益智亲水凝胶骨架片的制备
亲水凝胶骨架材料制备盐酸多奈哌齐缓释片的可行性研究
丹皮酚亲水凝胶骨架片的制备及体外释放
进 行 很好 拟合 ， 并且 有 ０ ４ ．５＜ｎ＜ ． ９ ｎ＝ ． ６５ ， 示 药 物 的 释 放 机 制 为 非 Ｆｃｉ ０ ８ （ ０６ ８ ） 提 ｉ ａ ｈ ｎ扩 散 ， 即药 物 是 通 过 凝 胶 层 扩 散 和 骨 架溶 蚀 控 制 的释 放 。 关 键 词 ： 皮 酚 ； 水 凝 胶 骨 架 片 ； 外 释 药 丹 亲 体
中图 分 类 号 ： ９ ４ ４ Ｒ ４ ．
引 言
丹皮 酚 （ Ｎ） 牡 丹 皮 、 长卿 、 Ｐ 为 徐 芍药 等 的主 要
限公 司 。单 冲压 片机 ， 海冠联 制药 装备有 限公 司 ； 上 Ｕ ．０ ０紫 外分 光 光 度计 ， 尼柯 上 海仪 器 有 限公 Ｖ２０ 尤 司 ； Ｃ 一Ａ智 能 药 物 溶 出仪 ， 津 大 学 精 密 仪 器 Ｒ Ｚ８ 天
表 １ 丹皮 酚 片 的处 方
Ｔａ ｌ Ｄｉ ｅ ｅ ｔｆ ｒ ｌｔｏ ｓ ｏ ｅ ｎ ｌ ｂｅ１ ｆ ｒ ｎ ｏ ｍｕ ａｉｎ ｆｐａ ｏ ｏ ｆ
（Ｐ ） Ｈ ＭＣ 的组合 使 用 制 备 了丹皮 酚 的缓 释 片 ， 前 但 期 释放较慢 ， 不符 合缓 释制剂 的设计 要求 。 本 文以单种 ＨＰ ＭＣ为 载 体 ， 添加 不 同的释 放 速
收６年 生 ， 士 生 女 １８ 硕
通 讯 联 系人
Ｅ— ａｌ ｙ ｈ ｏ ｍａｌ ｂ ｃ ． ｄ ｃ ｍ ｉ ：ｈ ｚ ａ ＠ ｉ． ｕ ｔ ｅ ｕ． ｎ
１ ３ 测 试 方 法 ． １ ３ １ 丹 皮 酚 标 准 曲 线 的 建 立 ． ．
吡拉西坦亲水凝胶骨架缓释片的制备与体外释放
吡拉西坦亲水凝胶骨架缓释片的制备与体外释放崔瑞洁【摘要】目的：制备吡拉西坦亲水凝胶骨架缓释片并观察其体外释放特性。
方法采用紫外-可见分光光度法测定缓释片的体外释放度，设计正交实验优化处方，通过Higuchi和Ritger-Peppas模型探讨缓释片的释放机制。
结果通过正交实验得到最优处方：羟丙基甲基纤维素K4M 150 mg，乙基纤维素45 mg，硬脂酸镁5 mg。
缓释片体外释放受到转速的影响，转速越大，药物释放越快；不同pH值溶出介质对体外释放无显著影响。
缓释片制备工艺均一性重复性良好，Peppas模型的拟合结果n＝0.636，其释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的共同作用。
结论吡拉西坦凝胶骨架缓释片符合制备要求。
【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)004【总页数】3页(P401-403)【关键词】吡拉西坦;亲水凝胶骨架片;正交实验;释放度【作者】崔瑞洁【作者单位】河南省新乡市中心医院药学部，新乡 453000【正文语种】中文【中图分类】R985;TQ460.6DOI 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.04.019吡拉西坦为吡咯烷酮类衍生物，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦，在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。
吡拉西坦是一类作用于中枢神经系统益智药，对儿童智力低下有明显改善作用，已广泛用于临床[1]。
其血药浓度波动较大，易引起恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等不良反应，且症状轻重与服药剂量直接相关。
笔者在本实验中建立一种制备吡拉西坦凝胶骨架缓释片的新方法。
现报道如下。
1.1 仪器UV-1600型紫外-可见分光光度计(北京瑞利分析仪器公司)；RCZ-8A 智能药物溶出仪(天津大学精密仪器厂)；754型紫外-可见分光光度计(上海精密科学仪器有限公司)。
1.2 试药吡拉西坦(天津中津药业股份有限公司，批号：TP20131214，含量：99.88%)；盐酸羟胺(天津市德恩化学试剂有限公司，批号：20140126)；三氯化铁(天津金汇太亚化学试剂有限公司，批号：130711)；羟丙基甲基纤维素K4M、乙基纤维素(上海卡乐康包衣技术有限公司，批号：130532)；乳糖(德国美剂乐公司，批号：L9032)；微晶纤维素(德国JRS药用辅料公司，批号：20140178)。
骨架片
第三章骨架片一、骨架型制剂的类型不溶性骨架片溶蚀性骨架片水凝胶型骨架片二．释药机理（一）亲水性凝胶骨架片释药机理亲水性凝胶骨架片已广泛用于控释和缓释制剂的研究，亲水性凝胶骨架片的药物释放程包含以下几个步骤: ①骨架片的润湿、吸水;②亲水材料的水化、膨胀及凝胶层的形成;③已溶药物的扩散及凝胶层的溶蚀。
当骨架中固体药尚未完全溶于骨架内介质中时，药物释放量可用修正的Higuchi方程表示为[1]Q=De/y[(2c/V-ξCs)t] 1/2cm2/s为基质的孔隙率，cs为药物溶解度;c为固体制剂中的药物浓度，g/ cm3 : Y为基质中微细孔道的扭曲系数;V为水合骨架的有效容积。
若骨架中药物能完全溶解子水化凝胶层，则药物的释放量可用如下简化式表示Q=2C0/v[De/y]式中C0为骨架中药物溶液的浓度。
实际上药物从亲水性凝胶骨架中的释放一般通过两种机制(药物扩散和凝胶骨架的溶蚀)综合效应的过程.如果药物在水中溶解度较大，其释放机理主要是活性成分的扩散和凝胶层的不断溶蚀。
如果药物属水中难溶物，缓释机理主要表现在凝胶层的溶蚀过程中。
但其释药讨释均符合卜述动力学过程。
一般情况下，药物从骨架片中的释放机制可通过Peppas经验式来描述[2]：W=kt n式中，W为药物在t时间的累积释放分数，k为释放速率常数，释放指数。
是表征释放机制的特征参数。
对于圆柱形制剂(如片剂)而言，当0.45<n<0. 89时，药物释放机制为非Fick扩散(即药物扩散和骨架溶蚀协同作用);当。
