临床药理学总论PPT课件
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[课件]临床药理学——. 《总论》. 欧阳冬生. 中南大学临床药理学研究所PPT
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抗高血压药 降血糖药
血压
血糖
No Image
B、血药浓度监测： 不能根据药效学指标来调 整给药剂量但量效关系明显：如：应用治 疗指数小的抗生素治疗严重感染
给药方 案
TDM
血药 浓度
组 织 器 官
C、基因导向：不能根据药效学指标来调整 给药剂量,量效关系不明显？？？
No Image
三、临床药理学研究的伦理道德 No
Image
以人为对象的生物医学试验中，侵犯人权 的事件历史上屡有发生：
Radiation experiments performed on housands of
civilians，1940 -50，US
Experiments in elderly，prisoners，mentally
No Image
1954年：John Hopkins大学建立第一个临床药理研究室； 1967年：意大利在欧洲第一个成立了全国临床药理学会；
1971年：美国成立了临床药理学会； IUPHAR为了促进临 床药理学的发展特地建立了临床药理专业组； 1972年：瑞典卡罗林斯卡(Karolinska)医学院附属霍定 (Huddings)医院建立的临床药理室接纳各国学者进修；
在个体化用药中的地位 No
Image
不需剂量个体化：个体差异小、治疗窗宽（
OTC）
需要剂量个体化：个体差异大、治疗窗窄（
抗高血压药物、地高辛等）
实现药物剂量个体化的途径—— No
Image
A、临床评估：药物治疗时，可找到可监测 的药效学指标，则可根据治疗目标设定 或调整给药剂量和速度，如：
(二)、中国
No Image
“神农尝百草”的传说和“君有病饮药，臣先尝之” 1979年7月：在北京召开“全国临床药理专题讨论会”； 1979～1980年：全国重点医学院校开始为本科生开设临 床药理学课程，随后各校开始招收研究生 1980年：北京医学院设立了临床药理研究所； 1982年：卫生部科教司在湖南医学院成立了国家临床药理 培训中心；随后由药政局先后在北京、上海、中山、湖南 四所医科大学设立培训中心；
临床药理学总论
反应停(Thalidomide)灾难，畸胎出生2000～10000人， （德、西欧）
氯碘喹啉治阿米巴病，出现严重数千例至万余例的亚急性 髓鞘—视神经病变 (日本)
甘汞(应用百年)，氨基比林(应用47年)发现骨髓抑制阿司 匹林(应用 39-50)确证可致胃出血，氯酶毒应用多年发现 髓抑制。
编辑ppt
41
Ø 新药的临床研究必须要遵循赫尔辛基宣言原则 Ø 必须符合中国GCP的要求
最基本的要求是：安全、有效及各项数据的可靠性，并应正 确地应用合适的统计方法。
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33
2、市场药物的再评价
➢ 评价已上市的药品在社会人群中的不良反应、疗效、用药 方案、稳定性及费用是否符合安全、有效、经济的合理用 药原则
编辑ppt
39
• 20世纪60年代 西方国家发生沙利度胺事件 • 澳大利亚、意大利、英国、美国等西方国家率先
建立了医药人员自愿报告药物不良反应制度。
• 全球形成药物不良反应监察的国际网络，该中心
不仅收集各成员国的ADRs报告，还定期通报药 物安全信息。
编辑ppt
40
近六十年发生的药物毒性的严重事件
Ø通过血药浓度监测——实现个体
化给药。
2、新药的开发
①提高生物利用度 ②提高疗效或降低不良反应 ③研制新剂型：根据药动学原理和 临床治疗需要，设计制剂中药物释 出速度，研发新剂型。
编辑ppt
23
3、毒理学(toxicology)研究
❖在研究药物疗效时应同时观察药物可能发生的副
作用、中毒反应、过敏反应和继发性反应等。
能发生的不良反应(adverse drug reactions， ADRs)谱有明确的认识。
❖由于新药临床前各种因素的制约，对其ADRs谱
临床药理治疗学总论PPT课件
药物治疗分类
根据药物作用机制和用途，可将药物分为抗生素、抗炎药、抗肿瘤药、抗病毒药 等。
药物治疗原则
药物治疗应遵循安全、有效、经济、合理的原则，同时需考虑患者的个体差异和 病情需要。
