慢作用药物在风湿免疫科的应用-2014.5.20
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慢作用药物在风湿科的应用
湖北民族学院附属民大医院
风湿免疫科
世界卫生组织将具有阻止病情发展的一类抗风湿药物定义为改善病情抗风湿药
(DMARDs)。 传统的观念认为,DMARDs 较NSAIDs 发挥作用慢,临床症状的明显改善大约需1~6个月,故又称之为慢作用抗风湿药(SAARDs)。
“改善病情抗风湿药”的定义
⏹慢作用:
传统的DMARDs 药物大多用药后1—6月才见效【1】,而NSAIDs 、糖皮质激素用药后1-2周即见效,多数认为1月以上见效叫慢作用;生物制剂的见效时间多在1月以内,不属于慢作用药物。
⏹慢作用抗风湿药(SAARD):
主要是指传统合成DMARDs 类药物。包括甲氨喋呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺胺吡啶、环磷酰胺、艾拉莫德、吗替麦考酚酯、硫唑嘌呤、青霉胺、金制剂、环孢霉素A 、沙利度胺等。
“改善病情抗风湿药”的定义
“改善病情抗风湿药”的定义Array
⏹生物制剂能够改善病情,但作用不慢
1999.11.10,FDA首次批准infliximab(英夫利昔单抗) 用
于治疗类风湿关节炎,拉开了生物制剂在风湿病治疗中的序幕。
随着TNF-α拮抗剂、IL-6拮抗剂等生物制剂在风湿病临
床的广泛应用,生物制剂既具有传统DMARDs的抗风湿
疗效,但又能够在短时间内见效,应当归类为DMARDs ,但叫慢作用抗风湿药已不合适。
“改善病情抗风湿药
近年来又出现了生物仿制药和另一类全新靶向抗风湿药物,后者包括已在美国批准上市的JAK-3抑制剂和正在临床研究阶段的Syk 抑制剂等激酶抑制药物。显然,以DMARDs 命名的此类药物的原有分类已不能满足当前临
床需要,从新分类势在必行。
“改善病情抗风湿药”的定义 DMARDs 分类
“改善病情抗风湿药”的最新分类✓传统(合成)DMARDs:MTX 、LEF 、SSZ 、抗疟药等。✓靶向(合成)DMARDs :JAK-3抑制剂(托法替尼),尚处于临床研发阶段的Syk 抑制剂、丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs) 抑制剂、Btk 抑制剂。
✓生物原研DMARDs :依那西普、英夫利昔、阿达木单抗、戈利木单抗、妥珠单抗、利妥昔单抗、阿巴西普和阿那白滞素等。
✓生物仿制DMARDs :仿依那西普制剂、英夫利昔制剂等。
DMARDs 分类“改善病情抗风湿药”的定义
“改善病情抗风湿药
常用慢作用抗风湿药
MTX 50mg/ml)
抗风湿作用机制
适用范围
使用方法
使用方法
使用方法
使用方法
关于皮下注射的药物浓度
副作用
副作用
副作用
抗风湿作用机制:
抗风湿适用范围:
无论单药还是联合治疗,两者都是Anchor drug ”for monotherapy MTX LEF
&
在RA 治疗中,
2010年EULAR推荐,小分子DMARDs是RA治疗的基础用药,而爱若华做为一线DMARDs,疗效与MTX相当
中国数据
2012年RA推荐更新:药物
2012年推荐:强调了以小分子DMARDs为基础的联合治疗
在RA治疗中,
2013年EULAR关于RA的治疗建议更新
(CQ)、
抗风湿作用机制
通过抑制磷酸酯酶A2,减少白三烯等炎性介质的产生,抑制
抗风湿作用机制
溶酶体pH
2.6—4.6
、栗占国,唐福林主译,凯里风湿病学(第八版), 2011.
羟氯喹的其他作用
羟氯喹的其他作用
羟氯喹的其他作用
羟氯喹的其他作用
羟氯喹的额外收益小结
副作用: