疼痛药物相关的知识只是课件
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《药物学镇痛药》PPT课件
出的一种保护反应，常伴有
不愉快的情绪反应。
分为：躯体痛、内脏痛、神经痛
躯体痛分为：
锐（剧）痛－－定位清楚，痛感快而尖锐 钝痛－－定位弥散，痛觉缓慢，持续时间长
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药理学
卫生部“十二五”规划教材
（2）镇痛的意义：
①镇痛药的及时应用不但能消除病人的 感觉，还可改善、防止可能产生的生理 功能紊乱。 ②疼痛的部位是诊断疾病的主要依据， 对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。
啡的阻断药。
表 吗啡及其衍生物的化学结构
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11
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【体内过程】
1.口服吸收快，但首关消除明显，生物利用度低。 临床常注射给药。
2.少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢作用； 能通过胎盘屏障。
3.经肝脏代谢，代谢产物吗啡-6-葡萄糖醛酸仍具活性。 由肾排出，少量可经胆汁、乳汁排出。
消除不良情绪，减轻心脏负荷；③降低呼吸中枢对CO2的敏感
性，使喘息得以缓解。 2.需跟阿托品合用。因为吗啡虽有很强的镇痛作用，但由
于兴奋胆道平滑肌和括约肌，妨碍胆汁流出，增加胆囊内压， 不利于治疗。而阿托品能缓解平滑肌痉挛，从而减轻吗啡兴奋 平滑肌的副作用。
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43
药理学
卫生部“十二五”规划教材
知识链接
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12
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【药理作用】
1.中枢神经系统（CNS） （1）镇痛(analgesia) ：镇痛作用强大 （2）镇静(sedation)、致欣快作用：
镇静作用明显 欣快感(euphoria)是形成依赖性的主要原因。
h
13
药理学
卫生部“十二五”规划教材
（3）抑制呼吸(respiratory depression)： 治疗量吗啡明显抑制呼吸。
科学选择阿片类镇痛药护理课件
阿片类镇痛药的分类与适应症
根据作用机制和化学结构，阿片类镇痛药可分为天然阿片类和合成阿片类。天然阿 片类包括吗啡、可待因等，合成阿片类包括芬太尼、美沙酮等。
阿片类镇痛药的适应症主要包括中度至重度的疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛等。对 于其他疼痛或不适症状，阿片类镇痛药可能不是首选药物。
使用阿片类镇痛药时，应遵循医生的建议和指导，根据患者的疼痛程度和身体状况 选择合适的药物和剂量。同时，应注意监测不良反应和药物相互作用。
02
阿片类镇痛药的合理选择
根据疼痛程度选择合适的阿片类药物
01 轻度疼痛
对于轻度疼痛，可以选择非阿片类镇痛药，如对 乙酰氨基酚或非甾体抗炎药。
02 中度疼痛
对于中度疼痛，可以选择弱阿片类药物，如可待 因或曲马多。
03 重度疼痛
对于重度疼痛，可以选择强阿片类药物，如吗啡 、羟考酮或芬太尼。
根据患者的个体差异选择阿片类药物
调整剂量
根据患者的疼痛缓解情况和不良反应，适时调整药物剂量，确保镇 痛效果和安全性。
预防和处理不良反应
及时发现和处理如恶心、呕吐、呼吸抑制等不良反应，采取必要的 措施如止吐、吸氧等。
用药后的护理要点
评估效果
01
评估患者疼痛缓解情况，判断镇痛效果是否达到预期。
处理残留疼痛
02
对于疼痛残留或复发的情况，应重新评估患者的疼痛状况，调
01 年龄
对于儿童和老年人，应选择对中枢神经系统影响 较小的药物，如羟考酮或芬太尼。
02 肝肾功能不全
