甲磺酸伊马替尼合理用药要点
伊马替尼慢粒治疗攻略服用伊马替尼日常生活篇
伊马替尼慢粒治疗攻略之服用伊马替尼日常生活篇慢粒（慢性髓细胞白血病）是我国三大白血病之一，占总白血病患者比例约为13%。
在中国，以格尼可为代表的伊马替尼（全称：甲磺酸伊马替尼）作为一线治疗药物，使患者的10年生存率达到90%左右，无疑，伊马替尼是治疗慢粒的一线首选方案。
那么，在服用以格尼可为代表的伊马替尼期间都要注意什么呢？服用伊马替尼注意用法用量以格尼可（甲磺酸伊马替尼胶囊）为例，它的规格为100mg，使用方便，每日一次，口服治疗，慢性粒细胞白血病的慢性期：每日400毫克的格尼可（甲磺酸伊马替尼胶囊），一次口服四粒，也可以根据医嘱调整用量。
慢性粒细胞白血病的加速期或急变期：每日600毫克的格尼可（甲磺酸伊马替尼胶囊），一次口服六粒。
如果医生建议每日服用量800mg，可以用每天早晚分2次，各400mg。
儿童和青少年每日一次或分两次服用（早上和晚上）。
如果孩子太小或者不能吞咽胶囊的患者，可以把胶囊打开，把药倒入果汁中送服。
服用伊马替尼要定期做血常规检查服用伊马替尼期间，需要定期进行血液检查来密切监测疗效，随访频率以医嘱为准；伊马替尼会导致血常规中血红细胞、白细胞和血小板水平降低。
血红细胞中的血红蛋白负责携带和运送氧气到全身各部位。
当红细胞水平降低或血红蛋白含量减少时，会感觉疲乏无力。
白细胞是机体的防御卫士，能够保护身体免受细菌或病毒感染。
当白细胞水平降低时，罹患感染性疾病的风险增加，如咳嗽、感冒、流感等，并可导致严重的感染。
血小板能够促进破损部位血凝块形成，防止出血。
当血小板水平降低时，出血的风险就会增加。
三项指标对治疗效果及耐受情况是重要的评价指标，所以一定要定期检查。
如果出现血常规异常，通常不需要立即停药，而是咨询医生是否是药物所致，如果轻度偏低，可在服用其他对症药物无缓解后，遵医嘱停药。
出门需要家人陪同不要参加危险的体育活动或锻炼项目，因为用伊马替尼期间可能出现乏力、体力不支的反应，所以出门一定要有家人陪伴。
伊马替尼药物浓度的标准
伊马替尼药物浓度的标准伊马替尼（Imatinib）是一种常用于治疗慢性髓性白血病（CML）和一些其他白血病和肿瘤的靶向治疗药物。
在治疗过程中，伊马替尼药物浓度的监测和控制是至关重要的，以确保药物的疗效和安全性。
伊马替尼药物浓度的标准是根据研究和临床实践得出的，旨在维持药物在患者体内的合适水平，以达到最佳的治疗效果。
首先，伊马替尼药物浓度的标准要根据病人的具体病情和治疗目标来确定。
在治疗CML的患者中，通常会进行药物代谢测定和基因突变检测，以确定患者的药物代谢能力和药物敏感性，从而制定个性化的治疗方案。
其次，伊马替尼的治疗浓度一般在血浆中的范围内控制。
根据研究表明，伊马替尼的治疗浓度与其治疗效果呈正相关关系，但过高或过低的药物浓度都可能影响疗效和安全性。
在治疗CML的患者中，通常将伊马替尼的治疗浓度维持在1000-1500 ng/mL 的范围内。
这个范围可以通过血浆浓度监测来实现，通常每个月或每隔几个月进行一次测定。
在某些情况下，比如患者对伊马替尼的代谢能力较低或存在药物相互作用等因素，可能需要进行剂量调整，以确保药物浓度在适当的范围内。
此外，伊马替尼的治疗浓度标准也会因为治疗的阶段和患者的病情变化而有所调整。
在治疗的初期，为了迅速控制白血病细胞的增殖，通常会将伊马替尼的浓度维持在较高水平。
随着治疗的进行，当病情得到控制并且患者进入缓解期，药物浓度可能会逐渐降低。
需要注意的是，伊马替尼药物浓度的标准只是一个参考值，每个患者的情况可能会有所不同。
因此，医生应该根据患者的具体情况进行个体化的调整和监测，以确保药物的疗效和安全性。
总之，伊马替尼药物浓度的标准是根据研究和临床实践制定的，旨在维持药物在患者体内的合适水平，以达到最佳的治疗效果。
在治疗过程中，医生应该根据患者的具体情况进行个体化的调整和监测，以确保药物的疗效和安全性。
伊马替尼治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病
患者的病情严重程度
患者的病情严重程度也会影响伊马 替尼的治疗费用，病情越严重，需 要的治疗时间越长，费用也就越高 。
03
医疗保险的覆盖范围
如果患者的医疗保险能够覆盖伊 马替尼的费用，那么患者自己需 要承担的费用就会大大降低。
伊马替尼治疗费用的支付方式
01.
