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药化小结

药化小结巴比妥类镇静催眠药苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑吡咯酮类：佐匹克隆咪唑兵吡啶类：咪唑并吡啶类：酒石酸咪唑旦巴比妥类药物的构效关系：A、巴比妥酸5-位上没有取代基时，没有活性；B、5-位有2个取代基，并且取代基中的碳原子总数为4时，出现镇静催眠作用；C、取代基中的碳原子总数为7～8时作用最强；D、超过8时，引起惊厥。

饱和直链烷烃或芳烃时，作用时间长E、支链或不饱和时，作用时间短F、C-2上的氧原子被S原子取代，脂溶性大，生效快,作用时间短。

麻醉前给药巴比妥类：苯巴比妥，异巴比妥巴比妥类及同类型药物巴比妥同类型物：苯妥英钠二苯并氮杂卓类：卡巴西平抗癫痫GABA类似物：安己烯酸、加吧喷丁、卤加比脂肪羧酸类：丙戊酸其他结构类药物：拉莫三嗪苯二氮卓类构效关系：1、1-位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行（如-NO2或三唑环等）2、7-位、2′位引入吸电子取代基，能显著增强活性3、苯并二氮杂卓环是活性必须结构4、在4,5位并入四氢噁唑环，可使作用增强在苯二氮卓环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。

5、阿片生物碱类：吗啡、磷酸可待因半合成镇痛药：可待因、异可待因、海洛因、氢吗啡酮、羟吗啡酮、埃托啡、镇痛药哌啶类：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼合成镇痛药氨基酮类：盐酸美沙酮吗啡烃类及苯并吗喃类：喷他左辛天然：青霉素G 、X 、V 、N 、K青霉素类耐酸：丙匹西林、非奈西林半合成耐酶：奈夫西林、苯唑西林、氯唑西林β-内酰胺类广谱：阿莫西林、安苄西林、羧苄西林天然：头孢菌素C头孢菌素类抗生素半合成：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛…… β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、氨曲南（第一个全合成单环β内酰胺抗生素）四环素类：四环素、盐酸多西环素氨基糖苷类：链霉素、阿米卡星大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素其它类：氯霉素、磷霉素青霉素的构效关系1、β-内酰胺环是活性中心；2、6-位的苯环的侧链上引入亲水基团，可以扩大抗菌谱；3、在酰胺侧链上引入空间障碍的基团和吸电子基团，得到耐酸、耐酶的药物；4、羧基是保持活性的必需基团，不能取代。

药化重点总结

N H O O O R 1R 2H N 135若R 1R 2为氢原子则无活性，应有2~5贪链取代，或有一为苯环取代，R 1R 2的总碳数为4~8最好直链烃或芳烃：长效支链烃或不饱和烃：短效H 若被甲基取代起效快 O 若被S 取代起效快第一章绪论1.药物的概念：药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些如C 、H 、O 、N 、S 等化学元素组成的化学品。

然而药物不仅仅是一般的化学品，它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或者为了调节人体功能、提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2.药物的命名1) 通用名：又称国际非专利名（INN ），在世界范围内使用不受任何限制，不能取得专利和行政保护。

2) 化学名：以药物的化学结构命名，一个化学物质只有一个化学名，在新药报批和药品说明中都要用到化学名，化学名复杂难记，与药理作用毫无联系，医生跟药师一般不易掌握和记忆。

3) 商品名：一般针对药物的上市产品而言，通常是由药品的制造企业所选定的名称，并在国家商标或专利局注册，受行政和法律的保护。

商品名多于通用名。

PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时，三种名称都需要提供。

通用名和化学名主要针对原料药，也是上市药品主要成分的名称；商品名是指批准上市后的药品名称，常用于医生的处方中，临床医生和药师都很熟悉。

第二章中枢神经系统药物1.镇静催眠药-巴比妥类1) 巴比妥类药物的理化性质巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰亚胺之间的平衡酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。

水解性：酰脲结构，其钠盐水溶液放置易水解2) 巴比妥类药物的构效关系N R 3O R 1O OR 21234567891011121314E H 酚羟基被醚化、酰化，活性及成瘾性均下降，酚羟基为必需基团基本药效团双键可被还原，活性和成瘾性均增加羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加N 为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂A B C DPS.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的，一般采用先引入体积大的基团，再引入体积较小的基团的合成方法，以控制生成的中间体的质量。

药化总结

药物代谢在药物发现中的作用优化药物的药动学性质1.调节药物的作用时间，研究代谢过程，代谢速率氟奋乃静（治疗精神分裂，作用时间1天）-----R基换成庚酸酯/癸酸酯，作用时间2~4周2.调节药物的作用部位（转运、分布到特定的部位）己烯雌酚（治疗前列腺癌，雌激素副作用）-----己烯雌酚磷酸（PC组织磷酸酯酶含量高，定向分布到癌组织，降低副作用）3.提高药物生物利用度，提高在体内有效成分的利用氨苄西林（胃肠道离子形式，F=20%~30%）-------匹氨西林（F=95%, 体内抗菌作用2~4X，血药浓度高，t1/2长）4.增加药物稳定性前列腺素E2-------缩酮类前药，稳定性增加，可口服，体内代谢释放前药的作用：1.改善药物吸收、生物利用度氨苄西林的口服吸收率为40％，其匹氨西林（前药）几乎可以定量吸收（98－99%）2.延长作用时间氟奋乃静（治疗精神分裂，作用时间1天）-----R基换成庚酸酯/癸酸酯，作用时间2~4周3.消除不适宜的制剂性质氯霉素-（苦味）----氯霉素棕榈酸酯（无苦味）4. 提高化学稳定性PGE2------羧基与对羟基苯甲酸甲酯酯化。

5.降低毒副作用消炎痛（对胃肠道的刺激），羧基酯化6. 提高作用部位特异性己烯雌酚（治疗前列腺癌，雌激素副作用）-----己烯雌酚磷酸（PC组织磷酸酯酶含量高，定向分布到癌组织，降低副作用）药代动力学PKPD( DMPK)肝脏：第一相反应：官能团反应，在酶催化下，对药物分子通过氧化、还原、水解而引入或暴露出极性基团，生成羟基、羧基、氨基、巯基等第二相反应：结合反应，在酶催化下， phase I产物和体系内源性小分子（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等）经共价结合，形成极性大，易溶于水和易排出体外的轭合物。

相关的酶1.氧化酶（脱氢酶）：氧化烷烃类、芳香化合物；环氧化烯烃、卤代苯；N-氧化胺类；脱氢氧醚硫醚；细胞色素P450双功能氧化酶（氧化-还原）2.还原酶：加氢、脱氧、得电子；醛酮还原酶3.水解酶：酯、酰胺的水解4.其他：芳构化酶、酯酶、胆碱酯酶、脱羧酶、结合酶生物利用度（bioavailability)：制剂中药物被全身利用的程度，药物进入体内吸收后，进入体循环的药量和给药量的比值，评价相同剂型吸收程度和疗效的重要指标。

药化总结

药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。

特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。

前药：是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。

如：百浪多息硬药：是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。

软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。

由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。

按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等按照来源分类：天然药物、化学合成药、抗生素、基因工程药物等第I相主要是官能团化反应，是官能团化反应，是在体内多种酶系的催化下，对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团的过程。

包括对药物分子的氧化、还原、水解和羟化等，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基和氨基等。

第II相又称为轭合反应，将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的化合物。

但是也有药物经第I相反应后，无需进行第II相的结合反应，即可排出体外。

药物代谢：指在酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变为极性分子，再通过人体的正常系统排除体外。

