抗微生物药知识概述
抗微生物药—硝基咪唑(动物药理学课件)
主要用于治疗牛、鸽毛滴虫病、犬贾第虫病、禽 组织滴虫病等，此外，还可用于厌氧菌感染。
动物药理与毒理
不良反应 剂量过大，可出现以震颤、抽搐、共济失调、惊
顺等为特征的神经系统紊乱的症状。 本品对啮齿类动物有致癌作用，对细胞有致突变
作用，不宜用于孕畜。
硝基咪唑类药物概述
动物药理与毒理
简介 硝基咪唑类抗菌药物是由咪唑在浓硫酸中硝化而
得的一类人工合成的抗菌药物。常见的有甲硝唑、 替硝唑等。硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀 灭作用，与其他抗生素联合应用于临床的各个领域。
动物药理与毒理
甲硝唑
动物药理与毒理
药理作用与应用 又称灭滴灵、甲硝咪坐。对大多数专性厌氧菌具
动物药理与毒理
用法用量 内服：一次量，每千克体重，牛60mg，犬
25mg，一日1~2次。 混饮：每1L水，禽500mg，连用7d。 静脉滴注：每千克体重，牛75mg，马20mg，
一日1次，连用3d。 外用：5％软膏涂敷，1％溶液冲洗尿道。
动物药理与毒理
制剂与休药期 甲硝唑片、甲硝唑注射液。
动物药理与甲硝唑、二甲硝咪唑。具有广谱抗菌和抗
原虫作用。主要有抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴原
虫作用，对厌氧菌、大肠弧菌和猪痢疾蛇形螺旋体
亦有作用。
用于禽组织滴虫病、猪痢疾蛇形螺旋体病、畜禽
肠道和全身的厌氧菌感染。
动物药理与毒理
不良反应 鸡对本品敏感，大剂量可引起平衡失调，肝肾功
能损害。
动物药理与毒理
用法用量 混饲：每1000kg饲料，猪200～500g，禽80
～500g（以地美硝唑计）。连续用药，鸡不得超 过10d。
抗微生物药物的基本知识
抗微生物药物的基本知识
抗微生物药物，也即抗菌药物，是能够抑制或杀灭各类微生物，如细菌、真菌、非典型病原菌等，从而达到控制或消除感染作用的药物。
常用的有青霉素类、头孢菌素类、喹诺酮类等。
在使用抗菌药物时，需要注意以下几点：
1. 抗菌药物不等于消炎药。
炎症是机体对外界刺激引发的一种防御反应，当机体收到刺激后，释放各种炎性介质，引发某组织或器官的炎症，通常可出现局部组织或器官红、肿、热、痛及功能障碍。
消炎药主要是指能够抑制致炎物质（非细菌性）产生或释放的药物，主要包括两大类即甾体类抗炎药和非甾体类抗炎药。
2. 抗菌药物不等于感冒药。
感冒主要是由病毒感染引起的，而抗菌药物主要是用于治疗细菌感染。
3. 使用抗菌药物时需要严格按照医嘱或药师的指导使用，禁止饮酒，避免滥用抗菌药物。
4. 服用抗菌药物时需要注意正确的储存方法，避免药物吸潮后变质。
5. 儿童和孕妇在使用抗菌药物时需要特别注意，因为一些抗菌药物可能会对儿童和胎儿的发育造成不良影响。
6. 在使用抗菌药物时，如果发生过敏反应或出现其他不良反应，应立即停药并告知医生或药师。
总之，在使用抗微生物药物时需要严格按照医嘱或药师的指导使用，避免滥用和误用，以达到最佳的治疗效果并减少不良反应的发生。
《抗微生物药物》课件
抗寄生虫药物
1
概述
抗寄生虫药物是一类能够抑制或杀死寄生虫的药物。
2
作用原理
抗寄生虫药物通过影响寄生虫的代谢、生长或繁殖来发挥其作用。
3
常见种类
常见的抗寄生虫药物包括吡虫啉、伊维菌素等。
用抗微生物药物可以有效 预防和治疗细菌感染等疾病。
《抗微生物药物》PPT课 件
# 抗微生物药物
什么是抗微生物药物
定义
抗微生物药物是指能够抑制或杀死微生物的药物。
分类
主要分为抗生素、抗病毒药物、抗真菌药物和抗寄生虫药物等几类。
抗生素
概述
抗生素是一类能够抑制或杀死 细菌的药物。
作用原理
抗生素通过干扰细菌的生长和 繁殖过程来发挥其作用。
常见种类
常见的抗生素包括青霉素、头 孢菌素、红霉素等。
禁忌症
注意事项
抗微生物药物在某些特定情况下 存在禁忌症，需遵循医生的嘱托。
使用抗微生物药物时需注意用药 剂量、用药时机等关键因素。
未来趋势与展望
抗微生物药物的发展将更加注重多样性、个体化治疗，同时还将加强对新药研制的力度，以更好地应对微生物 的挑战。
抗病毒药物
概述 作用原理 常见种类
抗病毒药物是一类能够抑制或杀死病毒的药物。
抗病毒药物通过抑制病毒的生命周期来发挥其作 用。
常见的抗病毒药物包括阿昔洛韦、奥司他韦等。
抗真菌药物
1 概述
抗真菌药物是一类能够抑制或杀死真菌的药物。
2 作用原理
抗真菌药物通过破坏真菌的细胞壁或抑制其生长来发挥其作用。
3 常见种类
执业药师考试-药理学《抗微生物药概论》详细复习讲义
第五章抗微生物药概论概述分为两部分：1.抗菌药（总论+各论，先各论后总论）一、抗微生物药常用术1.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。
①窄谱抗菌药（窄谱）：仅作用于单个菌种或某些菌属。
如异烟肼——仅对结核杆菌有效（专情）。
②广谱抗菌药（广谱）：抗菌谱广泛。
如第三代及第四代氟喹诺酮类药。
2.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度（MIC）：能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度；最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%受试微生物）的最低浓度。
3.化疗指数：半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）。
Q：越大越安全？还是越小越安全？A：越大——疗效越好，毒性越小；但并非绝对。
如青霉素——化疗指数高，但可致过敏性休克。
4.抗菌后效应（PAE）：当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。
PAE时间越长，抗菌活性越强。
二、抗微生物药的主要作用机制（一）抑制细菌细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽。
β-内酰胺类和青霉素结合蛋白结合，使转肽酶活性降低，抑制转肽作用，使粘肽不能合成，造成细胞壁缺失，从而发挥抗菌作用。
（二）影响细胞膜功能多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B。
与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合，干扰细胞膜的通透性，使真菌的生命力下降甚至死亡。
（三）抑制蛋白质合成包括：起始、肽链延长和终止3个阶段。
1.起始阶段：mRNA+30S亚基）；②70S起动前复合体的形成（30S亚基+50S亚基）；③70S起动复合体的形成（由大小亚基、mRNA、tRNA组成），形成合成蛋白质的场所--核蛋白体（rRNA）。