n<0.45时，为Fick扩散;当n>0.89时，为骨架溶蚀机制。
上式可进一步转化为lnW=nlnt+c式中，c=nk。
用药物整个释放过程的数据对式(6-20)进行拟合得到的。
值可把药物的释放过程描述为某一种释放机制。
其实，亲水骨架材料的水化、凝胶层的形成是一个时间过程，因而亲水性凝胶骨架片在不同的时间段很可能具有不同的药物释放机制。
亲水凝胶骨架材料
亲水凝胶骨架材料亲水凝胶骨架材料是一种具有广泛应用潜力的材料，它具有良好的亲水性和优异的骨架结构。
本文将从亲水凝胶骨架材料的定义、特性、制备方法和应用领域等方面进行介绍。
一、亲水凝胶骨架材料的定义和特性亲水凝胶骨架材料是一种具有良好亲水性的多孔材料，其骨架结构能够承载大量水分子并保持稳定的结构。
亲水凝胶骨架材料的主要特性包括以下几个方面：1. 优异的亲水性：亲水凝胶骨架材料具有良好的亲水性，能够吸附和保持大量的水分子。
这使得它在水处理、湿润涂层、生物医学等领域具有广泛的应用前景。
2. 多孔的骨架结构：亲水凝胶骨架材料具有多孔的骨架结构，这使得它具有较大的比表面积和孔隙容积。
多孔结构不仅能够增加材料与周围环境的接触面积，提高吸附能力，还能够增加物质的扩散速率，提高材料的反应效率。
3. 可调控的结构和性能：亲水凝胶骨架材料的结构和性能可以通过调控制备条件和添加适当的功能组分进行调节。
这使得亲水凝胶骨架材料具有较大的灵活性和可塑性，能够满足不同应用领域的需求。
亲水凝胶骨架材料的制备方法多种多样，常见的制备方法包括溶胶-凝胶法、模板法、自组装法等。
下面将对其中几种常见的制备方法进行介绍。
1. 溶胶-凝胶法：溶胶-凝胶法是一种常见的亲水凝胶骨架材料制备方法。
该方法的基本步骤包括：溶胶制备、凝胶形成和固化。
通过控制溶胶的组分和工艺条件，可以调控材料的孔隙结构和亲水性能。
2. 模板法：模板法是一种利用模板分子在溶胶中的自组装作用形成亲水凝胶骨架材料的方法。
通常，在模板分子与溶胶中的前驱体发生相互作用后，通过适当的处理方法，可获得具有亲水性的凝胶骨架材料。
3. 自组装法：自组装法是一种通过分子之间的自组装作用形成亲水凝胶骨架材料的方法。
自组装法的基本原理是利用分子间的非共价相互作用力，使分子自发地聚集形成一定的结构。
三、亲水凝胶骨架材料的应用领域由于亲水凝胶骨架材料具有良好的亲水性和多孔结构等特点，因此在许多领域具有广泛的应用前景。
格列齐特亲水凝胶骨架片的制备
ＺＥＮＧ Ｙｕ－ｘ ａ ｌ， ｉ ｎபைடு நூலகம் ａ ＢＥＩＦｅ －ｌ ； ｎｇ ｉ
（ Ｅ ｖｒｍ ｎａ Ｅ ｇｎ ｅｉｇ ｅ ａｔ ｅ ｔ ｉ ｊ ｏ ａ Ｖ ｃｔ ｎ ｌ ｅ ｈ ｉａ Ｃ ｌ ｇ ｉ ｊｎ３ ０ ０ ； １ ｎ ｉ ｅ ｔｌ ｎ ｉ ｒ ｐ ｒ ｎ， ａ ｉ Ｂ ｈｉ ｏａｉ ａ Ｔ ｃ ｎｃｌ ｏｌ ｅ ａ ｉ ０ ４ ２ ． ｏ ｅ ｎＤ ｍ Ｔ ｎｎ ｏ ｅ Ｔｎ
第２ ２卷第 ６ 期 ２ ０ 年 １ 月 ０８ １
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格 列齐 特 亲水 凝胶 骨 架 片 的制备
邢树礼 。 王洪 光 ， 张燕
（ 岛科技 大学药学系， 青 山东 青 岛 ２６ ４ ） ６０ ２
ａａｌｓ ，ｅｍｏｙａ ｉ ｐｏｅｔ ｓ ｆ － ４ ｓｌｐｅｙ） ａｅｍｄ ｎｏ ｎ ｓ ｉｍｅ ｗ ｒ ｃｌｕａ ｄａ ｎｎｙｉｔ ｒ ｄｎｍｃ ｒｐｒｅ （－ｕｏｈｎ１ｍ ｌ ｉｅａｉｎａｄｉ ｍ ｒ ｅｅ ａ ｌｅ ｔ ｓｈ ｉ ｏＮ ｆ ｉ ｔｄ ｃ ｔ
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究背景简介多种药物的治疗效果取决于它们在体内的释放速度和方式，而控制药物的释放速度和方式是制备药物制剂的关键研究课题之一。
因此，在过去的几十年中，许多研究人员已经致力于研制具有可控释药性能的新型材料。
基于此，近年来，研究者逐渐将自组装体应用于药物传递系统中，以探索一种替代传统制药方法的新途径。
其中，丁香苦苷是自组装体中的一种重要成分，它具有很高的生物兼容性和生物分解性，是一种理想的释药材料，已经被广泛应用于制备药物输送领域。
研究对象本研究选用丁香苦苷作为材料，探讨如何基于丁香苦苷制备可控释药性能的亲水凝胶骨架片。
实验方法1. 材料制备在实验中，使用聚乙二醇、甲基丙烯酸甲酯、N,N’-亚甲基双丙烯酰胺等化学试剂制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
2. 物理性质测试使用扫描电镜、透射电镜、拉曼光谱等器械对材料的物理性质进行了测试。
3. 释药性能测试将制备好的丁香苦苷亲水凝胶骨架片放入生理盐水等模拟体液中，通过检测模拟体液中的药物释放速度来测试材料的释药性能。
实验结果与分析1. 材料的物理性质透射电镜图像显示，制备的丁香苦苷亲水凝胶骨架片具有良好的自组装性质。
拉曼光谱的测试结果表明，丁香苦苷已经成功被嵌入到亲水凝胶骨架片中，并且在制备过程中没有发生明显的分解反应，从而证明了我们制备的材料基本保持了原有的结构和性能。
2. 材料的释药性能我们发现，在模拟体液中，制备的丁香苦苷亲水凝胶骨架片能够根据体液中药物的浓度实现可控释药。
同时，我们还发现材料释放速度与多种因素有关，如孔径大小、pH值、温度等。
其中，pH值是影响释药速度的最主要因素。
在不同pH值下，我们发现丁香苦苷亲水凝胶骨架片的释药速度也有很大的差距，在pH=7.4时释药速度最快。
结论与展望本项研究证明了丁香苦苷亲水凝胶骨架片是一种可控释药材料，其释药速度可以根据不同的条件进行调节。
因此，这种材料有望应用于治疗多种疾病，并且未来我们还可以进一步探究其他因素对材料释药性能的影响，开发新型、更加有效的药物输送系统。
亲水凝胶骨架片释药原理
亲水凝胶骨架片释药原理
亲水凝胶骨架片释药的原理是通过凝胶骨架片的水溶性和可降解性，将药物包裹在凝胶骨架片中，并随着时间的推移逐渐释放出来。
