药物新剂型ppt课件
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1.2 特点
①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服 药次数，提高病人顺应性，使用方便。
②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低 药物的毒副作用。
③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到 最大药效。 ➢ 不是所有的药物都适合制成缓控释制剂，如剂量 很大（大于1g）、半衰期很长（大于24h）、不能在
中国科学院研究生院 生物医学与新药开发课程
药物新剂型
缓释和控释制剂
（sustained-release and controlled-release preparation）
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中国科学院
药物剂型的发展经历了五个阶段:
➢ 药物剂型的第一代：丸、丹、散、膏等；(传统剂型) ➢ 药物剂型的第二代：机械化生产的普通制剂；(常规剂型) ➢ 药物剂型的第三代：缓释制剂、控释制剂； (缓控释剂型) ➢ 药物剂型的第四代：靶向给药系统；(靶向剂型) ➢ 药物剂型的第五代：脉冲式给药系统。(时间定时释药剂型)
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四、缓、控释制剂释药原理和方法
➢ 缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。
➢ 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散 在各种载体材料中，则形成骨架型缓、控 释制剂。
➢ 药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成 贮库型缓、控释制剂。
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➢ 两种类型的缓释、控释制剂所涉及的释药 原理有： 溶出原理； 扩散原理； 溶蚀与扩散相结合的原理； 渗透压原理； 离子交换作用;
➢ 辅料是调节药物释放速率的重要物质。 ➢ 缓释和控释制剂中主要起缓控释作用的辅
料多为高分子化合物，除赋形剂、附加剂 外，主要有： ➢ 阻滞剂、骨架材料、包衣材料、增稠剂等
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阻滞剂（retardant）是一大类疏水性强的脂肪类或蜡类材料。 常用的有：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、 硬脂醇（即十八醇）、单硬脂酸甘油酯等。
膜，但药物不能渗透.包衣膜开细 孔
➢ 片剂与水接触，水通过半渗透膜进 入片芯，药物或水溶性成份溶解成
饱和溶液，由于渗透压的作用，药
物饱和溶液由细孔恒速持续流出.
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离子交换作用
➢ 树脂+--药物- + X- →树脂+--X- + 药物➢ 树脂---药物+ + Y+→树脂---Y+ +药物+
➢ 以树脂型片剂为例：在胃肠液中，当药物与体液 中带有相同电荷的离子接触时，发生竞争性离子 交换作用，将药物置换出来。交换后的药物通过 扩散作用从树脂中释放。
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溶出原理
➢ 溶出速度慢的药物显示 出缓释的性质。根据 Noyes-Whitney溶出速度 公式，通过减少药物的 溶解度，增大药物的粒 径，以降低药物的溶出 速度，达到长效作用.
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扩散原理
➢ 以扩散为主的缓、控释制剂药物首先溶解成溶液后再从制 剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制。
➢ 将药树脂混悬于纯水中，可制备成液体型缓控释 制剂。
➢ 释药速度主要受扩散路径，扩散面积和树脂中所 含交联剂特性的因素影响。
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缓释、控释制剂制备方法
1.骨架型缓释、控释制剂 （1）骨架片
a 亲水性凝胶骨架片 b 蜡质骨架片
2. 膜控型缓释、控释制剂 （1）微孔膜包衣片 （2）膜控释小片
c 不溶性骨架片
小肠下端有效吸收的药物等。
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二、缓、控释制剂的区别
缓释制剂是按时间变化先快后慢的非恒速释药，即一级动 力学等规律释放药物； 控释制剂是不受时间影响的恒速释药，即按零级动力学规 律释释放药物。
药物在体内随时间变化可用下列基本通式表达：dC/dt＝ kCn。C为血药浓度，常用血浆药物浓度。k为常数，t为时 间。式中n＝0时为零级动力学，n＝1时为一级动力学，药 物吸收时C为正值，消除时C为负值。
➢ 以扩散为主的结构主 要有以下几种
➢ 1、水不溶性包衣膜
微囊
➢ 2、含水性孔道的包衣 膜
➢ 3、骨架型药物扩散
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渗透压原理
➢ 利用该原理制成的控释制剂，能 均匀恒速地释放药物，比骨架型 缓释制剂更为优越
口服渗透泵片的构造：
➢ 片芯为水溶性药物或水溶性化合物、 聚合物. 片衣为水不溶性聚合物， 具有半渗透膜作用，水可渗进半透
用的制剂 。
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➢ 控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定 速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓 度范围的制剂。