【抗菌药物作用点】氨基糖苷类——阻止30s亚基和70s始动复合物的形成。
2.肽链延长阶段：①进位：tRNA进入核蛋白体的受位（A位）；②成肽：在转肽酶的催化下，将给位（P位）上的tRNA所携带氨基酸转移到A位上，缩合形成肽键。
25-抗病原微生物概述
抑制菌体蛋白质合成
细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成， 多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成。①大环内酯类抗生素、氯 霉素、林可霉素能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成 呈可逆性抑制。②四环素能与核蛋白体30S亚基结合，使肽链的 形成与延伸受阻而抑制蛋白质合成。③氨基甙类抗生素主要作用 部位是30S亚基结合，影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌 作用。
化学治疗学(chemotherapy, 化疗)：病原微生物 、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
化疗药：用于治疗病原微生物、寄生虫及癌细 胞所致疾病的药物。包括 抗病原微生物药(antimiczobial drug)
化疗药物 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗癌药(anticancer drug)
抗菌药：指对病原菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生
素、人工合成抗菌药。
抗生素（Antibiotics）是由细菌、真菌或其他微生物在代
谢过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质
药物、病原体、宿主三者之间的 相互作用
机体
化疗药物
抗菌作用
病原微生物
耐药性
应用抗病原微生物药治疗感染性疾病的过程中，应注 意机体、病原体、药物三者间的相互关系， 病原体的致 病性对感染性疾病的发生起着重要作用，但病原体并不能 决定疾病发展的全过程，机体的抗病性是战胜病原体，使 其不能致病或发病后迅速康复的机体内在因素，抗病原微 生物药的应用为机体彻底消灭病原体，促进疾病痊愈提供 了有力武器。选择使用时，必须在恢复和提高机体防御功 能的前提下，充分利用药物的体内过程发挥药物的治疗作 用，同时防止细菌耐药性的产生，并尽量避免和降低药物 对机体不良反应的发生。
抗微生物药物
【不良反应】
过敏反应：发生过敏反应，应立即停止用药。 1、胃肠道反应：恶心、呕吐和腹泻。 2、肝脏功能改变：AST和ALT增高。个别报道可 出现肺炎和胆汁淤积性黄疸。上述改变同样可在 其他青霉素和头孢菌素类抗生素应用中出现。 3、肾脏功能改变：罕见低钾血症。 4、中枢神经系统反应：罕见惊厥，主要发生在 肾功能不全或大剂量应用本品的病人中。 5、血液系统改变：血小板减少症，白细胞减少 症和出血现象。 6、局部反应：静脉注射部位的血栓性静脉炎。
特点
1、第三代喹诺酮类广谱抗菌药，对阳性菌 和阴性菌均有强大的抗菌作用 2、吸收快，生物利用度高，不良反应少 3、服用方便，直接吞服或溶于水后口服， 特别适合于老年人和有吞咽功能障碍的病 人
【用法用量】 口服。
成人常用量： 1．支气管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，疗程 7～14日。 2．急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次， 疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日2次， 疗程10～14日。 3．单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，单剂 量。 4．肠道感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日。 5．伤寒：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。
【用法用量】 口服。
1、成人(13岁或以上)上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次;下呼 吸道感染，每次0.5g，每天2次;皮肤或皮肤软组织感染，每天 0.5g，分1次或2次，严重病例每次0.5g，每天2次。 2、2至12岁儿童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg体重，每天2次;皮 肤或皮肤软组织感染，每次20mg/kg体重，每天1次。 3、6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，每次15mg/kg体重，每天2次; 急性鼻窦炎，一般每次7.5mg/kg体重，每天2次;严重病例，每 次15mg/kg体重，每天2次。 ＊疗程一般7-14天，但β-溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽 炎的疗程至少10天。
药物学基础课件-抗微生物药概述
机体、病原体和药物之间的相互关系
基本概念和常用术语
1.抗微生物药 指能抑制或杀灭病原微生物 ，防治感染性疾病的药物。包括：抗菌药 、抗真菌药和抗病毒药。
2.抗菌药 指对细菌有抑制或杀灭作用的药 物。
3.抗生素：指某些微生物产生的具有抑制或 杀灭其他微生物作用的物质。
4.抗菌谱：抗菌药的抗菌作用范围，分为窄 谱和广谱抗菌药。
抗菌药物作用机制
1.抑制细菌细胞壁的合成 2.影响细胞膜的通透性 3.抑制菌体蛋白质的合成 4.影响细菌叶酸代谢 5.抑制细菌核酸合成
病原体的耐药性
耐药性：病原微生物对抗菌药物敏感性 降低的现象。 交叉耐药性：病原体对某种药物耐药后， 对其同类或不同药物也同样耐药。
抗菌药物的合理应用与注意事项
1.今早确定病原体 2.按适应证选药 3.根据病人状态合理用药
抗菌药物的合理应用与注意事项
4.抗菌药物的联合应用 不明病原体的严重细菌性感染 单一抗菌药物不能控制的感染 结核病、慢性骨髓炎需长期用药治疗 两性霉素为减少毒性反应 大剂量青霉素治疗细菌性脑膜炎
抗菌药物的合理应用与注意事项
5.防止抗菌药物的不合理应用 病毒感染 原因未明的发热病人 尽量避免抗菌药的局部应用 剂量要适宜
药物学基语 抗菌药物作用机制 病原体的耐药性 合理应用与注意事项
导学案例
病人，男，7岁。厌食、咳嗽、咽痛、肋骨下疼痛就诊， 经做血清特异性抗体检测确诊为肺炎支原体感染。青霉素皮试 （+），则选用红霉素给与治疗。
1．为什么选择红霉素进行治疗？ 2．使用红霉素时注意事项有哪些?
