甘草酸与甘草次酸的生物转化方法研究概述
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展【摘要】甘草次酸是一种具有重要生物活性的天然产物,在药物研究领域具有广泛的应用前景。
本文重点关注甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展。
首先介绍了甘草次酸的化学结构及其重要性,接着探讨了甘草次酸的生物活性研究成果,结构修饰方法的研究以及结构修饰对生物活性的影响。
通过对甘草次酸结构修饰的探索,为其在药物研究中的应用提供了新的思路和可能性。
最后总结了甘草次酸结构修饰在药物研究中的重要性和潜在优势,以及结构修饰带来的生物活性提升。
本文旨在为进一步深入研究甘草次酸及其结构修饰提供参考和指导。
【关键词】甘草次酸、结构修饰、生物活性、药物研究、化学结构、研究进展、药物活性、未来研究方向、重要性、优势、生物活性提升1. 引言1.1 甘草次酸的重要性甘草次酸是一种重要的药物成分,广泛存在于甘草的根茎中。
它具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒等,被广泛应用于中药和食品工业中。
甘草次酸不仅可以用于治疗消化系统疾病和呼吸系统感染,还可用于皮肤疾病的治疗和保健食品的添加。
由于其多样的药理作用和广泛的应用领域,甘草次酸引起了科学家们的广泛关注和研究。
深入研究甘草次酸的化学结构及生物活性,对于发掘其更多的药理作用和潜在应用价值具有重要意义。
了解和研究甘草次酸的重要性不仅有助于推动药物研究和开发,也有助于提高人们对中药的认识和应用水平。
在当今时代,充分挖掘和利用甘草次酸的潜力,将有助于推动中药现代化和健康产业的发展。
1.2 研究背景甘草次酸是一种重要的生物活性分子,具有多种药理活性,例如抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用。
在过去的研究中,甘草次酸已被广泛应用于药物开发和天然药物研究领域。
由于其特定的化学结构限制了其生物活性和药效,因此对甘草次酸的结构进行修饰已成为当前研究的热点之一。
在过去的研究中,虽然已经对甘草次酸进行了一定程度的结构修饰,但是仍然存在许多挑战和问题需要解决。
其中包括如何寻找更有效的结构修饰方法、如何评估结构修饰对生物活性的影响以及如何进一步优化结构以提升甘草次酸的药效等方面的问题。
甘草酸与甘草次酸的生物转化方法研究概述
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年 月第 卷第 期
中国现代 中药
中草药有效 成分 经肠 内菌 生物转化 后 , 得 到 的 山 。
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目标化合物常常具有更强的生物活性 , 如苦杏仁昔 、 化效率高 。研究 肝药酶 对甘草 酸 、甘 草 次酸 的生 物
人参皂昔 、黄荃昔等化合物在肠 内菌作用下 , 转 转化过程 , 对揭 示 甘 草保 肝 降 酶 作 用 的科 学 内涵 提
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菌株筛选 的有效途径 。何晨 ’〕利用纯度 为
的甘
草酸为碳源 的筛选模 型 , 从 新疆 野 生甘 草土壤 中分 离筛选得 到具 有水解 甘草 酸产 生甘草 次酸 的菌株 ,
并采用发酵法转化甘草生产甘草次酸 , 其终浓度为
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等 川利用人参毛状
根转化甘草次酸 , 可得到 个转化产物 , 其 中 个 为新化合物 , 这 主要 是人 参 毛状 根对 甘 草 次 酸有 糖
基化和丙二酞基化 的生物转化能力 , 由于甘 草次酸
一 上连有 梭基 , 一 连有经基 , 人参 的毛状 根培 养能使其形 成昔 , 而后 因产 物 连 有一 部 分 糖 基 , 又
化等 , 具有反应选择性强 、反应条件温和 、副产物
少 、不造成环境污染 和后处理简单等优点 , 并且可
以进行传统有机合成不能或很难进行的化学反应 〔’〕。
近年来 , 生物转化技术在 中草药活性成分研究
中的应用 已成 为研究 的热点课题 , 在 中药昔类化合
物 、黄酮类化合物 、三菇化合物等活性成分生物转
。
和
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甘草次酸等中药活性成分的微生物转化研究的开题报告
甘草次酸等中药活性成分的微生物转化研究的开题报告
一、选题背景
甘草是一种广泛使用的中草药,其主要成分为甘草酸、次甘草酸等,具有抗炎、免疫调节、解热等药理作用。
然而,其甜味成分(甘草酸)过高,容易引发低钾、高钠等副作用。
因此,从甘草中提取此类次生代谢物成为近年来中药研究的热点之一。
微生物转化作为一种独特的方法,可以实现这些次生代谢物的高效生产。
二、研究目的
本次研究旨在通过微生物转化的方法,从甘草中提取活性成分甘草次酸,运用微生物代谢能力将其生产规模化,并针对产物的质量进行表征,以期为中药产业提供新的转化方法。
三、研究内容
1. 甘草中甘草次酸提取及含量测定。
2. 筛选适合微生物转化的甘草次酸前体物种。
3. 甘草次酸生产的优化条件设计。
4. 产物质量分析与表征。
四、预期结果
通过本次研究可实现甘草次酸的高效产出,并对产物进行表征,为中药产业的研发提供新的思路。
此外,还可为微生物代谢能力等方面的研究提供具体案例。
五、研究意义
本研究不仅有利于解决甘草活性成分的高效提取,也为中药产业的可持续发展提供了新的思路。
同时,该研究还有利于推进微生物代谢能力等研究领域的深入探索。
甘草酸与甘草次酸的生物转化方法研究概述
甘草酸与甘草次酸的生物转化方法研究概述
沈寿茂;黄明进;王文全;徐立军
【期刊名称】《中国现代中药》
【年(卷),期】2009(11)12
【摘要】目的:综述甘草酸与甘草次酸的生物转化方法研究概况. 方法:查阅国内外相关文献,对甘草酸与甘草次酸生物转化的技术方法进行了较详细介绍. 结果:甘草酸与甘草次酸的生物转化一直是国内外研究的热点内容,其技术方法归纳起来主要有植物组织细胞培养、微生物转化、酶水解等几种. 结论:生物转化能产生新的化合物、提高有效成分的活性,具有环保、节约资源等特点.
