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甲磺酸雷沙吉兰结构
甲磺酸雷沙吉兰结构穆尔基索磷酸钙（MUC-1）也被称为“妊娠蛋白”或“妊娠抗原”，它是一种常见的人类细胞表面糖蛋白，在胚胎发育过程中起重要作用。
这种糖蛋白只在哺乳动物中表达，对人类来说，它是唯一一种普遍存在的磷脂酰乙醇胞外基质糖蛋白，也是最早发现的包括少量磷酸钙的磷脂酰乙醇胞外基质糖蛋白（MCSP）[1]。
MUC-1的结构分为了N端、C端、胞外域（ECT）和胞内环区（ICR）两个部分，N端和C端分别是一个拉伸结构和一个旋转结构[2]。
MUC-1的C端同样是一个旋转结构，由环状的A、B、C、D、E和F六段组成，其中A、B和C三段构成“丝状”，D和E两段构成环形结构，而F段构成穿孔结构[3]。
MUC-1 ICRS蛋白包括内分泌结构（ITRL）、抑制结构（ISRL）和调节结构（IRSL）[4]。
ICR中的A-F六段结构大致相同，只有F段上几个氨基酸发生变化，而IRSL只有一个α螺旋使其构成一个闭合环形结构[5]。
MUC-1的N端有多种表达类型，包括未转录的无具体蛋白的保守型N端（N0）、有保守区域的短肽融合型N端（N1）、有糖基化结构的中性糖基化型N端（N2）和有一系列多糖肽链的多糖基化型N端（N3）[6]。
MUC-1也可能存在磷酸化型N端（N4）和N-GlcNAc O-glycosylation N端（N5）[7]。
ECT是重要的结构功能结构之一，它的内部结构由环状的127、128、129、130四段组成，该段可分为50个肽段，它们包含一些保守的氨基酸序列和碳水化合物结合位点[8]。
穆尔基索磷酸钙（MUC-1）的功能由其胞外域（ECT）的表达模式决定。
ECT-1可调节细胞免疫反应，ECT-2和ECT-3可影响细胞间活动和糖蛋白结合[9]。
MUC-1レーサギラン（MUC-1-RSL）是一种ECT多肽衍生物，它在细胞间活动和免疫反应方面具有潜在的临床应用价值[10]。
最近的研究发现，MUC-1及其亚型在炎症反应和肿瘤发生过程中起着重要作用[11]。
帕金森病治疗新药——雷沙吉兰
合 用 。单 次 静 脉 注 射 剂 量 后 本 品 的 平 均 分 布 体 积 为 ２ ３ ４ Ｌ， 血 浆 蛋 白 结合 率 约 为 ６ ～７ 。本 品 在 排 泄 前 几 乎 完 全 Ｏ Ｏ 在肝 中 发 生生 物 转 化 ， 谢 途 径 主 要 为 Ｎ一 脱 烷 基 化 和／ 代 或 羟基 化 产 生 １ ａ ｎ ｉｄｎ ３ 一 ｍｉ ｎ ａ ， ～羟 基 一Ｎ一 炔丙 基 一 １ ｍｉ ｏ 一ａ —
形作 用和长期增效作用 。
动 物 实 验 结 果 也 表 明 ， １ ｈ内 ， 大脑 中 动 脉 阻 塞 的 在 ６ 给
模型大 鼠腹腔 重复 注射 一２ Ｂ抑 制作用 无关 用 药 ４ ｈ内， ８
大 鼠的 神 经 损 害 严 重 性 评 分 得 到 改 善 ， 脑坏 死 体 积 也 有 所 大
【 中文 名】 甲磺 酸 雷 沙吉 兰
【 构式】 结
减少 。若在阻塞后 ３ ｍｉ￣３ ０ ｎ ｈ内给药 ， 则大 鼠神经损害严重
性 评 分 的 改 善 更 为 显 著 。持 续 用 药 ３ ， 死 面 积 可 减 少 为 ｈ 梗
对 照 组 的 ４ 。 ９
【 代动力学】 药 本 品 吸 收 迅 速 ，． ｈ后 达 血 浆 峰 值 （ｍａ ）单 次 剂 量 后 ０５ ｐ ｘ，
单 胺 氧 化 酶 Ｂ ＭＡ（一 Ｂ 抑 制 剂 。 该 药 于 ２ ０ （ ） ） ０ ５年 １月 第 １ 次 获 准在 以 色 列 上 市 ， 后 于 ２ ０ 随 ０ ５年 ２月 获 欧 盟 批 准 ，０ ５ ２ ０
年 ６月 首 次 在 欧盟 国 家 英 国 上 市 ， 已 获 得 Ｆ Ａ 的 可 批 准 并 Ｄ 函。 此 外 ， 药 目前 还 在 进 行 用 于 治 疗 老 年 痴 呆 （ 该 ＡＤ） 抑 郁 、 症 、 童多动症的临床研究。 儿
