滑肌上β-R C 直接松驰血管平2滑肌D 激动血管平滑肌M-R，促进一氧化氮释放E 激动血管内皮细胞M-R，促进一氧化氮释放3、匹鲁卡品对视力的影响是：CA 视近物、远物均清楚B 视近物、远物均模糊C 视近物清楚，视远物模糊D 视远物清楚，视近物模糊E 以上均不是4、对于ACh，下列叙述错误的是： DA 激动M、N-RB 无临床实用价值C 作用广泛D 化学性质稳定E 化学性质不稳定5、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应：BA 扩瞳B 缩瞳C 先扩瞳后缩瞳D 先缩瞳后扩瞳E 无影响6、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用：DA 缩瞳、降低眼内压B 腺体分泌增加C 胃肠、膀胱平滑肌兴奋D 骨骼肌收缩E 心脏抑制、血管扩张、血压下降7、可直接激动M、N-R的药物是：BA 氨甲酰甲胆碱B 氨甲酰胆碱C 毛果芸香碱D 毒扁豆碱E 加兰他敏8、新斯的明最明显的中毒症状是： CA 中枢兴奋B 中枢抑制C 胆碱能危象D 青光眼加重E 唾液腺分泌增多9、新斯的明作用最强的效应器是： CA 胃肠道平滑肌B 腺体C 骨骼肌D 眼睛E 血管10、抗胆碱酯酶药不用于： EA 青光眼B 重症肌无力C 小儿麻痹后遗症D 术后尿潴留E 房室传导阻滞11、阿托品对眼的作用是： DA 扩瞳，视近物清楚B 扩瞳，调节痉挛C 扩瞳，降低眼内压D 扩瞳，调节麻痹E 缩瞳，调节麻痹12、阿托品最适于治疗的休克是：DA 失血性休克B 过敏性休克C 神经原性休克D 感染性休克E 心源性休克13、治疗量的阿托品可产生：CA 血压升高B 眼内压降低C 胃肠道平滑肌松驰D 镇静E 腺体分泌增加14、阿托品对有机磷酸酯类中毒症状无效的是：DA 流涎B 瞳孔缩小C 大小便失禁D 肌震颤E 腹痛15、对于山莨菪碱的描述，错误的是：AA 可用于震颤麻痹症B 可用于感染性休克C 可用于内脏平滑肌绞痛D 副作用与阿托品相似E 其人工合成品为654-216、有关东莨菪碱的叙述，错误的是：DA 可抑制中枢B 具抗震颤麻痹作用C 对心血管作用较弱D 增加唾液分泌E 抗晕动病17、对下列哪个部位平滑肌痉挛，阿托品的作用最好？BA 支气管B 胃肠道C 胆道D 输尿管E 子宫18、用于晕动病及震颤麻痹症的M-R阻断药是： BA 胃复康B 东莨菪碱C 山莨菪碱D 阿托品E 后马托品19、M-R阻断药不会引起下述哪种作用？ CA 加快心率B 尿潴留C 强烈抑制胃液分泌D 抑制汗腺和唾液腺分泌 E 扩瞳20、具有中枢抑制作用的M-R阻断药是：CA 阿托品B 654-2C 东莨菪碱D 后马托品E 丙胺太林2⒈新斯的明最强的作用是：( C )A兴奋胃肠道平滑肌 B兴奋膀胱平滑肌 C兴奋骨骼肌D缩小瞳孔 E增加腺体分泌2⒉毛果芸香碱滴眼引起：( C )A睫状肌松弛，悬韧带松弛，晶状体变凸 B 睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平C 睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸D 睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平E 睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变凸2⒊下列哪个症状提示为中度有机磷农药中毒：( D )A、恶心、呕吐B、流涎、出汗C、尿频、尿急D、肌束颤动E、腹痛、2⒋对有机磷酸酯类中毒的患者可用：( E )A解磷啶和毛果芸香碱合用 B阿托品和毛果芸香碱合用 C阿托品和毒扁豆碱合用D解磷啶和毒扁豆碱合用 E阿托品和解磷啶合用2⒌对乙酰胆碱的正确叙述是：( C )A化学性质稳定 B作用广泛，为临床常用药 C激动M、N胆碱受体D可抑制胃肠道平滑肌 E使腺体分泌减少2⒍毛果芸香碱滴眼可引起：( E )A缩瞳，升高眼内压，调节痉挛 B缩瞳，降低眼内压，调节麻痹C扩瞳，降低眼内压，调节痉挛 D扩瞳，升高眼内压，调节痉挛E缩瞳，降低眼内压，调节痉挛2⒎不能用于敌百虫口服中毒时洗胃的溶液是：( B )A高锰酸钾 B碳酸氢钠 C醋酸 D生理盐水 E饮用水⒏有机磷酸酯类中毒时M样症状产生的原因是：( D )A M受体敏感性增加 B胆碱能神经递质释放增加 C药物排泄缓慢D胆碱能神经递质破坏减慢 E兴奋胆碱能神经28 阿托品禁用于：( C )A支气管哮喘 B青光眼 C虹膜睫状体炎 D胃肠道绞痛 E感染性休克29.山莨菪碱可用于：( B )A抗震颤麻痹症 B抗晕动症 C青光眼 D感染性休克 E麻醉前给药30. 对东莨菪碱描述错误的是：( D )A中枢抑制作用较强 B扩瞳作用较强 C抑制腺体分泌作用较阿托品弱D禁用于青光眼 E抑制前庭内耳功能31.