液体制剂概述、分类和制备技术
药物制剂技术 第六章 液体制剂
（3）混悬剂(以微粒状态分散，>500nm)
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类别 微粒大小 (nm) 1 低分子溶 液剂 1100 高分子溶 液剂 1100 溶胶剂 乳剂 混悬剂 >100 >500 特 征
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备 以分子状态分散，为澄明溶液，体系稳 定，经溶胀后再溶解制备 以胶态分散形成多相体系，有聚结不稳 定性，用分散法和凝聚法制备 以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
仿混溶，但不能与脂肪油混溶； 用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂， 一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或 粘膜吸收的渗透促进剂。
③聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）
通式为H(OCH2CH2)nOH。
PEG200、300、400、600为液体，PEG1000、2000、4000、 6000、12000、20000为固体。
不能混溶。化学性质稳定，但长期受热和光照会徐徐氧 化。可作口服制剂和擦剂的溶剂。
③ 肉豆蔻酸异丙酯（isopropyl myristate）
由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄明易流动 的油状液体，相对密度为0.846-0.855g/cm3。化学性质 稳定，耐氧化，抗水解，不易酸败。 不溶于水、甘油和丙二醇，可溶于乙酸乙酯、丙酮、矿 物油和乙醇，可与氯仿、乙醚、碳氢化合物和不挥发油 混溶，可分散于蜡、胆甾醇和羊毛脂中。 本品无刺激性、过敏性，易于被皮肤吸收，可溶解甾体 药物和挥发油，在外用制剂中可取代植物油作为润滑剂， 也可作为外用药物的溶剂和渗透促进剂。
1、致病菌：口服药品不得检出大肠杆菌；
液体制剂知识点
第九章
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
分散相：固体、半固体、液体、气体。
药物存在形式：离子态，分子态、胶粒、颗粒、液滴等从而可以制备混悬剂，溶液剂和乳剂注意：液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚至毒性等均与药物粒子的大小有紧密关系。
一液体制剂的特点和质量要求：
第二节液体制剂的溶剂和附加剂
注意：溶剂与分散介质的差异：均相体系中为溶剂和溶媒，非均相中为分散介质。
一、液体制剂常用溶剂
防腐措施：
三、低分子溶液剂
低分子溶液剂：系指低分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供
六、混悬剂：
八、其他液体制剂：。
液体制剂介绍
• 脂肪油，常用麻油、豆油、花生油、橄榄油等植 物油
• 液体石蜡 • 醋酸乙酯，常作为搽剂的溶剂
• 液体制剂常用附加剂
– 增溶剂
• 某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂 中增加溶解度并形成溶液的过程----增溶
• 增溶能力的表面活性剂称增溶剂
– 助溶剂
• 难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可 溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加 药物在溶剂（主要是水）中的溶解度----助溶
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
• 概述
– 溶剂、分散介质
• 液体制剂的常用溶剂
– 选择溶剂的条件 – 极性溶剂
• 水（纯化水） • 甘油：鞣质的良好溶媒，高浓度可防腐 • 二甲基亚砜
– 半极性溶剂
• 乙醇：20%以上有防腐作用 • 丙二醇：可口服与肌肉注射 • 聚乙二醇，常用聚乙二醇300～600