药物治疗的方案与策略
药物治疗方案
根据患者的具体病情和药物的作用特点，制定个性化的药物 治疗方案，包括药物的种类、剂量、给药途径和时间等。
临床药理学的研究内容
01
02
03
04
药物代谢动力学
研究药物在体内的吸收、分布 、代谢和排泄过程，为制定合
理的给药方案提供依据。
药物效应动力学
研究药物对机体的作用机制和 效果，包括药效学和药动学等
方面。
药物安全性评价
对药物不良反应和副作用进行 监测和评估，保障用药安全。
药物治疗方案优化
根据患者的个体差异和病情特 点，制定个性化的药物治疗方
据。
患者教育
对患者进行必要的用药 教育，提高患者的用药 依从性和自我监测能力
。
药物治疗的不良反应与处理
常见不良反应
了解常见的不良反应，如恶心、呕吐 、头痛等。
严重不良反应
对于严重的不良反应，如过敏反应、 肝肾功能损害等，应采取紧急处理措 施。
预防不良反应的措施
采取有效的预防措施，如减少药物剂 量、增加给药间隔等，降低不良反应 的发生率。
特点
临床药理学具有跨学科性，涉及 医学、药理学、生物学等多个领 域；其研究内容具有实用性和针 对性，直接服务于临床用药。
临床药理学的历史与发展
历史
临床药理学起源于古代的草药学，随 着医学和药理学的发展，逐渐形成一 门独立的学科。
发展
现代临床药理学在技术手段、研究方 法和应用领域等方面不断发展和完善 ，为新药研发和临床用药提供了重要 的理论支持和实践指导。
根据药物作用机制和用途，可将药物分为抗生素、抗炎药、抗肿瘤药、抗病毒药 等。
药物治疗原则
药物治疗应遵循安全、有效、经济、合理的原则，同时需考虑患者的个体差异和 病情需要。
药物治疗的方案与策略
药物治疗方案
根据患者的具体病情和药物的作用特点，制定个性化的药物 治疗方案，包括药物的种类、剂量、给药途径和时间等。
临床药理学的研究内容
01
02
03
04
药物代谢动力学
研究药物在体内的吸收、分布 、代谢和排泄过程，为制定合
理的给药方案提供依据。
药物效应动力学
研究药物对机体的作用机制和 效果，包括药效学和药动学等
方面。
药物安全性评价
对药物不良反应和副作用进行 监测和评估，保障用药安全。
药物治疗方案优化
根据患者的个体差异和病情特 点，制定个性化的药物治疗方
据。
患者教育
对患者进行必要的用药 教育，提高患者的用药 依从性和自我监测能力
。
药物治疗的不良反应与处理
常见不良反应
了解常见的不良反应，如恶心、呕吐 、头痛等。
严重不良反应
对于严重的不良反应，如过敏反应、 肝肾功能损害等，应采取紧急处理措 施。
预防不良反应的措施
采取有效的预防措施，如减少药物剂 量、增加给药间隔等，降低不良反应 的发生率。
特点
临床药理学具有跨学科性，涉及 医学、药理学、生物学等多个领 域；其研究内容具有实用性和针 对性，直接服务于临床用药。
临床药理学的历史与发展
历史
临床药理学起源于古代的草药学，随 着医学和药理学的发展，逐渐形成一 门独立的学科。
发展
现代临床药理学在技术手段、研究方 法和应用领域等方面不断发展和完善 ，为新药研发和临床用药提供了重要 的理论支持和实践指导。
药理学PPT课件 药理学总论
COOH O
O C CH3
Aspirin
#
概念
• 毒物（PoTisohn)e：re 损is n害o s人af类e d健ru康g, b的ut物质产品。
safe doctors.
药物
剂量大 有时小量
毒物
#
药物效应动力学
• （Pharmacodynamics)：简称药效学，研究药物 对机体的作用及其规律和作用机理。
停药反应（withdrawal reaction）
• 突然停药后，原有疾病加剧，又称回跃 反应（rebound）。
#
变态反应（allergic reaction）
• 非肽类药物作为半抗原与抗体蛋白结合为抗原 后，经过10天左右的敏感化过程而发生的反应， 也称为过敏反应（hypersensitive reaction).
Effect
Nondeleterious (side effects)
Desirable
Undesirable
Deleterious (toxic effects)
LOGO#
治疗作用（therapeutic effect）
• 对因治疗(etiological treatment) • 对症治疗(symptomatic treatment) • 补充治疗(supplementary therapy)
治标重要？ 还是治本重 要？
Why ?
