别嘌醇
别嘌醇片
别嘌醇片【药品名称】通用名称：别嘌醇片英文名称：Allopurinol Tablets【成份】本品主要成分为别嘌醇，其化学名为1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4醇。
【适应症】1 原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；2 反复发作或慢性痛风患者；3 痛风石；4 尿酸性肾结石和／或尿酸性肾病；5 有肾功能不... 【用法用量】口服成人常用量：初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周可递增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。
每2周测血和尿尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。
但一日最大量不得大于600mg。
2 儿童治疗继发性高尿酸血症常用量：6岁以内每次50mg，一日1～3次；6～10岁，一次100mg，一日1～3次。
剂量可酌情调整。
【不良反应】（1）皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。
如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。
（2）胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。
（3）白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。
（4）其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。
（5）国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。
【禁忌】对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用【注意事项】（1）本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。
因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
（2）本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。
（3）服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。
（4）本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。
（5）本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。
（6）与排尿酸药合用可加强疗效。
别嘌醇代谢物-概述说明以及解释
别嘌醇代谢物-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述嘌醇代谢物是指嘌醇在人体内代谢产物的总称。
嘌醇是一种常见的芳香烃化合物，广泛存在于大自然中，如煤焦油、石油和一些植物中。
嘌醇及其代谢物被认为是有毒物质，与环境和人体的健康密切相关。
从环境角度来看，嘌醇代谢物被广泛应用于农业和工业领域。
农药和除草剂的制造过程中常使用嘌醇类化合物，在农田中使用这些化合物可以有效地抑制杂草和害虫。
然而，这些化合物也会进入土壤和水体，对生态系统造成一定的影响。
嘌醇代谢物在土壤中的残留和迁移现象，不仅会对农作物的生长和品质产生负面影响，还可能污染地下水资源，对水生生物造成危害。
从人体健康角度来看，嘌醇及其代谢物被认为是潜在的致癌物质。
许多研究表明，长期暴露于嘌醇及其代谢物可能会增加癌症的风险，特别是肺癌、结肠癌和泌尿系统肿瘤等。
嘌醇类化合物还可能对人体的免疫系统和内分泌系统产生干扰，导致免疫功能下降和激素失调等问题。
针对嘌醇代谢物的研究已经引起了广泛的关注。
科学家们致力于研究嘌醇代谢物的产生、转化和代谢途径，以及其对环境和人体健康的影响机制。
通过深入研究嘌醇代谢物的特性和毒性机制，可以为制定相关的环境监测和风险评估策略提供科学依据，以保护环境和人体健康。
本文将围绕嘌醇代谢物展开论述。
首先将介绍嘌醇及其代谢物的基本特性和环境释放情况，然后重点探讨其在环境和人体健康方面的影响。
最后，将总结当前研究的不足之处，并展望未来的研究方向，以期为嘌醇代谢物相关领域的科学研究和实践提供参考。
1.2 文章结构文章结构部分旨在介绍本篇长文的整体结构，帮助读者了解各个章节的内容安排和逻辑关系。
本篇长文的结构如下所示：第一部分为引言，主要从概述、文章结构和目的三个方面进行介绍。
1.概述：该部分介绍了本篇长文的主题——别嘌醇代谢物，并概括了其重要性和研究的现状。
通过概述，读者可以对本篇长文的主题有一个初步的了解。
2.文章结构：该部分详细说明了本篇长文的章节组成和次序，以便读者能够清晰地掌握文章的组织结构。
