新鱼腥草素钠的合成研究
合成鱼腥草素的研究进展
合成鱼腥草素的研究进展作者：许忠柏郑庆德摘要：应用中药预防和治疗疾病，是中药的一个重要特色，在我国具有悠久的历史。
鱼腥草是三白草科植物蕺菜Houttuynia cordata Thunb.的干燥地上部分，主要活性成分为挥发油和黄酮类化合物。
对鱼腥草的有效成分、药理作用和临床应用等方面的研究进行分析归纳。
结论鱼腥草生物活性较高，疗效确切。
值得进一步推广应用；但对鱼腥草注射液的不良反应。
应引起重视。
结论应进一步加强鱼腥草的基础研究，研制新型现代中药。
关键词：鱼腥草，挥发油，癸酰乙醛，有效成分，药理作用，临床应用，不良反应Synthesis cordate houttuynia element research progressXU Zhong-bai1ZHENG Qing-de21 College of Life Science and Engineering, Southwest of University Scientific and Technical, Mianyang 621000, China2 First a Oiliated Hospital,Changchun University of TCM, Changchun 130021,ChinaAbstract: Using Chinese medicine to prevent and treat diseases is one of the important fe atures of traditional Chinese medicine. It has long history in China. Houttuynia is the over ground dried of Houttuynia cordata of saururaceae plant. The main active components of Houttuynia include essential oils and flavonoids. This paper reviews the active ingredients, pharmacological action and clinical application of Herba Houttuyniae were analyzed and s ummarized. Result Its biological activities were high and its effects were positive, worth b eing furtber popularized; however, its side effects should draw due attention. Conclusion B asic research should be conducted to develop new herbal preparations.Keywords:Houttuynia cordata Thunb, volatile oil, decanoyl acetaldehyde, active ingredient, phamacological action, clinical application, side effect鱼腥草的主要有效成分为鱼腥草素，其化学名称为癸酰乙醛。
新鱼腥草素钠的合成工艺改进
新鱼腥草素钠的合成工艺改进
陈利民;曹国君;谭成侠
【期刊名称】《广东化工》
【年(卷),期】2009(36)9
【摘要】探索新鱼腥草素钠的合成新路线.以月桂酸、二氯哑砜为起始原料经氯化、酰化、脱羧合成新鱼腥草素钠.结果表明,产物经元素分析、IR、H-NMR等结构确
证证明其结构,总收率51.9%.该方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,简
化了操作步骤,适合工业化生产.
【总页数】2页(P147,161)
【作者】陈利民;曹国君;谭成侠
【作者单位】浙江工业大学,化学工程与材料学院,浙江,杭州,310014;浙江万马药业有限公司,浙江,杭州,310011;浙江万马药业有限公司,浙江,杭州,310011;浙江工业大学,化学工程与材料学院,浙江,杭州,310014