【总页数】4页(P10-13)
【作者】沈寿茂;黄明进;王文全;徐立军
【作者单位】北京中医药大学中药学院,北京,100102;北京中医药大学中药学院,北京,100102;中药材规范化生产教育部工程研究中心,北京,100102;北京中医药大学中药学院,北京,100102;中药材规范化生产教育部工程研究中心,北京,100102;北京中医药大学中药学院,北京,100102
【正文语种】中文
【相关文献】
1.甘草有效成分甘草酸和甘草次酸及其衍生物的药理作用研究进展
2.甘草酸酶催化水解单葡萄糖醛酸甘草次酸的反应溶剂研究
3.甘草酸和甘草次酸提取分离方法的研究进展
4.甘草酸、甘草次酸衍生物的合成及生物活性研究进展
5.甘草次酸及甘草次酸衍生物药理活性研究进展
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甘草酸和甘草次酸
甘草酸和甘草次酸
甘草酸和甘草次酸是从甘草根部提取的两种天然活性化合物。
它们在中医中被广泛应用,并在现代药物研究中受到了越来越多的关注。
甘草酸,化学名称为甘草酸(Glycyrrhizic acid),是甘草根部的主要活性成分之一。
它具有抗炎、抗氧化、抗病毒等多种生物活性。
甘草酸被广泛应用于中药制剂、保健品和化妆品中。
研究发现,甘草酸可以抑制炎症反应,减轻炎症引起的疼痛和肿胀。
此外,甘草酸还能增强机体免疫力,抑制病毒复制,对治疗呼吸道感染和肝炎等疾病具有一定的疗效。
甘草次酸,化学名称为甘草甜素(Glycyrrhetinic acid),是从甘草酸经过酸水解反应得到的产物。
甘草次酸也具有抗炎、抗氧化、抗病毒等多种生物活性。
研究表明,甘草次酸可以抑制一些导致炎症的酶的活性,减少炎症反应。
此外,甘草次酸还具有抑制肿瘤细胞增殖和转移的作用,对某些癌症具有一定的抗肿瘤活性。
甘草酸和甘草次酸在药理学中常常被使用,并且已被广泛研究其药理和药效学。
此外,它们可以与其他化合物共同应用,相互增强疗效。
例如,甘草酸和甘草次酸可以与一些抗生素、抗肿瘤药物相结合,提高药物的疗效并降低毒副作用。
虽然甘草酸和甘草次酸有许多潜在的药用价值,但由于它们的活性成分较多,因此在使用时需要谨慎。
高剂量或长期使用可能会引起一些不良反应,如高血压、水肿、电解质紊乱等。
因此,在使用甘草酸和甘草次酸时,应在医生的指导下进行,并严格遵循剂量和使用方法。
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展
甘草次酸(Glycyrrhetic acid)是一种从甘草根中提取的三萜类化合物,具有广泛的药理活性。
近年来,对甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进行了深入的探索,取得了一定的进展。
甘草次酸的结构修饰主要集中在三个方面:取代基团的引入、环上的修饰以及立体化学修饰。
通过在甘草次酸分子上引入不同取代基团,可以改变其溶解度、稳定性和药物活性。
引入羟基、氯基、甲基等取代基团可以增强甘草次酸的溶解性和稳定性。
通过在环上的修饰,如环氧化、氧化、还原等反应,可以有效改变甘草次酸的生物活性。
环氧化反应可以提高甘草次酸的抗炎、抗肿瘤和抗病毒活性。
通过合成不同立体化学异构体,可以研究其构效关系,进一步理解甘草次酸的药理机制。
甘草次酸的生物活性研究主要集中在以下几个方面:抗炎活性、抗肿瘤活性、抗氧化活性、抗病毒活性和抗菌活性。
甘草次酸具有显著的抗炎作用,能够抑制炎症细胞的激活和炎症介质的释放,缓解炎症反应。
甘草次酸对多种肿瘤细胞具有抗增殖和诱导凋亡的作用,具有潜在的抗肿瘤活性。
甘草次酸还具有一定的抗氧化能力,可以清除自由基,保护细胞免受损害。
甘草次酸还具有抗病毒和抗菌活性,对多种病毒和细菌具有很好的抑制作用。
甘草次酸是一种具有广泛药理活性的天然产物,在结构修饰及生物活性研究方面取得了一定的进展。
未来的研究可以进一步探索甘草次酸的结构与活性关系,开发更高效、低毒的衍生物,并深入研究其在临床治疗中的应用潜力。
甘草酸及甘草次酸
综合实验甘草中甘草酸的提取、分离及甘草次酸的制备一、实验目的和要求1. 根据目标成分的极性和溶解性能,掌握选择溶剂、提取及分离的方法。
2. 掌握酸水解、有机溶剂提取和精制三萜皂苷苷元的方法。
3. 掌握结晶、重结晶法。
4. 熟悉三萜皂苷及其苷元的性质和检识方法。
二、实验原理甘草酸和甘草次酸均为含有羟基的酸性三萜皂苷,甘草次酸为甘草酸的苷元。
甘草酸酸性较强,在植物中与钾成盐而溶于水。
而甘草酸在冷水中的溶解度较小,可以用水渗漉后再酸化得到甘草总皂苷粗品。
由于甘草酸不易精制,所以一般先将其转变为甘草酸的单钾盐,然后再水解得到甘草次酸。
甘草酸甘草次酸三、实验材料试剂:10%氨水(15 mL),5%硫酸,20% KOH(95%乙醇),丙酮(50 mL),冰醋酸(15 mL),95%乙醇,二氯甲烷(50 mL),浓硫酸-醋酐(1:20),醋酐,5%磷钼酸乙醇液(置喷瓶中),正丁醇-冰醋酸-水(4:1:2)展开剂仪器:渗漉筒,玻璃棒,烧杯(500 mL),抽滤装置,研钵研棒,烘箱,广口三角瓶(150 mL),三角瓶(50 mL),圆底烧瓶(100 mL),冷凝回收有机溶剂装置一套,刮刀,培养皿,分液漏斗(100 mL)。