• 助溶剂多为低分子化合物,与药物形成络合物
– 潜溶剂
• 为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或 多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到某一比 例时，药物的溶解度出现极大值----潜溶
• 水形成潜溶剂的有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙 二醇等
– 防腐剂
• 防腐措施：防止污染；液体制剂中添加防腐剂
• 常用防腐剂
– 乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不 均匀分散体系
– 混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介 质中形成的不均匀分散体系
– 按给药途径分类
• 内服液体制剂
– 合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂
• 外用液体制剂
– 皮肤用液体制剂 – 五官科用液体制剂 – 直肠、阴道、尿道用液体制剂
• 用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液
液体药剂
单糖浆
橙皮糖浆、姜糖浆
磷酸可待因糖浆、 硫酸亚铁糖浆、急 支糖浆
糖浆剂的制备方法
1．溶解法（蔗糖）
（1）热溶法。将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，趁 热过滤，或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通过 滤器加纯化水至全量，分装即得。 适用于对热稳定的药 物和有色糖浆的制备
（2）冷溶法。室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制备 糖浆剂的方法。 适用于对热不稳定或易挥发的药物。
加入电解质可使双电层变薄，胶粒荷电减少，扩散层 变薄可导致水化膜变薄。故任何电解质超过一定的浓度可 使胶粒聚集 加入高分子溶液到一定浓度，可被吸附在胶粒表面增 加稳定性，称保护胶体 带相反电荷的，总电量相等的溶胶混合发生沉淀，否 则沉淀不完全或不沉淀
3.溶胶剂的制备
分散法： 机械分散法
胶溶法
超声分散法
凝聚法：
物理、化学凝聚
高分子溶液剂与溶胶剂的区别联系:（P19）
溶胶剂：固体微粒分散在水中。例：氢氧化铁溶液 高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中形成的 均匀体系。 例：胃蛋白溶液
固体微粒
分子状态分
（1-100nm） 非均相分散体系 热力学不稳定
散 均相分散体 系 热力学稳定
溶胶剂：1-100nm
可掩盖药物的苦味、咸味或不良臭味，儿童尤宜；
高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用； 低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。
分类
糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆和药 用糖浆三类
分类 特点和应用
举 例
单糖浆 不含药物，供制备含药糖浆 及作为矫味剂、助悬剂使用
芳香 糖浆 药用 糖浆 含芳香挥发性物质，用作矫 味剂 含有药物，有治疗作用
包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘 油剂、酏剂、酊剂等。 特点：药物分散度大，易吸收；稳定性差，特别 是某些药物的水溶液；多采用溶解法制备
药剂学-第08章液体制剂
特
征
以小分子或离子状态分散，均相 澄明溶液，体系稳定
高分子化合物以分子状态分散， 均相澄明溶液，体系稳定
以胶粒分散，形成多相体系，热 力学不稳定
以小液滴状态分散，形成多相体 系，热力学和动力学不稳定
以固体微粒状态分散形成多相体 系，热力学和动力学不稳定
第二节 液体制剂的辅料
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂
香料和香精，如苹果香精等
阿拉伯胶、CMCNa、MC等 有机酸 + 碳酸氢钠，产生 CO2麻痹味蕾
7、着色剂
（1）天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。 （2）合成色素
主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝等。
第三节 低分子溶液剂
低分子溶液剂：是指小分子药物以分子或离子状态
浓芳香水剂：用乙醇和水的混合溶剂制成的含 大量挥发油的溶液。
二、芳香水剂
制备方法：
1.溶解法 取挥发油或挥发性药物细粉，加 蒸馏水溶解。
2.稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。 3.蒸馏法 适合于药材。
二、芳香水剂
注意事项：
1.芳香水剂浓度一般都很低，常作为矫味、 矫臭和分散剂使用。
2.芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，故 不宜大量配制和久贮。
例：复方碘溶液
［处方］
碘 碘化钾 蒸馏水
50g
100g 适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓 溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水 适量至1000ml，即得。
二、芳香水剂
芳香水剂：芳香挥发性药物的饱和或近饱和水 溶液。《中国药典》（2015）称为露剂。
露剂：含挥发性成分的饮片用水蒸汽蒸馏法制 成的芳香水剂。
液体制剂
三、物理稳定性
（一）微粒的沉降 （二）微粒的成长 （三）晶型转变 （四）微粒间的斥力和范德华引力
液体 药剂
（一）微粒的沉降速度
沉降原因：微粒密度大，重力作用
Stokes定律：理想状态下沉降速度V(cm/s)
r：微粒半径（cm)
1-2：药物微粒和介质密度差(g/ml) ：分散介质黏度(g/cm·s)
液体 药剂
3、着色剂
改善制剂外观、区分制剂浓度与用法等
天然色素：无毒植物性和矿物性色素 人工色素：含有毒物质，价格低廉、色彩鲜艳，
用量不宜过多。
液体 药剂
Ⅱ、增加溶解度的方法
溶解度 solubility：在一定温度 (气体在一定压力)下， 药物在一定量溶剂中溶解的最大量。
影响溶解度的因素：
条件:
①难溶性药物制备液体制列； ②制成水溶液后不稳定的药物 ③味道不适的药物: 服用氯霉素溶液剂易恶心呕吐，可将其
衍生为不溶性药物后制成混悬剂 ④ 两种溶液混合使得药物溶解度降低而析出固体 ⑤为产生缓释作用
毒药不宜制成混悬剂:混悬剂中药物分散不均匀， 液剂体 量不易准确
药剂
质量要求:
混悬剂除符合一般液体制剂的要求外，颗粒应细 腻均匀，颗粒大小应符合该剂型的要求；混悬剂 微粒沉降应缓慢，沉降后不块，经振摇应能迅速 均匀分散，以保证能准确的分取剂量；投药时需 加贴“用前振摇”或“服前摇匀”的标签
附加剂 1、防腐剂 重要性：染菌限量检查－1ml液体制剂含菌量不得超 过100个，真菌数和酵母菌数不得超过100个。
防腐措施：制剂加入防腐剂、生产具备GMP，使用 过程需注意。
微生物的生长条件：养分、温度、pH。
杀菌剂和抑菌剂
防腐机理：杀灭微生物繁殖体(蛋白变性、表面活性 液体使其细胞膜通透性增加)、使芽孢不能发育而死亡。
第五章 中药液体制剂制备技术
液低温浓缩后与初漉液合并，调至规定量静置，取上清液分装。 制备浸膏剂时，全部提取液应低温浓缩至稠膏状，加稀释
剂或继续浓缩至规定的量。
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第一节 浸膏剂与流浸膏剂
二、浸膏剂与流浸膏剂的制备 1.浸膏剂与流浸膏剂的制备要点 （3）干燥 将浓缩液摊铺在已涂油或撒布一层药 粉的烘盘内，80℃以下干燥，制成薄片 状物；也可在浓缩液中掺入适量原药细 粉或药渣粉、淀粉稀释后再干燥。如要 直接制得干浸膏粉，可用喷雾干燥法， 既缩短时间，又防止药物的分解或失效。
调整至规定浓度而成的制剂。除另有规定外，流浸膏剂系指每1ml相当于饮 片1g；浸膏剂分为稠膏和干膏两种，每1g相当于饮片2～5g。
4
第一节 浸膏剂与流浸膏剂
二、浸膏剂与流浸膏剂的制备 1.浸膏剂与流浸膏剂的制备工艺