【正文语种】中文
【中图分类】R
【相关文献】
1.HPLC测定鱼腥草素钠滴丸中鱼腥草素钠的含量 [J], 姚先梅
2.新鱼腥草素钠的新合成研究 [J], 朱仁发;何勇;於奇
3.新鱼腥草素钠的合成研究 [J], 张修元;张纪明
4.有关鱼腥草素钠与合成鱼腥草素质量标准的探析 [J], 李雪;严全鸿
5.HPLC测定鱼腥草素钠栓中鱼腥草素钠三聚物的方法研究 [J], 张锡霞; 李永贵; 王晶
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新鱼腥草素钠对雏鸡免疫应答和免疫增强作用的研究的开题报告
新鱼腥草素钠对雏鸡免疫应答和免疫增强作用的研究的开题报告一、研究背景随着禽类养殖业的不断发展，疾病防控成为了一个重要的问题。
传统防控方法主要是通过疫苗和药物的预防和治疗。
然而，疫苗和药物可能会对环境和人民健康造成负面影响，因此研究新的、更安全、更有效的免疫增强剂变得越来越重要。
鱼腥草素钠是一种新型的植物源性免疫增强剂，具有广谱的免疫调节作用。
已有的研究表明，鱼腥草素钠可以增强人和动物的免疫应答，提高疫苗的免疫效果。
在禽类中，鱼腥草素钠作为一种天然的免疫增强剂的应用有很大的潜力。
二、研究目的本研究旨在探索新鱼腥草素钠对雏鸡免疫应答和免疫增强作用的影响，以期为禽类的健康和疾病防控提供新思路。
三、研究内容和方法研究内容：1. 测定不同剂量的新鱼腥草素钠对雏鸡生长性能的影响；2. 测定不同剂量的新鱼腥草素钠对雏鸡免疫功能的影响；3. 测定新鱼腥草素钠联合禽流感疫苗对雏鸡免疫效果的影响。
研究方法：1. 采用完全随机化设计方法，将48只雏鸡随机分为4组，分别接受不同剂量的新鱼腥草素钠注射和正常盐水注射。
测定雏鸡生长性能和免疫功能的指标。
2. 采用ELISA法测定血清抗体水平，NK细胞活性和淋巴细胞增殖能力。
3. 研究组在接种禽流感疫苗后，采用上述方法评估新鱼腥草素钠对禽流感疫苗的免疫增强效果。
四、预期成果本研究期望发现新鱼腥草素钠对雏鸡的免疫应答和免疫增强作用。
通过测定效应因素包括雏鸡生长性能、体重增长、NK细胞活性和淋巴细胞增殖能力等进行综合评估。
五、研究意义和价值本研究结果将提供一个新的、安全和有效的免疫增强剂以改善禽类养殖中疾病防控的问题，同时也为开发其他生物源性增强剂提供一个新的技术路线。
新鱼腥草素钠眼用即型凝胶的制备与药效学研究
２ ０ １ ３年 １ ２月 ・上 半 月 刊
新鱼腥草素钠 眼用即型凝胶 的制备 与药效学研 究
何泰 东 刘 志承 郭 彬
（ 广 州中医药大学附属深圳市 中医院药学部 ，深圳 ５ １ ８ ０ ３ ３ ）
摘 要 ：目的 研 究新鱼腥草素钠眼 用即型凝胶 （ Ｎ Ｓ ＨＦ Ｅ Ｇ）对三种质控 茵混合 感染 角膜 炎的药效学。方法 以泊洛沙姆 ４ ０ ７ 、泊洛
ＮＳ ＨＦ Ｅ Ｇ
沙姆 １ ８ ８和羟丙 甲基纤维素为混合基 质，采 用冷溶 法制备凝胶 ；用金黄 色葡萄球菌、绿脓杆 茵和大肠杆 茵以注射 法制成模 型 家兔 角膜
炎 ，再 用 ＮＳ ＨＦ Ｅ Ｇ 药 物 治 疗 ， 以 新 鱼腥 草 素钠 滴 眼液 （ ＮＳ ＨＥ Ｄ） 、氧 氟 沙星 滴眼 液 和 注射 用 水 作 对 照 进 行 治 疗 观 察 。结 果 ＞０ ． ０ ５ 。 ＮＳ Ｈ Ｆ Ｅ Ｇ 对 家 兔 模 型 角 膜 炎 的 疗 效 比 ＮＳ ＨＥ Ｄ提 高 ３ ～５ 倍 。结 论
２ ． ２ ． １ 动物模型 的建立 用兔座 铗 固定家 兔 ，以 ０ ． ６ ％ 丁卡因 ２ ～３ 滴滴眼 ，待其失去知觉后 ，用 ｌ ｍｌ 注射 器抽 取０ ． ２ ｍ ｌ 含混合菌培养液 （ 含金 黄色葡萄球菌 ２ ． ５ × １ ０ Ｃ Ｆ Ｕ、绿 脓 杆 菌 １ Ｘ １ ０ ５ Ｃ Ｆ Ｕ 和大肠 杆菌 １ ． ８×
ｄ ｏ ｉ ： １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ／ ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ６ ７ ２ — ２ ７ ７ ９ ． ２ ０ １ ３ ． ２ ３ ． １ １ ８ 文章编号 ： １ ６ ７ ２ — ２ ７ ７ ９ （ ２ ０ １ ３ ） 一 ２ ３ — ０ １ ６ ２ — ０ ２