具体原理如下：
1. 材料选择：选择具有一定的亲水性和可降解性的材料作为凝胶骨架片的材料，例如聚乙二醇或明胶等。
2. 药物包裹：将药物溶液或药物微粒与凝胶骨架片相混合，使药物包裹在凝胶骨架片中。
3. 水溶性：由于凝胶骨架片具有一定的水溶性，当接触到体液时，凝胶骨架片开始溶解。
4. 药物释放：随着凝胶骨架片的溶解，药物逐渐从凝胶骨架片中释放出来。
释药速度通常取决于凝胶骨架片的溶解速度和药物的溶解速度。
5. 释药过程：释放出的药物可以通过扩散、溶解或反应等方式进入周围环境或受影响的部位，实现治疗效果。
总的来说，亲水凝胶骨架片释药的原理就是利用凝胶骨架片的水溶性和可降解性，将药物包裹并逐渐释放出来，从而实现药物治疗的效果。
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究摘要丁香苦苷亲水凝胶骨架片是一种新型的药物释放系统，其可以通过调整材料的组成和结构，实现药物的有效释放。
本文旨在探讨丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制过程以及影响其释放效果的因素。
通过实验研究，发现了多种影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放效果的因素，包括温度、pH值、凝胶骨架结构等。
这些发现对于进一步提高丁香苦苷亲水凝胶骨架片的应用性能具有重要意义。
引言现代医学对药物释放系统的研究已经越来越深入。
药物的输送和释放对于药物的治疗效果和副作用都有着至关重要的影响。
近年来，针对药物释放系统的研究成果不断涌现。
其中就包括凝胶骨架片的制备和应用研究。
凝胶骨架片可以通过材料的组合和结构的调整，实现药物的缓慢释放和控制，具有较好的应用前景。
丁香苦苷是一种天然的萃取物，具有很好的抗菌、抗氧化等作用，但是它的溶解度较差，影响了它的应用效果。
因此，为了改善它的药效，人们开始研究丁香苦苷的药物释放系统，其中就包括丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
因为丁香苦苷是水溶性的，利用亲水凝胶骨架来制备丁香苦苷释放系统，可以更有效地利用丁香苦苷的药效。
实验方法在制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片过程中，首先制备枸橼酸-明胶-基础氯化铝凝胶骨架。
具体步骤如下：1.将2.5g的枸橼酸和2.5g的明胶分别加入到100mL的去离子水中，搅拌均匀。
2.将2.5g的基础氯化铝缓慢加入到上述溶液中，搅拌均匀，调节pH值至5.0。
3.将所得的凝胶液倒入模具中，移至恒温槽中，在40℃下混合3h使凝胶固化。
4.将固化的凝胶片取出，用去离子水洗涤，然后置于乙醇中除气，干燥备用。
而后，在制备的凝胶骨架中加入丁香苦苷，调整实验条件，研究释放效果。
具体实验条件如下：1.不同温度下的释放实验。
在37℃、40℃、45℃和50℃下，分别测量在不同时间点上药物的释放量。
2.不同pH值下的释放实验。
通过调节葡萄糖酸钠、MSA、琥珀酸钠、氢氧化钠等多种溶液的混合，得到不同pH值下的缓冲液，在不同缓冲液中下调药物在不同时间点上的释放表现。
执业药师考试辅导：骨架型缓释、控释制剂
(一)骨架片的分类、特点与骨架材料
1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。
制备方法：同普通片
2.生物溶蚀性骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等为骨架(减少溶出)。
制备方法：①溶剂蒸发技术;②熔融技术;③药物与十六醇在60℃混合，所得团块用玉米醇溶液制粒。
3.亲水凝胶骨架片，如：HPMC K4M等 制备方法：同普通片
(二)缓释、控释颗粒(微囊)压制片
方法1：几种释药速度不同的颗粒混合压片
方法2：微囊压片
方法3：药物制成小丸，再压片
(三)胃内滞留片
指能滞留胃液内，延长药物在消化道的时间，改善药物的吸收。
(四)生物黏附片
(五)骨架小丸。
甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度
甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度
赵颖;聂淑芳;刘志东;李华;潘卫三
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】2004(35)5
【摘要】以相似因子f2为评价指标,采用正交实验优化甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的处方。
按最优处方制得的片剂与参比制剂有良好的相似性(f2=75.2)。
体外释放条件考察结果表明,转速对药物的释放有影响,而释放介质的种类及pH和测定装置则无显著性影响。
【总页数】3页(P282-284)
【关键词】甲磺酸多沙唑嗪;亲水凝胶骨架片;体外释放;相似因子
【作者】赵颖;聂淑芳;刘志东;李华;潘卫三
【作者单位】沈阳药科大学药学系
【正文语种】中文
【中图分类】R944.4;R972.4
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缓释、控释制剂制剂习题及答案