别嘌醇熔点
别嘌醇熔点什么是别嘌醇？别嘌醇（Biphenyl）是一种有机化合物，由两个苯环通过共享一个碳原子而连接在一起。
它的化学式为C12H10，属于芳香烃类物质。
别嘌醇是无色的晶体，具有特殊的臭味。
别嘌醇的性质物理性质•熔点：69.2°C•沸点：255.4°C•密度：1.04 g/cm³•溶解性：难溶于水，可溶于有机溶剂如乙醚、苯等。
化学性质别嘌醇是一种相对稳定的化合物，并且不易被氧化。
它可以发生取代反应、加成反应和脱羧反应等。
别嘌醇熔点的影响因素分子结构别嘌醇分子中含有两个苯环，这种特殊的结构决定了其较高的熔点。
苯环内部存在共轭π电子体系，使得分子间相互作用增强，从而提高了熔点。
分子量别嘌醇的分子量较大，分子间的范德华力也会增强，导致熔点升高。
杂质若别嘌醇中含有杂质，则会影响其熔点。
纯度越高的别嘌醇，其熔点越接近理论值。
别嘌醇熔点的测定方法差示扫描量热法（DSC）差示扫描量热法是一种常用的测定物质热性质的方法。
通过对样品进行加热和冷却过程中释放或吸收的热量进行检测，可以得到物质的热性能参数，如熔点。
在别嘌醇的测定中，可以使用差示扫描量热仪对样品进行加热，并通过测定样品在加热过程中释放或吸收的功率变化来确定其熔点。
熔融试管法该方法是通过观察物质在加热过程中从固态到液态转变时发生的温度变化来确定其熔点。
在别嘌醇的测定中，可将一小部分样品放入预先校准好的熔融试管中，然后加热试管，观察样品的状态变化并记录温度。
当样品完全融化时，所记录的温度即为其熔点。
别嘌醇的应用作为溶剂别嘌醇在有机合成中常用作溶剂。
由于其良好的溶解性和稳定性，能够有效地溶解许多有机物质，并提供适宜的反应环境。
作为液晶材料别嘌醇及其衍生物具有液晶特性，可用于制备液晶显示器、光学仪器等。
作为防腐剂别嘌醇具有抑制微生物生长的作用，可用于食品、医药等领域作为防腐剂。
结论别嘌醇是一种具有特殊结构和性质的有机化合物。
其较高的熔点受分子结构、分子量和杂质等因素影响。
别嘌醇
别嘌醇【药品名称】通用名称：别嘌醇英文名称：Allopurinol【成份】本品主要成分为别嘌醇，其化学名为1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4醇。
【适应症】1.原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；2.反复发作或慢性痛风患者；3.痛风石；4.尿酸性肾结石和/或尿酸性肾病；5.有肾功能不...【用法用量】口服成人常用量：初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周可递增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。
每2周测血和尿尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。
但一日最大量不得大于600mg。
2 儿童治疗继发性高尿酸血症常用量：6岁以内每次50mg，一日1～3次；6～10岁，一次100mg，一日1～3次。
剂量可酌情调整。
【不良反应】1.胃肠道反应：可能会引起消化功能失调，如上腹痛、恶心、腹泻，很少因此而停药，饭后用药可减轻或避免消化系统的副作用。
2.皮疹：一般为丘疹样红斑、湿疹或痒疹。
如皮疹广泛而持久，经对症处理无效并有加重趋势时必须停药。
3.罕见有白细胞减少，血小板减少，贫血，骨髓抑制，主要发生在肾功能不全病人中，如发生此类不良反应，均应考虑停药。
4.其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。
上述不良反应一般在停药后【禁忌】对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。
【注意事项】1.本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用；因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状；本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用；2.服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄；3.本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多、或有痛风石、或有泌尿系统结石以及不宜用促尿酸排除药者；4.与排尿酸药合用可加强疗效，不宜与铁剂同服；5.用药前及用药期。
【药物相互作用】1 饮酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度，本品与这些药同用时需注意调整用量，以控制高尿酸血症。
别嘌呤醇副作用有哪些-
别嘌呤醇副作用有哪些?别嘌呤醇是一种治疗痛风的药物，对控制体内尿酸过多有极好的效果，正常情况下如果按照医嘱来服用的话不会产生任何副作用，但是因人而异，有的患者会出现皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹等;有的患者会出现腹泻、腹痛、恶心、呕吐等不良症状;还有的患者会出现手脚麻木等症状。