对于肝肾功能不全的患者，应选择代谢产物较少 、对肝肾功能影响较小的药物，如吗啡。
03 药物过敏史
对于有药物过敏史的患者，应选择非过敏原药物 或进行过敏试验。
最新疼痛药物相关的知识课件PPT
炎作用不明显，胃肠道反应及肾毒性小，但大剂量 可出现肝毒性。 ▪ 对乙酰氨基酚控释片(泰诺林控释片)650mg／片， 一次服用2片，镇痛效果长达8小时。
对乙酰氨基酚(APAP)
是非酸类非甾类消炎药 －pKa为中性 －血浆蛋白结合率低(20%-40%)，全身均匀分布 －仅有解热镇痛作用，几无抗炎作用
奥施康定
奥施康定是羟考酮这一纯阿片受体激动剂的单一制剂，无极 量封顶效应，随着疼痛强度的增加允许进行剂量滴定，以达 到在镇痛效果和不良反应之间的最佳平衡，
盐酸羟考酮控释片是口服的阿片类镇痛剂，中枢神经系统羟 考酮是纯阿片类激动剂，其主要的治疗作用是镇痛。
在脑和脊髓中存在特殊的具有阿片样作用的中枢神经系统内 源性化合物阿片受体，并在本品的镇痛作用方面起着重要的 作用。药效是吗啡的两倍 。
第三阶梯 重度疼痛
1 给予强阿片类药物，该类属于中枢麻醉性镇痛药物。强阿 片类药物无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以 克服耐受现象。此阶梯常用药物为吗啡，其缓释或控释剂型 已是目前治疗癌痛的最优越的药物。 2 吗啡为中枢阿片受体激动剂，诱导内源性内啡肽和脑啡肽 起作用，产生强大的镇痛效应，并且减轻疼痛为选择性的， 而不影响其他感觉(如视、听及触觉等)。阿片类作用还包括 抗焦虑和安定作用以及镇静作用。 3 其副作用：对呼吸中枢有抑制作用，可降低对C0₂张力的 反应性；兴奋平滑肌，对肠道平滑肌的作用引起便秘、并使 胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
▪ 吗啡剂量的个体化
▪ 速释吗啡 推荐剂量是每次5～10mg，4小时1 次，剂量由小逐步增大。如给药后4小时内不 能止痛可按起始量增加60%重复给药直至不痛， 多数病人24小时可测出需要量和固定量。长 期服药即按此给药，大多数病人每次5～30mg， 每4小时一次即可获较好的止痛效果。睡前可 增加50%～100%的剂量，使病人在半夜不需要 再吃药。
对乙酰氨基酚(APAP)
是非酸类非甾类消炎药 －pKa为中性 －血浆蛋白结合率低(20%-40%)，全身均匀分布 －仅有解热镇痛作用，几无抗炎作用
奥施康定
奥施康定是羟考酮这一纯阿片受体激动剂的单一制剂，无极 量封顶效应，随着疼痛强度的增加允许进行剂量滴定，以达 到在镇痛效果和不良反应之间的最佳平衡，
盐酸羟考酮控释片是口服的阿片类镇痛剂，中枢神经系统羟 考酮是纯阿片类激动剂，其主要的治疗作用是镇痛。
在脑和脊髓中存在特殊的具有阿片样作用的中枢神经系统内 源性化合物阿片受体，并在本品的镇痛作用方面起着重要的 作用。药效是吗啡的两倍 。
第三阶梯 重度疼痛
1 给予强阿片类药物，该类属于中枢麻醉性镇痛药物。强阿 片类药物无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以 克服耐受现象。此阶梯常用药物为吗啡，其缓释或控释剂型 已是目前治疗癌痛的最优越的药物。 2 吗啡为中枢阿片受体激动剂，诱导内源性内啡肽和脑啡肽 起作用，产生强大的镇痛效应，并且减轻疼痛为选择性的， 而不影响其他感觉(如视、听及触觉等)。阿片类作用还包括 抗焦虑和安定作用以及镇静作用。 3 其副作用：对呼吸中枢有抑制作用，可降低对C0₂张力的 反应性；兴奋平滑肌，对肠道平滑肌的作用引起便秘、并使 胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
▪ 吗啡剂量的个体化
▪ 速释吗啡 推荐剂量是每次5～10mg，4小时1 次，剂量由小逐步增大。如给药后4小时内不 能止痛可按起始量增加60%重复给药直至不痛， 多数病人24小时可测出需要量和固定量。长 期服药即按此给药，大多数病人每次5～30mg， 每4小时一次即可获较好的止痛效果。睡前可 增加50%～100%的剂量，使病人在半夜不需要 再吃药。
疼痛科常用药物-PPT课件
阿片类药物的副作用-肌阵挛