代谢的意义: 能把外源性的物质（Xenobiolic），进行化学处理（括药物和毒物失活，并使排出体外）；在长期的进化过程中，机体发展出一定的自我保护能力(避免机体受到毒物的伤害) 自由基：有着不成对的电子的原子或分子当自由基攻击细胞膜时，使不饱和脂肪酸变成饱和脂肪酸,使得细胞不能从外部吸收营养，也排泄不出细胞内的代谢废物，并丧失了对细菌和病毒的抵御能力；当自由基攻击细胞质时，就会产生多种炎症，导致细胞衰老；当自由基攻击细胞核时会攻击正在复制中的基因，甚至会破坏细胞内的DNA，加速人体的衰老，并导致癌症的产生。

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罗红霉素
42
第一个环内含氮的15元环大环内酯，t1/2长
阿奇霉素
43
阿米卡星引入的α-羟基丁酰胺对其抗菌活性很重要，含手性碳，活性强的构型
L–（－）型
44
含N-乙基，对耐药菌特别敏感，耳毒性和肾毒性发生率低
奈替米星
45
新一代半合成氨基糖苷类抗生素，我国自主研发
依替米星
46
可产生耐药性，对耳和肾毒性较卡那霉素小
哌拉西林
13
氨苄西林6位有甲氧基，耐酶，噻吩环取代苯环
替莫西林
14
替莫西林手性碳
3个
15
头孢氨苄/羟氨苄/克洛手性碳
3个
16
头孢氨苄结构特点
3位甲基，7位侧链氨基
17
头孢氨苄的苯环对位羟基
头孢羟氨苄
18
头孢氨苄的3位Cl取代
头孢克洛
19
头孢氨苄3位氨基甲酸酯；7位顺式的甲氧肟基，
头孢呋辛
20
头孢呋辛/曲松/克肟手性碳
N-去乙基氯喹
8
抗疟，还用于阿米巴、风湿关节炎、红斑狼疮
磷酸氯喹
9
结构：6-甲氧基- 8-氨基喹啉，端头伯氨基，只能口服，注射引起低血压
磷酸伯氨喹
10
2,4-二氨基嘧啶类，抑制二氢叶酸还原酶
乙胺嘧啶
11
乙胺嘧啶长期应用出现叶酸缺乏症状，为善骨髓造血功能服用
亚叶酸钙
12
青蒿素类含倍半萜、内酯、过氧键（1、2位）的七元环，10位羰基，代谢产物：双氢青蒿素，抗疟活性更强
第五章抗病毒药
1
第一个可抑制HIV的核苷类抗病毒药。3位有叠氮基
齐多夫定
2
齐多夫定作用机制
抗逆转录酶

（完整版）药物化学总结

（完整版）药物化学总结药物化学重点总结给结构写名称和作⽤靶点（10*1分）单独列出给通⽤名写结构（5*1分）单独列出选择（20*1）构效关系重点填空（30个空*0.5分）简答（4-5道，20分）合成(2-3个，10分)第⼀章绪论第⼆章药物的结构和⽣物活性产⽣药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系）1、药效团：药效团是与受体结合产⽣药效作⽤的药物分⼦中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构）2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动⼒学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

（与药效团以化学键结合，是药效团的载体）3、天然氨基酸：L-氨基酸或⼆肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。

4、毒性基团：是指药物分⼦中产⽣毒性以及致突变或致癌等作⽤的结构基团。

（毒性集团⼀般都有亲电性质，与体内核酸，蛋⽩交联）其药物分⼦中的主要亲电基团：①含有环氧类的基团②可⽣成正碳离⼦的基团③β-内酯及醌类的基团④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。

5、药物⽣物转化反应①Ⅰ相反应：⽔解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应）②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与⾕胱⽢肽结合 4.与⼄酰基结合 5.与甲基结合6、前药：是⼀类经结构修饰将原药分⼦中的活性基因封闭起来⽽本⾝没有活性的药物。

进⾏前药修饰的作⽤（⼀般出选择）：①改善药物的吸收性②延长药物的作⽤时间③提⾼药物的选择性④提⾼药物的稳定性⑤提⾼药物的⽔溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作⽤7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作⽤后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从⽽避免药物的蓄积毒性。

8、电⼦等排体：是指外层电⼦数⽬相等的原⼦、离⼦、分⼦，以及具有相似⽴体和电⼦构型的基团。

2011执业药师药化-总结1

药
7个
其他类：特比萘芬（丙烯胺类）、氟胞嘧啶
核苷：非开环核苷类（司他夫定、拉米夫定、齐多夫定）和开环核苷类
（阿昔洛韦）
抗
非核苷类：奈韦拉平
病
毒
蛋白酶抑制剂：茚地那韦
9个
药
其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、奥司他韦
氯霉素类抗生素：氯霉素其他抗生素：磷霉素、盐酸克林霉素
其
他
异喹啉类：盐酸小檗碱
炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮
孕激素类药物
16个
抗孕激素（孕激素拮抗剂）：米非司酮
胰岛素
磺酰脲类:甲苯磺丁脲、格列本脲、
格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、
胰
胰岛素分泌促进剂
岛
非磺酰脲类：瑞格列奈
素
噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮Βιβλιοθήκη 及口服降糖药胰岛素增敏剂
口
服
双胍类：二甲双胍
降
α-葡萄糖苷酶抑制剂：.阿卡波糖、伏格列波糖、
物
雄性激素：甲睾酮、丙酸睾酮
雄性激素类药物
蛋白同化激素：苯丙酸诺龙、达那唑、
性
抗雄性激素药物：雄激素生物合成抑制剂
激
非那雄胺
素
甾体激素：雌二醇、炔雌醇
和雌性激素类药物非甾体雌激素（二苯乙烯类）：己烯雌酚
避
孕
抗雌激素类药物：氯米芬、雷洛昔芬
药
孕激素和甾体避孕药：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、
硬其他
7个
化
药
硝酸酯及亚硝酸酯：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、
单硝酸异山梨酯、戊四硝酯
抗心钙通道阻滞剂（21章抗高血压）绞痛药 β－受体阻断剂（18章肾上腺素能药）

药化总结

结构：▪麻黄碱结构、化学名、绝对构型▪普萘洛尔结构、合成▪卡托普利结构、机制、合成⏹硝苯地平结构式、化学名⏹氯霉素绝对构型⏹（—）-（1R,2R）⏹磺胺嘧啶结构⏹诺氟沙星、环丙沙星结构式⏹异烟肼结构式、⏹性质含有肼基，与香草醛缩合生成异烟腙；与硝酸银氨发生银镜反应。

⏹合成⏹应用：主要用于各种肺结核的进展期，溶解播散期，吸收好转期，也用于结核性脑膜炎和其他肺结核等。

⏹氟尿嘧啶结构、⏹氮芥结构通式⏹环磷酰胺结构、机制⏹顺铂结构⏹甾体激素按化学结构的分类⏹V C构型构效关系：⏹掌握莨菪类药物的结构与中枢作用的关系⏹分子中存在环氧基时，由于脂溶性增大，容易进入中枢系统而产生中枢抑制作用，当环氧基开环形成羧基，分子极性增大，中枢作用减弱。

中枢作用由强到弱:东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱⏹肾上腺素受体激动剂的构效关系169 ⏹二氢吡啶类构效关系⏹喹诺酮构效关系药物分类等：⏹胆碱酯酶复能药⏹碘解磷定，氯解磷定▪掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的代表药▪毒扁豆碱-最早发现的抗碱酯酶药物▪溴新斯的明-主要用于重症肌无力，具有可逆性。