可引起口干、心悸、散瞳、镇静作用的药物是：( C )A阿托品 B匹罗卡品 C东莨菪碱 D山莨菪碱 E普鲁本32. 阿托品对内脏平滑肌的解痉作用最强的是：( C )A胆道平滑肌 B支气管平滑肌 C子宫平滑肌 D输尿管平滑肌 E胃肠平滑肌33.阿托品不能对抗的作用是：( E )A瞳孔缩小 B肠平滑肌痉挛 C胃酸分泌 D血管痉挛 E心率加快34. 关于东莨菪碱，错误的是：( D )A对中枢有抑制作用 B有抗震颤麻痹的作用 C对心血管作用较弱D催吐作用 E青光眼禁用35. 治疗量阿托品不会引起：( E )A胃肠平滑肌松弛 B腺体分泌减少 C瞳孔扩大，眼内压升高D心率加快 E中枢兴奋，焦虑不安36.阿托品治疗感染中毒性休克主要是它能够：( B )A对抗迷走神经对心脏的抑制 B解除血管痉挛，改善微循环 C升压D兴奋血管运动中枢 E中和内毒素三、多项选择：⒈新斯的明禁用于：( BD )A重症肌无力 B机械性肠梗阻 C筒箭毒碱过量时解救D支气管哮喘 E阵发性室上性心动过速⒉毛果芸香碱治疗青光眼的机制是：( BCD )A使房水生成减少 B促进房水循环 C使前房角间隙扩大D激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E激动虹膜M胆碱受体，括约肌松弛⒊可与胆碱酯酶结合的药物有：( ABCD )A乙酰胆碱 B琥珀胆碱 C新斯的明 D有机磷酸酯类 E碘解磷定⒈东莨菪碱可用于：( ABCE )A麻醉前给药 B防治晕动症 C抗震颤麻痹D内脏平滑肌痉挛 E替代洋金花作为中药麻醉⒉阿托品禁用于：( BD )A支气管哮喘 B青光眼 C虹膜睫状体炎 D前列腺肥大 E感染性休克⒊阿托品抢救有机磷酸酯类中毒时，可解除：( BCE )A呼吸肌麻痹 B中枢神经系统中毒症状 C神经节兴奋症状 D骨骼肌震颤 E 瞳孔缩小⒋与阿托品相比，山莨菪碱具有以下特点：( ACE )A抑制腺体分泌和扩瞳作用弱 B易穿透血脑屏障 C解痉作用选择性高D毒性较大 E解除血管痉挛，改善微循环作用强⒌适用于感染性休克的药物有：( AD )A阿托品 B哌仑西平 C丙胺太林 D山莨菪碱 E托吡卡胺6. 患有青光眼的病人禁用的药物有：( ABCDE )A 东莨菪碱B 阿托品C 山莨菪碱D 后马托品E 托吡卡胺四、名词解释胆碱能危象：中毒量时运动终板有大量Ach积聚，使肌细胞膜过度去极化而阻断神经肌肉传导，肌无力症状加重。
胆碱受体阻断药的作用机制详解
治疗青光眼
通过阻断M胆碱受体，减少房水的生 成，降低眼内压，从而治疗青光眼。
治疗有机磷农药中毒
通过阻断M和N胆碱受体，拮抗有机 磷农药引起的毒蕈碱样症状和烟碱样 症状。
02
胆碱受体阻断药与胆碱能系统
胆碱能系统简介
01
02
03
乙酰胆碱
胆碱能系统中的主要神经 递质，广泛分布于中枢神 经系统和周围神经系统中 。
中枢性作用
部分胆碱受体阻断药可通过血脑屏障，作用于中 枢神经系统，产生镇静、催眠等作用。
03
胆碱受体阻断药的作用机制
竞争性抑制作用
阻断乙酰胆碱与受体结合
胆碱受体阻断药可以与乙酰胆碱竞争性地结合胆碱受体，从 而阻止乙酰胆碱与其结合，导致乙酰胆碱的作用被抑制。
可逆性抑制
这种抑制作用是可逆的，当胆碱受体阻断药从受体上解离后 ，乙酰胆碱可以再次与受体结合并发挥其生理作用。
未来发展趋势预测
01
新型药物研发
随着对胆碱受体结构和功能的深入研究，未来可能会发现更多新型、高
效的胆碱受体阻断药。这些药物可能具有更高的选择性和更低的副作用
，为临床治疗提供更多选择。
02
个性化治疗
随着精准医疗的发展，未来胆碱受体阻断药的治疗可能更加个性化。通
过对患者的基因、蛋白质等生物标志物的检测，可以为患者量身定制最
特殊人群的用药注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用胆碱 受体阻断药时需特别注意用药剂量和用药时间等事项。
05
胆碱受体阻断药的临床应用与 注意事项
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药可用于治疗重 症肌无力，通过抑制乙酰胆碱 酯酶，减少乙酰胆碱的降解， 从而增加神经-肌肉接头处的乙 酰胆碱浓度，改善肌肉无力症 状。
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
药理学各章简答题及答案
第一章绪言简答题1.什么是药理学？药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物？能影响机体的生理、生化或病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低，能催化多种药物。
