药物化学课程教学大纲
药物化学教学大纲
药物化学》教学大纲一、课程中英文名称中文名称药物化学 英文名称Medicinal Chemistry 二、授课对象与学时 授课对象制药工程专业 其中实验（上机）学 尚有相配套的实验课：《化学制药实验》 时 （ 72学时）三、本课程与其他课程的联系先修课程物理化学、无机化学、有机化学、生物化学 后续课程 药物合成与工艺、药理学、药剂学、药物分析四、课程的教学目的药物化学是制药工程、药学及相关专业的专业基础课和必修课。
同时，药物化学也是化 学制药领域的关键环节，是化学新药研究开发、新药设计的前提，是现代制药工程技术人员必 须掌握的基础知识。
通过理论部分的学习使学生熟悉常用药物的名称、化学名称、化学结构、性质和用途， 了解各类药物的发展史和最新进展，了解影响药效的结构因素，药物化学修饰的目的和方法， 以及新药开发的途径和方法等知识， 为本专业的后续课程打下坚实的理论基础。
通过较严格的 实验操作训练， 使学生掌握基本的药物制备实验技能，初步学会分析和解决所遇到的化学药物 制备问题的能力。
重点要求学生：1．掌握药物的化学结构与药物性能的相关性，熟悉新药开发的基本原理，提高综合运用所学 知识进行药物设计和药物修饰的能力和素质。
2. 掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途。
3. 掌握重要药物类型的构效关系。
4. 掌握重要药物的代谢反应及其对生物活性的影响。
五、课程教学的主要内容绪论（ 2 学时）知识点 ：药物化学的学科特点；药物化学的研究内容；药物化学的任务；药物化学近代发展简史； 药物的命名；国内外新药研究开发现状和发展动向。
重 点 ：药物化学的学科特点；药物的命名；药物化学的研究内容。
难 点：对药物化学的学科特点的理解。
第 1 章 新药研究和开发的概况和管理规范（ 2 学时）知识点 ：1. 新药研究 的主要过程：研 究阶段 （Discovery of Drug ） 的主要工作与关键 :Lead48 总学时compounds discovery ；Lead compoundsNew Chemical optimizationEntities (NCE) ；GLP(非临床实验室工作质量管理规范) 。
《药物化学》课程教学大纲
《药物化学》课程教学大纲课程名称：药物化学课程类型: 必修课总学时：54 讲课学时：54 学分：3学分适用对象: 药物制剂专业先修课程：有机化学、物理化学、无机化学、分析化学一.课程的性质和任务药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及查找新药的学科，是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
二、教学差不多要求本课程分为把握、熟悉、了解三种层次要求；〝把握〞的内容要求明白得透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其差不多理论和差不多概念；〝熟悉〞的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；〝了解〞的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2．把握典型药物的理化性质，专门是阻碍药效、毒性、质量操纵及分析和剂型选择有关的理化性质。
3．把握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特点与药效之间的关系。
4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何操纵杂质，保证药物质量的方法。
5．熟悉各类药物进展及结构类型，了解其最新进展。
6．了解新药研究的差不多方法和近代新药进展方向。
三、教学内容和要求四、课程的重点和难点第一章绪论重点：药物的命名第二章中枢神经系统药物重点：中枢神经药物的种类和代表性药物难点：巴比妥类药物的构效关系第三章外周神经系统药物重点：氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN，结构式，理化性质、作用和用途难点：抗胆碱药物、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型，拟胆碱药物、肾上腺素受体兴奋剂的构效关系第四章循环系统药物重点：(1)盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐他汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线；(2)硝酸甘油、地高辛、吉非罗齐、氯吡格雷、利血平的INN、结构、理化性质、体内代谢及临床应用难点：β-受体阻滞剂的构效关系，钙通道阻滞剂的分类及构效关系第五章消化系统药物重点：西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧氯普胺、联苯双酯、水飞蓟宾的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途难点：熟悉抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药重点：〔1〕阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生的INN、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途；〔2〕塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系难点：〔1〕苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系；〔2〕芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化；〔3〕塞利西布的化学合成第七章抗肿瘤药重点：把握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、米托蒽醌的INN、结构、理化性质、体内代谢及作用特点，喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。
药物化学理论课程教学大纲说明
《药物化学》理论课程教学大纲说明一、课程概况适用专业：生化制药专业；学时数：54学时；教材: 《药物化学》，张彦文主编，高等教育出版社；主要教学资源：多媒体教学课件、电子教案等；授课方式：板书与多媒体以及仿真模拟实验演示等现代教育技术相结合；考核方式及成绩评定：考核方式：考试。