▪掌握拟胆碱药类型▪胆碱受体激动剂▪胆碱酯酶抑制剂▪胆碱酯酶抑制剂与阿兹海默症▪胆碱酯酶复能药物▪β-受体拮抗剂的分类、代表药2▪非选择性β-受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔▪非选择性β1-受体拮抗剂：阿替洛尔▪混合型α/β-受体拮抗剂：拉贝洛尔▪钾通道阻滞剂代表药：盐酸胺碘酮▪NO供体药物，代表药硝酸酯，亚硝酸酯类，吗多明，硝普钠。

⏹血管紧张素转换酶抑制剂代表药⏹含硫基的ACEI:卡托普利⏹含二羧基的ACEI：马来酸钠普利⏹含有磷酰基的ACEI：福率普利⏹血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂代表药⏹氯沙坦钾⏹钙通道阻滞剂按药物结构分类⏹二氢吡啶类钙通道阻滞剂：硝苯地平⏹苯二硫氮卓类：地尔硫卓⏹芳香烷基类：维拉帕米⏹氢氯噻嗪作用：本品可抑制肾小管对钠离子和氯离子的再吸收，而起利尿作用和降压作用。

药化小结

一、抗生素B-内酰胺类青霉烷衍生物、氧青霉烷、青霉烯、氧青霉烯、碳青霉烯、头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯、单环B-内酰胺类*青霉素及半合成青霉素类青霉素1.耐酸半合成青霉素：非奈西林、丙匹西林2.耐酶半合成青霉素：苯唑青霉素衍生物3.广谱半合成青霉素：氨苄西林阿莫西林哌拉西林替莫西林羧苄西林、磺苄西林头孢菌素及半合成头孢菌素类头孢菌素C头孢氨苄头孢羟氨苄头孢克洛头孢呋辛头孢克肟头孢曲松头孢哌酮硫酸头孢匹罗B-内酰胺酶抑制剂1.氧青霉烷类克拉维酸钾2.青霉烷砜类舒巴坦钠他唑巴坦非经典的B-内酰胺类抗生素1.碳青霉烯类沙纳霉素b硫霉素亚胺培南美罗培南2.单环B-内酰胺类氨曲南大环内酯类抗生素红霉素琥乙红霉素克拉霉素罗红霉素阿奇霉素麦迪霉素、螺旋霉素氨基糖苷类抗生素硫酸卡那霉素阿卡米星硫酸奈替米星硫酸依替米星硫酸庆大霉素四环素类抗生素天然：金霉素、土霉素、四环素盐酸四环素盐酸土霉素盐酸多西环素盐酸美他环素盐酸米诺环素二、合成抗菌素喹诺酮类抗菌药按母核结构分三类:萘啶羧酸类萘啶酸、托舒氟沙星吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸喹啉羧酸类：司帕沙星、帕珠沙星盐酸诺氟沙星盐酸环丙沙星盐酸左氧氟沙星司帕沙星加替沙星磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物磺胺甲噁唑b新诺明、磺胺甲基异恶唑磺胺嘧啶抗菌增效剂丙磺舒克拉维酸甲氧苄啶三、抗结核药抗生素类抗结核药硫酸链霉素利福平利福喷汀利福布汀硫酸卷曲霉素合成抗结核药异烟肼异烟腙盐酸乙胺丁醇对氨基水杨酸钠吡嗪酰胺四、抗真菌药唑类抗真菌药咪唑类：噻康唑、益康唑、酮康唑三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑代表药硝酸咪康唑酮康唑氟康唑伊曲康唑伏立康唑其他抗真菌药多烯类抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素丙胺类抗真菌药：特比萘芬氟胞嘧啶五、抗病毒药核苷类抗病毒药1.非开环核苷类抗病毒药齐多夫定司他夫定拉米夫定扎西他滨2.开环核苷类抗病毒药阿昔洛韦盐酸伐昔洛韦更替洛韦喷昔洛韦泛昔洛韦阿德福韦酯非核苷类抗病毒药奈韦拉平依发韦仑蛋白酶抑制剂沙奎那韦茚地那韦奈非那韦其他抗病毒药利巴韦林盐酸金刚烷胺盐酸金刚乙胺膦甲酸钠磷酸奥司他韦六、其他抗感染药盐酸小檗碱盐酸林可霉素盐酸克林霉素磷霉素甲硝唑替硝唑奥硝唑利奈唑胺七、抗寄生虫药驱肠虫药1.哌嗪类：枸橼酸哌嗪2.咪唑类：左旋咪唑、甲苯咪唑、氟苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑、阿苯达唑盐酸左旋咪唑阿苯达唑甲苯咪唑3.嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔4.苯脒类：阿米太尔、三苯双脒5.三萜类：川楝素6.酚类：鹤草酚、氯硝柳胺抗血吸虫病药1.锑剂：酒石酸锑钾2.非锑剂：吡喹酮、硝硫氰胺、硝硫氰酯抗丝虫病药：胂剂、乙胺嗪抗疟药1.喹啉醇类：奎宁、甲氟喹2.氨基喹啉类硫酸氯喹磷酸伯氨喹3.2,4-二氨基嘧啶类乙胺嘧啶4.青蒿素类青蒿素二氢青蒿素蒿甲醚蒿乙醚青蒿琥酯八、抗肿瘤药烷化剂1.氮芥类美法仑环磷酰胺异环磷酰胺2.亚硝基脲类卡莫司汀司莫司汀3.乙撑亚胺类塞替派、替派4.甲磺酸酯：白消安5.金属配合物类顺铂奥沙利铂抗代谢药1.嘧啶类抗代谢物尿嘧啶类：氟尿嘧啶去氧氟尿苷卡莫氟胞嘧啶类：盐酸阿糖胞苷吉西他滨卡培他滨2.嘌呤类抗代谢物巯嘌呤氟达拉滨3.叶酸类抗代谢物甲氨蝶呤亚叶酸钙雷替曲塞培美曲塞抗肿瘤天然药物及半合成衍生物1.抗肿瘤抗生素盐酸多柔比星b阿霉素盐酸柔红霉素b正定霉素盐酸表柔比星b表阿霉素盐酸米托蒽醌2.抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物a喜树碱类喜树碱羟喜树碱盐酸伊立替康盐酸拓扑替康b鬼臼毒类依托泊苷依托泊苷磷酸酯替尼泊苷c长春碱类硫酸长春碱硫酸长春新碱b醛基长春碱硫酸长春地辛酒石酸长春瑞滨d紫杉烷类多西他赛基于肿瘤生物学机制的药物1.蛋白激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼吉非替尼厄洛替尼索拉菲尼2.蛋白酶体抑制剂硼替佐米激素类药物1.雌激素拮抗剂枸橼酸他莫昔芬枸橼酸托瑞米芬2.芳香酶抑制剂来曲唑阿那曲唑3.雄激素拮抗剂氟他胺九、镇静催眠药及抗焦虑药苯二氮卓类地西泮奥沙西泮硝西泮三唑仑艾司唑仑阿普唑仑咪达唑仑依替唑仑非苯二氮卓类咪唑并吡啶结构：酒石酸唑吡坦吡咯烷酮类：佐匹克隆、艾司佐匹克隆、丁螺环酮、坦度螺酮、扎来普隆十、抗癫痫及抗惊厥药巴比妥类苯巴比妥巴比妥类同型物苯妥英钠磷苯妥英乙琥胺扑米酮亚氨芪类亚氨芪卡马西平奥卡西平丙戊酸：丙戊酰胺、丙戊酸钠、丙戊酸镁GABA类似物类氨己烯酸加巴喷丁其他托吡酯（吡喃果糖衍生物）十一、抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯二氮卓类及其衍生物、苯酰胺类1. 吩噻嗪类盐酸氯丙嗪b冬眠灵三氟丙嗪乙酰丙嗪奋乃静氟奋乃静庚氟奋乃静癸氟奋乃静三氟拉嗪2.硫杂蒽类氯普噻吨氯哌噻吨3.丁酰苯类及其类似物氟哌啶醇4.苯酰胺类舒必利5.二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类氯氮平氯噻平洛沙平阿莫沙平喹硫平奥氮平利培酮帕利哌酮盐酸硫利达嗪抗抑郁药1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂a二苯并氮杂卓类：丙米嗪b二苯并环庚二烯类多塞平盐酸阿米替林c选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂瑞波西汀2.5-羟色胺重摄取抑制剂氟西汀氯氟沙明氟伏沙明舍曲林文拉法辛西酞普兰艾司西酞普兰盐酸帕罗西汀单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺新发展的抗抑郁药1. 5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂度洛西汀2.去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药米氮平、米安色林十二、神经退行性疾病治疗药酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦茴拉西坦奥拉西坦、普拉西坦、奈非西坦、奈拉西坦乙酰胆碱酯酶抑制剂：老年痴呆盐酸多奈哌齐酒石酸利斯的明石杉碱甲氢溴酸加兰他敏N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂盐酸美金刚其他结构类型的神经退行性疾病治疗药长春西汀盐酸倍他司汀十三、镇痛药作用于阿片受体的镇痛药1.吗啡生物碱盐酸吗啡2.半合成镇痛药a羟基烷基化盐酸羟考酮b羟基酯化：海洛因cN-烷基化和14-羟基化盐酸纳洛酮纳曲酮烯丙吗啡d6,14-亚乙基桥衍生物蒂巴因埃托啡二氢埃托啡3.合成镇痛药a吗啡喃类左啡诺酒石酸布托啡诺b苯吗喃类喷他佐辛c哌啶类盐酸哌替啶枸橼酸芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼d氨基酮类盐酸美沙酮右丙氧芬其他合成镇痛药盐酸布桂嗪盐酸曲马多十四、影响胆碱能神经系统药物胆碱受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂、M胆碱受体拮抗剂、N胆碱受体拮抗剂胆碱受体激动剂1.