②个体差异大：变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制：酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点：①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位：细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构，信息转导过程，效应性质等：配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。
胆碱受体激动药和阻断药
4 心脏
①心率增快: 阻断心脏 M2受体 心率 ，青壮年 受体,心率 增加更明显 治疗窦房阻滞、 治疗窦房阻滞、房 室传导阻滞引起的 心率减慢： ②心率减慢：0.4-0.6mg 缓慢型心律失常。 缓慢型心律失常。 阻断了副交感神经节后 如窦性心动过缓等 纤维突触前膜M 受体， 纤维突触前膜 1 受体 ， 抑制了负反馈效应 ， 使 Ach释放增多。 释放增多。 释放增多
膀胱刺激症状、 膀胱逼尿肌松弛、三角 ①膀胱刺激症状、 膀胱逼尿肌松弛、 肌收缩， 尿频、 肌收缩，减少排尿 尿频、尿急 ②遗尿症 作用弱， 作用弱，对输尿管和肾 和中药排石汤配 ④输尿管 绞痛效果差 伍，可增加疗效 胆绞痛效果差， ⑤胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用 ③膀胱 作用弱， ⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主 异丙基阿托品可治 疗喘息型慢支 要用拟肾上腺素药
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白， 一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白， 刺激胃肠道与溶血作用。 刺激胃肠道与溶血作用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗， 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿 托品无效；特异抗毒血清有效。 托品无效；特异抗毒血清有效。
二、N胆碱受体激动药
烟碱（ 烟碱（nicotine） ）
【药理作用及用途】 药理作用及用途】
器官 1.腺体 腺体 作用 ①对唾液腺、汗腺分泌抑制明显 对唾液腺、 ②也抑制汗腺分泌 胃酸分泌作用弱， ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 胃酸分泌作用弱 平作用明显 用途 ① 麻醉前给药 ② 流涎 重金属中 流涎(重金属中 帕金森病) 毒,帕金森病 帕金森病 盗汗(肺结核 肺结核) ③ 盗汗 肺结核 ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
兴奋延脑和大脑； 1-2mg 兴奋延脑和大脑； 中枢兴奋明显（烦躁不安、谵妄等） 4 mg 中枢兴奋明显（烦躁不安、谵妄等）； 10 mg 以上 ， 中枢症状明显 （ 幻觉 、 定向障 以上，中枢症状明显（幻觉、 碍、运动失调和惊厥等）。 运动失调和惊厥等）
胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药
(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种 毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作 用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症 治疗，阿托品无效；特异抗毒血 清有效。
三、 N胆碱受体激动药
烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加
2．N 样作用：
1) 兴奋N节的NN受体
交感N节后 纤维兴奋
副交感N节 后纤维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放
3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
传出神经按递质分类
交感神经 副交感神经 运动神经
X X
N1
X
X XX
N1
交感神经节前纤维
xxx
NE a,
xxx β
xxx M-R
N1
肾上腺
髓质
胆碱受体激动药
14
