临床合理应用抗生素.ppt

青霉素类
窄谱青霉素 耐酶青霉素
青霉素G（PenicillinG）, 青霉素V（PenicillinV）, 普匹西林（Propicillin）， 芬贝西林 （Phenbenicillin），甲氧 苯双氯青霉素 （Clomethocillin）
苯唑青霉素（新青 苯唑 西林Oxac-illin），邻 氯苯唑青霉素（邻氯青 霉素，氯唑西林 Cloxacillin），乙氯萘 青霉素（萘夫西林 Nafcillin）等
⑤给药方法：一般在术前1小时或麻醉开始给药， 术后三天停药或根据术后体温，血象及切口情 况决定术后停药时间
非外科预防用药原则

在无菌条件下进行胸、腹、心包、脑脊液、
关节等浆膜腔穿刺，无需常规应用预防性用药
为预防新生儿眼炎，孕妇菌血症、感染性
心内膜炎、风湿热复发以及流行性脑脊髓膜炎、 结核病、百日咳、霍乱、布氏杆菌病等密切接 触的易感染人群，应预防应用抗生素。
（九）利福霉素类及抗结核类药物
利福平，利福定（异丁基哌嗪利福霉素），异烟肼（雷米 封），乙胺丁醇，吡嗪酰胺，对氨基水扬酸（PAS）。卫 非特，卫非宁
（十）抗真菌药物
两性霉素B，制霉素菌（Nystatin），咪唑类：酮康唑、 咪康唑，氟康唑（大扶康），伊曲康唑
（十一）其它抗菌药物
1、林可类抗生素：林可霉素(Lincomycin,洁霉素 )，克林霉素(Clindamycin，氯林霉素)。
第 二 代
头 孢 羟 唑 （头孢孟多， 猛多力）， 头 孢 呋 肟 （头孢呋辛， 西力欣）， 头孢替安， 头孢噻乙胺 唑），头孢 氯氨卡（头 孢克罗）
第 三 代
头孢噻肟，头孢氨 噻肟（凯福隆）， 头孢哌酮， 头孢氧 哌唑、先锋必素， 头孢去甲噻肟（头 孢唑肟、益保世 灵），头孢噻甲羟 肟、头孢他啶（复 达欣），头孢三嗪 噻肟，头孢曲松(菌 必治），头孢磺吡 卡（头孢磺啶）， 头孢克肟
（Lescomycin），克拉霉素（Clarithromycin，cin,
克拉仙）。
（五）喹诺酮类药物
诺 氟 沙 星 （ Norfloxacin， 氟 哌 酸 ） ， 依 诺 沙 星
（ Enoxacin， 氟 啶 酸 ） ， 氧 氟 沙 星 （ Ofloxacin, 奥复星，氧氟哌酸），培氟沙星（Pefloxacin, 甲
治疗时间
对于急性、无并发症的感染，治疗应持续 到病人退热或病情明显好转至少72小时后。 某些部位的感染，如心内膜炎、骨髓炎、化 脓性关节炎等，需要长期治疗，定期进行细菌 培养对于判断疗效有一定帮助。
分

类
时间依赖 浓度依赖
临床常用抗生素
（一）-内酰胺类抗生素：
这类抗生素均有相同-内酰胺环， 可被内酰胺酶水解失效，作用是抑 制细菌细胞壁的合成
（三）根据细菌培养结果调 整治疗方案
（四）注意耐药株感染的治疗
由于抗生素广泛应用，目前城
市医院中细菌耐药率日益增高！