伊马替尼的医保支付方式
伊马替尼作为治疗白血病的重要药 物，已被纳入医保报销范围。
伊马替尼主要用于治疗慢性髓性白血 病和胃肠道间质瘤等恶性肿瘤。
伊马替尼治疗的副作用
伊马替尼可能引起恶心、呕吐、腹泻 等不适反应，但多数患者可以耐受。
患者如何配合医生进行伊马替尼治疗
服药时间与剂量
患者需按照医生指示，准时服用伊马替尼，并严格遵守剂量。
定期复查与监测
患者应定期进行血液检查和身体症状评估，以监控治疗效果。
肝脾肿大
部分患者可出现肝脾肿大，导致腹部 不适和压痛感。
慢性髓性白血病的诊断方法
慢性髓性白血病的临床表现
慢性髓性白血病患者常表现为乏力 、贫血、出血倾向等症状。
慢性髓性白血病的实验室检查
通过血常规、骨髓穿刺等实验室检 查可以确定慢性髓性白血病的诊断 。
慢性髓性白血病的分子遗传学检测
通过分子遗传学检测可以发现慢 性髓性白血病相关的基因突变， 有助于诊断和治疗。
伊马替尼治疗慢性髓性白血病的长期效果
伊马替尼的治疗效果
01 伊马替尼能有效延长慢性髓性白血病患者的生存期。
伊马替尼的长期使用安全性
02 长期使用伊马替尼，大部分患者能良好耐受。
03
伊马替尼治疗的副作用管理
对伊马替尼产生的副作用，需进行及时有效的管理和处理。
伊马替尼与其他药物联合治疗的研究
甲磺酸伊马替尼片-详细说明书与重点
甲磺酸伊马替尼片【成分】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
【性状】本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。
【适应症】用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph + CML）的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph + ALL）的儿童患者。
用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph + ALL）的成人患者。
用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。
用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V c-Kit 基因突变或未知c-Kit 基因突变的成人患者。
用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。
用于Kit（CD117）阳性GIST 手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。
极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
【规格】0.1 g；0.4g【用法用量】治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。
通常成人每日一次，每次400 mg 或600 mg，以及日服用量800 mg 即400 mg 剂量每天2 次（在早上及晚上）。
儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。
不能吞咽药片的患者（包括儿童），可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100 mg 片约用50 ml，400 mg 约用200 ml)。
应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。
甲磺酸伊马替尼
甲磺酸伊马替尼【推荐开发剂型】原料/片剂/胶囊【类别】化药3+6 【规格】100mg【适应症】用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
【专利期限】2013年专利期届满。
【国内外审报情况】胶囊1家进口，国内无审报厂家。
【毒、副反应】甲磺酸伊马替尼的耐受性甚好，其六多副反应在程度上也仅属轻至中度。
在临床研究中，慢性病期、加速病期和胚细胞危家病期慢性骨髓性白血病患者因不能耐受甲磺酸伊马替尼副反应而中止治疗的比例仅分别为1、2和5％。
甲磺酸伊马替尼的常见副反应包括恶性、呕吐、水肿和肌肉痉挛等。
其中水肿最常见于眶周和下肢，然其易于处理。
甲磺酸伊马替尼致患者严重水肿的发生率约在1-5％间。
甲磺酸伊马替尼也存在一定的骨髓抑制毒性，由此导致患者发生中性白细胞减少症和血小板减少症等。
甲磺酸伊马替后还可致1，1－3.5％患者发生严重的肝转氨酶或胆红素检查值升高。
但申磺酸伊马善尼的所有副反应都可通过减量或暂停用药、或以适当药物干预得到有效控制，临床管理简便而有效。
【用法用量】格列卫——使用方便，每日一次，口服治疗慢性粒细胞白血病的慢性期：每日400毫克，100毫克的格列卫胶囊，一次口服四粒。
慢性粒细胞白血病的加速期或急变期：每日600毫克，100毫克的格列卫胶囊，一次口服六粒。
格列卫用于治疗c-Kit（CD117）阳性的、不能手术切除的和/或转移的恶性GIST。
