甲磺酸伊马替尼

甲磺酸伊马替尼

Imatinib mesylate

格列卫®（甲磺酸伊马替尼）是世界上第一个分子靶向治疗药物。既往最好的Ph+ CML治疗方法――骨髓移植5年生存率62%，而根据大型国际临床研究（IRIS）结果显示：使用格列卫治疗慢性初诊的CML患者因CML疾病而导致的5 年死亡率<5%。目前格列卫已经成为国际上一线治疗慢性期成人Ph+ CML的首选治疗方法。

【适应症】

费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)的慢性期、加速期或急变期；不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。国外研究资料证实，本药也适用于成人复发或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)和其他一些少见的适应症（参见产品说明书）。

【剂型规格】片：0.1g， 0.4g 胶囊：0.1g

【用法用量】

CML成人慢性期：400 mg qd，急变期和加速期：600 mg qd ；3岁以上儿童和青少年慢性期：260 mg/m2/日（最大剂量400 mg/日），急变期和加速期：340 mg/m2/日（最大剂量600 mg/日）。GIST患者 400 mg qd，治疗后未能获得满意反应者如果没有严重药物不良反应，剂量可增加到600 mg/日。其他适应症：参见产品说明书。

【药理作用】

伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能抑制慢性粒细胞白血病患者因费城染色体异常而产生的Bcr-Abl酪氨酸激酶。该药能阻断BCR-ABL阳性细胞株和费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病患者的新生白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。

【专利保护情况】

甲磺酸伊马替尼在中国申请的化合物发明专利号为93103566.X，该专利的申请日为1993年4月2日，发明名称为“嘧啶衍生物及其制备方法和用途”，于1999年6月2日由中华人民共和国国家知识产权局公告授权，专利到期日为2013年。

2007年，甲磺酸伊马替尼又申请了新的适应症专利，专利号为200780035107.8，专利名称为“优化用Abl酪氨酸激酶抑制剂治疗费城染色体阳性白血病的方法”。

【生产上市情况】

甲磺酸伊马替尼（格列卫）于2001年5月10日由美国食品和药品管理局首先批准上市，主要用于治疗慢性骨髓性白血病(Chronic Myeloid Leukemia，CML)，中国于2002年4月17日批准进口。

现国内上市品均为诺华公司进口品，商品名“格列卫”。

2007年11月6日，中国SFDA免临床试验批准了格列卫®（甲磺酸伊马替尼，Glivec）治疗慢性髓性白血病（Ph+ CML）新适应症：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）的慢性期、加速期和急变期。至此，格列卫®在中国获得了Ph+ CML 的各个病期一线治疗适应症，包括3岁以上的儿童和成人患者。

【申报情况】

现国内上市品均为诺华公司进口品，商品名“格列卫”。

国内有江苏正大天晴1家企业在抢仿。

【产品特点及前景】

1、全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂，代表一类作用机制全新的抗肿瘤药物走入临床应用

2、药物作用靶趋向分子水平，提高药物治疗效果并降低它毒、副反应

3、对某些药物无效的或难治的肿瘤，甲磺酸伊马替尼却可作为一线用药

4、现在抢仿，可以在专利到期后率先上市，利润空间大，100mg×120粒包装，零售价为20000元。