鱼腥草开发利用研究进展
鱼腥草开发利用研究进展【摘要】：鱼腥草有着很好的利用前景，文章从鱼腥草的成分、应用价值以及当前鱼腥草药用的研究进行综述，并对应用中存在的一些问题进行了讨论。
【关键词】：鱼腥草；成分；应用；注射液1. 概述鱼腥草为三白草科蕺菜属, 学名蕺菜(Houttuynia cordata Thunb. ) ,因其鲜草茎叶揉碎后,散发出强烈的鱼腥味,故又名鱼腥草,又称折耳菜、蕺儿菜、臭草、猪鼻孔等。
广泛分布于我国南方各省，在很早就被当地人作为野生蔬菜，也有作为清热解毒的药材。
鱼腥草已经被国家卫生部正式确定为”既是药品,又是食品”的极具开发潜力的资源之一,日益受到人们的关注。
2. 主要成分鱼腥草富含蛋白质、脂肪、维生素C等营养成分,其营养价值高,是人们常用的野生蔬菜之一[1,2]。
鱼腥草有效成分为多种挥发油, 挥发油成分复杂,目前已鉴定出鱼腥草中所含挥发油中的48 种成分，但主要有效成分为3 种：甲基正壬酮、月桂烯和辛醛，并且含有、癸醛、癸酸、a- 蒎烯、d- 柠檬烯、莰烯、乙酸龙脑酯、苏樟醇、石竹烯[2]。
此外，非挥发成分为黄酮、豆甾烷-4-烯-3酮、豆甾烷-3, 6-二酮、N -苯乙基-苯酰胺、2-壬基-5-癸酰基吡啶、N -甲基-5-甲氧基-吡咯烷-2-酮、琥珀酸、亚油酸甘油酯、正丁基-α-D -吡喃果糖苷、胡萝卜苷等[3]。
3. 应用价值3.1 食用价值在唐代就有鱼腥草可以生食的记载，由于其清热解毒的功效以及特殊的味道，现今在全国各地鱼腥草仍是一道美味佳肴，可用作凉拌、炖肉、煮粥，也可作为食品的添加物。
通过对鱼腥草的加工，现在有了更多的相关产品，如鱼腥草茶、鱼腥草罐头、鱼腥草风味牛肉干、复合风味饮料等。
3.2 药用价值3.2.1 药理作用鱼腥草具有抗菌作用【4】，其提取物可抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、青霉菌、黑曲霉及酵母菌的生长；鱼腥草蒸馏液有较明显的改善糖尿病大鼠胰岛素抵抗和尿白蛋白及尿蛋白的作用[5] ；鱼腥草对单纯疱疹病毒 1 型(HSV 21)、流感病毒、人体免疫缺乏病毒(H IV 21)、流行性出血热病毒(E2HFV ) 、流感亚洲甲型京科6821 株病毒,、甲、乙型流感病毒和腮腺炎病毒等都有抑制作用【6】。
新鱼腥草素钠的急性毒性研究
perinea l hern ia in 771 dogs [ J]. JAAHA, 1978, 14: 703.
摘要: 评价新鱼腥草素钠 对小 鼠、肉鸡 的急 性毒性。 采用 常规方 法染 毒, 改良 寇氏 法计 算 LD 50。结 果小 鼠腹 腔注 射新 鱼 腥草 素钠 的 LD50为 1191 14 mg / kg; 小鼠经口染毒, 无法测定 LD 50, 内服 1 日的最大耐受量 为 12 g / kg; 肉鸡按 1 g / kg、 2 g / kg、 4 g/ kg经 口染毒, 无任 何异常反 应。 说明新鱼腥草素钠口服无毒安全、腹腔注射有一定毒性。
5 小结
临床实践和国外资料均表 明会阴疝以手术治疗为宜, 且以 采用改良型修补术同 时结合动物去势手术治愈率较高而不易复 发; 会阴疝的发生与性别、年龄、品种是否去势 等因素有关。
参考文献:
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2001: 351-353. [ 2 ] M oltzen-N ielsen H. Perineal hern ia [ J ]. Proc. XV th Int V et,
1 材料和方法
11 1 受试药物 新鱼 腥 草 素 钠, 济 南 乐 康 信 药 业 有 限 公 司 提 供, 含 量
991 1% , 批号 050326。临用前加适当助溶剂, 制成使用浓度。 11 2 实验动物
鱼腥草素类衍生物的合成研究进展
分 子式 ：Ｃ ２ ａ １ ３ ＯＳ ２ Ｎ Ｈ
分 子量 ：３ ２ ３ ０．６