耐药！
金葡菌、表葡菌对青霉素、氨苄青霉素耐药率高达80-90%； 肠球菌对万古霉素2-3.5%耐药率；
甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）半数以上对绝大多数抗生 素耐药，对亚胺培南的耐药率为10-56%; 大肠杆菌和克雷伯杆菌对氨苄西林的耐药率高达 80-95%； 近年肠杆菌属和不动杆菌属耐药率也明显升高。
青霉素类
氨基：氨苄青霉素（氨苄西林），羟氨苄青霉素 （阿莫西林） 羧基：羧苄青霉素（羟苄西林）, 羧噻吩青霉 素（替卡西林） 磺基：磺苄青霉素（磺苄西林） 酰脲：呋苄青霉素（呋苄西林）, 苯咪唑青霉 素（阿洛西林），硫苯咪唑青霉素（美洛西林） ，氧哌嗪青霉素（哌拉西林）
广 谱 青 霉 素
大肠杆菌、绿脓杆菌、金葡菌
G-杆菌，包括厌氧类杆菌 G-杆菌如沙门氏菌属、志贺杆 菌、肠杆菌属等 大肠杆菌、厌氧杆菌属 表皮葡菌、金葡菌、绿脓杆菌等
伴免疫功能低下患者，多为肠球菌属如粪 肠球菌、屎肠球菌、G- 杆菌。重症感染由于 在发病过程中可能出现菌群移位，例如肠道 菌群移位，而使病情更加复杂，混合性感染
头孢菌素类 糖肽类 磷霉素类
核糖体
阻止核糖体 蛋白合成
环丝氨酸 杆菌肽 氯霉素类 大环内脂类 林可霉素类 呋西地酸 四环素类 氨基糖甙类
核酸
阻断DNA、 RNA的合成
喹诺铜类 利福霉素类 硝基咪唑类 呋喃类 多粘菌素 磺胺类 甲氧苄胺嘧啶
细胞膜 叶酸合成
影响细胞浆膜 通透性 影响叶酸代谢
抗生素应用原则
2、甲硝唑（Metronidazole灭滴灵），替硝唑 （Tinidazole）,尼莫唑（Nimorazole）,奥硝唑。 3 、 磺 胺 类 抗 菌 药 物 ： 复 方 新 诺 明 （ Contrimoxazole, CoSMZ-TMP）。 4、磷霉素（Phosphonomycin, Fosfomycin）。
是一特点。
（二）选用广谱抗生素
（1）尽量覆盖可疑的病原菌。
（2）主要根据经验用药，选择有效覆盖可疑病原菌的药物，治疗
成功的可能性就大，即广谱、有效、足量是用药的原则。单一用药
其覆盖毕竟有限，联合用药、合理配伍是取得好疗效的重要手段。
（3）重症感染时，病情危重而进展迅速，常伴多器官损伤，
此时抗感染应果断“重拳猛击”即选择疗效肯定，耐药率低、 不良反应少的杀菌剂抗生素，并要足量给药，迅速控制病情， 争取抢救时间是关键之一
院内难治菌的耐药机制
常用抗菌药物的作用机制与耐药性
抗生素药物
β-内酰胺类
主要靶位
细胞壁
ห้องสมุดไป่ตู้
作用机制
干扰细胞壁的交叉连接
耐药机制
1. 产生β-内酰胺酶,灭活药物 2. PBPs发生改变,致靶位不敏感 3. 改变G-菌外膜蛋白,致通透性↓ 4. 主动外排↑ 肽聚糖亚单位末位氨基酸结构发生改变,致靶位不敏感 1. 核蛋白体甲基化,致靶位不敏感 2. 主动外排↑ 核蛋白体甲基化,致靶位不敏感 1. 产生氯霉素乙酰转移酶,灭活药物 2. 主动外排↑ 1. 药物内流↓ 2. 靶位不敏感
③ 单药的抗菌谱不能覆盖多种致病菌
④ 需长期用药，细菌易产生耐药性的，如结核病、慢性 骨髓炎、慢性尿路感染 ⑤ 减少药物毒性反应 ⑥ 增加局部抗菌药的浓度
常用联合方案：四类
① 繁殖期杀菌剂 + 静止期杀菌剂 ② 繁殖期杀菌剂 + 快效抑菌剂 ③ 静止期杀菌剂 + 快效抑菌剂 ④ 快效抑菌剂 + 慢效抑菌剂
氟 呱 酸 ） ， 环 丙 沙 星 （ Ciprofoxacin, 环 丙 氟 哌
酸），洛美沙星（Lomefloxacin，罗氟酸），氟罗 沙 星 （ Fllerxacin， 多 氟 哌 酸 ） ， 司 氟 沙 星
（ Sparflcxacin）, 安 舒 沙 星 （ Tosafloxacin）,
格帕沙星，曲伐沙星（Trovafloxacin）,莫西沙星 （ Moxifloxacin 拜 复 乐 ） , 克 林 沙 星 （Clinfloxacin）
氨基糖 甙类、 多粘菌 素类
四环素类、 氯霉素、 大环内酯 类、林可 霉素类等
如磺胺药 类、环丝 氨酸等
抗生素药物作用部位及机制 （见下表）
作用部位 细胞壁
机 制 阻断细胞壁合成
青霉素类
抗菌药物
主要靶位
转肽酶 转肽酶 乙酰-D-丙氨酰-丙氨酸、多 聚酶 丙酮酸UDP-NAG转移酶 丙氨酸消旋酶/合成酶 异丙基磷酸盐 肽链转移酶 转位酶 肽链转移酶 伸长因子G 核糖体亚基A位 初始合成阶段和转运过程 DNA旋转酶 RNA聚合酶 DNA支架结构 DNA支架结构 磷脂 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶
首都医科大学附属北京友谊医院
临床对抗生素选用根据
• 根据临床抗病原微生物治疗的需要选用
• 尽量避免由于使用抗生素药物而引起的严重不良 反应
• 尽量避免选用容易使其病原微生物产生抗药性的 抗生素制剂
与抗生素应用相关的实验室检查