服用抗抑郁药、抗呕吐药或非甾类消炎药易触发肌阵挛 吗啡代谢产物M3G在脑脊液和血浆中增高，或M3G/M6G增大，可能对疼痛异常和肌阵挛的发生有促进作用 羟考酮的肝酶诱导也可能增加吗啡、芬太尼的代谢产物至中毒水平 治疗：安定类药物或者苯妥因，丙泊酚，或减低药物剂量
阿片类药物的副作用-瘙痒
羟考酮
15-20mg
吗啡（口服）：羟考酮（口服）=1.5～2：1
芬太尼透皮贴剂
25μg/h（透皮吸收）
芬太尼透皮贴剂μg/h，q72h 剂量=1/2×口服吗啡mg/d剂量
适应症：
急性疼痛（明确病因） 癌痛 慢性中重度疼痛
阿片类药物治疗慢性疼痛原则
处方原则： 选择合适药物 确定最佳疗效剂量 防治不良反应 治疗效果不佳应考虑合并或更换药物 了解成瘾知识，鉴别异常行为 指导患者陪护人员
特殊问题
呼吸抑制 恶心、呕吐和便秘 镇静与感觉异常 尿潴留 瘙痒、皮疹
副作用
1
阿片类药物的副作用-镇静
常见于阿片类药物治疗之初和大幅度增加剂量时 常伴有困倦和认知功能减退 合并使用镇静性药物将加强镇静作用和延长镇静时间，同时使用抗组胺药物、抗抑郁药、抗焦虑药可能减低阿片类药物代谢，强镇静作用 应注意排除合并代谢性脑病、颅内疾病等病理状态 治疗包括：警告病人避免酒精和驾车，告知镇静常在几天内自然消失，降低阿片类药物剂量或rotation,精神兴奋剂（右旋苯丙胺、咖啡因、哌醋甲酯）
急性中度至中重度疼痛
日用量不高于5# ，连续用药<4周 精神药品II类
路盖克
美国路坦
双氢可待因10mg扑热息痛500mg
中度疼痛
普通处方管理
药物
非胃肠给药
口服
服用抗抑郁药、抗呕吐药或非甾类消炎药易触发肌阵挛 吗啡代谢产物M3G在脑脊液和血浆中增高，或M3G/M6G增大，可能对疼痛异常和肌阵挛的发生有促进作用 羟考酮的肝酶诱导也可能增加吗啡、芬太尼的代谢产物至中毒水平 治疗：安定类药物或者苯妥因，丙泊酚，或减低药物剂量
阿片类药物的副作用-瘙痒
羟考酮
15-20mg
吗啡（口服）：羟考酮（口服）=1.5～2：1
芬太尼透皮贴剂
25μg/h（透皮吸收）
芬太尼透皮贴剂μg/h，q72h 剂量=1/2×口服吗啡mg/d剂量
适应症：
急性疼痛（明确病因） 癌痛 慢性中重度疼痛
阿片类药物治疗慢性疼痛原则
处方原则： 选择合适药物 确定最佳疗效剂量 防治不良反应 治疗效果不佳应考虑合并或更换药物 了解成瘾知识，鉴别异常行为 指导患者陪护人员
特殊问题
呼吸抑制 恶心、呕吐和便秘 镇静与感觉异常 尿潴留 瘙痒、皮疹
副作用
1
阿片类药物的副作用-镇静
常见于阿片类药物治疗之初和大幅度增加剂量时 常伴有困倦和认知功能减退 合并使用镇静性药物将加强镇静作用和延长镇静时间，同时使用抗组胺药物、抗抑郁药、抗焦虑药可能减低阿片类药物代谢，强镇静作用 应注意排除合并代谢性脑病、颅内疾病等病理状态 治疗包括：警告病人避免酒精和驾车，告知镇静常在几天内自然消失，降低阿片类药物剂量或rotation,精神兴奋剂（右旋苯丙胺、咖啡因、哌醋甲酯）
急性中度至中重度疼痛
日用量不高于5# ，连续用药<4周 精神药品II类
路盖克
美国路坦
双氢可待因10mg扑热息痛500mg
中度疼痛
普通处方管理
药物
非胃肠给药
口服
止痛药在临床中相关问题PPT课件
中度
曲马多
布洛芬 对乙酰氨基酚
1非阿片类+辅助药
轻度
WHO三阶梯治疗五项原则
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. 2019/11/26
2、按时给药： 目的： ✓提供平稳的镇痛药物浓度 ✓避免镇痛不足或过量，避免病人对药物剂量迅速耐受
做法： ✓按时有规律给药，而不是按需给药 ✓在滴定和出现爆发痛时，可给予速释阿片类药物对症处理
WHO的三阶梯治疗五项原则
主要不良反应
吗啡注射液 吗啡缓释片 羟考酮缓释片
5-10
10 30 10 40
肌注 口服 口服
恶心、呕吐、呼吸抑制、便秘 低血压 胃肠道、中枢神经系统
胃肠道、神经系统
芬太尼透皮贴
25--50ug/h
贴皮
便秘、恶心、呕吐、头晕，但发生 率显著降低
药物的选择与使用
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. 2019/11/26