思政内容：
青霉素的意外发现--事物 的两面性。
基本概念和常用术语
5.抑菌药：仅有抑制病原菌生长繁殖的药物，如磺胺嘧啶、氯霉素等 。
执业药师考试专业二抗微生物药大总结汤老师总结
典型的不良反应 药物（答案） 25 泌尿系统损伤/骨髓抑制 利巴韦林 26 肾功能受损抗疱疹病毒药 27 肝炎恶化、骨髓抑制 拉米夫定 28 金鸡纳反应（感官毒性）奎宁或氯喹 29 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者急性溶血性贫血 伯氨喹、磺胺类[讲义编号NODE70206200050500000110：针对本讲义提问]药学专业知识二·抗生素部分总结3 ——机制（41，TANG ）作用机制药物（答案） 1 干扰细菌细胞壁合成青霉素类头孢菌素类 其他β-内酰胺类2 与细菌细胞壁前体形成复合物，抑制细胞壁合成万古霉素/杆菌肽3 分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁合成磷霉素4 抑制细菌蛋白质合成（三个过程）氨基糖苷类 5 与细菌核糖体30S 亚基结合，抑制蛋白质合成四环素类6与细菌核糖体50S 亚基结合，阻断肽基转移作用与移位，终止蛋白质合成。
A.大环内酯类B.林可霉素类C.酰胺醇类D.利奈唑胺 口诀12-TANG 30而立四环素，红绿林里50载。
[讲义编号NODE70206200050500000111：针对本讲义提问]作用机制 药物（答案）7与细菌的DNA 旋转酶结合影响DNA 的合成氟喹诺酮类8 抑制乙酰辅酶A 等多种酶活性 产物，干扰细菌代谢并损伤DNA硝基呋喃类9抗阿米巴原虫机制：抑制氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂 硝基咪唑类抗厌氧菌机制：硝基被厌氧菌还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA 代谢过程10与PABA 竞争二氢蝶酸合成酶，阻止二氢蝶酸的合成，使RNA 和DNA 合成受阻 磺胺类、对氨基水杨酸钠 11 抑制细菌/疟原虫二氢叶酸还原酶，阻止核酸合成 甲氧苄啶、乙胺嘧啶[讲义编号NODE70206200050500000112：针对本讲义提问]合成。
15 渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸 吡嗪酰胺 16与二价离子Mg2+结合，干扰细菌 RNA 的合成乙胺丁醇17 与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质外漏，无用物或对其有毒物质内渗 两性霉素B制霉菌素18 抑制真菌细胞膜重要成分麦角固 醇的合成，使细胞膜屏障作用发 生障碍。
抗微生物药的分类及合理使用
给猪肌肉或静脉注射2.5mg/kg的土拉霉素，结 果表明，肌肉注射给药后15分钟，血药浓度达峰 值。血浆中表现平均消除半衰期为75.6小时；静 脉注射给药后，消除半衰期为67.5h。
肌肉注射给药12小时后肺内药物浓度为 2840ng/g，24小时后为3 470ng/g，6天为1700ng/g ，10天为1240ng/g，综上所述，猪按2.5mg/kg单 剂量肌肉注射土拉霉素后，药物吸收迅速，生物 利用度高，肺内组织内一直维持较高的药物浓度 ，消除缓慢。
• 非典型的病毒病，可以用干扰素、淋巴因子、抗 病毒中药等来治疗。
抗微生物药的分类及合理使用
（二）抗菌药
β-内酰胺类
氨基糖苷类
大环内酯类
（
按
化 学
抗
结 构
菌
分 类
药
）
抗生素
四环素类 氯霉素类 林可胺类 多肽类 截短侧耳素类
化学合成抗菌药
抗微生物药的分类及合理使用
磺胺类 呋喃类 喹诺酮类 喹噁啉类 硝基咪唑类
（1）青霉素为窄谱杀菌剂，口服不吸收。 （2）氨苄青霉素、羟氨苄青霉素为广谱杀菌剂，在治疗全身 感染时选用阿莫西林的疗效比氨苄西林好，治疗肠道感染时， 氨苄西林不易吸收在胃肠道保持较高的药物浓度，故选氨苄 西林好。
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
β-内酰胺类抗生素
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
药物学抗微生物药PPT(完整版)
(2)根据感染部位选药。 是评价化学治疗药有效性与安全性的指标 (3)单一药物不能有效控制的心内膜炎或败血症；
化疗指数：CI= LD50/ED50或 LD5/ED95
是评价化学治疗药有效性与安全性的指标
药物-病原体-机体三者之间的关系
药物学抗微生物药
第一节 概述
目标要求
1.熟悉抗微生物药的基本概念和常用术语。 2.明确药物-机体-病原体三者之辨证关系，
为合理用药奠定基础。
抗微生物药是一类能抑制或杀灭病原微生 物用于防治感染性疾病的药物。 抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当
抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用 (3)根据用药群体生理、病理特点选药。 用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤的药物称为化学治疗药，其治疗方法称为化学治疗（简称化疗）。 (3)根据用药群体生理、病理特点选药。
抗菌谱是指抗菌药物的抗菌作用范围。根据抗菌谱的 大小，将抗菌药分为窄谱抗菌药（如异烟肼）和广 谱抗菌药（如第三、四代喹诺酮类药）。
抗菌活性指药物抑制和杀灭病原微生物的能力。
一、常用术语
抑菌药是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗 微生物药（如四环素类）。
杀菌药是不仅能抑制微生物生长繁殖且具有杀灭作用 的抗微生物药（如青霉素）。
(3)根据用药群体生理、病理特点选药。
化疗指数：CI= LD50/ED50或 LD5/ED95
(2)根据感染部位选药。
—— 抑制蛋白ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ合成（氨基糖苷类、四环素类、
抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用
—— 抑制蛋白质合成（氨基糖苷类、四环素类、
抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当
2023国家抗微生物指南解读
2023国家抗微生物指南解读随着医学的进步，抗微生物药物在维护人类健康方面起到了至关重要的作用。
但与此同时，抗微生物药物的滥用和细菌的耐药性也成为了全球性的问题。
为此，国家发布了2023版抗微生物指南，旨在规范和指导抗微生物药物的合理使用。
本文将对这一指南进行详细解读。
1.抗微生物药物概述抗微生物药物是指用于治疗、预防细菌、真菌、病毒等微生物引起感染的药物。
常见的抗微生物药物包括抗生素、抗病毒药、抗真菌药等。
2.抗微生物药物分类与作用机制根据作用机制和化学结构，抗微生物药物可分为多种类型。
抗生素按作用机制可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等。
抗病毒药按作用机制可分为逆转录酶抑制剂、DNA多聚酶抑制剂等。
抗真菌药按作用机制可分为唑类、嘧啶类等。
3.抗微生物药物合理使用原则为确保抗微生物药物的疗效，降低耐药性的产生，应遵循以下原则：诊断明确后方可使用抗微生物药物；根据感染部位、严重程度、致病菌种类选择合适的药物；严格控制抗菌药物的预防使用；遵循“能单用不联用、能小剂量不小剂量”的原则。
4.抗微生物药物耐药性现状与挑战近年来，细菌耐药性问题日益严重，给临床治疗带来了极大的挑战。
为此，医疗机构需加强耐药性监测，及时掌握细菌耐药性变迁情况，为临床提供科学依据。
5.抗微生物药物临床应用指南针对不同感染类型和致病菌，该指南提供了详细的抗微生物药物使用建议，为医生提供了有力的参考依据。
医生应根据患者的具体情况，参照指南选用合适的药物。
6.抗微生物药物预防性应用指南预防性使用抗微生物药物在一定程度上可降低感染的发生率，但同时也增加了耐药性的风险。
该指南对预防性使用抗微生物药物的指征、种类、剂量等进行了明确规定，以指导医生合理用药。
7.抗微生物药物在特殊人群中的应用指南特殊人群如儿童、老年人、孕妇、肝肾功能不全者在使用抗微生物药物时需特别注意。
该指南详细阐述了各类特殊人群在使用抗微生物药物时的注意事项和用药建议，以保障患者的用药安全。
第十二章 抗微生物药(喹诺酮)
三、 药 理 特 点
细菌对该类药自然耐药频率低， 自然耐药频率 细菌对该类药自然耐药频率低，无质粒介导 间的耐药性发生。相反，在体内或体外的适当环境中， 间的耐药性发生。相反，在体内或体外的适当环境中，该药 可使细菌的质粒破损。 可使细菌的质粒破损。 口服生物利用度好，具有优秀的药动学性质， 生物利用度 口服生物利用度好，具有优秀的药动学性质， 体内代谢稳定，其中许多品种还可做成非肠道制剂。因此， 体内代谢稳定，其中许多品种还可做成非肠道制剂。因此， 具有更大的用药灵活性。 具有更大的用药灵活性。对组织和吞噬细胞具有很强的渗透 性，吸收后的药物几乎可分布到所有的组织和体液中去，因 吸收后的药物几乎可分布到所有的组织和体液中去， 而适应症广。 而适应症广。
化学合成抗菌药提要 提要： 第二节 化学合成抗菌药提要：
一、磺胺类及其增效剂 磺胺类及其增效剂
（一）概述 1、理化性质 、 2、构效关系 、 3、分类 、 4、药动学 、 5、作用机理 、 6、抗菌谱及临床应用 、 7、耐药性与不良反应 、 8、应用原则和注意事项 、
（二）常用磺胺类药物制剂 （三）抗菌增效剂
1:55 AM
金葡菌209P JC-1 化脓性键球菌A65 肺炎链球菌1 类肠球菌2473 大肠杆菌NIHJ JC-2 鼠伤寒沙门氏菌S-9 副溶血孤菌S-1 奇异变形杆菌IFO 3934-4 摩根氏菌3848 肺炎杆菌PCI 602 肠道产气杆菌ATCC 13048 绿脓杆菌12
制作: 制作:曾中良 ZZL998@ ZZL998@163.
