甲苯磺酸索拉非尼片（多吉美）中文说明书
索拉非尼
索拉非尼
使用指导
香港特区肿瘤中心专家指出，索拉非尼（多吉美）的常见不良事件包括皮疹、腹泻、
血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。
使用索拉非尼（多吉美）应
注意以下事项。
1、可能发生心脏缺血和/或梗死。
考虑暂时或永久终止多吉美。
2、可能发生出血，如出血需要医学干预，考虑终止多吉美。
3、高血压通常发生在治疗疗程早期并用抗高血压治疗处理。
需要时在头6周及其后和治疗时定期监测血压。
4、常见手足皮肤反应和皮疹。
处理可能包括局部治疗对症缓解，暂时中断治疗和/或
调整剂量，若症状持续，应永久终止用药。
5、胃肠道穿孔是一种不常见不良反应。
胃肠道穿孔事件中，应终止多吉美治疗；（6）进行重要手术患者中建议中断多吉美治疗。
7、当同时给予主要通过UGT1A1通路代谢/消除物质（例如伊立替康）时应慎用。
8、当同时给药多西紫杉醇时建议慎用。
9、当同时给药阿霉素时建议慎用。
10、当给予妊娠妇女时多吉美可能引起胎儿危害。
应忠告有生育能力妇女服用多吉美
时避免妊娠。
11、已知对索拉非尼或多吉美的任何其它组分过敏者禁忌多吉美。
12、在鳞状细胞肺癌患者中禁忌联用多吉美和卡铂与紫杉醇。
[3]
参考资料
3.李力人、赵宗杰《香港肿瘤新特药物汇编（简体版）》，香港：香港医学科学院出
版社，2016.7。
索拉非尼说明书
索拉非尼说明书索拉非尼说明书一、概述索拉非尼是一种常用的药物，主要用于治疗某些癌症类型。
本说明书旨在向患者和医生提供关于索拉非尼的详细信息，包括适应症、用法和用量、注意事项等内容。
二、适应症索拉非尼主要用于下列情况的治疗：- 肾细胞癌：适用于一线治疗和进展性肾细胞癌。
- 甲状腺癌：适用于甲状腺癌的局部晚期或转移性病变。
- 高尔基金随机瘤：适用于已接受一线化疗失败的患者。
三、用法和用量请按照医生的建议和处方指示使用索拉非尼。
以下是一般的用法和用量建议：- 成人用量：每天口服2次，每次1片（200毫克），每天总剂量为400毫克。
- 用药时间：可以随餐服用或空腹服用，通常连续使用直到药物无法继续发挥疗效或出现严重不良反应为止。
四、注意事项在使用索拉非尼之前，患者需要注意以下事项：- 孕妇和哺乳期妇女禁用：索拉非尼可能对胎儿造成损害，孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物。
- 药物相互作用：请告知医生您正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和草药补品，以免与索拉非尼发生相互作用。
- 注意饮食：避免与含有葡萄柚或其汁液的食物一起服用索拉非尼，因为葡萄柚可能会影响药物吸收和代谢。
- 血压监测：在使用索拉非尼期间，定期检查血压，因为该药物可能导致高血压。
- 不良反应：索拉非尼可能引起一些不良反应，如疲劳、恶心、呕吐、食欲不振等，若出现严重不良反应，请及时告知医生。
五、不良反应使用索拉非尼可能出现一些常见的不良反应，包括但不限于：- 恶心、呕吐、腹泻、胃肠道不适- 疲劳、乏力、头晕、失眠- 食欲不振、体重下降- 高血压、心动过速- 皮肤反应，如手足综合征、皮疹等请及时告知医生，如果出现任何不良反应或症状加重。
六、存储条件- 索拉非尼需要存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。
- 请将药物放在儿童无法触及的地方。
七、结论索拉非尼是一种常用的药物，用于治疗肾细胞癌、甲状腺癌和高尔基金随机瘤。
在使用索拉非尼之前，请务必遵循医生的建议和处方指示，并注意注意事项和不良反应。
印度版索拉非尼说明书
索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度达到稳态时,索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物７０%-８5%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物，其中５个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-Ｎ-氧化物。体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9% - 1６%的血液分析物。
【剂型和药性强度】
每片有色薄膜包衣药片上面都印有“200”和“ＮAT”，包含甲苯磺酸索拉非尼(274mg）,相当于２00mg的索拉非尼。
【禁忌】
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。鳞状细胞肺癌患者禁止同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇。
【注意事项】
心肌缺氧和／或心肌梗塞
心肌缺氧和／或心肌梗塞患者应暂停服用或永久停用索拉菲尼。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量（每日400mｇ)第四次出现终止本品治疗
3级:湿性脱皮,溃疡,手足起疱、疼痛或导致患者不能工作和正常生活的严重手足不适第一次出现或第二次出现中断本品治疗直到毒性缓解至０－1级。当重新开始本品治疗时,减少至单剂量(每日40０mg）第三次出现终止本品治疗不需根据患者的年龄、性别或体重调整剂量。
华法林