其它:pH试纸四、实验方法1. 甘草酸粗品提取2. 甘草酸单钾盐制备3. 甘草次酸的制备五、检识1. 醋酐-浓硫酸反应:将样品溶于醋酐中,加入浓硫酸-醋酐(1:20),可产生黄-紫红色2. 薄层色谱检识:于硅胶G-CMC-Na板上点样,用正丁醇-冰醋酸-水(4:1:2)展开。
喷5%磷钼酸乙醇液,110度加热10 min显色。
六、注意事项1. 水渗漉液调酸沉淀后,要充分陈化,否则难以抽滤。
2. 冰醋酸不慎沾到皮肤(特别是脸上)后要立即水清洗。
3. 回收有机溶剂要冷凝回收,不可敞口加热挥发。
甘草酸和甘草次酸
甘草酸和甘草次酸摘要本文将对甘草酸和甘草次酸进行详细的介绍和探讨。
首先,我们将从它们的定义和特性入手,介绍它们的化学结构和生物活性。
然后,我们将分析它们的药理作用和临床应用。
最后,我们将讨论甘草酸和甘草次酸在中医中的运用和潜在的药用价值。
1. 甘草酸和甘草次酸的定义和特性甘草酸和甘草次酸是一类天然产物,属于二萜类化合物。
它们主要存在于甘草根部,具有独特的化学结构和药理活性。
1.1 化学结构甘草酸的化学结构为三萜酸,分子式为C30H50O4,分子量为470.71。
甘草次酸是甘草酸的异构体,结构式稍有差异。
1.2 药理活性甘草酸和甘草次酸具有多种药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒和抗肿瘤等作用。
它们还被发现具有调节免疫系统、抗溃疡和抗过敏等作用。
2. 甘草酸和甘草次酸的生物活性和机制甘草酸和甘草次酸的生物活性主要通过以下机制发挥:2.1 抗炎作用甘草酸和甘草次酸可以通过抑制炎症介质的释放和调节炎症反应途径发挥抗炎作用。
它们可以抑制炎症相关的信号通路,并减轻炎症反应引起的组织损伤。
2.2 抗氧化作用甘草酸和甘草次酸具有明显的抗氧化作用,可以清除自由基,减轻氧化应激导致的细胞损伤。
它们还可以促进抗氧化酶的活化,提高细胞内的抗氧化能力。
甘草酸和甘草次酸对多种细菌具有抑制作用,特别是对常见的病原菌具有较强的抗菌活性。
它们可以干扰细菌的生长和代谢,破坏细菌的细胞壁结构,从而发挥抗菌作用。
2.4 抗病毒作用甘草酸和甘草次酸对多种病毒具有抑制作用,特别是对疱疹病毒和流感病毒等常见病毒具有较强的抗病毒活性。
它们可以阻止病毒的侵入和复制,抑制病毒的生长和传播。
2.5 抗肿瘤作用甘草酸和甘草次酸对多种肿瘤细胞具有抑制作用,可以诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,从而发挥抗肿瘤作用。
3. 甘草酸和甘草次酸的临床应用甘草酸和甘草次酸在临床上有广泛的应用,被应用于多个疾病的治疗中。
以下是它们的主要临床应用:3.1 消化系统疾病甘草酸和甘草次酸可以用于治疗溃疡性结肠炎、胃溃疡和胃炎等消化系统疾病。
一株内生真菌及其生物转化甘草酸为甘草次苷的方法[发明专利]
专利名称:一株内生真菌及其生物转化甘草酸为甘草次苷的方法
专利类型:发明专利
发明人:张志斌,高波良,朱笃,李平,颜日明,汪涯
申请号:CN201410225800.3
申请日:20140527
公开号:CN103981104A
公开日:
20140813
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明涉及一株内生真菌及其生物转化甘草酸为甘草次苷的方法,该菌命名为DX-SES3,鉴定为Microsphaeropsisarundinis,并已保藏于中国典型培养物保藏中心,保藏号为CCTCCM2014177。
该菌能在甘草酸的诱导下产生β-葡萄糖醛酸苷酶,进而催化甘草酸生产GAMG;所产生的GAMG富聚在菌体的表面,75%的乙醇冲洗菌体,减压浓缩喷雾干燥后获得GAMG粗制品,HPLC检测纯度为89.4%。
本发明采用生物转化方法,不仅甘草酸的转化率高,绿色环保无污染,而且GAMG富聚于菌体表面,产物分离纯化简单易行。
申请人:江西师范大学
地址:330000 江西省南昌市紫阳大道99号
国籍:CN
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甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展甘草次酸是从甘草中分离得到的一种三萜类天然产物,具有广泛的药理活性和丰富的生物学活性。
近年来,研究者们对甘草次酸进行结构修饰,并研究了其生物活性,取得了一系列进展。
甘草次酸的结构修饰主要集中在以下几个方面。
通过氧化反应,如羟基化、脱氢化等反应,可以引入不同的官能团,从而增加化合物的药理活性和生物学活性。
研究者通过对甘草次酸进行羟基化反应,合成了一系列具有抗肿瘤、抗炎症和抗病毒活性的化合物。
通过酯化反应或醚化反应可以引入不同的侧链,从而改变化合物的溶解度、药代动力学和药效学。
研究者通过对甘草次酸进行酯化反应,合成了一系列具有更好抗氧化活性和抗菌活性的化合物。
还可以通过取代反应和环化反应等修改甘草次酸的结构。
研究者通过对甘草次酸进行取代反应,合成了一系列具有更强抗病毒活性的化合物。
还可以通过合成衍生物或合成顺反异构体等方法来修饰甘草次酸的结构。