（1）流浸膏剂，除另有规定外，一般渗漉法制备，其制备工艺程
（2）浸膏剂的制备方法，一般多采用渗漉法、煎煮法，有的也采用回流法或浸渍法。制备 工艺与流浸膏剂基本一致。
（2）在工艺员的指导下，依照生产指令准确称取 净饮片，并按生产工艺要求进行适当粉碎，分出粗细 粉，分别放置备用。、
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第一节 浸膏剂与流浸膏剂
三、浸膏剂与流浸膏剂的质量控制与质量评定 1.生产过程质量控制 （3）投料后，严格按工艺规程所规定的加水量、煎煮时间与煎煮次数、渗漉时间
与渗漉温度（压力）、渗漉次数进行操作，榨取的鲜汁应另器保存，尽量缩短加热 时间。浓缩时应注意控制好火力大小，防止焦糊。
汤剂是饮片用水煎煮或用沸水浸泡，去渣取汁后制成的液体制剂，亦称 “汤液”，供内服或外用。
合剂是在汤剂的基础上改进和发展起来的新中药剂型，是汤剂的浓缩制品， 按药材成分的性质，有较为固定的制备工艺及质量控制标准，且可成批生产。
液体制剂工艺流程
液体制剂工艺流程
《液体制剂工艺流程》
液体制剂是一种常见的药物剂型，包括口服液、注射液、喷雾剂等。
在制备液体制剂时，需要按照一定的工艺流程进行操作，以确保产品质量和药效的稳定性。
下面是液体制剂的工艺流程简要介绍：
1. 原料准备
液体制剂的原料通常包括药物原料、辅料和溶剂。
在制备过程中需要对原料进行充分准备，并确保其质量符合要求。
2. 溶解混合
将药物原料和辅料溶解于适当的溶剂中，通过搅拌或加热等方式进行混合，直至完全溶解。
3. 过滤
对已经溶解混合好的液体进行过滤，以去除杂质和颗粒物。
过滤后的液体需要进行检查，确保其透明度和颜色符合要求。
4. 灭菌
将过滤后的液体进行灭菌处理，以确保产品的无菌状态。
常见的灭菌方法包括高温高压灭菌和滤过灭菌。
5. 充填包装
灭菌后的液体制剂需要进行充填和包装。
充填过程需要保持无菌状态，并确保包装容器的密封性和安全性。
6. 后续处理
对充填包装好的液体制剂进行后续处理，例如质量检验、包装标签和说明书的制作等。
以上就是液体制剂的工艺流程简要介绍。
在实际生产过程中，还需要严格遵守相关的GMP规范和质量管理体系，以确保液体制剂的质量和安全性。
液体制剂的工艺流程是一个复杂的过程，需要工作人员的严谨和技术水平的保证，才能生产出符合标准的优质产品。
药剂学笔记(液体制剂全)
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。
按分散系统分类：按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2．外用液体药剂✧皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂.✧直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂：➢具有良好的溶解性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味；➢化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；➢不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂：酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；❖季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一．矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包括天然和合成二大类.2.芳香剂(香料与香精）天然香料包括植物性香料和动物性香料.香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3。
胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂：有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌恶感。
特别是颜色与矫味剂协调.低分子溶液型液体制剂1。
