美罗培南与亚胺培南西司他丁比较PPT课件
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亚胺培南
• 亚胺培南与美罗培南结构的差异主要体现在C1和C-2上连接的结构 • 与亚胺培南相比，美罗培南在C-1和C-2上的 结构为分别为1-β -甲基和吡咯烷-3-硫基 – 有研究认为，吡咯烷-3-硫基与药物的青霉素
美罗培南
其化学结构的不同导致两药对 结合蛋白(PBP)亲和力相关 G+菌，铜绿假单胞菌（PA）、 – 但数据显示，亚胺培南与美罗培南PBP亲和力 鲍曼不动杆菌 (AB)的抗菌活性 的差异主要表现为PBP3亲和力的不同，这一 有所差异。 差异更有利于亚胺培南(减少内毒素释放)
厌氧菌
• 拟杆菌属 • 梭形杆菌属 • 放线菌属 • 双歧杆菌属 • 梭状芽胞杆菌属 • 消化链球菌属 ----------
4
10.泰能®说明书
11.美平®说明书
美罗培南与亚胺培南西司他丁抗菌活性对比
美罗培南与亚胺培南西司他丁临床疗效对比
美罗培南与亚胺培南西司他丁安全性对比
5
亚胺培南与美罗培南化学结构对比
3
亚胺培南及美罗培南能广谱覆盖以下常见G-菌、G+菌及厌氧菌
G- 菌
• 大肠杆菌 • 克雷白氏杆菌属 • 肠杆菌属 • 不动杆菌属 • 铜绿假单胞菌 • 流感嗜血杆菌 • 阴沟肠杆菌 • 柠檬酸细菌属 • 产气杆菌 • 蜂房哈夫尼菌 • 奇异变形杆菌 • 沙雷氏菌属 ----------
G+菌
• 金黄色葡萄球菌 • 表皮葡萄球菌 • 肺炎链球菌 • 肠球菌 • 芽胞杆菌属 • 甲型溶血性链球菌 • 单核细胞增多性李斯德菌 • 链球菌G族 ---------
2
Hale Waihona Puke Baidu
背景
碳青霉烯类抗菌药物是一类超广谱的新型β-内酰胺类 抗菌药物，具有强大的抑制细菌细胞壁合成的作用。其 对G+菌、G- 菌、厌氧菌均有强大的抗菌活性，具有快速 杀菌作用；具有对细菌产生的β 内酰胺酶稳定的优点， 两种药物在抗菌活性、临床疗效、 对大部分耐药菌仍保持较高的敏感率。因此，被广泛应 安全性方面有何异同？ 用于重症细菌性感染的起始经验治疗。 其中，美罗培南与亚胺培南/西司他丁是目前碳青霉烯 类中临床评价较高的两个品种，在大多数医疗机构２种 药物均有应用。在重症感染时，如何尽快从２种药物中 选择一种，从而迅速控制感染、抢救患者生命、缩短病 程是值得考虑的一个问题。
学
员：高 鑫
带教老师：张 莉
1
参 考 文 献
• 1、刘茂昌，葛苗苗，陈渝军等.美罗培南与亚胺培南/西司他汀治疗重症感染疗效与安全 性的Meta分析[J].中国抗生素杂志，2014,39（10）:785-790. • 2、胡付品，朱德妹，汪复，等.2013年CHINET中国细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂 志，2014,14（5）：365-374. • 3、胡付品，朱德妹，汪复，等.2014年CHINET中国细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂 志，2015,15（5）：401-410. • 4、Mohammed I.El-Gamal et al. Current status of carbapenem antibiotics[J].Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010,10:1882-1897 • 5、Kiratisin P et al. Synergistic activities between carbapenems and other antimicrobial agents against Acinetobacter baumannii including multidrug-resistant and extensively drug-resistant isolates[J].International Journal of Antimicrobial Agents,2010,36:243–246. • 6、肖红丽,曹邦伟,荷欢等.美罗培南与亚胺培南治疗中、重度肺部感染疗效与安全性的荟 萃分析[]J.中国感染与化疗杂志，2010,10（4）：264-269. • 7、肖扬,蒋祖军,肖浩文等.亚胺培南与美罗培南治疗血液肿瘤中性粒细胞缺乏伴发热对照 研究[J].中国实用内科杂志,2008,28(6):468- 470. • 8、 姬克萍,李珺,韩玉华等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临床对照 研究[J].中国实用内科杂志,2008,28(10):876- 878.