第三节
一、概述： 概述：
（quinolones） ）
喹诺酮类
喹诺酮类（ 喹诺酮类 （ quinolones） 抗菌药是指人工合成的含 ） 有 4- 喹 酮 母 核 的 一 类 抗 菌 药 物 ， 其 中 氟 喹 诺 酮 （ fluoroquinolone） 已逐渐成为该类药物的主流 。 ） 已逐渐成为该类药物的主流。 自1962年美国 Sterling－Winthrop研究所 Lesher等 年美国 － 研究所 等 发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来， 发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来 ， 许多学者 致力于研究开发这类药物， 致力于研究开发这类药物 ， 特别是近十余年来取得 了飞跃进展， 了飞跃进展 ， 某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效 可与第三代头孢菌素媲美。 可与第三代头孢菌素媲美。
抗微生物药物：四环素类
[概述及分类] 四环素类是由链霉菌产⽣或经半合成制取的⼀类碱性⼴谱抗⽣素。
是快效抑菌剂，在⾼浓度时也具杀菌作⽤。
包括⾦霉素、⼟霉素、四环素及半合成多西环素，甲烯⼟霉素、⼆甲胺四环素及地美环素、美他霉素等均是氢化骈四苯的衍⽣物。
四环素类可分为天然品与半合成品两类。
天然品有⾦霉素、⼟霉素、四环素和去甲⾦霉素等。
⾦霉素已被淘汰，去甲⾦霉素我国不⽣产。
四环素和⼟霉素较常⽤。
半合成品有多西环素和⽶诺环素，前者在我国较为常⽤。
[基本结构及理化性质] 本类药物的化学结构中均具有菲烷的基本⾻架，为酸碱两性物质，在酸性溶液中较稳定，在碱性溶液中易破坏，临床⼀般⽤其盐酸盐。
[作⽤特点] 四环素类的四环素、多丙环素、⽶诺环素，在抗菌作⽤⽐较上后者，不良反应也更少。
⽶诺环素⼜是⾼脂溶性药物，易进⼊⼈体组织和滑膜液等体液中。
同时，⽤于治疗风湿病，亦未见导致菌群失调，增加感染性机会，可望成为改善病情的抗风湿药物。
四环素类和氯霉素的抗菌谱极⼴，包括⾰兰⽒阳性和阴性菌、⽴克次体、⾐原体、⽀原体和螺旋体，故常称为⼴谱抗⽣素。
本类药物必须先进⼊菌体内才能发挥抑菌作⽤。
对于⾰兰阴性细菌，药物⾸先以被动扩散⽅式经细胞外膜的亲⽔性通道转运，再以主动转运⽅式经细胞浆膜的能量依赖系统泵⼊胞浆内。
对于⾰兰阳性细菌，药物进⼊的转运机制还不⼗分清楚。
四环素类属快速抑菌剂，在⾼浓度时也有杀菌作⽤。
其抗菌机制主要为与细菌核蛋⽩体30S亚单位在A位特异性结合，阻⽌aa-tRNA在该位置上的联结，从⽽阻⽌肽链延伸和细菌蛋⽩质合成。
其次四环素类还可引起细胞膜通透性改变，使胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从⽽抑制DNA复制。
[作⽤机制] 其作⽤机制主要是阻⽌氨酰基与核糖核蛋⽩体的结合，阻⽌肽链的增长和蛋⽩质的合成，从⽽抑制细菌的⽣长，⾼浓度时也有杀菌作⽤。
四环素类药物的作⽤机理是抑制细菌蛋⽩质的合成，主要对细菌蛋⽩质合成的肽链合成阶段及终⽌阶段起作⽤。
抗微生物药物
抗微生物药物第一节概述抗微生物药物主要包括抗细菌药，抗真菌药和抗病毒药三大类。
抗细菌药，按其来源主要有三种：①抗生素；②半合成抗生素；完全由人工合成的抗微生物药物，这类药物一般不成为抗生素，主要包括磺胺类，喹诺酮类和硝基呋喃类。
一、作用机制各个类别的抗细菌药作用机制有所不同，如下表：主要抗细菌药的类别与作用机制二、用药原则合理应用抗生素应遵循安全有效经济的原则，严格掌握适应症，严格控制预防用药，根据不同的病原体，不同的生理情况，不同的感染部位等，有针对性的选用药物。
（一）严格掌握适应症。
应用抗生素的适应症是根据临床和细菌学可确定的细菌感染。
以下几种情况不提倡使用抗生素：①无明显感染证的发热者。
②确定病毒性感染，未发生继发性或混合性细菌感染者。
③昏迷、脑血管意外、糖尿病，肿瘤病人，使用免疫抑制剂或接受非污染侵入性操作术者，一般不预防性使用抗生素。
自身免疫病人不宜使用β-内酰胺类抗生素以及抗结核药，以免引起基础病症状的加重。
（二）严格控制预防用药。
目前临床上对抗细菌药物的预防应用往往缺乏指征，有些预防性用药适得其反，如用抗生素来预防昏迷、休克病人的肺部感染，应用后，不仅肺炎发生率为降低，相反肺炎发生时常可因致病菌高度耐药而不易被控制。
所以抗生素的预防性用药应充分权衡利弊，严格控制。
下列预防应用通常被认为是合理的。
①对已被确认，但尚处于潜伏期的感染。
②防止某些感染的复发。
③防止某些不可避免的继发性感染或并发症。
（三）合理选用药物一，根据不同的病原体，合理选用药物。
抗生素最终是作用于病原体而产生疗效的，因此医生应对致病菌的种类以及耐药情况有充分的分析，并根据其敏感程度选药，尽量避免盲目用药。