研究者通过合成甘草次酸的衍生物和顺反异构体,研究了它们的抗肿瘤、抗炎症和抗病毒活性。
甘草次酸的生物活性研究取得了一系列进展。
研究者发现甘草次酸具有抗肿瘤活性。
研究显示,甘草次酸可以通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞侵袭和转移等多种机制来抑制肿瘤的发生和发展。
甘草次酸还具有广泛的抗炎症活性。
研究发现,甘草次酸可以通过抑制炎性因子的产生、调节免疫系统和减轻炎症反应等多种机制来发挥抗炎症作用。
甘草次酸还具有抗氧化、抗菌、抗病毒和抗癌活性等生物活性。
研究发现,甘草次酸可以通过清除自由基、抑制病原微生物的生长和复制、抑制病毒的侵入和复制以及抑制肿瘤细胞的生长和转化等机制来发挥这些生物活性。
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究取得了一系列进展,为进一步开发甘草次酸的药物应用提供了理论和实验基础。
未来,研究者们可以进一步探索甘草次酸的化学修饰和生物活性,开发更多具有优良药理活性的甘草次酸类化合物,为临床应用提供更多选择。
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展甘草次酸是从甘草中提取的一种天然次酸化合物,具有广泛的药理活性和应用前景。
为了进一步提高甘草次酸的药理活性,研究者们进行了许多结构修饰的研究。
本文将对甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展进行综述。
甘草次酸在结构上主要包括两个核心骨架,即苯丙基和糖基骨架。
研究者们通过改变两个核心骨架的取代基团、酰基化、醚化、氧杂化等方法来进行结构修饰,以寻找新的具有更好药理活性的化合物。
改变核心骨架上的取代基团是最常见的结构修饰方法之一。
研究表明,引入不同的取代基团可以显著改变甘草次酸的生物活性。
引入烷基、氨基、羟基等取代基团可以提高甘草次酸的抗氧化、抗炎、抗肿瘤等活性。
除了核心骨架的结构修饰外,研究者们还对甘草次酸的糖基骨架进行了修饰。
糖基骨架的修饰主要包括酰基化、醚化、氧杂化等方法。
这些修饰不仅可以提高甘草次酸的溶解性和稳定性,还可以显著改变其药理活性。
研究发现,酰基化修饰可以显著提高甘草次酸的抗炎活性,醚化修饰可以提高其抗肿瘤活性。
研究者们还通过结构修饰来改变甘草次酸的代谢途径和药代动力学性质。
通过引入亲水基团、改变取代基的位置等方法,可以改善甘草次酸的水溶性和生物利用度,提高其体内药物浓度和药效。
在生物活性研究方面,甘草次酸已经在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病等领域显示出了很好的药理活性。
研究发现,甘草次酸可以通过调节信号通路和基因表达来发挥抗炎和抗氧化作用,可以通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导肿瘤细胞凋亡来具有抗肿瘤活性,可以通过调节胰岛素信号通路和胰岛素分泌来改善糖尿病。
甘草次酸的结构修饰和生物活性研究为其进一步的药用价值开发提供了新的思路和方法。
随着技术的不断进步和研究的深入,相信甘草次酸在药物研究领域将展现出更广阔的应用前景。
甘草酸和甘草次酸
甘草酸和甘草次酸
甘草酸(Glycyrrhizic Acid)和甘草次酸(Glycyrrhetinic Acid)是甘草根部中所含的主要活性成分。
甘草酸是一种二萜类化合物,被广泛应用于药物、食品和化妆品等领域。
甘草次酸是甘草酸的代谢产物,具有更高的生物利用度和生物活性。
甘草酸有多种药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒和免疫调节等作用。
它可以通过抑制炎症介质的释放和降低炎症反应来减轻炎症反应。
此外,甘草酸还可以增强机体的抗氧化能力,抑制自由基的产生和损伤,以减轻氧化应激对身体的伤害。
甘草次酸在体内形成后,对皮肤具有抗炎、抗氧化和抗衰老的作用。
它可以抑制过氧化物酶的活性,减少自由基的产生,从而保护皮肤免受氧化损伤。
此外,甘草次酸还可以调节皮肤的免疫反应,促进伤口的愈合和细胞的再生。
甘草酸和甘草次酸在中医药学中也有广泛的应用。
它们被用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病和皮肤病等。
甘草酸可以保护胃黏膜,减少胃酸分泌,缓解胃炎和溃疡。
甘草酸还可以抑制病毒的复制和传播,用于治疗病毒性疾病如肝炎和流感。
此外,甘草酸还可以用于治疗慢性皮肤病如湿疹和银屑病等。
总之,甘草酸和甘草次酸是甘草根部中的重要活性成分,具有多种药理活性和临床应用价值。
它们在药物、食品和化妆品等领域中的应用前景广阔,对人体健康的保护和疾病治疗具有重要意义。
从甘草中提取甘草酸和甘草次酸的工艺研究
从甘草中提取甘草酸和甘草次酸的工艺研究
曾启华
【期刊名称】《遵义师范学院学报》
【年(卷),期】2006(008)001
【摘要】采用水酸提取法从甘草中提取得到甘草酸粗品,用D101大孔树脂进行甘草酸的纯化,然后将甘草酸进行酸性加压水解得到甘草次酸.该方法工艺简便、产品收率与纯度高,树脂再生容易,是目前提取甘草酸和甘草次酸较为理想的方法.