缓释【2 】.控释制剂和口服准时.定位给药体系演习题：1．缓释制剂 2．控释制剂 3．迟释制剂 4．脉冲制剂 5．结肠定位制剂6．肠溶制剂 7．释放度 8．生物粘附二.选择题（一）单项选择题1．渗入渗出泵片控释的根本道理是A.片剂膜内渗入渗出压大于膜外,将药物从小孔压出B.药物由控释膜的微孔恒速释放C.削减药物溶出速度D.减慢药物集中速度E.片外渗入渗出压大于片内,将片内药物压出2．以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是A.海藻酸钠B.聚氯乙烯C.脂肪酸D.硅橡胶E.蜂蜡3．以下对渗入渗出泵片的论述中,错误的是A.释药不受胃肠道pH的影响B.当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时,药物以非零级速度释放C.当片芯中的药物未被全体消融时,药物以一级速度释放D.药物在胃与肠中的释药速度相等E.药物的释放与半渗入渗出性衣膜的厚度有关4．下列数学模子中,不是作为拟合缓（控）释制剂的药物释放曲线的是A.零级速度方程B.一级速度方程C. Higuchi方程D.米氏方程E. Weibull散布函数5．下列关于骨架型缓控释片的论述中,错误的是A.亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 B．不溶性骨架片中请求药物的消融度较小C.药物从骨架片中的释放速度比通俗片剂慢D.骨架型缓控释片一般有三种类型E.骨架型缓控释片应进行释放度检讨,不进行崩解时限检讨6．可作为渗入渗出泵制剂中渗入渗出促进剂的是A.氢化植物油B.脂肪C.淀粉浆D.蔗糖E.邻苯二甲酸醋酸纤维素7．下列不是缓.控释制剂释药道理的为A.渗入渗出压道理B.离子交流感化C.溶出道理D.集中道理E.毛细管感化8．可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是A.硬脂酸B.聚丙烯C.聚硅氧烷D.聚乙烯E.乙基纤维素9．最合适制备缓(控)释制剂的药物半衰期为A．15h B．24hC．48h D．＜1hE．2～8h10．可作为不溶性骨架片的骨架材料是A.聚乙烯醇B.壳多糖C.果胶D.海藻酸钠E.聚氯乙烯（二）配伍选择题（备选答案在前,试题在后;每组均对应统一组备选答案,每题可能有一个或多个准确答案;每个备选答案可反复选用,也可不选用.）【1-5】A.聚乙二醇B.乙基纤维素C.羟丙甲纤维素D.单硬脂酸甘油酯E.硅橡胶1．可作为不溶性骨架材料的是2．可作为控释膜材料的是3．可作为渗入渗出泵片的推进剂的是4．可作为生物溶蚀性骨架材料的是5．可作为亲水凝胶型骨架材料的是【6-10】A.甘露醇B.大豆磷脂C.羟丙甲纤维素D. 离子交流树脂E.硅橡胶6．可作为渗入渗出泵片的渗入渗出压促进剂的是7．可在缓控释制剂中作为水溶性致孔剂的是8．可作为片剂薄膜包衣材料的是9．可作为制备脂质体的材料的是10．可作为制备药物树脂的材料的是【11-15】A.不溶性骨架片B.渗入渗出泵片C.膜控释小丸D.亲水凝胶骨架片E.溶蚀性骨架片11．以药物及渗入渗出活性物资等为片芯,用醋酸纤维素包衣,单方面上用激光打孔的片剂12．用挤出滚圆法制得小丸,再在小丸上包衣13．用脂肪或蜡类物资为骨架制成的片剂14．用无毒聚氯乙烯或硅橡胶为骨架制成的片剂15．用海藻酸钠为骨架制成的片剂（三）多项选择题1．口服缓释.控释药物制剂的疗效由三个根本身分决议,它们是A.药物本身的性质B.临盆的重现性C.胃肠道的心理情况D.缓释和控释体系的特点E.缓.控释制剂的体表里相干性2．依据Noyes-Whitney方程道理,制备缓（控）释制剂可采用的办法有A.掌握药物的粒子大小B.将药物制成消融度小的盐或酯C.将药物包藏于不溶性骨架中D.包衣E.增长制剂的粘度3．不适于制备缓.控释制剂的药物有A.口服后接收不完全或接收无纪律的药物B.生物半衰期过短（t1/2＜1h）且剂量大的药物C.生物半衰期很长的药物（t1/2＞24h）D.剂量须要周详调节的药物E.药效激烈的药物4．以部属于缓释制剂的是A.膜控释小片B.渗入渗出泵片C.微球D.骨架型缓控释片E.脂质体5．以下具有缓释感化的是A.疏散片B.渗入渗出泵片C.微孔膜包衣片D.蜡制骨架片E.胃内沉没片6．以下关于缓释制剂的论述中,准确的是A.缓释制剂可以减小血药浓度的峰谷现象B.打针剂不能设计为缓释制剂C.缓释制剂的释药率与接收率不易获得一致D.缓释制剂可削减用药的总剂量E.缓释制剂请求药物迟缓恒速地释放7．缓(控)释制剂的辅料包括A.增粘剂B.助溶剂C.乳化剂D.阻滞剂E.骨架材料8．以部属于膜控释制剂的是A.微孔膜包衣制剂B.膜-储库型经皮给药体系C.骨架控释片D.胃内沉没片E.眼用控释膜9．下列关于渗入渗出泵型控释制剂的论述中,准确的为A.渗入渗出泵片中药物以零级速度释放,属于控释制剂B.渗入渗出泵片与通俗包衣片类似,只是在通俗包衣片的一端用激光开一细孔,药物由细孔流出C.半渗入渗出膜的厚度.孔径.闲暇率,片芯的处方是制备渗入渗出泵片的症结D.渗入渗出泵片的释药速度与pH无关,在胃内与肠内的释药速度相等E.渗入渗出泵片片芯的吸水速度取决于膜的渗入渗出机能和片芯的渗入渗出压10．下列关于胃内滞留片的论述中,准确的是A.胃内滞留片由药物和一种或多种亲水胶体及其辅料制成B.为进步胃内滞留片的沉没才能,可在个中加密度较低的脂肪类物资C.胃内滞留片宜睡前服用D.胃内滞留片可延伸药物在消化道内释放时光E.胃内滞留片可改良药物的接收11．影响口服缓(控)释制剂设计的药物理化身分是A. pK a.解离度和水溶性B.分派系数C.晶型D.稳固性E.相对分子质量大小12．以削减集中速度为重要道理的缓(控)释制剂的制备工艺有A.制成包衣小丸或包衣片剂B.掌握粒子的大小C.将药物与高分子化合物制成难溶性盐D.增长制剂的粘度以削减集中速度E.制成乳剂三.长短题1．生物半衰期短的药物必定可以制备成缓释.控释制剂.（）2．与单元剂型缓控释制剂比拟,多单元剂型口服后的转运受食物和胃排空的影响较小.（）3．依据Higuchi方程,经由过程减小药物的消融度C s或减小表面积S,可降低药物的释放速度.（）4．当膜控缓释制剂的包衣膜中含有水性孔道时,药物释放不能用Fick第必定律描写.（）5．对于骨架型缓释制剂,骨架的孔隙越多,药物释放越快;曲率越大,释药量越小.（）6．亲水凝胶骨架片中,水溶性药物的释放重要以集中为主,难溶性药物则以骨架溶蚀为主.（）7．口服渗入渗出泵片能始终以恒速释放药物.（）8．渗入渗出泵片口服后,膜内药物溶液经由过程释药小孔的流出量与渗入渗出进入膜内的水量相等.