促动力药

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胃肠促动力药物的功用

胃肠促动力药物的功用作者：晓娟来源：《祝您健康》1997年第01期正常的胃肠蠕动对于完成食物的机械消化、化学消化和吸收等功能具有重要作用。

当胃肠动力发生障碍时，会引起胃肠运动功能失常。

表现为吞咽困难、胸痛、早饱、恶心、呕吐、腹胀、腹痛和大便异常等。

临床常见的胃肠动力障碍性疾病有功能性消化不良、食管反流病、胃轻瘫、假性肠梗阻和肠易激综合征等。

临床上治疗这类疾病，多采用促动力药物来增强胃肠神经肌肉的张力，从而解除异常症状。

目前临床常见的胃肠促动力药主要有胃复安、吗丁啉、红霉素和西沙必利等。

现将这几种促动力药的作用及不良反应简要介绍如下：胃复安该药是一种多巴胺受体阻滞剂，主要作用于外周多巴胺受体，产生胆碱样作用，加强胃及上部肠段的运动，促进小肠蠕动和排空，松弛幽门和十二指肠，从而提高食物通过率。

临床上用于治疗胃一食管反流病，改善突发性胃轻瘫的胃排空延缓，对功能性消化不良也有一定疗效。

该药还作用于延髓和大脑，产生强大的中枢性止吐作用，可用于各种原因引起的恶心、呕吐。

常用口服剂量是10毫克，每日4次，饭前半小时服用或睡前服用。

但胃复安也有一定的不良反应，如锥体外系反应，主要表现为帕金森综合征，如焦虑、激动和运动性不安、发音困难、共济失调等，还会引起嗜睡和倦怠、头晕等其他不良反应，甚至引起女性乳腺瘤及溢乳、男性乳房女性化。

胃复安不宜与氯丙嗪、奋乃静等吩噻嗪类药物及阿托品、颠茄等抗胆碱药物联用。

即使临床需要。

在服药时间上至少需要间隔1小时以上。

吗丁啉该药主要成分是哌双咪酮，是目前临床应用较多的胃促动力药。

通过增加纵行平滑肌收缩频率和振幅，协调胃幽门和十二指肠的动力活动，改善胃排空延缓。

主要用于胃轻瘫、功能性消化不良及各种原因引起的恶心呕吐。

对胃一食管反流病无效。

常用口服剂量每次10～20毫克，每日4次。

饭前15～30分钟服用。

该药的不良反应比胃复安轻得多，有无锥体外副作用目前尚无定论。

临床最常见的不良反应有口干、头痛等。

促动力药在功能性消化不良中的应用

等，临床上广泛应用于功能性消化不良（ＦＤ）患者的治疗。该类药物可通过增强和协调胃肠运动、促进胃排空和肠道转运而改善消化不良症状。本文对ＦＤ患者常见的胃动力变化以及常用促动力药对ＦＤ的疗效、作用机制和不良反应作一概述。关键词促动力药；功能性消化不良；治疗；多巴胺拮抗剂；５－羟色胺激动药
ＫｅｙｗｏｒｄｓＰｒｏｋｉｎｅｔｉｃＡｇｅｎｔｓ；ＦｕｎｃｔｉｏｎａｌＤｙｓｐｅｐｓｉａ；Ｔｈｅｒａｐｙ；ＤｏｐａｍｉｎｅＡｎｔａｇｏｎｉｓｔｓ；ＳｅｒｏｔｏｎｉｎＡｇｏｎｉｓｔｓ
胃肠病学２０１３年第１８卷第４期
２５３
・
讲
座
・
促动力药在功能性消化不良中的应用
邱志嵩福建医科大学附属第一医院消化内科王承党
福建医科大学消化系疾病研究室（３５０００２受体拮抗剂、５－羟色胺受体激动剂、阿片受体激动剂、胃动素受体激动剂
功能性消化不良（ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｄｙｓｐｅｐｓｉａ，ＦＤ）系指持续或反复发作的源于胃十二指肠区域的一种或一组症状（包括餐后饱胀不适、早饱、上腹痛、上腹烧灼感），经常规检查后，缺乏能解释这些症状的任何器质性、系统性或代谢性疾病。ＦＤ的病理生理学机制多样且症状易复发，其治疗目的在于迅速缓解症状、提高患者生活质量、去除诱因、恢复正常生理功能、预防复发。治疗措施一般包括抑制胃酸、调节胃肠动

临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点

临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点术后胃瘫/术后胃瘫综合征（PGS）是手术后出现的一种以非机械性梗阻胃排空障碍为主要特点的胃动力紊乱综合征，其特征为胃排空迟缓，是腹部手术后较常见的并发症。

术后胃瘫/术后胃瘫综合征（PGS）治疗药物主要包括促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物。