早 期鱼 腥 草 注 射 液 中主 要 化 学 成 分 为 ：十二 酰 乙醛 （ 腥 草 素 ） 鱼 、月桂 酸 、丁香 烯 、槲 皮 甙 、
槲 皮素 、月 桂醛 、甲基 正壬 酮 、Ｋ １ Ｃ 等组 成 的新鲜 鱼 腥草 蒸馏 液 。后 来 人 们 将 其 制 成 亚 硫 酸 氢钠 的 复 合物 。 新 鱼腥 草 素钠 是 在 鱼腥 草 素 的基 础 上 合 成 的 类 似物 ，其结 构与 性质如 下 。 新 鱼腥草 素钠 ，Ｓ ｄｕ ｅ ｏ ｔ ｙｏａｅ ｏ ｉｍ Ｎ ｗ Ｈ ｕｔ ｆ ｔ ｕ ｎ
化学 名 ：十二 酰一 一 ｄ 羟基 乙磺 酸钠
林下 湿地 上 。鱼 腥 草 药 食 兼 用 ，我 国 西南 地 区 人 民常 作熟 菜 或 调 味 品 ，被 国家 卫 生 部 正 式 确 定 为 “ 既是 药 品 ，又是 食 品” 的极具 开 发潜 力 的 资源 之
一
，
广 泛 受 到人 们 关 注 。 目前 鱼腥 草 素 市 场 上 鱼腥草 注 射 液 是 鱼 腥 草 以水 蒸 气 蒸 馏 法 制 备
［ 关键词 ］鱼腥草 ；衍 生物 ；合成 ；研究
［ 中图 分 类 号 ］ Ｒ ８ ２４ ［ 文献 标 识 码 ］ Ａ ［ 章 编 号 ］ １０ —２４ （ ００ ０ ０４ — ４ 文 ０ ８ ３ ４ ２ １ ）４— ｉ Ｃ ｒａａ ｏ ｔ ｎａ ｏｄ ｔ ｕ
此推测 其不 良反 应 产 生 的原 因可 能 是 由于 产 品 中
尤 为重要 。刘 志芳 等 就 近年 关 于鱼 腥 草 化学 成 分 、
药理 作用 及鱼 腥草 注射 液 不 良反 应 的现状 、 因 和 成
新鱼腥草素钠注射液制剂处方及工艺的研究
调节 ｐ Ｈ
— — — — — —
加 热
— — — — — — —
＿ ． ． ．
性肝癌也有一定抑制效行疗 效 观察 ，认 为 本 品对 附件炎 、宫颈 炎 、盆 腔炎 等妇 科炎症 ， 以及 肺炎 、 肺 脓疡 、 上Ⅱ 乎 吸道 感 染及 其它 感染 炎 症 ， 有 肯 定 的疗 效 。 因过敏 或抗 药性 而不 能用 抗 菌 素的 患者 ，应
１ ． １ 处 方
匪
处 方 量
４ ． Ｏ ｇ ３ ２ ． ０ ｇ
—一 臣 —一 ［ —一 ［田 —一 ［
图 １ 工 艺 流程 图
—一 —一 —一
原 辅 料 新 鱼腥 草钠
匠 困 匠
水 醋酸 钠
吐温 ． ８ ０
６ ０ ． ０ ｍＬ ３ ｇ
２ ０ ０ Ｏ ｍＬ
见表 １ 、表 ２ 。
２ ． ４新鱼腥草素钠注射液与常用输液配伍的稳定性试验 本品为小容量注射剂，临床使用时，需将新鱼腥草素钠
注射液加入常用输液 中静脉滴注 ，为给临床使用提供参考依 据 ，对新鱼腥草素钠注射液与三种常用输液配伍后 ，进行 ４
小 时 内的稳 定性 考察 （ 试验 温 度 ： １ ８ ℃～ ２ ５ ℃） 。 ２ ． ４ ． １样 品来 源
国药典 ２ ０ １ ０ 年版 （ 二部 ） “ 凡例” 中关于溶解度概念 ， 故可选 用注射用水做溶媒。
２ ． ２增 溶剂 的研 究
由于新 鱼腥草索钠 注射液外观不好 （ 溶液呈现 白色乳 状 ），其配方 中应加入增溶剂。根据本品的剂型特点并参考
有关 文 献 ，我 们选 用 吐温 ． ８ ０ ，并 对 不 同的处 方进 行 了筛选 ，
新 鱼 腥草 素 钠肌 注 ，能 明显 提 高小 鼠腹 腔 巨噬细 胞 对鸡 红细
新鱼腥草素钠和黄芩苷的药物组合物及其制备方法和用途[发明专利]
![新鱼腥草素钠和黄芩苷的药物组合物及其制备方法和用途[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/58061a68d4d8d15abe234ee8.png)
专利名称：新鱼腥草素钠和黄芩苷的药物组合物及其制备方法和用途
专利类型：发明专利
发明人：蔡军
申请号：CN200510044817.X
申请日：20050926
公开号：CN1939325A
公开日：
20070404
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种用于抗感染、抗病毒以及解热镇痛的药物组合物及其制备方法和用途，该组合物由新鱼腥草素或其药学上可接受的盐和黄芩苷制成，其重量比为：新鱼腥草素或其药学上可接受的盐1～20份、黄芩苷30～500份。