（）9．用离子交流技巧制备缓控释制剂,仅合适于可解离药物的控释.（）10．小丸制备的成核进程重要靠固体桥感化完成.（）四.填空题1．缓释.控释制剂的释药道理重要有_________. _________._________._________和_________. 2．生物粘附材料和粘膜表面物产生生物粘附的机制有___________.___________.___________和___________.3．水不溶性骨架片中,药物经由过程骨架中很多曲折的孔道集中释放,骨架的孔隙越多,药物释放越____;曲率越大,分子集中所经旅程越____,药物释放越____.4．亲水凝胶骨架片的释药进程是药物集中和骨架溶蚀的分解效应.亲水凝胶骨架片中水溶性药物的释放重要以________为主,难溶性药物则以________为主.5．《中国药典》划定,缓释制剂须从释药曲线图中至少选出3个取样时光点用于表征体外药物释放度,第一点为开端0.5～2小时的取样时光点,用于考核_____________________,第二点为中央的取样时光点,用于肯定_____________________,最后的取样时光点,用于考核_____________________. 6．缓控释制剂的释放度实验采用溶出度实验的装配,重要有__________.__________和__________三种办法.平日水溶性药物选用__________,难溶性药物选用________,小剂量药物选用________. 7．《中国药典》划定,体外释放速度实验应能反应出受试制剂释药速度的变化特点,且能知足统计学处理的须要,释药全进程的时光不应低于给药的距离时光,且累积释放百分率请求达到______.8．制备口服渗入渗出泵片时,半透膜材料常用的有_________._________.二棕榈酸纤维素和乙烯-醋酸乙烯共聚物等.渗入渗出促进剂常用的有乳糖.果糖.葡萄糖和甘露醇等及其混杂物.推进剂亦称促渗入渗出聚合物,常用的有聚羟甲丙烯酸烷酯._________和聚丙烯酸等.五.问答题1．影响小丸成型及质量的身分有哪些？2．评价制剂体表里相干性的办法有哪些？3．胃内滞留型制剂应具有哪些特点？若何设计该类制剂的处方？4．若何依据结肠的心理特色设计结肠定位给药体系？5．渗入渗出泵片的构成有哪些,其控释的道理是什么？6．缓控释制剂有哪些特色？六.设计题1．某药物,其构造式为：可溶于水,水溶液在pH ４以上易被氧化降解,其口服接收优越,1小时可达血浓,但在结肠段几乎无接收,清除半衰期为2-3小时,剂量平日保持在天天两次,每次25-50mg,最大耐受剂量为150mg/d,今欲制成缓释制剂,试述其设计要点及留意事项.2．某药物口服,天天3次,每次5mg,试运用骨架片和渗入渗出泵片技巧,设计天天口服给药1次的缓控释制剂的处方.制备工艺,并解释释药机理3．盐酸维拉帕米能溶于水,常用剂量是40mg,天天三次,清除半衰期约4小时,口服易接收,请设计一天给药一次的缓释或控释制剂,写出处方.处方中各组分的感化及制备办法.缓释.控释制剂和口服准时.定位给药体系◇参考答案一.名词解释1．缓释制剂：系指药物在划定溶剂中,按请求迟缓地非恒速释放.且每日用药次数与响应通俗制剂N COOH HS-CH 2-C-COCH 3H比较至少削减一次或用药的距离时光有所延伸的制剂.2．控释制剂：系指药物在划定溶剂中,按请求迟缓地恒速或接近恒速释放.且每日用药次数与响应通俗制剂比较至少削减一次或用药的距离时光有所延伸的制剂.3．迟释制剂：系指在给药后不立刻释放药物的制剂,包括肠溶制剂.结肠定位制剂和脉冲制剂等. 4．脉冲制剂：系指口服后不立刻释放药物,而在某种前提下（如在体液中经由一准时光或必定pH值或某些酶感化下）一次或多次忽然释放药物的制剂.5．结肠定位制剂：系指在胃肠道上部根本不释放药物.在结肠内大部分释放药物的制剂,即在划定的酸性介质与pH6.8磷酸盐缓冲液中不释放或几乎不释放药物,而在请求的时光内,于pH7.5～8.0磷酸盐缓冲液中大部分或全体释放药物的制剂.6．肠溶制剂：系指口服后在划定的酸性介质中不释放或几乎不释放药物,而在请求的时光内,于pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全体释放药物的制剂.7．释放度：系指药物从缓释制剂.控释制剂.肠溶制剂及透皮贴剂等在划定释放介质中释放的速度和程度.8．生物粘附：系指一种生物属性的物资与另一种生物或非生物属性的物资,在外力影响下,经由过程表面张力或其它力的感化,使这两种物资的界面较持久地慎密接触而粘在一路的状况.二.选择题（一）单项选择题1.A2.A3.C4.D5.B6.D7.E8.A9.E 10.E（二）配伍选择题1.E2.B3.A4.D5.C6.A7.A8.C9.B 10.D 11.B 12.C 13.E 14.A 15.D（三）多项选择题1.ACE2.AB3.ABCDE4.ABD5.BCDE6.ACD7.ADE8.ABE9.ACDE10.ABDE 11.ABCD 12.ADE三.长短题1．×生物半衰期很短（＜lh）的药物一般不宜制成缓释.控释制剂.2．√3．×依据Fick方程,经由过程减小药物的消融度C s或削减表面积S,可降低药物的释放速度.4．×膜控缓释制剂包衣膜含水性孔道时,药物释放仍可用Fick第必定律描写.5．√6．√7．×口服渗入渗出泵片片芯中药物未完全消融时,释药速度按恒速进行,当片芯中药物浓度逐渐低于饱和浓度,释药速度也逐渐降低至零.8．√9．√10．×小丸制备的成核进程重要靠液桥感化完成.四.填空题1．溶出集中溶蚀渗入渗出压离子交流2．电荷理论吸附理论润湿理论集中理论3．快长慢4．集中骨架溶蚀5．药物是否有突释释药特点释药是否根本完全6．转篮法桨法小杯法转篮法桨法小杯法7．90%以上8．醋酸纤维素乙基纤维素聚乙二醇五.问答题1．小丸的成型和成型后小丸的质量受很多身分的影响,归纳为处方及工艺两方面身分的影响,同时各类身分之间常常又消失交互的影响.处方身分包括：①药物性质：药物的物理性质如结晶外形.