促胃肠动力药物如多巴胺D2受体拮抗剂、5-羟色胺受体激动剂、胆碱酯酶抑制剂、胃动素受体激动剂。

①多巴胺D2受体拮抗剂如多潘立酮、甲氧氯普胺。

多潘立酮可选择性地拮抗外周多巴胺D2受体加速胃的运动和协调胃十二指肠的运动，进而促进胃内食物排空，并可止吐，在治疗胃瘫上效果与甲氧氯普胺相似，其透过血屏障较少，中枢不良反应较轻，可用于胃瘫的治疗。

可引起高乳素血症，出现乳房胀痛或溢乳；锥体外系不良反应罕见，可见于血脑屏障发育不完善的婴幼儿和老年痴呆者。

多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，严重者可引起心脏猝死。

多潘立酮主要经CYP3A4代谢，禁与酮康噗、红霉素或其他可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂（如氟康噗、伏立康哇、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）合用，联用可增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险。

建议当男性校正QT>470ms或女性>45OmS时，停用多潘立酮。

甲氧氯普胺兼有中枢和外周双重作用，可拮抗中枢和外周多巴胺受体，有较强的中枢镇吐作用，可增强胃动力，其易透过血脑屏障，还有激动5-HT4受体的作用，可用于胃瘫的治疗。

能阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应如急性排斥反应、静坐不能、药物诱发的帕金森综合征、迟发性运动障碍，尤其是老年者；阻断垂体多巴胺受体后，可引起高泌乳素血症，致泌乳、乳房胀痛、月经不调等。

作用机制多巴胺D2受体拮抗剂∕5∙HT4受体激动剂外周多巴胺D2受体拮抗剂作用部位上消化道为主止吐作用有半衰期2~4h7-8h代谢途径CYP2D6CYP3A4锥体外系作用有罕见血清泌乳素升高常见常见心脏不良反应极少国外有报道药物相互作用多较多②5-羟色胺受体激动剂如西沙必利、普芦卡必利。

促胃动力药ppt课件

Sphincter of Oddi Oddi括约肌
UES
LES
Pylorus 幽门
消化道的解剖
Anal Sphincter 肛门括约肌
胃肠动力障碍性疾病
胃肠动力紊乱可导致多种消化道症状的一种综合症。临床表现为腹胀、恶心、呕吐、胃灼热、反酸以及便秘、腹泻等。胃食管反流病（GERD）、胃灼热、胃炎、食管炎、功能性消化不良（FD）、胃轻瘫（GP）、便秘、胃潴留、神经性厌食、肠易激综合征（IBS）等。约占消化系统疾病的20%～40%
５．可用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。６．用于十二指肠插管、胃肠钡剂Ｘ线检查，可减轻检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过，并有助于顺利插管；可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致吸入性肺炎的发生率。７．本药的催化作用可适用于乳量严重不足的产妇。
甲氧氯普胺临床应用
甲氧氯普胺药理作用
促胃肠动力药分类
现代消化病学
促胃肠动力药
能增强胃肠平滑肌收缩力，协调胃肠运动并促进胃肠排空的药物，其化学结构及作用机制不尽相同。
目前已被广泛应用的这类药物主要有：甲氧普胺（胃复安）多潘立酮（吗叮啉）莫沙必利
作用部位
促动力药按照作用部位的不同可分为：胃动力药及消化道动力药。前者主要作用于胃及十二指肠，可促进胃的排空，并协调胃十二指肠运动；后者则可促进包括食管、胃、小肠、结肠及胆囊在内的全消化道运动。作用于食管时可促进食管蠕动，并增加食管下段括约肌压力（LESP）；作用于肠道时可促进小肠和大肠的转运。
3．药物对儿童的影响小儿长期大量应用，容易出现锥体外系症状。 4．药物对老人的影响老年人长期大量应用，容易出现锥体外系症状。 5．药物对妊娠的影响本药有潜在的致畸危险，孕妇不宜使用。 6．药物对哺乳的影响哺乳期少患者可短期用于催乳。 7．药物对检验值或诊断的影响醛固酮与血清催乳素浓度可升高。

常用促胃肠动力药物总结2024

常用促胃肠动力药物总结2024促胃肠动力药物可通过增加胃肠推进性运动，增强胃肠道收缩，促进和刺激胃肠排空，同时减轻食物对胃窦部G 细胞和壁细胞的刺激，抑制胃酸的分泌，改善功能性消化不良等症状。

常用促胃肠动力药物有甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、伊托必利和西尼必利等。

01、甲氧氯普胺甲氧氯普胺为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物，多巴胺D2 受体拮抗剂和中枢5-HT4 受体激动剂，具有较强的中枢镇吐作用，能增强胃动力，改善消化不良症状。

对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。

适应证用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍，改善恶心、呕吐等症状，还常用于肿瘤化疗、放疗引起的各种呕吐。

可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率，对非溃疡性消化不良也有效，对反流病效果不佳。

用法用量口服：一次5～10 mg，每日3 次，餐前服用；肌内或静脉注射。

一次10～20 mg，一日剂量不超过0.5 mg/kg。

肾功能不全者，剂量减半。

注意事项1）主要不良反应为镇静作用，可有倦怠、嗜睡、头晕等。

2）甲氧氯普胺能透过血脑屏障作用于中枢，长期使用会有个体化特征的中枢不良反应。

3）甲氧氯普胺与西咪替丁、慢溶型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，间隔2 小时服用可减少这种影响；甲氧氯普胺还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血药浓度。