Zhanel GG et al. Drugs 2007; 67 (7): 1027-1052
MIC90(mg/L) 泰能 ≤0.5 32 0.016 ≤0.008 0.016 ≤0.008 0.12 1 4 >8 0.12 美罗培南 0.12 32 0.12 ≤0.008 0.06 ≤0.008 0.5 1 16 >16 0.12
8
亚胺培南西司他丁对不动杆菌的抗菌活性高于美罗培南
热病/桑福德抗微生物指南
• 若鲍曼不动杆菌对亚胺培南敏感， 首选亚胺培南 • 若亚胺培南耐药，可用多粘菌素E( 一线)，或替加环素(二线)
美罗培南对鲍曼不动杆菌的抗菌活性低于泰能
40版热病/桑福德抗微生物治疗指南 41版热病/桑福德抗微生物治疗指南 3.胡付品，朱德妹，汪复，等.2014年CHINET中国细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂志，2015,15 （5）：401-410.
6
4.Mohammed I. El-Gamal et al. Current status of carbapenem antibiotics[J].Current Topics in Medicinal
亚胺培南对G+菌的抗菌活性高于美罗培南
研究显示，亚胺培南对G+菌的抗菌活性高于美罗培南
细菌 金黄色葡萄球菌 MRSA 表皮葡萄球菌 化脓性链球菌 无乳链球菌 青霉素敏感肺炎链球菌 青霉素中介肺炎链球菌 青霉素耐药肺炎链球菌 粪肠球菌 屎肠球菌 产单核细胞李斯特菌
7
美罗培南对PA的抗菌活性高于亚胺培南西司他丁
2、胡付品，朱德妹，汪复，等.2013年CHINET中国细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂志，2014,14（5）：365-374. 3、胡付品，朱德妹，汪复，等.2014年CHINET中国细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂志，2015,15（5）：401-410.
• 亚胺培南与美罗培南结构的差异主要体现在C1和C-2上连接的结构 • 与亚胺培南相比，美罗培南在C-1和C-2上的 结构为分别为1-β -甲基和吡咯烷-3-硫基 – 有研究认为，吡咯烷-3-硫基与药物的青霉素
美罗培南
其化学结构的不同导致两药对 结合蛋白(PBP)亲和力相关 G+菌，铜绿假单胞菌（PA）、 – 但数据显示，亚胺培南与美罗培南PBP亲和力 鲍曼不动杆菌 (AB)的抗菌活性 的差异主要表现为PBP3亲和力的不同，这一 有所差异。 差异更有利于亚胺培南(减少内毒素释放)
厌氧菌
• 拟杆菌属 • 梭形杆菌属 • 放线菌属 • 双歧杆菌属 • 梭状芽胞杆菌属 • 消化链球菌属 ----------
4
10.泰能®说明书
11.美平®说明书
美罗培南与亚胺培南西司他丁抗菌活性对比
美罗培南与亚胺培南西司他丁临床疗效对比
美罗培南与亚胺培南西司他丁安全性对比
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亚胺培南与美罗培南化学结构对比
3
亚胺培南及美罗培南能广谱覆盖以下常见G-菌、G+菌及厌氧菌
G- 菌
• 大肠杆菌 • 克雷白氏杆菌属 • 肠杆菌属 • 不动杆菌属 • 铜绿假单胞菌 • 流感嗜血杆菌 • 阴沟肠杆菌 • 柠檬酸细菌属 • 产气杆菌 • 蜂房哈夫尼菌 • 奇异变形杆菌 • 沙雷氏菌属 ----------
G+菌
• 金黄色葡萄球菌 • 表皮葡萄球菌 • 肺炎链球菌 • 肠球菌 • 芽胞杆菌属 • 甲型溶血性链球菌 • 单核细胞增多性李斯德菌 • 链球菌G族 ---------
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Hale Waihona Puke Baidu
背景
碳青霉烯类抗菌药物是一类超广谱的新型β-内酰胺类 抗菌药物，具有强大的抑制细菌细胞壁合成的作用。其 对G+菌、G- 菌、厌氧菌均有强大的抗菌活性，具有快速 杀菌作用；具有对细菌产生的β 内酰胺酶稳定的优点， 两种药物在抗菌活性、临床疗效、 对大部分耐药菌仍保持较高的敏感率。因此，被广泛应 安全性方面有何异同？ 用于重症细菌性感染的起始经验治疗。 其中，美罗培南与亚胺培南/西司他丁是目前碳青霉烯 类中临床评价较高的两个品种，在大多数医疗机构２种 药物均有应用。在重症感染时，如何尽快从２种药物中 选择一种，从而迅速控制感染、抢救患者生命、缩短病 程是值得考虑的一个问题。
学
员：高 鑫
带教老师：张 莉
1
参 考 文 献