流淌性.粘结才能等会影响成丸后果.②辅料的影响：辅料的种类.数目和性质,会显著影响小丸的成型及小丸的质量.此外辅料的粒径也会影响到成丸质量,粒径小的辅料制成的小丸圆整性好,且粒径散布较窄.工艺身分包括：①制丸办法：办法不同,统一药物所制成的小丸性质常不雷同.②工艺前提：制备小丸的操作前提不同,也会显著影响小丸的成形和质量.2．体表里相干性的评价办法可归纳为3种：①体外释放曲线与体内接收曲线（即由血药浓度数据去卷积而得到的曲线）上对应的各个时光点应分离相干,这种相干简称点对点相干,表明两条曲线可以重合.②运用统计矩剖析道理树立体外释放的平均时光与体内平均滞留时光之间的相干.因为能产生类似的平均滞留时光可有很多不同的体内曲线,是以体内平均滞留时光不能代表体内完全的血药浓度-时光曲线.③将一个释放时光点（T50%.T90%等）与一个药动力学参数（如AUC.C max或T max）之间单点相干,它只解释部分相干.3．胃内滞留型制剂应具有以下特点：①与胃酸接触后制剂表面水化形成中断性的凝胶樊篱;②水化膨胀后密度小于1,使该释药体系沉没在胃内容物表面;③药物释放速度迟缓,足以作为药库.为使胃内滞留制剂具备以上特点,处方中常用高粘度的亲水胶体（HPMC.HPC.HEC.MC和CMC-Na等）为骨架材料.高粘度亲水胶体具有水合速度低.密度小.膨胀体积松大,利于片剂滞留于胃内,并且水化形成的凝胶樊篱有利于掌握药物迟缓释放.为进步沉没滞留才能,处方中还可添加疏水性而相对密度小的酯类.脂肪酸类.脂肪醇类或蜡类;为调节释药速度,可添加可压性好的乳糖.甘露醇等加速释药速度,添加聚丙烯酸树脂等减缓药速度;为了加强亲水性,还可参加十二烷基硫酸钠等表面活性剂. 4．结肠心理的特色有：①药物约在口服后5～12h到达结肠;②结肠液pH值6.5～7.5或更高;③结肠内有大量细菌;等等.依据这些特色,可设计成以下类型的结肠定位给药体系：①时滞型：运用口服药物达到结肠的时滞效应（5～12h）设计.②pH迟钝型：运用结肠液pH值比胃.小肠高的特色,设计成pH迟钝型结肠定位给药体系.③酶解型：运用结肠特有的酶解感化设计.5．渗入渗出泵片的构成：药物.半透膜材料.渗入渗出促进剂和推进剂及释药孔.控释道理：是运用渗入渗出压道理掌握药物释放.片芯为药物和水溶性聚合物或其它辅料制成,外面用水不溶性的聚合物（如醋酸纤维素.乙基纤维素或乙烯-醋酸乙烯共聚物等）包衣,成为半渗入渗出膜壳,水可渗进此膜,但药物不能.然后用激光在包衣膜上开一个或多个的释药小孔.当与水接触后水即经由过程半渗入渗出膜进入片芯,使药物消融成为饱和溶液,或混悬液,加之具高渗入渗出压辅料的消融,故在片剂膜内形成高渗溶液.因为膜表里消失大的渗入渗出压差,药物经由过程释药小孔中断泵出,其流出量与渗入渗出进入膜内的水量相等,直到片芯内的药物消融殆尽为止.6．缓控释制剂的特色：①可以削减服药次数,便利患者长期服药,进步病人的适应性.②血药浓度安稳,避免或减小峰谷现象,有利于降低药物的毒副感化和进步疗效.③对胃肠道刺激性大的药物,可减小刺激性.④可削减用药的总剂量.六.设计题1．答案要点：1）因为药物可溶于水,水溶液在pH４以上易被氧化降解,口服接收优越,但在结肠段几乎无接收,是以斟酌制成胃内滞留型缓释片剂.2）可选用的亲水胶体骨架材料有：HPMC.HPC.HEC.MC和CMC-Na等.3）添加疏水性且相对密度小的酯类.脂肪酸类.脂肪醇类或蜡类进步沉没滞留才能.4）添加乳糖.甘露醇.聚丙烯酸树脂等调节释药速度;还可参加十二烷基硫酸钠等表面活性剂加强亲水性.5）可采用湿法制粒压片,制备进程中应留意防止药物氧化,可在粘合剂中参加少量酒石酸等. 2．答案要点：1）设计成一天给药一次的片剂,每片中含有药物为15mg.2）骨架片（溶蚀性骨架片）骨架材料：脂肪类或蜡质材料（如硬脂醇等）制备工艺：将骨架材料熔融,再将药物与之混杂,冷凝.固化.破碎摧毁,添加其它辅料后湿法制粒,压片.释药机理：溶蚀与集中.溶出联合3）骨架片（不溶性骨架片）骨架材料：乙基纤维素.无毒聚氯乙烯.聚乙烯.乙烯-醋酸乙烯共聚物.硅橡胶等.制备工艺：将骨架材料粉末与药物及其它辅料混杂后直接压片.含乙基纤维素时,用乙醇为润湿剂,按湿法制粒压片工艺制备.释药机理：集中.溶出4）渗入渗出泵片（单室渗入渗出泵片）处方：半透膜材料（醋酸纤维素.乙基纤维素.二棕榈酸纤维素.乙烯-醋酸乙烯共聚物等）;渗入渗出促进剂（乳糖.果糖.葡萄糖.甘露醇等）;促渗入渗出聚合物（聚羟甲丙烯酸烷酯.聚乙二醇.聚丙烯酸等）;依据须要还可添加助悬剂（如阿拉伯胶.琼脂.海藻酸或胶态硅酸镁等）.粘合剂（如PVP）.润湿剂（如脂肪酸季铵盐）.润滑剂（如硬脂酸镁）.制备工艺：药物与具有高渗压的渗入渗出促进剂及其它辅料压抑成片芯,外包一层半透膜,在膜上开一个或几个小孔(平日用激光),即得.释药机理：渗入渗出压道理3．答案要点：1）设计成一天给药一次的片剂,每片中含有药物为120mg2）可设计成骨架片或渗入渗出泵片3）溶蚀性骨架片处方：盐酸维拉帕米主药硬脂醇溶蚀性骨架材料HPMC 粘合剂80％乙醇溶剂硬脂酸镁润滑剂制备办法：将硬脂醇熔融,再将主药与之混杂,冷凝.固化.破碎摧毁,用HPMC的乙醇液湿法制粒,湿润,整粒后参加硬脂酸镁压片.4）渗入渗出泵片（单室渗入渗出泵片）处方：盐酸维拉帕米主药醋酸纤维素半透膜材料甘露醇渗入渗出促进剂聚乙二醇促渗入渗出聚合物PVP 粘合剂硬脂酸镁润滑剂制备办法：将主药与甘露醇.聚乙二醇混匀,用PVP水溶液制软材,制粒,湿润,整粒后参加硬脂酸镁,压成片芯,再用醋酸纤维素包衣,用激光在膜上开一个或几个小孔,即得.。
基于QbD理念的氨来呫诺亲水凝胶骨架缓释片的制备
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良反应)增 加 患 者 的 顺 应 性 等& 缓 释 骨 架 片 是 市 售 口 服缓释剂型的重要组成$多 使 用 亲 水 凝 胶 骨 架 材 料& 因此$本研究 拟 将 氨 来 呫 诺 制 备 成 亲 水 凝 胶 骨 架 缓 释 片$并在处方 中 添 加 海 藻 酸 钠 这 一 海 洋 天 然 多 糖 使 药 物后期的释放更加完全&