甲氧氯普胺与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

02、多潘立酮多潘立酮为苯并咪唑衍生物，选择性外周多巴胺D2 受体拮抗剂，直接作用于胃肠壁，通过特异性拮抗胃肠道平滑肌D2 受体发挥促动力作用。

其可增加纵肌收缩频率和振幅，增强胃的紧张性收缩和蠕动，促进胃窦与十二指肠协调运动，加快固体和液体排空；可作用于下食管括约肌，通过增加其压力防止胃食管反流，同时也能有效地防止胆汁反流，且不影响胃液分泌。

胃肠促动力药在内科临床应用

１１甲氧氯普胺（．胃复安）药理作用… ：１第四脑室最后（）
良好８洌，善ｌ改０洌，效ｌ无８例，总有效率５．％（４７１２／区的化学感受器（Ｔ）ＣＺ的多巴胺（受体，Ｄ）具有强大的中枢镇６例，２。说明联合应用可提高疗效、缩短疗程及减少不良反应。吐作用；２阻断胃和小肠上部的Ｄ（）受体，增加ＬＳ增强食管４）Ｅ，和近侧小肠平滑肌运动，强胃肠道正向排空；３阻断下丘脑加（）（）３反流性食道炎。有报道… ，采用双盲法将９ｏ例反流性食管
Ｄ２受体，减少泌乳素抑制因子释放，促进泌乳素分泌而致泌炎患者分成２组，别服用多潘立酮、分甲氧氯普胺。结果多潘
０８而１９％两组有乳。临床主要用于：１消化性溃疡；２胃肠动力性疾病治立酮组总有效率９．％，甲氧氯普胺组为６．５，（）（）疗：如特发性和继发性胃轻瘫，胃食管反流病，汁反流性胃胆炎等；３晕动症，（）如内耳眩晕，迷路障碍所致的呕吐；４偏头（）痛：刘建光将８０洌偏头痛患者分成两组，发作时治疗组在（０例）４给予甲氧氯普胺１ｇ静脉注射，ｇｍｎ０ｍ，２～５ｍ／ｉ。对照组（０例）４给舒马普坦６ｍｇ肌注。结果治疗组有效率为显著差异。（）４晕动症：瞿瑞灵等报道３０洌有晕车史病人，
分为２组，治疗组４３洌用甲氧氯普胺，．ｇｋ，照组４０４ｍ／ｇ对ｌ例，嚼碎含化心痛定片ｌｇ０ｍ。结果治疗组总有效率８％，６镇痛起效时间为６—１ｉ，７ｍｎ平均９２ｍｎ对照组总有效率为．ｉ，７．％，５６镇痛起效时间为９—１ｉ，９ｒｎ平均１．ｎａ６５ｍｉ。说明甲氧氯普胺治疗肾绞痛优于心痛定，且安全无成瘾，伴有恶心呕对吐者更为适用。（）吐：６止胃肠硫酸钡造影及中枢神经系统疾病等所引起的呕吐。（）固性呃逆。７顽１２氯波必利．药理作用：属苯酰胺类化合物，对多巴胺有

促动力药物治疗(袁耀宗)

支持标准:
1.可能上腹部胀气或餐后恶心，或过度嗳气 2.可能同时存在EPS
B1b.上腹疼痛综合征诊断标准*
必须包括下列所有各项：
1. 每周发生≥1次中度或中度以上的上腹部痛或烧灼感 2. 疼痛为间歇性
3. 无全腹的和局限于腹部其他部位或胸部的疼痛 4. 排便和矢气并不缓解症状 5. 不符合胆囊和Oddi括约肌病变的标准
B2. 嗳气病 B2a. 吞气症 B2b. 非特异性过度嗳气
B3. 恶心和呕吐病 B3a. 慢性特发性恶心 B3b. 功能性呕吐 B3c. 周期性呕吐综合征
B4. 成人反刍综合征
B1.功能性消化不良诊断标准*
必须包括:
1. 下列一项或多项 a. 餐后胀满 c. 上腹部疼痛
b. 早饱 d. 上腹部烧灼感
食管腺癌
食管外症状
已证实相关
反流性咳嗽综合征反流性喉炎综合征反流性哮喘综合征反流性蛀牙综合征
可能相关
咽炎鼻窦炎特发性肺纤维化复发性中耳炎
Vakil N et al. Am J Gastroenterol, 2006引起
TLESR
GERD
目前GERD的基础治疗药物主要是抑酸剂
疗效
内镜及组织学改变
相近
Masci E, Testoni PA, Passaretti S, et al. Comparison of ranitidine,domperidone maleate and ranitidine + domperidone maleate in the short-term treatment of reflux oesophagitis. Drugs Exp Clin Res 1985;11:687–92.