该组合物可制成各种药学上可接受的剂型；该组合物具有协同增效作用，稳定性好，比单用同剂量的新鱼腥草素钠或黄芩苷的效果大大提高。
申请人：蔡军
地址：250101 山东省济南市高新开发区东辰大街2518号
国籍：CN
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冻干粉针剂
冻干粉针剂
申请人提供的资料：
注射用新鱼腥草素钠冻干粉针剂及其制备方法，属于医药技术领域。
国家药品标准（化学药品地方标准上升国家标准第四册323页）中鱼腥草钠注射液说明书的用法用量叙述了鱼腥草素钠注射液可以用于肌肉注射或静脉注射，在说明书的注意事项中指出；在低温时可能析出乳白色小点或结晶，在热水中浸溶后，仍可应用。
这为该药的临床应用带来了不便，同时也说明了该药的缺点：在储存期不稳定，易析出。
为了克服现有技术的不足，我们提供了一种注射用鱼腥草素钠冻干粉针剂及其制备方法。
新鱼腥草素钠冻干粉针剂由以下组分组成：按重量百分比计，鱼腥草素钠0.01%--40%，环糊精或环糊精衍生物中的一种或几种0.01%--95%，赋形剂0—97%。
制备方法包括：鱼腥草素钠、环糊精或环糊精衍生物溶解于注射用水，加入赋形剂溶解，调pH值为4.0至8.0，溶液过滤，滤液分装，冷冻，进行升华干燥，得白色疏松块状物或粉末产品。
本发明冻干粉针剂的溶解性好，无刺激气味，生物利用度高，稳定性好，使临床使用更加安全方便，可用于肌肉注射或静脉滴注，用于治疗盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎等妇科疾病。
申请人给出了４个制剂实施例，其中分别使用了－环糊精、－环糊精和羟丙基—b—环糊精（一种环糊精衍生物），具体实施例略。
代理人检索：未检索到更相关的对比文献。
要求：
１、请问申请人提供的资料还有哪些不清楚的？代理人对于解决该问题可提出哪几种解决办法？并说明对申请人的影响。
２、撰写几种相应的产品独立权利要求。
一种新鱼腥草素钠注射液及其制备方法和用途[发明专利]
![一种新鱼腥草素钠注射液及其制备方法和用途[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/2b9c7e5769dc5022abea0048.png)
专利名称：一种新鱼腥草素钠注射液及其制备方法和用途专利类型：发明专利
发明人：郝智慧,宋丽,贾德强,王春元,张瑞丽,邱梅
申请号：CN200910256438.5
申请日：20091225
公开号：CN102106813A
公开日：
20110629
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种新鱼腥草素钠注射液的制备方法，制剂中含有新鱼腥草素钠、吐温-80、亚硫酸氢钠、注射用水。
本发明将新鱼腥草素钠与1～40倍量的吐温-80充分研磨均匀，再用注射用水溶解，确保了新鱼腥草素钠能充分溶解于注射用水中，在配制、滤过过程不析出，同时加入亚硫酸氢钠避免新鱼腥草素钠在工艺过程中被氧化降解。
用于消化道、呼吸道、泌尿系统各种炎症，并用于上呼吸道感染，慢性支气管炎、肺炎等。
申请人：青岛康地恩药业有限公司,青岛六和药业有限公司
地址：266061 山东省青岛市崂山区高科园苗岭路29号山东高速大厦605
国籍：CN
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·药物研究 ·
新鱼腥草素钠的合成研究
张修元 ,张纪明1
(济南川成医药科技开发有限公司 济南 250100 ;11 山东轻工业学院化学工程学院 济南 250100)
免疫功能的影响1 中国药理学与毒理学杂志 ,1990 ,4 (4) :2581 [ 13 ]吴春福 1 芍药及其化学成分的药理研究概况 1 中药通报 ,1985 ,
10 (6) :43～451
[ 14 ] Zupi E , Marconi D , Sbracia M , et al1 Add2back t herapy in t he
