甲氧氯普胺

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胃肠动力调节药
内容

分类
作用机理
临床应用
总结
胃肠动力性疾病

胃肠运动生理和有关动力障碍的症状
食管运动生理,吞咽困难,反流症状 胃运动生理,消化不良 小肠运动生理,腹胀,腹痛,腹泻 结肠运动生理,腹胀,腹痛,便秘,腹泻 肛门直肠运动生理,便秘和失禁

胃肠动力疾病
胃食管反流病,功能性消化不良,功能性便秘
1.心脏病患者(心律失常)以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重,
有可能加重心律紊乱。 2.本品含有乳糖,可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/ 半乳糖吸收障碍的患者。 3.当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本品合用时,前两类药不能在饭前 服用,应于饭后服用,即不宜与本品同时服用。 4.由于多潘立酮主要在肝脏代谢,故肝功能损害的患者慎用。 5. 由于经肾脏排泄的原形药物极少,因此肾功能不全的患者单次服 药可能不需调整剂量。但需重复给药时,应根据肾功能损害的严 重程度将服药频率减为每日1-2次,剂量应咨询医师或药师,此
莫沙比利对胃肠传输时间的影响
莫沙必利用法用量及注意事项

用法用量:
口服给药 一次5-10mg,一日3次,饭前服用。

注意事项: (1)对本药过敏者。 (2)胃肠道出血、穿孔者。 (3)肠梗阻患者。 (4)肝、肾功能不全者。
作用机理分析

昂丹司琼、托烷司琼
作用位点: 高选择性5-HT3受体拮抗剂
类患者长期用药时需定期检查。
5-HT受体激动剂类
西沙必利( Cisapride ) 替加色罗(Tegaserode)
莫沙必利 ( Mosapride )
普卡比利(Prucalopride )
5-HT 是一种重要的单胺神经递质
5-HT 具有多重作用,其可导致平滑肌收缩(通过刺激胆碱能神经)或舒张

改善内脏感觉

适用:


上消化道动力相关性症状
慢性便秘、便秘型IBS的治疗
莫沙比利治疗帕金森氏症伴便秘患者的临床研究
莫沙比利对排便次数的影响
7 6 5 4 3 2 1 0 基线期 治疗一周 治疗二周 莫沙比利 对照组 70 60 50 40 30 20 10 0 治疗前 治疗后 对照组 莫沙比利 莫沙比利 对照组

胃肠运动减慢 肠神经元丢失增多 存活的神经元个体变小

老年人肠功能减退可能与此有关,5-HT4激动剂可能延缓这种现 象。
作用机理分析

西沙必利
作用位点: 作 用 部 位 广 泛
5-HT4 、5-HT1、 5-HT2、D2等受体

K通道
全胃肠动力,从食道至结肠的平滑肌及括约肌
Cisapride: a gastrointestinal prokinetic drug JA Barone, LM Jessen, JL Colaizzi, and RH Bierman The Annals of Pharmacotherapy: Vol. 28, No. 4, pp. 488-500
D2受体
D1受体
多巴胺受体拮抗剂:
胃复安作用于D1和D2受体产生抗多巴胺作用— 抑制平滑肌舒张
多潘立酮是D2受体的竟争性拮抗剂。
药效特点分析
甲氧氯普胺 选择性不强 严重的中枢 神经系统副作用 基本不作为 促动力用药
适应症---------习惯性呕吐,神经性
呕吐、内耳眩晕症、胃炎、化疗辅助用药
止吐药
作用机理分析
心 脏 毒 性 作 用 突 出
副作用分析:阻滞K通道,导致心脏复极延迟, 导致致死性心律不齐
动物试验: 在1000 ng浓度下西沙必利可导致大鼠胚胎严重心动过缓,发生率94%, 下降幅度达60% 75mg即可导致因组织缺氧而致畸 100-200mg/kg,胚胎死亡率高达55-82%
Teratogenicity of the I(Kr)-blocker cisapride: relation to embryonic cardiac arrhythmia. AC Skold, C Danielsson, B Linder, and BR Danielsson Reprod Toxicol, July 1, 2002; 16(4): 333-42.
5-HT所发挥的作用依赖其激活的不同受体,受体的多种亚型是其多重作用的 物质基础
5-HT4受体激动剂

5-HT4受体

位于肠神经系统(ENS)突触前末梢 刺激后促进释放乙酰胆碱、降钙素基因相关肽

促进胃肠动力

5-HT4 受体激动剂对肠神经元有神经保护作用、营养作用。5HT4受体基因敲除小鼠:
作用机理分析

莫沙必利
作用位点:
5-HT4 、5-HT3部分拮抗

药效特点分析:
百度文库
促胃肠动力作用相似于西沙必利 作用部位广泛—全胃肠 几无心脏毒性作用
莫沙必利(mosapride)

全胃肠道促动力药物:作用于5-HT4受体

促进胃肠蠕动、促进胃排空 促进小肠运动、增加近端结肠排空作用

较大剂量,拮抗5-HT3受体
用法用量:口服:5~10 mg/次,10~30 mg/日,饭前服;肌肉注射 或静脉注射10~20 mg/次。
甲氧氯普安不良反应及注意事项

不良反应
常见:嗜睡、疲乏无力、头晕、烦躁不安 少见而严重:锥体外系反应

注意事项 1.不宜与抗胆碱能药如阿托品、山莨菪碱等合用,因可相互
拮抗。
2.十二指肠溃疡,胃肠道出血、机械性梗阻和穿孔者,普鲁 卡因或普鲁卡因胺过敏者,孕妇,嗜铬细胞瘤等禁用。
3.不宜与吩噻嗪类药物合用,因可加重锥体外系反应。
药效特点分析
多潘利酮 较强的选择性 外周D2受体 神经系统副 作用较轻
近胃端
胃动力药
适应症---------考虑为胃动力不足的功能性消化不良、胃食道返流性疾病等
用法用量:口服。成人一次1片(10mg),一日2-3次,饭前15-
30分钟服用。
多潘立酮注意事项
胃动力调节药物分类
多巴胺受体拮抗剂:
甲氧氯普胺
多潘立酮
(胃复安)
(吗丁啉)
各种神经递质与对应的受体结合,执行不同的生理功能。 不同器官和结构中受体类型和分布的不同,成为胃肠动力 药发挥药理作用的生理学基础。 多巴胺受体分为第一 受体(D1)和第二受体 (D2) D2受体兴奋可负性调 节Ach的释放 胃肠道主要分布的是 D2受体,尤其近胃端, 脑内分布有D1受体
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