14抗精神失常药_图文.ppt
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抗精神失常药tft(共53张PPT)
粒细胞减少、溶血性贫血和再生障碍性贫 血等
2024/6/1
30
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
心血管和内分泌系统反应
体位性低血压，ECG异常，心律失常。 泌乳
急性中毒
一次吞服大剂量氯丙嗪后，可致急性中毒 ，患者出现昏睡、休克、心肌损害，此时 应立即给予排毒及维持血压、呼吸功能等 对症治疗
2024/6/1
45
米帕明（imipramine）
作用机制
抑制脑内突触前膜对NA及（或）5-HT的 再摄取突触间隙NA、5-HT浓度突 触传递功能抗抑郁
2024/6/1
46
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
2024/6/1
释放
受体
储存 再摄取
降解
离子通道
47
视力模糊、口干、便秘、排尿困难、眼压升 高等
-受体阻断症状
体位性BP↓反射性心率
2024/6/1
26
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
又称为药源性PD
锥体外系反应
帕金森样综合征 （parkinsonism）
急性肌张力障碍（acute dystonia）
静坐不能（akathisia）
作用机理
抑制脑内神经未梢对NA、DA的释放，促 进其对NA、DA的再摄取，降低突触间隙 NA、DA浓度
2024/6/1
40
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
2024/6/1
储存
释放
受体
再摄取 降解
离子通道
41
碳酸锂（Lithium Carbonate）
不良反应
胃肠症状、乏力、肌震颤、口干，连用1 ～2周后，上述症状减轻或消失
2024/6/1
30
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
心血管和内分泌系统反应
体位性低血压，ECG异常，心律失常。 泌乳
急性中毒
一次吞服大剂量氯丙嗪后，可致急性中毒 ，患者出现昏睡、休克、心肌损害，此时 应立即给予排毒及维持血压、呼吸功能等 对症治疗
2024/6/1
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米帕明（imipramine）
作用机制
抑制脑内突触前膜对NA及（或）5-HT的 再摄取突触间隙NA、5-HT浓度突 触传递功能抗抑郁
2024/6/1
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递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
2024/6/1
释放
受体
储存 再摄取
降解
离子通道
47
视力模糊、口干、便秘、排尿困难、眼压升 高等
-受体阻断症状
体位性BP↓反射性心率
2024/6/1
26
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
又称为药源性PD
锥体外系反应
帕金森样综合征 （parkinsonism）
急性肌张力障碍（acute dystonia）
静坐不能（akathisia）
作用机理
抑制脑内神经未梢对NA、DA的释放，促 进其对NA、DA的再摄取，降低突触间隙 NA、DA浓度
2024/6/1
40
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
2024/6/1
储存
释放
受体
再摄取 降解
离子通道
41
碳酸锂（Lithium Carbonate）
不良反应
胃肠症状、乏力、肌震颤、口干，连用1 ～2周后，上述症状减轻或消失
(精品)抗精神失常药PPT演示课件
第一代抗精神病药 • 吩噻嗪类：氯丙嗪 • 硫杂蒽类：氯普噻吨 • 丁酰苯类：氟哌啶醇 第二代抗精神病药 • 二苯二氮卓类：氯氮平 • 苯并异恶唑类：利培酮 • 二苯丁酰哌啶类：五氟利多
10
氯丙嗪（chlorpromazine) 冬眠灵（wintermin)
• 第一代经典抗精神病药，开创了药物治疗精神疾 病的历史。 • 从1950年代初，氯丙嗪用于治疗精神分裂症和躁 狂症，进入了精神药理学发展的黄金阶段。 • 氯丙嗪的发现改变了精神分裂病患者的预后，并 在西方国家掀起了非住院化运动，使许多精神病 患者不必终身强迫关锁在医院里 氯丙嗪的发现具有里程碑式的意义
23
锥体外系反应
• 震颤麻痹（帕金森综合症）：肌张力增高、面容 呆板、肌肉震颤 • 静坐不能：坐立不安、反复徘徊 • 急性肌张力障碍：强迫性张口、伸舌、斜颈、呼 吸运动障碍、吞咽困难 • 迟发性运动障碍（TD）
Nucleus accumbens：伏核