【临床疗效】甲磺酸伊马替尼是依据其对费城染色体阳性慢性骨髓性白血病患者进行的三项国际性、开放性、非对照Ⅱ期研究结果获得FDA批准的。
此三项研究对象分别是α-干扰素治疗失败慢性病期患者、加速病期患者和髓细胞样胚细胞危象病期患者。
全部患者中约45％为妇女，6％是黑种人。
每研究中38－40％患者年龄≥60岁，10－12％患者年龄≥ 70岁。
甲磺酸伊马替尼已被临床研究证实对上述三类不同病期阶段的慢性骨髓性白血病患者均有效。
甲磺酸伊马替尼片
甲磺酸伊马替尼片甲磺酸伊马替尼片：用途、剂量和副作用分析引言：甲磺酸伊马替尼片是一种口服抗癌药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。
它主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）和晚期结直肠癌（CRC）等恶性肿瘤。
本文将介绍甲磺酸伊马替尼片的用途、剂量以及可能的副作用。
一、用途：1. 慢性髓性白血病（CML）治疗：甲磺酸伊马替尼片在CML的治疗中起到了靶向作用。
它通过抑制BCR-ABL活性，阻断细胞增殖，并促使白血病细胞凋亡。
该药物可用于初治CML患者、耐药或无法耐受其他治疗方法的慢性期或加速期CML患者。
2. 晚期结直肠癌（CRC）治疗：甲磺酸伊马替尼片在晚期结直肠癌治疗中也显示出了良好的疗效。
它能够抑制肿瘤细胞的生长、增殖和侵袭，并促进肿瘤细胞凋亡。
通常，该药物可以单独使用或与其他化疗药物联合使用，以提高治疗效果。
二、剂量：1. 慢性髓性白血病（CML）治疗：- 初治患者：每日口服400毫克，可分为一次或两次服用。
- 耐药或无法耐受其他疗法患者：每日口服400-800毫克，可分为一次或两次服用。
2. 晚期结直肠癌（CRC）治疗：- 单独使用：每日口服400毫克，可分为一次或两次服用。
- 联合使用：剂量需要根据具体情况和治疗方案确定。
请注意，以上剂量仅供参考，具体用药剂量应根据医生的指导和患者的具体情况进行调整。
三、副作用：甲磺酸伊马替尼片作为一种抗癌药物，可能会引发一些副作用。
以下是可能出现的常见副作用：1. 消化系统副作用：如恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。
嘴角炎也是常见的副作用之一。
2. 皮肤反应：如皮肤瘙痒、红斑、皮疹和干燥等。
3. 神经系统副作用：如头痛、头晕、失眠等。
4. 骨髓抑制：甲磺酸伊马替尼片可能会影响骨髓造血功能，导致贫血、血小板减少和白细胞减少等。
5. 肝功能异常：甲磺酸伊马替尼片可能导致肝功能异常，如转氨酶升高等。
请注意，以上副作用仅为常见副作用，具体情况还需与医生进一步沟通和了解。
结论：甲磺酸伊马替尼片是一种用于治疗慢性髓性白血病和晚期结直肠癌的抗癌药物。
甲磺酸伊马替尼片的不良反应与合理用药
者使用抗精神病 药物导致 Ｔ Ｄ的可能性显著 高于携带纯合子 或 杂合子 Ｓ ｅ ｒ 等位基 因的患者 ， 认为 Ｇ ＷＧ ｉ ｙ基因型是精神分 裂症患者易患迟 发性 运动 障碍 的危 险因素 。１ ９ ９ ９年被 研究 证实在 白种人 中 Ｔ Ｄ的发生 与 Ｄ Ｒ Ｄ ３基 因多态性 间存在显著
烟肼 、 普鲁 卡因胺 和磺胺 类等 ， 其 多 态性 可导 致两 种代 谢方 式， 即快乙酰化型 和慢 乙酰 化 型。异 烟肼 在 Ｎ Ａ Ｔ ２的作 用下 经 乙酰 化 失 去 活 性 后 才 能排 泄 ， 失 活 快 型 的 肝 细 胞 内有
总之 ， 药物相关基 因的个体差 异可提示个 体用药后 出现 不 良反应 可能性的大小 。 目前 ， 我 国药品不 良反应监测体 系 主要依靠药 品生产 、 经营企业 和医疗机构等上 报不 良反应数
（ Ｔ Ｐ ＭＴ ） 、 Ｎ 一 乙酰基转移酶 （ Ｎ Ａ Ｔ ｓ ） 、 胆 红素尿苷二磷酸葡萄糖 醛酸酶 （ Ｕ Ｇ Ｔ ） 等 。（ １ ） Ｔ Ｐ ＭＴ Ｔ Ｐ Ｍ Ｔ基 因多 态性对 嘌呤类抗 肿
如多巴胺 Ｄ ３ 受体 的基 因多态性 迟发性运动障碍（ Ｔ Ｄ ） 是
一
种严重 的椎 体外系副放 映 ， 其 用药后产生 的机理 一直 是药
Ｆ Ｄ Ａ将建议 患者进行 基 因检查 的信 息添加 到华法 令 的标 签 上， 用 以减少临床 出血不 良反应 的发生 。
个体对 嘌呤类药 物代谢具有很大差 异。对 于 Ｔ Ｐ Ｍ Ｔ突变 的纯 合 子患者 ， 使用常规剂量 的 ６ ． 巯 嘌呤 ， 会导致 体内 Ｔ Ｇ Ｎ ｓ的积
累， 产生严重的毒性 ， 可迅 速产生 严重 的骨髓抑 制和肝 损害。 因此 ， 对 于 急性淋 巴细 胞 白血病 患者 ， 早 期检 测 Ｔ Ｐ ＭＴ基 因 型， 可 以避免早 期可预防的严 重骨髓抑制并指导个体化给药。 （ ２ ） Ｎ Ａ Ｔ ｓ 有Ｎ Ａ Ｔ １和 Ｎ Ａ Ｔ ２ ， Ｎ Ａ Ｔ １的底物有对氨基苯 甲酸和对 氨基水杨酸等 ， 其 多态性形态 至少 有 １ ７种 ， Ｎ Ａ Ｔ ２的底 物有异
皮肤及软组织肿瘤用药 伊马替尼 imatinib
皮肤及软组织肿瘤用药伊马替尼
imatinib
制剂与规格：（1）片剂：100mg、400mg；（2）胶囊：100mg