★一、别嘌呤醇作用别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用，适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效，以及不宜使用排尿酸药物(如有肾功能不全)的原发性和继发性痛风病人，以控制高尿酸血症。
本药也可与排尿酸药合用，以加强疗效，特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。
★二、别嘌呤醇药理作用该品可被体内黄嘌呤氧化酶催化成为别黄嘌呤，别黄嘌呤与该品对黄嘌呤氧化酶有抑制作用。
由于黄嘌呤氧化酶对别黄嘌呤的亲和力比对黄嘌呤和次黄嘌呤大，因而使黄嘌呤和次黄嘌呤不能利用该酶转化为尿酸，使血中尿酸的浓度降低。
而黄嘌呤及次黄嘌呤在体内的浓度及尿中的排泄量增加，因它们的溶解度比尿酸大，故在泌尿道中不易析出，易于被肾清除。
又由于尿酸在血浆中浓度降低至其溶解度水平之下，这不仅避免尿酸结石的沉积，还可以有助于结石的重新溶解。
★三、别嘌呤醇副作用1、皮疹(常为斑丘疹)、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见，发生率3—9%。
重症还可能发生其他过敏性反应，如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等。
一旦出现皮肤病变，应即停药;2、腹泻、恶心、呕吐、胃痛或阵发性腹痛等，发生率1—3%。
重症或持续存在时应作适当的对症处理;3、手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等末梢神经炎症状，以及粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制等极少见，发生率<1%;4、全身过敏性血管炎，能导致不可逆的肝脏中毒，应及早发现，及时停药。
【药品名】别嘌醇【英文名】ALLOPURINOL【别名】痛风平
【药品名】别嘌醇【英文名】Allopurinol【别名】痛风平；别嘌呤；别嘌呤醇；赛洛力；痛风宁；全嘌呤；别嘌令醇；维洛林；Milurit；Zyloric；Isopurionl；Zyloprim；Adenock；Anzief【剂型】片剂：100mg。
【药理作用】别嘌醇与体内的次黄嘌呤为同分异构体，它及其代谢产物可抑制次黄嘌呤氧化酶，从而使尿酸生成减少降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解，促使痛风结节的消散。
与其他排尿酸药不同的是，本品能减少尿中尿酸的排泄量，其作用不被水杨酸盐所对抗。
【药动学】本品口服易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。
口服后2～6h血药浓度达峰值，约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。
别嘌醇半衰期为2～8h，生物利用度约80%，肾功能损害者大大延长。
由肾脏排泄，约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。
【适应症】1.慢性原发性及继发性痛风的治疗，而对急性痛风无效。
2.用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病。
3.用于反复发作性尿酸结石患者，以预防结石的形成。
4.用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。
对已经形成的尿酸结石，也有助于结石的重新溶解。
5.本品还可用于非尿酸性结石如复发性钙结石尤其是草酸钙结石，它可显著降低新石的形成。
【禁忌症】除对本品不能耐受外，无绝对禁忌证。
【注意事项】1.本品属妊娠C类药品，孕妇、哺乳期妇女、特发性血液病及肾功能不全者慎用。
治疗初期可诱发痛风，应与小剂量秋水仙碱或吲哚美辛合用加以预防。
服药期间应大量饮水，并维持尿液呈中性或偏碱性，以促进尿酸排出。
2.本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。
因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
3.本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。
4.本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。
长期服用别嘌醇片有何副作用
长期服⽤别嘌醇⽚有何副作⽤别嘌醇⽚的副作⽤有哪些发布时间：2014-03-07 13:24 来源：开⼼⼈⽹上药店别嘌醇⽚是抑制尿酸合成的药物。
主要副作⽤有（1）⽪疹：可呈瘙痒性丘疹或荨⿇疹。
如⽪疹⼴泛⽽持久，及经对症处理⽆效，并有加重趋势时必须停药。