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思考题
一、选择题 5.新斯的明作用最强的是( )
A．增加腺体分泌 B．缩瞳 C．兴奋骨骼肌 D．降低血压
6.治疗重症肌无力应首选( ) A．新斯的明 B．毒扁豆碱 C．毛果芸香碱 D．阿托品
上海医药高等专科学校
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M受体激动药和阻断药对眼作用
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毛果芸香碱 (pilocarpine)
[临床应用] 1.治疗青光眼 2.治疗虹膜炎 3.M受体阻断药中毒的解救
第五章 胆碱受体激动药
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第五章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
是一类能与胆碱受体结合并激 动该受体，产生与胆碱能神经 递质乙酰胆碱作用相似的药物
。
胆碱受体激动药的分类： 直接激动胆碱受体药 抗胆碱脂酶药
毛果芸香碱 (pilocarpine)
[作用] 直接激动M受体，对眼和腺体作用最明显。
1.对眼睛的作用： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.增加腺体分泌：汗腺、唾液腺分泌明显增加
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常州大学349药学综合2021年考研专业课初试大纲
2021年硕士研究生自命题科目考试大纲科目代码、科目名称:349、药学综合（药理学部分）基本内容第一章绪言掌握药物、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学概念。
熟悉新药开发与研究的基本过程。
了解药物和药理学发展简史。
了解药理学的研究方法。
第二章药物代谢动力学掌握药物代谢动力学、药物转运、吸收、分布、代谢、排泄以及各药物代谢动力学参数的概念及特点。
掌握一级动力学、零级动力学的特点及米-曼速率过程。
熟悉药物跨膜转运与体内过程的关系。
熟悉血浆蛋白结合的临床意义。
了解房室模型、非房室模型及生理模型概念。
第三章药物效应动力学掌握药物的基本作用、作用的两重性、受体理论、作用于受体的药物分类、效能、效价等概念。
掌握药物的量效关系的概念及意义。
熟悉受体分类、信号转导类型。
了解影响药物作用及相互作用的因素。
第四章传出神经系统药理概论在传出神经系统的解剖学分类和生理功能的基础上，建立按传出神经系统突触传递过程中的递质（乙酰胆碱和去甲肾上腺素）分类的概念。
掌握乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、储存与消除。
根据药物作用的机制与效应掌握传出神经药物的作用方式与分类。
了解受体的分类与生物效应。
第五章胆碱能系统激动药和阻断药掌握阿托品的作用机制、药理作用、主要临床用途、不良反应、中毒表现及处理和禁忌症。
掌握胆碱酯酶抑制药新斯的明的作用机制、药理作用、主要临床用途、不良反应。
掌握有机磷酸酯的中毒机制，中毒表现，阿托品和碘解磷定（氯解磷定）的解毒机制及原则。
熟悉毛果芸香碱、山莨菪碱、东莨菪碱对外周血管、中枢神经系统及眼、腺体选择性作用，区别它们的临床用途，不良反应及禁忌证。
熟悉乙酰胆碱的药理作用。
了解阿托品的合成代用品、阿曲库铵、琥珀胆碱、胆碱酯酶复活剂等药的应用。
第六章肾上腺素能神经系统激动药和阻断药掌握肾上腺素受体激动药药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症，并比较其不同。
掌握α受体阻断药酚妥拉明、β受体阻断药普奈洛尔的药理作用、作用机制、临床用途、不良反应及禁忌症。
胆碱受体阻断药和激动药(本)
仅用于：
1.外科手术控制性降压；
2.主动脉瘤手术。
代表药：美加明，樟磺咪吩
二、NM胆碱受体阻断药 -骨骼肌松弛药
作用于骨骼肌的神经肌肉接头部，与 NM 胆碱受体相结合，暂时地阻断了神经肌肉之 间的兴奋传递，产生肌肉松弛作用。 分类： 根据肌松药作用机制不同，分为两类： （1）除极化型肌松药：琥珀胆碱 （2）非除极化型肌松药：筒箭毒碱
China:
Largest tobacco productive country, Largest tobacco consumption country
No smoking！ Stop smoking！
N胆碱受体阻断药
• NN胆碱受体阻断药：神经节阻断药