中医理论：治病必求其本，急者治 其标，缓者治其本。
#
治疗作用
• 补充治疗（supplementary therapy)：也称替代 治疗（replacement therapy):
– 目的：补充营养物质或内源性活性物质（如 激素）的不足；
临药总论2_PPT幻灯片
• 1972年 瑞典卡罗林斯卡(Karolinska)医学 院附属霍定(Huddings)医院建立的临床药 理室接纳各国学者进修
HARRY GOLD
Department. of Pharmacology of Cornell University Medical College, the Cardiovascular Research Unit of the Beth Israel Hospital
The Harry Gold Award In
Clinical Pharmacology
临床药理学－Harry Gold贡献
医学界需要一个研究群体，该群体成员不仅要 接受实验药理学理论与实践训练，还应具备临 床医学知识。
20世纪60年代以后，现代科学技术进步推动医 药工业发展，提高新药研制水平和新药开发速 度。新药大量涌现，亟需对其有效性和安全性 进行科学的评价。药品管理部门以及医学和药 学实践均提出对药物安全性、有效性评价，合 理制定给药方案等方面的迫切需要。
第一节 临床药理学的发展概况
• 国外临床药理学的发展简介 • 我国临床药理学的发展简介
国外临床药理学的发展简介
LINEAGE OF MODERN CLINICAL PHARMACOLOGY
PATER FAMILIAS
RUDOLPH BUCHEIM
FOUNDING FATHERS
US
EUROPE
是药物治疗学基础，为临床合理用 药提供依据
新药研究最后阶段，针对新药临床 疗效、体内过程及安全性等作出评价，制 定给药方案，为药物生产、管理以及指导 临床合理用药提供科学依据
研究临床药理学必要性
（1）药物作用种属差异 （2）影响情感、行为等方面药物对实 验动物效应与人效应存在明显区别 （3）许多因素诸如疾病、生理状态、 性别、年龄、药物相互作用、心理行为、社 会、环境等均能影响药物作用 （4）药物人体实验存在实验技术、法 律法规以及伦理道德等方面的限制
HARRY GOLD
Department. of Pharmacology of Cornell University Medical College, the Cardiovascular Research Unit of the Beth Israel Hospital
The Harry Gold Award In
Clinical Pharmacology
临床药理学－Harry Gold贡献
医学界需要一个研究群体，该群体成员不仅要 接受实验药理学理论与实践训练，还应具备临 床医学知识。
20世纪60年代以后，现代科学技术进步推动医 药工业发展，提高新药研制水平和新药开发速 度。新药大量涌现，亟需对其有效性和安全性 进行科学的评价。药品管理部门以及医学和药 学实践均提出对药物安全性、有效性评价，合 理制定给药方案等方面的迫切需要。
第一节 临床药理学的发展概况
• 国外临床药理学的发展简介 • 我国临床药理学的发展简介
国外临床药理学的发展简介
LINEAGE OF MODERN CLINICAL PHARMACOLOGY
PATER FAMILIAS
RUDOLPH BUCHEIM
FOUNDING FATHERS
US
EUROPE
是药物治疗学基础，为临床合理用 药提供依据
新药研究最后阶段，针对新药临床 疗效、体内过程及安全性等作出评价，制 定给药方案，为药物生产、管理以及指导 临床合理用药提供科学依据
研究临床药理学必要性
（1）药物作用种属差异 （2）影响情感、行为等方面药物对实 验动物效应与人效应存在明显区别 （3）许多因素诸如疾病、生理状态、 性别、年龄、药物相互作用、心理行为、社 会、环境等均能影响药物作用 （4）药物人体实验存在实验技术、法 律法规以及伦理道德等方面的限制
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
《药理学总论》PPT课件
17
第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
Vd = A / C0
Vd不是药物在体内的实际分布容积。
Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和 力影响。
57
药物消除动力学
dC/dt=kCn n=0: 零级动力学
n=1: 一级动力学
58
零级动力学
公式：Ct=Co－Kt 普通坐标上的时量曲线为直线。
消除速度与C无关，恒量消除。
药理学（pharmacology）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
4
药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
5
药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Ⅳ期临床试验（售后调研）
10
I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
36
第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
Vd = A / C0
Vd不是药物在体内的实际分布容积。
Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和 力影响。
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药物消除动力学
dC/dt=kCn n=0: 零级动力学
n=1: 一级动力学