部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR升高。对合用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间的改变、IＮR值并注意临床出血迹象。
非小细胞肺癌患者同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇与多烯紫杉醇药物反应
索拉非尼与多烯紫杉醇同时服用时,会导致多烯紫杉醇的血浆浓度上升,索拉菲尼与多烯紫杉醇同时服用时需谨慎。
【特殊人群】
年龄
不需根据患者的年龄调整剂量。
性别
不需根据患者的性别调整剂量。
儿科
尚无儿童患者的药代动力学数据。
印度版索拉非尼说明书修订稿
印度版索拉非尼说明书公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书【药品名称】通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文名称：SorafenibTosylateTablets汉语拼音：JiabenhuangsuanSuolafeiniPian【性状】多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。
化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3xC7H8O3S，分子量为多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。
每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】作用机理索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。
这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学索拉非尼的半衰期约为25-48小时。
与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。
给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。
吸收与分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除索拉非尼主要通过肝脏代谢。
血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。
多吉美_索拉非尼_阻止血管内皮生长因子的活动
多吉美(索拉非尼)阻止血管内皮生长因子的活动多吉美(索拉非尼)阻止血管内皮生长因子的活动肾细胞癌，高于正常量的一种类型的激酶称为血管内皮生长因子(VEGF)而作出调整。
VEGF刺激生产的血管，这有助于癌症的增长。
多吉美(索拉非尼)阻止血管内皮生长因子的活动。
当它被用用来治疗患有肾脏外肾癌细胞已扩散(癌症晚期)，谁也不再正在帮助治疗干扰素α(IFN)或白细胞介素-2(IL-2)，或为这些药物是不适合的。
多吉美(索拉非尼)也用于治疗的类型肝癌称为肝细胞癌(HCC)。
肝癌是最常见的原发性肝癌(癌症，开始在肝脏)。
它可用于治疗肝癌，无法移除手术。
多吉美(索拉非尼)也正在研究为可能治疗其他癌症，肾细胞癌，可以删除操作(早期肾细胞癌)。
多吉美(索拉非尼)的授权可以规定在英国，但可能不被广泛使用在NHS。
国立健康与临床卓越(NICE)目前提供了一个独立的机构，建议新的药物或治疗方法应该可以在NHS。
NICE 在不建议多吉美(索拉非尼)治疗肾细胞癌或肝脏的人癌症的NHS。
我们可以给你更多的信息是什么你可以做的，如果治疗不提供。
它是什么样子——多吉美(索拉非尼)是一种红色，圆形平板电脑。
它是如何服用——应该采取一个空的胃用玻璃的水的至少一个小时前两个小时后吃饭。
可能的副作用每个人的反应来治疗癌症是不同的。
有些人很少而另一些可能会遇到的副作用更多。
这里描述的副作用这种治疗影响到每一个人。
多吉美(索拉非尼)的副作用一般温和，在治疗过程中可能会消失因为你的身体调整到医药。
它仍然是一个新的药物，这是为时过早知道的一切可能的副作用的影响。
请与你的医生，如果任何一方影响继续或麻烦。
手/足部皮肤反应这是常见的。
多吉美简介
【药品名称】商品名称：多吉美通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets 汉语拼音：Jiabenhuangsuansuolafeini Pian【成分】本品主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。
【性状】本品为红色圆形片。
【适应症】1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。
建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
【规格】0.2g【用法用量】推荐剂量推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
服用方法口服，以一杯温开水吞服。
治疗时间应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
剂量调整及特殊使用说明对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次，每次0.4g（2×0.2g）。