概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2。
附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3。
用法:以量代称取，服有方便。
中药液体剂型分类
中药液体剂型分类液体剂型是一种常见的中药制剂形式，具有给药方便、易于分剂量等优点。
根据不同的分类方法，液体剂型可以被分为不同的类型。
下面将介绍按照物态、分散系统、制备方法和给药途径与方法的分类。
1.按物态分类根据物态的不同，液体剂型可以分为溶剂型、悬浮型和乳浊型三种。
(1)溶剂型液体剂型：是指药物溶解在溶剂中的剂型，如溶液剂、芳香水剂等。
(2)悬浮型液体剂型：是指药物以微粒状态分散在溶剂中，如混悬剂等。
(3)乳浊型液体剂型：是指药物以小液滴状态分散在溶剂中，形成不透明或半透明的乳浊液，如乳剂等。
2.按分散系统分类根据分散系统的不同，液体剂型可以分为均相液体剂型和非均相液体剂型两种。
(1)均相液体剂型：是指药物以分子或离子状态溶解在溶剂中形成的均一溶液，如真溶液、溶胶等。
(2)非均相液体剂型：是指药物以微粒状态分散在溶剂中形成的非均一体系，如混悬剂、乳剂等。
3.按制备方法分类根据制备方法的不同，液体剂型可以分为热熔法、溶解法和混合法三种。
(1)热熔法：是指将固体药物加热至熔融状态后与适宜的溶剂混合而成的液体剂型，如甘油剂等。
(2)溶解法：是指将药物溶解在适宜的溶剂中制成的液体剂型，如溶液剂等。
(3)混合法：是指将药物粉末或颗粒与适宜的溶剂混合而成的液体剂型，如混悬剂等。
4.按给药途径与方法分类根据给药途径与方法的不同，液体剂型可以分为口服液体剂型和外用液体剂型两种。
(1)口服液体剂型：是指通过口服途径给药的液体剂型，如溶液剂、糖浆剂等。
(2)外用液体剂型：是指通过皮肤、黏膜等部位给药的液体剂型，如洗眼剂、滴耳剂等。
总之，按照不同的分类方法，液体剂型可以被分为多种不同的类型。
在实际应用中，需要根据具体需求选择适合的液体剂型及其制备方法，以确保药物的疗效和安全性。
2-药剂学-液体制剂
称量药物
高浓度溶液 稀释
所需浓度溶液
注意事项
采用粉碎、搅拌、加热等措施加速溶剂 易氧化药物，可采用加热放冷溶剂，或加抗氧剂 易挥发药物最后加入 溶解度较小的药物应先溶解，再加其它药物 难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂。
糖浆剂
糖浆剂（syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液。糖浆剂含蔗糖量应不低于65%（g/ml) 纯蔗糖的近饱和水溶液成为单糖浆或糖浆, 浓度为 85％(g/ml)或64.7%(g/g)。 高浓度糖浆剂有一定的抑菌作用，低浓度糖浆剂 应加防腐剂。
其它液体制剂
芳香水剂（aromatic water)系指芳香挥发性药物的饱和 或近饱和的水溶液。药物多数为挥发油。
醑剂(spirits)：挥发性药物的乙醇溶液。内服或外 用。 甘油剂(glycerins)：药物溶于甘油中的制剂。外用。 涂剂(paint)：用纱布、棉花蘸取后涂擦皮肤、喉部粘 膜的液体制剂。 酊剂(tincture)：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而 制成的澄清液体制剂。
分散度与疗效
8 7 6 5 4 3 2 1 0 0 5 10 15 20 25 30 普通结晶 细微结晶
两种磺胺嘧啶口服混悬剂的药物浓度－时间曲线
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
均相分散体系 （分子或离子） 高分子溶液 胶体溶液型 低分子溶液
分散体系
溶胶分散体系 非均相分散体系 （微粒或液滴） 粗分散体系 混悬剂 乳剂
常用的防腐剂
苯甲酸及其盐 水中溶解度为0.29%,乙醇中为43％，通常配成 20％醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%。 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性 溶液中抑菌效果较好。 苯甲酸防霉效果作用<尼泊金类 防发酵能力>尼泊金类 二者合用防霉效果和防发酵最理想。