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零级动力学
公式：Ct=Co－Kt 普通坐标上的时量曲线为直线。
消除速度与C无关，恒量消除。
药理学（pharmacology）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
4
药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
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药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Ⅳ期临床试验（售后调研）
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I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
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临床药理学PPT药理学总论课件
3. 转化的方式： 氧化(oxidation) 水解(hydrolysis)
还原(reduction) 结合(conjugation)
1. 氧化酶
细胞色素P450酶 黄素单加氧酶 单胺氧化酶
3. 水解酶
羧酸酯酶 胆碱酯酶
2. 还原酶
乙醇脱氢酶 醛酮还原酶 羰基还原酶
4. 转移酶
葡萄糖醛酸转移酶 甲基化转移酶 磺基化转移酶
2.主动转运(active transport):
指药物不依赖于浓度差进行跨膜转运
特点：
逆浓度差 消耗能量 转运时有饱和现象 不同药物同时转运时有竞争性抑制现象 当膜一侧药物转运完毕后，转运即停止
主动转运可使药物集中在某一器官或组织。
第二节 药物的体内过程
吸收（absorption）
药理学
Pharmacology
课程结构
1．药理学总论 2．神经药理
药物代谢动力学和药物效应动力学
传出神经系统药物和中枢神经系统 药物
药
3．心血管药理
抗心律失常药、抗高血压药、抗心 力衰竭药
理
学
4．内脏药理
血液、造血系统的药物，呼吸、消 化系统的药物
5．内分泌药理
糖皮质激素、甲状腺素、胰岛素
6．化学治疗药理
Ⅱ期（不少于100例） Ⅲ期（不少于300例） Ⅳ期临床实验------->
上市后监测
新药研发成本
美国 = 2,000,000,000
中国 = 10,000,000
新药研发前景
FDA批准的26种抗体药物中有４种药物的销售超 过40亿美金，“十二五”我国有望研发1-2种“重 磅炸弹”。
经典降糖药
第二类：国外已批准生产，但未列入一国药典 的原料药品及其制剂。 第三类：西药复方制剂；中西药复方制剂。 第四类：天然药物中已知有效单体用合成或半 合成方法制取；国外已批准生产，并已列入一国 药典的原料药品及其制剂；改变剂型或改变给药 途径的药品。 第五类：增加适应症的药品。
药理学课件-药理学总论优质课件PPT
+
2021/02/01
16
3．三种不同的拮抗药
竞争性拮抗药——可逆性与激动药竞争和 相同的受体结合，其特点是量效曲线右 移和最大效应不变。
拮抗参数pA2：拮抗药使加倍浓度的激动药 只能引起原有浓度激动药的反应水平时 的摩尔浓度的负对数。
非竞争性拮抗药——与受体结合非常牢固 或与受体结合后能改变效应器官的反应 性，使激动药量效曲线右移和最大效应 降低。
2021/02/01
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第三节 药物作用机制
①、理化条件的改变——抗酸药、甘露醇 等
②、参与或干扰细胞代谢——补充疗法或 抗代谢药
③、影响生理物质转运——利尿药 ④、对酶的影响——新斯的明、噢美拉唑
2021/02/01
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⑤、作用于细胞膜的离子通道——钙通道 拮抗剂
⑥影响核酸代谢——抗癌药物、抗生素 （喹诺酮类）
第一章 绪言
一 药物：是指通过影响机体的某种生理
和/生化过程，用于防治和诊断疾病 的各种化学物质。 药理学：是研究药物与机体相互作用 规律的一门科学。其研究内容主要 包括药物效应动力学（简称药效学） 和药物代谢动力学（简称药动学）。
2021/02/01
第一课件网
（）
1
药效学：研究药物对机体的作用及作 用机制的科学。 药动学：指研究机体对药物的作用， 包括药物在体内的吸收、分布、生 物转化和排泄过程以及药物效应与 血药浓度随时间消长规律的科学。
的摩尔浓度。KD↑或pD2↓表示亲和力↓，
2021K/02D/01↓或pD2↑表示亲和力↑。
15
内在活性——药物与受体结合后产生效应 的能力。
受体储备——药物产生最大效应时仍未被 结合的受体。
2．药物分类
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三. 吸入全麻醉药
• 吸入全麻醉药的摄取与分布（模式）
•
吸入全麻醉药效学-
• Minimum Alveolar Concentration . M A C
最小肺泡有效麻药浓度 (%）= MAC
• 反映麻醉浓度的麻醉效能 :
• 1.0 MAC----50% 病人手术切皮时无痛反应.
• 1.3 MAC----- 95 % 病人 手术期无痛反 • 由上可见吸入全麻病人要有足够的麻醉深度 • 必需合理辅助其他镇痛,镇静药达到无痛效果 • 平衡麻醉
X0 ( 体内药物总量) a. 分布容积(Vd) = ----------------
C0 (0时间血药浓度) X
稳态分布容积 (Vdss) = --------
C
b. 分布半衰期 (t½ )--- 药物分布于血液半量的时间
(2). 消除相. ---- 药物时-量与半衰期
_____________________________
临床药理学总论
二.