【总页数】3页(P62-64)
【作者】曾启华
【作者单位】遵义师范学院,化学系,贵州,遵义,563002
【正文语种】中文
【中图分类】R284.1
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2.甘草中甘草酸和甘草苷的提取工艺研究 [J], 魏宁;郎伟君
3.甘草酸,甘草次酸的提取分离及应用概况 [J], 范云鸽;史作清
4.甘草酸和甘草次酸提取分离方法的研究进展 [J], 申美伦; 刘广欣; 梁业飞; 桑杰; 李翠芹
5.甘草酸盐与甘草次酸几种提取分离方法的比较 [J], 洪永福;林厚文
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从甘草中提取甘草酸制备甘草次酸的研究进展
江西农业学报
20 ,0 8 :1 4 0 8 2 ( ) 9 ~9
Aca Ag iu t r e Ja g i t r l a in x c u
从甘草 中提 取 甘 草酸 制备甘 草次 酸 的研 究进 展
余 方, 高建培, 斌, 宇 黄 王
中图分Байду номын сангаас号:577 文献标识码 : 文章编号 :0 1 8 8 ((8 0 09 — 4 S 6 .1 A 10 — 5 1 2 ̄ )8— 0 1 0
Re e r h v e o e a a i n o y y r ii c Acd f o s a c Re i w n Pr p r to fGl c r h tni i r m Gl c r hii i t a t d f o Gl c r h z y y r zc Acd Ex r c e m y y r ia r
豆科 植物 甘草 是 中药 中常 用 的重 要 药材 , 6 1 4年荷 9 兰Rvs ee 发现甘 草提 取物对 医 治 胃溃 疡有 较 好疗 效 ; r 此后 又发现甘 草有 利尿 、 炎 、 溃疡 、 抗 抗 抗癌 、 防治病 毒性 肝炎 、 脂 血 症 、 滋 病 和 增 强 细 胞 免 疫 能 力 的 功 高 艾
用, 要用于合成天然防腐剂、 2 E 、 天然增 色剂 、 天然增稠剂
和防 晒养 护 品 等 。甘 草 次 酸 不仅 具 有重 要 的 医学 保 健 功能 , 而且 在化工 行业上 也逐 步得 到 了广 泛 的应 用 , 因
而, 对其提取方法的研究正方兴未艾。 通常可以采用酸碱催化和酶促反应等方法从甘草 酸中或者从 甘草 中提取甘草 酸制备 甘草次酸 。甘草
YU F n a g,G in—p i AO J a e ,HUANG B n,WANG Yu i
甘草中有效成分甘草酸的提取和测定方法研究概况
·综述·甘草中有效成分甘草酸的提取和测定方法研究概况鲁守平,孙 群,王建华,孙宝启3(中国农业大学农学与生物技术学院,北京100094)[摘要] 综述了甘草中有效成分甘草酸的提取、纯化和测定方法的研究概况。
稀醇溶液对甘草酸的提取效果较好,添加稀氨水后可提高甘草酸的提取收率;超声波强化或微波辅助提取可提高甘草酸的提取效率并节约提取溶剂和提取时间,C O 2超临界流体法无毒、高效且不需加热即可将甘草酸与溶质分离开来;T LC ,HP LC ,CE 方法可实现甘草酸及甘草次酸含量的快速、准确测定。
[关键词] 甘草;甘草酸;提取;测定[中图分类号]R 284 [文献标识码]A [文章编号]100125302(2006)0520357204[收稿日期] 2005204219[通讯作者] 3孙宝启,T el :(010)62732775,E 2mail :sbq5583@ 甘草是我国常用的中草药品种之一,除主要医药用外,还广泛地应用于烟草、食品、酿造以及化妆品工业等领域[1]。
甘草的主要有效成分为甘草酸(glycyrrhizic acid )或甘草甜素(glycyrrhizin )及甘草次酸(glycyrrhetinic acid )等三萜类化合物、甘草黄酮类化合物以及甘草多糖等[2]。
药理研究表明,甘草酸及甘草次酸具有解毒、消炎、镇痛、抗肿瘤的作用,近年来,还用于防治病毒性肝炎、癌症以及艾滋病等[3]。
甘草酸及甘草次酸的提取和含量的测定在甘草研究中具有举足轻重的地位。
我国虽是甘草生产和出口的大国,但对甘草主要有效成分甘草酸的生物合成、作用机制、精制加工和综合利用的深入研究还落后于日本等国。
受技术条件和工艺限制,应用传统方法提取的甘草酸粗品的纯度低,在国际市场上的价格低,并且提取效率也低,对甘草资源的利用不充分,影响了我国甘草产业的发展。
