药剂学药物溶解和溶出和释放培训课件
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液）溶解溶质的或最不大溶克。数来表示；
2.溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。
药剂学药物溶解和溶出和释放
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例如：咖啡因在20℃水溶液中溶解度为1.46%，即表示
在100g水中溶解1.46g咖啡因时溶液达到饱和。
各国药典中常以近似溶解度的术语（如，1g药物所
需溶剂量ml）表示：极易溶解(1:1)；易溶(1:10)；溶
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一些溶剂的介电常数（20℃）
溶剂
H2SO4 HCONH2
H2O HCOOH H2NNH2 HCON(CH3)
2
CH3OH C2H5OH CH3COCH3 (CH3CO)2O
3/11/2021
介电常数
溶剂
110
C4H9OH
109
C5H5N
80.4
ClCH2CH2Cl
接近，因而正辛醇常 用来模拟生物膜相求 i=(ΔEi / Vi)1/2；ΔEi= ΔH分v-配RT系；数的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/2
两组分的溶解度参数越接近，他们越能互溶。
药剂学药物溶解和溶出和释放
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第二节 药物溶解度与 溶出速度
一、药物的溶解度
（一）药物溶解度的表示方法
• 1.注射剂； • 2.内服的有：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等； • 3.外用的有：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴
鼻剂等； • 4.高分子溶液。
药剂学药物溶解和溶出和释放
4
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一、药用溶剂的种类
（一）水
• 水是常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生 理相容性，根据制剂的需要制成注射用水、纯化水与 制药用水使用。
6.植物油类：如豆油、玉米油、芝麻油、花生油、红
花油等，作为油性制剂与乳剂的油相。 7.亚砜类：如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。
药剂学药物溶解和溶出和释放
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二、药用溶剂的性质
• 溶剂的极性直接影响药物的溶解度。 • 溶剂的极性大小C常0—以电介容电器常在数真和空溶解度参数的大小来衡量。
• 因此，本章对药物在溶剂中的溶解度及其影响
因素、增溶方法、测定方法等进行了讨论；药
物溶液的性质必须满足药用部位的要求，渗透
压、pH、pKa、表面张力、粘度等是液体制剂的 重要质量指标。
药剂学药物溶解和溶出和释放
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第一节 药用溶剂的种类和性质
药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，以溶液 状态使用的制剂有：
3.醚类：如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚，能 与水混合，并溶于乙醇、甘油。
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4.酰胺类：如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-（羟 乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基吡啶酰
胺等，能与水混合，易溶于乙醇中。
5.酯类：如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰 丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯等。
• 溶解度(solubility)系指在一定温度（气体在一定压力）下， 在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解
性的重要指标。药物溶解度有七种提法：极 • 有两种表示方法易：溶解、易溶、溶解、略溶、 1.溶解度常用一定微温溶度、下极10微0g溶溶解剂、中几（乎或不10溶0g溶液或100ml溶
溶剂 水
性 50
二醇类
递 30
甲醇,乙醇
减 20
醛,酮,氧化物
溶质
无机盐,有机盐
水
糖,鞣质肥
溶
蓖麻油,蜡
性
来自百度文库
树脂,挥发油
递
5
↓
0
己烷,苯,四氯化碳,乙 脂肪,石蜡,烃类, 减
醚,石油醚
汽油
矿物油,植物油
↓
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二、药用溶剂的性质△Ei是分子间的内聚能；
• （溶性二解大）度小参的溶数一解是种度表量参示度数同。(种溶s分解ol子度V尔数R热ui是由平正b间参是体。力i于均辛摩l的数物积学i整值醇Δ尔内越t质；温(个的y聚大2气H在1度δv生力，.是i体0值p液物7。是，极a摩±(常r膜2态也性溶1a0尔数.的.m0时是越8解e72气；)t表大与的i度e化T示。r摩参是)热分子；极
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解(1: 30)；略溶(1: 100)；微溶(1: 1000)；极微溶(1:
10000)；不溶(1:>10000)。
药物的溶解度数据可查阅各国药典、默克索引(The
Merk Index)、专门性的溶解度手册等。对一些查不到的
药物溶解度数据，就需要通过实验测定。
药剂学药物溶解和溶出和释放
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药物溶液的形成理论
药剂学药物溶解和溶出和释放
1
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1 药用溶剂的种类及性质
本章
内容提要 2 药物的溶解度与溶出速度 3 药物溶液的性质与测定方法
药剂学药物溶解和溶出和释放
2
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内容提要
• 药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，对药 用溶剂的选择有一定的要求。尤其是注射用非 水溶剂，其种类、用量均受限制。药物的溶解 性是决定能否形成溶液剂的首要条件。
时的电容值，常以
（一）介电常数空(气die为le介ct质ri测c c得on的stant)
电容值代替，通常
• 溶映剂溶的剂介分电子常的数极测表 性空示大气在小的溶。介液电中常将数相反电荷分开的能力，它反
接近于1。 • 介电常数借助电容测定仪，通过测定溶剂的电容值C求得：
ε = C/C0
• 介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。
57.9
CH3COOH
53.0
C6H5Cl
37.6
CHCl3
33.6
C6H6
25.1
CCl4
21.2
n-C6H14
20.0
药剂学药物溶解和溶出和释放
介电常数 17.8 12.5 10.65 6.15 5.71 5.00 2.28 2.24 1.89
9
物质的溶解性与溶剂介电常数
溶剂的介电常 数（近似值） 极 80
（二）非水溶剂
• 醇类与多元醇；醚类；酰胺类；酯类；植物油类；亚 砜类。
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1.醇类：如乙醇、丙二醇、甘油、1，3-丁二醇、异丙醇
、聚乙二醇-200、-300、-400、-600、苯甲醇等。这类溶 剂多数能与水混合。