甲磺酸雷沙吉兰片人体药代动力学研究毕业答辩PPT
5min,10min，20min，30min，45min，1h，1.5h，2h， 3h，4h，6h，8h，12h，24h各取静脉血3mL左右，置于 肝素处理的试管中，然后静置，3500r·min-1离心10min， 分离血浆；血浆样本置-20℃冰箱保存，待测。
二；本次试验所有受试者在试验期间各生命 体征正常，均无不良反应—具有安全性。
三：本试验获得的药物动力学参数与文献给 出的参数相近—具有准确性。
甲磺酸雷沙吉兰片人体药代动力 学研究
பைடு நூலகம்
主要内容
◆前 言 ◆方 法 ◆结 果 ◆讨 论 ◆结 论
◆前 言
• 帕金森病（Parkinson‘s disease）又称“震颤 麻痹”，多在60岁以后发病。主要表现为患 者动作缓慢，手脚或身体其它部分的震颤， 身体失去柔软性，变得僵硬 。
• PD是老年人中第四位最常见的神经变性疾病， 在全世界65岁以上的人群中，1%患有此病； 在40岁以上的人群中为0.4%.本病也可在儿 童期或青春期发病。
据文献报道患者每天口服甲磺酸雷沙吉兰 片1mg一片，连续给药12周，Tmax0.5~0.7， Cmax8.5ng/ml。T1/2约为1.5小时。
被誉为PD药物治疗的“金标准”的左旋多 巴， Tmax1-2h， T1/2为1-3h
• 本实验的目:的是进行人体药代动力学试验， 为甲磺酸雷沙吉兰片临床安全性及合理用药提供 依据。
◆方 法：
• 一，建立检测方法：根据国内外文献和试验
论证，建立了液-液提取的提取方法，和 LC/MS/MS的检测方法法，确定并优化了各试 验试剂以及试验条件
• 二，获得伦理学批件：临床试验方案、知情
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04
营养支持：提供合理的营养支持， 帮助患者恢复身体机能
06
定期复查：定期到医院复查，监 测病情变化，调整治疗方案
心理治疗
认知行为疗法：帮助患者
认识和改变错误的认知模 01
式，减轻心理压力
放松疗法：通过深呼吸、
冥想等方法，帮助患者缓 03
03
定期进行健康 检查，及时发 现并处理并发 症
05
02
保持良好的心 理状态，避免 焦虑、抑郁等 不良情绪
04
保持良好的家 庭环境，为患 者提供支持和 关爱
06
保持与医护人员 的沟通，及时了 解病情变化并调 整护理方案
饮食护理
保持饮食清淡， 避免刺激性食物
增加水分摄入， 保持水分平衡
增加富含蛋白质和 维生素的食物，提 高免疫力
避免油腻、辛辣、 生冷食物，减轻胃 肠道负担
定期监测体重， 调整饮食结构， 保持营养均衡
鼓励患者进食，保 持良好的饮食习惯， 提高生活质量
预防并发症
01 保持呼吸道通畅， 02 定期翻身，防止
防止呼吸衰竭
褥疮
03 保持皮肤清洁，
防止感染
04 监测血糖、血压，
防止并发症
预后及康复
预后情况
预后良好：大多数患 者在治疗后可恢复正 常生活
康复治疗：根据病情和医生建议，进行适当的康 复治疗和功能锻炼，以促进恢复和改善生活质量。
谢谢
康复治疗：包括物理 治疗、言语治疗、心 理治疗等
康复时间：根据病情 严重程度和治疗效果， 康复时间有所不同
预防复发：保持良好 的生活习惯，避免过 度劳累和压力过大
康复计划
01
抗帕金森氏病新药——雷沙吉兰
抗帕金森氏病新药——雷沙吉兰
张松青;游鹏程;高峥
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2007(19)12
【摘要】抗帕金森氏病(PD)新药--雷沙吉兰(rasagiline,Azilect)是一种新型的、选择性的、不可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,它能有效缓解PD患者的运动失能症状,作为一线单药早期治疗或左旋多巴的辅助药合并用于治疗PD.该药疗效明确,具安全性高,副作用小,耐受性好等特点.