➢ 广义的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时 间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂 的范畴。
➢ 狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内以零级 或接近零级速度释放药物的制剂。
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三、缓、控释制剂的不足
①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低， 如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反 应），往往不能立即停止治疗。
②缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力 学参数而设计，当药物在疾病状态的体内 动力学特性有所改变时，不能灵活调节给 药方案；
③制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费 用较常规制剂昂贵。
后三阶段是近二三十年才发展起来的药物新剂型，也可统称为控释给药 系统，其根本目的就是在于提高药物的临床疗效、安全性和有效性，降 低全身毒副作用，更积极主动地发挥药物的治疗作用。主要包括速度性 控释剂型、方向性控释剂型和时间性控释剂型。
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缓释制剂与控释制剂
➢ 一、缓、控释制剂的概念、特点 ➢ 二、缓、控释制剂的区别 ➢ 三、缓、控释制剂的不足 ➢ 四、缓、控释制剂释药原理和方法 ➢ 五、缓、控释制剂的常用辅料 ➢ 六、缓、控释制剂技术的发展方向
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一、缓、控释制剂的概念、特点
1.1 概念：
➢ 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药
物以达到长效作用的制剂。其中药物释放主要是
一级速度过程，对于注射型制剂，药物的释放可
持续数天至数月；口服剂型的持续时间根据其在
消化道的滞留时间，一般以小时计。定义：指用
药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作
（3）肠溶膜控释片
（2）缓释、控释颗粒（微囊）
压制片
（4）膜控释小片
（3）胃内滞留片 （4）生物粘附片
（5）渗透泵片
（5）骨架型小丸
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茶碱微孔膜控释小片
ppHale Waihona Puke Baidu课件
新康泰克
本品内容物： ➢ 速释小丸， ➢ 能在一定时间内发挥作用的缓释小丸 ➢ 其有效浓度可维持12小时。
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五、缓、控释制剂的常用辅料
1.2 特点
①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服 药次数，提高病人顺应性，使用方便。
②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低 药物的毒副作用。
③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到 最大药效。 ➢ 不是所有的药物都适合制成缓控释制剂，如剂量 很大（大于1g）、半衰期很长（大于24h）、不能在
中国科学院研究生院 生物医学与新药开发课程
药物新剂型
缓释和控释制剂
（sustained-release and controlled-release preparation）
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中国科学院
药物剂型的发展经历了五个阶段:
➢ 药物剂型的第一代：丸、丹、散、膏等；(传统剂型) ➢ 药物剂型的第二代：机械化生产的普通制剂；(常规剂型) ➢ 药物剂型的第三代：缓释制剂、控释制剂； (缓控释剂型) ➢ 药物剂型的第四代：靶向给药系统；(靶向剂型) ➢ 药物剂型的第五代：脉冲式给药系统。(时间定时释药剂型)
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四、缓、控释制剂释药原理和方法
➢ 缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。
➢ 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散 在各种载体材料中，则形成骨架型缓、控 释制剂。
➢ 药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成 贮库型缓、控释制剂。
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➢ 两种类型的缓释、控释制剂所涉及的释药 原理有： 溶出原理； 扩散原理； 溶蚀与扩散相结合的原理； 渗透压原理； 离子交换作用;
➢ 辅料是调节药物释放速率的重要物质。 ➢ 缓释和控释制剂中主要起缓控释作用的辅
料多为高分子化合物，除赋形剂、附加剂 外，主要有： ➢ 阻滞剂、骨架材料、包衣材料、增稠剂等
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阻滞剂（retardant）是一大类疏水性强的脂肪类或蜡类材料。 常用的有：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、 硬脂醇（即十八醇）、单硬脂酸甘油酯等。
膜，但药物不能渗透.包衣膜开细 孔
➢ 片剂与水接触，水通过半渗透膜进 入片芯，药物或水溶性成份溶解成
饱和溶液，由于渗透压的作用，药
物饱和溶液由细孔恒速持续流出.