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氨来呫诺!,IA?P9@VP"在677<年被 .*, 批准作 为唯一用来 治 疗 口 腔 溃 疡 的 药 物+E,$其 临 床 应 用 是 治 疗复发性口 腔 溃 疡$剂 型 为 糊 剂$未 有 其 他 剂 型 报 道& 近年来$研究发现氨来呫诺有抗肝炎病毒$尤其是抗乙 肝病毒的 作 用+!,& 乙 肝 病 毒 患 者 需 要 长 期 服 药$频 繁 给药常导致疗效不稳定)患者血药浓度波动大)不良反 应明显等问题&缓释制剂较普通制剂来说能降低药物 的血药浓度波动)减少患者的服药次数)降低可能的不
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究1. 概述随着现代医学的发展和人们对生活质量追求的不断提高，针对疾病的治疗方式也在不断地升级。
相比传统的治疗方式，新型药物治疗能够更加精准和有效地起到治疗作用。
丁香苦苷是一种水溶性天然药物，具有很好的抗炎、抗菌和镇痛等作用。
然而，丁香苦苷因其生物利用度低等特点限制了其在临床应用上的应用。
为了克服这些问题，并提高丁香苦苷的生物利用度和疗效，研究人员探索了一种新型的制剂：丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
2. 制备过程该制剂的制备过程包括两个主要步骤：骨架片的制备和丁香苦苷的负载。
2.1 骨架片的制备骨架片的制备是将聚丙烯酸（PAA）水凝胶细胞板切成均匀大小的片状。
将PAA水凝胶片通过离子交换反应实现凝胶中的亲水性官能团基团的活化，生成生物相容性好的亲水性骨架片。
2.2 丁香苦苷的负载将丁香苦苷与PAA水凝胶片混合并通过超声破碎获得混合均匀的丁香苦苷亲水凝胶骨架片，然后通过真空干燥获得制剂。
3. 释药影响因素研究骨架片的制备和丁香苦苷的负载对制剂的性能产生了重要的影响，因此对其释药速度、形态和半衰期的研究非常重要。
3.1 释药速度通过控制制剂的组成和混合过程中的超声强度，可以调控制剂中丁香苦苷的释药速度。
在研究中，发现制剂中的丁香苦苷的释药速度随着混合超声强度的增加而增加。
3.2 释药形态通过对丁香苦苷亲水凝胶骨架片的扫描电镜观察，可以发现丁香苦苷释放形态的改变。
在制剂开始释放药物前，丁香苦苷无法从骨架片表面释放出来。
随着时间的推移，丁香苦苷开始从表面释放出来，并渐渐地向中心开始扩散。
3.3 半衰期制剂中丁香苦苷半衰期的测量是了解其药效持续时间的重要方法。
在研究中，发现随着骨架片的配比、超声时间和超声强度的变化，制剂中丁香苦苷的半衰期也会发生变化。
4. 结论丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研究是一项具有很高研究价值的工作。
通过调控制剂的配比和超声混合条件，制得丁香苦苷亲水凝胶骨架片，其释药速度、形态和半衰期可以得到有效控制和调整。
治疗气虚阳脱的参附骨架缓释亲水凝胶骨架片及其制备方法[发明专利]
![治疗气虚阳脱的参附骨架缓释亲水凝胶骨架片及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/4b67cdede87101f69f319508.png)
专利名称：治疗气虚阳脱的参附骨架缓释亲水凝胶骨架片及其制备方法
专利类型：发明专利
发明人：曾晓春
申请号：CN03135747.4
申请日：20030904
公开号：CN1488333A
公开日：
20040414
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种参附骨架型缓释制剂亲水凝胶骨架片，其特征在于该亲水凝胶骨架片是由如下方法制成的：人参提取物1.5－18重量份，附子提取物1.5－18重量份，将人参提取物，附子提取物粉碎，混合均匀待用；按提取物原料配比量直接将参附提取物与羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、果胶、藻酸盐、琼脂、羟丙基甲基纤维素、脱乙酰壳多糖、壳多糖、半乳糖甘露聚糖中的一种或几种混合，干法制粒，整粒，压片，制成亲水凝胶骨架片。
本发明制剂工艺先进、质量稳定可控、疗效确切。
申请人：雅安三九药业有限公司
地址：625000 四川省雅安市南坝西街116号
国籍：CN
代理机构：北京太兆天元知识产权代理有限责任公司
代理人：张韬
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柚皮苷亲水凝胶骨架片制备及体外释放的研究
柚皮苷亲水凝胶骨架片制备及体外释放的研究
张涵;索绪斌;宋雅芳;唐立海
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2010(032)009
【摘要】目的:制备柚皮苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释放模型进行探讨.方法:采取羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以湿法制粒压片法制备了柚皮苷亲水凝胶骨架片.考察了辅料(PEG类型、乳糖、蔗糖、甘露醇),HPMC分子量及含量对药物释放的影响,并采取零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型,对药物的释放进行了拟合.结果:辅料对骨架片中药物释放的影响为:PEG4 000＞PEG 400＞PEG 10 000;填充剂为片露醇的骨架片释放速度要快于含乳糖和蔗糖的骨架片;HPMC分子量及含量越大,药物释放越慢;药物的释放符合零级释放,药物的释放以溶蚀为主.结论:制备的柚皮苷亲水凝胶骨架片能持续缓慢地释放药物.