通常在有条件的地区，对怀疑感染的病人应尽快采集标本，送培养并作涂片、革兰染色找菌，必要时做细菌敏感实验。
根据所得信息，有针对性的选用药物。
在乡村往往没有这样的条件，这就需要医生对各种致病菌的好发部位、临床表现，细菌对抗生素敏感度及耐药情况有比较深入的了解。
《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第30章：抗微生物
3. 广谱青霉素
对G+、G-均有杀菌作用，耐酸不耐酶，可口服。 氨苄西林：对G+ 不及青霉素G，但对G- 如伤寒、大肠、 变形杆菌感染有效。主要用于伤寒、副伤寒及尿路和 呼吸道感染。与青霉素G有交叉过敏。 阿莫西林（羟氨苄西林）：耐酸力强，口服吸收好， 抗菌谱和活性与氨苄西林相似。血药浓度高，易进入 支气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。
红霉素不耐酸，口服吸收少，故现用制 剂为肠溶片或酯化物（依托红霉素/无味红 霉素），其抗酸，口服吸收好。乳糖红霉 素供i.v。
[抗菌机制]
与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制 转肽作用和抑制mRNA移位，而阻碍蛋 白质合成
[抗菌作用]
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1. 对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感；
2.对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次 体、衣原体也有抑制作用。 3.对β -内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也 有效。
5.感染性疾病：细菌、螺旋体、衣原体、支原 体、立克次体、真菌、病毒等 病原微生物 及寄生虫感染人体所引起的局部或全身疾 病。 理想的抗微生物特点： 1.对致病微生物具有高度选择性。 2.对人体无毒或低毒 3.病原体对其不易产生耐药
19:46
常用概念:
1. 抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和 治疗细菌性感染的药物。 2. MIC 最低抑菌浓度：能够抑制培养基内病 原菌生长的最低药物浓度 3. MBC 最低杀菌浓度：能杀灭培养基内病原 菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。 常用MIC,MBC评价抗菌药物的抗菌活性。
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【耐药机制】
① 产生水解酶。② 缺乏自溶酶。使菌体 自溶减少。③ β 内酰胺酶与药物结合。 使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位 （PBPs）发挥抗菌作用。④ 改变菌膜通 透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤ 加速药物外排。⑥ 改变PBPs。使β 内酰 胺类对PBPs亲和力降低。
世界提高抗微生物药物认识周宣传资料
世界提高抗微生物药物认识周宣传资料2020年5月，世界卫生组织、联合国粮食及农业组织和世界动物卫生组织召开会议，决定将“抗菌药物”名称改为“抗微生物药物”，将每年11月的第三周定为“世界提高抗微生物药物认识周”。
今年的“提高抗微生物药物认识周”的活动主题为“团结起来保护抗微生物药物”。
抗微生物药物是什么?我们为什么要保护它?保护抗微生物药物我们可以做点什么?下面我们就为大家科普一-下抗微生物药物的相关知识。
一、什么是抗微生物药物?众所周知，有些致病微生物是人类感染性疾病的“罪魁祸首”。
而抗微生物药物就是能够杀灭或抑制细菌、真菌、病毒、寄生虫等致病微生物的“重磅武器”。
咱们老百姓熟知的青霉素、头孢菌素、红霉素、庆大霉素等等，都是能够杀灭细菌的抗生素。
如果得了流感，医生会为患者开具奥司他韦来对抗流感病毒，奥司他韦就是一种抗病毒药物。
如果出现手足藓，说明感染了浅表真菌，就需要使用抗真菌药物比如特比萘芬乳膏。
女性朋友患有滴虫性阴道炎，医生会为她开具抗寄生虫药物甲硝唑栓...无论是抗生素、抗病毒药物、抗真菌药物还是抗寄生虫药物，它们统称为抗微生物药物。
抗微生物药物在感染性疾病患者的药物治疗中发挥着不可或缺的重要作用。
二、我们为什么要保护抗微生物药物?随着人类大量、广泛使用抗微生物药物，致病微生物也在不断地寻找繁殖和传播的出路。
它们通过产生“耐药性”来武装和强化自己，导致很.多抗微生物药物对它们“束手无策”。
这种耐药性正在人类、动物和环境中传播，严重威胁着全球健康。
滥，用抗微生物药物可以加速微生物的耐药，如果现在我们不开始保护抗微生物药物，未来我们很可能陷入“无药可用”的境地。