根据皮肤毒性做相应的剂量调整：1级皮肤不良反应：麻痹，感觉迟钝，感觉异常，麻木感，无痛肿胀，手足红斑或不适但不影响日常活动等在任何时间出现，则建议剂量调整为继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。
2级皮肤不良反应：伴疼痛的手足红斑和肿胀，和/或影响日常生活的手足不适。
首次出现时，则剂量调整为继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。
7天之内如果症状没有改善或第二、第三次出现时，中断本品治疗直到毒性缓解至0-1级。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量（每日0.4g或隔日0.4g）。
当第四次出现，则应终止本品治疗。
3级皮肤不良反应：润性脱屑，溃疡，手足起疱、疼痛或导致患者不能工作和正常生活的严重的手足不适。
当第一次或第二次出现时，应中断本品治疗直到毒性缓解至0-1级。
多吉美说明
通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文商品名：Nexavar英文通用名：sorafenib英文名称：SorafenibTosylate Tablets汉语拼音：JiabenhuangsuanSuolafeiniPian基本信息甲苯磺酸索拉非尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【成份】化学名称：4-（4-{3-[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]脲基}苯氧基）-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐化学结构式：分子式：C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S分子量：637.0【性状】该品为红色圆形片。
【贮藏】低于25℃密封保存。
请将药品放置在儿童触及不到的地方。
【包装】60片/盒，铝铝包装。
【有效期】30个月索拉非尼化学式【执行标准】进口药品注册标准JX20070240【进口药品注册证号】H20060296【生产企业】Bayer HealthCare AG，拜耳医药保健股份公司德国适应症及用法1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确该品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。
建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
【规格】0.2g【用法用量】推荐剂量推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
【服用方法】口服，以一杯温开水吞服。
应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
剂量调整及特殊使用说明对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次，每次0.4g（2×0.2g）。
表1列出了根据皮肤毒性做相应的剂量调整的建议。
皮肤不良反应分级不良反应发生频率建议剂量调整1级：麻痹，感觉迟钝，感觉异常，麻木感，无痛肿胀，手足红斑或不适但不影响日常活动任何时间出现继续使用该品，同时给予局部治疗以消除症状。
巴西索拉菲尼
药品商品名：巴西索拉菲尼通用名：甲苯磺酸索拉非尼片英文商品名：Sorafeni英文通用名：Sorafeni中文参考商品译名：索伦尼克（SORENIC）包装规格及销售价：200mg/粒,120片/瓶（胶囊状）参考价为：6800元~9800元/瓶左右产地国家：巴西适应症：晚期肾细胞癌或肾癌成分化学名：4-{4-[3-（4-氯-3-三氟甲基-苯基）-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐实验式：C21H16ClF3N4O3 * C7H8O3S分子量：637.0克/摩尔性状：本品为胶囊型适应症：治疗不能手术的晚期肾细胞癌规格：0.2g用法用量（推荐）：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或中脂饮食服用。
治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或不能耐受的毒性反应禁忌：对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
注意事项：尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。
药物相互作用：索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%～42%，目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。
索拉非尼与酮康唑合用时较安全。
从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床疗效。
索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此，它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。