生物胆碱受体激动剂硝酸毛果芸香碱2.胆碱酯类胆碱受体激动剂氯贝胆碱乙酰胆碱酯酶抑制剂（十二章有一部分）1.可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂a生物碱类毒扁豆碱b合成的季铵类溴新斯的明2.乙酰胆碱酯酶复活剂碘解磷定M胆碱受体拮抗剂1.莨菪生物碱类硫酸阿托品氢溴酸东莨菪碱氢溴酸山莨菪碱丁溴东莨菪碱噻托溴铵异丙托溴铵2.合成的M胆碱受体拮抗剂溴丙胺太林N胆碱受体拮抗剂1.去极化型肌松药氯化琥珀胆碱2.非去极化型肌松药a四氢异喹啉类N受体拮抗剂苯磺顺阿曲库铵多库氯铵（原型排出）米库氯铵b甾烷类N胆碱受体拮抗剂泮库溴铵十五、影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素受体激动剂毒品：去氧麻黄碱（冰毒）、二亚甲基双氧安非他明——一类精神药品去甲伪麻黄碱——二类精神药品1.a受体激动剂重酒石酸去甲肾上腺素（儿茶酚胺类）肾上腺素重酒石酸间羟胺盐酸麻黄碱盐酸伪麻黄碱2.B受体激动剂盐酸多巴胺盐酸多巴酚丁胺盐酸异丙肾上腺素沙丁胺醇沙美特罗硫酸特布他林盐酸克伦特罗富马酸福莫特罗肾上腺素受体拮抗剂1.a肾上腺素受体拮抗剂（22、25章）2.B肾上腺素受体拮抗剂盐酸普萘洛尔盐酸倍他洛尔阿替洛尔酒石酸美托洛尔艾司洛尔富马酸比索洛尔卡维地洛马来酸噻吗洛尔十六、抗心律失常药I类钠通道阻滞剂IA奎尼丁、普鲁卡因胺IB盐酸利多卡因、盐酸美西律IC盐酸普罗帕酮、氟卡尼II类B受体拮抗剂普萘洛尔III类钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮、多菲利特IV类钙通道阻滞剂维拉帕米、地尔硫卓十七、抗心力衰竭药强心苷类：地高辛去乙酰毛花苷十八、抗高血压药作用于中枢的抗高血压药、作用于交感神经系统的抗高血压药、神经节阻断药物、血管扩张药、肾上腺a1受体拮抗剂（盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿夫唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪23章）、肾上腺素B受体拮抗剂（15章）、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物、钙通道阻滞剂、利尿药（22章）作用于中枢的抗高血压药甲基多巴盐酸可乐定盐酸莫索尼定作用于交感神经系统的抗高血压药利血平影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物1.血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利马来酸依那普利福辛普利赖诺普利盐酸喹那普利雷米普利2.血管紧张素II受体拮抗剂氯沙坦钾缬沙坦厄贝沙坦替米沙坦坎地沙坦酯钙通道阻滞剂a 1,4-二氢吡啶类硝苯地平尼群地平苯磺酸氨氯地平尼莫地平盐酸尼卡地平b 芳香烷基胺类盐酸维拉帕米c 苯磺氮卓类盐酸地尔硫卓d 三苯哌嗪类桂利嗪氟桂利嗪十九、调血脂药及抗动脉硬化药羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类）洛伐他汀辛伐他汀氟伐他汀钠阿托伐他汀钙瑞舒伐他汀钙苯氧乙酸类药物氯贝丁酯非诺贝特吉非罗齐二十、抗心绞痛药硝酸酯类、钙通道阻滞剂、B受体拮抗剂、其他硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯二十一、抗血小板和抗凝药抗血小板药奥扎格雷西洛他唑硫酸氯吡格雷盐酸噻氯匹定替罗非班抗凝药华法林钠二十二、利尿药碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺Na-K-2Cl同向转运抑制剂（高效利尿药）呋塞米布美他尼Na- Cl同向转运抑制剂（中效利尿药）氢氯噻嗪氯噻酮吲哚帕胺肾内皮细胞钠通道阻滞剂（保钾利尿）氨苯蝶啶（黄色）盐酸阿米洛利（黄绿色）盐皮质激素受体拮抗剂（保钾利尿）螺内酯（坎利酮活性代谢产物）二十三、良性前列腺增生治疗药5a-还原酶抑制剂非那雄胺依立雄胺a肾上腺素受体拮抗剂盐酸哌唑嗪盐酸特拉唑嗪盐酸阿夫唑嗪甲磺酸多沙唑嗪二十四、抗尿失禁药物盐酸奥昔布宁酒石酸托特罗定曲司氯铵普罗贝林二十五、性功能障碍改善药磷酸二酯酶-5抑制剂枸橼酸西地那非盐酸伐地那非他达拉非a受体拮抗剂甲磺酸酚妥拉明二十六、平喘药B肾上腺受体激动剂、M胆碱受体拮抗剂、影响白三烯系统的药物、肾上腺皮质激素类药物、磷酸二酯酶抑制剂影响白三烯的药物孟鲁司特扎鲁司特曲尼司特（肥大细胞稳定剂）普鲁司特齐留通色甘酸钠（肥大细胞稳定剂）肾上腺皮质激素类药物丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松布地奈德磷酸二酯酶抑制剂茶碱氨茶碱二羟丙茶碱二十七、镇咳祛痰药镇咳药1.中枢性镇咳药磷酸可待因2.外周性止咳药磷酸苯丙哌林喷托维林祛痰药痰液稀释药：盐酸氨溴索、乙酰半胱胺酸黏痰溶解药：羧甲司坦二十八、抗溃疡药组胺H2受体拮抗剂、H，K-ATP酶抑制剂、前列腺素类胃黏膜保护剂组胺H2受体拮抗剂1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类盐酸雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁尼扎替丁4.哌啶甲苯类罗沙替丁质子泵抑制剂（H，K-ATP酶抑制剂）奥美拉唑埃索美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑钠二十九、胃动力药和止吐药胃动力药多巴胺抑制剂、胃动素激动剂、Ca阻滞剂、胆囊收缩素（CCK）拮抗剂、阿片激动剂多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性：伊托必利5-HT4受体激动剂：莫沙必利止吐药（5-HT3受体拮抗药）盐酸昂丹司琼格拉司琼盐酸托烷司琼盐酸帕洛诺司琼盐酸阿扎司琼三十、非甾体抗炎药解热镇痛药1.水杨酸类阿司匹林贝诺酯2.乙酰苯胺类对乙酰氨基酚3.吡唑酮类安乃近非甾体抗炎药1.芳基乙酸类吲哚美辛双氯芬酸钠舒林酸萘丁美酮芬布芬2.芳基丙酸类布洛芬萘普生3.1,2-苯并噻嗪类吡罗昔康美洛昔康氯诺昔康4.选择性COX-2抑制剂塞来昔布帕瑞昔布5.新结构类型尼美舒利抗痛风药秋水仙碱丙磺舒别嘌醇苯溴马隆三十一、抗变态反应药组胺H1受体拮抗剂按化学结构分为：氨烷基醚类（盐酸苯海拉明）、丙胺类（马来酸氯苯那敏）、三环类（盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬）、哌啶类（诺阿司咪唑、咪唑斯汀、非索非那定）、哌嗪类（盐酸西替利嗪）三十二、肾上腺皮质激素类药（孕甾烷母核）醋酸可的松氢化可的松地塞米松倍他米松泼尼松泼尼松龙醋酸氟轻松三十三、性激素类药和避孕药雄激素类及相关药物1.雄激素类甲睾酮2.同化激素类苯丙酸诺龙3.抗雄激素类非那雄胺氟他胺雌激素及相关药1.甾体雌激素类雌二醇苯甲酸雌二醇炔雌醇炔雌醚尼尔雌醇2.非甾体雌激素类药物己烯雌酚磷雌酚3.选择性雌激素受体调节剂枸橼酸他莫昔芬（8章）盐酸雷洛昔芬（35章）4.抗雌激素类药物（8章）来曲唑、阿曲那唑孕激素类及相关药物1.孕激素类醋酸甲羟孕酮醋酸甲地孕酮醋酸氯地孕酮炔诺酮左炔诺孕酮2.抗孕激素类药物米非司酮三十四、影响血糖的药物胰岛素类药物普通胰岛素（短效）门冬胰岛素（超短）赖脯胰岛素（超短）低精蛋白锌胰岛素（中效）精蛋白锌胰岛素（长效）甘精胰岛素（超长效）地特胰岛素（超长效）预混胰岛素（双时相）胰岛素分泌促进剂1.磺酰脲类格列苯脲格列齐特格列美脲2.非磺酰脲类瑞格列奈那格列奈米格列奈胰岛素增敏剂1.双胍类盐酸二甲双胍苯乙双胍、丁福明2.噻唑烷二酮类盐酸吡格列酮a-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖米格列醇伏格列波糖三十五、骨质疏松症治疗药促进钙吸收药物1.雌激素相关药物盐酸雷洛昔芬2.维生素D类药物阿法骨化醇骨化三醇抗骨吸收药物（双磷酸盐类）阿仑膦酸钠利塞膦酸钠帕米膦酸二钠依替膦酸二钠三十六、脂溶性维生素维生素A类维A酸维生素D类维生素D2维生素D3阿法骨化醇、骨化三醇维生素E类维生素E维生素K类维生素K1三十七、水溶性维生素维生素B类维生素B1维生素B2维生素B6维生素C类维生素C叶酸类叶酸。

