第20讲阿片受体激动药PPT课件

第三节 其他镇痛药
曲马朵
激动阿片受体 适用于中、重度急慢性疼痛 久用也可成瘾。
罗通定
镇痛＜哌替啶，＞解热镇痛药， 镇痛作用与阻断脑内多巴胺受体有关
镇静催眠 无成瘾性
用于治疗慢性持续性钝痛
第四节 阿片受体拮抗剂
纳洛酮
竞争性拮抗阿片受体，μ>κ > δ 用途: 1. 解救吗啡急性中毒 2.阿片类成瘾者的鉴别诊断 3.休克 4.醒酒 5.研究阿片受体的重要工具药。
临床用途：
1.各种剧痛：治疗胆绞痛需 合用阿托品
2.麻醉前给药 3.人工冬眠 4.心源性哮喘。
美沙酮（methadone）
主要特点： 口服与注射同样有效。 耐受性与成瘾性发生较慢，戒断
症状略轻。 适用于各种剧痛，也可作为戒除
吗啡成瘾的替代药物。
喷他佐辛（pentazocin）
主要激动κ、σ受体，但拮抗μ受体，成瘾性 很小。
纳洛酮、纳曲酮：预防复发、 复吸率
急性中毒：
四大症状： 昏迷 呼吸深度抑制 针尖样瞳孔 血压下降
急救 人工呼吸、给氧、纳洛酮。 （死因：呼吸麻痹）
【用药要点】
1. 药物相互作用 2.安全性简评：下列情况禁用
①疼痛原因未明； ②支气管哮喘、肺心病； ③产妇、哺乳妇止痛； ④颅内压增高； ⑤肝功能严重减退； ⑥失血致血循环不良
【化学结构及构效关系】
【药理作用】
1、中枢神经系统 激动不同脑区的阿片受体，
呈现多种药理效应。
（1）镇痛：
特点： ①作用强大，迅速缓解各种疼痛 ； ②不影响意识及其他感觉； ③镇静； ④欣快（euphoria）。
镇痛机制的研究
吗啡1803年被分离 1962年 邹冈证明镇痛部位在第三脑室周
围灰质 1973年 Snyder等提出脑内存在阿片受体 1975年 Hughes等成功分离出脑啡肽 1992~1993年 克隆出 μ δ κ 阿片受体
兴奋胆道奥狄括约肌，提高胆囊内压 而致上腹不适甚至胆绞痛。
兴奋支气管平滑肌，诱发哮喘； 提高膀胱括约肌张力，致尿潴留。
3．心血管系统
扩张外周血管—— 降压 ①激动孤束核的阿片受体，降低中枢
交感张力。 ②促进组胺释放。
扩张脑血管—— 增高颅内压 抑制呼吸，致CO2蓄积。
【临床应用】
1．各种急性锐痛、癌症剧痛、心肌 梗死引起的剧痛，血压正常者可用。(美菲康)
第20章
镇痛药 (analgesic drugs)
杨斌
概述
镇痛药：
作用于CNS，在不影响患者意识状
态下选择性地解除或减轻疼痛的药物。
一、疼痛与痛觉传导通路：
疼痛： 快痛（剧痛）
慢痛（钝痛）
K+、H+
伤害性刺激
痛觉感受器
BK、PG
边缘系统
情绪反应
脊髓
大脑皮质
疼痛
二、药物分类：
缓解疼痛的药物：
镇痛药 麻醉性镇痛药 (narcotic analgesics)
可待因（codeine）
特点：
1. 镇咳作用较强（1/4）， 镇痛作用弱（1/12）
2. 成瘾性弱于吗啡
用途：缓解中等程度疼痛；
干咳、剧咳
第二节 人工合成镇痛药
哌替啶（pethidine， 度冷丁，dolantin）
作用特点：
1.镇痛作用弱，维持时间短。 2.镇咳作用弱。 3.不引起便秘，也无止泻作用。 4.不延缓产程。 5.解救中毒需合用抗惊厥药
效应
阿片受体亚型
μ
δ
κ
镇痛 脊髓以上水平
镇静
强
呼吸抑制 强
缩瞳
强
胃肠活动 减少
欣快
强
依赖性
强
脊髓水平 脊髓水平
强
弱
强
弱
弱
无影响
减少 无影响
强 烦躁不安
强
弱
morphine decreases the release of substance P
镇痛机制：
激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导 水管周围灰质的阿片受体，使感觉神经末 梢细胞膜超极化，减少P物质释放，阻断 神经冲动传递而镇痛。
2．心源性哮喘 机制：①扩张血管；②镇静；
③抑制呼吸。 3．急、慢性消耗性腹泻
【不良反应】
副作用:便泌 耐受性和依赖性： 危害：个人、家庭、社会。 原因：滥用、吸毒（毒品） 预防：严格管制
治疗：药物戒毒、心理疗法：
美沙酮替代法：控制戒断症状发作期。 复吸率高
可乐定疗法：解除交感能戒断症状，复 吸率高
解热镇痛药 非麻醉性镇痛药 (non-narcotic analgesics)
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片生物碱类：
菲类： 吗啡、可待 因—— 镇痛
异喹啉类：罂粟碱 —— 松弛平滑肌、舒 张血管
鸦片
来源：罂粟
作用 ：欢快, 昏睡, 呼吸 抑制, 瞳孔缩小等.
吗啡（morphine）
纳曲酮
口服生物利用度较高(30%) 作用维持时间较长 可用于防止复吸
学习总结
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
镇痛效力为吗啡的1/3，呼吸抑制为 吗啡的1/2。用于各种慢性剧痛。
大剂量引起血压升高，心率加快。
芬太尼
镇痛作用较吗啡强100倍，用量小，作用 迅速，维持时间短。
用于各种剧痛。 与全麻药或局麻药合用，可减少麻醉药用
量。 与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。
二氢埃托啡
强效，用量小，作用短。 精神依赖多见。
欣快：激动蓝斑核的阿片受体。
（2）抑制呼吸
激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼 吸中枢对CO2张力的敏感性，并抑制呼 吸调整中枢，减慢呼吸频率，降低潮气 量。
（3）镇咳
激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽
（4）其他
缩瞳： 激动中脑源自文库前核的阿片受体 催吐： 激动脑干极后区的阿片受体
2．兴奋平滑肌
提高胃肠平滑肌张力，产生止泻及 致便秘作用；
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日