五花八门的药液---液体制剂的溶剂和附加剂
新课引入
成分: 枇杷叶、苦杏仁、川贝母、麦 冬、地黄、甘草、桔梗、薄荷。 辅料：蔗糖、苯甲酸、山梨酸钾。
新课引入
成分: 鱼肝油。 辅料：植物油、苯甲酸、柠檬酸、 司盘80、乳化胶、吐温80、甘油、 纯化水。
新课引入
成分: 盐酸氨溴索。 辅料：甜菊糖、枸（jǔ）橼酸、枸 橼酸钠、甘油、山梨醇、食用香精。
胶浆剂由于黏稠、缓和，能干扰味蕾的味觉而矫味，降 低药物的刺激性。
常用的有羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶、淀粉、琼脂、明 胶等。
4、泡腾剂
应用碳酸氢盐与有机酸（枸橼酸、酒石酸）混合后，遇 水产生的大量CO2，能麻醉味蕾而矫味，对盐类的苦味、 涩味、咸味有改善。
六、液体制剂常用的附加剂
4、着色剂
能改善制剂的外观颜色，用来识别制剂品种五Fra bibliotek液体制剂常用溶剂
液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体
形态的制剂，可供口服、外用或其他途径给药。
分散形式：离子、分子、胶粒、液滴和微粒等； 分散介质（溶剂）：主要起溶解和分散作用； 附加剂：增溶剂、助悬剂、助溶剂、防腐剂等。
任务1 五花八门的药液---认识液体制剂
五、液体制剂常用溶剂
（一）助溶剂 （二）增溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂
为了保证液体制剂的安全 性、有效性及稳定性，常 在药物制剂中加入除主药 以外的一些辅料，统称为 附加剂。
六、液体制剂常用的附加剂---增加溶解度的附加剂
定义
例举
增溶剂
难溶性药物在表面活性剂的作用下 增加溶解度
聚山梨酯类
任务1 五花八门的药液---认识液体制剂
五、液体制剂常用溶剂
F
随堂练习
液体制剂
液体制剂液体制剂系指药物分散在液体介质中而制成的供内服或外用的一类制剂。
一、液体制剂的分类和溶剂1．液体制剂的分类（1）按分散体系的粒径大小分可分为真溶液型、胶体溶液型、乳浊液型和混悬液型等。
（2）按给药途径和用法分可分为合剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、酏剂、洗剂、搽剂、灌肠剂、涂剂、胶体溶液、混悬液和乳剂等。
2．液体制剂的溶剂有水、乙醇、甘油、脂肪油、液状石蜡、丙二醇、二甲基亚砜等。
二、增加药物溶解度的方法1．增溶表面活性剂在溶液中形成胶团后增大了难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
起增溶作用的表面活性剂称增溶剂,其HLB值宜在15～18之间选择。
被增溶药物根据其极性大小,以不同方式与胶团结合，进入胶团的不同部位,而使药物的溶解度增大。
2．助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象称为助溶。
加入的第二种物质称为助溶剂。
难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物，有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类而产生助溶作用。
3．制成盐类一些难溶性弱酸、弱碱类药物，可制成盐类而增加溶解度。
但应考虑成盐后对溶液pH的影响，以及对药物稳定性、安全性、刺激性的影响。
4．应用混合溶剂溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶性。
具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。
这种现象被认为是由于组成混合溶剂的两种溶剂分别作用于溶质分子的不同部位所致。
具有潜溶性的混合溶剂常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400与水等组成。
三、液体制剂的防腐、矫味与着色1．常用的防腐剂有对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、苯甲酸、苯甲酸钠、乙醇、季铵盐类（洁尔灭、新洁尔灭和杜灭芬）、山梨酸与山梨酸钾、30%以上的甘油、酚类及其衍生物、洗必泰、脱水醋酸等。