药化总结

总结：光学异构体：右旋体：天然VE、、氨苄西林、阿莫西林乙胺丁醇左旋>右旋：去氧肾上腺素、异丙肾上腺素右旋>左旋：扑尔敏、丙氧芬(右：镇痛；左：镇咳)消旋体：氧氟沙星、普萘洛尔、多巴酚丁胺外消旋体：合成VE、阿托品、盐酸氯胺酮、氯苯那敏、布洛芬、氮甲天然维生素E右旋，合成消旋体维生素A：最稳定的全反式结构氨基糖苷类：具旋光性VC：两个手性C原子，四个光学异构体，L(+)-苏阿糖型-氯霉素：两个手性C，四个光学异构体。

1R，2R[D-(-)苏阿糖型] 有活性盐酸乙胺丁醇：2R，2R′… 两个手性C 布洛芬：2个手性C，用消旋体氯苯那敏：右旋(S )强于左旋通常用消旋体萘普生：S构型阿托品：有不对称碳原子，左旋莨菪碱的外消旋体麻黄碱：1R，2S 伪麻黄碱：1S，2S青霉素：2S，5R，6R 头孢菌素：6R，7R前药：维生素D3、环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、舒林酸、贝诺酯洛伐他汀、辛伐他汀、奥美拉唑、芬布芬、依那普利酶：D-丙胺酸多肽转移酶抑制剂：--内酰胺类抗生素：环磷酰胺：被P450氧化酶氧化二氢叶酸合成酶抑制剂：磺胺类西咪替丁：抑制P450氧化酶二氢叶酸还原酶抑制剂：甲胺蝶呤、六甲蜜胺、乙胺嘧啶、甲氧苄啶(可逆性抑制)：羟基脲：核苷酸还原酶抑制剂别嘌醇：黄嘌呤氧化酶抑制剂苯妥英钠：肝微粒体酶代谢乙酰唑胺：碳酸酐酶抑制剂解热镇痛和非甾体消炎药：抑制环氧酶或5-脂氧酶花生四烯酸环氧酶(不可逆)抑制剂HMG-COA(羟甲酰辅酶还原酶)：机体胆固醇合成的限速酶ACE(血管紧张素转化酶)：不是血管紧张素的限速酶第十八章药物的化学结构修饰化学结构修饰：不改变药物的基本结构和基团。

化学结构改造：利用各种化学原理改变药物的基本结构和基团。

一、药物化学结构修饰的目的：1、提高药物对靶部位的选择性：抗肿瘤药物磷雌酚-己烯雌酚SMZ--N-酰基- -谷氨酰衍生物2、提高药物的稳定性：羧苄青霉素-茚满酯(成酯)3、延长药物的作用时间：用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静4、改善药物的吸收：提高生物利用度增大脂溶性5、改善药物的溶解性：阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯6、降低药物的毒副作用：增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度7、发挥药物配伍作用：二、成盐修饰：适于具酸性和碱性基团的药物1、酸性药物的成盐修饰：2、碱性药物的成盐修饰：脂肪氨基碱性强成无机酸盐，芳香氨基碱性弱作有机酸盐，降低毒性。