适应证：对不能切除和/或转移性KIT突变的恶性黑色素瘤患者。
合理用药要点：
1.用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为C-KIT突变阳性，才可使用伊马替尼治疗，免疫组化CD117阳性不能替代KIT突变基因检测，伊马替尼不
能用于KIT野生型黑色素瘤患者。
2.对于KIT突变的晚期黑色素瘤患者的推荐剂量为
400mg；400mg治疗进展后可遵医嘱增量至600mg、800mg，仍有部分患者获益，但不良反应亦加重。
3.用药期间常见的反应包括水肿、乏力、食欲减退、皮疹、粒细胞下降等，服药期间应定期检测血常规、肝肾功能。
4.不能吞咽药片的患者，可以将药片分散于不含气体的水中（100mg片约用50ml，400mg约用200ml）。
应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
5.避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂或抑制剂合用。
新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2018年版)
关于印发新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）的通知国卫办医函〔2018〕821号各省、自治区、直辖市及新疆生产建设团卫生计生委：为规范新型抗肿瘤药物临床应用，我委组织原国家卫生计生委合理用药专家委员会牵头制定了《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）》（可在我委官方网站“医政医管”栏目下载）。
现印发你们，请认真组织学习，贯彻执行。
该指导原则将定期修订更新，指导临床合理应用抗肿瘤药物。
附件：新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）2018年9月14日（信息公开形式：主动公开）新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）目录第一部分新型抗肿瘤药物临床应用指导原则抗肿瘤药物临床应用的基本原则一、病理组织学确诊后方可使用 (01)二、基因检测后方可使用 (02)三、严格遵循适应证用药 (04)四、体现患者治疗价值 (04)五、特殊情况下的药物合理使用……………………………………………………………六、重视药物相关性不良反应………………………………………………………………抗肿瘤药物临床应用管理05 05一、医疗机构建立抗肿瘤药物临床应用管理体系 (06)二、抗肿瘤药物临床应用实行分级管理 (09)三、细胞或组织病理学诊断 (10)四、培训、评估和督查 (10)第二部分各系统肿瘤的药物临床应用指导原则呼吸系统肿瘤用药一、吉非替尼 (12)二、厄洛替尼 (14)三、埃克替尼 (15)四、马来酸阿法替尼 (16)五、奥希替尼 (17)六、克唑替尼 (18)七、贝伐珠单抗 (20)八、重组人血管内皮抑制素 (21)九、盐酸安罗替尼 (21)十、塞瑞替尼…………………………………………………………………………………十一、纳武利尤单抗…………………………………………………………………………22 24消化系统肿瘤用药一、瑞戈非尼 (26)二、甲苯磺酸索拉非尼 (28)三、曲妥珠单抗 (29)四、甲磺酸阿帕替尼 (29)五、苹果酸舒尼替尼 (30)六、甲磺酸伊马替尼 (31)七、依维莫司 (32)八、贝伐珠单抗 (33)九、西妥昔单抗 (35)血液肿瘤用药一、甲磺酸伊马替尼 (37)二、达沙替尼 (39)三、尼洛替尼 (39)四、利妥昔单抗 (40)五、西达本胺 (42)六、伊布替尼 (43)七、硼替佐米 (45)八、来那度胺 (46)九、沙利度胺 (48)十、芦可替尼 (49)泌尿系统肿瘤用药一、依维莫司 (50)二、甲苯磺酸索拉非尼 (51)三、苹果酸舒尼替尼 (52)四、阿昔替尼 (52)五、培唑帕尼 (53)乳腺癌用药一、曲妥珠单抗 (54)二、甲苯磺酸拉帕替尼 (56)皮肤及软组织肿瘤用药一、甲磺酸伊马替尼 (58)二、维莫非尼 (59)三、依维莫司 (60)头颈部肿瘤用药一、尼妥珠单抗 (62)二、甲苯磺酸索拉非尼 (63)第一部分新型抗肿瘤药物临床应用指导原则为规范新型抗肿瘤药物临床应用，提高肿瘤合理用药水平，保障医疗质量和医疗安全，维护肿瘤患者健康权益，特制定新型抗肿瘤药物临床应用指导原则。
吃伊马替尼饮食要注意什么
吃伊马替尼饮食要注意什么伊马替尼（Imatinib）是一种靶向治疗药物，用于治疗慢性髓细胞白血病（CML）和一些其他癌症，包括胃肠道间质瘤（GIST）和慢性嗜酸性白血病（CEL）。
在服用伊马替尼期间，合理的饮食习惯和注意事项对于患者的身体健康和药物疗效非常重要。
以下是吃伊马替尼饮食需要注意的几个方面：1. 药物与食物相互作用：伊马替尼可以与食物相互作用，影响其吸收和利用。
为避免影响疗效，建议在服用伊马替尼前后2小时内避免饮食。
此外，维生素C 含量高的食物和葡萄柚汁可能会降低伊马替尼的效果，因此最好避免或减少摄入这些食物。