• NM胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药
一、NN胆碱受体阻断药
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类中毒及解救: 一、中毒机制： 有机磷+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶→老化酶
中毒症状
急性中毒：
• 1、胆碱能神经突触：M样症状：缩瞳、腺 体分泌增加、平滑肌收缩。 • 2、胆碱能神经肌肉接头：N样症状：肌肉 震颤→肌无力 • 3、中枢神经系统症状：先兴奋后抑制
1. 轻度中毒：M样症状为主 2. 中度中毒：M+N样症状 3. 重度中毒：M+N+中枢症状
新斯的明(Neostigmine)
药理作用
1. 骨骼肌：作用最强。原因： （1）抑制胆碱酯酶 （2）直接激动骨骼肌运动终板N2受体 （3）促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 2. 胃肠膀胱平滑肌：兴奋作用较强。 3. 对心血管、腺体、眼和支气管作用较弱。
新斯的明(Neostigmine)
第5章-2 胆碱受体阻断药——M受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)(
骨骼肌松弛药又称N2受体阻断药 ，能作用于神经肌 肉接头后膜的N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。
骨骼
除极化型肌松药：琥珀酰胆碱
肌松
弛药非除极化型肌松药 ：筒箭毒碱
一.除极化型肌松药
与神经肌肉接头后膜上的胆碱受体有较强的亲和力， 且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶水解，产生与 ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头处的 N2受体不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛。
氨基糖苷类抗生素卡那霉素，以及多肽类抗生 素多粘菌素B也有肌松作用，与琥珀胆碱合用 时，易致呼吸麻痹。
二. 非除极化型肌松药
能与乙酰胆碱竞争N2受体，无内在活性， 竞争性阻断Ach的除极化作用作用，产 生肌松作用。
特点：
1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用
为什么阿托品治疗看似毫无相干的两种疾病？ 阿托品是哪类药物？ 应用阿托品应该注意什么？
胆碱受体阻断药：能与胆碱受体结合而不产生或
极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动 药与胆碱受体结合，从而拮抗作用的药物。
分类：
受体选择性不同分：M受体阻断药 N受体阻断药
M受体阻断药分类
➢ 天然的阿托品类生物碱：
新斯的明解救；
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特点
静脉注射起效快，持续时间相对较长。
筒箭毒碱（d-tubocuarine）
箭毒是南美印地安人用数 种植物制成的浸膏，涂于 箭头，使中箭动物四肢麻 痹不能动弹。
因用竹筒装，故称筒箭毒， 筒箭毒的主要成分为筒箭 毒碱。筒箭毒碱是从箭毒 中提取的生物碱。
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筒箭毒碱（d-tubocurarine）
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不良反应
1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2.肌肉酸痛肌束颤动 3.升高眼内压:青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4.血钾升高:烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血
药理第五章讲解
第四节 肾上腺素受体激动药
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一、α、β受体激动药 二、α受体激动药 三、β受体激动药
「
[一、α 、β 受体激动药]
【代表药】 肾上腺素 AD