【总页数】3页(P98-100)
【作者】张松青;游鹏程;高峥
【作者单位】福建中医学院附属第二人民医院,福州,350003;福建中医学院附属第二人民医院,福州,350003;福建中医学院附属第二人民医院,福州,350003
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2
【相关文献】
1.帕金森病治疗新药——雷沙吉兰 [J], 孙铜;郝丽娜
2.抗帕金森病新药雷莎吉兰的合成 [J], 杨鹏;宋丹青
3.抗帕金森病药雷沙吉兰的合成工艺优化 [J], 李杰;赖永莉
4.治疗帕金森病新药雷沙吉兰（rasagiline） [J],
5.抗帕金森病新药雷沙吉兰有效治疗早期帕金森病 [J],
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4. 已有雷沙吉兰与左旋多巴合用时发生低血压反应的报道。帕金森病患者由于存在步态问题对低血压不良反应尤 其敏感。
5. 不推荐雷沙吉兰与右美沙芬或拟交感神经药合用，如含有麻黄碱或伪麻黄碱的鼻或口腔的减充血剂以及感冒用 药。
单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）是一类能够分解单胺类物质的酶类。 MAO 位于细胞的线粒体膜上，分为MAO-A和MAO-B两种亚型。两者区别在于，抑制 的化合物和作用的底物不同。MAO-A主要代谢5-羟色胺和饮食中的胺类，MAO-B则主 要代谢多巴胺。MAO-B抑制剂（MAO-BI）因其抑制B型单胺氧化酶活性，阻断脑内多
6. 临床研发阶段出现的黑色素瘤病例，提示要考虑与雷沙吉兰相关的可能性。已收集到的数据表明与发生皮肤癌 （不仅仅是黑色素瘤）的高风险相关的是帕金森病本身，而非特定的某种药物。任何可疑的皮肤损伤均需由专 科医生进行评估。
注意事项
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠：尚无妊娠期妇女服用雷沙吉兰的临床资料。妊娠期间不应使用本品。 哺乳：尚不清楚雷沙吉兰是否经人乳汁分泌。雷沙吉兰应慎用于哺乳期妇女。 生育：本品不影响雌性或雄性大鼠的生育力，然而并不能排除本品对人体的风险。 【儿童用药】 由于尚缺乏安全性和有效性资料，本品不推荐用于儿童和青少年 【老年用药】 无需调整剂量。
活性成份：雷沙吉兰 化学名称：化学名称：N-炔丙基-1(R)- 氨基茚甲磺酸盐 2本品为白色或类白色片。
分子式：C25H22N4O4•2（C2H7NO） 分子量：564.65
【药物机理】
甲磺酸雷沙吉兰片是新型PD治疗药物，为第二 代单胺氧化-B（MAO-B）抑制剂，对B型单胺氧 化酶具有强效、高选择性、不可逆地抑制作用 。雷沙吉兰通过与MAO-B不可逆地结合，阻止 脑中多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水 平，从而有效控制帕金森病（PD）的症状。其 主要代谢产物为氨基茚满，既避免了第一代 MAO-BI代谢产物苯丙胺衍生物的风险；同时可 能兼具神经保护活性。雷沙吉兰可用于原发性 帕金森病单药治疗，或作为伴剂末波动患者的 联合治疗（联合左旋多巴）。
巴胺被分解，并可能具有的潜在神经保护及延缓症状恶化作用
哪些患者适合用雷沙吉兰治疗?