2. 营养均衡：良好的营养摄入对于患者的康复和增强免疫系统至关重要。
饮食应包含均衡的蛋白质、糖类、脂肪、维生素和矿物质。
多吃新鲜蔬菜、水果、全谷物、低脂乳制品、瘦肉和鱼类，避免高糖、高脂和高盐食物的摄入。
3. 补充维生素和矿物质：伊马替尼治疗期间，可能会出现一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻和疲劳等。
这些副作用可能会导致机体对维生素和矿物质的需求增加，因此建议适当补充维生素B、C、D和E以及钙、镁、铁等矿物质。
这可以通过饮食或药物途径实现。
4. 避免刺激性食物：伊马替尼可能会引发胃肠道问题，如胃痛、消化不良和腹泻。
为了减轻这些症状，建议避免食用刺激性食物，如油炸食品、辛辣食物、酸性食物和咖啡等。
5. 饮食温和：伊马替尼可能导致口干、口炎和嗓子痛等不适症状。
为了缓解这些症状，建议多喝水，保持充足的水分摄入量。
选择温和的食物和饮料，如温热的汤、水果泥和易于咀嚼的食物。
6. 注意药物与饮食的时机和配合：伊马替尼通常需要每天定时服用，建议患者遵守医生的用药指导，并确保在正确的时间点服用药物。
部分患者可能需要随餐服用伊马替尼，以减少胃肠不适症状。
7. 戒烟限酒：研究表明，吸烟和饮酒可能会降低伊马替尼的疗效，并增加治疗失败的风险。
因此，患者应避免吸烟和过量饮酒，同时保持良好的生活习惯。
总之，在服用伊马替尼期间，合理的饮食习惯对于患者的康复和疗效至关重要。
伊马替尼药物浓度的标准
伊马替尼药物浓度的标准
伊马替尼（Imatinib）是一种用于治疗慢性髓性白血病（CML）和含有BCR-ABL激酶突变的急性淋巴细胞白血病（ALL）的
药物。
伊马替尼的血药浓度标准试验主要通过检测血浆中的药物浓度进行。
根据患者的代谢、吸收和排泄情况，个体之间的药物浓度可能会有所差异。
一般而言，伊马替尼的推荐治疗剂量为每天一次，剂量为400
毫克（mg）。
在治疗慢性髓性白血病的成人患者中，血浆中的伊马替尼药物浓度通常在吸收后1-4小时达到峰值，然后随着时间的推移逐
渐降低。
维持血浆中的药物浓度在1000-2000纳克/毫升
（ng/mL）范围内可以维持良好的治疗效果。
对于含有BCR-ABL激酶突变的急性淋巴细胞白血病的儿童和
青少年患者，推荐的伊马替尼剂量为每天1.3-2.6毫克/千克（mg/kg）。
血浆中的药物浓度需要根据个体的体重和治疗效
果进行监测和调整。
总而言之，伊马替尼的药物浓度标准会根据患者的病情、年龄和体重等进行个体化调整，以确保药物在体内维持良好的治疗效果。
医生会根据患者的具体情况进行剂量调整和监测。
请向医生咨询关于伊马替尼药物浓度标准的具体信息。
格列卫(甲磺酸伊马替尼)说明书
格列卫(甲磺酸伊马替尼)说明书【格列卫药品名称】通用名:甲磺酸伊马替尼胶囊英文名:Imatinib Mesylate Capsules汉语拼音:Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang【格列卫成分】甲磺酸伊马替尼【格列卫性状】格列卫为胶囊,内容物为白色至类白色粉末.【格列卫药理作用】作用机制/ 药效学特性:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl 酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl 阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph +)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF) ,c-Kit 受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF 和干细胞因子介导的细胞行为。
胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit 突变,体外实验显示伊马替尼抑制GIST 细胞的增殖并诱导其凋亡。
临床前和临床资料提示,某些病人可能通过不同的机制产生耐药性。
慢性粒细胞白血病临床研究(见表1)对费城染色体阳性的慢性髓性白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期和经α- 干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。
在一项大规模、开放、对照的III 期临床试验中,病人为新诊断的费城染色体阳性的慢性白血病(费城+CML)。
对儿童和青少年的治疗在两项I 期研究中进行。
临床研究病例中,38%-40%患者的年龄≥60 岁, 10~12 %≥70岁。
新诊断的慢性期:一项在之前6个内首次诊断为CML的1106名患者入组的III期临床试验中,比较甲磺酸伊马替尼400毫克/天和α-干扰素(INF)5百万IU/m2/天+阿糖胞苷(Ara-C) 20毫克/m2/天(10天/月)的疗效。
80%的病人在服用试验药物前曾接受羟基脲的治疗,在试验的最初6 个月,50% 服用甲磺酸伊马替尼的病人和75%服用IFN-Ara-C的病人也同时继续服用羟基脲(平均分别为15 和30 天)。