2、阿片类药物。
1
癌痛药在临床中的应用及相关问题
. 2019/11/26
癌痛药在临床中的应用及相关问题 2
. 2019/11/26
一、癌痛病人药物止痛 的治疗
二、问 题
1、WHO癌痛三阶梯治疗原则
2、药物选择与使用方法 1、给癌痛病人用哌替啶止痛 2、随意将缓控释片掰开服用 3、透皮贴的用法用量问题
WHO的三阶梯治疗五项原则
剂量滴定。阿片类止痛药的疗效及安全性存在较大个体差异，需 要逐渐调整剂量，以获得最佳用药剂量，称为剂量滴定
药物的选择与使用
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. 2019/11/26
止痛药的维持用药 ✓ 主要使用长效阿片类药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。
当长效止痛药物剂量不足时，或发生爆发性疼痛时，立即给予 短效阿片类药物，用于解救治疗及剂量滴定。 ✓ 解救剂量为前24小时用药总量的10%-20％。 ✓ 每日短效阿片解救用药次数大于3次时，应当考虑将前24小时 解救用药换算成长效阿片类药按时给药。
常用镇痛药物介绍ppt课件
[药理作用]
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（二）平滑肌
胃肠道： 胃肠平滑肌张力↑ 消化腺分泌↓，便意↓ →止泻及致便秘作用；
胆道： 引起胆道平滑肌和括约肌收缩 →胆道排空 受阻，胆道和胆囊内压↑ →胆绞痛。
其他：
抑制子宫平滑肌收缩 →延长产程，影响分娩； 膀胱括约肌收缩 →尿潴留 输尿管平滑肌收缩 →尿潴留
大剂量兴奋支气管平滑肌收缩 →哮喘↑
[药理作用及应用]
❖ 低剂量阿司匹林是唯一的特异性COX-1抑制剂，对血小板COX-1产生不
可逆的抑制作用；
❖解热镇痛、抗炎、抗风湿；
❖小剂量剂量抗血栓；
不良反应
31 ① 胃肠道反应；
② 出血和凝血障碍；
③ 水杨酸反应:大剂量时可出 现头痛、眩晕、恶心、呕吐、 耳鸣，甚至精神错乱等;
④ 过敏反应；
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4.羟考酮 (oxycodone)
[体内过程]
口服吸收良好，生物利用度高达60~87%，T1/2约4.5小时。
[药理作用及应用]
与吗啡相比
❖ 羟考酮在临床上主要用于中到重度疼痛，其镇痛效果与吗啡相当；
❖ 羟考酮为μ受体和k受体激动剂，对内脏疼较单纯的μ受体激动药有更 好的镇痛效果；
❖ 不良反应少而轻，可见便秘、恶心、呕吐、眩晕、头痛等，过量中毒 时出现针尖样瞳孔、呼吸抑制和低血压，严重者可能发生嗜睡、昏迷；
7.丁丙诺啡（buprenorphine)
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[体内过程]
肌肉注射后，吸收迅速，几分钟达到血药浓度。口服有明显的首过效 应，舌下含片主要经颊部黏膜吸收，生物利用度30%-40%，镇痛作用持续6-8 小时。可透过血脑和胎盘屏障，血浆蛋白结合率96%。主要肝脏代谢，胆汁 排泄。静脉注射后半衰期α相为2分钟，半衰期β相为3小时。
《止痛药阿司匹林》课件
的刺激。
用药时机
02
阿司匹林通常在需要镇痛时服用，但对于慢性疼痛患者，应在
医生的建议下制定长期用药计划。
避免与其他药物混合使用
03
阿司匹林应单独服用，避免与其他非甾体抗炎药或抗凝药物同
时使用，以免产生药物相互作用。
剂量
镇痛剂量
对于短期镇痛治疗，阿司匹林的 常用剂量为650mg-1000mg，一
般不超过每日4次。
研究阿司匹林在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程，优化给药方案。
药物安全性研究
针对阿司匹林可能引起的出血、胃肠 道不适等副作用，开展安全性评价和 风险控制研究。
新剂型与新制剂研究
开发阿司匹林的新型制剂和剂型，提 高生物利用度和患者依从性。
未来展望
创新药物研发取得突破
随着科技的不断进步，未来阿司匹林的创新药物研发有望取得重 大突破，为临床治疗提供更多选择。
阿司匹林与抗血小板药（如氯吡格雷 、普拉格雷等）联合使用，可以增强 抗血小板作用，降低血栓形成的风险 。
