药理学 胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要

1 基本要求[TOP]

1.1 掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。

1.2 熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用。

熟悉阿托品合成代用品的分类。

1.3 了解溴丙胺太林、贝那替秦(胃复康)、哌仑西平的作用特点。

2 重点难点[TOP]

2.1 重点

阿托品的药理作用及临床应用。

2.2 难点

阿托品合成代用品的分类。

3 讲授学时[TOP]

建议2学时

4 内容提要[TOP]

M胆碱受体阻断药包括天然形成的生物碱及其半合成、合成衍生物。代表药物为阿托品。阿托品对M胆碱受体有较高选择性，但对各种M受体亚型的选择性较低；大剂量时也有阻断神经节N受体的作用。阿托品的作用非常广泛，随剂量增加可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、胃肠道和膀胱平滑肌抑制，大剂量可出现中枢作用。临床上用于各种内脏绞痛、全身麻醉前给药、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、感染性休克、解救有机磷酸酯类中毒等。不良反应与其M受体阻断有关，禁用于青光眼及前列腺肥大者。由于阿托品副作用较多，已被一些合成的药物取代。目前临床主要用于扩瞳的药物有后马托品（homatropine）、托吡卡胺（tropicamide）、环喷托酯（cyclopentolate）和尤卡托品（eucatropine）等，这些药物与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明显缩短，故适合于一般的眼科检查。合成解痉药包括异丙托溴铵（ipratropium bromide）、溴甲东莨菪碱（scopolamine methylbromide）、溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide）、格隆溴铵（glycopyrronium bromide）、盐酸双环维林（dicyclomine hydrochloride）、盐酸黄酮哌酯（flavoxate hydrochloride）和贝那替秦（胃复康，benactyzine）

等，均可用于缓解内脏平滑肌痉挛。选择性M受体阻断药对M受体亚型的特异性较高，从而使副作用明显减少，有广泛的临床应用前景，包括哌仑西平（M1受体阻断药）、Tripitamine（M2受体阻断药）和达非那新（darifenacin，M3受体阻断药）等。

山莨菪碱的药理作用、不良反应和禁忌证与阿托品相似，但其中枢兴奋作用很弱，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。

东莨菪碱的作用特点为具有较强的抑制中枢和抑制腺体分泌作用，有防晕、止吐和抗帕金森病作用，主要用于麻醉前给药、防治晕动病等。