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离子交换作用
➢ 树脂+--药物- + X- →树脂+--X- + 药物➢ 树脂---药物+ + Y+→树脂---Y+ +药物+
➢ 以树脂型片剂为例：在胃肠液中，当药物与体液 中带有相同电荷的离子接触时，发生竞争性离子 交换作用，将药物置换出来。交换后的药物通过 扩散作用从树脂中释放。
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溶出原理
➢ 溶出速度慢的药物显示 出缓释的性质。根据 Noyes-Whitney溶出速度 公式，通过减少药物的 溶解度，增大药物的粒 径，以降低药物的溶出 速度，达到长效作用.
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扩散原理
➢ 以扩散为主的缓、控释制剂药物首先溶解成溶液后再从制 剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制。
➢ 将药树脂混悬于纯水中，可制备成液体型缓控释 制剂。
➢ 释药速度主要受扩散路径，扩散面积和树脂中所 含交联剂特性的因素影响。
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缓释、控释制剂制备方法
1.骨架型缓释、控释制剂 （1）骨架片
a 亲水性凝胶骨架片 b 蜡质骨架片
2. 膜控型缓释、控释制剂 （1）微孔膜包衣片 （2）膜控释小片
c 不溶性骨架片
小肠下端有效吸收的药物等。
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二、缓、控释制剂的区别
缓释制剂是按时间变化先快后慢的非恒速释药，即一级动 力学等规律释放药物； 控释制剂是不受时间影响的恒速释药，即按零级动力学规 律释释放药物。
药物在体内随时间变化可用下列基本通式表达：dC/dt＝ kCn。C为血药浓度，常用血浆药物浓度。k为常数，t为时 间。式中n＝0时为零级动力学，n＝1时为一级动力学，药 物吸收时C为正值，消除时C为负值。
➢ 以扩散为主的结构主 要有以下几种
➢ 1、水不溶性包衣膜
微囊
➢ 2、含水性孔道的包衣 膜
➢ 3、骨架型药物扩散
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渗透压原理
➢ 利用该原理制成的控释制剂，能 均匀恒速地释放药物，比骨架型 缓释制剂更为优越
口服渗透泵片的构造：
➢ 片芯为水溶性药物或水溶性化合物、 聚合物. 片衣为水不溶性聚合物， 具有半渗透膜作用，水可渗进半透
用的制剂 。
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➢ 控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定 速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓 度范围的制剂。
➢ 广义的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时 间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂 的范畴。
➢ 狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内以零级 或接近零级速度释放药物的制剂。
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三、缓、控释制剂的不足
①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低， 如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反 应），往往不能立即停止治疗。
②缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力 学参数而设计，当药物在疾病状态的体内 动力学特性有所改变时，不能灵活调节给 药方案；
③制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费 用较常规制剂昂贵。
后三阶段是近二三十年才发展起来的药物新剂型，也可统称为控释给药 系统，其根本目的就是在于提高药物的临床疗效、安全性和有效性，降 低全身毒副作用，更积极主动地发挥药物的治疗作用。主要包括速度性 控释剂型、方向性控释剂型和时间性控释剂型。
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缓释制剂与控释制剂
➢ 一、缓、控释制剂的概念、特点 ➢ 二、缓、控释制剂的区别 ➢ 三、缓、控释制剂的不足 ➢ 四、缓、控释制剂释药原理和方法 ➢ 五、缓、控释制剂的常用辅料 ➢ 六、缓、控释制剂技术的发展方向
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一、缓、控释制剂的概念、特点
1.1 概念：
➢ 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药
物以达到长效作用的制剂。其中药物释放主要是
一级速度过程，对于注射型制剂，药物的释放可
持续数天至数月；口服剂型的持续时间根据其在
消化道的滞留时间，一般以小时计。定义：指用
药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作
（3）肠溶膜控释片
（2）缓释、控释颗粒（微囊）
压制片
（4）膜控释小片
（3）胃内滞留片 （4）生物粘附片
（5）渗透泵片
（5）骨架型小丸
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茶碱微孔膜控释小片
ppHale Waihona Puke Baidu课件
新康泰克
本品内容物： ➢ 速释小丸， ➢ 能在一定时间内发挥作用的缓释小丸 ➢ 其有效浓度可维持12小时。
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五、缓、控释制剂的常用辅料