Hypothalamus：下丘脑
8
抗精神病药（antipsychotics）
影响中枢DA通路的DA功能 中脑-边缘系统：情绪与行为功能 中脑-皮质系统：认知、思想、感觉、理解、联想 黑质-纹状体：锥体外系功能 结节-漏斗部：内分泌功能
• • • •
9
抗精神病药
• 1970’ • 1980’
5
第一节 抗精神病药
• 临床上主要用于治疗精神分裂症，但对其他精神失 常（如躁狂抑郁症）的躁狂症状也有效 • 精神分裂症：精神活动与现实脱离为主要特征 • 根据临床症状分为I型和Ⅱ型 – I型：阳性症状为主（幻觉和妄想） – Ⅱ型：阴性症状为主（情感淡漠、主动性缺乏）
6
精神分裂症的发病机制
• 精神分裂症的病因与脑内DA系统活动过强有关 – 使用左旋多巴可使精神分裂症病人症状恶化 – 苯丙胺促使囊泡释放DA和NE，并阻止再摄取 已证明可引起精神分裂症和加重精神病症状
10
氯丙嗪（chlorpromazine) 冬眠灵（wintermin)
• 第一代经典抗精神病药，开创了药物治疗精神疾 病的历史。 • 从1950年代初，氯丙嗪用于治疗精神分裂症和躁 狂症，进入了精神药理学发展的黄金阶段。 • 氯丙嗪的发现改变了精神分裂病患者的预后，并 在西方国家掀起了非住院化运动，使许多精神病 患者不必终身强迫关锁在医院里 氯丙嗪的发现具有里程碑式的意义
23
锥体外系反应
• 震颤麻痹（帕金森综合症）：肌张力增高、面容 呆板、肌肉震颤 • 静坐不能：坐立不安、反复徘徊 • 急性肌张力障碍：强迫性张口、伸舌、斜颈、呼 吸运动障碍、吞咽困难 • 迟发性运动障碍（TD）
Nucleus accumbens：伏核
Hypothalamus：下丘脑
8
抗精神病药（antipsychotics）
影响中枢DA通路的DA功能 中脑-边缘系统：情绪与行为功能 中脑-皮质系统：认知、思想、感觉、理解、联想 黑质-纹状体：锥体外系功能 结节-漏斗部：内分泌功能
• • • •
9
抗精神病药
• 1970’ • 1980’
5
第一节 抗精神病药
• 临床上主要用于治疗精神分裂症，但对其他精神失 常（如躁狂抑郁症）的躁狂症状也有效 • 精神分裂症：精神活动与现实脱离为主要特征 • 根据临床症状分为I型和Ⅱ型 – I型：阳性症状为主（幻觉和妄想） – Ⅱ型：阴性症状为主（情感淡漠、主动性缺乏）
6
精神分裂症的发病机制
• 精神分裂症的病因与脑内DA系统活动过强有关 – 使用左旋多巴可使精神分裂症病人症状恶化 – 苯丙胺促使囊泡释放DA和NE，并阻止再摄取 已证明可引起精神分裂症和加重精神病症状
第14章抗精神失常药[可修改版ppt]
![第14章抗精神失常药[可修改版ppt]](https://img.taocdn.com/s3/m/d9e07f8abe23482fb5da4c0d.png)
问:“这儿是什么地方？” 答:“现在的地方不管它,就是一小部分.” 问:“你来这里干什么？” 答:“我来这里没法说生活困难,现在我来就算是叨语.
现在就代表一句话.院长就这样.今天是下午.” 问:“我们是做什么工作的？” 答:“我早晨没有吃饭,我找原先前面那个小小的商店.” 问:“你吃了没有？” 答:“你想想,哪个人他不知道,点心还不如火烧,米饭
chlorpromazine, wintermin
镇吐作用（延脑DA系统）
小剂量抑制化学催吐感受区（CTZ）的 D2受体
大剂量直接抑制呕吐中枢产生镇吐作用 对前庭刺激所致呕吐无效
对顽固性呃逆也有效----抑制CTZ旁的呃 逆调节中枢
chlorpromazine, wintermin
对体温调节的影响
大部分是思想问题…”
精神分裂症之逻辑倒错性思维
病例：
某中学生物老师，精神失常后拒食， 在劝说下可饮水，仍拒食。医生询问时， 患者答：“我是大学生物系毕业的。生 物进化是从单细胞到多细胞，从植物到 动物。植物和动物是我们的祖先。父母 从小就教育我要尊敬祖先。我吃饭、吃 菜就是对祖先的不孝了。”
抗精神病药分类：
Ch18 抗精神失常药
6 7
5 S
4 3
8 9
N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
二甲胺类： 氯丙嗪（chlorpromazine）
哌啶类： 硫利达嗪
S
N (CH2)3
Cl N (CH3)2
chlorpromazine, wintermin
一、药理作用
对中枢的影响 对植物神经作用 对内分泌系影响
抗精神病作用（神经安定作用）
现在就代表一句话.院长就这样.今天是下午.” 问:“我们是做什么工作的？” 答:“我早晨没有吃饭,我找原先前面那个小小的商店.” 问:“你吃了没有？” 答:“你想想,哪个人他不知道,点心还不如火烧,米饭
chlorpromazine, wintermin
镇吐作用（延脑DA系统）
小剂量抑制化学催吐感受区（CTZ）的 D2受体
大剂量直接抑制呕吐中枢产生镇吐作用 对前庭刺激所致呕吐无效
对顽固性呃逆也有效----抑制CTZ旁的呃 逆调节中枢