是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素。 【作用与用途】 主要激动α 和β 受体，产生较强的α 样和β 样作用。具有起效快、作用强、持续时间 短的特点。 1．兴奋心脏 可直接作用于心肌、窦房结和传导组织。激动心脏的β 1受体，是心肌 收缩力增强，心率加快，传导加速，心排出量增加。激动β 2受体，舒张冠状血管，改 善心肌的血液供应。但在兴奋心脏的同时，提高了心肌代谢，使心肌耗氧量增加，如剂 量过大或静脉注射过快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。 2．收缩或舒张血管 激动血管平滑肌上的α 受体，血管收缩；在皮肤、 黏膜血管α 受体数量上占优势，血管收缩作用较强，内脏血管（肾）收缩较明显， 肺血管和脑收缩作用弱。激动β 2受体，血管舒张：在骨骼肌血管和冠状血管β 2 受体占优势，舒张作用较强。 3．影响血压 肾上腺素对血压的影响与用药剂量和给药速度有关。治疗量 时，激动β 1受体，心脏兴奋，心排出量增加，故收缩压升高。激动β 2 由于骨
下降，如先用N受体阻断药，则可产生明显的升压作用。
受
zhongguofeng
5、其他-全身给药能对抗M受体阻断药（如阿托品）中毒所引起的外周 体
症状，用于M受体阻断药中毒的解救。 】
眼部【滴痛不眼，良剂吸反浓收应度过与大量注于可意2出%事可现项出流现涎、激 动 药
标 题
多汗、腹痛等M受体过度兴奋
症状，可用阿托品对症处理。
节
概
述页
卷首语 第一节 概述
zhongguofeng
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【临床应用】
各种急性有机磷酸酯类中毒，能迅速解除 N样症状。
解毒特点： 1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异 对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好 对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差 对乐果中毒则无效。 2.对骨骼肌作用最明显，迅速制止肌束颤动。 3.碘解磷定不能对抗乙酰胆碱，应与阿托品合用 4.对老化酶无效，应及早用药 其他药物：氯磷定，双解磷，双复磷
颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。
（2）必须和胆碱酯酶复活药合用
（3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升
压药及抗惊厥药等。
【常用解毒药 】
阿托品 碘解磷定 肟类化合物
（派姆 PAM）
氯磷定
（PAM-Cl）
氯解磷定（ PAM—Cl ）
水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉。
【药理作用】
二
抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药
教学目标:
掌握新斯的明的作用、应用、不良反应；有 机磷酸酯类中毒机制及症状。 熟悉胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程以及胆碱 酯酶复活药作用和效果。
第一节 胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶，AChE)主 要存在于突触间隙，也叫真性胆碱酯酶。
丁酰胆碱酯酶(也叫假性胆碱酯酶) 主 要存在于血浆和肝脏，其生理功能可能是 水解植物来源的酯类。
毒扁豆碱（依色林，Eserine）
作用特点：
1. 对眼的作用比毛果芸香碱强而持 久，但刺激性大，用于治疗青光眼。 2. 易透过血脑屏障，小剂量兴奋 ， 大剂量抑制。
毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较
毛果芸香碱
作用机制 起效 维持时间 不良反应 （+）MR长（1-2天） 多，刺激强
(2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋 （tabun）和梭曼（soman）等
胃肠道吸收
[中毒途径]
呼吸道吸收 皮肤粘膜吸收
[中毒机制]
有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位的
—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶 （中毒酶），使AchE失去活性，体内Ach蓄 积过多而引起中毒。
【中毒症状】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。 １.急性中毒表现：M样症状、N样症状、中枢 症状。
2. 3. 4.