当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察，以防出现严重不良反应。
药物过量：尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。
索拉非尼的最高剂量为0.8 g每日两次，在此剂量下所观察导的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。
如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持疗法。
分子靶向药物
分子靶向药物类首页上一页1下一页尾页页次：1/1页100篇文章/页找了一下之前孙燕院士的靶向治疗文章中对靶向药物的总结：1、信号转导: TK酶抑制剂—吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、埃克替尼2、新生血管: 小分子化合物—恩度；单克隆抗体—贝伐单抗3、调控基因: 曲妥珠单抗4、EGFR受体: 小分子化合物—TKIs；单克隆抗体—西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗5、表面受体: 利妥昔单抗因为这个是2010年总结的药物，过了1年多，所以里面肯定不全，先将这些慢慢的进行整理，后面再逐步添加新的。
吉非替尼商品名：易瑞沙英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839结构式：适应症及作用机制：吉非替尼( gefitinib)是第一个批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过竞争性结合到酪氨酸激酶的ATP结合区，抑制EGFR 酪氨酸激酶的活化，并能抑制EGFR的磷酸化作用和下游区的信号转导通路。
规格：250mg x 10 片/盒用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
不良反应：最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。
更多阅读分子靶向药物易瑞沙Iressa 吉非替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌吉非替尼治疗晚期NSCLC2012-03-12 回复阳光明媚3楼厄洛替尼商品名：特罗凯英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets, Tarceva结构式：适应症及作用机制：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
厄洛替尼(erlotinib) 可与ATP 结合区可逆性结合，并且完全抑制EGFR 酪氨酸激酶的自主磷酸化作用，从而阻断下游区EGFR 信号通路，引起细胞周期停滞，以及抑制血管生成。
多吉美(索拉菲尼)的常见副作用和治疗方法
多吉美(索拉菲尼)的常见副作用和治疗方法小笑 14:14:55现在很多人都在吃多吉美，多吉美公司并没有把这些副作用的处理方法解决，以前吃多吉美就腹泻我整整拉了三个月，而他们公司说腹泻是正常的，既然是正常的，也就没有想办法解决，当时也不知道解决办法，自从来到论坛，才知道腹泻，等其它的副作用是可以解决，并且可以让人过的更舒服一点的。
在以后的抗癌路更坚定，更从容！我在这里发表有些班门弄斧，而本人文笔也不好，病友们就不要见笑了，不过我同样有一颗和病友一样的（热情的心）。
也请病友们随时的修正，积极的把自己觉得好的处理方法发帖上来，为广大病友减轻病痛，也不失为一种积德行善的美事！在此再次感谢憨叔，宝宝小鱼，雪绒花，等其他帮助过我的病友（和病友的家属）。
这些方法大部分都是来自憨叔的,为了方便病友，我收集整理！新版多吉美的说明书：/s/blog_3dbf618d0100nu5t.html 吃之前先检查：AFP（甲胎蛋白）定量，肝功能，肾功能，血常规，半个月，另外前3天先吃一天两次，一次一粒，说明书是一天两次，一次两粒的。
（一）：腹泻： 1：不吃冷的任何东西（包过水果）， 2：腹部绑了一个腹带，淘宝上有，3：每天吃一个或者两个煮熟的苹果（里面的子要去掉，听说是有毒的），4：当前面三种方法还解决不了时，就在饭前吃腹可安，或者固肠止泻丸，（或者易蒙停这个药不能吃久，否则会引起肠梗阻）（二）：肝功能不正常：吃这个药很容易引起肝功能不正常：可以吃天津天士力制药公司生产的“水飞蓟宾胶囊（水林佳）（三）：手足反应：吃到一定时间了，就会手和脚痛，脱皮，可以用：维生素B6泡脚，如果已经发炎，就用百多邦药膏，用百多邦还解决不了时，就在里面加（头孢拉定胶囊）的粉进去，一起涂在伤口，一般可以解决的 1：B6碾成粉与护手霜（一般的就行）调匀涂抹在手、脚患处就行，效果很好（来自：青衣雅雨）有现成的维生素B6软膏，可能效果差不多的！另外可以试一下：马应龙八宝眼膏（来自：绿妖之妖）。
甲苯磺酸索拉非尼合理用药要点
甲苯磺酸索拉非尼合理用药要点
通用名:甲苯磺酸索拉非尼片
制剂与规格:片剂:0.2g
适应证:治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
合理用药要点:
1.用药期间最常见的不良反应有腹泻、乏力、脱发、感染、手足皮肤反应、皮疹。
2.推荐服用剂量为每次0.4g、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用，对疑似不良反应的处理包括暂停或减少用量，如需减少剂量，甲苯磺酸索拉非尼的剂量减为每日一次，每次0.4g，口服。