胃食管反流病的药物治疗

胃食管反流病的药物治疗作者：刘爱芬来源：《中国实用医药》2008年第31期【关键词】胃食管反流病;抑酸;黏膜保护1 促动力药物增加食管下端括约肌压力减少食道下端括约肌瞬间松弛频率;增加食管收缩幅度和频率,减少胃酸暴露时间;加速胃排空,减少胃酸反流。

①甲氯普胺(胃复安)是最早使用的一种促动力药物,是一种多巴胺受体拮抗剂,对食管及胃的平滑肌有显著促动力作用,增加食管蠕动,增加食管下端括约肌收缩幅度。

用法:10 mg,3次/d,连续8周。

有的患者可出现锥体外系不良反应；②多潘立酮(吗丁啉)是另一类多巴胺受体拮抗剂,与胃复安相似，可增加食道下端括约肌张力,促进胃排空。

用法:10 mg,3次/d,连续8周。

优点是不易通过血脑屏障,锥体外系不良反应很少；③普瑞博思(西沙比利)是5-羟色胺受体4(5-HT4)的激动剂,增加食管下端括约肌张力,促进胃排空。

用法：每次5~10 mg,3次/d,连续8周。

不良反应有一过性腹痛、腹泻和肠鸣;QT间期延长。

2 黏膜保护剂①硫糖铝是一种硫酸蔗糖局部活动性氢氧化铝盐,能附着于裸露组织的蛋白质,形成一个对抗胃酸、胃蛋白酶和胆汁的物理屏障,对黏膜的保护作用最好。

用法:将硫糖铝以水调成糊状吞服,每次1 g,3次/d。

不良反应:便秘,偶见口干和血磷降低。

②铋剂也是常用的药物。

③盖胃平是一种藻酸盐类保护剂,质轻,与唾液及粘液共同形成浮游的粘液胶质层,成为阻止反流作用的屏障,使黏膜不受胃酸侵蚀,临床可以酌情选用。

3 抑酸剂可以缓解症状、消除食管炎及愈合溃疡①抗酸剂:中和胃酸能有效清除患者烧心症状。

常用的有:氢氧化铝凝胶20 ml,3次/d;氧化镁0．3 g,2~4次/d。

但临床上效果较差,很少使用;②H2受体阻滞剂:由于其可以与壁细胞的H2受体选择性结合,从而阻断组胺及部分阻断胃泌素和乙酰胆碱引起的胃酸分泌,有效减少反流胃液的量和酸度,并抑制睡前的胃酸分泌。

其疗效与药物剂量有关,与病情严重程度有关。

促动力药物在胃食管反流病治疗中的研究进展

促动力药物在胃食管反流病治疗中的研究进展胃食管反流病（GERD）是指因胃及十二指肠内容物反流进入食管而引起不适症状的临床综合征。

GERD的主要症状是反酸、烧心、胸痛、恶心，也可以咽喉炎、咳嗽、哮喘为首发症状。

GERD的发病机制尚不明确，研究认为，胃肠动力因素是引发GERD的始动因素。

食管下段括约肌（LES）功能失调，食管清除能力降低，食管粘膜对刺激的防御作用降低，胃排空延迟等。

胃酸、消化酶类易对食管黏膜造成损害，可导致食管并发症。

促动力药能改善LES收缩力，增强LES内压力，改善食管蠕动功能，加速胃排空，在GERD治疗中疗效显著。

研究证明，促动力药与抑酸药在治疗轻度GERD上疗效相当，而在重症GERD治疗中，促动力药与抑酸药物联合比单药治疗效果更好。

标签：促动力药物；胃食管反流病；治疗胃食管反流病（GERD）是消化内科的一种常见病和多发病。

在欧美国家地区发病率约15%～20%，在我国发病率约7%～8%[1]。

GERD可分为反流性食管炎、Barrett食管、非糜烂性反流病。

GERD发病是多因素作用，主要原因为食管及胃肠动力障碍。

临床上常用促动力药物促食管运动，调节LES收缩性，调节胃肠动力来治疗GERD。

本文主要探讨目前应用促动力药物治疗GERD的相关研究进展。

1 多巴胺受体拮抗剂此类药物作用机理是作用于D2受体阻断多巴胺对平滑肌抑制作用，兴奋平滑肌，促进粘液分泌，加速胃排空。

该类药物主要包括甲氧氯普胺、多潘立酮、依托比利。

甲氧氯普胺（胃复安）拮抗中枢及外周多巴胺受体，促食管蠕动功能，使LES内压力增高，加速胃排空。

但可透过血脑屏障，长期使用可引起神经系统副作用，临床上主要用于止吐，不宜长期服用。

依托必利拮抗D2受体，促进乙酰胆碱（Ach）的释放，抑制胆碱酯酶，减少Ach的降解。

临床上该药治疗GERD的报道较少。

2 5-羟色胺受体激动剂此类药物作用于肠肌间神经丛，激活5-羟色胺（5-HT4）受体，促进Ach释放，对胆碱酯酶活性无抑制作用，不会有与抗多巴胺有关的副作用出现。