【总页数】4页(P1500-1503)
【作者】张涵;索绪斌;宋雅芳;唐立海
【作者单位】广州中医药大学脾胃研究所,广东,广州,510405
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
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亲水骨架片的配方与设计
亲水骨架片的配方与设计孙霞，于海春，张莉，杨继荣，刘瑞明上海卡乐康包衣技术有限公司口服给药已经成为最普遍最受欢迎的给药途径。
调查显示，它也是新药及新制剂研发过程中最优先使用的给药途径。
口服途径的流行得益于它的如下优势：病人易接受，容易给药，剂量准确，生产成本较低且通常产品的有效期较长。
对于大多数药物来说，传统的多剂量给药的速释制剂也可以提供满意的临床疗效，并能够在疗效和安全性之间进行适当的平衡。
开发缓释制剂是为了提高药物的治疗效果，在控制疾病的同时将副作用减少到最低。
除了临床上的优势，创新的缓释制剂还能为制药企业提供控制其产品生命周期的机会。
本文将重点讨论骨架系统（片剂），这一缓释制剂工业生产中常用的方法。
这里还将阐述构成骨架的不同聚合物材料的选择以及配方，及生产中的变量对缓释制剂设计和性能的影响。
定义美国药典（USP）是这样定义缓控释（MR）制剂的，“可以选择性地改变药物释放的时间和/或部位以达到治疗或使用方便等目的的制剂，且这些是传统制剂如溶液剂，软膏剂或速释制剂无法达到的”。
其中一类缓控释制剂是缓释制剂，它的定义为“和现有的传统制剂（溶液剂或速释制剂）相比，给药频率减少一半或者显著提高患者顺应性或治疗效果的制剂”。
现在市场上几乎所有口服缓释制剂都属于下列两类技术：1. 亲水、疏水或中性骨架系统：由控制释放速率的骨架材料组成，药物即通过此材料溶出或分散出来。
2. 储库（包衣）系统：在此系统中，高分子包衣材料包裹含药芯材。
根据所用高分子材料的不同，储库系统可分为两种类型：(a)简单的扩散/溶蚀系统：该系统的含药芯材包裹于亲水或水溶性的高分子包衣材料中。
药物的释放通过包衣材料的扩散或者高分子材料溶蚀后实现。
(b)渗透泵系统：该系统的药芯包含在一层半透膜中，为了药物释放，该膜上有机械或激光打的小孔。
药物的释放通过药芯产生的渗透压实现。
缓释口服给药系统：亲水骨架片在缓释剂型中，制备骨架片是最简单和最有成本效益的方法。
奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究
奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究单悌超;宫先卫;冯宝宝;黄桂华;顾纪峰;刘向峰【期刊名称】《中国生化药物杂志》【年(卷),期】2008(29)3【摘要】目的制备奥沙西罗亲水凝胶骨架缓释片,考察处方、工艺以及释放条件对体外释药行为的影响,解析其机理.方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,采用湿颗粒压片法制备奥沙西罗亲水凝胶骨架片,考察HPMC用量、HPMC黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对奥沙西罗骨架片体外释药的影响.结果奥沙西罗骨架片体外释药符合Higuchi方程,药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应;HPMC用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响;释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响.结论调整处方HPMC用量可制得12h给药1次的骨架缓释片.【总页数】4页(P175-178)【作者】单悌超;宫先卫;冯宝宝;黄桂华;顾纪峰;刘向峰【作者单位】山东大学,药学院,山东,济南,250012;山东大学,药学院,山东,济南,250012;山东大学,药学院,山东,济南,250012;山东大学,药学院,山东,济南,250012;山东大学,药学院,山东,济南,250012;山东大学,药学院,山东,济南,250012【正文语种】中文【中图分类】R944.9【相关文献】1.柚皮苷亲水凝胶骨架片制备及体外释放的研究 [J], 张涵;索绪斌;宋雅芳;唐立海2.新藤黄酸亲水凝胶骨架片的制备和体外释放度研究 [J], 周晶;王效山;赵煤矿;刘修树;周娟3.盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究 [J], 贺周扬;谭银合;张好好;付寒;房秋雨;吴传斌4.复方葡萄籽原花青素亲水凝胶骨架片的制备工艺及其释放度的研究 [J], 张晨[1];瞿燕[1];曾锐[2];王爽[2]5.神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究 [J], 郑育平;林志绣;陈华土因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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Preparation of Yizhi hydrogel matrix tablets
WU Hui-chao1, LU Yang1, DU Shou-ying1, ZHAI Yong-song2, CAI Cheng-bo1, ZHAO Jing-yi1
( 1School of Chinese Pharmacy, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China; 2Capital Medical University, Beijing 100069, China )
中华中医药杂志(原中国医药学报)2012年8月第27卷第8期 CJTCMP , August 2012, Vol . 27, No. 8
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DING Jian-zhong,ZHANG Liu-tong,GONG Quan,et al. Experimental study on the mechanism of warm-dryness in causing diseases.Journal of TCM,2007,48(11):1024-1026,1032 [2] 徐叔云,卞如濂,陈修,等.药理学实验方法.3版.北京:人民卫生 出版社,2002:1360 XU Shu-yun,BIAN Ru-lian,CHEN Xiu,et al.Experimental Method of Pharmacology,3th Edition.Beijing:People,s Medical Publishing House,2002:1360 [3] 钟相根,李宇航,祝小惠.慢性阻塞性肺疾病气道黏液高分泌机 制及中医药干预作用.中华中医药杂志,2011,26(8):1686-1688
（收稿日期：2011年10月8日）
益智亲水凝胶骨架片的制备
·论著·
武慧超1，陆洋1，杜守颖1，翟永松2，蔡程博1，赵静宜1
（1北京中医药大学中药学院，北京 100102；2首都医科大学，北京 100069）
摘要：目的：制备益智亲水凝胶骨架片。方法：以羟丙甲基纤维素为骨架材料制备亲水凝胶骨架片，以栀 子苷、人参皂苷R g1、人参皂苷R b1和三七皂苷R1为评价指标，考察各因素对益智亲水凝胶骨架片体外释放的影 响，优化处方和工艺。结果：辅料用量为20%且H P M C K15M:H P M C K4M为1:13时，以粉末直接压片法制备的益智亲水 凝胶骨架片在12h内持续释药，达到缓释效果，且释药曲线平稳，3批验证f2因子均大于50。结论：以羟丙甲基纤 维素为骨架材料，粉末直接压片可制得缓释效果理想的益智亲水凝胶骨架片。
Abstract: Objective: To prepare Yizhi hydrogel matrix tablets. Methods: Using ose
(HPMC) as the main carrier, gardenin, Panax Notoginseng Saponins R1, ginsenoside Rg1, and ginsenoside Rb1 were used to investigate the influence of factors in vitro releasing, to optimize formulations and preparation. Results: As 20% of the amount of materials and HPMCK15M: HPMCK4M=1:13 were used, Yizhi hydrophilic matrix prepared by direct powder compression can sustained release in 12h, displaying constant release effect, and the release curve smooth, three batches of authentication f2 factors were greater than 50. Conclusion: HPMC as matrix material, powder pellets can be obtained the desired effect of sustainedrelease Yizhi hydrophilic matrix. Yizhi hydrophilic matrix prepared by using HPMC as matrix material and using direct powder compression as preparation method displayed constant release profile.
ZHONG Xiang-gen,LI Yu-hang,ZHU Xiao-hui.Mechanism of airway mucus hypersecretion in COPD and intervention by TCM. China Joural of TCM and Pharmacy,2011,26(8):1686-1688 [4] 李建生,余学庆.病证结合模式下疗效评价指标体系建立的 思考.中华中医药杂志,2011,26(8):1666-1670 LI Jian-sheng,YU Xue-qing.Thinking on development of curative evaluation index system based on mode combination of disease and TCM syndrome.China Jioural of TCM and Pharmacy,2011, 26(8):1666-1670