在应用抗菌药物前及时采集相应临床标本。
必要时可多次连续采样送检，进行细菌计数、细胞学
（一）、合理应用原则：
必须有明确用药指征 根据分离出来的病原微生物，做药敏试验，然后选择 高度敏感的抗生素。或者根据临床经验和感染部位预测 病原微生物，选用可能敏感的抗生素。有条件可进行耐 药性监测。 根据患者的临床状态决定给药方式、治疗剂量。血液 浓度监测可提高疗效并防止或减少不良反应的发生
第 四 代
头孢吡肟、 马斯平、 头孢克定
（二）其他β-内酰胺类
头霉素类：头孢西丁（美福仙），头孢美唑（头孢美他醇， 先锋美他醇） 氧头孢烯类：拉氧头孢，氟氧头孢（氟莫头孢） 碳青霉烯类：亚胺硫霉素（泰能，亚胺培南一西司他丁 钠），美洛培南（美平，倍能）, 帕尼培南 单环类：氨曲南（君克单），卡芦莫南
（二）联合用药原则
1、在临床上多数感染用一种抗生素药物即可控制，
即无联合用药的必要。
2、如果两种药物联用即可达到疗效，就应避免盲目
使用三种或四种药物联用。
3、同类抗生素尽量避免合用，特别是应避免联用毒
性相同的药物。
联合用药目的
① 选用协同，相加作用 ② 避免拮抗
适应症
① 病原菌未明的严重感染 ② 单药难以控制感染
（六）氯霉素类抗生素
氯霉素（chloramphenicol）、甲砜霉素（thiamphenicol）
（七）多肽类抗生素
万古霉素、去甲万古霉素（万迅）、他格适、多粘菌素B、
多粘菌素E（粘菌素），杆菌肽已少用。
（八）四环素类抗生素
四环素、金霉素、土霉素、多四环素（强力霉素）、米诺环 素（二甲胺四环素）。
力派
危重感染的抗生素治疗
（一）根据感染的部位判断病原菌
多为G+ 球菌，如肺炎双球菌， 金葡菌，慢性支气管炎症多为 流感嗜血杆菌等
下 呼 吸 道 感 染
社区获得性感染
院内感染
根据病区用药的情况而发生变 化，多为G-杆菌如绿脓杆菌、 肺炎克雷伯菌、不动杆菌、大 肠杆菌。
泌尿系感染
胸、腹腔、盆 腔感染 肠道感染 胆道感染 静脉导管感染
-内酰胺酶抑制剂：
1 、 克 拉 维 酸 （ claiulanicacid， 棒 酸 ） 舒 巴 坦 （
sulbactam，青霉烷砜），他唑巴坦（Tazobactam,TAZ） 阿莫西林-克拉维酸(Augmentin，安美汀)，替卡西林-克 拉维酸(Timentin，特美汀) 2、氨苄西林-舒巴坦(Unasyn，优立新)，头孢哌酮-舒巴
青霉素类
抗革兰氏阴性杆菌的青霉素
氮卓脒青霉素（美西林Mecillinan），
甲氧羧噻青霉素（替莫西林Temocillin)
头 孢 霉 素 类
第 一 代
头 孢 噻吩 （ 先 锋I号，）， 头 孢 氨卡 （ 先 锋IV号 ，） ， 头 孢 唑啉 （ 先 锋队V号，） 头 孢 拉定 （ 头 孢 环 已烯 ， 先 锋VI号 ）， 头 孢 羟 氨唑 （ 头 孢 曲 秦） ， 头 孢羟氨卡
(Etimicin)等。
创成
（四）大环内酯类抗生素
红霉素（Erythromych），麦迪霉素（Midecamycin， 麦地霉素），乙酰螺旋霉素（Acetylspiamycin），
罗 红 霉 素 （ Roxithromycin）， 交 沙 霉 素
（Josaxin），美欧卡霉素（Miokamycin），阿齐霉 素（Azithromycin, cin叠氮红霉素），柱晶白霉素
（三）预防应用原则
①手术时间过长，术中组织损伤严重，术后 可能高发感染的手术。如结肠手术、心血管 手术等采用抗生素预防感染； ②患者高龄、机体免疫功能低下或本身手术 为感染性疾病的手术，如化脓性胆管炎；
③清洁无污染或估计手术伤口感染率低于5% 者，一般不必预防用药
④应选用针对产生感染致病微生物，副作用少， 在手术部位能达到足够抗菌浓度的药物
坦(Sulperaxon，舒普深)，舒他西林(Sultamicillin)
3、他唑巴坦-哌拉西林（特治星）
（三）氨基糖甙类抗生素
链霉 素 （Streptomycin），新 霉 素（Neomycin），卡
那霉素（Kanamycin），庆大霉素(Gentamicin)，阿米 卡 星 ( Amikaein, 丁 胺 卡 那 霉 素 ) ， 地 贝 卡 星 （ Dibekacin，双去氧卡那霉素)，去氧羟丁胺卡那霉素 （ Habekacin）， 萘 替 米 星 ( Netilmcin)， 依 替 米 星

检查，革兰氏染色检查（涂片镜检）等，有助于对可
能的病因诊断以及判断细菌培养结果起一定的作用。

对于致病原中特殊种类（如：军团菌属、支原体、衣
原体等）还应配合血清学检查进行诊断。
抗生素药物分类
繁殖期杀菌剂 静止期杀菌剂 快速抑菌剂 慢速抑菌剂
青霉素类，头孢 菌素类，-内酰 胺酶抑制剂，单 环类、头霉素类 衍生物、青霉烯 类、头孢烯类、 磷霉素、多肽类、 万古霉素等