2．矫味与着色（1）矫味剂①甜味剂。
蔗糖、糖精钠、木糖醇等。
②芳香剂。
食用香精，如香蕉香精，一般用0.06%即可。
③胶浆剂。
如淀粉、阿拉伯胶、西黄芪胶、羧甲基纤维素、海藻酸钠等。
液体类制剂生产技术
加入电解质→双电层变薄→ ξ-电位降低→稳定 性下降
ξ-电位降至一定值，粒子开始絮凝，但不结块， 振摇即可重新分散。
液体类制剂生产技术
第14页
3、混悬微粒润湿
固体药品亲水性强弱，能否被水润湿，与混 悬剂制备易难、质量高低及稳定性大小关系 很大。
测定F值。口服混悬剂（包含干混 悬剂）F值应不低于0.9。
t 沉降曲线
液体类制剂生产技术
第25页
二 乳剂
（一）、概述 1、含义 乳剂*（emulsions）系指互不相溶两相液体
混合，其中一相液体以液滴状态分散于另 一相液体中形成、通常供口服非均相液体 制剂。 两相中通常一相是水或水溶液，称为水相， 用W表示；另一相是油或与水不相溶其它有 机液体，称为油相，用O表示。
HLB值为3~8者为W/O型乳化剂 （司盘）
HLB值为8~16者为O/W型乳化剂 （吐温）
液体类制剂生产技术
第33页
（3）固体微粒乳化剂：这类乳化剂为不溶 性固体微粉，可聚集于油水界面上形成固 体微粒膜而起乳化作用。
一类如氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 皂土等易被水湿润，故是O/W型乳化剂
亲水性药品，制备时则易被水润湿，易于分 散，而且制成混悬剂较稳定。
疏水性药品，不能为水润湿，较难分散，可 加入润湿剂改进疏水性药品润湿性，从而使 混悬剂易于制备并增加其稳定性。如加入甘 油研磨制得微粒，不但能使微粒充分润湿， 而且还易于均匀混悬于分散媒中。
液体类制剂生产技术
第15页
4、絮凝与反絮凝
可用水稀释 导电
外相染色 内相染色
W/O型乳剂
油状色近似
可用油稀释 不导电或
几乎不导电 内相染色
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5. 高分子溶液的聚结特性
影响因素：胶体的稳定原理.swf
5.1盐析 向溶液中加入大量的电解质，由 于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水 化膜，使高分子凝结而沉淀。
5.2向溶液中加入脱水剂，如乙醇、丙酮等。 5.3絮凝，如盐类、pH值、絮凝剂、射线等
的影响使高分子化合物凝结沉淀。 5.4带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由
加热
溶胶剂
• 固体药物以胶粒状态分散于分散介 质中形成的非均匀分散的液体药剂。
固体微粒（1-100nm） 非均相分散体系 热力学不稳定
结构
动力学不稳定体系
带电性（双电层）
---
水化膜
----
破坏水化膜 •电解质（盐析、絮凝）
+
++
----
+ +
•脱水剂 •相反电荷高分子溶液
++
---
+
+
+
性质
（一）、芳香水剂（aromatic waters）
1、定义：芳香挥发性药物(多为挥发油)的
饱和或近饱和水溶液。
注意： 水溶液
2、制法：溶解法、稀释法；蒸馏法
3、用途：矫味、矫臭剂； 分散剂
（二）醑剂 （spirits）
1、定义：挥发性药物的浓乙醇溶液。
供外用或内服。 2、浓度：5 ~ 20%；
制备中应注 意防水。
１．溶解法（主要）：将固体药物直接溶于溶 剂的制备方法
①工艺过程： 称重，溶解，滤过，质检，包装
②操作要求：
• 正确选择称量器具和器械。 • 三查三对：标鉴、记录、称量。 • 配制顺序：取1/2～3/4溶剂+助溶剂+稳定
剂+药物→补溶剂→全量→过滤→质检→包 装
２．稀释法 将高浓度溶液稀释至所需浓度范围内
守相律，热力学
相律，热力学
不稳定体系
稳定体系
小
大
小(与纯溶剂粘度相似)
大
敏感(加入少量电解质就 不敏感(加入大量电解
蔗糖含量：≥45%（g/ml） 单糖浆（糖浆）：85%（ g/ml），65%（g/g) （二）分类：矫味糖浆---用于矫味或助悬。（单糖浆、 橙皮糖浆等）。药用糖浆---治疗作用。
（三）制法：溶解法、热溶法、冷溶法、 混合法。
（三）糖浆剂易出现的问题
1. 霉败问题 2. 沉淀问题 3. 变色问题