阿司匹林与降压药
阿司匹林与降压药（如血管紧张素转 换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂 等）联合使用，可以降低心血管事件 的风险。
与其他药物同时使用的风险
胃肠道出血
阿司匹林对胃黏膜有刺激作用， 长期使用可能会导致胃肠道出血 。与其他非甾体抗炎药、抗凝药 或糖皮质激素同时使用，可能会
阿司匹林具有解热作用，可以降低体 温，常用于缓解轻度发热。
副作用
01
02
03
胃肠道不适
阿司匹林可能会引起胃部 不适、恶心、呕吐和腹泻 等胃肠道反应。
过敏反应
部分人可能对阿司匹林过 敏，出现皮疹、荨麻疹、 呼吸困难等症状。
出血风险
疼痛的药物治疗PPT课件
非选择性NSAIDs消化道损害特点： 上消化道损害，短期服用即可发生
19
2
下消化道损害，不但发生早，而且更具有普遍性
3
1.Simon LS,et al. Arthritis Rheum.1998;41:1591-1602. 2.图片由北京协和医院消化科医生郭树彬提供. 3.Gastroenterology. 2005 May;128(5):1172-8
– 在一项研究中，当使用内窥镜检查NSAID长期服用者时 ，大约20%在胃或小肠上段（十二指肠）发现溃疡。
– 在另一项对类风湿性关节炎和骨关节炎患者的研究中，内 窥镜检查发现只服用一种NSAID的患者中，31%一年内 出现胃损伤，而同时服用多种NSAID治疗的患者中，该 数字为51%。
– 这证实对长期服用NSAID者而言，溃疡并发症和死亡的 危险增加3到10倍。
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中国市场上常见的镇痛药分级
第一阶梯 轻度镇痛药： 非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主)
第二阶梯 中度镇痛药：弱阿片类药物为主 奇曼丁 ( 盐酸曲马多缓释片 ) 路盖克 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 泰诺因 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 氨酚待因 (可待因+)
根据作用的受体分为COX-1和COX-2抑制剂 抑制环氧化酶,导致前列腺素合成减少
镇痛,消炎,解热
15
• 非选择性NSAIDS（扶他林、氟吡洛芬、布洛芬、 萘普生、吡罗昔康）同时抑制COX-1及COX-2。
• COX-1对于维持内环境稳定非常重要，诸如血小板 聚集、调节肾脏和胃的血流、调节胃酸分泌等。 COX-1的抑制被认为是NSAIDS毒性的主要原因， 包括胃溃疡及出血性疾病。
疼痛科常用药物PPT课件
– 绞痛
10
3Atcheson R et al. Management of Acute and Chronic Pain. 1998:23-50.
NSAIDs与胃肠道损伤
减轻传统NSAIDs胃肠道损害的一般策略
• 改进服药方法
–与食物同时或餐后服用 –与水同时服用 –直立位服用
• 改变剂型（肠溶）或给药途径（肌肉注射、直 肠给药）
疼痛科常用药物及使用原则
深圳市第六人民医院疼痛科 罗曼丽
1
用药原则
• 根据WHO的三阶梯用药原则（原指癌性疼痛） • 先无创后有创的给药途径 • 权衡利弊，安全第一，疗效第二
2
常用药物
• 止痛药物 • 甾体类消炎药物 • 辅助类药物：神经、精神类药物
3
一、止痛类药物
4
止痛药的分类
麻醉性止痛药 （Narcotic Analgesics) • 阿片类、弱阿片类
吡罗昔康
丙酸类 萘普生 布洛芬（芬必得）
COX-2抑制剂
（选择性NSAIDs） 传统NSAIDs (非选择性NSAIDs)
6
Physiology of Chronic Pain
7
传统NSAIDs的机制
花生四烯酸
COX-1
(基础酶)
COX-2
(诱导酶)
(–)
胃肠道 肾脏 血小板
传统NSAIDs
炎症部位 ▪ 巨噬细胞 ▪ 滑液纤维细胞
Adapted from Needleman P et al..