目前,国内外涌现出许多先进的提取技术(如超临界流体提取法、微波辅助提取法等),以及高效灵敏的测定方法(如高效液相色谱、毛细管电泳[4]等),对这一领域研究的一些进展进行简单的概括,希望有助于我国甘草的研究和利用开发。
甘草酸 甘草次酸 生物合成
甘草酸甘草次酸生物合成
甘草酸是一种具有广泛药理作用的天然化合物,常用于中药和现代药物中。
它是从甘
草根的根皮中提取出来的,具有镇痛、抗炎、抗氧化、抗菌和抗肿瘤等多种作用。
甘草酸
的生物合成是一个复杂的过程,涉及多个酶和代谢途径,并受到环境和生理因素的调节。
甘草酸的生物合成主要包括以下四个步骤:
1. 黄酮酸的转化:甘草酸的合成始于苯丙氨酸或缬氨酸的快速旋转和甘草酸酯的转化。
在这个过程中,苯丙氨酸、缬氨酸和柠檬酸通过酶催化产生黄酮酸,如化脱氢酶和柠
檬酸酸合酶等。
2. 黄酮酸的催化加氧:黄酮酸在细胞色素P450酶的催化下加氧,形成特定的羟基化
黄酮酸。
这个过程是甘草酸合成的关键步骤。
3. 特定酮还原酶的还原:特定酮还原酶可以将羟基化黄酮酸还原为二羟基化黄酮酸。
这个起到了在甘草酸生物合成中的重要作用之一。
4. 甘草酸的酸水解:最后,二羟基化黄酮酸通过脱羧反应生成甘草酸。
这个过程是
甘草酸合成的最后一步。
甘草次酸是一种存在于甘草根中的三萜类活性成分,是甘草酸的结构异构体。
甘草次
酸的生物合成与甘草酸的生物合成非常相似,只有最后一步是不同的,即二羟基而不是单
羟基的甘草次酸只能进一步羟基化,然后环化和酸水解才能转化为甘草次酸。
甘草次酸对于药物治疗和调节免疫反应功能均有明显作用。
甘草次酸的抗氧化和抗炎
作用被广泛研究,有望成为新的生物合成药物。
甘草次酸的生物合成与甘草酸类似,有多
种影响其生物合成的因素,如逆境胁迫、生长周期和基因表达等因素,可以通过调控生物
合成途径和代谢通路来增加甘草次酸的产量。
甘草酸酶催化水解单葡萄糖醛酸甘草次酸的反应溶剂研究
甘草酸酶催化水解单葡萄糖醛酸甘草次酸的反应溶剂研究刘美琴【摘要】甘草酸(GL)是甘草类中药材中的有效成分,将甘草酸转化为单葡萄糖酸甘草次酸(GAMG)可以提高其药物活性并降低生物毒性.离心切取新鲜猪肝脏匀浆中间段溶酶体作为酶催化剂,用胆碱基深共晶溶剂作为反应溶剂进行酶催化水解反应,用紫外-可见分光光度法对反应产物进行分析,比较了两种介质下的反应转化率.【期刊名称】《江西化工》【年(卷),期】2019(000)002【总页数】3页(P151-153)【关键词】深共晶溶剂;甘草酸;单葡萄糖醛酸甘草次酸;溶酶体;酶催化【作者】刘美琴【作者单位】山西轻工职业技术学院,山西太原030013【正文语种】中文1 甘草酸及其衍生物甘草酸(Glycyrrhizin,简称GL)是药材甘草中的重要活性成分,在医学方面具有明显的抗炎、抗溃疡作用和抗变态反应的药理作用,近年的研究还发现其抗肿瘤、抗艾滋病毒的活性[1][2]。
甘草酸的化学结构属于三萜类皂苷,在C3位连接2个葡萄糖醛酸。
单葡萄糖醛酸甘草次酸(glycyrrhetic acid monoglucuronide,简称GAMG)是甘草酸定向水解失去外端1个葡萄糖醛酸基的产物。
与甘草酸相比,GAMG具有更高的抗炎、抗过敏、抗癌等活性[3],毒性低、溶解性好,便于体内运输[4],并有可能会去除甘草酸排钾阻钠的副作用[5]。
另外,GAMG的甜度是甘草酸的5倍,是蔗糖的1000倍,是一种高甜度低热量的功能性甜味剂。
所以将GL定向转化GAMG具有重要的研究价值。
目前利用生物酶进行定向催化水解具有反应条件温和、选择性强、反应速率高、副产物少、能耗低、环境友好和无需功能基团保护等优点,成为GL转化GAMG较具优势的方法[6][7]。
有研究发现,β-葡萄糖酸苷酶(β-glucuronidase)能定向催化GL生成GA或者GAMG,具有较高的选择性。
但不同来源的酶催化性能存在差异[8],植物来源的主要有海栖热袍菌来源[9]、青霉菌属真菌产紫青霉(Penicillium purpurogenumLi-3,简称P.P.li-3)来源[10]、米曲霉39和黑曲霉UV-48来源[11][12];动物来源的主要有牛、猪、大鼠、小鼠等动物肝脏溶酶体葡萄糖醛酸酶(lysosomal β-glucuronidase)。
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植物组织细胞培养
植 物组 织 细胞 培养
。
是一类新 的生物转 化 系统 , 用该 方法来 转 化 甘草 酸
和甘草次酸 , 其 反应 体 系 主要 包 括 种 类 型