胃肠动力影响消化道的药物治疗

胃肠动力影响消化道的药物治疗胃肠动力障碍性疾病（DGIMD）系指以胃肠动力障碍为主要病因病机的一些疾病，如胃食管反流病（GERD）、功能性消化不良（FD）、肠易激综合征（IBS）等。

现仅就胃肠动力障碍性疾病的药物治疗现状概述如下。

一、胃肠动力药（一）促进胃肠动力药凡有胃肠动力不足表现者，如早饱、嗳气、腹胀、恶心、反胃、上顶感等；或胃肠电图呈胃肠动力减弱征象者；或实验室检查呈胃排空延迟或肠传输缓慢者，均应给予促进胃肠动力药。

1. 胃复安（灭吐灵）作用于多巴胺第一受体（D1）和第二受体（D2），拮抗多巴胺受体兴奋引起的胃肠动力的抑制作用，相对地增强了Ach的兴奋作用；并能兴奋5-HT4受体，产生促动力作用；抑制呕吐中枢呈明显止呕作用；同时能透过血脑屏障拮抗中枢的D2受体，产生锥体外系的副反应。

因此目前较少用于促动力，而主要用于抗呕吐。

2. 多潘立酮（吗丁啉）是D2受体的竞争性拮抗剂，作用基本同上，但因不能透过血脑屏障而无锥体外系副作用，又因D2受体分布于食管和胃，故目前主要用于上消化道促动力，如用于GERD和FD等。

不能抑制呕吐中枢，但可抑制血脑屏障外的呕吐化学感受器，故也有一定的止呕作用。

3. 西沙比利（普瑞博思）属苯甲酰胺类，系5-TH4受体激动剂。

主要通过兴奋肌间神经丛的节前和节后神经原的5-TH4受体，释放大量Ach，促发全胃肠道平滑肌的蠕动收缩。

作为全胃肠道促动力药，可用于GERD、FD、胃轻瘫、麻痹性肠梗阻和功能性便秘等。

但部分病人用药过量或对药物敏感者可产生Q-T 间期延长和严重心律失常等，故目前已为新一代5-TH4受体激动剂所取代而较少应用。

但对无心脏病者按常规用量（5～10mg），一般未见发生心脏副作用。

4. 莫沙比利（加斯清、貝铬钠）是苯甲酰胺类新一代5-TH4受体激动剂，其作用机理同上，但因其化学结构较西沙比利有所改进故无Q-T间期延长和严重心律心常等心脏副作用，故目前作为全消化道促动力药，广泛应用于胃肠动力不足的各种病症，如GERD、FD、胃轻瘫、麻痹性肠梗阻、便秘型IBS和功能性便秘等。

促动力药和止吐药.

莫沙必利：1999年在我国上市；现广为应用伊托必利：1999年在英国上市，我国亦已用于临
床，临床亦有成人和儿童使用后导致心律失常报告的病例
枸橼酸莫沙必利
Cl H2NO OH
，O F
OH HO HO
O ，2 H2O
含有吗啉环，具有较强的碱性，可与酸成盐，药用品多为其枸橼酸盐
促动力药和止吐药
促动力药
促胃肠动力药：能增加胃肠推进性蠕动,促使胃肠道内容物向前移动的药物
甲氧氯普胺（第一代）：现用作止吐药多潘立酮（第二代）：心律失常等不良反应
西沙必利、莫沙必利、伊托必利（第三代）
西沙必利：曾广泛使用；1988年在比利时上市， 1996年批准在国内生产片剂，后因收到使用该药引起心律失常或引发死亡的病例报告，SFDA规定自2000年9月1日起，全国各零售药店停止销售
这一特殊杂质的限量检查
OH
N
H2O
N
具有叔胺化合物的显色反应，即本品加枸橼酸酯酐溶液，水浴加热，溶液显玫瑰红色，用于药典鉴别
甲氧氯普胺 Cl
H2N
O
N H OCH3
CH3 N CH3
具有脂肪叔胺结构，呈显碱性，可与酸成盐，临床多用其盐酸盐供注射使用
含有芳香第一胺结构，可发生重氮化反应，生成重氮盐，药典借此采用永停法进行含量测定
显枸橼酸的鉴别反应，即本品加吡啶－醋酐，振摇，即生成黄色到红色或紫红色的溶液
显有机氟化物的鉴别反应
止吐药
通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾病、晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药物治疗引起的恶心、呕吐等苯海拉明和异丙嗪等抗组胺H1受体止吐药主要用于晕动病的呕吐或手术后药物引起的恶心呕吐