内容
1. 药物代谢动力学 (Pharmacokinetics) 吸收 分布 代谢 (降解) 排泄
2. 药物效应动力学 (Pharmacodynamics) 药物作用效能 量 - 效 关系
3. 副作用, 毒性反应 4. 当前临床热点问题
一. 静脉给药---药物代谢动力学
E D (有效量)
安全性 = ---------------
L D (致死量)
或 E D , L D 二者之间的差异
药物 量 — 效关系： 量 — 效曲线 表示：(图 1-10 )
药物的血药效应浓度与时间变化关系
2. 药物相互作用
• 相加作用(Additive): 1+1 = 2 • 协同作用(Synergist): 1+1 2 • 拮抗作用(Antagonist ): 1+1 1
• 二. 药物效应动力学 (Pharmacodynamic)：
1. 与药物的安全性关系
(1). 药物量一效 关系 : 有效量 (Effect Dose, E D )
ED 50 ,50% 有效量; ED 95 , 95%有效量.
(2). 天花板效应 (Ceiling Effect ) : (3). 毒性作用关系 : • 致死量 (Lethal Dose, L D ). • 半数致死量 (LD50)
外周-1 中央室
药物消除
•
•
经肾
外周-2
C2
C1
C3
2. 药物达到作用部位产生效应 :
取决于 细胞膜结构 与 药物的转运有关:
细胞膜结构:
•
类脂质
•
蛋白质,
•
受体
细胞膜结构
•
3. 药 物 吸 收
• 与下列因素有关： – 剂型---口服, 静脉, 肌注, 皮肤贴剂… – 给药途径------不同途径有差异 – 药物理化性质-----脂溶性 高 / 低 – 给药部位的血流量 – 病理状态 – 离解常数 (pKa)-----离解型, 非离解型 – pH.
(1). 消除半衰期 (t ½ ).
药物体内消除一半的时间. • (半衰期长/ 短对药体内作用影响时 明显).
(2). 血浆半衰期 (t ½ ). ( 血药浓度下降一半需时间) .
• 血浆半衰期长---连续或重复用药时易发生 • 体内积蓄---- (二次效应).
药物的血药浓度 - 时间关系
分布 与 消除半衰期
( pharmacokinetics of
int药物体内过程---- 房-室模式
• 一室 模 式:
药物吸收 中央室 药物消除
(I.V.)
( 血流丰富器官组织） (肝 /血 经肾)
二室模式
药物吸收 (I.V.) 中央室 外周室
药物消除
三室模式：
药物吸收 (I.V.)
(3). .持续输注后半衰期 (Context-Sensitive time, T1/2 CS )
Context-sensitive half times
120 90 60 30
0 0
fentanyl alfentanil sufentanil
120
240
360
480
600
Infusion duration (min)
时-效相关半衰期
血药浓度与效应室浓度. (t ½ keo 短的药物起效快 )
Influence of infusion rate
Conc Propofol (µg/ml)
20 15 10
5 0
0
C1 (1200 ml) Ceff Target Samples
3. 药物 与 受体( Receptor) 关系
• 受体概念1878 年 Langley 提出 :
• 药物 与 受体结合:
• ---产生内在活性, 增加生理效应
•
激动作用--剂, (Agonist ）.
• — 对受体有亲和力，无内在活性
• --- 拮抗作用--剂 (Antagonist）.
(1). 激动作用---有亲和力并有效应 (2). 拮抗作用---有亲和力无效应
四. 靶 控 输 注 ( Target controlled infusion) ,
T .C. I
1.药物的血浆浓度与效应室浓度之差
•
(1). 血药浓度半衰期 ( T ½ )— 血药浓度下降 ½ 的时间
(2). Keo 常数. 表示 血浆 = 效应室药物浓度 (平衡的时间/速度)
半衰期 (t ½ keo ) --- 血浆和效应室浓度平衡 ( 达到一半 / 50 % 时间).
5. 清除率（CL）：
(1). 器官清除率(mlmin-1) CL CL = E ( 器官摄取率)× Q（血流速度）
(2). 消除速率(mlmin-1) = = Q (器官血流速度) ×(CA-CV) (动 静脉血药浓度) Q ×( CA – CV )
(3). 器官摄取率(E) = ----------------Q × CA
不同给药途径药物吸收速度:
__________ _
静 脉(IV)
气管内 > 直肠 肌肉 皮下
肺吸入
粘膜
( 心肺复苏,气管内给药: 静脉未建立之前, 为首选用药途径, 比静脉注药 慢 1-2 sec.).
药物摄取 ,代谢, 清除, 三者关系
肝代 谢 与 血 流 关 系
4.药物分布与消除
(1).分布相 ( 药物单位容积浓度, ng/ml, g/ml, mg/ml )