用植物悬浮细胞作为催化系统进行 的生物转化反应 。
如
等 ’。〕用光果甘草 的细胞悬 浮培养转化
甘草次酸 , 得到 种 产 物 。这 种 由游 离甘 草悬 浮细
强 了〔,了, 进一步的实验证实 , 普通 大 鼠灌 胃甘草 酸 率 高的优势 , 在工业化生产 中具有 一定应用 价值 。
后 , 在血浆 中检测不 到甘草 酸 , 只检 测 到甘 草次酸 , 在无菌大 鼠血浆 中只检测 到甘草酸 , 而未检测 到甘 草次酸 , 说 明了甘草酸在肠道 内的代谢转化过程 中 , 肠道菌群 的作 用是不 可缺 的 ’一川 。更重 要 的是 甘草 酸或其衍生物在体 内除 了 自身受 到肠 内菌 的代谢 转 化外 , 还可能影 响其他药物在肠 内的吸收代谢 , 如 甘草酸能改变抗肿瘤药物氨 甲叶酸在体 内的代谢参 数 〔’〕, 这是否与肠 内菌协 同作用或甘草酸及其代谢 物破坏 了代谢该 化合物 的酶系统有关 , 还有 待进 一 步 的实验证 实 。这 些 研 究 结 果 对 了解 甘 草 酸 、甘 草 次酸在体 内的变化规律及其代 谢途径提供 了实验依 据 。此外 , 肠 内菌转 化还 可 以作 为 阐释甘草 酸 、甘 草次酸成分在动物体 内作用机制 的辅助工具 。
多 , 但是要获得专一性强的微生物转化菌株和适宜的 转化条件还是较为困难 。加强菌株筛选及其简便 、快
捷 的转化条件研究 , 对利用微生物转化甘草酸 、甘草 次酸等甘草成分 的工业化生产有重要的意义 。
肠 内菌转化
肠 内菌转化
与
一般微生物转化 , 有相 同之处 , 也各有特点和用途 , 主要表现在两者都是以微生物菌株为基本转化体系 ,
胞组成的生物转化系统具有直接使用前 体 、细胞转
移限制少和不存在影 响细胞 活力 和生理状态 的介质
等优点 , 是 目前使用最多 的一个转化 系统 。 用
毛状根作为催 化 系统进行 的生 物转 化反 应 , 相对 于
悬浮细胞 , 毛状 根具 有 生 长快 速 、加倍 时 间短 、遗
传和生化稳定 的特点 。
对甘
草次酸进行 了生物转化 , 获得 了包括 切 一经基甘草次
酸在 内的 个 化 合 物 , 其 中 个 是新 的化合 物 。
廿 等 ”〕利用黑 曲霉素生物转化甘草次酸 , 也 得到 了 种 产 物 , 其 中一种 为新 化合 物 。可见 , 在
不 同微生物反应体 系下 转化 甘草酸 和甘草 次酸 , 所 获得 的 目标成 分具 有较 大差 异 , 这 可 能与菌株 在培
养过程 中产生 的能催 化 甘草 酸 、甘 草 次酸转 化 的不
同酶系统有关 。
甘草酸与甘草次酸的微生物转化所需的菌株可
从土壤 中获得 , 也 可 以来 自植 物组织 中 , 然而 如何
从这些众多的菌株 当中筛选 出能够转 化产生有 价值
的 目标产物 、且 专一性 强 的菌株 , 是微 生物转 化甘 草酸和甘草 次酸 的关 键环 节 , 方便 、快捷 的微生 物
。
和
表一阳 一甘草 次 酸 一 一 一
,两
者为差 向异 构 体 , 且 可 以通 过 代 谢 中 间物 一去 氢
阳 一甘草次 酸 一
一一
进
行逆转 。
等 〕从人 的肠道菌群 中得 到一种 真
细菌甘草 酸 葡 萄糖 昔 酸 酶
一一
为甘草次酸 但
, 能将甘草酸水解转化 ”〕在研究甘草酸 、甘草次酸
和甘草次酸单葡糖醛酸在肠 内菌代谢 的差异时发现
化成 苯 甲醛 、人 参 皂 昔 , 、黄 芬 素 等 相 应 产 物 , 供 了又一新 的思路 和方法 。
其对肿瘤细胞毒性 比原化合物更强 , 同样甘草酸在
综上所述 , 直 接 以酶为反应 体 系 的生 物, 抗肿瘤作用也增 是获得单一 目标 产物 的有效途 径 , 方 便 、快捷 、产
化等 , 具有反应选择性强 、反应条件温和 、副产物
少 、不造成环境污染 和后处理简单等优点 , 并且可
以进行传统有机合成不能或很难进行的化学反应 〔’〕。
近年来 , 生物转化技术在 中草药活性成分研究
中的应用 已成 为研究 的热点课题 , 在 中药昔类化合
物 、黄酮类化合物 、三菇化合物等活性成分生物转
微生物转化
微生物转化
是利用微生
物代谢过程 中产生 的酶催化底物发生 的反应 , 在该
生物反应体系 中 , 微生物细胞 的增殖 比植物细胞更 快 , 基 因转 化表 达 、基 因重组 、原 生质体 融合 比动
植物细胞更容 易成 功 , 所 以整个过程 可 以实现 自动
化 、连续化 , 转 化效率高 。有学者利用微 生物及其
下 , 甘草酸可 以直 接转 化 为甘 草 次 酸 , 或先转化 为