8
NSAIDs的广泛应用发现了多系统的副作用
胃肠道 – 消化不良、腹痛、溃疡、出血、穿孔1 – 胃镜下的溃疡发生率: 10~20%1 – 有症状的溃疡或合并症: 2~4% / 年2 – 60－80％的病人出血前并无先兆症状3
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疼痛药物相关的知识
常见的镇痛药分级
第一阶梯
轻度镇痛药：非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 优妥 (阿西美辛） 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主) 必理通(对乙酰氨基酚) 幸福止痛素(对乙酰氨基酚为主) 散利痛(对乙酰氨基酚+咖啡因等) 芬必得 (布洛芬) 扶他林 ( 双氯芬酸钠 ) 凯扶兰（双氯芬酸钾） 奇诺力(舒林酸) 美舒宁 (尼美舒利) 莫比可(美洛昔康) 瑞力芬（萘丁美酮） 西乐葆(塞来昔布)
非甾类消炎药在疼痛治疗中的应用
▪ 非甾类消炎药有多种分类方法，如 －根据作用的受体分为COX1和COX2抑制剂 －根据理化性质分为酸类和非酸类 －根据化学结构分为乙酸类、丙酸类、烯酸类、昔康类、 昔布类等 －根据作用时间和强度可分为如高强度长时间、低强度短 时间等
▪ 通过抑制环氧化酶，导致炎性前列腺素合成减少和痛阈增高 是镇痛、消炎、解热的主要作用机制
奥施康定
奥施康定是羟考酮这一纯阿片受体激动剂的单一制剂，无极 量封顶效应，随着疼痛强度的增加允许进行剂量滴定，以达 到在镇痛效果和不良反应之间的最佳平衡，
盐酸羟考酮控释片是口服的阿片类镇痛剂，中枢神经系统羟 考酮是纯阿片类激动剂，其主要的治疗作用是镇痛。
在脑和脊髓中存在特殊的具有阿片样作用的中枢神经系统内 源性化合物阿片受体，并在本品的镇痛作用方面起着重要的 作用。药效是吗啡的两倍 。
▪ 第二阶梯
中度镇痛药：弱阿片类药 物为主
1 奇曼丁 ( 盐酸曲马多缓 释片)
2 路盖克 ( 可待因+对乙酰 氨基酚)
3 泰诺因（可待因+对乙 酰氨基酚）
4 氨酚待因（可待因+对 乙酰氨基酚)
▪ 第三阶梯
重度镇痛药：强阿片 类药物
1 美施康定（硫酸吗啡 控释片）
2 奥施康定（盐酸羟考 曲马多
阿片及非阿片机制
1 阿片镇痛效应 曲马多及其主要代谢物通过作为激动 剂与mu受体结合
2 非阿片神经递质抑制效应 抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取 产生镇痛作用；
是非阿片类的中枢类镇痛药，对伤害性和神 经性疼痛都有良好的效果
曲马多(Tramadol)
▪ 不良反应
炎作用不明显，胃肠道反应及肾毒性小，但大剂量 可出现肝毒性。 ▪ 对乙酰氨基酚控释片(泰诺林控释片)650mg／片， 一次服用2片，镇痛效果长达8小时。
对乙酰氨基酚(APAP)
是非酸类非甾类消炎药 －pKa为中性 －血浆蛋白结合率低(20%-40%)，全身均匀分布 －仅有解热镇痛作用，几无抗炎作用
适用于中重度疼痛，包括癌痛和非癌痛
美施康定
别名：盐酸吗啡 ,路泰；美施康定 ,吗啡控释 片,硫酸吗啡控释片
美施康定为强效中枢性镇痛药，作用时间可持续 12 hr。晚期癌症患者第三阶梯止痛及缓解剧痛。
功用作用： 硫酸吗啡控释片为强效中枢性镇痛药， 作用时间可持续12 hr。本药对呼吸有抑制作用， 可引起恶心、呕吐、便秘及排尿困难，长期应用 可产生耐受性、身体依赖性和成瘾性。
第一阶梯药物
▪ 阿司匹林(0.3／片)，一般0.3-0.6一次，每天3-4次； 一次口服3-4片，止痛效果也不会继续增加；
▪ 肠溶阿司匹林片胃刺激较小； ▪ 赖氨匹林(赖氨酸阿司匹林)为针剂(0.9／支)，肌注
或静注成人每日1-2次，每次0.9-1.8。 ▪ 对乙酰氨基酚止痛、退热作用与阿司匹林一样，抗
▪ 老年人、女性、体弱者是 较容易出现不良反应的人 群！
*此类不良反应都是一过性的，多数病人3-5天即可耐受 *作用机制不涉及前列腺素，没有潜在消化道或心血管损伤危险
第二阶梯 中度疼痛