促胃肠动力药和止吐药消化系统药药物化学课件

多潘立酮
结构特点
H N
O N
H N O N
N
苯并咪唑环
哌啶环
Cl
苯并咪唑环
化学名为5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶]1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。
第二节促胃肠动力药和止吐药
临床用途
多潘立酮
本品为作用较强的外周多巴胺D2受体拮抗剂，有促进胃动力及止吐作用，使胃排空速率加快，并抑制各种原因所致的恶心、呕吐。
结构特点
光学活性
O
咔唑
N ，HCl，2H2O
N
H3C N
CH3
3
5 6
4 2
7 8
1 9
4(1H)-咔唑酮
化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[ (2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二
水合物。
第二节促胃肠动力药和止吐药
盐酸昂丹司琼临床作用
本品为高强度、高选择性的5－HT3受体拮抗剂。适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心、呕吐，也可用于预防和治疗手术后引起的恶心、呕吐。
第二节促胃肠动力药和止吐药
甲氧氯普胺
苯甲酰胺类化合物
Cl
芳伯胺基
H2N
O
N N H
O
叔胺
1.碱性 2.水解性 3.还原性
多巴胺D2受体拮抗剂，兼有促动力和止吐的功效，用于缓解胃肠动力障碍疾病的症状，并抑制各种原因所致的恶心、呕吐。
有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。
第二节促胃肠动力药和止吐药
本品不引起锥体外系反应，毒副作用极小，不良反应较轻。
第七章消化系统药物
小结

促进胃动力药物种类

促进胃动力药物种类
1. 多潘立酮（Domperidone），这是一种常用的促进胃动力药物，它通过增加胃肠道蠕动和促进胃排空来帮助缓解恶心、呕吐和
消化不良等症状。

2. 莫沙必利（Mosapride），这种药物也可以促进胃肠道蠕动，有助于改善胃肠道功能紊乱和减轻胃部不适。

3. 多潘立酮/奥美拉唑（Domperidone/Omeprazole），这是一
种联合用药，结合了促进胃动力和抑制胃酸分泌的作用，适用于治
疗胃食管反流病和胃溃疡等疾病。