3.与通过UGTIA途径代谢/清除的药物（如伊立替康）、多西他赛联合应用时需谨慎。
与华法林合用时应定期检测INR值。
4.目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中甲苯磺酸索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用甲苯磺酸索拉非尼是否有益。
5. TACTICS研究（NCTO1217034）证实首次ACE联合索拉非尼较甲苯磺酸索拉非尼组获益更佳。
多吉美-----肾癌、肝癌新药
多吉美-----肾癌、肝癌新药多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片/Nexavar)的作用机理、疗效、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、副作用、效果、禁忌症、注意事项及其价格等。
★第一个FDA(美国食品药品监督管理局)和SFDA(中国食品药品监督管理局)批准治疗晚期肾癌的靶向药物。
★全新的双重机制，唯一的多靶点多激酶抑制剂。
★安全性高，耐受性良好。
口服用药，依从性好★显著延长无疾病进展生存期（PFS）和总体生存期（OS）★84%的肾癌患者获得临床受益。
★76%的肾癌患者显示肿瘤缩小。
★42．9%的肝癌患者获得临床受益。
【药名】多吉美【适应症】肝癌、肾癌【通用名】甲苯磺酸索拉非尼片【【规格】200mg*60片/盒【简介】第一个FDA(美国食品药品监督管理局)和SFDA(中国食品药品监督管理局)批准治疗晚期肾癌的靶向药物。
多吉美是一种新型多靶点抗肿瘤药物，它具有双重的抗肿瘤作用,一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
多吉美参与了涉及20多种肿瘤的临床研究，超过8000例患者参与了相关的临床试验。
2005年12月20日获美国FDA快速批准了作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物，是美国FDA10年来批准的第一个治疗肾癌的药物。
2006年6月13日，多吉美用于治疗转移性肝癌适应症又获得美国FDA快速审批资格，目前多吉美用于肝癌治疗的3期临床试验已完成患者入组，正在进行中。
此外,临床研究初步结果表明,索拉非尼对黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤亦有潜在的抗肿瘤效应，其用于转移性黑素瘤、皮肤癌、非小细胞肺癌的临床试验亦在进行中。
肿瘤专家点评晚期肾癌新药Sorafenib ：中国医学科学院肿瘤医院内科周爱萍孙燕由拜耳药业开发的多靶点新药Sorafenib(索拉非尼，商品名Nexavar)2005年12月经美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。
甲苯磺酸索拉非尼片 结构
甲苯磺酸索拉非尼片结构
甲苯磺酸索拉非尼片是一种新型的口服肿瘤治疗药物。
其分子式
为C22H17ClF3N5O2S，分子量为473.92。
甲苯磺酸索拉非尼片是一种
酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和血管新生来达到治疗作用。
甲苯磺酸索拉非尼片的分子结构中含有多个重要基团，包括苯乙
酰基、吡咯磺酰基、吡咯基、三氟甲基苯基、环氧基等。
这些基团的
组合形成了复杂的分子结构，同时也赋予了甲苯磺酸索拉非尼片独特
的化学性质和药理学特性。
甲苯磺酸索拉非尼片的苯环中含有一个强电子供体吡咯基，可以
与酪氨酸激酶的ATP结合位点形成氢键和范德华相互作用。
这一部分
结构确定了甲苯磺酸索拉非尼片和酪氨酸激酶之间的亲和力和特异性。
同时，三氟甲基苯基和环氧基也起到了关键的作用，它们可以通过疏
水作用和氢键相互作用与酪氨酸激酶的周围残基相互作用，加强了甲
苯磺酸索拉非尼片与酪氨酸激酶的结合力。
除了与酪氨酸激酶的结合外，甲苯磺酸索拉非尼片的分子结构还具有其他的生物活性。
吡咯磺酰基和环氧基等官能团可以与一些脱落酶发生作用，促进药物的代谢和清除。
此外，甲苯磺酸索拉非尼片中的三氟甲基苯基也可以与一些细胞色素P450酶作用，可能会影响药物的药代动力学。
总之，甲苯磺酸索拉非尼片的分子结构非常复杂，涉及到多种官能团的相互作用。
这些功能团的共同作用决定了甲苯磺酸索拉非尼片的药理学特性，为治疗肿瘤提供了可靠的药物基础。
索拉菲尼中文说明书
索拉菲尼中文说明书 The document was finally revised on 2021【药物名】sorafenib（索拉菲尼）【商品名】NEXAVAR【美国上市时间】2005, 优先审评，孤儿药物【类别】小分子【靶点】多靶点【分子结构】分子式：C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S分子质量： g/mol【生产公司】拜耳药业【购买地】美国【剂型和规格】口服片剂，200 mg/片【适应症和用途】多吉美是一种激酶抑制剂适用于治疗（1）不可切除的肝细胞癌（2）晚期肾细胞癌【本质】多吉美，一种激酶抑制剂，是索拉非尼的甲苯磺酸盐。
索拉非尼甲苯磺酸盐是一种白色至黄或棕色固体有分子式C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S和一个分子量g/mole。
索拉非尼甲苯磺酸盐特别不溶于水性介质，轻微溶于乙醇和溶于PEG 400。