成绩评定分数构成：期中测验（20%），平时成绩（20%），期末考试（60%）；开课学期：第四学期；学分、学时：3学分，周4学时。
二、课程性质、任务及相关课程的关系《药物化学》在生化制药技术专业教学计划中占有重要的地位，本课程要在学习无机化学、有机化学、生物化学等的基础上开设，主要学习药物结构与药效的关系，药物的理化性质、鉴别方法、合成方法等，为后续课程如药剂学、药用分析化学等的学习打下基础，是全面掌握药学领域各学科知识的重要桥梁。
本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。
二、本课程的教学基本要求通过本课程的学习，使学生掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系，初步掌握根据结构和命名查找资料的方法，为科学、合理用药；药物调剂、制剂及储存保管以及学习后续课程奠定必要的理论基础；理解典型药物的制备原理及杂质来源，为质量控制、分析检验提供必要的理论知识；了解新药发展的趋势，理解药物研究与开发的途径和方法。
三、教学方法及教学形式建议根据本课程的特点对教学方法和形式提出如下建议：1、本课程是一门专业必修课，是以化学、生物化学、药理学等为基础的应用学科，有较多复杂的结构式和反应式，比较难学。
应合理控制教学内容总量，基础理论以必须、够用为度，贯彻“少而精”的原则，降低教学难度。
可以运用现代教育技术来突出课程的重难点以及知识解释。
2、本课程通过具体的药物实例，讲解药物的化学结构与理化性质、体内转化、稳定性、药效等关系，药物品种繁多，新药层出不穷，各类典型药物的选择应是目前临床上比较成熟的、久用不衰的代表药。
药物化学教学大纲
《药物化学》教学大纲一、课程信息课程名称(中文)：药物化学课程名称(英文)：Medicinal Chemistry课程类别：专业主干课课程性质：必修计划学时： 32计划学分： 2先修课程：有机化学、生物化学、药物合成反应、药理学选用教材: 徐文方药物化学开课院部：化工与制药学院适用专业：制药工程、药物制剂课程负责人: 龙思会课程网站:二、课程简介(中英文)药物化学是一门由化学学科和生物学科相互渗透，充分应用多学科的理论知识研究药物分子的一门学科。
本学科主要任务是研究化学药物的合成及其合成原理，由宏观到微观研究化学药物的结构与生物活性之间的关系及其变化规律，探索和应用药物设计的方法，为临床提供高效低毒副作用的新药。
本课程的教学目的是将药物化学学科的知识系统教授给学生，为学生将来从事本专业的工作奠定良好的基础。
Medicinal chemistry is a multidisciplinary course which involves chemical and biological as well as other related sciences. The main goals of the course are to teach the students the knowledge about the synthesis of medicines, the structure-activity relationship of medicines, the design of new drugs, and the fundamental pharmacological aspects of medicines. After taking the course, the students should have a general idea about the variety of medicines treating different kinds of diseases, the process of drug discovery and development, the ability to tackle basic medicinal chemistry problems and the required skills to work in the field of medicinal chemistry.三、课程教学要求序号专业毕业要求课程教学要求关联程度1 工程知识2 问题分析从药物的结构推导其稳定性，结构修饰的可能性，新陈代谢的途径等H3 设计/开发解决方案4 研究药物研发的新方向，新技术H5 使用现代工具新的药物研发工具比如说高通量筛选，组合化学，计算机辅助药物设计H6 工程与社会7 环境和可持续发展8 职业规范对药物研发行业有一定的认识和理解；具有医药行业专业人员的职业使命感和社会责任感L9 个人和团队10 沟通11 项目管理12 终身学习药物研发是一个推陈出新，日新月异的过程，要想能够为新药的创制做出贡献，需要不断学习新的知识，掌握新的技能H注：“课程教学要求”栏中内容为针对该课程适用专业的专业毕业要求与相关教学要求的具体描述。
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《药物化学》课程教学大纲（供药学、化学工程与工艺、制药工程专业使用）一、课程性质、目的和任务：药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事临床药学工作打下理论基础。
二、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生能达到以下目的：1、掌握常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2、掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。
3、掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4、了解各类药物最新进展。
本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第六版(郑虎主编，北京，人民卫生出版社，2007年8月)。
本课程教学时数：总学时为54或36学时，其中理论课为36学时，实验课为18或0学时。
考试内容中“掌握”的内容约占70%，“熟悉、了解”的内容约占30%。
三、课程基本内容、学时分配药物化学教学总学时为54或36学时，其中理论36学时，实验为18或0学时。
(适用于所有理论学时为36学时的班级，临床药学方向除外)第一章绪论（1学时）掌握：药物化学的研究内容及任务。
熟悉：药物的命名要求。
了解：药物化学发展史。