四、其他常见溶液型药剂
液体制剂概述、分 类和制备技术
液体药剂概述
• 液体药剂是：将药物以不同的分散
方法和分散程度分散在适宜的分散
介质中制成的液体分散体系。
• 分类
离子
固体
分胶1子粒. 均匀相液液体体制剂 液微23滴粒.. 非溶均胶匀剂气相体液体制剂
4. 乳剂
5. 混悬剂
溶解 胶溶 乳化 混悬
液体剤有几种
低分子溶液剂
＜1nm
15g
甘油
35ml
纯化水
加至1000ml
• 本品用化学反应法制备
质量判断
• 主药含量 • PH值 • 澄明度
增加药物溶解度的方法
（一）制成可溶性盐 （二）改变药物分子结构(引入亲水基团) （三）改变溶媒（使用复合溶剂）
❖ 常用潜溶剂：乙醇-水 ， 乙醇-甘油， 丙二醇-
水 聚乙二醇 - 水
（四）加助溶剂 （五）加增溶剂
高分子溶液剂
• 一、概述 • 高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于
溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。
• 分类：亲水 非水性溶液
• 应用：与各种剂型有关
二、高分子溶液的性质
1. 溶解性 亲水胶体溶液。 非水溶液。 2. 胶凝性
分散颗粒相联成网络而形成凝胶
影响胶凝的因素主要有浓度、温度和电解质
干凝胶吸收溶剂形成凝胶
• （1） 光学性质：有丁铎尔效应（从侧面可见到
光束），是由于胶粒大小小于光波波长引起光散
射产生。
＋
－
• （2） 电学性质： 溶胶剂可带电，产生电泳。
NaCl溶液 Fe(OH)3溶胶
• （3） 运动学性质：胶粒在介质中有布朗运动。 • （4） 稳定性：水化膜\布朗运动
制备
溶胶剂的制备
分散法：胶体磨、 超声
高分子溶液剂
1-100 nm
＞100 nm
混悬剂
＞ 500 nm
乳剂
溶液剂的制备技术
基本操作过程
• 按岗位操作要求进行生产前的准备 • 填写领料单，领取原辅料、溶剂 • 配液 • 分装 • 质量检查 • 包装与贮存
制备方法
•溶解度小、溶解慢的：粉碎、 加热、助溶、增溶
•易氧化：放★
• 取总量1/2～3/4的溶剂加入药物搅拌溶解；
• 小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶 解；
• 溶解度小、慢的：
过滤器
粉碎、加热、助溶、增溶
• 易氧化：放冷、抗氧剂
• 挥发药物：最后加
• 溶剂应通过滤器加至全量。
三、糖浆剂 （syrups）
（一）定义：含有药物、药材提取物或芳香物质 的浓蔗糖水溶液。
乙醇浓度：60 ~ 90%
3、制法： 溶解法、 蒸馏法
（三）甘油剂 （glycerites）
1、定义：药物的甘油溶液。专供外用 2、制法：溶解法、化学反应法
3、用途：耳、鼻、喉科疾患
注意：
甘油吸湿性大， 应密闭保存。
课堂活动
讨论醑剂和芳香水剂的异同点。
要点： 两者均为挥发性药物的液体制剂，均可
用作芳香矫味剂使用，均可用溶解法及蒸馏法 制备。但芳香水剂以水为溶剂，制剂浓度较低， 尚可用稀释法制备；而醑剂以乙醇为溶剂，药 物浓度高于芳香水剂，除内服外亦可外用及用 于治疗。
的方法。 ３．化学反应法：
利用化学反应制备溶液剂的方法。 适用于原料药物缺乏或质量不符合要求 的情况。
举例
例1：复方碘溶液：
处方： I2 KI
50g 100g
（分散相） (助溶剂）
纯化水 共制成1000ml （分散介质）
制备方法：溶解法
例2：复方硼砂溶液
• 处方： 硼砂
20g
液化酚
3ml
碳酸氢钠
于相反电荷中和而产生凝结沉淀。
三、高分子溶液的制备
• 通常采用溶解法制备。
静置 即可
• 第一阶段：颗粒的体积慢慢地膨胀，
称为有限溶胀过程；
• 第二阶段：溶胀的颗粒表面的水化高
分子开始互相拆开，解脱分子间的缠
绕，高分子分散在溶剂中，形成均匀
的溶液，称为无限溶胀过程。
需搅拌或
制备高分子溶液剂课堂实训.doc
凝聚法：物理、化学凝聚
溶胶剂：1100nm
小结:高分子溶液与溶胶的特性比较
特性
分散相大小 分散质存在形式 能否透过半透膜
扩散速度
体系性质
与溶剂亲和力 粘度大小
对电解质的 敏感性 渗透压
溶胶
高分子溶液
1100nm 若干分子形成的胶粒
1100nm 单个分子
不能
不能
慢
慢
多相、不平衡体系，不遵 均相、平衡体系，遵守