药化总结

药化总结精神与中枢神经系统疾病镇静催眠药：苯二氮卓类，地西泮抗癫痫药：苯妥因钠、卡马西平抗精神病药：吩噻嗪类/硫杂蒽类、二苯并二氮卓类、二苯并硫氮卓类/骈合原理氯丙嗪/氯普噻吨、氯氮平、氯噻平/利培酮抗抑郁丙米嗪，氟西汀镇痛药：天然/哌啶类/氨基酮类吗啡、哌替啶、美沙酮解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药解热镇痛阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯抗炎：芳基乙酸类/芳基丙酸类/非酸类吲哚美辛、（舒林酸、双氯芳酸、萘丁美酮）/布洛芬、萘普生/美洛昔康、塞来昔布抗痛风秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、苯溴马隆呼吸系统用药镇咳可待因、右美沙芬祛痰溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦平喘：贝塔R-(+)/白三烯/M胆碱受体阻断剂/糖皮质激素/磷酸二酯酶抑制剂沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林/孟鲁司特、色甘酸钠、齐留通/噻托溴铵、异丙托溴铵/丙酸倍氯米松/茶碱、氨茶碱消化系统用药抗溃疡：组胺H2受体阻滞剂/质子泵抑制剂西咪替丁/奥美拉唑解痉阿托品促胃动力：中枢多巴胺拮抗剂/外周多巴胺拮抗剂/通过乙酰胆碱作用甲氧氯普胺/多潘立酮/依托必利心血管系统用药心律失常药:抗钠/贝塔受体拮抗/抗钾I类：奎尼丁，美西律（利多卡因），普罗帕酮II类：普萘洛尔III类：胺碘酮心绞痛：硝酸酯类/钙通道阻滞剂（1,4二氢吡啶、芳基烷胺类、苯硫氮卓类）硝酸甘油/硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓高血压：ACEI/AII-（R）-(-)卡托普利/氯沙坦调血脂药：羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂/苯氧乙酸类络伐他汀/非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐内分泌系统用药甾体激素类：雄甾：睾酮、甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇雌甾：雌二醇、雌三醇、戊酸雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇孕甾：黄体酮、醋酸甲羟孕酮/炔诺酮、左炔诺孕酮肾上腺糖皮质激素：可的松、氢化可的松、泼尼松、氢化泼尼松、曲安奈德、地塞米松、倍他米松降血糖类胰岛素分泌促进剂：格列本脲/瑞格林奈胰岛素增敏剂：二甲双胍/吡格列酮a-葡萄糖干酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇调节骨代谢：双磷酸盐类/促钙吸收阿伦磷酸钠、依替磷酸二钠/维生素D3、阿法骨化醇、骨化三醇抗菌抗生素类抗菌药1）贝塔-内酰胺类1青霉素类（1）青霉素（2）耐酸青霉素：非耐西林（3）耐酶青霉素：苯唑西林（4）广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林（5）抗铜绿假单胞菌青霉素：哌拉西林2头孢类第一代：头孢氨苄、头羟氨苄、头孢唑啉第二代：头孢克洛、头孢呋辛第三代：头孢哌酮、头孢曲松第四代：头孢匹罗、头孢吡肟第五代：头孢吡普、头孢洛林3其他类氧青霉类：克拉维酸青霉烷类：舒巴坦、他唑巴坦碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南单环贝塔内酰胺类：氨曲南2）氨基糖苷类卡那霉素A、阿米卡星3）大环内酯类红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素4）四环素类四环素、土霉素、多西环素、米诺环素合成类抗菌药1）喹诺酮类诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星2）磺胺类磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、甲氧苄啶（抗菌增效剂）3）抗结核分支杆菌异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇4）抗真菌（XX康唑）咪唑类益康唑、酮康唑、咪康唑三氮唑类氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑抗病毒核苷类1）非开环核苷酸：齐多夫定、司他夫定、拉米夫定2）开环核苷酸（阿发更喷饭）：阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦非核苷类利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺膦甲酸钠、奥司他韦抗肿瘤抑制DNA类1）烷化剂：1氮芥类（淋巴瘤）：环磷酰胺-可口服2乙撑亚胺类（膀胱癌首选）：塞替派3亚酰基脲类（脂溶性脑瘤）：卡莫司汀4磺酸酯类（慢性粒细胞白血病）：白消安2）金属配合物：顺铂、卡铂、奥沙利铂3）拓扑异构酶抑制剂：1酶I：喜树碱、拓扑替康、伊立替康2酶II：鬼臼生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷蒽醌类：多柔比星（阿霉素）、表柔比星、柔红霉素抑制核酸（调代谢）嘧啶类：尿嘧啶：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷胞嘧啶：阿糖胞苷、卡培他滨（氟尿嘧啶前药）嘌呤类：巯嘌呤、巯鸟嘌呤叶酸类：甲氨蝶呤、培美曲塞抗蛋白质长春碱类（光热敏感，异氧化）长春新碱、长春地辛（半合成）、长春瑞滨（半合成）紫衫烷类紫杉醇、多西他赛（半合成）调激素雌激素雌激素调节剂：他莫昔芬、托瑞迷芬芳构酶抑制剂：氨鲁米特（乳腺癌晚期、皮质醇增多症-柯西综合症）雄激素：氟他胺靶向：伊马替尼、吉非替尼止吐药（抗5-HT3受体）：昂丹司琼、格拉司琼。