遏制微生物耐药、保护抗微生物药物，可以说事关人类健康、延及子孙后代，是全世界人类的共同责任。
三、保护抗微生物药物我们可以做点什么?作为普通民众，我们也可以通过改变一些生活行为方式来保护抗微生物药物，为遏制微生物耐药贡献自己的一份力量。
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嘧啶
磺胺对甲 SMD
氧嘧啶
（消炎磺）
敏感菌引起全身感染、内服 70mg/ kg体重 鸡传染性鼻炎等
敏感菌引起全身感染、内服70mg/kg体重,肌
泌尿道感染、猪弓形 注、静注 50mg/kg体
虫病等
重
肠道易吸收的磺胺药
药名 简称
适应症
用法用量
磺胺-5，6- SDM
二甲氧嘧啶
（周效磺胺）
磺胺喹噁啉 SQ
猪传染性胸膜肺炎 等
3～5d；混饲，每千克饲 料，禽4～50mg，猪10～ 100mg
对革兰阳性菌、某些阴性 菌、支原体、螺旋体均有抑 制作用，尤其是胸膜肺炎放 线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支 原体比泰乐菌素有更强的抗 菌活性
治疗家畜肺炎
混饮，每升水，禽
（胸膜肺炎放线杆 100～200 mg，连用5d；
菌、巴氏杆菌、支 混饲，每千克饲料，猪
敏感菌引起肠道感染
用法用量
内服150mg/kg 体重
内服120mg/kg 体重
内服150mg/kg 体重
外用磺胺药
药 名 简 称 适应症
用法用量
磺胺嘧啶 银
(烧伤宁)
醋酸磺胺 米隆
SD-Ag SML
局部伤口尤其 烧伤
局部伤口和化 脓疮
外用撒布于 创面或配成2% 悬液湿敷
外用5%— 10%悬液湿敷
磺胺醋酰 SA
抗生素——耐药性
耐药性:病原微生物对抗生素或其他抗感染药物 从敏感变为不敏感
天然耐药性：细菌的遗传特征 获得耐药性：病原菌与抗菌药多次接触后，对 药物的敏感性逐渐降低，甚至消失 交叉耐药性:对一种药物产生耐药性后，往往对 同一类的其他药物也具有耐药性
抗生素——计量单位
抗生素的计量单位目前统一采用单位(U)计算。 青霉素1U等于0.6μg的纯结晶青霉素G钠(或 钾) 链霉素、土霉素、红霉素等以纯游离碱重量 1μg作为1U
磺胺药——耐药性
细菌对磺胺药较易产生耐药性。用量不 足、不按疗程用药都会促使细菌产生耐 药性。各磺胺药之间可产生程度不同的 交叉耐药性，但与其他抗菌药之间无交 叉耐药现象
磺胺药——使用原则
选药原则：全身感染时,宜选用肠道易吸收类 药物；肠道感染时,宜选用肠道难吸收类药物, 治疗创伤烧伤时,宜选用外用磺胺药,尤其是绿 脓杆菌感染时,选用 SD-Ag(烧伤宁) 最好。泌 尿道感染首选乙酰化低的药物，如SMM 剂量原则：为了保证血液中磺胺药的浓度显著 高于对氨基苯甲酸的浓度 ,除采取首次突击量 外,在主要症状消失后,仍需继续用药2～3 天, 以免复发
霉素） 性菌无效
克林
与林可霉素相同，抗菌效力
霉素 较林可霉素强 4～8倍
内服或肌肉注射，一次量，每千 克体重，5～15mg，2次/d
化学合成抗菌药
1.磺胺药 2.抗菌增效剂 3.硝基呋喃类 4.喹噁啉类 5.喹诺酮类 6.硝基咪唑类
磺胺药——抗菌机理
对磺胺药敏感的细菌,在生长繁殖过程中,要利 用对氨基苯甲酸( PABA), PABA同二氢喋啶在 菌体内经二氢叶酸合成酶的作用合成二氢叶酸, 再经二氢叶酸还原酶的作用生成四氢叶酸,四 氢叶酸参与核酸的合成。由于磺胺类药的基本 化学结构与PABA很相似,能与PABA竞争二氢叶 酸合成酶,阻碍二氢叶酸的合成,菌体的核蛋白 就不能形成,使细菌的生长繁殖停止而达到抑 菌的目的
素广，与庆大霉素相 绿脓杆菌病、禽 后吸收快而完全。肌肉
似，并对耐庆大霉素、 霍乱、猪肺疫、 注射，一次量，每千克
卡那霉素的绿脓杆菌、 牛出血性败血症、 体重， 5～7.5 mg，2
大肠杆菌、结核杆菌、 鸭里默氏菌病、 次/d
金葡菌、变形杆菌等 沙门氏菌病、猪
亦有效
喘气病、结核病
等
抗菌谱广，对革 兰阴性菌、革兰阳性 菌、螺旋体、支原体 有较好的作用
内服，一次量，每千 克体重，10～15mg，1次 /d；注射，一次量，每千 克体重， 10mg，1次/d
大环内酯类抗生素
药物
抗菌谱
适应症
用法与用量
泰乐 菌素
替米 考星
对革兰阳性菌（比红霉素 弱）、螺旋体、支原体和一 些阴性菌有抑制作用，对支
原体的抑制作用强
治疗慢性呼吸道 混饮，每升水，禽500
病、鸡传染性鼻炎、 mg，猪200～500mg，连用
林可胺类抗生素
药物 抗菌谱 适应症
用法与用量
林可
对革兰阳性
治疗金葡菌、 内服，一次量，每千克体重，牛
霉素 （洁
菌有较强作用， 对某些厌氧菌、 支原体也有抑制 作用；对革兰阴
链球菌、厌氧菌 的感染，以及猪 和鸡的支原体病
6～10mg，猪、羊10～15mg，鸡20～ 30mg；肌肉注射，一次量，每千克体 重，猪10mg，2次/d，连用3～5d