各红，圆形多吉美薄膜包衣片含索拉非尼甲苯磺酸盐(274 mg)等同于200 mg索拉非尼和以下无活性成分：交联羧甲基纤维素钠，微晶纤维素，羟丙甲纤维素, 十二烷基硫酸钠, 硬脂酸镁, 聚乙二醇, 二氧化钛和三氧化二铁。
【作用机理】索拉非尼是一种激酶抑制剂在体外减低肿瘤细胞增殖。
索拉非尼显示抑制多种细胞内(CRAF, BRAF和mutant BRAF)和细胞表面激酶(KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3,和PDGFR)。
这些激酶的几种被认为涉及肿瘤细胞内信号，血管生成，和凋亡。
在免疫功能低下小鼠中索拉非尼抑制人肝细胞癌和肾细胞癌和几种其它人肿瘤异种移植的肿瘤生长和血管生成。
【用法用量】（1）400 mg(2片)口服每天2次无食物。
（2）为处理怀疑不良药物反应可能需要中断治疗和/或减低剂量。
剂量可减低至400 mg每天1次或至400 mg每隔天1次.【储存方法】Venclexta应存储在86°F (30°C)温度以下；在接受治疗的第一个月内，将药片保存在原包装盒内，不要把药片放入别的容器中。
印度索拉非尼说明书
甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书【药品名称】通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian【性状】多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。
化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3 x C7H8O3S，分子量为多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。
每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】作用机理索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。
这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学索拉非尼的半衰期约为25-48小时。
与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。
给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。
吸收与分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除索拉非尼主要通过肝脏代谢。
血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。
索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。
体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。
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甲苯磺酸索拉非尼片（多吉美）中文说明书
【药品名称】
通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片
商品名称：多吉美
英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets
汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian
【性状】
多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。
化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐。
化学结构式为：
分子式为C21H16ClF3N4O3 .C7H8O3S
分子量为637.0
多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。
每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】
作用机理
索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。
这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学
索拉非尼的半衰期约为25-48小时。
与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。
给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。
吸收与分布
索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除
索拉非尼主要通过肝脏代谢。
血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。
索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。
体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。
【特殊人群】