2024年药物化学总结范例（2篇）

2024年药物化学总结范例____年药物化学总结引言药物化学是一门研究药物分子结构与性质的学科，广泛应用于药物的设计、合成和改良。

随着科技的不断发展，药物化学领域在过去的几年里取得了显著的进展。

本文将对____年药物化学的研究进展进行总结和分析，展望未来发展方向。

一、靶向药物设计与合成靶向药物是一类可以选择性作用于特定目标分子的药物，具有较好的疗效和安全性。

近年来，靶向药物设计和合成领域取得了重大突破。

结构基础药物设计方法的发展，使得研究人员可以更精确地设计和合成靶向药物。

此外，靶向药物的合成也取得了一系列的进展，例如通过化学修饰、微波辅助合成等方法，可以合成出更加复杂和多样化的靶向药物。

二、多靶点药物设计与合成多靶点药物是指同时作用于多个靶点蛋白的药物，可以提高疗效并降低耐药性的风险。

____年，多靶点药物设计与合成成为研究热点。

通过结构基础药物设计和计算机模拟等方法，研究人员可以更好地预测和评估多靶点药物的活性和选择性。

此外，合成领域的进展也为多靶点药物的合成提供了更多的方法和策略。

三、纳米药物的发展纳米药物是指以纳米技术为基础，通过改变药物的载体和释放方式，提高药物的溶解度、稳定性和靶向性。

____年，纳米药物的研究成果取得了显著进展。

通过纳米技术，可以将药物精确地输送到靶向组织或细胞内，提高药物的疗效和减少副作用。

此外，纳米药物的制备和表征技术也得到了不断改进，为研究和开发纳米药物提供了更多的工具和方法。

四、合成方法的创新合成方法是药物化学研究的基石，合成方法的创新将推动药物化学的发展。

____年，合成方法的创新主要集中在反应条件的优化、催化剂的设计和选择、靶向和可逆反应等方面。

新的合成方法不仅可以提高反应的效率和选择性，还可以减少废物产生和环境污染。

此外，新的合成方法也为合成复杂和多样化的药物提供了更多的选择。

五、计算化学的应用计算化学在药物化学研究中的应用越来越广泛。

____年，计算化学的应用主要集中在药物设计和优化、药物-靶标相互作用的研究等方面。

药物化学总结（2篇）

药物化学总结化学药物在生活中的应用化学与环境科学学院应用化学专业____班091____77来苗化学药物在生活中的应用摘要。

我们将从天然矿物、动植物中提取的有效成分，以及经过化学合成或生物合成而制得的药物，统称为化学药物。

结构明确的具有预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

化学药物是以化合物作为其物质基础，以药效发挥的功效(生物效应)作为其应用基础的。

，关键字：化学应用化学药物生活引言：化学药物可以是无机的矿物质或合成的有机化合物，从天然药物中提取得到的有效单体，以及通过发酵方法得到的抗生素等等。

在日常生活中应用广泛。

正文：药物是人类为了繁衍生息而对自然界的改造过程中发现和发展起来的，而对药物的化学研究则和化学、生物学、医学的研究和发展密切分不开的。

本文将带大家一起了解化学药物在医学，生物学，工业等的应用。

(一)医学生活中，化学药物与大家息息相关。

举一个很简单，日常到处可见的一种药物。

诺氟沙星胶囊。

首先。

听到名字，大家一定都不陌生。

估计使用最多的情况就是拉肚子的时候吃几粒便可缓解。

诺氟沙星胶囊，诺氟沙星，其化学名为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。

分子式：c16h18fn3o____分子量：319.24。

为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。

对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。

诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌dna 螺旋酶的a亚单位，抑制dna的合成和复制而导致细菌死亡。

可见，在此领域，化学药品同样的至关重要。

(二)形体学相信大家对自己的体形也有不满意的时候。

所以很多时候，大家会选择减肥。

而同时减肥药的安全性对大家来说，是一个很____的问题。

因此，针对这个问题，化学药物在此处就起了很重要的作用。

有可能这些化学药物里的所含的化学成分是对大家有毒的，身体百害而无一用的。

药化经典总结

药物的主要作用靶点：酶、受体、离子通道、核酸药物的名称：商品名，通用名，化学名<2>中枢神经系统药物1 镇静催眠药1-1 苯并二氮䓬类【基本结构】苯二氮䓬体系－苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核【作用机制】GABAA受体上有苯二氮䓬受体，当苯二氮䓬类药物占据苯二氮䓬受体时，则GABA受体就更易打开Cl通道，促进Cl离子内流，产生超极化而致中枢神经系统抑制，导致镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。

【SAR】【体内代谢】1-1-1 代表药物1-1-1-1 地西泮Diazepam【结构】1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮【理化性质】①1，2位的酰胺键和4，5位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应；②4，5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环。

在胃酸作用下，4，5位水解开环，开环化合物进入弱碱性肠道，又闭环形成原药。

因此，4，5位间开环，不影响药物的生物利用度【体内代谢】C-3位羟基化、N-1去甲基，代谢产物均为活性代谢物，且副作用小，半衰期较短，适宜于NH O O O R 1R 2H N135NH 2CONH 2CH 3CH 2ONaHN N H O O OR 1R 2O O O O R 1R 2O O O O CH 3CH 2ONa R 1Br OO OO R 1CH 3CH 2ONa R 2Br 老年人和肝肾功能不良者使用，已广泛用于临床；最终以葡萄糖醛酸结合反应排出体外【合成路线】【用途】安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。

目前已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物1-2 巴比妥类【基本结构】环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物；5位被乙基和异戊基双取代【理化性质】①弱酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性②水解性：酰脲结构易水解③成盐性：与重金属铜、汞、银形成盐的性质（可用于鉴别）【作用机制】具非特异性抑制作用。

药化总结表格16-29章

第十六章抗心率失常药1 是抗疟药奎宁的非对映异构体,钠通道拮抗剂 ,两个氮原子，奎奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S）宁环的叔氮原子碱性较强，可蓄积中毒。

2 普鲁卡因酰胺化，钠通道阻滞剂.代谢N乙酰-有活性，t1/2，仅用普鲁卡因胺于危及生命的室性心律失常3 酰胺类钠通道阻滞剂，代谢N-去乙基，生成仲胺和伯胺的代谢物，利多卡因有活性，对 CNS的毒副作用大4 类似利多卡因，醚键代替酰胺键抗心律失常、局麻双重作用美西律5 钠通道阻滞剂碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不能和碱性药美西律合用，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测6 酮结构，R、S异构体立体选择性，代谢产物5-OH化、N-去丙基普罗帕酮有活性的钠通道阻滞剂7 Ic类钠通道阻滞剂，有轻度β受体拮抗，需个体化给药普罗帕酮8 含甲酮，二碘苯基钾通道阻滞剂代谢产物氮脱有活性，作用时间胺碘酮长，碘原子影响甲状腺素代谢9 特异性的钾通道阻滞剂，可延长动作电位的时间及有效不应期，多非利特但不影响心脏传导速度。

有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。

第十七章抗心力衰竭药1 强心苷甾体部分的四个环中，稠合B/C为反式，A/B和C/D是顺式2 强心苷17-内酯环，植物来源通常为五元环3 强心苷17-内酯环，动物来源通常为六元环4 强心苷的糖多连接在3位的羟基5 地高辛糖苷基含3个糖6 去乙酰毛花苷糖苷基含4个糖第十八章抗高血压药1 含邻苯二酚，易氧化，含羧基，代谢成α-甲基 NA（脱羧基，→甲基多巴羟基）有活性。

作用于α2受体，中枢性镇静、抑郁等副作用2 甲基多巴手性碳1个3 含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结可乐定构为主。

中枢性降压，也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗4 嘧啶环替代可乐定的苯环为I1-咪唑啉受体选择性激动剂，中枢莫索尼定降压作用强，镇静副作用小5 作用于交感神经，水解产物利舍平酸仍有活性，3β-H差向异构利血平化失活（避光）。