⑵胃肠道反应：包括腹泻、恶⼼、呕吐和腹痛等。
⑶⽩细胞减少，或⾎⼩板减少，或贫⾎，或⾻髓抑制，均应考虑停药。
⑷其他有脱发、发热、淋巴结肿⼤、肝毒性、间质性肾炎及过敏性⾎管炎等。
别嘌醇⽚是⼀种抑制尿酸合成的药品，此药对于治疗痛风、肾结⽯等疾病有着显著的效果。
不过，别嘌醇⽚应在医⽣的指导下进⾏服⽤，否则过量或是长期服药，很容易被这样那样的副作⽤找上门来。
那么究竟别嘌醇⽚的副作⽤有哪些呢?下⾯就⼀起来了解⼀下吧。
1、消化系统反应在临床上，有很多种药物都易引起⼀系列的消化系统反应，别嘌醇⽚也不例外。
腹泻、腹痛、呕吐、恶⼼等，都是乱服别嘌醇⽚后常见的症状。
2、丘疹、荨⿇疹我国临床杂志曾报道过服⽤别嘌醇⽚后患上剥脱性⽪炎型药疹的案例。
除了剥脱性⽪炎型药疹，丘疹、荨⿇疹等⽪疹也是别嘌醇⽚⽐较容易引起的副作⽤。
⽽患者服药后⼀旦出现⽪疹症状，⼀定要⽴即停药观察。
3、猝死在国外，曾有过⼀例服⽤别嘌醇⽚后不明原因猝死的案例。
这种情况⼗分罕见，先例仅此⼀例。
4、⽩细胞减少有部分患者在服⽤别嘌醇⽚后出现了⽩细胞减少的情况，从⽽引起了贫⾎、⾻髓抑制等现象。
为了避免此类情况出现，患者在服⽤别嘌醇⽚期间，最好多检查⾎象。
⽽⼀旦出现这样的情况，患者应考虑停药观察。
以上就是⼩编为⼤家介绍的别嘌醇⽚的副作⽤有哪些的内容，其实上述这些副作⽤⼀般在停药之后可以恢复正常，所以⼤家不必过分恐惧这些副作⽤。
不过，对别嘌醇⽚过敏、肝肾功能不全、⾎细胞低下的⼈群最好禁⽤此药。
彼迪别嘌醇⽚￥8.20 别嘌醇⽚是⼀种常⽤的降尿酸药物，主要功效为它通过抑制尿酸合成。
从⽽使⾎尿酸⽔平降低，适⽤于痛风患者的⽇常治疗。
别嘌醇片说明书
别嘌醇片说明书
一、别嘌醇片说明书1. 别嘌醇片说明书之功效主治2. 别嘌醇片说明书之用法用量 3. 别嘌醇片说明书之化学成分4. 别嘌醇片说明书之性状5. 别嘌醇片说明书之不良反应6. 别嘌醇片说明书之注意事项二、别嘌醇片能长期吃吗三、痛风患者使用别嘌醇片要注意什么
别嘌醇片说明书
1、别嘌醇片说明书之功效主治1.1、原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。
1.2、反复发作或慢性痛风患者。
1.3、痛风石。
1.4、尿酸性肾结石和/或尿酸性肾病。
1.5、有肾功能不全的高尿酸血症。
2、别嘌醇片说明书之用法用量
2.1、口服成人常用量:初始剂量一次50mg,一日1～2次,每周可递增50～100mg,至一日200～300mg,分2～3次服。
每2周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。
但一日最大量不得大于600mg。
2.2、儿童治疗继发性高尿酸血症常用量:6岁以内每次50mg,一日1～3次;6～10岁,一次100mg,一日1～3次。
剂量可酌情调整。
3、别嘌醇片说明书之化学成分本品主要成分为别嘌醇,其化学名为1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4醇。
4、别嘌醇片说明书之性状白色片。
5、别嘌醇片说明书之不良反应
5.1、皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。
如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。
5.2、胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。
别嘌醇片能够长期服用吗
别嘌醇片能够长期服用吗
痛风的症状跟肾脏不能很好的过滤到身体里的毒素有很大的关系。
发生痛风的症状后，病人的身体骨骼上会有疼痛难忍的情况出现。
如果不能很及时的进行有效治疗的话，那么痛风的症状还可能会有加重的情况。
治疗痛风可以使用别嘌醇片来进行治疗。
那么别嘌醇片能长期服用吗？下面我们说一下。
别嘌醇片效果不错，但不宜长期用，容易有副作用，例如是以下一些：(1)皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。
如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。
(2)胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。
(3)白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。
(4)其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。
(5)国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。
(6)停药后一般均能恢复正常。
更严重的患者可能会出现药物依耐性，药物依赖性又称药物成瘾，是指躯体和药物相互作用而引起的精神方面和躯体方面的改变，并在行为上常常有为了再度体验这些药物精神效果，有时为了避免没有药物而产生的不快感，而周期地、持续地使用药物这一种强迫性愿望的特征。