第二章中枢神经系统药物（4学时）掌握：1、地西泮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用；2、盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。
3、盐酸美沙酮的结构、通用名化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
熟悉：1、异戊巴比妥结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；2、熟悉巴比妥类药物构效关系；3、熟悉硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。
4、硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。
5、苯妥英钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。
6、奋乃静、氟奋乃静、奋乃静庚酸酯的结构、通用名及应用，7、熟悉氟哌啶醇、舒必利的结构、通用名、化学名及应用。
8、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林的结构、通用名及应用。
9、吗啡的结构，化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及其毒副作用。
10、可待因、盐酸纳洛酮、盐酸哌替啶的结构、通用名及应用。
了解：1、三唑仑的结构及应用，酒石酸唑吡坦、格鲁米特的结构及应用。
2、普罗加比、卡马西平的结构及应用。
3、氯普噻吨、氯氮平的结构及应用，了解吩噻嗪药物的构效关系。
4、盐酸氟西汀的结构及应用。
5、氢吗啡酮、埃托啡、安那度尔、芬太尼、喷他佐辛、奈福泮的结构及用途。
第三章外周神经系统用药（4学时）掌握：1、溴新斯的明的结构、通用名、化学名、理化性质、作用机制、体内代谢及临床应用。
2、肾上腺素的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
3、马来酸氯苯那敏的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。
4、盐酸普鲁卡因的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。
熟悉：1、氯贝胆碱的结构、通用名、化学名及应用。
2、拟胆碱药的构效关系。
3、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、沙丁胺醇的结构、通用名、化学名及用途。
4、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构及应用。
5、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的结构、通用名及用途。
6、局部麻醉药的构效关系。
7、硫酸阿托品的结构、通用名、化学名、理化性质及应用。
8、溴丙胺太林、氢溴酸山莨菪碱、泮库溴铵的结构、通用名、化学名及应用。
9、氢溴酸东莨菪碱、丁溴东莨菪碱、右旋氯筒箭毒碱的结构及应用。
10、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构、通用名、化学名及应用。
了解：1、毛果芸香碱、毒蕈碱、毒扁豆碱、他克林、多萘培齐、雷沃斯的明、美曲磷脂的结构及应用。
2、格隆溴铵、盐酸苯海索、盐酸贝那替秦、氯唑沙宗、氯琥珀胆碱、苯磺酸阿曲库铵的结构及应用。
3、甲氧明、多巴胺、克仑持罗的结构及应用。
4、咪唑斯汀、阿司咪唑的结构及应用。
5、丁卡因、布他卡因、吡咯卡因的结构及应用。
第四章循环系统药物（5学时）掌握：1、盐酸普萘洛尔的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
2、硝苯地平的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
3、盐酸胺碘酮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
4、卡托普利的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
熟悉：1、洒石酸美托洛尔的结构、通用名、化学名及临床应用。
2、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。
3、β受阻滞剂的构效关系。
4、二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。
5、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、通用名及临床应用。
硫酸奎尼丁的结构、通用名、化学名及临床应用。
6、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂的作用机理。
7、氯沙坦的结构、通用名及临床应用。
8、硝酸甘油的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；地高辛的结构、通用名、化学名及临床应用。
9、调血脂药的作用机理。
10、洛伐他汀的结构、通用名、化学名、体内代谢及临床应用。
11、辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀的结构及应用。
利血平的结构及应用。
了解：1、普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。
2、尼莫地平、氨氯地平、桂利嗪的结构及用途。
3、盐酸美西律、普罗帕酮的结构及用途。
4、依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用。
5、硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。
6、米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。
7、非诺贝特、吉非罗齐、烟酸、右旋甲状腺素的结构及应用。
8、氯吡格雷、华法林钠的结构及应用。
9、酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、甲基多巴、肼屈嗪、、胍乙啶的结构及应用。