药械化工作总结

药械化工作总结
近年来，随着医疗技术的不断进步，药械化工作也逐渐成为医疗领域的重要组
成部分。

药械化工作是指将药品和医疗器械结合起来，通过科学的方法和技术手段，提高药品的吸收和利用效率，以达到更好的治疗效果。

在过去的一段时间里，我参与了药械化工作，积累了一些经验，现在我将对这些经验进行总结和分享。

首先，药械化工作需要有良好的团队合作精神。

在这个领域，涉及到的知识面
广泛，需要不同专业的人员共同协作，才能够完成一项工作。

因此，团队合作精神是非常重要的。

在我的工作中，我和同事们密切合作，共同解决了许多难题，取得了一些成果。

其次，药械化工作需要有创新意识。

医疗领域的发展日新月异，需要不断地创
新才能跟上时代的步伐。

在我的工作中，我不断地学习新知识，尝试新的方法，以期能够为药械化工作带来一些新的突破。

最后，药械化工作需要有严谨的科学态度。

在这个领域，任何一点疏忽都可能
导致严重的后果。

因此，我们在工作中要严格按照科学的方法进行实验和研究，确保工作的可靠性和准确性。

总的来说，药械化工作是一项复杂而又重要的工作，需要我们具备良好的团队
合作精神、创新意识和严谨的科学态度。

我相信，在不久的将来，药械化工作会取得更大的成就，为医疗领域的发展做出更大的贡献。

药化总结

21章卡托普利（均S）地尔硫卓（2S，3S）；
26章氨溴索（用其反式的两个异构体）；28章西沙必利（用其顺式两个外消旋体）；
35章维生素C L（+）苏阿糖型哪个是L（+）抗坏血酸（维生素C）
十三、含多个手性碳的药物：
1．4章青霉素（3）、氨苄西林（4）、头孢羟氨苄（3）、郑孢克洛（3）；
6、手性药物的异构体在活性、毒性和代谢方面有时有差别。
十、含一个手性中心，临床使用外消旋体的药物：（省略盐）
4章阿米卡星（注：本身有多个手性碳，所引入的侧链2-羟基丁酰胺含1个手性碳）；
10章磷酸氯喹（活性相同，d-异构体比L体毒性低；
12章奥沙西泮（右旋体作用比左旋体强）
14章氟哌啶醇、舒必利（左旋体为活性）、氟西泮；
22．硝酸异山梨酯：2单硝酸异山梨醇酯，5硝酸异山梨醇酯
23．氨苯蝶啶——代谢物仍有利尿作用
24．螺内脂：坎利酮有活性；坎利酮酸无活性
25．布地奈德：16α羟基氢化泼尼松，6β-羟基-布地奈德
26．磷酸可待因：吗啡、N去甲可待因、去甲吗啡、氢化可待因
十一、含一个手性中心，临床使用有活性的对映异构体的：（省略盐）
5章左氧氟沙星（S-）；10章左旋咪唑（S-）；
18章去甲肾上腺素（R-）、肾上腺素（R-）；
26章右美沙芬（+）（无成瘾性）；
27章埃索美拉唑（S-药物代谢选择性）；
29章萘普生（S+）；33章瑞格列奈（S+）；
1阿托品结构中6，7位上无三元氧桥
2东莨菪结构中6，ຫໍສະໝຸດ 位有三元氧桥 3山莨菪碱结构中有6B-羟基
4中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱（6位有羟基，分子极性增强，中枢作用减弱，6，7位有氧桥，分子极性减少，增强中枢作用）

药化整理

1 镇定催眠药巴比妥类：异戊巴比妥（嘧啶三酮）丙二酸二乙酯合成钠盐易溶于水、注射给药苯二氮卓类：地西泮安定、苯甲二氮卓有苯环和七元亚胺内酰胺环合并氯氮平奥沙西泮作用靶点GABA三唑仑阿普唑仑2 抗癫痫药GABA受体环内酰胺脲类：苯妥英钠（咪唑烷二酮盐）与吡啶硫酸铜溶液作用成蓝色络盐卡马西平（二苯并氮杂卓甲酰胺）合成3 抗精神失常药DA受体吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪（光毒化反应）用于镇吐、强化麻醉、及人工冬眠氯原子决定作用氯氮平4 抗抑郁药盐酸丙咪嗪（NN二甲基氯氮杂丙胺）氟西汀又名百忧解（丙胺盐酸盐）5 镇痛药阿片受体吗啡：五个手性碳氧化成双吗啡、N氧吗啡盐酸纳洛酮合成原料蒂巴阿片受体拮抗剂盐酸哌替啶又名杜冷丁阿片受体激动剂盐酸美沙酮阿片受体激动剂显著镇咳用于脱瘾治疗喷他左辛苯吗喃类部分激动剂k型受体6 中枢兴奋药咖啡因：三甲基黄嘌呤用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱、精神抑制还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用氨茶碱平滑肌舒张、治疗支气管哮喘吡拉西坦谷氨酸受体，促进海马部位乙酰胆碱的释放7 拟胆碱药胆碱脂类M受体激动剂：氯贝胆碱腹气胀、尿潴留生物碱类M受体激动剂：毛果芸香碱青光眼可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂生物碱类：毒扁豆碱季胺类：溴新斯的明重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留8 抗胆碱药M受体拮抗剂：可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心率，松弛平滑肌。

临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的胃肠绞痛茄科类：硫酸阿托品合成类：溴丙胺太林胃肠道痉挛及十二指肠溃疡的治疗N1受体拮抗剂：神经节阻断剂，在交感和副交感神经节选择性拮抗主要呈现降血压作用N2受体拮抗剂：神经肌肉阻断剂导致骨骼肌松弛氯筒箭毒碱（第一个非去极化肌松药）泮库溴胺9 肾上腺素受体激动剂兴奋α1受体：升高血压和抗休克兴奋中枢α受体：降血压兴奋β1受体：强心和抗休克兴奋β2受体：平喘和改善微循环，及防止早产肾上腺素（苯二酚）盐酸麻黄碱（苯丙烷-1-醇）麻黄素：支气管哮喘、低血压、过敏性反应及粘膜出血肿胀引起的鼻塞沙丁胺醇：支气管哮喘10 组胺H1受体拮抗剂组胺作用于H1受体，引起肠道、子宫、支气管、等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难，还引起毛细血管舒张导致血管壁渗透性增加，产生水中和、痒感，参与变态反应。

药化小结

1.提取方法(一)溶剂法（二）水蒸汽蒸馏法（三）升华法（四）超临界流体萃取法（五）超声波提取（六）微波提取2.(一)溶剂提取法：（1）、原理：相似相溶（2）、理想溶剂：有效成分溶解性大，无效成分溶解性小，与有效成分不起化学反应，安全、成本低、易得。

溶剂分类：①水：适于提取糖苷、盐类等水溶成分，缺点是杂质多，回收麻烦，易发霉变质。

②亲水性有机溶剂：如甲醇、乙醇、丙酮优点：提取效率高，可回收利用，毒性小，价廉；缺点：易燃。

③亲脂性有机溶剂：石油醚、饱和烷烃优点：选择性强；缺点：易燃、成本高、毒性大。

一般来说，按溶剂极性由小到大的顺序来提取：石油醚→氯仿（乙酸乙酯）→正丁醇（丙酮）→水冷提（浸渍法、渗漉法）优点：适合提取热不稳定化合物，杂质少缺点：溶剂用量大，提取时间长热提（煎煮法、回流提取法、连续回流提取法）优点：提取效率高（连续回流）缺点：不适于提取挥发性及热不稳定物质（二）水蒸气蒸馏法挥发油多用此法，要求能挥发、与水不混溶、遇水稳定。

（三）升华法：固态→气态如樟木中樟脑的提取，某些香豆素、蒽醌类。

（四）超临界流体提取法（supercritical fluid extraction，SFE) 利用溶剂在超临界条件下特殊的流体性能对样品进行提取，为20世纪80年代迅速发展起来的一种提取方法。

超临界流体萃取技术超临界流体（SCF）：当一种物质处于其临界温度与临界压力以上的状态时，将形成既非液体又非气体的单一相态。

超临界流体特点: 兼有气、液两重性，即密度接近于液体，而粘度和扩散系数又与气体相似，因而它不仅具有与液体溶剂相当的萃取能力，而且具有优良的传质效果。

（五）超声波提取法(Ultrasonic Extraction)为物理过程，无化学反应，不改变生物活性；高能量超声波产生强大压力，可造成植物细胞壁及生物体破裂，导致胞内物质释放，扩散，溶解。

（六）微波提取法(Microwave Extraction)优点：穿透力强，加热效率高，操作简便，快速，节能，高效。

药化总结(去水印)

药化小结

药化重点总结

药化总结

药化总结

药化总结(去水印)

（完整版）药物化学总结

2011执业药师药化-总结1

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药化总结

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