2021年消化系统靶向治疗药物(全文)
2021年消化系统靶向治疗药物（全文）一、瑞戈非尼通用名：瑞戈非尼片制剂与规格：片剂：40mg适应证：1.既往接受过甲苯磺酸索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。
2.既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性胃肠道间质瘤患者。
3.既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF 治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（CRC）患者。
合理用药要点：1.用药前无需进行基因检测。
2.药品说明书推荐剂量为160mg 口服，每日一次，用药3 周停药1 周。
基于个人的安全及耐受性考虑，可能需要中断或降低剂量，也可以考虑采用80～120mg起始剂量逐渐递增。
3.亚洲人群最常见不良反应为手足皮肤反应、肝功能异常（高胆红素血症、ALT 升高、AST 升高）和高血压,同时,还要注意疼痛、乏力、腹泻、食欲下降及进食减少等不良反应；最严重的不良反应为重度肝损伤、出血及胃肠道穿孔及感染；有血栓、栓塞病史者应审慎使用。
4.对瑞戈非尼任一活性物质或辅料有超敏反应的患者禁用。
5.与CYP3A4 活性的强抑制剂（如克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、泰利霉素和伏立康唑），强UGT1A9 抑制剂（如甲灭酸、二氟尼柳和尼氟酸），强CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和贯叶连翘），需尽量避免同时使用。
二、甲苯磺酸索拉非尼通用名：甲苯磺酸索拉非尼片制剂与规格：片剂：0.2g适应证：治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
合理用药要点：1.用药期间最常见的不良反应有腹泻、乏力、脱发、感染、手足皮肤反应、皮疹。
2.推荐服用剂量为每次0.4g、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用，对疑似不良反应的处理包括暂停或减少用量，如需减少剂量，甲苯磺酸索拉非尼的剂量减为每日一次，每次0.4g，口服。
3.与通过UGT1A1 途径代谢/清除的药物（如伊立替康）、多西他赛联合应用时需谨慎。
格列卫(甲磺酸伊马替尼片)
格列卫(甲磺酸伊马替尼片)【药品名称】商品名称：格列卫通用名称：甲磺酸伊马替尼片英文名称：Imatinib Mesylate Tablets【成份】甲磺酸伊马替尼。
【适应症】用于治疗慢性髓性白血病（CML）急变期、加速期或α-干r扰素治疗失败后的慢性期患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。
【用法用量】开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。
本品应口服，每日一次，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。
不能吞咽胶囊的病人，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中（100mg约用50ml，400mg约用200ml）。
建议怀孕期和适龄妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼镜接触，或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。
――CML病人的治疗剂量对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日；对慢性期患者为400 mg/日。
只要有效，就应持续服用。
如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。
――GIST病人的治疗剂量对不能切除和／或转移的恶性GIST患者，本品的推荐剂量为400mg／日。
在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400mg／日增加到600mg／日。
治疗时间：对于GIST病人，本品应持续治疗，除非病情进展。
下列情况中必须调整剂量：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒副作用时剂量的调整：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，应停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
常用抗肿瘤用药——伊马替尼
2.
3.
本品能通过抑制CYP3A4而使环孢素、辛伐他汀的血药浓度升高。
4.
本品与华法林合用时可导致出血危险增加。
2.