readily available substit utes ,mild reacting conditio ns and high yield1 This met hod can be used for indust rial p roductio n1 KEY WORDS :Organic synt hesis ;22t ridecano ne ;α2hydro xyl dodecyl et hyl sodium sulfonate1
[ 3 ]明海霞 ,邱桐 ,苏韫 1 原发性痛经发病机制与治疗新进展 1 甘肃 中医学院学报 ,2004 ,21 (1) :55～571
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新鱼腥草素钠 ( Sodium lauroyl2α2hydroxyet hyl sulfo n2
ate) ,化学名为十二酰 - α- 羟基乙磺酸钠 ,为十二酰乙醛的
亚硫酸氢钠加成物 (分子式 C14 H27 NaO5 S) ,对肺炎双球菌 、 伤寒杆菌 、金黄色葡萄球菌 、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显
白芍是毛莨科植物芍药的干燥根 。其性微寒 ,味苦酸 , 有养血柔肝 ,缓中止痛 ,敛阴收汗的功能 ,我国民间用于治疗 胸腹肋胁疼痛 、泻痢腹痛 、自汗 、阴虚发热 、月经不调 、崩漏 、 带下等[10] 。有研究表明 ,白芍总苷能促进巨噬细胞的吞噬 功能 ,使低下的细胞免疫和体液免疫功能恢复正常[11] ,白芍 总苷还具有抗炎镇静[12] 、镇痛作用[13] 。目前已经有研究人 员确证了白芍总苷对子宫平滑肌的影响及机制 ,取得了理想 的研究成果 。 4 继发性痛经的治疗
C H3 ( C H2) 10 COC H2 C HO
( Ⅱ)
( Ⅲ)
Na HSO3 C H3 ( C H2 ) 10 COC H2 C HSO3 Na
OH
1 实验部分 11 1 2 - 十三酮的制备 于反应瓶中加入 21 3g 金属钠 ,再加 入 24ml 无水乙醇 ,反应结束后加入 20ml 乙酰乙酸乙酯 ,搅 拌回流 30min ,降温 ,加入 221 1g 1 - 溴正癸烷 ,搅拌回流 1h , 加入 40ml 氢氧化钠 (5 %) 溶液 ,搅拌回流 2h ,降温 ,分层 ,有 机层水洗 至 中 性 , 无 水 硫 酸 钠 干 燥 , 减 压 蒸 馏 收 取 5mm Hg115～118 ℃馏份 15g ,冷后得晶体 ,熔点 :29～30 ℃(文献 : 301 5 ℃) ,收率 751 8 %。
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齐鲁药事 ·Qilu Pharmaceutical Affairs 2006 Vol1 25 , No1 8
·493 ·
ting p roduct was p repared1 The total yield was 52 %1 RESUL TS and CONCL USION This met hod had t he advantages such as
草素钠 ,总收率 52 %(按 2 - 十三酮计) 。此方法原料易得 ,
条件温和 ,收率稳定 ,适于工业化生产 。
合成路线 :
C2 H5 ONa
C H3 ( C H2) 9Br + C H3 COC H2 CO2 C2 H5 ( Ⅰ)
C2 H5 O H
HCO2 C H2 C H3
C H3 ( C H2) 10 COC H3
综上所述 ,随着医学技术的发展 ,以及祖国传统医学的 不断深入研究 ,对于痛经的认识和研究必将更加透彻 ,对于 该病证的判断和治疗也必将更加快速和高效 。 参考文献 [ 1 ]苏应宽 ,徐增祥 ,江森1 新编实用妇产科学1 济南 :山东科学技术
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关键词 :有机合成 2 - 十三酮 十二酰 - α- 羟基乙磺酸钠 中图分类号 : TQ4601 31 文献标识码 :A 文章编号 :1672 - 7738 (2006) 08 - 0492 - 02