第五章消化系统药物（2学时）第一节抗溃疡药掌握:西咪替丁、奥美拉唑的结构通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
熟悉:1、抗溃疡药的作用机制.2、雷尼替丁的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢临床应用。
了解：法莫替丁、兰索拉唑、枸橼酸铋钾的结构及应用。
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药（2学时）掌握：1、阿司匹林的结构通用名、化学名、理化性质、体内代谢、主要杂质及临床应用。
2、布洛芬的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
熟悉：1、解热镇痛药的作用机制。
2、对乙酰氨基酚的结构、通用名、化学名、理化性质、代谢及应用。
3、阿司匹林铝盐、赖氨匹林、贝诺酯的结构及应用。
4、非甾体抗炎药的结构类型。
5、芳基丙酸类消炎镇痛药的构效关系。
6、羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、奈普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构、通用名及用途。
了解：1、二氟尼柳、氟苯柳的结构及应用。
2、非甾体抗炎药发展3、舒林酸、安乃近、保泰松、酮洛芬的结构及应用。
第七章抗肿瘤药（3学时）第一节生物烷化剂掌握：1、环磷酰胺的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
2、氟尿嘧啶的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
熟悉：1、盐酸氮芥、氮甲、塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的结构、通用名、化学名及应用。
2、抗代谢药物作用机制。
3、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨碟呤的结构、通用名、化学名、体内代谢，及用途。
了解：1、了解生物烷化剂发展。
2、卡铂的结构及应用。
3、放线菌素、博来霉素的、盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌的结构及应用。
4、羟喜树碱、硫酸长春碱、长春新碱、紫三醇的结构及应用。
第八章抗生素（5学时）掌握：1、阿莫西林的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
2、头孢噻肟钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
3、氯霉素的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。
熟悉：1、β—内酰胺抗生素发展、作用机制及构效关系。
2、青霉素钠的结构、通用名、化学名、稳定性、体内代谢、作用特点及应用。
3、苯唑西林钠、头孢氨苄的结构、通用名及临床应用。
4、舒巴坦、克拉维酸、诺卡霉素、氨曲南的结构及应用。
5、四环素的结构、通用名及临床应用。
6、四环素类抗生素的作用机制。
7、链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、庆大霉素的结构特点及应用。
8、氨基糖甙类抗生素的作用机制。
9、红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素的结构特点及临床应用。
10、大环内酯类抗生素的作用机制。
11、氯霉素的作用机制。
了解：1、青霉素V、奈夫西林、氟氯西林、氨苄西林、哌拉西林、羧苄西林、头孢乙腈、头孢唑林、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛、头孢他啶、头孢西丁的结构及应用。
2、土霉素、金霉素的结构及应用。
第九章化学治疗药（4学时）掌握：1、环丙沙星的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
2、异烟肼的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
3、氟康唑的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用4、利巴韦林的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
熟悉：1、吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星的结构、通用名及临床应用。
2、喹诺酮类药物的作用机制及构效关系。
3、对氨基水杨酸钠、利福平、利福定、盐酸乙胺丁醇的结构及应用。
4、甲氧苄啶的结构、通用名、化学名、体内代谢及临床应用。
5、磺胺嘧啶的结构、通用名、化学名及临床应用。
6、灰黄霉素、两性霉素B、克霉唑、硝酸益康唑的结构及用途。
7、盐酸金刚烷胺、齐多夫定、拉米夫定、阿昔洛韦的结构及应用。
了解：1、喹诺酮类抗菌药的概况。
2、了解奈啶酸、依诺沙星的结构及应用。
3、利福喷汀的结构及应用。
4、磺胺异恶唑、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰的结构及应用。
5、制霉菌素、咪康唑、酮康唑、奈替芬的结构及应用。
6、膦甲酸钠的结构及应用。
第十章利尿药及合成降血糖药（1学时）第一节口服降血糖药掌握：甲苯磺丁脲的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。
熟悉：格列苯脲、盐酸二甲双胍的结构及应用。
了解：1、格列齐特、阿卡波糖、米格列醇的结构及应用。
2、夫噻米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的结构及应用。
第十一章激素（2学时）掌握：雌二醇、醋酸地塞米松结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及作用。
熟悉：1、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。
2、已烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬、睾丸素、甲睾酮、苯丙酸诺龙、黄体酮、炔诺酮、左炔诺酮、米非司酮、氢化可的松的结构及应用。
3、地塞米松的构效关系。