4. 克林霉素（Erythromycin），除了其抗生素作用外，克林霉
素也可以作为促进胃动力的药物使用，有助于加快胃排空和改善胃
肠道运动功能。

5. 去甲左旋多巴（Levodopa），这是一种常用于帕金森病治疗
的药物，同时也可以促进胃肠道蠕动，有助于改善消化功能。

这些促进胃动力药物种类在临床上被广泛应用，但在使用时应
该根据医生的建议进行合理使用，避免不必要的副作用和药物相互作用。

同时，患者在服用这些药物时应遵循医嘱，避免滥用和自行更改用药方案。

希望这些信息能够帮助大家更好地了解促进胃动力药物的种类和作用。

促胃动力药的名词解释

促胃动力药的名词解释胃是人体消化系统的重要器官之一，它负责接受食物并进行预消化处理。

然而，由于各种因素的干扰，有时胃的运动功能可能受到影响，导致消化不良等问题的出现。

为了改善胃的功能，医学界研发了一类被称为“促胃动力药”的药物。

促胃动力药是指一类能够增强胃肠道运动的药物，也称为胃动力药。

以改善胃肠道运动功能异常为主要治疗目标的药物。

促胃动力药分为多种类别，下面将对几种常见的促胃动力药进行解释。

一、胃动力调节剂胃动力调节剂是一类通过作用于胃肠道肌肉和神经细胞，调节和增强胃肠蠕动的药物。

例如，多巴胺受体激动剂，如多巴胺受体激动剂、多巴胺受体激动剂，可促进胃肠道平滑肌的收缩，增加胃排空和肠道蠕动。

这些药物常被用于治疗胃排空障碍、胃酸倒流和便秘等问题。

二、抑制剂胃动力的药物与胃动力调节剂相反，抑制剂胃动力的药物是一类通过抑制胃肠道平滑肌的收缩和神经传导的药物。

这类药物通常用于治疗过度分泌胃酸、消化性溃疡和胃食管反流等问题。

常用的抑制剂胃动力的药物包括贵司芬、三叶草酸、麦角胺等。

三、促进胃酸分泌的药物促进胃酸分泌的药物是一类能够刺激和增加胃酸分泌的药物。

这类药物主要用于治疗胃酸分泌不足的胃溃疡患者。

常用的促进胃酸分泌的药物包括胃泌素、组胺H2受体激动剂等。

四、其他促胃动力药物除了上述几类促胃动力药物，还有一些其他常见的促胃动力药物。

例如，胃动力与舒筋活血药，如牛黄、乳酸钙、黄连等，可以通过舒张胃肠道平滑肌，促进胃肠道蠕动，改善消化不良等问题。

此外，一些植物提取物也具有促胃动力的功能，如中草药川芎、陈皮、山楂等。

总结起来，促胃动力药是一类能够增强胃肠道运动功能的药物。

其作用机制包括调节胃肠道蠕动、抑制或促进胃酸分泌等。

不同类型的促胃动力药物适用于不同的胃肠道疾病。

在使用促胃动力药物时，应根据患者的具体情况，结合医生的建议进行合理使用。

第五章-3促动力药

第三节促胃动力药（prokinetics)
盐酸伊托必利的合成
辉煌的记录
• 作为促动力药，西沙比利取得很大的成功。
– 到1995年，该品已载入英国药典和欧洲药典 • 在世界上主要的国家都已上市 – 在1997年，该品在世界最畅销的500 名处方药中，排名25位 • 销售额为10.4亿美元
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不良反应监测
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第三节促胃动力药（prokinetics)
盐酸伊托必利 itopride hydrochloride
化学名：N-[4-[2-（二甲胺基）乙氧基]苯甲基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐（N-[[4-（2-dimethylaminoethoxy）phenyl]methyl]-3，4dimethoxy-benzamide hydrochloride）盐酸伊托必利属于苯甲酰胺类促动力药。具有多巴胺D2受体阻断和乙酰胆碱酯酶抑制双重活性。通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用。
作用机理 • 新的研究显示，Cisapride的作用可能是激活了一种新发现的5-羟基色胺受体（5HT4受体）而起作用
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作用特点
• Cisapride可选择性地刺激肠肌间神经丛的
乙酰胆碱释放，通过胆碱能神经系统起作用，促进食管、胃、肠道的运动。 • 但其作用比多巴胺D2受体拮抗剂强，选择性高，少有Metoclopramine的椎体外系的副作用。
第三节促动力药
Prokinetics
1
简介
• 促动力药（Prokinetics）是促使胃肠道内
容物向前移动的药物 • 用于治疗胃肠道动力障碍的疾病

促胃动力剂的发展史

促胃肠动力药发展大事记●1964年中枢与外周多巴胺受体拮抗剂-甲氧氯普胺首次被临床用于止吐药。

- 甲氧氯普胺是70年代至80年代临床应用最广泛的镇吐与促胃肠运动药物，商品名胃复安、灭吐灵。

这类药物通过作用于化学感受器激发区起到止吐作用, 但由于它可以引起精神和椎体外系副作用，临床上逐渐被后来出现的其他药物所取代。

现在主要用于化疗等引起的恶心呕吐。

●1978年多潘立酮(吗丁啉) 作为第一个外周多巴胺受体拮抗剂的止吐药上市。

●1988年非选择性5-HT4受体激动剂西沙必利由比利时杨森（Janssen）公司在瑞典上市。

商品名称为普瑞博恩。

●1990年西安杨森公司首先向国内引进“胃动力”这一概念，指出消化不良中有一半以上原因与胃动力缺乏或不协调有关。

●1995年具有抑制多巴胺D2受体和抑制胆碱酯酶双重作用的促动力药伊托必利在日本上市。

- 1987年日本Astellas公司开始研发。

体外和临床前试验显示出显著增强胃动力作用，其有效剂量约为西沙必利和甲氧氯普胺的1/10、多潘立酮的1/3。

- 1989年-1993年伊托必利进入临床试验阶段。

多中心、随机、双盲对照试验数据分析显示，伊托必利对于功能性消化不良的上消化道症状具有显著改善作用。

- 1995年伊托必利首先在日本上市。

取名为Ganaton。

而后陆续在韩国、马来西亚、捷克斯洛伐克、印度、巴基斯坦、埃及等国家和地区上市。

●1995年，甲氧氯普胺由于其副作用被美国、英国、澳大利亚等许多国家限制为不得在20岁以下年龄使用，除非是化疗需要。

●1998年，日本Dainippon公司开发的西沙必利同类产品莫沙必利在日本上市。

莫沙必利为选择性5-羟色胺4受体(5-HT4)激动剂。

●2000年西沙必利由于被发现可诱发致命性心脏Q T间期延长和心动过速撤出欧美市场。

中国国家食品药品监督管理局对西沙必利作出限制性使用的通知。

为力苏的历史•1985年：开始研究新型胃动力药•1987年: 由日本北陆制药（Hokuriku Seiyaku Co.)研发成功•1989-1992年: 完成第一、二期临床试验•1992-1994年: 完成第三期临床试验•1995年6月：在日本获得上市批准•1995年9月：在日本上市•2002年：雅培公司拥有专利•2003年：中国进口注册批准2007.3中国上市2007.4为力苏第一家医院进药2007.8为力苏中国PMOS启动2007.9进入中国FD诊治指南2007.11150家医院进药2008.10PMOS顺利完成2009.11 220家医院进药2009.3PMOS发表于中华消化杂志2009.10 通过国家医保目录初审辛勤耕耘收获丰收的果实奋力开拓成就今日的版图大胆展望畅想无限的前景这是新的征程让我们把握机遇续写辉煌攀越巅峰成就第一让我们成为领导者。

促胃肠动力药的选择与使用

促胃肠动力药的选择与使用胃肠动力是消化系统发挥生理功能的基本要素，胃肠动力紊乱会导致一系列疾病，如胃食管反流病、功能性消化不良、慢性便秘及假性肠梗阻等，临床表现为消化不良、腹胀、恶心、嗳气、呕吐和反酸等。