Synthesis of neohouttuynin sodium
ZHAN G Xiu2yuan ,ZHAN G J i2ming1
继发性痛经通常为对症治疗 ,如子宫内膜异位症的病理 是异位的内膜在女性激素的作用下引发周期性出血 ,因血不 循常道 ,不能正常排出体外 ,蓄积于病灶局部 。中医称之为 “离经之血”即瘀血 。因此 ,子宫内膜异位症属中医“病痛”范 畴 。对于这种原因引起的痛经目前多采用促性腺激素释放 激素激动剂 ( GnR H - a) 反加法[14] 治疗 。
·492 ·
齐鲁药事 Qilu Pharmaceutical Affairs 2006 Vol1 25 , No1 8
思维观念的改变 ,认为应用天然中草药如能达到类似的效果 那将更为可取 。中药是祖国的宝贵财富之一 ,它不仅价格低 廉 ,而且副作用小 。古人早已将中药用于治疗痛经 ,而且治 疗临床效果较好[9 ] 。
抑制作用 ,主要用于治疗盆腔炎 、慢性宫颈炎等妇科炎症 ,也
用于治疗上呼吸道感染 、慢性支气管炎等 ,临床疗效显著[1] 。
我们参考相关的文献[2] ,用正溴癸烷 ( Ⅰ) 和乙酰乙酸乙酯为
原料 ,经烷基化 、脱羧制得 2 - 十三酮 ( Ⅱ) , Ⅱ与甲酸乙酯经
酯酮缩合得十二酰乙醛 ( Ⅲ) , Ⅲ与亚硫酸氢钠加成得新鱼腥
本试验采用价廉易得的 1 - 溴正癸烷和乙酰乙酸乙酯 为起始原料 ,乙醇钠为催化剂 ,在温和的反应条件下制得 2 - 十三酮 ,再经过酯酮缩合得十二酰乙醛 ,与亚硫酸氢钠加 成得目标产物 ,总收率 52 % ,结构经红外 ,核磁共振 ,元素分 析 ,质谱确证 。此方法原料易得 ,条件温和 ,收率较高 ,适合 工业化生产 。 参考文献 [ 1 ]李湛明 ,杨立伟 ,杨翠平 ,等 1 新鱼腥草素原料药含量的 HPL C
ABSTRACT : OBJECTIVE Imp roving t he synt hetic met hod of neoho utt uynin sodium to adapt indust rial p roduc2 tio n1 METHODS 12Bromo decane ( I) reacted wit h et hyl acetoacetate ,t hrough alkylation and decarbo xylatio n ,22t ridecanone was obtained ( Ⅱ)1 Ⅱ reacted wit h et hyl fo rmate to give dodecanoyl et hyl aldehyde ( III)1 After addition to sodium bisulfite ,t he resul2
(Ji′nan Chuancheng Pharmaceutical and Technological Develop ment Limited Company ,Ji′nan , 250100 ;11 Depart ment of Chemical Engineering ,Shando ng Instit ute of Light Indust ry ,Ji′nan ,250100)
11 2 十二酰乙醛的制备 在反应瓶里加入 11 2g 金属钠 ,加 入 12ml 无水乙醇 ,反应结束后加入 91 9g 2 - 十三酮 ,加热回 流 30min ,降温 ,加入 31 7g 甲酸乙酯 ,搅拌反应 3h ,水洗 ,乙 醚提取 ,干燥 ,除去乙醚 ,得产物 81 3g ,收率 721 8 %。 11 3 十二酰乙醛亚硫酸氢钠的制备 于反应瓶中加入 51 7g 十二酰乙醛和 50ml 饱和亚硫酸氢钠溶液 ,加热回流 15min , 降温 ,过滤 ,洗涤 ,干燥 ,得干品 71 8g ,白色针状结晶 ,熔点 : 163～165 ℃,收率 941 5 % ,含量经 H PL C 测定为 991 6 %。红 外光谱数据 : IR ( KBr) δ3326 ,2967 ,2915 ,2840 ,1710 ,1311 , 1153 ,1047 , 721 。核 磁 共 振 氢 谱 : 1 H NMR ( DMSO 300