可存在或不一定存在耐药性，但同一个人可存在一
种以上的药物依赖性。
有关别嘌醇片能长期服用吗我已经介绍完了，治疗痛风的情况主要还是要先控制好病情，然后改善肾脏等身体的功能，这样才能从根本上解决掉痛风的症状。
药物治疗的时间长短，还是要看病人的实际病情来决定。
如果长期使用药物的话，对于身体有很大的副作用。
尤其是对肾脏的副作用更大。
别嘌醇机制
别嘌醇机制
别嘌醇是一种嘌呤类似物，主要用于治疗痛风和高尿酸血症。
它的作用机制如下：
1. 抑制尿酸生成：别嘌醇通过抑制黄嘌呤氧化酶（XOD）的活性，减少尿酸的生成。
XOD 是一种将嘌呤转化为尿酸的酶，别嘌醇与XOD 结合后，阻止了嘌呤向尿酸的转化，从而降低血尿酸水平。
2. 促进尿酸排泄：别嘌醇可以增加肾脏对尿酸的排泄。
它通过抑制尿酸的重吸收，增加尿酸在尿液中的排出量，有助于降低血尿酸浓度。
3. 减少尿酸结晶形成：降低血尿酸水平有助于减少尿酸结晶在关节和组织中的沉积。
别嘌醇通过降低血尿酸浓度，减少尿酸结晶的形成，从而减少痛风发作的风险。
4. 抗炎作用：别嘌醇还具有一定的抗炎作用。
它可以抑制炎症细胞的活性，减轻痛风发作时的炎症反应。
别嘌醇-说明书
别嘌醇【药物名称】中文通用名称：别嘌醇英文通用名称：Allopurinol其它名称：别嘌呤、别嘌呤醇、柴罗列克、华风痛、全嘌呤、赛来力、赛洛克、赛洛力、痛风立克、痛风宁、维洛林、异嘌呤醇、Adenock、Allopurinolum、Anzief、HPP、Isopurinol、Lopurim、Lopurin、Milurit、Valeric、Zyloprim、Zyloric【临床应用】1.适于慢性原发性或继发性痛风，对急性痛风发作无效。
2。
原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。
3。
伴有肾功能不全的高尿酸血症.4.伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病。
5。
反复发作性尿酸结石，预防结石的形成.6。
痛风石。
【药理】1.药效学本药是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。
本药及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性（后者能使次黄嘌呤转变为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸），使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下，从而防止尿酸形成结晶沉积在关节及其它组织内,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。
本药亦通过对次黄嘌呤—鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成.2。
药动学本药口服易吸收,自胃肠道可吸收80%—90%。
口服后2-6小时血药浓度达峰值，单剂300mg时血浆中本药浓度为2-3μg/mL；代谢物氧嘌呤醇为5—6μg/mL,肾功能损害者氧嘌呤醇可达30-50μg/mL。
24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2—4周时下降最为明显。
约有70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，两者都不能与蛋白结合.本药半衰期为1-3小时，氧嘌呤醇为12—30小时（平均15小时)。
本药由肾排泄，约10％以原形、70%以代谢物随尿排出，亦可经乳汁排泄.合用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。
【注意事项】1。
禁忌症（1)对本药过敏者。
（2）痛风性关节炎的急性发作期。
(3）孕妇。
(4）哺乳期妇女.2。
别嘌醇使用方法解读
别嘌醇使用方法解读别嘌醇（Allopurinol），又称别嘌呤醇，是最早上市的抑制尿酸生成的药物，属于黄嘌呤氧化酶抑制剂。
原药及其代谢产物均可抑制黄嘌呤氧化酶，使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸，抑制尿酸合成。
别嘌呤醇分静脉制剂与口服制剂，国内仅有口服制剂。
1. 药物代谢：（1）口服由胃肠道吸收完全，经肝脏代谢，约 70% 代谢为有活性的氧嘌呤醇。
（2）口服后 2～6 小时血药浓度达峰值，别嘌醇半衰期为 1～3 小时，活性代谢产物氧嘌呤醇半衰期为 12～30 小时，肾功能减退者明显延长。
（3）药物 70% 以代谢物、10% 以原形或在体内氧化生成易溶于水的异黄嘌呤形式由肾脏排出。
（4）一般服药 24 小时，血尿酸开始下降，2～4 周下降最明显。
2. 使用方法：（1）成人痛风：常用初次剂量 50 mg，每日 1～2 次口服，每周可递增50～100 mg，常用剂量 200～400 mg，2～3 次 / 日；严重痛风者每日可用至 600 mg。