1 可待因(30mg／片)止痛效果温和并有镇咳作用，其 30mg-60mg作用与0.6阿司匹林相似。用法：30-60mg， 每天3—4次，严重疼痛时可增加到100mg但每次量不 >100mg，每日总量不>250mg。 2 双氢可待因止痛镇咳作用是可待因的2倍，且副作用不 大于可待因。双氢可待因控释片(双克因)可每12小时服用 一次。 3 二氢埃托菲(DHE)是一种新型阿片受体纯激动剂，其镇 痛作用剂量应与吗啡相似。舌下含化20-40ug(1—2片)， 10～15分钟疼痛可获明显减轻，于3-4小时后重复使用， 给药方便，显效快。由于该药的毒性成瘾作用可被利用己 退出临床使用。
➢ 恶心,呕吐
▪ 恶心、呕吐等不良反应的 预防和处理方法
➢ 出汗,口干 ➢ 眩晕,嗜睡
▪ 出现不良反应的可能性
➢ 女性>男性（20%） ➢ 非烟民>烟民（20%） ➢ 与年龄相关
➢ 低剂量起步，首剂1片甚至 0.5片，逐步加量
➢ 服用后减少活动或睡前服用
➢ 加用胃复安（1-2片，TID） 或地塞米松（5-10mg，每天 1次）等止吐剂
解热镇痛类药物机理
▪ 抑制前列腺素合成。前列腺素可致敏外周 性疼痛受体并引起发热，故对轻度疼痛伴 癌热者有效。
▪ 还可能直接作用于脊髓水平降低机体对脊 髓P物质受体激活所致疼痛的过度敏感性。
▪ 这类药物一般镇痛剂量较其抗炎所需剂为 低，而且镇痛作用存在天花板效应，即超 过最大有效剂量，止痛效果也不再增加。
第三阶梯 重度疼痛
1 给予强阿片类药物，该类属于中枢麻醉性镇痛药物。强阿 片类药物无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以 克服耐受现象。此阶梯常用药物为吗啡，其缓释或控释剂型 已是目前治疗癌痛的最优越的药物。 2 吗啡为中枢阿片受体激动剂，诱导内源性内啡肽和脑啡肽 起作用，产生强大的镇痛效应，并且减轻疼痛为选择性的， 而不影响其他感觉(如视、听及触觉等)。阿片类作用还包括 抗焦虑和安定作用以及镇静作用。 3 其副作用：对呼吸中枢有抑制作用，可降低对C0₂张力的 反应性；兴奋平滑肌，对肠道平滑肌的作用引起便秘、并使 胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
易于透过血脑屏障，故有中枢和外周双重作用 －通过抑制COX3同工酶，抑制周围和脊髓前列腺素释放 －对有脊髓止痛作用的血清素有一定效应 －可减少中枢NO产生
是疼痛治疗的一线药物 －严重副作用发生率低，主要表现在肝脏,以中枢作用为主 －剂量不超过4克/天或合剂不超过2克/天 －当大剂量（10-15克）使用时，可能出现严重的肝脏副
常见的镇痛药分级
第一阶梯
轻度镇痛药：非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 优妥 (阿西美辛） 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主) 必理通(对乙酰氨基酚) 幸福止痛素(对乙酰氨基酚为主) 散利痛(对乙酰氨基酚+咖啡因等) 芬必得 (布洛芬) 扶他林 ( 双氯芬酸钠 ) 凯扶兰（双氯芬酸钾） 奇诺力(舒林酸) 美舒宁 (尼美舒利) 莫比可(美洛昔康) 瑞力芬（萘丁美酮） 西乐葆(塞来昔布)
非甾类消炎药在疼痛治疗中的应用
▪ 非甾类消炎药有多种分类方法，如 －根据作用的受体分为COX1和COX2抑制剂 －根据理化性质分为酸类和非酸类 －根据化学结构分为乙酸类、丙酸类、烯酸类、昔康类、 昔布类等 －根据作用时间和强度可分为如高强度长时间、低强度短 时间等
▪ 通过抑制环氧化酶，导致炎性前列腺素合成减少和痛阈增高 是镇痛、消炎、解热的主要作用机制
奥施康定
奥施康定是羟考酮这一纯阿片受体激动剂的单一制剂，无极 量封顶效应，随着疼痛强度的增加允许进行剂量滴定，以达 到在镇痛效果和不良反应之间的最佳平衡，
盐酸羟考酮控释片是口服的阿片类镇痛剂，中枢神经系统羟 考酮是纯阿片类激动剂，其主要的治疗作用是镇痛。
在脑和脊髓中存在特殊的具有阿片样作用的中枢神经系统内 源性化合物阿片受体，并在本品的镇痛作用方面起着重要的 作用。药效是吗啡的两倍 。
▪ 第二阶梯
中度镇痛药：弱阿片类药 物为主
1 奇曼丁 ( 盐酸曲马多缓 释片)
2 路盖克 ( 可待因+对乙酰 氨基酚)
3 泰诺因（可待因+对乙 酰氨基酚）
4 氨酚待因（可待因+对 乙酰氨基酚)
▪ 第三阶梯
重度镇痛药：强阿片 类药物
1 美施康定（硫酸吗啡 控释片）
2 奥施康定（盐酸羟考 曲马多
阿片及非阿片机制
1 阿片镇痛效应 曲马多及其主要代谢物通过作为激动 剂与mu受体结合