治疗术后腹气胀和尿潴留 治疗阵发性室上性心动过速 非去极化型肌松药 (竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。
吡斯的明(pyridostigmine)
主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和
尿潴留。
特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h)； 2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能 危象。
常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制， 可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。
２.慢性毒性表现：神经衰弱征候群和腹胀、多 汗等
【解救原则】
1. 清除毒物 : 清洗皮肤；洗胃；导泻。 2. 应用特效解毒药 （1）必须及早、足量、反复使用阿托品， 阿托品化
阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、
案例讨论：
• 某男,24岁.患者因20 min前口服敌敌畏15ml而入院治疗.体 检:嗜睡状,大汗淋漓,呕吐数次.全身皮肤湿冷,无肌肉震颤. 双侧瞳孔直径2～3 mm,对光反射存在.体温,脉搏,呼吸及血 压基本正常.双肺呼吸音粗.化验:WBC14.2×109/L,中性 93%.余未见异常.诊断为急性有机磷农药中毒.入院后,用 2%碳酸氢钠水洗胃,静脉注射阿托品10 mg/次,共3次.另静 注山莨菪碱l0 mg,碘解磷定1g,并给青霉素,庆大霉素及输 液治疗后,瞳孔直径为5～6 mm,心率72次/min,律齐,皮肤干 燥,颜面微红.不久痊愈出院. 讨论: (1)对口服有机磷中毒的病人洗胃时应注意哪些问题 (2)如何正确使用阿托品 (3)为什么在使用M受体阻断剂时,又给予碘解磷定治疗
新斯的明
作 用 机 制
1. 兴奋骨骼肌作用强大。
机制（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；
（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R
（3）促进运动神经末梢释放Ach。 2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
[ 临床应用]
1. 治疗重症肌无力
重症肌无力：为神经-肌肉传导功能障碍的一种慢性疾 是一种自身免疫性疾病。
思考题：
1.重症肌无力患者出现呼吸困难、缺氧、应迅速用 何药改善症状？ 2.中度有机磷中度的病人应选用那些解毒药？
M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降 N样作用，有时也可引起血压升高
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动
体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少70-90%
发病年龄：10~40岁，女性>男性。 症状倾向于进行性加重。 给药方法：轻症：p.o;重症或急症：i.h或i.m
不良反应:较少，过量可引起“胆碱能危象” 会加重肌无力症状，应注意。
囊泡 Ach chE Ach 皱折少 突触间隙宽 受体总面 积减少 重症肌无力患者神经-肌肉接头
新斯的明（Neostigmine）
【体内过程】
脂溶性低，口服吸收少且不规则。采取皮下或肌注。
该药不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。
滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作用较弱。
【药理作用】 抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE （ –） 新斯的明 使Ach↑↑ 胆碱 + 乙酸
慢（30min） 快（5min）
问题 新斯的明的主要作用有（ ）最强的是（） A．兴奋胃肠道平滑肌 B．兴奋骨骼肌 C．兴奋膀胱平滑肌 D．增加腺体分泌 E．缩小瞳孔
（二）
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
乙 酰 胆 碱 的 水 解
第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复 合物后水解的难易可分为：
①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明
②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
1.易逆性抗胆碱酯酶药
+
胆碱酯酶
复合物 水解较慢
2.难逆性抗胆碱酯酶药
+
胆碱酯酶
复合物 极难水解
（一） 易逆性抗胆碱酯酶药