维持量成人每次 100～200 mg，每日 2～3 次。
在血尿酸水平未达标（360umol/L 或 6 mg/dl，其中对于有痛风发作的患者目标为 5 mg/dl 或300μmol/L）之前每 2～5 周复查调整治疗；达标后至少每半年复查尿酸、肝肾功。
化疗相关的高尿酸血症：充分水化的前提下，化疗前 1～2 天前开始使用别嘌醇，持续使用至化疗结束后 3～7 天。
常用剂量600 mg，每日 3 次。
（2）儿童化疗相关的高尿酸血症：使用方法同成人，剂量 6 岁以内每次50 mg，每日 1～3 次；6～10 岁，每次 100 mg，每日 1～3 次。
或按照公斤体重每日 8 mg/kg/day，分 3 次服用，最大剂量不超过600 mg/day。
3. 注意事项：（1）禁忌使用：对别嘌醇过敏、严重肝肾功能不全、明显血细胞低下者、孕妇、有可能怀孕的女性以及哺乳期女性禁用。
（2）小剂量起始：可以减少早期治疗开始时的烧灼感，也可以规避严重的别嘌醇相关超敏反应。
别嘌醇的药理作用及其临床新用途
利什曼病 别嘌醇剂量２０ｍｇ／ｋｇ， 口服１５天。
临床新用途 慢性心力衰竭
１９９０年，Ｂｏｃｈ—
ｅｎｅｋ等首先报道在冠脉搭桥手术前１
利什曼病和锥虫病 该药对治疗 美国人皮肤利什曼病确实有很高疗效。 以前，包括锑化合物的常规疗法只有 部分疗效。在一项随机、双盲比较研 究中，Ｍａｒｔｉｎｅｚ和Ｍａｒｒ证明用药１年 的治愈率，别嘌醇为７０～８０％，锑为 ３０％，未用药为０。别嘌醇剂量 ２０ｍｇ／ｋｇ，用药１５天，该剂量远大于 治疗血尿酸过多所用的量。
佐治肾脏疾病 王氏观察了强的 松联合抗氧化剂别嘌醇对原发性肾病 综合征者的临床疗效。随机分为两组： 单用强的松组３０例（简称Ｉ组），强的 松联合别嘌醇组３２例（简称ＩＩ组）。 两组初始剂量为强的松ｌｍｇ／ｋｇ，晨起 顿服６～８周，然后每２周减原剂量 １０％至１０～１５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）作维持量，服 用６～９月。ＩＩ组在服用强的松的同时 加服别嘌醇０．ｔｇ／ｄ，每日３次，根据 病情及肝功能检查结果调整药量，服 用６～９月。结果Ｉ组：３０例完全缓解 １１例（３６．７％），显著缓解７例（２３．３％）， 部分缓解２例（６．７％），无效１０例 （３３．３％），总有效率为６６．７％。ＩＩ组： ３２例完全缓解１４例（４３．８％），显著缓 解８例（２５％），部分缓解４例（１２．５％） 无效６例（１８．８％）。总有效率为８１．２％。 两组总有效率经统计学分析差异有显 著性（Ｐ＜Ｏ．０５）。Ｉ组治疗前后肾功能 不全率分别为４４．１％和２５．２％，ＩＩ组治 疗前后肾功能不全率分别为４６．３％和 ２３．６％，经统计学分析均无显著性差 异。
痛风发作吃别嘌醇越来越疼怎么办
痛风发作吃别嘌醇越来越疼怎么办痛风是一种由尿酸代谢紊乱引起的疾病，主要表现为关节疼痛、肿胀和红肿等症状。
而别嘌醇是一种常用的痛风药物，可以有效地控制症状。
但是，有些患者在吃别嘌醇后疼痛反而加剧，这可能是因为该药物并不能针对所有痛风患者，因此需要患者及时就医寻求合适的治疗方法。
本文将介绍痛风发作吃别嘌醇越来越疼怎么办，治疗方法和注意事项。
痛风发作吃别嘌醇越来越疼怎么办痛风发作时，患者通常会向医生寻求缓解疼痛和减轻症状的方法。
而别嘌醇是一种常用的治疗药物，可用于缓解疼痛、减轻症状和预防痛风发作。
但是，有些患者在使用该药物后会出现疼痛加剧的情况。
如果您在使用痛风药别嘌醇后仍然感到疼痛，应该立即就医寻求医生的帮助。
医生可能需要对您的症状进行详细的诊断和评估，以确定最佳的治疗方案。
治疗方法1.停用别嘌醇如果您使用别嘌醇后出现疼痛加剧的情况，您应该停止使用该药物。
停用药物的时间通常应该长达一周以上，以确保药物完全消失。
如果您在停止该药物之后还需要继续使用其他药物来控制疼痛和减轻症状，您应该咨询医生的建议。
2.非甾体抗炎药物非甾体抗炎药物（NSAIDs）是另一种常用的治疗方法，用于减轻疼痛、缓解红肿和降低体温。
这些药物可以有效地控制症状，但可能会引起一些不良反应，例如胃肠道不适和肾功能受损等等。
因此，在使用NSAIDs时应该谨慎，按照医生的指示使用。
3.可的松可的松是一种类固醇激素类药物，可以减轻炎症和红肿，同时也可以缓解疼痛和其他症状。
但是，可的松也可能会引起一些副作用，例如消化不良、失眠和精神改变等等。
因此，在使用这种药物时也应该谨慎。
4.其他药物如果症状较重或患者无法耐受NSAIDs或可的松，则可以使用其他药物治疗痛风。
常用的药物包括COLCRYS（盐酸科尔西尼），Zurampic（注射用及口服用)等药物，它们可以有效地控制症状和预防病情恶化。
然而，这些药物也可能会引起一些副作用，例如胃肠道不适、头痛和皮疹等等。
别嘌醇工艺
别嘌醇工艺简介别嘌醇工艺是一种用于合成别嘌醇（Dibenzo-18-crown-6）的化学工艺。
别嘌醇是一种重要的有机化合物，具有特殊的配位性质，可以与金属离子形成稳定的配合物。
在化学、药物和材料等领域，别嘌醇广泛应用于分析、分离、检测和催化等方面。
别嘌醇的结构和性质别嘌醇的化学式为C20H24O6，具有18个不对称的碳氧骨架上的芳香环和6个环状酮氧上固定醚环的特殊结构。