2 非阿片神经递质抑制效应 抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取 产生镇痛作用；
是非阿片类的中枢类镇痛药，对伤害性和神 经性疼痛都有良好的效果
曲马多(Tramadol)
▪ 不良反应
炎作用不明显，胃肠道反应及肾毒性小，但大剂量 可出现肝毒性。 ▪ 对乙酰氨基酚控释片(泰诺林控释片)650mg／片， 一次服用2片，镇痛效果长达8小时。
对乙酰氨基酚(APAP)
是非酸类非甾类消炎药 －pKa为中性 －血浆蛋白结合率低(20%-40%)，全身均匀分布 －仅有解热镇痛作用，几无抗炎作用
适用于中重度疼痛，包括癌痛和非癌痛
美施康定
别名：盐酸吗啡 ,路泰；美施康定 ,吗啡控释 片,硫酸吗啡控释片
美施康定为强效中枢性镇痛药，作用时间可持续 12 hr。晚期癌症患者第三阶梯止痛及缓解剧痛。
功用作用： 硫酸吗啡控释片为强效中枢性镇痛药， 作用时间可持续12 hr。本药对呼吸有抑制作用， 可引起恶心、呕吐、便秘及排尿困难，长期应用 可产生耐受性、身体依赖性和成瘾性。
第一阶梯药物
▪ 阿司匹林(0.3／片)，一般0.3-0.6一次，每天3-4次； 一次口服3-4片，止痛效果也不会继续增加；
▪ 肠溶阿司匹林片胃刺激较小； ▪ 赖氨匹林(赖氨酸阿司匹林)为针剂(0.9／支)，肌注
或静注成人每日1-2次，每次0.9-1.8。 ▪ 对乙酰氨基酚止痛、退热作用与阿司匹林一样，抗
▪ 老年人、女性、体弱者是 较容易出现不良反应的人 群！
*此类不良反应都是一过性的，多数病人3-5天即可耐受 *作用机制不涉及前列腺素，没有潜在消化道或心血管损伤危险
第二阶梯 中度疼痛
1 可待因(30mg／片)止痛效果温和并有镇咳作用，其 30mg-60mg作用与0.6阿司匹林相似。用法：30-60mg， 每天3—4次，严重疼痛时可增加到100mg但每次量不 >100mg，每日总量不>250mg。 2 双氢可待因止痛镇咳作用是可待因的2倍，且副作用不 大于可待因。双氢可待因控释片(双克因)可每12小时服用 一次。 3 二氢埃托菲(DHE)是一种新型阿片受体纯激动剂，其镇 痛作用剂量应与吗啡相似。舌下含化20-40ug(1—2片)， 10～15分钟疼痛可获明显减轻，于3-4小时后重复使用， 给药方便，显效快。由于该药的毒性成瘾作用可被利用己 退出临床使用。
➢ 恶心,呕吐
▪ 恶心、呕吐等不良反应的 预防和处理方法
➢ 出汗,口干 ➢ 眩晕,嗜睡
▪ 出现不良反应的可能性
➢ 女性>男性（20%） ➢ 非烟民>烟民（20%） ➢ 与年龄相关
➢ 低剂量起步，首剂1片甚至 0.5片，逐步加量
➢ 服用后减少活动或睡前服用
➢ 加用胃复安（1-2片，TID） 或地塞米松（5-10mg，每天 1次）等止吐剂
解热镇痛类药物机理
▪ 抑制前列腺素合成。前列腺素可致敏外周 性疼痛受体并引起发热，故对轻度疼痛伴 癌热者有效。
▪ 还可能直接作用于脊髓水平降低机体对脊 髓P物质受体激活所致疼痛的过度敏感性。
▪ 这类药物一般镇痛剂量较其抗炎所需剂为 低，而且镇痛作用存在天花板效应，即超 过最大有效剂量，止痛效果也不再增加。
第三阶梯 重度疼痛
1 给予强阿片类药物，该类属于中枢麻醉性镇痛药物。强阿 片类药物无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以 克服耐受现象。此阶梯常用药物为吗啡，其缓释或控释剂型 已是目前治疗癌痛的最优越的药物。 2 吗啡为中枢阿片受体激动剂，诱导内源性内啡肽和脑啡肽 起作用，产生强大的镇痛效应，并且减轻疼痛为选择性的， 而不影响其他感觉(如视、听及触觉等)。阿片类作用还包括 抗焦虑和安定作用以及镇静作用。 3 其副作用：对呼吸中枢有抑制作用，可降低对C0₂张力的 反应性；兴奋平滑肌，对肠道平滑肌的作用引起便秘、并使 胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
易于透过血脑屏障，故有中枢和外周双重作用 －通过抑制COX3同工酶，抑制周围和脊髓前列腺素释放 －对有脊髓止痛作用的血清素有一定效应 －可减少中枢NO产生
是疼痛治疗的一线药物 －严重副作用发生率低，主要表现在肝脏,以中枢作用为主 －剂量不超过4克/天或合剂不超过2克/天 －当大剂量（10-15克）使用时，可能出现严重的肝脏副