chlorpromazine, wintermin
对体温调节的影响
大部分是思想问题…”
精神分裂症之逻辑倒错性思维
病例：
某中学生物老师，精神失常后拒食， 在劝说下可饮水，仍拒食。医生询问时， 患者答：“我是大学生物系毕业的。生 物进化是从单细胞到多细胞，从植物到 动物。植物和动物是我们的祖先。父母 从小就教育我要尊敬祖先。我吃饭、吃 菜就是对祖先的不孝了。”
抗精神病药分类：
Ch18 抗精神失常药
6 7
5 S
4 3
8 9
N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
二甲胺类： 氯丙嗪（chlorpromazine）
哌啶类： 硫利达嗪
S
N (CH2)3
Cl N (CH3)2
chlorpromazine, wintermin
一、药理作用
对中枢的影响 对植物神经作用 对内分泌系影响
抗精神病作用（神经安定作用）
抗精神失常药 ppt课件
【体内过程】
个体差异大，口服相同剂量，不同个体血药浓度可相差10倍
以上，故给药剂量应个体化
肌注吸收迅速，但刺激性强，宜深部注射 因脂溶性高，易透过血脑屏障，脑内浓度可达血浆浓度的10 倍，易蓄积于脂肪组织，排出缓慢
PPT课件 5
一、吩噻嗪类
【药理作用】
1．中枢神经系统 镇静、安定和抗精神病
内分泌影响——结节漏斗
锥体外系反应——黑质纹状体
PPT课件
12
一、吩噻嗪类
【临床用途】
1．精神病
各型精神分裂症 阳性症状——疗效显著；急性患者——疗效显著 阴性症状——疗效不显著；慢性患者——疗效较差 无根治作用，必须长期用药，甚至终生治疗
躁狂症 其他精神病（伴有兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想等症状）
氯丙嗪能竞争性地阻断DA受体，且对四条通路中 DA受体无选择性 抗精神病机制：阻断中脑-边缘系统通路、中脑皮层通路DA受体
PPT课件
6
一、吩噻嗪类
镇吐：强大
机制：小剂量阻断延髓催吐化学感受区（CTZ）
DA受体；大剂量直接抑制呕吐中枢
对前庭刺激引起的呕吐无效 对顽固性呃逆有一定作用 机制：可能是抑制位于延髓CTZ旁的呃逆调节中枢
PPT课件 2
人类中枢多巴胺通路可分为4个系统
1.黑质——纹状体系统 该系统是锥体外系运动功能的高级中枢 2.中枢——边缘系统 3.中脑——皮质系统 中脑——边缘系统与中脑——皮质系统主要调节人 类的精神活动，目前认为Ⅰ型精神分裂症主要与这 两个系统功能亢进有关 4.结节——漏斗系统。 该系统主要调节垂体激素的分泌 目前认为氯丙嗪等抗精神病药物是通过阻断中 枢多巴胺受体而发挥抗精神分裂症的作用。
抗精神失常药ppt课件
马普 替林
佛伏沙明
非选择性单胺 再摄取抑制药 －三环类
选择性NA 再摄取 抑制药
选择性 5-HT 再摄取抑 制药
一、三环类抗抑郁药
Tricycle antidepressants, TCAs
丙米嗪（imipramine，米帕明）
药理作用
中枢神经系统: 抗抑郁作用（正常人可引起安静、 嗜睡等现象）
抗躁狂 症药
抗抑郁 症药 抗焦虑 症药
第一节 抗精神病药 antipsychotic drugs
精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调， 精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。
根据临床症状，分为两型： Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型 阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
本节所涉及药物对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型 疗效差/无效
（共同基础）
躁狂
（情绪高涨，联想 敏捷，活动增多）
抑郁
（情绪低落，言语减 少，精神运动迟缓， 常自责，甚至自杀）
药物治疗学基础（按单胺学说理论）
凡能提高中枢5-HT功能，降低NA功能—— 抗躁狂症
凡能提高中枢5-HT功能，提高NA功能—— 抗抑郁症
第二节 抗躁狂症药 antimanic drugs
教学要求
1. 掌握氯丙嗪的药理作用、用途及主要不 良反应；
2. 熟悉碳酸锂、丙米嗪药理作用及应用； 3. 了解其它抗精神病药的作用特点。
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病，表现为情感、思维和行为异常。 抗精神
病药
精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症
精神分裂症的病因学说
1苯脑丙内胺诱DA发系或统加功重能症亢状进 2.减5少-HDTA受能体改功善病能情增强
抗精神失常药 ppt课件