• 1、刘茂昌，葛苗苗，陈渝军等.美罗培南与亚胺培南/西司他汀治疗重症感染疗效与安全 性的Meta分析[J].中国抗生素杂志，2014,39（10）:785-790. • 2、胡付品，朱德妹，汪复，等.2013年CHINET中国细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂 志，2014,14（5）：365-374. • 3、胡付品，朱德妹，汪复，等.2014年CHINET中国细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂 志，2015,15（5）：401-410. • 4、Mohammed I.El-Gamal et al. Current status of carbapenem antibiotics[J].Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010,10:1882-1897 • 5、Kiratisin P et al. Synergistic activities between carbapenems and other antimicrobial agents against Acinetobacter baumannii including multidrug-resistant and extensively drug-resistant isolates[J].International Journal of Antimicrobial Agents,2010,36:243–246. • 6、肖红丽,曹邦伟,荷欢等.美罗培南与亚胺培南治疗中、重度肺部感染疗效与安全性的荟 萃分析[]J.中国感染与化疗杂志，2010,10（4）：264-269. • 7、肖扬,蒋祖军,肖浩文等.亚胺培南与美罗培南治疗血液肿瘤中性粒细胞缺乏伴发热对照 研究[J].中国实用内科杂志,2008,28(6):468- 470. • 8、 姬克萍,李珺,韩玉华等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临床对照 研究[J].中国实用内科杂志,2008,28(10):876- 878.
Zhanel GG et al. Drugs 2007; 67 (7): 1027-1052
MIC90(mg/L) 泰能 ≤0.5 32 0.016 ≤0.008 0.016 ≤0.008 0.12 1 4 >8 0.12 美罗培南 0.12 32 0.12 ≤0.008 0.06 ≤0.008 0.5 1 16 >16 0.12
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亚胺培南西司他丁对不动杆菌的抗菌活性高于美罗培南
热病/桑福德抗微生物指南
• 若鲍曼不动杆菌对亚胺培南敏感， 首选亚胺培南 • 若亚胺培南耐药，可用多粘菌素E( 一线)，或替加环素(二线)
美罗培南对鲍曼不动杆菌的抗菌活性低于泰能
40版热病/桑福德抗微生物治疗指南 41版热病/桑福德抗微生物治疗指南 3.胡付品，朱德妹，汪复，等.2014年CHINET中国细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂志，2015,15 （5）：401-410.
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4.Mohammed I. El-Gamal et al. Current status of carbapenem antibiotics[J].Current Topics in Medicinal
亚胺培南对G+菌的抗菌活性高于美罗培南
研究显示，亚胺培南对G+菌的抗菌活性高于美罗培南
细菌 金黄色葡萄球菌 MRSA 表皮葡萄球菌 化脓性链球菌 无乳链球菌 青霉素敏感肺炎链球菌 青霉素中介肺炎链球菌 青霉素耐药肺炎链球菌 粪肠球菌 屎肠球菌 产单核细胞李斯特菌
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美罗培南对PA的抗菌活性高于亚胺培南西司他丁
2、胡付品，朱德妹，汪复，等.2013年CHINET中国细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂志，2014,14（5）：365-374. 3、胡付品，朱德妹，汪复，等.2014年CHINET中国细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂志，2015,15（5）：401-410.