2ห้องสมุดไป่ตู้06年，美国FDA批准雷沙吉兰用于治疗帕金森氏病（PD）患者。 1. 雷沙吉兰可单独使用作为帕金森病（PD）早期治疗的一线用药 2. 或与左旋多巴联合用药用于治疗中度、重度帕金森病。
注释：早期PD患者，突触间隙内源性多巴胺水平降低。雷沙吉兰早期单药，可抑制内源性多巴胺分解， 减少多巴胺消耗，从而恢复突触间隙多巴胺水平，重建生理性紧张性多巴能刺激。中晚期PD患者突触 多巴胺水平进一步降低，需要直接补充外源性左旋多巴以维持脑内多巴胺水平。联合使用的雷沙吉兰， 仍能发挥不可逆阻断MAO-B活性的作用，减少多巴胺分解，增加突触间隙可利用的多巴胺含量
药物相互作用
1. 应避免与氟西汀和氟甲沙明联合应用。 2. 哌替啶和MAOIs(包括其他选择性MAO-B抑制剂)联合应用，可导致严重不良反应，甚
至可致命。 3. 甲磺酸雷沙吉兰与抗抑郁药联合应用时易出现严重不良反应，应谨慎。 4. 不推荐甲磺酸雷沙吉兰与右美沙芬联合应用。 5. 恩他卡朋可使甲磺酸雷沙吉兰清除率增加28％。 6. 甲磺酸雷沙吉兰作为长期服用左旋多巴的患者的辅助治疗时，左旋多巴对甲磺酸雷沙吉
兰的清除率无显著影响。
常见不良反应与处理
整体感觉：头痛、流感样综合征。 消化系统：消化不良、食欲缺乏。 神经系统：眩晕、抑郁。 血液和淋巴系统：白细胞减少。 骨骼肌系统：关节痛、关节炎。 泌尿系统：尿急。
常见不良反应及处理
1.头痛 头痛可分为急性和慢性的，其中急性发作的头痛较多，可表现为钝痛、刺痛或博动性钻痛等同时伴有头晕、恶心、呕 吐和视力障碍等，症状较轻的治疗方法服用对乙酰氨基酚和非甾体类抗炎药，如果出现经常头痛、突发剧烈头痛、持 续无缓解头痛，应该及时去医院检查。 2、关节痛，关节炎，背痛 对于疼痛难耐的情况，按照世界卫生组织制定的三阶梯疼痛的药物治疗方案可供参考： 1）一般疼痛常用阿司匹林、消炎痛、布洛芬，芬必得、扶他林等。 2）中度持续疼痛或疼痛加重，主要用药可卡因、双氢可待因、曲马多、布桂嗪等。 3）强烈持续疼痛，主要用药有吗啡、杜冷丁、芬太尼等。 3、消化不良，食欲减退。 食用增加食欲，改善味觉、易消化吸收的食物（如含B族维生素的食物），改善营养，或服用健胃消食片。平时注意 适当锻炼，放松心情。
注意事项
1. 雷沙吉兰应避免与氟西汀或氟伏沙明合用。停用氟西汀与开始服用雷沙吉兰应至少间隔5周。停用雷沙吉兰与开 始氟西汀或氟伏沙明应至少间隔14天。
2. 多巴胺受体激动剂和/或其他多巴胺能药物治疗可能出现冲动控制障碍（ICDs），类似的ICDs也见于雷沙吉兰 上市后的报道。应定期监测患者冲动控制障碍的发生。患者及其看护者应知晓雷沙吉兰治疗中所观察到的冲动 控制障碍的行为症状，包括强迫，强迫思维，病理性赌博，性欲增强，性欲亢进，强迫行为以及强迫消费或购 物。
雷沙吉兰怎么吃?
单位： 1mg*100片 结构： 片剂 类型： 处方药 生产厂家：太阳药业Sun
【用法用量】
1. 口服给药。无论是否与左旋多巴合用，用量均为1mg每日一次。 2. 服用环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂的患者：雷沙吉兰0.5mg，每天一次。 3. 轻度肝功能不全患者：雷沙吉兰0.5mg，每天一次。 4. 不推荐中度或重度肝功能不全、高血压患者服用。
雷沙吉兰
石文质
本文仅供参考
雷沙吉兰是什么药?
【药品名称】
化学结构式：
【通用名称】 甲磺酸雷沙吉兰片 【商品名称】 安齐来 Azilect 【英文名称】 Rasagiline Mesylate Tablets 【汉语拼音】 Jia Huang Suan Lei Sha Ji Lan Pian
【成份】