促胃肠动力药可以促进胃肠道平滑肌的蠕动，加强胃排空，缓解患者因胃肠动力不足导致的上述症状，临床上广泛将其用于治疗胃肠动力障碍性疾病。

常用的促胃动力药物有哪些？根据作用机制，常用的促胃动力药可分为三类：第一类为多巴胺受体拮抗剂，常用的代表药物有甲氧氯普胺和多潘立酮等。

第二类为5-羟色胺受体激动剂，常用的代表药物有莫沙必利等。

第三类为阿片受体激动剂，常用的代表药物为马来酸曲美布汀。

促胃动力药的药理作用及适应证1甲氧氯普胺甲氧氯普胺（别名胃复安、灭吐灵）是一种多巴胺D2受体拮抗剂，除了胃肠道多巴胺D2受体拮抗效应外，还有激动5-HT4受体的作用，进而使5-HT4受体阳性神经末梢释放乙酰胆碱，发挥促动力效应，并有较强的中枢镇吐作用。

甲氧氯普胺对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动。

甲氧氯普胺常用于各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗。

还适用于糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍；残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓。

也用于反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等。

2多潘立酮多潘立酮是外周多巴胺受体拮抗剂。

多潘立酮直接作用于胃肠壁，可增加胃肠道的蠕动和张力，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力，抑制恶心、呕吐。

多潘立酮常用于胃排空延缓、胃食管反流等引起的消化不良相关症状，如腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛等。

3莫沙必利莫沙必利是选择性5-羟色胺受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增加胃和小肠的运动。

莫沙必利具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。

第章胃动力药和止吐药

第章胃动力药和止吐药 The Standardization Office was revised on the afternoon of December 13, 2020第二十九章胃动力药和止吐药第一节胃动力药也称为促动力药，临床作用：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等。

本章的代表药按作用机制分三类：1.多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮3.通过乙酰胆碱起作用西沙必利、伊托必利、莫沙必利考点：1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用。

2.机制：中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力和止吐作用。

3.是第一个用于临床的促动力药。

4.由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布，大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用，故大剂量时用作止吐药。

用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。

5.副作用：易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。

孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。

加氧胃不安，为何要得帕金森，因为阻断多巴胺考点：1.结构含两个苯并咪唑-2-酮。

2.作用机制：外周性多巴胺D2受体拮抗剂。

3.副作用小，由于极性较大，不能透过血脑屏障，故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。

4.生物利用度低，原因是几乎全部在肝内代谢，生成N-去烃化物和羟基化物，无活性。

饭后服用多潘立酮，其生物利用度会增加。

5.用于促进胃动力及止吐。

多潘立酮有苯有唑有2酮*2考点：1.结构为苯甲酰胺类似物。

2.双重机制：阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性。

3.副作用少。

4.代谢：代谢不依赖于细胞色素P450，主要经黄素单氧化物酶途径，故不会发生药物代谢方面的相互作用。

二甲氨基基团发生代谢，包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。

D2依托胆碱能，代谢需要黄氧酶，避免与药起作用考点：1.结构为苯酰胺衍生物。

腹胀吃什么药好

文章导读
长期腹胀是非常难受的一件事情，而且会导致腹胀的原因有很多种，所以对于患者朋友而言，想要更加有效的治疗，那么首先就应该明确导致腹胀的原因有哪一些，针对病因采取有效的治疗方法科学用药，常见的胃肠促动力剂，如潘立酮、莫沙必利等，这些对于帮助消化，改善腹胀有很好的效果，但是也应该注意自己的日常饮食，尽量避免吃那些容易产生气体的食物，如常见的一些豆类，过量吃高纤维食物也会引起腹胀，所以要讲究合理健康的饮食方法。

1、应用胃肠促动力剂
如多潘立酮、莫沙必利或替加色罗等，由于后两者为全消化道促动力药，故效果更佳。

此外，胃肠动力调节剂马来酸曲美布丁(商品名：诺为、舒丽启能)亦可应用。

2、晚餐少吃产气食物。

首先是各种豆类。

豆类所含的低聚糖被肠道细菌发酵，能分解产生一些气体，进而引起打嗝、肠鸣、腹胀、腹痛等症状。

因此老年人晚餐最好少吃豆制品。

3、高纤维食物别过量。

过量吃高纤维食物容易在胃肠内产生大量气体。

比如麦麸纤维含量高达31%，笋干达到30%，辣椒超过40%，其余含纤维素较多的有蕨菜、菜花、菠菜、南瓜等，各种杂粮如荞麦面、玉米等也属高纤维食品。

吃这些食物要注意搭配，不能过量。

4、多吃护胃、顺气食物。

有些食物有养胃和顺气作用，比如山药健脾胃、益肾气，可促进消化吸收，黏稠质地也有保护胃壁功效;白萝卜可顺气，但要熟着吃，比如炖汤。

此外，山楂、洋葱、大蒜都对胃肠有益。

5、杜绝狼吞虎咽。

这种习惯会将气体带入肠道，因而产生腹胀。

尽量少喝碳酸饮料和啤酒，含有果糖或山梨醇的甜点，也是产气的食物。