出血 治疗胃肠间质瘤最严重的并发症为腹腔或肿瘤部位的出血，发生率约为5%。出血原因可能为伊马替尼快速、强盗的治疗作用所致。
血液系统 贫血较常见，可有血小板和中性粒细胞减少。故用药期间需定期检查血象，必要时给予集落刺激因子治疗或暂停用药。
3.
其他 头痛、头晕、味觉障碍、失眠等，少数患者可有眼结膜炎。长期用药可有血压异常（高血压或低血压）。另有肝功能异常、肌酐升高的报道。有肝功能损害的患者慎用本品。
药动学
本品口服后吸收迅速，Tmax为1小时，T1/2为18～22小时。平均生物利用度为97%以上。口服剂量25～1000mg之间时，不管单次还是多次给药血药浓度为剂量成正比。进食对吸收无明显影响。血浆蛋白结合率为96%。给药7天内伊马替尼及其代谢产物68%通过粪便排泄，13%通过肾脏排泄。
相互作用
1.
药物大类
抗肿瘤药
药物小类
常用抗肿瘤用药
药物名称
伊马替尼
英文名
Imatinib
适应症
慢性粒细胞性白血病，c-kit阳性的晚期或转移性恶性胃肠间质细胞瘤。
用法用量一般CNL患者来自每次400mg，加速期患者600mg，每日1次。恶性胃肠间质瘤患者每次400～800mg，每日1次。
药理学
本品为本种苯胺嘧啶的衍生物，属新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂。它能够选择性地抑制bcr-abl阳性克隆的特异酪氨酸激酶。此外。它还能强烈抑制血小板衍化生长因子受体（PDGF）、干细胞因子（SCF）受体、c-kit，抑制PDGF和SCF介导的生化反应。但它不影响其他刺激因子如表皮生长因子的信号传导
苹果酸舒尼替尼合理用药要点
苹果酸舒尼替尼合理用药要点
通用名:苹果酸舒尼替尼胶囊
制剂与规格:胶囊:12.5mg、25mg、37.5mg、50mg
适应证:
1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤患者。
2.不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。
合理用药要点:
1.每日推荐最高剂量50mg，服药4周、停药2，与进食无相关性；若必须与CYP3A4抑制剂联合使用，剂量可减至37.5mg若必须与CYP3A4诱导剂联合使用，最大剂量不超过875mg
2.用药期间必须注意常见的不良反应，例如白细胞减少、腹泻、乏力、手足综合征；潜在严重的不良反应为肝毒性、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全。
3.若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药；无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50％以及射血分数低于基线20％的患者也应停药和或减量。
4.可延长QT间期，且呈剂量依赖性。
应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
5.使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到
控制。
6.避免同时使用CYP3A4抑制剂、诱导剂。
甲磺酸伊马替尼合理用药要点
甲磺酸伊马替尼合理用药要点
通用名:甲磺酸伊马替尼片
制剂与规格:片剂:0.1g
适应证:
1.用于治疗不能切除和或发生转移的胃肠道间质瘤成人患者。
2.用于Kit（CD117）阳性胃肠道间质瘤手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。
合理用药要点
1.用药期间必须注意常见的不良反应，例如体液潴留、恶心、腹泻、皮疹、中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、疼痛性肌痉挛、以及肝功能损伤。
2、肝功能损害者慎用本药物，避免同时使用CYP3A4制剂、诱导剂，尤其需要警惕与对乙酰氨基酚类药物联合使用。
3.治疗后若未能获得满意疗效，如果没有严重药物不良反应，剂量可增加到每天0.6-0.8g若患者从本药持续获益，可持续接受本药治疗。
4、对于潜在可切除的胃肠道间质瘤患者，甲磺酸伊马替尼新辅助治疗也可令患者获益。
格列卫-伊马替尼
格列卫GLEEVEC(甲磺酸伊马替尼imatinib mesylate)口服片使用说明书2009年5月年修订版第一部分/product/pi/pdf/gleevec_tabs.pdf第一部分包括处方资料重点，适应证，给药剂量方法，剂型和规格，禁忌证，警告和注意事项和不良反应。
修订历史：05/27/2009 加速批准；05/27/2009 修改说明书；02/10/2009 修改说明书；12/19/2008 修改说明书；09/26/2008 修改说明书；09/26/2008 修改说明书；09/26/2008 加速批准；04/30/2008包装改变；09/13/2007 支持补充疗效的临床资料；10/30/2006 修改说明书；10/19/2006 新或修改适应证；10/19/2006 新或修改适应；10/19/2006 新或修改适应证；10/19/2006 新或修改适应证；10/19/2006 新或修改适应证；09/27/2006 新或修改适应证；05/31/2006 修改说明书；10/20/2005 008 支持补充疗效的临床资料；05/19/2005 质控补充；05/18/2005 修改说明书；03/14/2005 支持补充疗效的临床资料；06/23/2004 修改说明书；12/08/200 加速批准；05/20/2003 患者人群变化；04/18/2003 000批准。
处方资料重点：这些重点不包括安全和有效使用格列卫所需全部资料。
请参阅下文格列卫的完整处方资料。