脑内神经末梢突触前部的囊泡中释放出一些包括5HT及NE类的神经介质，这些介质会被重摄取而含 量降低 研究认为，当缺乏正常的5-HT及NE的含量，可导 致精神失常 NE功能亢进——躁狂症， NE功能低下——抑郁症 抗抑郁药和抗躁狂药可通过调节脑内NE的过多或 23 ppt课件 过低以及提高5-HT的含量，达到治疗效果
分类
a. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
b. 5-羟色胺重摄取抑制剂 c. 单胺氧化酶抑制剂 d. 新抗抑郁药
ppt课件
24
一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
主要是三环类（叔胺或仲胺侧链）
机制：抑制神经末梢对NE和/或5-HT的再摄取， 增加突触间隙的NE和5-HT的浓度 叔胺类同时抑制此两种递质的重摄取，仲胺类 仅抑制NE的重摄取
1）吩噻嗪环及取代：环非共平面；2-位吸电子基，
该基团与侧链同方向 2）N10侧链的修饰：3个碳原子（无取代） 3）叔胺 4）吩噻嗪母核中的S原子和N原子的修饰： -S- →-O- 、-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH2- N - →-CH= 、 =C=
ppt课件 8
3. 作用机理
黑质纹状体 中脑边缘脑 结节漏斗
ppt课件 16
二苯丁哌啶类
R OH N Cl H C CF3 R N O NH N C6H5 O N N NH
五氟利多
长效
氟司必林
F
F
匹莫齐特
ppt课件
17
（四）苯酰胺类（Benzamides）
O O S H2N O N H OCH3 * N H3CO CH3 O H H N N CH3 OCH3 Br
HCl
N S
. HCl
ppt课件
12
分类
a. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
b. 5-羟色胺重摄取抑制剂 c. 单胺氧化酶抑制剂 d. 新抗抑郁药
ppt课件
24
一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
主要是三环类（叔胺或仲胺侧链）
机制：抑制神经末梢对NE和/或5-HT的再摄取， 增加突触间隙的NE和5-HT的浓度 叔胺类同时抑制此两种递质的重摄取，仲胺类 仅抑制NE的重摄取
1）吩噻嗪环及取代：环非共平面；2-位吸电子基，
该基团与侧链同方向 2）N10侧链的修饰：3个碳原子（无取代） 3）叔胺 4）吩噻嗪母核中的S原子和N原子的修饰： -S- →-O- 、-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH2- N - →-CH= 、 =C=
ppt课件 8
3. 作用机理
黑质纹状体 中脑边缘脑 结节漏斗
ppt课件 16
二苯丁哌啶类
R OH N Cl H C CF3 R N O NH N C6H5 O N N NH
五氟利多
长效
氟司必林
F
F
匹莫齐特
ppt课件
17
（四）苯酰胺类（Benzamides）
O O S H2N O N H OCH3 * N H3CO CH3 O H H N N CH3 OCH3 Br
HCl
N S
. HCl
ppt课件
12
14章-抗精神失常药-LD
对心血管、肝影 响小； 锥外系反应严重
神经阻滞镇痛术麻 氟哌 同氟哌啶 醉前给药 芬太尼镇痛用 利多 醇 镇吐
19
四、其他
药物 抗精神病 适应症
锥外系反 应
似氯丙嗪，强，长 急、慢性精神 五氟利多 效,1次/周，口服 分裂症
舒必利
严重 轻
无
粒细胞缺 乏
似氯丙嗪、振奋情 急、慢性紧张 绪、抗抑郁 型精神分裂症
一、吩噻嗪类 氯丙嗪（Chlorpromazine、冬眠灵， Wintermin）
9
【作用及应用】
1、中枢神经系统 （1）抗精神病作用
氯丙嗪 (-)中脑－皮质通路与中脑 －边缘系统通路DA2受体
抗精神病作用
•治疗各型精神分裂症(特别是妄想型) •治疗其它病相伴的躁狂症。 并有镇静安定作用
10
镇静安定（神经安定）： 动物：大鼠激怒模型。 人：安静、表情淡漠、对外界事物不感兴趣 理智正常。
21
第二节 抗抑郁症药
2003年世界精神卫生日的主题是：
“精神健康从了解开始——抑郁影响每个 •WHO统计，全世界抑郁症的发病率约为11％（男5.8 人。”
％ ，女9.5％ ），患者共达3.4亿，是精神分裂症患 者的7～8倍，消耗的费用总计约为600亿美元。我国 目前精神疾病患者约有1600万人。
2．锥体外系反应： 1）帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能
阻断黑质-纹状体通路D-R， 用苯海索防治
2）迟发性运动障碍： 长期阻断D-R导致D-R数量↑所致。
16
2．心血管系统：体位性BP↓ 3.过敏反应：
4．其他：
17
二、硫杂蒽类
泰 尔 登（Tardan）
镇静、抗焦虑、抗抑郁作用较强； 抗幻觉 妄想作用弱。锥外系反应少