2.二氧戊环类：如甲醛缩甘油、4-羟甲基-1，3二氧戊环 、5-羟基-1，3二氧戊环等，能与水、乙醇、酯类混合。
2.溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。
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例如：咖啡因在20℃水溶液中溶解度为1.46%，即表示
在100g水中溶解1.46g咖啡因时溶液达到饱和。
各国药典中常以近似溶解度的术语（如，1g药物所
需溶剂量ml）表示：极易溶解(1:1)；易溶(1:10)；溶
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一些溶剂的介电常数（20℃）
溶剂
H2SO4 HCONH2
H2O HCOOH H2NNH2 HCON(CH3)
2
CH3OH C2H5OH CH3COCH3 (CH3CO)2O
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介电常数
溶剂
110
C4H9OH
109
C5H5N
80.4
ClCH2CH2Cl
接近，因而正辛醇常 用来模拟生物膜相求 i=(ΔEi / Vi)1/2；ΔEi= ΔH分v-配RT系；数的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/2
两组分的溶解度参数越接近，他们越能互溶。
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第二节 药物溶解度与 溶出速度
一、药物的溶解度
（一）药物溶解度的表示方法
• 1.注射剂； • 2.内服的有：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等； • 3.外用的有：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴
鼻剂等； • 4.高分子溶液。
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一、药用溶剂的种类
（一）水
• 水是常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生 理相容性，根据制剂的需要制成注射用水、纯化水与 制药用水使用。
6.植物油类：如豆油、玉米油、芝麻油、花生油、红
花油等，作为油性制剂与乳剂的油相。 7.亚砜类：如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。
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二、药用溶剂的性质
• 溶剂的极性直接影响药物的溶解度。 • 溶剂的极性大小C常0—以电介容电器常在数真和空溶解度参数的大小来衡量。
• 因此，本章对药物在溶剂中的溶解度及其影响
因素、增溶方法、测定方法等进行了讨论；药
物溶液的性质必须满足药用部位的要求，渗透
压、pH、pKa、表面张力、粘度等是液体制剂的 重要质量指标。
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第一节 药用溶剂的种类和性质
药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，以溶液 状态使用的制剂有：
3.醚类：如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚，能 与水混合，并溶于乙醇、甘油。
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4.酰胺类：如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-（羟 乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基吡啶酰
胺等，能与水混合，易溶于乙醇中。
5.酯类：如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰 丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯等。
• 溶解度(solubility)系指在一定温度（气体在一定压力）下， 在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解
性的重要指标。药物溶解度有七种提法：极 • 有两种表示方法易：溶解、易溶、溶解、略溶、 1.溶解度常用一定微温溶度、下极10微0g溶溶解剂、中几（乎或不10溶0g溶液或100ml溶
溶剂 水
性 50
二醇类
递 30
甲醇,乙醇
减 20
醛,酮,氧化物
溶质
无机盐,有机盐
水
糖,鞣质肥
溶
蓖麻油,蜡
性
来自百度文库
树脂,挥发油
递
5
↓
0
己烷,苯,四氯化碳,乙 脂肪,石蜡,烃类, 减
醚,石油醚
汽油
矿物油,植物油
↓
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二、药用溶剂的性质△Ei是分子间的内聚能；
• （溶性二解大）度小参的溶数一解是种度表量参示度数同。(种溶s分解ol子度V尔数R热ui是由平正b间参是体。力i于均辛摩l的数物积学i整值醇Δ尔内越t质；温(个的y聚大2气H在1度δv生力，.是i体0值p液物7。是，极a摩±(常r膜2态也性溶1a0尔数.的.m0时是越8解e72气；)t表大与的i度e化T示。r摩参是)热分子；极
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解(1: 30)；略溶(1: 100)；微溶(1: 1000)；极微溶(1:
10000)；不溶(1:>10000)。
药物的溶解度数据可查阅各国药典、默克索引(The
Merk Index)、专门性的溶解度手册等。对一些查不到的
药物溶解度数据，就需要通过实验测定。
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药物溶液的形成理论
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1 药用溶剂的种类及性质
本章
内容提要 2 药物的溶解度与溶出速度 3 药物溶液的性质与测定方法
药剂学药物溶解和溶出和释放
2
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内容提要
• 药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，对药 用溶剂的选择有一定的要求。尤其是注射用非 水溶剂，其种类、用量均受限制。药物的溶解 性是决定能否形成溶液剂的首要条件。
时的电容值，常以
（一）介电常数空(气die为le介ct质ri测c c得on的stant)
电容值代替，通常
• 溶映剂溶的剂介分电子常的数极测表 性空示大气在小的溶。介液电中常将数相反电荷分开的能力，它反
接近于1。 • 介电常数借助电容测定仪，通过测定溶剂的电容值C求得：
ε = C/C0
• 介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。
57.9
CH3COOH
53.0
C6H5Cl
37.6
CHCl3
33.6
C6H6
25.1
CCl4
21.2
n-C6H14
20.0
药剂学药物溶解和溶出和释放
介电常数 17.8 12.5 10.65 6.15 5.71 5.00 2.28 2.24 1.89
9
物质的溶解性与溶剂介电常数
溶剂的介电常 数（近似值） 极 80
（二）非水溶剂
• 醇类与多元醇；醚类；酰胺类；酯类；植物油类；亚 砜类。
药剂学药物溶解和溶出和释放
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1.醇类：如乙醇、丙二醇、甘油、1，3-丁二醇、异丙醇
、聚乙二醇-200、-300、-400、-600、苯甲醇等。这类溶 剂多数能与水混合。
2.二氧戊环类：如甲醛缩甘油、4-羟甲基-1，3二氧戊环 、5-羟基-1，3二氧戊环等，能与水、乙醇、酯类混合。