这种结构使得别嘌醇具有较大的空间位阻和较强的化学选择性。
别嘌醇可以通过配位能力与金属离子形成稳定的配合物，从而应用于各种化学反应和材料制备中。
别嘌醇的合成工艺别嘌醇的合成工艺主要包括以下几个关键步骤：1. 原料选择别嘌醇的合成原料主要为大环醚和芳香酚。
常用的大环醚有环己基卤代醚，常用的芳香酚有苯酚和甲苯酚等。
原料选择的纯度和质量直接影响到合成过程的效果和产率。
2. 大环醚的环化反应将选择的大环醚与适量的Lewis酸接触，经过环化反应生成目标产物别嘌醇。
环化反应的条件包括温度、压力和反应时间等，需要经过反复优化才能得到最佳的反应条件。
3. 卤代醚的芳香化反应将芳香酚与环化得到的中间体卤代醚反应，经过芳香化反应生成别嘌醇。
芳香化反应通常在范德华堆石原理的作用下进行，需要控制适当的反应温度、反应时间和酸碱度等条件。
4. 分离和纯化得到的反应产物中，除别嘌醇外还可能包含一些杂质。
通过提取、蒸馏、结晶等分离和纯化步骤，可以获得高纯度的别嘌醇。
别嘌醇工艺的优势和应用别嘌醇工艺具有以下优势：1. 高化学选择性别嘌醇具有较大的空间位阻和特殊的结构，能够选择性地与特定的金属离子形成稳定的配合物。
在有机合成和催化反应中，别嘌醇可以作为有效的配体参与，提高反应的选择性和效率。
2. 广泛的应用领域别嘌醇在化学、药物和材料等领域具有广泛的应用。
在化学分析中，别嘌醇常用于分离和检测金属离子；在药物研究中，别嘌醇可以用作药物传递系统的一部分；在材料制备中，别嘌醇可以用于合成高分子材料和配位聚合物等。
别嘌醇的合成工艺研究
本论文通过对优化后反应路线所得产物的表征,得到了主要实验数据和结论,如下:在中间体1(2-氰基-3-吗啉丙酰胺)的合成过程中,通过对反应时间、反应内温、反应的投料比例等实验条件的考察,综合原料转化率和产品选择性两个指标得到了最佳工艺参数:反应内温为100℃,反应时间为4 h,氰乙酰胺、原甲酸三乙酯、吗啉、氯化铵的质量比确定为1.0:1.9:1.23:0.07,转化率和选择性分别为90%和95%,摩尔收率约为80%;同样方法得到的合成中间体2(3-氨基-4-甲酰胺吡唑半硫酸盐)的最佳工艺参数为:反应内温为为80℃,反应时间为4 h,中间体1与水合肼配比最佳摩尔比为1.0:1.2。转化率和选择性分别为87%和92%,摩尔收率约为75%;合成最终产品(别嘌醇)的最佳工艺参数为:反应内温为135℃,反应时间为11 h,3-氨基-4-甲酰胺基吡唑半硫酸盐与甲酰胺的最佳反应摩尔比为1:13。
别嘌醇的合成工艺研究
别嘌醇(Allopurinol)作为次黄嘌呤N7和C8位置互换的同分异构体,是一种重要的活性药物组分,是治疗痛风、白血病以及肾病的重要药物。另外它也是抗肿瘤类药物的重要中间药用原理是人体中的次黄嘌呤或者黄嘌呤类化合物在人体的黄嘌呤氧化酶存在下代谢掉形成尿酸并在血液中积聚。而别嘌醇通过降低人体的黄嘌呤氧化酶的活性以抑制尿酸的合成。
转化率和选择性分别为98%和95%,摩尔收率约为90%。本文通过对别嘌醇的合成过程、形成机理和各反应影响因素进行研究,得到了别嘌醇合成的最佳工艺参数,对该药物的工业生产具有重要的科学意义。
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5R
• 患者
• 药物
• 时间 • 剂量 • 给药途径
的不良反应为剥脱性皮炎、Steven-Johnson综合征、中毒 性表皮坏死松解症等。 • 有研究表示，别嘌醇的皮肤不良反应与HLA-B基因的突变 有关，汉族人群HLA-B*5801基因频率较高，且该基因阳性
是别嘌醇过敏高危因素之一，故在国内对其进行筛查或为
预防别嘌醇过敏有效手段。
ADR处理
• 首先停药
《古德曼 吉尔曼治疗学的药理学基础（第10版） 》
药动学
• 别嘌醇普通片口服后在胃肠道内吸收完全，2小时-6小时
血药浓度可达峰值。单剂量使用别嘌醇缓释片，别嘌醇大
约2小时血药浓度可达峰值，氧嘌呤醇约6.42小时达峰值 • 别嘌醇及其代谢产物氧嘌醇都不能和血浆结合，其血浆浓 度与药效和毒性无相关性。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌 呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。
期控制在<360μmol/L；
• 《共识》建议对于有痛风发作的患者，则需将血尿酸长期 控制在300μmol/L以下，防止反复发作。
别嘌醇的临床应用注意
• 1.正确的选择适应症
• 别嘌醇必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般 在发作后两周左右）方开始应用。因为本品促使尿酸结晶 重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。 《2012ACR痛风治疗指南》指出在急性痛风性关节炎发作
性SUA＜420μmol/L，女性SUA＜360μmol/L）需进行降尿