年龄
不需根据患者的年龄调整剂量。
性别
不需根据患者的性别调整剂量。
儿科
尚无儿童患者的药代动力学数据。
肝损伤
索拉非尼主要由肝脏清除。
肾损伤
尚未进行透析患者应用索拉非尼的研究。
轻度、中度或不需要透析的重度肾功能损害的患者无需调整剂量。
对于可能有肾损害危险的患者，建议对其体液平衡和电解质平衡进行监测。
【适应症和用法】
治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌和不能手术的晚期肾细胞癌。
【剂量与用法】
推荐服用索拉非尼的剂量为每次400mg（2×200mg）、每日两次，空腹（用药在饭前至少一小时或饭后至少两小时）。
应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次，每次400mg（2×200mg）。
如果还需减少，可两天服用一次，每次400mg。
根据皮肤毒性做相应的剂量调整建议：
皮肤不良反应分级不良反应发生频率建议剂量调整
1级：麻痹，感觉迟钝，
感觉异常，麻木感，无痛肿胀，手足红斑或不适但不影响日常活动任何时间出现
继续使用本品，同时给予局部治
疗以消除症状
2级：伴疼痛的手足红斑和肿胀，和/或影响日常生活的手足不适首次出现
继续使用本品，同时给予局部治
疗以消除症状。
7天之内如果症
状没有改善，见下
7天之内症状没有改
善或第二次、第三次
出现
中断本品治疗直到毒性缓解至
0-1级。
当重新开始本品治疗
时，减少至单剂量（每日
400mg）
第四次出现终止本品治疗
3级：湿性脱皮，溃疡，手足起疱、疼痛或导致患者不能工作和正常生活的严重手足不适第一次出现或
第二次出现
中断本品治疗直到毒性缓解至
0-1级。
当重新开始本品治疗
时，减少至单剂量（每日
400mg）
第三次出现终止本品治疗
不需根据患者的年龄、性别或体重调整剂量。
【剂型和药性强度】
每片有色薄膜包衣药片上面都印有“200”和“NAT”，包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼。
【禁忌】
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
鳞状细胞肺癌患者禁止同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇。
【注意事项】
心肌缺氧和/或心肌梗塞
心肌缺氧和/或心肌梗塞患者应暂停服用或永久停用索拉菲尼。
出血
服用索拉非尼治疗后可能增加出血风险。
高血压
服用索拉菲尼前六周每周应对血压进行监控，之后也应进行监控和治疗。
皮肤毒性
手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。
皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTCAE 1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。
胃肠道穿孔
在服用索拉非尼的患者中胃肠道穿孔较为少见。
华法林
部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR升高。
对合用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间的改变、INR值并注意临床出血迹象。
非小细胞肺癌患者同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇
与多烯紫杉醇药物反应
索拉非尼与多烯紫杉醇同时服用时，会导致多烯紫杉醇的血浆浓度上升，索拉菲尼与多烯紫杉醇同时服用时需谨慎。
与阿霉素药物反应
索拉非尼与阿霉素同时服用时，会导致多阿霉素的血浆浓度上升，索拉菲尼与阿霉素同时服用时需谨慎。
肝损害
肝损伤会降低索拉菲尼的血浆浓度。
新霉素
同时服用新霉素口服溶液会降低索拉菲尼的暴露量。
孕期服用
孕期服用索拉菲尼会对孕妇产生永久的伤害。
【不良反应】
服用索拉菲尼常见的不良反应有：
心肌缺血、心肌梗塞、出血、高血压、手足皮肤反应、胃肠穿孔、腹伤口愈合并发症
【药物相互作用】
卡铂和紫杉醇
同时服用卡铂、紫杉醇和索拉菲尼（三周一次）会导致紫杉醇AUC升高 30%，索拉菲尼AUC升高50%，卡铂AUC不变。
多烯紫杉醇
索拉菲尼与多烯紫杉醇同时服用时需谨慎。
阿霉素
暂无临床意义。
氟二氧嘧啶
索拉菲尼与氟二氧嘧啶/亚叶酸同时服用时需谨慎。
与其他抗癌药物同时使用
暂未发现索拉菲尼与其他抗癌药物同时使用的效果。
新霉素
口服新霉素一天1克一天三次的健康志愿者，索拉菲尼的平均血糖暴露量（AUC）会降低54%。
所以索拉菲尼与新霉素同时服用时需谨慎。
【特殊人群】
孕妇
孕期服用索拉菲尼会对孕妇产生永久的伤害。
如果在孕期服用索拉菲尼或者患者后期怀孕，孕妇应被告知索拉菲尼对胎儿的潜在危害。
哺乳妇女
哺乳期妇女在索拉非尼的治疗期间应停止哺乳。
小儿患者
小儿患者服用索拉菲尼的安全性和有效性尚未得到确认。
老年患者
老年患者和年轻患者服用索拉菲尼的安全性和有效性并无差异。
肝损伤患者
索拉菲尼尚未在重度肝损伤患者身上进行研究。
肾损伤患者
索拉菲尼尚未在正在进行透析治疗的患者身上进行研究。
对于没有在进行透析治疗的肾损伤患者，不管属于轻度、中度或重度，并不需要进行药量调整。
建议对肾功能紊乱患者进行体液和电解质进行监控。
【超剂量】
过度服用索拉菲尼尚未有明确的治疗方案，为防止过度服用索拉菲尼，应在医生的指导下使用。
【保存】
应在放置在阴凉处，避免阳光直射。