单葡萄糖醛酸基甘草次酸 , 然后再转化为甘草次酸 ,
这两种转化方式都是要在肠 内菌代谢酶 的作 用下才
发生反应 。如
等 ’〕在甘草酸的人肠 内菌代
谢实验 中发现 , 甘草酸被转化成 了两个新 的化合物 ,
分别为 阳一甘草次酸 一 一
转化菌株筛选模 型的建立是研究 的主要 内容 , 也是
菌株筛选 的有效途径 。何晨 ’〕利用纯度 为
的甘
草酸为碳源 的筛选模 型 , 从 新疆 野 生甘 草土壤 中分 离筛选得 到具 有水解 甘草 酸产 生甘草 次酸 的菌株 ,
并采用发酵法转化甘草生产甘草次酸 , 其终浓度为
·一’, 达 到产 业 化 水 平 。王 云【”利 用 从 土壤
··
年 月第 卷第 期
中国现代 中药
中草药有效 成分 经肠 内菌 生物转化 后 , 得 到 的 山 。
一 一刀一
, 专一性强 , 转
目标化合物常常具有更强的生物活性 , 如苦杏仁昔 、 化效率高 。研究 肝药酶 对甘草 酸 、甘 草 次酸 的生 物
人参皂昔 、黄荃昔等化合物在肠 内菌作用下 , 转 转化过程 , 对揭 示 甘 草保 肝 降 酶 作 用 的科 学 内涵 提
,
一
一一 一 一一一一
, 而通
过镰刀菌 尸公 “
发酵转化 , 获得另一个新 的
产物为 , 一 一 一 一 一 一
, 该转化
物还具有抑制脂 氧化酶
的 活 性 〔”〕。马 晶
等 ”通 过 实验研 究 , 认 为刺囊 毛霉
能够
专一性地对甘草次酸进行经基化反应 , 形成 主产物
切 一经基甘草 次 酸 。
等 〔“】利 用
甘草酸能够被肠 内菌单 独代谢 , 但 当甘 草 酸 与代 谢 物一同存在时 , 则不易被代谢 , 这可能与代谢 物甘 草 次 酸 能 影 响 甘 草 酸 户 一葡 糖 醛 酸 酶
一一
等肠 内菌代谢 酶 的活性 有
关 一 。此外 , 。 渺 还认 为肠 内菌 菌群 对 甘
草酸的代谢还受到 值 的影响 。
但是反应体 系 中菌株 的宿 主不 同 , 肠 内菌 生 物转 化
是以动物体肠 内菌群 为对象 的研究体 系 , 适 合模拟
药物在人肠 内的代谢及其 吸收机制 的阐释 , 在此层
面上 , 研究药物 的肠 内菌生 物转 化 , 将 更具 有 价值
和意义 。因此本 文将肠 内菌 生物转 化方 法 与一般 的
等 川利用人参毛状
根转化甘草次酸 , 可得到 个转化产物 , 其 中 个 为新化合物 , 这 主要 是人 参 毛状 根对 甘 草 次 酸有 糖
基化和丙二酞基化 的生物转化能力 , 由于甘 草次酸
一 上连有 梭基 , 一 连有经基 , 人参 的毛状 根培 养能使其形 成昔 , 而后 因产 物 连 有一 部 分 糖 基 , 又
足 日益增长 的社会需求 , 提倡 甘草成分 的生物转化 ,
对寻求解决 资 源危机 的新途径 、提 高成 分 活性 、发
现新化合物等方 面具有重要 意义 。甘草 酸属 于三菇
类化合物 , 该类化合物在甘草属 倪”哪 入
植
物 中已鉴定得到 种 图 , 其 中甘草酸 、甘草次酸是
研究较多的成分 , 这 两种 成 分 以及 其他 甘草 三 菇类 成分的生物转化已成为国内外学者研究 的热点 内容 。 对此 , 笔者按照转 化过程 中所采 用 的生 物转 化 反 应 体系的不同 , 对甘草酸 、甘草次酸生物转化 的技 术方法及其研究成果进行概述 , 为今后开展甘草三 菇类活性成分生物转化的进一步深人研究提供参考 。
〔关键词 〕 甘草酸 甘草次酸 生物转化
生物 转 化
也称生物催化
, 是指利用植物离体培养细胞或器官 、 动物 、微生物及细胞器等对外源化合物进行结构修
饰而获得有价值产物 的生理生化反应 , 其本质是利
用生物体系本 身所产 生 的酶对外 源化合 物进行 酶催
化反应 , 反应类 型有水解 、经基化 、酞基化 、糖基
中分离得 到 的一种绿 色木霉进行 生物转 化 甘草 酸 ,
产物为单葡萄糖醛酸基甘草次酸 , 转化率 约为
。宋素琴等 〔’从胀果甘草不 同组织 中分离得到
的 株 内生细菌进行筛选 , 得 到一株 能产甘草酸
类似物的肉生枯草芽胞杆菌 召配
。
大量 的研究证 明 , 用微生物转化甘草 酸 、甘 草次
酸具有非常大的应用情景 , 效益高 , 获得 的 目标组分
微生物转化进行分别叙述 。
甘草酸和甘草次酸在肠 内菌生物转化研究 的文
献报道也逐年增多 , 日本学者从 世纪 年代就
开始 了其在肠 内菌 的生物 转 化研 究 , 取 得 了一定 的
研究成果 , 从 中也 有 一些新 发 现 , 这对 我们进一 步