原体等感染引起）、 200～400mg，连用7d；皮
鸡慢性呼吸道病等 下注射 一次量，每千克
体重，牛、猪10～200mg，
1次/d
四环素类抗生素
药物
抗菌谱
适应症 用法与用量
土霉 素
广谱抑菌剂。除对革兰 治疗猪肺疫、猪
内服，一次量，每
阳性菌和阴性菌有作用外， 喘气病、猪胸膜肺 千克体重，家畜10～
对立克次体、衣原体、支 原体、螺旋体、放线菌和 某些原虫（如球虫）亦有 抑制作用。但对阳性菌的 作用不如青霉素类和头孢 菌素类；对阴性菌作用不 如氨基糖苷类和氯霉素
体重，10～20mg
感
羟氨苄青霉
与氨苄西林基
与氨苄西林基
素
本相似，作用比氨 本相似，作用比氨
苄强
苄强
内服，一次量，每 千克体重，10～15mg； 注射，4～7mg
β-内酰胺类抗生素——头孢菌素类
特点：头孢菌素类具有杀菌力强、抗菌谱广 （特别是二、三代产品）、毒性小、过敏反应 少、对酸和β-内酰胺酶较青霉素稳定等优点 代表药物：第一代有头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、 头孢羟氨苄、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢 拉定（先锋霉素Ⅵ）等;第二代有头孢克洛等; 第三代有头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松等;第 四代有头孢唑喃等
眼部感染
外用15%滴 眼液
磺胺药——体内过程
吸收：SM2> SDM/>SN>SMD>SD；禽>犬>猪>马> 羊>牛 分布：吸收后以分布于血液、肝、肾含量较高， SD进入脑脊液的浓度较高，故可作脑部细菌感 染的首选药;SM2进入乳腺的量最多，是乳腺炎 的首选药;SDM进入鼻腔的量最多，是鸡传染性 鼻炎的首选药 代谢与排泄：被吸收的磺胺药,主要在肝中进 行代谢,通过肾排泄
结核病、鸡传染 性鼻炎、大肠杆菌 病、猪肺疫、禽霍 乱、支原体感染
肌肉注射，一次量，每 千克体重，家畜10～15 mg；家禽20～30 mg
庆大霉 素
抗菌谱广，抗菌活性 最强。对革兰阴性菌和 革兰阳性菌均有较强作 用，特别对绿脓杆菌及 耐药金葡菌
治疗耐药金葡菌、 内服，一次量，每千克 副嗜血杆菌、绿脓 体重，5～10mg；注射， 杆菌、大肠杆菌等 一次量，每千克体重，家 引起的各种疾病和 畜2～4mg，家禽5～7.5mg 细菌性腹泻
卡那霉 素
与链霉素相似，抗菌 活性稍强，对绿脓杆菌 无效
鸡霍乱、鸡白痢、 肌肉注射，一次量，每 猪气喘病、猪萎缩 千克体重，家畜5～15mg； 性鼻炎、鸡慢性呼 家禽10～15mg 吸道病等
氨基糖苷类抗生素
药物
抗菌谱
适应症 用法与用量
阿米卡 星
(丁胺卡那 霉素 )
安普霉 素
抗菌谱较卡那霉
大肠杆菌病、 内服难吸收，肌注
抗生素——分类
抗生素按化学结构可将分为以下六类 1. β-内酰胺类抗生素 2．氨基糖苷类抗生素 3．大环内酯类抗生素 4．四环素类抗生素 5．氯霉素类抗生素 6．林可胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素——青霉素类
药物
抗菌谱
适应症
用法与用量
青霉素
窄谱抗生素， 对大多数革兰阳性 菌敏感
炭疽、破伤风、 肌肉注射，一次量，
第一节 抗微生物药
一、抗生素 二、化学合成抗菌药 三、抗真菌药 四、抗病毒药
抗生素——作用机理
1.抑制细胞壁的合成：如β-内酰胺类抗生素能 抑制革兰阳性菌细胞壁黏肽的合成
2.影响细胞膜的通透性：如多黏菌素等 3.抑制菌体蛋白的合成：如链霉素、庆大霉素、
卡那霉素、四环素类、氯霉素、红霉素等 4.抑制核酸的合成：如利福平、新生霉素等
敏感菌引起全身感染、内服50mg/kg体重 猪弓形虫病等
住白细胞原虫病、球 混饮400mg/L水 虫病等
磺胺氯吡嗪
住白细胞原虫病、球 混饮300mg/L水 虫病等
肠道难吸收的磺胺药
药名 简称
适应症
磺胺脒 SG 敏感菌引起肠道感染
肽磺胺 PST 噻唑
琥珀酰磺 SST
胺噻唑
敏感菌引起肠道感染和 球虫病等
金霉素 与土霉素相似。对耐
青霉素金葡菌的疗效优 于土霉素和四环素
内服，一次量，每千克体重，家畜10～ 25mg，家禽25～50mg，2～3次/d，连用 3～5d；静脉注射，一次量，每千克体重， 家畜5～10mg，2次/d，连用2～3d
内服，一次量，每千克体重，家畜10～ 25mg， 2次/d
多西环 素
猪丹毒、链球菌病、 马、牛1万～2万U/kg体
禽霍乱等
重；猪、羊2万～3万
U/kg体重；禽5万U/kg
体重。2次/d
氨苄青霉素
广谱杀菌剂，
仔猪大肠杆菌
内服，一次量，每
对大多数革兰阳性 病、禽大肠杆菌病、 千克体重，20～40mg；
菌、革兰阴性菌 、 鸡白痢、猪传染性 注射，一次量，每千克
放线菌、螺旋体敏 胸膜肺炎
磺胺药——抗菌谱