酸治疗； • 二是当合并糖尿病、心血管危险因素或慢性肾病时，尿酸 超过正常范围，应启动降尿酸治疗； • 三是没有上述相关危险因素，也没有痛风发作，但SUA＞ 520μmol/L，也应启动降尿酸治疗。
血尿酸的控制目标？
• 《共识》明确指出了HUA和痛风患者的血尿酸的控制目标， 强调同时进行生活方式转换及药物降尿酸治疗，使SUA长
别嘌醇缓释片&别嘌醇片
主讲人：戴玉洋
指导老师：韩芙蓉 白颖
别嘌醇
• 1963年用于临床，为治疗高尿酸血症和痛风的主要用药。
• 别嘌醇是国家的基本药物，入了国家基本医疗保险药品
目录。
Contents
• 适应症
• 药理学
• 药动学 • 用法用量 • ADR • 禁忌 • 临床应用
适应症:
1.原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引
药品
别嘌醇缓释片（易达通）
别嘌醇片
规格
0.25g
0.1g
成人
儿童治疗继发性高尿 酸血症
一般平均剂量为每天一片， 可酌情调整。
用法用量
剂量应由医生根据患者个体 的病情及生化检查结果（如 血尿酸和尿尿酸）来决定。
初始剂量一次50mg， 一日1-2次，每周可 递增50-100mg，至一 日200-300mg，分2-3 次服。 每2周测血和尿尿酸 水平，如已达正常水 平，则不再增量，如 仍高可再递增。 但一日最大量不得大 于600mg。
• 3.肝肾功能障碍者慎用
• 由于该药半衰期较长，原药及代谢产物都经肾脏排泄而且
具有一定肝毒性，因此对于肝肾功能障碍者和老年患者应
该减小剂量，且注意检测肝肾功能和血象。有肾、肝功能 损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。用药期 间应定期检查血象及肝肾功能。 • 4.服药期间多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。
什么叫做高尿酸血症？痛风？
• 《高尿酸血症和痛风治疗的中国专家共识》明确指出了国 际上对于高尿酸血症的诊断标准为： • 在正常嘌呤饮食状态下，非同日两次空腹血尿酸水平男性 >420umol/L， 女性>360μmol/L即可诊断为高尿酸血症。
什么人需要进行降尿酸治疗？
• 《高尿酸血症和痛风治疗中国专家共识》分层管理的观点： • 一是当有痛风发作且发作频繁时，即使尿酸正常范围（男
6岁以内每次50mg， 一日1-3次； 6-10岁，一次100mg， 一日1-3次。 剂量可酌情调整。
不良反应
1.皮肤粘膜损害
• • • • • 2.发热 3.肝损害 4.肾损害 5.血液系统损害 6.消化系统反应
皮肤粘膜损害
• 马丁大药典综述了近年来的不良反应，指出最常见的不良
反应为皮疹，且一般为斑丘疹或伴有瘙痒，但其更加严重
• ⑤与双香豆素类抗凝药物合用可以增加抗凝药物药效； • ⑥别嘌醇可以抑制茶碱代谢，使茶碱清除减少，半衰期延 长，血药浓度升高而造成茶碱中毒，合用时注意监测茶碱 血药浓度，及时调整茶碱剂量。
别嘌醇的药学监护点
1.疗效监护 血尿酸水平 患者临床症状有无改善 2.不良反应监护
注意监测患者有无皮疹、消化道反应，监测患者肝肾功能、血象、体温
• 对于各类药疹，采用抗过敏疗法，严重者可静脉给予地塞
米松、氢化可的松琥珀酸钠等糖皮质激素。对于皮肤黏膜 等创面精心护理，防止并发感染，对已经发生感染的针对 选用抗生素； • 加强生命体征监测，定期进行血常规、肝肾功能检查。
禁忌
• 对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。
药物临床使用
期，在恰当抗炎治疗后，可开始ULT。该观点有待国内大
量临床资料证实。
• 2.正确选择剂量 • 必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和
尿尿酸水平，后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。
• ACR推荐初始剂量≤100mg/d（慢性肾脏病4期及以上者为
50mg/d）
• 《共识》推荐，别嘌醇需小剂量起始，逐渐加量。肾功能 不全患者应减量，推荐剂量为50-100mg/d，Ccr<15ml/min 禁用。
• 5.用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水
平，以此作为调整药物剂量的依据。
• 6.注意药物相互作用
• ①阿司匹林和其他水杨酸类药物可以使尿酸浓度增加而降 低该药疗效，避免合用； • ②与噻嗪类利尿剂合用可以出现肾功能衰竭并且出现过敏 反应； • ③与氨苄西林合用增加皮疹发生率； • ④与环磷酰胺合用明显能加对骨髓的抑制；
起的高尿酸血症；
2.反复发作或慢性痛风者； 3.痛风石； 4.尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病； 5.有肾功能不全的高尿酸血症。
药理作用
药动学
20mg 未吸收，48-72h由粪便排出
别嘌醇 100mg 80mg入血
＜8mg 原型 T1/2＝1-2h，肾脏排出 长期服用者 24mg
氧嘌醇 72mg T1/2＝18-30h，肾脏排出 长期服用者 56mg