美国首次批准：2001 最初按优先和孤儿药物审评胶囊剂--------------------------近期重要修改--------------------------红色标记适应症和用途：新诊断Ph+ CML (1.1) XX/2009适应症和用途：GIST (1.9) 09/2008适应症和用途：GIST的辅助治疗(1.10) 12/2008剂量和给药方法：GIST (2.8) 09/2008剂量和给药方法：GIST的辅助治疗(2.8) 12/2008调整剂量指导：肾受损(2.9) 09/2008警告和注意事项：肝毒性(5.4)，出血(5.5)，甲状腺机能低下(5.9) 09/2008-------------------------适应症和用途------------------------------格列卫是一种激酶抑制剂适用于以下治疗：（1）新诊断有费城染色体阳性慢性粒性白血病(Ph+ CML)慢性期成年患者。
伊马替尼药物浓度的标准
伊马替尼药物浓度的标准一、慢性髓性白血病慢性髓性白血病（CML）是一种骨髓性白血病，表现为白细胞计数持续升高，同时伴有肝脾肿大、淋巴结肿大等症状。
伊马替尼是一种治疗CML的靶向药物，通过抑制BCR-ABL酪氨酸激酶活性，阻断CML细胞的增殖和分化，从而达到治疗目的。
1. 适应症伊马替尼适用于治疗慢性髓性白血病（CML）的慢性期、加速期和急变期患者。
2. 药物浓度标准为了达到最佳治疗效果，伊马替尼的药物浓度需要维持在一个稳定的范围内。
根据多项临床研究结果，推荐的药物浓度标准如下：目标浓度范围：3000-5000 ng/mL建议浓度范围：2000-6000 ng/mL如果药物浓度低于目标范围，可能会导致治疗效果不佳；如果药物浓度高于目标范围，可能会导致不良反应增加。
因此，在用药期间，需要定期监测伊马替尼的血药浓度，根据个体情况进行剂量调整。
二、胃肠道间质瘤胃肠道间质瘤（GIST）是一种胃肠道的软组织肿瘤，多数起源于胃肠道的间质细胞。
伊马替尼是一种治疗GIST的靶向药物，通过抑制KIT酪氨酸激酶活性，阻断GIST细胞的增殖和信号传导，从而达到治疗目的。
1. 适应症伊马替尼适用于治疗不能切除或已经转移的胃肠道间质瘤（GIST）患者。
2. 药物浓度标准根据多项临床研究结果，推荐的药物浓度标准如下：目标浓度范围：3000-5000 ng/mL建议浓度范围：2000-6000 ng/mL与慢性髓性白血病类似，在用药期间需要定期监测伊马替尼的血药浓度，根据个体情况进行剂量调整。
同时，还需要注意观察患者的病情变化，以及不良反应的发生情况。
如有异常情况，应及时就医处理。
格列卫
【商品名称】格列卫【通用名称】甲磺酸伊马替尼片【药品名称】药品名（中）：甲磺酸伊马替尼片汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini jiaonang【商品规格】：0.1g*60片【药理毒性】甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl 阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
【药代动力学】本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。
重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。
成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。
【适应症】用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
【用法用量】开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，本品的推荐剂量为0.6g/日；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。
如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。
【不良反应】多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。
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甲磺酸伊马替尼合理用药要点
通用名:甲磺酸伊马替尼片，甲磺酸伊马替尼胶囊
制剂与规格:（1）片剂:100mg、400mg（2）胶囊:50mg、100mg 适应证:
1.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期；
2.联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿童患者；
3.用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人患者；
4.用于治疗嗜酸粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFR融合基因的成年患者；
5.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。
合理用药要点:
1.用药前必须明确诊断费城染色体阳性或BCR-ABL阳性的慢性髓性白血病或急性淋巴细胞白血病，或伴有 PDGFR基因重排的髓系增殖性肿瘤。
2.应当按照相关疾病指南，治疗前做基线评估，治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子生物学反应。
3.根据不同疾病种类和分期，选择初始治疗剂量，治疗中根据疗
效和不良反应调整剂量。
4.常见不良事件（>10％）为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。
5.治疗期间因毒性不可耐受或耐药时，可选择二代药物替换。
6.CYP3A4抑制剂和诱导剂会影响甲磺酸伊马替尼暴露剂量，合并用药需谨慎。
7.甲磺酸伊马替尼用于初治Ph+急性淋巴细胞白血病（全球其他国家已批准的适应证）。